Timolol (EENT)

Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Timolol (EENT)

Очна гіпертензія та глаукома

Тимолол: зниження підвищеного ВОТ у пацієнтів із відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією.

Поточні дані свідчать про подібну ефективність тимололу малеату та тимололу, як і напівгідрату. Ефективність розчину тимололу малеату Istalol (у складі сорбату калію), що вводиться у вигляді 0,5% розчину тимололу один раз на день, також подібна до ефективності тимололу малеату (у формі без сорбату калію), що вводиться у вигляді 0,5% розчину тимололу двічі на день.

Фіксована комбінація дорзоламіду 2% і тимололу 0,5%: зниження підвищеного ВОТ у пацієнтів з відкритокутовою глаукомою або очною гіпертензією, які не дали належної відповіді (тобто не вдалося досягти цільового ВОТ, визначеного після кількох вимірювань протягом певного часу) на місцевий β-адреноблокатор. При введенні двічі на добу ефект зниження ВОТ був на 1–3 мм рт.ст. більшим, ніж ефект дорзоламіду 2% при застосуванні 3 рази на день або тимололу 0,5% при застосуванні двічі на день і приблизно на 1 мм рт.ст. меншим, ніж при одночасному застосуванні дорзоламіду 2% 3 рази на день і тимолол 0,5% двічі на день.

Фіксована комбінація бримонідину тартрату 0,2% і тимололу 0,5%: зниження підвищеного ВОТ у пацієнтів з глаукомою або очною гіпертензією, які потребують додаткової або замісної терапії через неадекватність контрольований ВГД. При введенні двічі на день ефект зниження ВОТ був на 1–3 мм рт.ст. більшим, ніж у 0,2% бримонідину тартрату, який вводили 3 рази на день, на 1–2 мм рт.ст., ніж у 0,5% тимололу, який вводили двічі на день, і приблизно на 1–2 мм. рт.ст. менше, ніж при одночасному застосуванні бримонідину тартрату 0,2% 3 рази на день і тимололу 0,5% 2 рази на день.

Під час вибору початкового очного гіпотензивного засобу враховуйте ступінь необхідного зниження ВОТ, супутні медичні умови та характеристики препарату (наприклад, частота дозування, побічні ефекти, вартість). При схемах монотерапії зниження ВОТ становить приблизно 25–33% при місцевих аналогах простагландинів; 20–25% з місцевими β-адреноблокаторами, α-адреноблокаторами або міотичними (парасимпатоміметичними) засобами; 20–30% з пероральними інгібіторами карбоангідрази; 18% з місцевими інгібіторами ро-кінази; і 15–20% з місцевими інгібіторами карбоангідрази.

Аналог простагландину часто розглядають як початкову терапію за відсутності інших міркувань (наприклад, протипоказань, витрат, непереносимості, побічних ефектів, відмови пацієнта) через відносно більшу активність, прийом один раз на добу та низька частота системних побічних ефектів; однак можуть виникнути побічні ефекти для очей.

Мета полягає в тому, щоб підтримувати ВОТ, при якому втрата поля зору навряд чи суттєво знизить якість життя протягом життя пацієнта.

Зменшення ВОТ до лікування на ≥25% сповільнює прогресування первинної відкритокутової глаукоми. Встановіть початковий цільовий ВОТ (на основі ступеня пошкодження зорового нерва та/або втрати поля зору, початкового рівня ВОТ, при якому відбулося пошкодження, швидкості прогресування, очікуваної тривалості життя та інших міркувань) і зменшіть ВОТ до цієї мети. Збільшуйте або зменшуйте цільове ВОТ залежно від перебігу захворювання.

Для контролю ВОТ часто потрібна комбінована терапія препаратами з різних терапевтичних класів.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Timolol (EENT)

Загальні

  • Оскільки ВОТ може не стабілізуватися протягом кількох тижнів після початку терапії, визначте ВОТ приблизно через 4 тижні терапії; після цього за необхідності визначте ВОТ.
  • Через добові коливання ВОТ вимірюйте ВОТ у різний час протягом дня, щоб визначити, чи підтримується адекватний гіпотензивний ефект у пацієнтів, які отримують разову добову дозу.

    • Застосування

    Офтальмологічне застосування

    Застосовувати місцево в око у вигляді офтальмологічного розчину, що містить тимолол окремо або у фіксованій комбінації з бримонідином або дорзоламід.

    Уникайте забруднення контейнера з розчином. (Див. Бактеріальний кератит у розділі «Застереження»).

    Якщо використовується більше одного місцевого офтальмологічного препарату, вводьте препарати з інтервалом принаймні 5 хвилин (деякі виробники рекомендують інтервал принаймні 10 хвилин). Застосовуйте інші місцеві препарати принаймні за 10 хвилин до дози гелеутворюючого розчину тимололу.

    Перевертайте та струсіть контейнери з офтальмологічним гелеутворюючим розчином тимололу один раз безпосередньо перед введенням кожної дози.

    Деякі офтальмологічні розчини тимололу містять бензалконію хлорид. Зніміть контактні лінзи перед введенням кожної дози цих розчинів; можна повторно вставити лінзи через 15 хвилин після дози. (Див. розділ «Застереження щодо контактних лінз».)

    Введіть розчини тимололу або фіксованої комбінації дорзоламіду та тимололу без консервантів місцево в одне або обидва ока одразу після відкриття контейнера, а потім негайно викиньте будь-який розчин, що залишився у відкритому контейнері. одноразовий контейнер.

    Дозування

    Доступний у вигляді тимололу малеату або тимололу (у вигляді напівгідрату); дозування, виражене в перерахунку на тимолол.

    Діти

    Очна гіпертензія та глаукома Офтальмологічний

    Тимолол офтальмологічний розчин (у вигляді тимололу малеату) у педіатричних пацієнтів віком ≥2 років: спочатку 1 крапля 0,25% розчину в уражену око (очі) двічі на день. При необхідності можна збільшити дозу до 1 краплі 0,5% розчину в уражене око (очі) двічі на день. Потім можна зменшити дозу до 1 краплі ефективної концентрації в уражене око (очі) один раз на день, якщо підтримується задовільний ВОТ.

    Бримонідину тартрат 0,2% і тимолол 0,5% офтальмологічний розчин у дітей ≥2 років: 1 крапля в уражене око(очі) двічі на день (приблизно кожні 12 годин).

    Дорзоламід 2% та 0,5% офтальмологічний розчин тимололу у дітей віком ≥2 років: 1 крапля в уражене око(очі) двічі на день.

    Дорослі

    Очна гіпертензія та глаукома Офтальмологічний

    Тимолол офтальмологічний розчин (у вигляді тимололу малеату або напівгідрату): спочатку 1 крапля 0,25% розчину в уражене око (очі) двічі на день. При необхідності можна збільшити дозу до 1 краплі 0,5% розчину в уражене око (очі) двічі на день. Потім можна зменшити дозу до 1 краплі ефективної концентрації в уражене око (очі) один раз на день, якщо підтримується задовільний ВОТ.

    Істалол (містить сорбат калію) тимолол офтальмологічний розчин: 1 крапля 0,5% розчину в уражене око (очі) один раз на день вранці. (Див. розділ «Біодоступність» у розділі «Фармакокінетика»)

    Офтальмологічний гелеутворюючий розчин тимололу: 1 крапля 0,25 або 0,5% розчину в уражене око(очі) один раз на день.

    Бримонідину тартрат 0,2 % та 0,5% офтальмологічний розчин тимололу: 1 крапля в уражене око (очі) двічі на день (приблизно кожні 12 годин).

    Дорзоламід 2% та 0,5% офтальмологічний розчин тимололу: 1 крапля в уражене око ( s) двічі на день.

    Якщо цільовий ВОТ не досягнуто, можна розпочати додаткові або альтернативні очні гіпотензивні засоби. (Див. «Очна гіпертензія та глаукома» у розділі «Застосування»). Не рекомендується одночасне застосування кількох місцевих офтальмологічних β-адреноблокаторів.

    Обмеження призначення

    Підіатричні пацієнти

    Очна гіпертензія та глаукома Офтальмологічний

    Тимолол офтальмологічний розчин (у вигляді тимололу малеату): Дозування >1 крапля 0,5% розчину в уражене око (очі) двічі на день зазвичай не призводить до подальшого зниження ВОТ.

    Дорослі

    Очна гіпертензія та глаукома Офтальмологічний

    Тимолол офтальмологічний розчин (у вигляді тимололу малеату або напівгідрату): Дозування >1 крапля 0,5% розчину в уражене око(очі) двічі на день зазвичай не викликають подальшого зниження ВОТ.

    Офтальмологічний гелеутворюючий розчин тимололу: Дозування >1 краплі 0,5% розчину в уражене око (очі) один раз на день не вивчалося.

    Попередження

    Протипоказання
  • Відома гіперчутливість до тимололу або будь-якого інгредієнта препарату.
  • Астма, астма в анамнезі або важка ХОЗЛ (наприклад, важкий хронічний бронхіт або емфізема). (Див. Респіраторні захворювання під застереженнями.)
  • Синусова брадикардія або атріовентрикулярна блокада більше першого ступеня.
  • Явна серцева недостатність або кардіогенний шок. (Див. Серцева недостатність у розділі Застереження.)
    • Попередження/застереження

    Реакції чутливості

    Атопія або анафілактичні реакції в анамнезі

    Пацієнти з атопією або важкою анафілактичною реакцією на різні алергени в анамнезі можуть бути більш сприйнятливими до повторних випадкових, діагностичних або терапевтичних викликів із такими алергени при прийомі β-адреноблокаторів; такі пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози адреналіну, які використовуються для лікування анафілактичних реакцій.

    Застосування фіксованих комбінацій

    При застосуванні у фіксованій комбінації з бримонідином або дорзоламідом враховуйте застереження, застереження, протипоказання та лікарські взаємодії, пов’язані з кожним препаратом у фіксованій комбінації.

    Системні ефекти

    Може системно поглинатися після місцевого застосування в оці; враховуйте звичайні запобіжні заходи, пов’язані із системним застосуванням β-адреноблокаторів при місцевому застосуванні тимололу.

    Серцева недостатність

    Тяжкі реакції з боку серця, включаючи смерть, пов’язану з серцевою недостатністю, про які повідомлялося у пацієнтів, які отримували системний або місцевий (очний) тимолол. У пацієнтів зі зниженою скоротливістю міокарда стимуляція симпатичної нервової системи може бути важливою для підтримки кровообігу.

    Може спровокувати більш серйозну серцеву недостатність у пацієнтів із наявною серцевою недостатністю та може викликати серцеву недостатність у деяких пацієнтів без серцевої недостатності в анамнезі.

    Протипоказаний пацієнтам із кардіогенним шоком або явною серцевою недостатністю. У пацієнтів без серцевої недостатності в анамнезі припиніть терапію при перших ознаках або симптомах серцевої недостатності.

    Респіраторні захворювання

    Тяжкі респіраторні реакції, включаючи смерть внаслідок бронхоспазму, про які повідомлялося у пацієнтів з астмою, які отримували системний або місцевий (очний) тимолол.

    Протипоказаний пацієнтам з астмою, астмою в анамнезі або тяжким ХОЗЛ (наприклад, тяжкий хронічний бронхіт або емфізема). Пацієнти з легким або помірно тяжким ХОЗЛ, бронхоспастичними захворюваннями, крім астми, або такими бронхоспастичними захворюваннями в анамнезі, як правило, не повинні отримувати β-адреноблокатори.

    М'язова слабкість

    Повідомляється, що β-адреноблокатори потенціюють м'язову слабкість, що відповідає певним міастенічним проявам (наприклад, диплопія, птоз і загальна слабкість).

    Повідомлялося, що тимолол рідко посилює м’язову слабкість у пацієнтів із міастенією або симптомами міастенії.

    Цукровий діабет

    β-адреноблокатори можуть маскувати ознаки та симптоми гострої гіпоглікемії; з обережністю призначати пацієнтам зі спонтанною гіпоглікемією та хворим на цукровий діабет (особливо з лабільним діабетом), які отримують гіпоглікемічні засоби.

    Тиреотоксикоз

    β-адреноблокатори можуть маскувати ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію).

    Можливий тиреоїдний шторм, якщо β-адреноблокатор різко припинити; ретельно спостерігати за пацієнтами, які мають або підозрюють розвиток тиреотоксикозу.

    Бактеріальний кератит

    Бактеріальний кератит, про який повідомляють після ненавмисного забруднення багатодозових контейнерів місцевих офтальмологічних розчинів, головним чином у пацієнтів із супутнім захворюванням рогівки або пошкодженням поверхні епітелію ока.

    Неналежне поводження з офтальмологічними препаратами може призвести до забруднення розчину звичайними бактеріями, які, як відомо, викликають очні інфекції. Використання забруднених офтальмологічних препаратів може призвести до серйозного пошкодження ока та подальшої втрати зору. (Див. Поради пацієнтам.)

    Велике хірургічне втручання

    Можливе збільшення ризиків, пов’язаних із загальною анестезією (наприклад, сильна гіпотензія, труднощі з відновленням або підтриманням серцевого ритму) через зниження здатності серця реагувати на рефлекторні β-адренергічні стимули.

    Необхідність відміни β-адреноблокаторів перед великою операцією є суперечливою; деякі клініцисти рекомендують поступову відміну β-адреноблокаторів перед плановою операцією.

    Якщо необхідно під час хірургічного втручання, можна усунути ефекти β-адреноблокаторів шляхом введення достатніх доз адренергічних агоністів.

    Закритокутова глаукома

    Тимолол незначно або зовсім не впливає на розмір зіниці; не застосовувати окремо пацієнтам із закритокутовою глаукомою.

    Цереброваскулярна недостатність

    Рекомендується з обережністю застосовувати пацієнтам із цереброваскулярною недостатністю через потенційний вплив β-адреноблокаторів на АТ і пульс. Розгляньте альтернативну терапію, якщо виникають ознаки або симптоми, що вказують на зниження церебрального кровотоку.

    Відшарування хоріоідеї

    Повідомлено про відшарування хоріоідеї після процедури фільтрації.

    Контактні лінзи

    Деякі офтальмологічні розчини тимололу містять бензалконію хлорид, який може поглинатися м’якими контактними лінзами. Зніміть контактні лінзи перед введенням кожної дози цих розчинів; можна повторно вставити лінзи через 15 хвилин після дози.

    Особливі групи населення

    Вагітність

    Категорія C.

    Використовуйте, лише якщо потенційна користь виправдовує можливі ризики для плоду.

    Лактація

    Поширюється в молоко після місцевого застосування на око. Припиніть годування груддю або прийом препарату.

    Застосування у дітей

    Офтальмологічний розчин тимололу малеату: безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів віком ≥2 років встановлено на основі даних адекватних та добре контрольованих досліджень у дітей та дорослих; безпека та ефективність не встановлені у педіатричних пацієнтів віком до 2 років. Безпека та ефективність Істалолу (розчину малеату тимололу з сорбатом калію) не встановлена ​​для дітей.

    Очний розчин тимололу (у вигляді напівгідрату): безпека та ефективність для дітей не встановлені.

    Офтальмологічний розчин бримонідину та тимололу: Безпека та ефективність, встановлені у педіатричних пацієнтів віком 2–16 років, базуються на даних адекватних і добре контрольованих досліджень фіксованої комбінації у дорослих та додаткових даних дослідження, що оцінює індивідуальні препарати (бримонідин). тартрат 0,2% 3 рази на день як доповнення до терапії тимололом) у дітей 2–7 років з глаукомою. Випадки сонливості, як виявилося, пов’язані з віком і вагою, спостерігалися у 50–83% дітей віком 2–6 років і у 25% дітей віком 7 років із вагою >20 кг.

    Дорзоламід і тимолол офтальмологічний розчин: безпека та ефективність встановлені (як індивідуально призначені препарати) у педіатричних пацієнтів віком ≥2 років на основі даних адекватних та добре контрольованих досліджень у дітей та дорослих. Безпека та ефективність у педіатричних пацієнтів віком до 2 років не встановлені.

    Застосування в геріатричній практиці

    Немає загальних відмінностей у безпеці та ефективності порівняно з молодшими пацієнтами.

    Поширені побічні ефекти

    Печіння та поколювання під час закапування.

    Які інші препарати вплинуть Timolol (EENT)

    Здається, частково метаболізується CYP2D6.

    Ліки, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

    Інгібітори CYP2D6: можливе підвищення концентрації тимололу в плазмі крові та посилення системної β-адренергічної блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень, депресія).

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Блокатори β-адренорецепторів, системні або місцеві

    Можливі додаткові системні та очні ефекти.

    Не рекомендується одночасне застосування декількох місцевих офтальмологічних β-адреноблокаторів

    Блокаторів кальцієвих каналів

    Потенційна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності та лівошлуночкова недостатність

    Рекомендовано з обережністю

    Уникайте одночасного застосування пацієнтами з порушенням серцевої функції

    Серцеві глікозиди

    Можливий додатковий ефект у подовженні часу атріовентрикулярної провідності при β-адренергічній блокаді препарати, серцеві глікозиди та блокатори кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл), що застосовуються одночасно

    Ліки, що виснажують катехоламіни (наприклад, резерпін)

    Можливі додаткові ефекти

    Уважно спостерігайте за ознаками вираженої брадикардії або гіпотензії (може проявлятися у вигляді запаморочення, синкопе або постуральної гіпотензії)

    Циметидин

    Можливе додаткове зниження частоти серцевих скорочень у спокої та ВОТ

    Клонідин

    Пероральні β-адреноблокатори можуть загострювати рикошетну гіпертензію після припинення прийому клонідину

    Не повідомлялося про офтальмологічне застосування тимололу

    Адреналін

    Можливий мідріаз після супутнього введення в очі

    Індивіди з атопією та пацієнти з анамнезом важких анафілактичних реакцій можуть не реагувати на звичайні дози адреналіну, які використовуються для лікування анафілактичних реакцій

    Хінідин

    Потенційне підвищення концентрації тимололу в плазмі та β-блокади (брадикардія)

    СІЗЗС

    Потенційне підвищення концентрації тимололу в плазмі та β-блокади

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова