Timolol (EENT)

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Timolol (EENT)

Hipertensiune oculară și glaucom

Timolol: Reducerea IOP crescută la pacienții cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară.

Datele actuale sugerează o eficacitate similară pentru timolol maleat și timolol ca hemihidrat. Eficacitatea soluției de maleat de timolol de Istalol (formulată cu sorbat de potasiu) administrată ca soluție de timolol 0,5% o dată pe zi, de asemenea, similară cu cea a maleatului de timolol (formulat fără sorbat de potasiu) administrată ca soluție de timolol 0,5% de două ori pe zi.

Combinație fixă ​​de dorzolamidă 2% și timolol 0,5%: Reducerea IOP crescută la pacienții cu glaucom cu unghi deschis sau hipertensiune oculară care nu au răspuns adecvat (adică, nu au reușit să atingă PIO țintă, așa cum a fost determinată după mai multe măsurători în timp) pentru a un blocant β-adrenergic topic. Când a fost administrat de două ori pe zi, efectul de scădere a PIO a fost cu 1-3 mm Hg mai mare decât cel al dorzolamidei 2% administrat de 3 ori pe zi sau al timololului 0,5% administrat de două ori pe zi și cu aproximativ 1 mm Hg mai mic decât cel obținut cu utilizarea concomitentă a dorzolamidei 2% administrată. De 3 ori pe zi și timolol 0,5% administrat de două ori pe zi.

Tartrat de brimonidină în combinație fixă ​​0,2% și timolol 0,5%: Reducerea IOP crescută la pacienții cu glaucom sau hipertensiune oculară care necesită tratament adjuvant sau de substituție din cauza inadecvatului PIO controlată. Când a fost administrat de două ori pe zi, efectul de scădere a PIO a fost cu 1–3 mm Hg mai mare decât cel al tartratului de brimonidină 0,2% administrat de 3 ori pe zi, cu 1–2 mm Hg mai mare decât cel al timololului 0,5% administrat de două ori pe zi și cu aproximativ 1–2 mm Hg mai mică decât cea obținută cu utilizarea concomitentă a tartratului de brimonidină 0,2% administrat de 3 ori pe zi și a timololului 0,5% administrat de două ori pe zi.

Când alegeți un agent hipotensiv ocular inițial, luați în considerare amploarea reducerii IOP necesare, coexistente medicale. condițiile și caracteristicile medicamentului (de exemplu, frecvența dozării, efecte adverse, cost). Cu regimurile cu un singur agent, reducerea IOP este de aproximativ 25-33% cu analogii topici de prostaglandine; 20-25% cu agenți de blocare β-adrenergici topici, agonişti α-adrenergici sau agenți miotici (parasimpatomimetici); 20-30% cu inhibitori orali ai anhidrazei carbonice; 18% cu inhibitori topici de rho kinaza; și 15–20% cu inhibitori topici ai anhidrazei carbonice.

Un analog de prostaglandine este adesea luat în considerare pentru terapia inițială în absența altor considerații (de exemplu, contraindicații, considerente de cost, intoleranță, efecte adverse, refuzul pacientului) din cauza activității relativ mai mari, administrării o dată pe zi și frecvența scăzută a efectelor adverse sistemice; cu toate acestea, pot apărea efecte adverse oculare.

Scopul este de a menține o PIO la care pierderea câmpului vizual este puțin probabil să reducă substanțial calitatea vieții pe parcursul vieții pacientului.

Reducerea IOP pretratament cu ≥25% a demonstrat că încetinește progresia glaucomului primar cu unghi deschis. Stabiliți o PIO țintă inițială (pe baza gradului de afectare a nervului optic și/sau pierderea câmpului vizual, IOP inițială la care s-a produs deteriorarea, rata de progresie, speranța de viață și alte considerații) și reduceți PIO spre acest obiectiv. Ajustați IOP țintă în sus sau în jos, după cum este necesar, pe parcursul bolii.

Terapia combinată cu medicamente din diferite clase terapeutice este adesea necesară pentru a controla IOP.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Timolol (EENT)

General

  • Deoarece este posibil ca PIO să nu se stabilizeze timp de câteva săptămâni după inițierea terapiei, determinați PIO după aproximativ 4 săptămâni de terapie; după aceea, determinați IOP după cum este necesar.
  • Din cauza variațiilor diurne ale IOP, măsurați IOP la diferite momente ale zilei pentru a determina dacă se menține un efect hipotensiv adecvat la pacienții cărora li se administrează o singură doză zilnică.

    • Administrare

    Administrare oftalmică

    Aplicați topic pe ochi ca soluție oftalmică care conține timolol singur sau în combinație fixă ​​cu brimonidină sau dorzolamidă.

    Evitați contaminarea recipientului cu soluție. (Consultați Keratita bacteriană la Precauții.)

    Dacă se utilizează mai mult de un preparat oftalmic topic, administrați preparatele la cel puțin 5 minute distanță (unii producători recomandă un interval de cel puțin 10 minute). Administrați alte preparate topice cu cel puțin 10 minute înainte de o doză de soluție de formare a gelului de timolol.

    Intoarceți și agitați recipientele cu soluție de formare a gelului oftalmic de timolol o dată chiar înainte de administrarea fiecărei doze.

    Unele soluții oftalmice de timolol conțin clorură de benzalconiu. Scoateți lentilele de contact înainte de a administra fiecare doză din aceste soluții; poate reintroduce lentilele la 15 minute după administrare. (Consultați Lentile de contact sub Precauții.)

    Administrați local soluții fără conservanți de timolol sau dorzolamidă și timolol în combinație fixă ​​la unul sau ambii ochi imediat după deschiderea recipientului, apoi aruncați imediat orice soluție rămasă în recipientul deschis. recipient de unică folosință.

    Dozaj

    Disponibil sub formă de maleat de timolol sau timolol (sub formă de hemihidrat); dozajul exprimat în termeni de timolol.

    Pacienți copii și adolescenți

    Hipertensiune oculară și glaucom oftalmic

    Soluție oftalmică de timolol (sub formă de maleat de timolol) la copii și adolescenți cu vârsta ≥2 ani: Inițial, 1 picătură dintr-o soluție 0,25% la pacientul afectat ochi(i) de două ori pe zi. Poate crește doza la 1 picătură dintr-o soluție 0,5% în ochiul (ochii) afectat(i) de două ori pe zi, dacă este necesar. Poate reduce apoi doza la 1 picătură din concentrația efectivă în ochiul (ochii) afectat(i) o dată pe zi dacă se menține o PIO satisfăcătoare.

    Tartrat de brimonidină 0,2% și timolol 0,5% soluție oftalmică la copii și adolescenți cu vârsta ≥2 ani: 1 picătură în ochiul(ochii) afectat(i) de două ori pe zi (aproximativ la fiecare 12 ore).

    Dorzolamidă 2% și timolol 0,5% soluție oftalmică la copii și adolescenți cu vârsta ≥2 ani: 1 picătură în ochiul (ochii) afectat(i) de două ori pe zi.

    Adulți

    Hipertensiune oculară și glaucom oftalmic

    Timolol soluție oftalmică (sub formă de maleat sau hemihidrat de timolol): Inițial, 1 picătură de soluție 0,25% în ochiul (ochii) afectat(i) de două ori pe zi. Poate crește doza la 1 picătură dintr-o soluție 0,5% în ochiul (ochii) afectat(i) de două ori pe zi, dacă este necesar. Poate reduce apoi doza la 1 picătură din concentrația efectivă în ochiul (ochii) afectat(i) o dată pe zi dacă se menține o PIO satisfăcătoare.

    Istalol (conținând sorbat de potasiu) timolol soluție oftalmică: 1 picătură dintr-o soluție 0,5% în ochiul (ochii) afectat(i) o dată pe zi, dimineața. (Consultați Biodisponibilitatea la Farmacocinetică.)

    Soluție de formare a gelului oftalmic de Timolol: 1 picătură dintr-o soluție 0,25 sau 0,5% în ochiul (ochii) afectat(i) o dată pe zi.

    Tartrat de brimonidină 0,2 % și timolol 0,5% soluție oftalmică: 1 picătură în ochiul(i) afectat(i) de două ori pe zi (aproximativ la fiecare 12 ore).

    Dorzolamidă 2% și timolol 0,5% soluție oftalmică: 1 picătură în ochiul afectat( s) de două ori pe zi.

    Dacă ținta PIO nu este atinsă, se pot iniția agenți hipotensivi oculari suplimentari sau alternativi. (Consultați Hipertensiune oculară și glaucom sub Utilizări.) Nu se recomandă utilizarea concomitentă a mai multor agenți de blocare β-adrenergici oftalmici topici.

    Limite de prescripție

    Pacienți copii și adolescenți

    Hipertensiune oculară și glaucom oftalmic

    Soluție oftalmică de timolol (sub formă de maleat de timolol): Doze > 1 picătură dintr-o soluție 0,5% în ochiul (ochii) afectat(i) de două ori pe zi, în general, nu produc o reducere suplimentară a IOP.

    Adulți

    Hipertensiune oculară și glaucom oftalmic

    Soluție oftalmică de timolol (sub formă de maleat sau hemihidrat de timolol): Doze > 1 picătură de soluție 0,5% în ochiul (ochii) afectat(i) de două ori pe zi, în general nu produc o reducere suplimentară a IOP.

    Soluție de formare a gelului oftalmic de Timolol: Doze > 1 picătură de soluție 0,5% în ochiul (ochii) afectat(i) o dată pe zi nu a fost studiată.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Hipersensibilitate cunoscută la timolol sau la orice ingredient din formulă.
  • Astm, antecedente de astm sau BPOC severă (de exemplu, bronșită cronică severă sau emfizem). (Consultați Boala respiratorie sub Precauții.)
  • Bradicardie sinusală sau bloc AV mai mare decât gradul I.
  • Insuficiență cardiacă evidentă sau șoc cardiogen. (Consultați Insuficiența cardiacă sub Precauții.)
    • Avertismente/Precauții

    Reacții de sensibilitate

    Antecedente de atopie sau reacții anafilactice

    Pacienții cu antecedente de atopie sau cu o reacție anafilactică severă la o varietate de alergeni pot fi mai reactivi la provocările repetate accidentale, diagnostice sau terapeutice cu astfel de alergeni în timpul tratamentului cu agenți de blocare β-adrenergici; astfel de pacienți pot să nu răspundă la dozele uzuale de epinefrină utilizate pentru tratarea reacțiilor anafilactice.

    Utilizarea combinațiilor fixe

    Atunci când este utilizat în combinație fixă ​​cu brimonidină sau dorzolamidă, luați în considerare precauțiile, precauțiile, contraindicațiile și interacțiunile medicamentoase asociate cu fiecare medicament din combinația fixă.

    Efecte sistemice

    Poate fi absorbit sistemic după aplicarea topică pe ochi; luați în considerare precauțiile obișnuite asociate cu utilizarea sistemică a agenților de blocare β-adrenergici atunci când utilizați timolol topic.

    Insuficiență cardiacă

    Reacții cardiace severe, inclusiv deces asociat cu insuficiență cardiacă, raportate la pacienții cărora li s-a administrat timolol sistemic sau topic (ocular). La pacienții cu contractilitate miocardică diminuată, stimularea simpatică poate fi esențială pentru sprijinul circulator.

    Poate precipita insuficiență cardiacă mai severă la pacienții cu insuficiență cardiacă preexistentă și poate provoca insuficiență cardiacă la unii pacienți fără antecedente de insuficiență cardiacă.

    Contraindicat la pacientii cu soc cardiogen sau insuficienta cardiaca evidenta. La pacienții fără antecedente de insuficiență cardiacă, întrerupeți terapia la primul semn sau simptom de insuficiență cardiacă.

    Boala respiratorie

    Reacții respiratorii severe, inclusiv deces rezultat din bronhospasm, raportate la pacienții cu astm bronșic care au primit timolol sistemic sau topic (ocular).

    Contraindicat la pacienții cu astm bronșic, antecedente de astm sau BPOC severă (de exemplu, bronșită cronică severă sau emfizem). Pacienții cu BPOC ușoară sau moderat severă, boală bronhospastică, alta decât astmul bronșic, sau cu antecedente de astfel de boală bronhospastică, în general, nu trebuie să primească agenți de blocare β-adrenergici.

    Slăbiciune musculară

    Agenții de blocare β-adrenergici au raportat că potențează slăbiciunea musculară în concordanță cu anumite manifestări miastenice (de exemplu, diplopie, ptoză și slăbiciune generalizată).

    Timolol a raportat rar că crește slăbiciunea musculară la pacienții cu miastenie gravis sau simptome de miastenie.

    Diabetul zaharat

    Agenții de blocare β-adrenergică pot masca semnele și simptomele hipoglicemiei acute; se administrează cu precauţie la pacienţii supuşi hipoglicemiei spontane şi la pacienţii diabetici (în special cei cu diabet labil) care primesc agenţi hipoglicemianţi.

    Tirotoxicoza

    Agenții de blocare β-adrenergică pot masca semnele hipertiroidismului (de exemplu, tahicardie).

    Posibilă furtună tiroidiană dacă agentul de blocare β-adrenergic este retras brusc; monitorizați cu atenție pacienții cu sau suspectați de a dezvolta tireotoxicoză.

    Keratita bacteriană

    Keratita bacteriană raportată după contaminarea accidentală a recipientelor cu doze multiple de soluții oftalmice topice, în principal la pacienții cu boală concomitentă a corneei sau cu perturbarea suprafeței epiteliului ocular.

    Manevrarea incorectă a preparatelor oftalmice poate duce la contaminarea soluției cu bacterii comune despre care se știe că cauzează infecții oculare. Leziuni grave ale ochiului și pierderea ulterioară a vederii pot rezulta din utilizarea preparatelor oftalmice contaminate. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Chirurgie majoră

    Riscuri crescute posibile asociate cu anestezia generală (de exemplu, hipotensiune arterială severă, dificultăți la reluarea sau menținerea bătăilor inimii) din cauza capacității scăzute a inimii de a răspunde la stimulii β-adrenergici reflexi.

    Nevoia de retragere a agenților de blocare β-adrenergici înainte de intervenția chirurgicală majoră este controversată; unii clinicieni recomandă retragerea treptată a agenților de blocare β-adrenergici înainte de intervenția chirurgicală electivă.

    Dacă este necesar în timpul intervenției chirurgicale, poate inversa efectele agenților de blocare β-adrenergici prin administrarea de doze suficiente de agonişti adrenergici.

    Glaucomul cu unghi închis

    Timololul are un efect redus sau deloc asupra dimensiunii pupilei; nu utilizați singur la pacienții cu glaucom cu unghi închis.

    Insuficiență cerebrovasculară

    Se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență cerebrovasculară din cauza efectelor potențiale ale agenților de blocare β-adrenergici asupra TA și pulsului. Luați în considerare o terapie alternativă dacă apar semne sau simptome care sugerează reducerea fluxului sanguin cerebral.

    Detașarea coroidală

    Detașarea coroidală după procedurile de filtrare raportate.

    Lentile de contact

    Unele soluții oftalmice de timolol conțin clorură de benzalconiu, care poate fi absorbită de lentilele de contact moi. Scoateți lentilele de contact înainte de a administra fiecare doză din aceste soluții; poate reintroduce lentilele la 15 minute după administrare.

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria C.

    A se utiliza numai dacă beneficiile potențiale justifică riscurile posibile pentru făt.

    Alăptarea

    Distribuită în lapte după aplicarea topică la ochi. Întrerupeți alăptarea sau medicamentul.

    Utilizare pediatrică

    Soluție oftalmică de maleat de timolol: Siguranța și eficacitatea la copii și adolescenți cu vârsta ≥2 ani stabilite pe baza dovezilor din studii adecvate și bine controlate la copii și adulți; siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii și adolescenți cu vârsta <2 ani. Siguranța și eficacitatea Istalol (soluție de maleat de timolol formulată cu sorbat de potasiu) nu a fost stabilită la copii și adolescenți.

    Timolol (ca hemihidrat) soluție oftalmică: Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii și adolescenți.

    Soluție oftalmică de brimonidină și timolol: siguranța și eficacitatea stabilite la copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 2 și 16 ani, pe baza dovezilor din studii adecvate și bine controlate ale combinației fixe la adulți și a datelor suplimentare dintr-un studiu de evaluare a medicamentelor administrate individual (brimonidină). tartrat 0,2% administrat de 3 ori pe zi ca adjuvant al terapiei cu timolol) la copiii cu varsta de 2-7 ani cu glaucom. Incidența somnolenței pare să fie legată de vârstă și greutate, apărând la 50–83% dintre copiii cu vârsta cuprinsă între 2 și 6 ani și 25% dintre cei cu vârsta de 7 ani care cântăreau >20 kg.

    Dorzolamidă și timolol. soluție oftalmică: Siguranța și eficacitatea stabilite (ca medicamentele administrate individual) la copii și adolescenți cu vârsta ≥2 ani, pe baza dovezilor din studii adecvate și bine controlate la copii și adulți. Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copii și adolescenți cu vârsta <2 ani.

    Utilizare geriatrică

    Nu există diferențe generale de siguranță și eficacitate față de pacienții mai tineri.

    Efecte adverse frecvente

    Arsuri și usturime la instilare.

    Ce alte medicamente vor afecta Timolol (EENT)

    Pare a fi metabolizat parțial de CYP2D6.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Inhibitori de CYP2D6: posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice de timolol și creșterea blocării β-adrenergice sistemice (de exemplu, scăderea frecvenței cardiace, depresie).

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Agenți de blocare β-adrenergici, sistemici sau topici

    Efecte aditive sistemice și oculare posibile

    Administrarea concomitentă a mai multor agenți de blocare β-adrenergici oftalmici topici nu sunt recomandate

    Agenți de blocare a canalelor de calciu

    Hipotensiune arterială potențială, tulburări de conducere AV și insuficiență ventriculară stângă

    Atenție recomandată

    Evitați utilizarea concomitentă la pacienții cu insuficiență cardiacă

    Glicozide cardiace

    Efect aditiv posibil în prelungirea timpului de conducere AV în cazul blocării β-adrenergice agenți, glicozide cardiace și agenți de blocare a canalelor de calciu (diltiazem, verapamil) utilizați concomitent

    Medicamente care epuizează catecolaminele (de exemplu, rezerpină)

    Efecte aditive posibile

    Observați îndeaproape pentru dovezi de bradicardie sau hipotensiune arterială marcată (se poate manifesta sub formă de vertij, sincopă sau hipotensiune posturală)

    Cimetidină

    Posibile reduceri aditive ale frecvenței cardiace în repaus și ale IOP

    >>

    Clonidina

    Agenții de blocare beta-adrenergici orali pot exacerba hipertensiunea de rebound după întreruperea tratamentului cu clonidină

    Nu sunt raportate în cazul utilizării oftalmice de timolol

    Epinefrină

    Midriază posibilă după administrarea concomitentă administrarea oculară

    Persoanele atopice și cele cu antecedente de reacții anafilactice severe pot să nu răspundă la dozele obișnuite de epinefrină utilizate în tratamentul reacțiilor anafilactice

    Chinidină

    Creșterea potențială a concentrațiilor plasmatice de timolol și a β-blocantei (bradicardie)

    ISRS

    Creșterea potențială a concentrațiilor plasmatice de timolol și a β-blocantei

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare