Timolol (Systemic)

Kelas ubat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Timolol (Systemic)

Hipertensi

Pengurusan hipertensi (sendirian atau digabungkan dengan kelas agen antihipertensi yang lain).

Penyekat β secara amnya tidak diutamakan untuk terapi hipertensi lini pertama mengikut garis panduan hipertensi berasaskan bukti semasa, tetapi boleh dipertimbangkan pada pesakit yang mempunyai petunjuk yang menarik (cth., MI terdahulu, penyakit jantung iskemik, kegagalan jantung) untuk kegunaannya atau sebagai terapi tambahan pada mereka yang tidak bertindak balas secukupnya kepada kelas ubat pilihan (pencegah ACE, antagonis reseptor angiotensin II, penyekat saluran kalsium, atau diuretik thiazide). Timolol adalah salah satu daripada beberapa penyekat β (termasuk bisoprolol, carvedilol, metoprolol succinate, metoprolol tartrate, nadolol, dan propranolol) yang disyorkan oleh garis panduan hipertensi pelbagai disiplin ACC/AHA 2017 sebagai terapi lini pertama untuk hipertensi pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik yang stabil/ angina.

Peribadikan pilihan terapi; pertimbangkan ciri pesakit (cth., umur, etnik/bangsa, komorbiditi, risiko kardiovaskular) serta faktor berkaitan dadah (cth., kemudahan pentadbiran, ketersediaan, kesan buruk, kos).

Garis panduan hipertensi ACC/AHA 2017 mengklasifikasikan BP pada orang dewasa kepada 4 kategori: hipertensi normal, tinggi, tahap 1 dan hipertensi tahap 2. (Lihat Jadual 1.)

Sumber: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. Garis panduan ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA 2017 untuk pencegahan, pengesanan, penilaian dan pengurusan tekanan darah tinggi pada orang dewasa: laporan American College of Cardiology/American Pasukan Petugas Persatuan Jantung mengenai Garis Panduan Amalan Klinikal. Hipertensi. 2018;71:e13-115.

Individu dengan SBP dan DBP dalam 2 kategori berbeza (cth., SBP dinaikkan dan DBP biasa) hendaklah ditetapkan sebagai berada dalam kategori BP yang lebih tinggi (iaitu, BP dinaikkan).

Jadual 1. Klasifikasi ACC/AHA BP dalam Dewasa1200

Kategori

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Biasa

<120

dan

<80

Ditinggikan

120–129

dan

<80

Hipertensi, Peringkat 1

130–139

atau

80–89

Hipertensi, Peringkat 2

≥140

atau

≥90

Matlamat pengurusan hipertensi dan pencegahan adalah untuk mencapai dan mengekalkan kawalan optimum BP. Walau bagaimanapun, ambang BP yang digunakan untuk menentukan hipertensi, ambang BP optimum untuk memulakan terapi ubat antihipertensi, dan nilai BP sasaran yang ideal kekal kontroversi.

Garis panduan hipertensi ACC/AHA 2017 secara amnya mengesyorkan matlamat BP sasaran (iaitu, BP untuk dicapai dengan terapi ubat dan/atau campur tangan bukan farmakologi) <130/80 mm Hg pada semua orang dewasa tanpa mengira komorbiditi atau tahap risiko penyakit kardiovaskular aterosklerotik (ASCVD). Di samping itu, matlamat SBP <130 mm Hg secara amnya disyorkan untuk pesakit ambulatori tidak berinstitusi ≥65 tahun dengan purata SBP ≥130 mm Hg. Matlamat BP ini adalah berdasarkan kajian klinikal yang menunjukkan pengurangan berterusan risiko kardiovaskular pada tahap SBP yang semakin rendah.

Garis panduan hipertensi lain biasanya mempunyai matlamat BP sasaran berdasarkan umur dan komorbiditi. Garis panduan seperti yang dikeluarkan oleh panel pakar JNC 8 secara amnya telah menyasarkan matlamat BP <140/90 mm Hg tanpa mengira risiko kardiovaskular dan telah menggunakan ambang BP yang lebih tinggi dan sasaran BP pada pesakit tua berbanding dengan yang disyorkan oleh ACC/AHA 2017. garis panduan hipertensi.

Sesetengah doktor terus menyokong BP sasaran sebelumnya yang disyorkan oleh JNC 8 disebabkan kebimbangan tentang kekurangan kebolehgeneralisasian data daripada beberapa ujian klinikal (cth., kajian SPRINT) yang digunakan untuk menyokong ACC/AHA 2017 garis panduan hipertensi dan potensi bahaya (cth., kesan buruk ubat, kos terapi) berbanding faedah menurunkan BP pada pesakit yang berisiko rendah untuk penyakit kardiovaskular.

Pertimbangkan potensi manfaat pengurusan hipertensi dan kos ubat, kesan buruk dan risiko yang berkaitan dengan penggunaan pelbagai ubat antihipertensi apabila memutuskan matlamat rawatan BP pesakit.

Untuk keputusan mengenai masa untuk memulakan terapi ubat (ambang BP), garis panduan hipertensi ACC/AHA 2017 menggabungkan faktor risiko kardiovaskular yang mendasari. Penilaian risiko ASCVD disyorkan oleh ACC/AHA untuk semua orang dewasa dengan hipertensi.

ACC/AHA pada masa ini mengesyorkan permulaan terapi ubat antihipertensi sebagai tambahan kepada pengubahsuaian gaya hidup/tingkah laku pada SBP ≥140 mm Hg atau DBP ≥90 mm Hg pada orang dewasa yang tidak mempunyai sejarah penyakit kardiovaskular (iaitu, pencegahan primer) dan risiko ASCVD yang rendah (risiko 10 tahun <10%).

Untuk pencegahan sekunder pada orang dewasa dengan penyakit kardiovaskular yang diketahui atau untuk pencegahan utama bagi mereka yang berisiko tinggi untuk ASCVD (risiko 10 tahun ≥10%), ACC/AHA mengesyorkan memulakan terapi ubat antihipertensi pada purata SBP ≥130 mm Hg atau purata DBP ≥80 mm Hg.

Orang dewasa dengan hipertensi dan diabetes mellitus, penyakit buah pinggang kronik (CKD), atau umur ≥65 tahun diandaikan berisiko tinggi untuk penyakit kardiovaskular; ACC/AHA menyatakan bahawa pesakit tersebut harus menjalani terapi ubat antihipertensi yang dimulakan pada BP ≥130/80 mm Hg. Peribadikan terapi ubat pada pesakit dengan hipertensi dan faktor risiko kardiovaskular atau lain-lain yang mendasari.

Dalam hipertensi peringkat 1, pakar menyatakan bahawa adalah munasabah untuk memulakan terapi ubat menggunakan pendekatan penjagaan berperingkat di mana satu ubat dimulakan dan dititrasi dan ubat lain ditambah secara berurutan untuk mencapai sasaran BP. Permulaan terapi antihipertensi dengan 2 ejen lini pertama daripada kelas farmakologi yang berbeza disyorkan pada orang dewasa dengan hipertensi peringkat 2 dan purata BP >20/10 mm Hg di atas matlamat BP.

Pesakit hipertensi kulit hitam umumnya cenderung bertindak balas dengan lebih baik kepada monoterapi dengan penyekat saluran kalsium atau diuretik thiazide daripada penyekat β. Walau bagaimanapun, tindak balas yang berkurangan terhadap penyekat β sebahagian besarnya dihapuskan apabila diberikan secara serentak dengan diuretik thiazide.

MI

Pencegahan kedua selepas MI akut.

Pentadbiran dalam masa 7–28 hari selepas MI dikaitkan dengan pengurangan kematian kardiovaskular dan infarksi semula bukan maut.

Pakar mengesyorkan terapi β-blocker pada semua pesakit dengan disfungsi sistolik ventrikel kiri dan MI sebelumnya; penyekat β dengan manfaat kematian yang terbukti (bisoprolol, carvedilol, atau metoprolol succinate) lebih disukai. Walaupun faedah sekatan β jangka panjang pada pesakit yang mempunyai fungsi ventrikel kiri yang normal kurang jelas, pakar mengesyorkan agar terapi penyekat β diteruskan selama sekurang-kurangnya 3 tahun dalam pesakit sedemikian.

Sakit Kepala Vaskular

Profilaksis sakit kepala migrain biasa atau klasik.

Angina Stabil Kronik

Telah digunakan dalam pengurusan angina pektoris stabil kronik† [luar label].

Penghalang β disyorkan sebagai anti-iskemia barisan pertama ubat dalam kebanyakan pesakit dengan angina stabil kronik; walaupun terdapat perbezaan dalam kardioselektiviti, aktiviti simpatomimetik intrinsik dan faktor klinikal lain, semua penyekat β kelihatan sama berkesan untuk kegunaan ini.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Timolol (Systemic)

Umum

  • Pantau pengurangan kadar denyutan jantung dan BP sebagai panduan untuk menentukan dos optimum.
  • Jika terapi jangka panjang dihentikan, kurangkan dos secara beransur-ansur dalam tempoh 1–2 minggu. (Lihat Penarikan Diri Secara Tiba-tiba Terapi di bawah Awas.)

    • Matlamat Pemantauan dan Rawatan BP

  • Pantau BP dengan kerap (iaitu, bulanan ) semasa terapi dan laraskan dos ubat antihipertensi sehingga BP terkawal.
  • Jika kesan buruk yang tidak boleh diterima berlaku, hentikan ubat dan mulakan agen antihipertensi lain daripada kelas farmakologi yang berbeza.

  • Jika tindak balas BP yang mencukupi tidak dicapai dengan agen antihipertensi tunggal, sama ada meningkatkan dos ubat tunggal atau menambah ubat kedua dengan manfaat yang ditunjukkan dan sebaik-baiknya mekanisme tindakan pelengkap (cth., ACE inhibitor, antagonis reseptor angiotensin II, penyekat saluran kalsium, diuretik thiazide). Ramai pesakit akan memerlukan ≥2 ubat daripada kelas farmakologi yang berbeza untuk mencapai matlamat BP; jika matlamat BP masih tidak tercapai, tambah ubat ketiga.

    • Pentadbiran

    Pentadbiran Lisan

    Beri secara lisan, biasanya dua kali sehari.

    Untuk pengurusan hipertensi , dos sekali sehari mungkin boleh dilakukan pada sesetengah pesakit.

    Pada pesakit dengan angina pectoris stabil kronik† [luar label], berikan secara lisan dalam 3 atau 4 dos dibahagikan.

    Semasa terapi penyelenggaraan pada pesakit dengan sakit kepala vaskular (migrain), boleh memberikan dos harian sebagai dos tunggal dan bukannya dibahagikan.

    Dos

    Tersedia sebagai timolol maleate; dos dinyatakan dalam bentuk garam.

    Dewasa

    Hipertensi Oral

    Pada mulanya, 10 mg dua kali sehari, sama ada secara bersendirian atau digabungkan dengan diuretik.

    Tingkatkan dos secara beransur-ansur pada selang mingguan (atau lebih lama) sehingga kesan optimum diperoleh.

    Dos penyelenggaraan biasa ialah 20–40 mg setiap hari, diberikan dalam 2 dos dibahagikan; dos sekali sehari mungkin boleh dilakukan pada sesetengah pesakit. Peningkatan sehingga maksimum 60 mg setiap hari (diberikan dalam 2 dos dibahagikan) mungkin diperlukan.

    MI Oral

    Pencegahan kedua selepas fasa akut MI: Dos biasa ialah 10 mg dua kali sehari.

    Tempoh optimum terapi untuk pencegahan sekunder masih perlu ditetapkan. Pakar biasanya mengesyorkan terapi jangka panjang dalam pesakit pasca MI dengan disfungsi ventrikel kiri, dan sekurang-kurangnya 3 tahun terapi bagi mereka yang mempunyai fungsi ventrikel kiri normal.

    Angina Stabil Kronik† [luar label] Oral

    15–45 mg setiap hari, diberikan dalam 3 atau 4 dos dibahagikan. Laraskan dos mengikut tindak balas klinikal dan untuk mengekalkan kadar denyutan jantung berehat 55–60 bpm.

    Sakit Kepala Vaskular (Migrain) Oral

    Pada mulanya, 10 mg dua kali sehari. Laraskan dos mengikut tindak balas klinikal dan toleransi pesakit; tidak melebihi 30 mg setiap hari, diberikan dalam dos terbahagi (cth., 10 mg pada waktu pagi dan 20 mg pada waktu petang).

    Semasa terapi penyelenggaraan, boleh mentadbir 20-mg dos harian sebagai dos tunggal dan bukannya dibahagikan; sesetengah pesakit mungkin bertindak balas secukupnya kepada 10 mg sekali sehari.

    Jika tindak balas yang mencukupi tidak dicapai selepas 6-8 minggu pada dos maksimum yang disyorkan, hentikan terapi.

    Had Penetapan

    h3>

    Dewasa

    Hipertensi Oral

    Maksimum 60 mg setiap hari.

    Sakit Kepala Vaskular (Migrain) Oral

    Maksimum 30 mg setiap hari.

    Populasi Khas

    Kerosakan Hepatik

    Mesti mengubah suai dos dan/atau kekerapan pemberian sebagai tindak balas kepada tahap kerosakan hepatik.

    Renal Kerosakan

    Mesti mengubah suai dos dan/atau kekerapan pemberian sebagai tindak balas kepada tahap kerosakan buah pinggang.

    Pesakit Geriatrik

    Pilih dos dengan berhati-hati kerana berkaitan dengan usia penurunan dalam fungsi hepatik, buah pinggang dan/atau jantung serta penyakit bersamaan dan terapi ubat. Mulakan pada akhir rendah julat dos.

    Amaran

    Kontraindikasi
  • Hipersensitiviti yang diketahui kepada timolol atau mana-mana bahan dalam formulasi.
  • Asma bronkial (atau sejarah asma bronkial), bronkospasme alahan, atau COPD yang teruk.
  • Bradikardia yang teruk, sekatan jantung lebih besar daripada tahap pertama, kegagalan jantung yang nyata atau kejutan kardiogenik.

    Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Amaran

    Kegagalan Jantung

    Kemungkinan pemendakan kegagalan jantung.

    Elakkan penggunaan pada pesakit yang mengalami kegagalan jantung yang jelas; boleh digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan fungsi miokardium yang tidak mencukupi dan, jika perlu, pada pesakit dengan kegagalan jantung yang mendapat pampasan yang baik (cth., mereka yang dikawal dengan glikosida jantung dan/atau diuretik).

    Rawatan yang mencukupi (cth., dengan glikosida jantung dan/atau diuretik) dan pemerhatian rapi disyorkan jika tanda atau gejala kegagalan jantung yang akan berlaku berlaku; jika kegagalan jantung berterusan, hentikan terapi, secara beransur-ansur jika boleh.

    Penarikan Terapi Secara Tiba-tiba

    Penarikan diri secara tiba-tiba terapi tidak disyorkan kerana ia boleh memburukkan lagi gejala angina atau mencetuskan MI pada pesakit dengan penyakit arteri koronari.

    Turunkan dos secara beransur-ansur dalam tempoh 1–2 minggu dan pantau pesakit dengan teliti; menasihatkan pesakit untuk mengehadkan sementara aktiviti fizikal mereka semasa penarikan terapi.

    Jika keterukan angina berlaku atau kekurangan koronari akut berkembang, mulakan semula terapi dengan segera, sekurang-kurangnya buat sementara waktu, dan mulakan langkah yang sesuai untuk pengurusan angina pektoris yang tidak stabil.

    Penyakit Bronkospastik

    Kemungkinan perencatan bronkodilatasi yang dihasilkan oleh katekolamin endogen.

    Secara amnya tidak boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit bronkospastik, tetapi boleh digunakan dengan berhati-hati pada pesakit yang tidak bertindak balas atau tidak boleh. bertolak ansur dengan rawatan alternatif. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan bronkospasme bukan alahan (cth., bronkitis kronik, emfisema) atau sejarah bronkospasme bukan alahan. (Lihat Kontraindikasi di bawah Awas.)

    Pembedahan Utama

    Kemungkinan peningkatan risiko yang berkaitan dengan anestesia am (cth., tekanan darah rendah yang teruk, kesukaran memulakan semula atau mengekalkan degupan jantung) disebabkan penurunan keupayaan jantung untuk bertindak balas terhadap refleks β-adrenergik rangsangan.

    Sesetengah doktor mengesyorkan penarikan diri secara beransur-ansur sebelum pembedahan elektif. Pengilang mengesyorkan pentadbiran β-agonis (cth., dopamine, dobutamine, isoproterenol) untuk membalikkan sekatan β-adrenergik jika perlu semasa pembedahan.

    Diabetes dan Hipoglisemia

    Kemungkinan penurunan tanda dan gejala hipoglikemia (cth., takikardia, tetapi tidak berpeluh atau pening). Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit diabetes mellitus yang menerima ubat hipoglikemik.

    Tirotoksikosis

    Boleh menutupi tanda hipertiroidisme (cth., takikardia). Kemungkinan ribut tiroid jika terapi ditarik balik secara tiba-tiba; memantau dengan teliti pesakit yang mempunyai atau disyaki menghidapi tirotoksikosis.

    Reaksi Kepekaan

    Reaksi Anafilaksis

    Pesakit yang mempunyai sejarah atopi atau tindak balas anafilaksis kepada pelbagai alergen mungkin lebih reaktif terhadap cabaran berulang, tidak sengaja, diagnostik atau terapeutik dengan alergen tersebut semasa mengambil penyekat β ejen; pesakit sedemikian mungkin tidak bertindak balas terhadap dos biasa epinefrin.

    Langkah Berjaga-jaga Umum

    Kelemahan Otot

    Sekatan β-adrenergik dilaporkan untuk menguatkan kelemahan otot yang konsisten dengan gejala miastenik tertentu (cth., diplopia, ptosis, kelemahan umum). Peningkatan kelemahan otot jarang dilaporkan pada sesetengah pesakit dengan myasthenia gravis atau gejala myasthenia.

    Ketidakcukupan Serebrovaskular

    Kemungkinan kesan kardiovaskular (cth., hipotensi, bradikardia) yang boleh menjejaskan aliran darah serebrum. Gunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan serebrovaskular. Jika tanda-tanda atau simptom menunjukkan pengurangan aliran darah serebrum berlaku, pertimbangkan pemberhentian.

    Langkah Berjaga-jaga Lain

    Berkongsi potensi toksik penyekat β; patuhi langkah berjaga-jaga biasa bagi ejen ini.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    Laktasi

    Diagihkan ke dalam susu. Hentikan penyusuan atau ubat.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan.

    Penggunaan Geriatrik

    Pengalaman yang tidak mencukupi pada pesakit ≥65 tahun untuk menentukan sama ada pesakit geriatrik bertindak balas secara berbeza daripada orang dewasa yang lebih muda.

    Disingkirkan dengan ketara oleh buah pinggang; menilai fungsi buah pinggang secara berkala dan menyesuaikan dos kerana pesakit geriatrik lebih berkemungkinan mengalami penurunan fungsi buah pinggang. (Lihat Pesakit Geriatrik di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Kerosakan Hepatik

    Gunakan dengan berhati-hati; pelarasan dos mungkin perlu. (Lihat Kerosakan Hepatik di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Kerosakan Buah Pinggang

    Gunakan dengan berhati-hati; pelarasan dos mungkin perlu. (Lihat Kerosakan Buah Pinggang di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Kesan Buruk Biasa

    Keletihan, sakit kepala, bradikardia, aritmia, pruritus, pening, sesak nafas, kerengsaan mata.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Timolol (Systemic)

    Kelihatan dimetabolismekan sebahagiannya oleh CYP2D6.

    Ubat-ubatan yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Perencat CYP2D6: Potensi farmakodinamik (peningkatan sekatan β-adrenergik) dan interaksi farmakokinetik (peningkatan kepekatan timolol plasma).

    Ubat Tertentu

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Agen penyekat saluran kalsium

    Potensi hipotensi, gangguan pengaliran AV, dan kegagalan ventrikel kiri

    Elakkan penggunaan serentak pada pesakit dengan fungsi jantung terjejas

    Clonidine

    Sekatan β-adrenergik mungkin memburukkan lagi hipertensi pantulan yang mungkin berlaku selepas pemberhentian klonidin

    Hentikan β-blocker beberapa hari sebelum penarikan beransur-ansur clonidine

    Jika terapi clonidine ingin digantikan dengan β-blocker, tangguhkan pemberian selama beberapa hari selepas pemberhentian clonidine

    Digoxin

    Kemungkinan kesan tambahan dalam memanjangkan masa pengaliran AV apabila digunakan serentak dengan diltiazem atau verapamil

    Agen hipotensi (hydralazine, methyldopa)

    Kemungkinan peningkatan kesan hipotensi

    Pelarasan dos yang berhati-hati disyorkan

    NSAIA

    Potensi penumpulan kesan hipotensi

    Pantau pesakit dengan teliti

    Quinidine

    Kemungkinan potensiasi sekatan β-adrenergik (cth., penurunan kadar denyutan jantung)

    Reserpine

    Kemungkinan kesan aditif

    Perhatikan dengan teliti untuk bukti bradikardia atau hipotensi yang ketara (mungkin dimanifestasikan sebagai vertigo, presyncope atau syncope, atau perubahan ortostatik dalam BP tanpa takikardia pampasan)

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular