Timolol (Systemic)

の使用法 Timolol (Systemic)

高血圧

高血圧の管理 (単独または他の種類の降圧剤との併用)。

現在の科学的根拠に基づいた高血圧ガイドラインによれば、β 遮断薬は一般に高血圧の第一選択治療には好ましくありませんが、説得力のある適応症 (以前の心筋梗塞、虚血性心疾患、心不全など）を対象として、または推奨される薬剤クラス（ACE阻害剤、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬、カルシウムチャネル遮断薬、またはサイアザイド系利尿薬）に適切に反応しない患者の追加療法として使用することができます。チモロールは、2017 ACC/AHA集学的高血圧ガイドラインによって、安定した虚血性心疾患患者の高血圧の第一選択療法として推奨されているいくつかのβ遮断薬（ビソプロロール、カルベジロール、コハク酸メトプロロール、酒石酸メトプロロール、ナドロール、プロプラノロールを含む）の1つです。狭心症。

治療法を個別に選択します。患者の特徴（例：年齢、民族性/人種、併存疾患、心血管リスク）および薬剤関連要因（例：投与の容易さ、入手可能性、副作用、費用）を考慮する。

2017 ACC/AHA 高血圧ガイドラインでは、成人の血圧を正常、高血圧、ステージ 1 高血圧、ステージ 2 高血圧の 4 つのカテゴリーに分類しています。 (表 1 を参照。)

出典: Whelton PK、Carey RM、Aronow WS 他。成人の高血圧の予防、検出、評価、管理のための 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA ガイドライン: 米国心臓病学会の報告書/American心臓協会の臨床診療ガイドラインに関するタスクフォース。高血圧。 2018;71:e13-115.

2 つの異なるカテゴリー (例: SBP 上昇と正常 DBP) の SBP および DBP を持つ個人は、より高い BP カテゴリー (つまり、血圧上昇) に属すると指定されるべきです。

表 1. 成人の ACC/AHA 血圧分類 1200

カテゴリー

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

正常

<120

および

<80

高値

120–129

そして

<80

高血圧、ステージ 1

130 ～ 139

または

80 ～ 89

高血圧、ステージ 2

≥140

または

≥90

高血圧管理の目標と予防とは、血圧の最適な制御を達成し、維持することです。しかし、高血圧を定義するために使用される血圧閾値、降圧薬治療を開始する最適な血圧閾値、および理想的な目標血圧値については、依然として議論の余地がある。

2017 ACC/AHA 高血圧ガイドラインでは、一般に、併存疾患や高血圧のレベルに関係なく、すべての成人の目標血圧目標 (つまり、薬物療法および/または非薬理学的介入で達成すべき血圧) を 130/80 mm Hg 未満とすることが推奨されています。アテローム性動脈硬化性心血管疾患（ASCVD）のリスク。さらに、平均 SBP が 130 mm Hg 以上である 65 歳以上の施設に入院していない外来患者には、一般に 130 mm Hg 未満の SBP 目標が推奨されます。これらの血圧目標は、SBP レベルが徐々に低下しても心血管リスクが継続的に減少することを実証した臨床研究に基づいています。

他の高血圧ガイドラインでは通常、年齢と併存疾患に基づいた目標血圧が設定されています。 JNC 8専門家委員会が発行したガイドラインなどは、一般に、心血管リスクに関係なく140/90mmHg未満の血圧目標を目標にしており、2017年のACC/AHAが推奨するものと比較して、より高い血圧閾値と高齢患者の目標血圧を使用している。

一部の臨床医は、2017 ACC/AHA をサポートするために使用された一部の臨床試験 (SPRINT 研究など) のデータが一般化できないことへの懸念から、JNC 8 によって推奨された以前の目標血圧を支持し続けています。高血圧のガイドラインと潜在的な害（例：薬の副作用、治療費）と、心血管疾患のリスクが低い患者における血圧降下による利点の比較。

患者の血圧治療目標を決定する際には、高血圧管理の潜在的な利点と、複数の降圧薬の使用に伴う薬剤費、副作用、およびリスクを考慮します。

薬物療法をいつ開始するか (血圧閾値) を決定するために、2017 ACC/AHA 高血圧ガイドラインには、基礎となる心血管危険因子が組み込まれています。 ASCVD リスク評価は、高血圧症のすべての成人に対して ACC/AHA によって推奨されています。

ACC/AHA は現在、SBP ≧ 140 mm Hg または DBP ≧ 90 mm Hg でのライフスタイル/行動の修正に加えて、降圧薬治療の開始を推奨しています。 mm Hg は、心血管疾患の病歴がなく（一次予防）、ASCVD リスクが低い（10 年リスク <10%）成人を対象とします。

既知の心血管疾患がある成人の二次予防、またはASCVD のリスクが高い人（10 年リスク 10% 以上）の一次予防として、ACC/AHA は平均 SBP ≧ 130 mm Hg または平均 DBP ≧ 80 mm Hg で降圧薬治療を開始することを推奨しています。

高血圧および糖尿病、慢性腎臓病（CKD）を患う成人、または65歳以上の成人は心血管疾患のリスクが高いと考えられています。 ACC/AHA は、そのような患者は血圧 130/80 mmHg 以上で降圧薬治療を開始すべきであると述べています。高血圧および潜在的な心血管疾患またはその他の危険因子を持つ患者の薬物療法を個別化します。

ステージ 1 の高血圧では、1 つの薬剤を開始して漸増させ、目標血圧を達成するために他の薬剤を順次追加する段階的治療アプローチを使用して薬物療法を開始することが合理的であると専門家は述べています。ステージ 2 の高血圧で、平均血圧が目標血圧を 20/10 mm Hg 以上上回る成人に推奨される、異なる薬理学的クラスの 2 種類の第一選択薬による降圧療法の開始。

黒人の高血圧患者は一般に、次の治療によく反応する傾向があります。 β遮断薬よりも、カルシウムチャネル遮断薬またはサイアザイド系利尿薬の単独療法が有効です。ただし、サイアザイド系利尿薬を併用すると、β ブロッカーに対する反応の低下はほとんど解消されます。

心筋梗塞

急性心筋梗塞後の二次予防。

心血管疾患死亡率および非致死的再梗塞の減少に関連する心筋梗塞後 7～28 日以内の投与。

専門家左心室収縮期機能不全および心筋梗塞の既往のあるすべての患者にβ遮断薬治療を推奨する。死亡率への効果が証明されているβ遮断薬（ビソプロロール、カルベジロール、またはコハク酸メトプロロール）が好ましい。正常な左心室機能を持つ患者における長期β遮断薬の利点はあまり確立されていませんが、専門家はそのような患者には少なくとも 3 年間はβ遮断薬治療を継続することを推奨しています。

血管性頭痛

一般的なまたは古典的な片頭痛の予防。

慢性安定狭心症

慢性安定狭心症† [適応外] の管理に使用されています。

β 遮断薬は第一選択の抗虚血薬として推奨されます。慢性安定狭心症のほとんどの患者に薬物を投与する。心臓選択性、内因性交感神経刺激活性、その他の臨床因子の違いにもかかわらず、すべての β 遮断薬がこの用途に対して同等に効果的であると考えられます。

薬物に関連する

使い方 Timolol (Systemic)

一般

最適な投与量を決定するためのガイドとして、心拍数と血圧の低下を監視します。

長期治療を中止する場合は、1～2 の期間にわたって徐々に投与量を減らしてください。数週間。 (「注意」の「治療の突然の中止」を参照してください。)

血圧のモニタリングと治療目標

血圧を定期的に（つまり毎月）モニタリングします。 ) 治療中は血圧がコントロールされるまで降圧薬の投与量を調整します。

許容できない副作用が発生した場合は、薬剤の投与を中止し、異なる薬理クラスの別の降圧薬を開始します。

単一の降圧剤で十分な血圧反応が得られない場合は、単一薬剤の投与量を増やすか、効果が証明されており、できれば相補的な作用機序を備えた 2 番目の薬剤を追加します (例: ACE 阻害剤、アンジオテンシン II 受容体拮抗薬、カルシウムチャネル遮断薬、サイアザイド系利尿薬）。多くの患者は、血圧目標を達成するために、異なる薬理学的クラスの 2 つ以上の薬剤を必要とします。それでも目標血圧に達しない場合は、3 番目の薬を追加します。

投与

経口投与

通常 1 日 2 回、経口投与します。

高血圧の管理に使用します。一部の患者では 1 日 1 回の投与が可能な場合があります。

慢性安定狭心症† [適応外] の患者では、3 回または 4 回に分けて経口投与します。

期間中は、1 日 1 回の投与が可能です。血管性頭痛（片頭痛）患者の維持療法では、1 日の投与量を分割投与ではなく単回投与として投与する場合があります。

投与量

マレイン酸チモロールとして入手可能。塩分に換算した投与量。

成人

高血圧経口

最初は、10 mg を 1 日 2 回、単独または利尿薬と組み合わせて摂取します。

最適な効果が得られるまで、毎週（またはそれ以上）の間隔で用量を徐々に増やしてください。

通常の維持用量は、1 日あたり 20 ～ 40 mg を 2 回に分けて投与します。一部の患者では 1 日 1 回の投与が可能な場合もあります。 1 日最大 60 mg まで増量（2 回に分けて投与）する必要がある場合があります。

MI 経口

MI の急性期後の二次予防: 通常の投与量は 10 mg を 1 日 2 回です。

二次予防のための最適な治療期間はまだ確立されていません。専門家は一般に、左心室機能不全のあるMI後の患者には長期治療を、左心室機能が正常な患者には少なくとも3年間の治療を推奨しています。

慢性安定狭心症† [適応外] 経口

1 日 15 ～ 45 mg を 3 回または 4 回に分けて投与します。臨床反応に応じて、安静時の心拍数を 55～60 bpm に維持するように投与量を調整します。

血管性頭痛（片頭痛）経口

最初は 10 mg を 1 日 2 回。臨床反応と患者の耐性に応じて投与量を調整します。 1日あたり30 mgを超えないようにして、数回に分けて投与してください（例：朝に10 mg、夕方に20 mg）。

維持療法中は、1 日あたり 20 mg の用量を分割ではなく単回投与として投与できます。一部の患者は、1 日 1 回 10 mg で適切に反応する場合があります。

推奨最大用量を 6 ～ 8 週間使用しても適切な反応が得られない場合は、治療を中止してください。

処方限度
h3>

成人

高血圧経口

1 日最大 60 mg。

血管性頭痛 (片頭痛) 経口

1 日最大 30 mg。

特殊な集団

肝障害

肝障害の程度に応じて投与量や投与頻度を変更する必要があります。

腎臓障害

腎障害の程度に応じて投与量および/または投与頻度を変更する必要があります。

高齢患者

年齢に関連するため、用量を慎重に選択してください。肝臓、腎臓、心臓の機能の低下、付随する疾患や薬物療法。用量範囲の下限から開始します。

警告

禁忌

チモロールまたは配合成分に対する既知の過敏症。

気管支喘息（または既往歴）

重度の徐脈、第 1 度以上の心ブロック、明白な心不全、または心原性ショック。

リ> 警告/注意事項

警告

心不全

心不全を引き起こす可能性があります。

明らかな心不全患者への使用は避けてください。心筋機能が不十分な患者や、必要に応じて、十分に代償された心不全患者（強心配糖体や利尿薬で管理されている心不全患者など）には慎重に使用する場合があります。

適切な治療（例:強心配糖体および/または利尿剤)、差し迫った心不全の兆候または症状が発生した場合は綿密な観察が推奨されます。心不全が続く場合は、可能であれば徐々に治療を中止してください。

治療の突然の中止

治療の突然の中止は、狭心症の症状を悪化させたり、冠状動脈疾患患者の心筋梗塞を促進する可能性があるため推奨されません。

1 ～ 2 週間かけて徐々に投与量を減らし、患者の状態を注意深く観察します。治療を中止する間は身体活動を一時的に制限するよう患者にアドバイスしてください。

狭心症の悪化が発生した場合、または急性冠動脈不全が発症した場合は、少なくとも一時的に直ちに治療を再開し、不安定狭心症の管理のための適切な措置を開始してください。

気管支けいれん性疾患

内因性カテコールアミンによって引き起こされる気管支拡張の阻害の可能性。

通常、気管支けいれん性疾患の患者には使用すべきではありませんが、反応しない、または使用できない患者には慎重に使用できます。代替治療を容認する。非アレルギー性気管支けいれん（慢性気管支炎、肺気腫など）または非アレルギー性気管支けいれんの病歴のある患者には注意して使用してください。 (「注意」の「禁忌」を参照してください。)

大手術

反射性 β アドレナリン作動性に対する心臓の反応能力の低下により、全身麻酔に関連するリスクが増加する可能性 (例: 重度の低血圧、心拍の再開または維持の困難)

臨床医の中には、待機的手術の前に段階的に離脱することを推奨する人もいます。メーカーは、手術中に必要に応じて、β-アドレナリン遮断を解除するためにβ-アゴニスト（ドーパミン、ドブタミン、イソプロテレノールなど）を投与することを推奨しています。

糖尿病と低血糖

低血糖の兆候と症状が減少する可能性があります (例: 頻脈ですが、発汗やめまいはありません)。血糖降下薬を受けている糖尿病患者には注意して使用してください。

甲状腺中毒症

甲状腺機能亢進症の兆候 (頻脈など) が隠れる可能性があります。治療が突然中止された場合、甲状腺嵐の可能性があります。甲状腺中毒症を患っている患者、または甲状腺中毒症の発症が疑われる患者を注意深く観察してください。

過敏反応

アナフィラキシー反応

アトピーの病歴や、さまざまなアレルゲンに対するアナフィラキシー反応のある患者は、β 遮断薬を服用している間、そのようなアレルゲンに対する反復的、偶発的、診断的、または治療的課題に対してより反応しやすい可能性があります。エージェント;このような患者は、通常の用量のエピネフリンに反応しない可能性があります。

一般的な予防措置

筋力低下

β-アドレナリン遮断は、特定の筋無力症症状 (複視、眼瞼下垂、全身性脱力感など) と一致して筋力低下を増強することが報告されています。重症筋無力症または筋無力症の症状のある一部の患者において、筋力低下の増加がまれに報告されています。

脳血管不全

脳血流に悪影響を与える可能性のある心血管への影響 (低血圧、徐脈など)。脳血管障害のある患者への使用は注意してください。脳血流の低下を示唆する兆候や症状が現れた場合は、中止を検討してください。

その他の予防措置

β 遮断薬の毒性の可能性を共有します。これらのエージェントの通常の予防措置を遵守してください。

特定の集団

妊娠

カテゴリー C.

授乳

牛乳に混入。授乳または薬剤を中止してください。

小児での使用

安全性と有効性は確立されていません。

高齢者での使用

65 歳以上の患者における経験が不十分で、高齢者患者の反応が若い成人とは異なるかどうかを判断できません。

腎臓によって実質的に除去されます。高齢患者は腎機能が低下している可能性が高いため、定期的に腎機能を評価し、投与量を調整します。 (「用法・用量」の「高齢者患者」を参照。)

肝障害

慎重に使用してください。投与量の調整が必要になる場合があります。 (用法および用量の「肝障害」を参照してください。)

腎障害

使用には注意が必要です。投与量の調整が必要になる場合があります。 (「用法および用量」の「腎障害」を参照してください。)

一般的な副作用

疲労、頭痛、徐脈、不整脈、そう痒症、めまい、呼吸困難、目の炎症。

他の薬がどのような影響を与えるか Timolol (Systemic)

CYP2D6 によって部分的に代謝されるようです。

肝ミクロソーム酵素に影響を与える薬物

CYP2D6 阻害剤: 潜在的な薬力学的相互作用 (β アドレナリン遮断の増加) および薬物動態学的相互作用 (血漿チモロール濃度の増加)。

特定の薬物

薬物

相互作用

カルシウムチャネル遮断薬

低血圧、AV 伝導障害、左心室不全の可能性

心機能が低下している患者では併用を避ける

クロニジン

β-アドレナリン遮断により悪化する可能性があるクロニジン中止後に発生する可能性のあるリバウンド高血圧

クロニジンを段階的に中止する数日前にβ遮断薬を中止します。

クロニジン療法をβ遮断薬に置き換える場合は、クロニジン中止後数日間投与を遅らせます。

ジゴキシン

ジルチアゼムまたはベラパミルと併用した場合、AV 伝導時間の延長における相加効果の可能性

降圧剤 (ヒドララジン、メチルドーパ)

降圧効果の増加の可能性

用量の慎重な調整が推奨されます

NSAIAS

降圧効果が鈍化する可能性があります

患者を注意深く観察してください

キニジン

β-アドレナリン遮断の増強の可能性 (心拍数の低下など)

レセルピン

相加効果の可能性

顕著な徐脈または低血圧の兆候がないか注意深く観察します（めまい、失神前または失神、または代償性頻脈を伴わない血圧の起立性変化として現れる場合があります）

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。