Timolol (Systemic)

Geneesmiddelklasse: Antineoplastische middelen

Gebruik van Timolol (Systemic)

Hypertensie

Beheer van hypertensie (alleen of in combinatie met andere klassen antihypertensiva).

β-blokkers hebben over het algemeen niet de voorkeur voor eerstelijnsbehandeling van hypertensie volgens de huidige evidence-based richtlijnen voor hypertensie, maar kunnen worden overwogen bij patiënten met een dwingende indicatie (bijv. eerder MI, ischemische hartziekte, hartfalen) voor gebruik of als aanvullende therapie bij patiënten die niet adequaat reageren op de geneesmiddelenklassen die de voorkeur hebben (ACE-remmers, angiotensine II-receptorantagonisten, calciumantagonisten of thiazidediuretica). Timolol is een van de vele bètablokkers (waaronder bisoprolol, Carvedilol, metoprololsuccinaat, metoprololtartraat, nadolol en propranolol) die door een ACC/AHA-richtlijn voor multidisciplinaire hypertensie uit 2017 worden aanbevolen als eerstelijnsbehandeling voor hypertensie bij patiënten met stabiele ischemische hartziekte/ angina.

Individualiseer de therapiekeuze; Houd rekening met de kenmerken van de patiënt (bijvoorbeeld leeftijd, etniciteit/ras, comorbiditeiten, cardiovasculair risico) en met geneesmiddelengerelateerde factoren (bijvoorbeeld het gemak van toediening, beschikbaarheid, bijwerkingen, kosten).

De ACC/AHA-hypertensierichtlijn uit 2017 classificeert bloeddruk bij volwassenen in 4 categorieën: normaal, verhoogd, stadium 1-hypertensie en stadium 2-hypertensie. (Zie Tabel 1.)

Bron: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA-richtlijn voor de preventie, detectie, evaluatie en behandeling van hoge bloeddruk bij volwassenen: een rapport van het American College of Cardiology/American Heart Association Task Force voor klinische praktijkrichtlijnen. Hypertensie. 2018;71:e13-115.

Individuen met SBP en DBP in 2 verschillende categorieën (bijvoorbeeld verhoogde SBP en normale DBP) moeten worden aangemerkt als behorend tot de hogere BP-categorie (dat wil zeggen verhoogde BP).

Tabel 1. ACC/AHA-BP-classificatie bij volwassenen1200

Categorie

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normaal

<120

en

<80

Verhoogd

120–129

en

<80

Hypertensie, fase 1

130–139

of

80–89

Hypertensie, fase 2

≥140

of

≥90

Het doel van hypertensiemanagement en Preventie is het bereiken en behouden van optimale controle over bloeddruk. De bloeddrukdrempels die worden gebruikt om hypertensie te definiëren, de optimale bloeddrukdrempel waarbij antihypertensiva moeten worden gestart en de ideale streefwaarden voor bloeddruk blijven echter controversieel.

De ACC/AHA-hypertensierichtlijn uit 2017 beveelt over het algemeen een streefwaarde voor de bloeddruk aan (d.w.z. de bloeddruk die moet worden bereikt met medicamenteuze therapie en/of niet-farmacologische interventie) <130/80 mm Hg bij alle volwassenen, ongeacht comorbiditeit of niveau van risico op atherosclerotische hart- en vaatziekten (ASCVD). Bovendien wordt over het algemeen een SBP-doel van <130 mm Hg aanbevolen voor niet-geïnstitutionaliseerde ambulante patiënten van ≥65 jaar met een gemiddelde SBP van ≥130 mm Hg. Deze bloeddrukdoelen zijn gebaseerd op klinische onderzoeken die een voortdurende vermindering van het cardiovasculaire risico aantonen bij steeds lagere niveaus van SBP.

Andere richtlijnen voor hypertensie zijn over het algemeen gebaseerd op bloeddrukdoelen op leeftijd en comorbiditeiten. Richtlijnen zoals die uitgegeven door het JNC 8-expertpanel zijn over het algemeen gericht op een bloeddrukdoel van <140/90 mm Hg, ongeacht het cardiovasculaire risico, en hebben hogere bloeddrukdrempels en beoogde bloeddrukwaarden bij oudere patiënten gebruikt vergeleken met de waarden aanbevolen door de ACC/AHA van 2017 richtlijn voor hypertensie.

Sommige artsen blijven eerdere door JNC 8 aanbevolen streef-BP's ondersteunen vanwege zorgen over het gebrek aan generaliseerbaarheid van gegevens uit sommige klinische onderzoeken (bijv. de SPRINT-studie) die zijn gebruikt ter ondersteuning van de ACC/AHA uit 2017 richtlijn voor hypertensie en potentiële schade (bijv. bijwerkingen van geneesmiddelen, kosten van therapie) versus voordelen van bloeddrukverlaging bij patiënten met een lager risico op hart- en vaatziekten.

Houd rekening met de potentiële voordelen van hypertensiemanagement en de medicijnkosten, bijwerkingen en risico's die gepaard gaan met het gebruik van meerdere antihypertensiva bij het bepalen van het bloeddrukbehandelingsdoel van een patiënt.

Voor beslissingen over wanneer medicatie moet worden gestart (BP-drempel), houdt de ACC/AHA-hypertensierichtlijn uit 2017 rekening met onderliggende cardiovasculaire risicofactoren. ASCVD-risicobeoordeling wordt aanbevolen door ACC/AHA voor alle volwassenen met hypertensie.

ACC/AHA adviseert momenteel de start van antihypertensieve medicatie naast veranderingen in levensstijl/gedrag bij een SBP ≥140 mm Hg of DBP ≥90 mm Hg bij volwassenen zonder voorgeschiedenis van hart- en vaatziekten (d.w.z. primaire preventie) en een laag ASCVD-risico (10-jaarsrisico <10%).

Voor secundaire preventie bij volwassenen met bekende hart- en vaatziekten of voor Primaire preventie bij mensen met een hoger risico op ASCVD (10-jaarsrisico ≥10%), beveelt ACC/AHA aan om een ​​antihypertensieve medicamenteuze behandeling te starten bij een gemiddelde SBP ≥130 mm Hg of een gemiddelde DBP ≥80 mm Hg.

Er wordt aangenomen dat volwassenen met hypertensie en diabetes mellitus, chronische nierziekte (CKD) of een leeftijd ≥65 jaar een hoog risico lopen op hart- en vaatziekten; ACC/AHA stellen dat bij dergelijke patiënten een antihypertensieve medicamenteuze behandeling moet worden gestart bij een bloeddruk ≥130/80 mm Hg. Individualiseer de medicamenteuze behandeling bij patiënten met hypertensie en onderliggende cardiovasculaire of andere risicofactoren.

Bij fase 1-hypertensie stellen deskundigen dat het redelijk is om medicamenteuze therapie te starten met behulp van de 'stepped-care'-benadering, waarbij één medicijn wordt geïnitieerd en getitreerd en andere medicijnen achtereenvolgens worden toegevoegd om de beoogde bloeddruk te bereiken. Starten van een antihypertensieve therapie met 2 eerstelijnsmiddelen uit verschillende farmacologische klassen, aanbevolen bij volwassenen met stadium 2-hypertensie en een gemiddelde bloeddruk >20/10 mm Hg boven de bloeddrukdoelstelling.

Zwarte hypertensiepatiënten reageren over het algemeen beter op monotherapie met calciumantagonisten of thiazidediuretica dan met bètablokkers. De verminderde respons op bètablokkers wordt echter grotendeels geëlimineerd bij gelijktijdige toediening met een thiazidediureticum.

MI

Secundaire preventie na acuut MI.

Toediening binnen 7-28 dagen na MI geassocieerd met vermindering van cardiovasculaire mortaliteit en niet-fatale herinfarct.

Experts behandeling met bètablokkers aanbevelen bij alle patiënten met systolische disfunctie van het linkerventrikel en eerder MI; een bètablokker met bewezen mortaliteitsvoordeel (bisoprolol, Carvedilol of metoprololsuccinaat) heeft de voorkeur. Hoewel de voordelen van langdurige β-blokkade bij patiënten met een normale linkerventrikelfunctie minder goed bekend zijn, raden deskundigen aan om bij dergelijke patiënten de behandeling met β-blokkers gedurende ten minste 3 jaar voort te zetten.

Vasculaire hoofdpijn

Profylaxe van gewone of klassieke migrainehoofdpijn.

Chronische stabiele angina

Wordt gebruikt bij de behandeling van chronische stabiele angina pectoris† [off-label].

Bètablokkers worden aanbevolen als eerstelijns anti-ischemische ziekte geneesmiddelen bij de meeste patiënten met chronische stabiele angina; ondanks verschillen in cardioselectiviteit, intrinsieke sympathicomimetische activiteit en andere klinische factoren lijken alle bètablokkers even effectief te zijn voor dit gebruik.

Breng medicijnen in verband

Hoe te gebruiken Timolol (Systemic)

Algemeen

  • Controleer de verlagingen van de hartslag en bloeddruk als richtlijn voor het bepalen van de optimale dosering.
  • Als de langdurige behandeling wordt stopgezet, verlaag dan de dosering geleidelijk over een periode van 1-2 weken. (Zie Abrupt staken van de therapie onder Waarschuwingen.)

    • BP-monitoring en behandeldoelen

  • Controleer uw bloeddruk regelmatig (d.w.z. maandelijks ) tijdens de behandeling en pas de dosering van het antihypertensivum aan totdat de bloeddruk onder controle is.
  • Als er onaanvaardbare bijwerkingen optreden, stop dan met het medicijn en start met een ander antihypertensivum uit een andere farmacologische klasse.

    >
  • Als er geen adequate bloeddrukrespons wordt bereikt met een enkel antihypertensivum, verhoog dan de dosering van een enkel medicijn of voeg een tweede medicijn toe met aangetoond voordeel en bij voorkeur een complementair werkingsmechanisme (bijv. ACE-remmer, angiotensine II-receptorantagonist, calciumantagonist, thiazidediureticum). Veel patiënten zullen ≥2 geneesmiddelen uit verschillende farmacologische klassen nodig hebben om hun bloeddrukdoel te bereiken; als het doel van BP nog steeds niet is bereikt, voeg dan een derde medicijn toe.

    • Toediening

    Orale toediening

    Oraal toedienen, meestal tweemaal daags.

    Voor de behandeling van hypertensie Bij sommige patiënten kan een eenmaaldaagse dosering mogelijk zijn.

    Bij patiënten met chronische stabiele angina pectoris† [off-label], oraal toedienen in 3 of 4 verdeelde doses.

    Tijdens de behandeling onderhoudstherapie bij patiënten met vasculaire hoofdpijn (migraine), kan de dagelijkse dosering als een enkele dosis in plaats van verdeelde dosis toedienen.

    Dosering

    Verkrijgbaar als timololmaleaat; dosering uitgedrukt in zout.

    Volwassenen

    Hypertensie Oraal

    In eerste instantie tweemaal daags 10 mg, alleen of in combinatie met een diureticum.

    Verhoog de dosering geleidelijk met wekelijkse (of langere) tussenpozen totdat een optimaal effect wordt bereikt.

    De gebruikelijke onderhoudsdosering is 20-40 mg per dag, verdeeld over 2 verdeelde doses; Bij sommige patiënten kan een eenmaaldaagse dosering mogelijk zijn. Verhogingen tot maximaal 60 mg per dag (verdeeld over 2 doses) kunnen noodzakelijk zijn.

    MI Oraal

    Secundaire preventie na de acute fase van MI: De gebruikelijke dosering is tweemaal daags 10 mg.

    De optimale duur van de behandeling voor secundaire preventie moet nog worden vastgesteld. Deskundigen adviseren over het algemeen langdurige therapie bij post-MI-patiënten met linkerventrikeldisfunctie, en ten minste drie jaar therapie bij patiënten met een normale linkerventrikelfunctie.

    Chronische stabiele angina† [off-label] Oraal

    15-45 mg per dag, verdeeld over 3 of 4 verdeelde doses. Pas de dosering aan op basis van de klinische respons en om een ​​hartslag in rust van 55–60 bpm te handhaven.

    Vaathoofdpijn (migraine) Oraal

    In eerste instantie tweemaal daags 10 mg. Pas de dosering aan op basis van de klinische respons en de tolerantie van de patiënt; niet hoger zijn dan 30 mg per dag, gegeven in verdeelde doses (bijvoorbeeld 10 mg 's morgens en 20 mg 's avonds).

    Kan tijdens de onderhoudstherapie een dagelijkse dosering van 20 mg toedienen als een enkele dosis in plaats van verdeelde dosis; sommige patiënten kunnen adequaat reageren op 10 mg eenmaal daags.

    Als na 6-8 weken bij de maximaal aanbevolen dosering geen adequate respons wordt bereikt, stop dan met de behandeling.

    Voorschrijflimieten

    h3>

    Volwassenen

    Hypertensie Oraal

    Maximaal 60 mg per dag.

    Vaathoofdpijn (Migraine) Oraal

    Maximaal 30 mg per dag.

    Speciale populaties

    Leverfunctiestoornis

    Moeten dosissen en/of toedieningsfrequentie aanpassen als reactie op de mate van leverfunctiestoornis.

    Nierfunctiestoornis Verminderde nierfunctie

    Moet dosissen en/of toedieningsfrequentie aanpassen als reactie op de mate van nierfunctiestoornis.

    Geriatrische patiënten

    Selecteer de dosering met voorzichtigheid vanwege leeftijdsgebonden afname van de lever-, nier- en/of hartfunctie en gelijktijdige ziekte en medicamenteuze behandeling. Begin aan de onderkant van het doseringsbereik.

    Waarschuwingen

    Contra-indicaties
  • Bekende overgevoeligheid voor timolol of enig ingrediënt in de formulering.
  • BronChiale astma (of een voorgeschiedenis van bronchiale astma), allergische bronchospasme of ernstige COPD.
  • Ernstige bradycardie, hartblok groter dan eerstegraads, openlijk hartfalen of cardiogene shock.

    • Waarschuwingen/voorzorgsmaatregelen

    Waarschuwingen

    Hartfalen

    Mogelijke neerslag van hartfalen.

    Vermijd gebruik bij patiënten met openlijk hartfalen; kan met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met een inadequate hartfunctie en, indien nodig, bij patiënten met goed gecompenseerd hartfalen (bijvoorbeeld patiënten die onder controle zijn met hartglycosiden en/of diuretica).

    Adequate behandeling (bijvoorbeeld met een hartglycoside en/of diureticum) en nauwgezette observatie worden aanbevolen als tekenen of symptomen van dreigend hartfalen optreden; als het hartfalen aanhoudt, stop dan met de behandeling, indien mogelijk geleidelijk.

    Plotseling stopzetten van de therapie

    Plotseling stopzetten van de therapie wordt niet aanbevolen, omdat dit de symptomen van angina pectoris kan verergeren of een hartinfarct kan veroorzaken bij patiënten met coronaire hartziekte.

    Verlaag de dosering geleidelijk over een periode van 1 à 2 weken en houd patiënten nauwlettend in de gaten; adviseer patiënten om hun fysieke activiteit tijdelijk te beperken tijdens het staken van de behandeling.

    Als een exacerbatie van angina optreedt of zich acute coronaire insufficiëntie ontwikkelt, hervat dan de behandeling onmiddellijk, tenminste tijdelijk, en initieer passende maatregelen voor de behandeling van instabiele angina pectoris.

    Bronchospastische ziekte

    Mogelijke remming van bronchodilatatie geproduceerd door endogene catecholamines.

    Mag in het algemeen niet worden gebruikt bij patiënten met bronchospastische ziekte, maar kan met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die niet reageren op of niet kunnen reageren op alternatieve behandeling tolereren. Wees voorzichtig bij patiënten met niet-allergische bronchospasmen (bijv. chronische bronchitis, emfyseem) of een voorgeschiedenis van niet-allergische bronchospasmen. (Zie Contra-indicaties onder Waarschuwingen.)

    Grote operatie

    Mogelijk verhoogde risico's geassocieerd met algemene anesthesie (bijv. ernstige hypotensie, moeite met het opnieuw starten of behouden van de hartslag) als gevolg van een verminderd vermogen van het hart om te reageren op reflex-β-adrenerge stimuli.

    Sommige artsen adviseren een geleidelijke afbouw vóór een electieve operatie. Fabrikanten adviseren de toediening van β-agonisten (bijv. dopamine, dobutamine, isoproterenol) om de β-adrenerge blokkade indien nodig tijdens de operatie op te heffen.

    Diabetes en hypoglykemie

    Mogelijk verminderde tekenen en symptomen van hypoglykemie (bijv. tachycardie, maar niet zweten of duizeligheid). Wees voorzichtig bij patiënten met diabetes mellitus die hypoglycemische geneesmiddelen krijgen.

    Thyrotoxicose

    Kan tekenen van hyperthyreoïdie maskeren (bijv. tachycardie). Mogelijke schildklierstorm als de therapie abrupt wordt stopgezet; Houd zorgvuldig toezicht op patiënten die thyrotoxicose hebben of vermoedelijk ontwikkelen.

    Gevoeligheidsreacties

    Anafylactische reacties

    Patiënten met een voorgeschiedenis van atopie of anafylactische reacties op een verscheidenheid aan allergenen kunnen reactiever zijn op herhaalde, accidentele, diagnostische of therapeutische problemen met dergelijke allergenen terwijl ze bètablokkers gebruiken agenten; dergelijke patiënten reageren mogelijk niet op de gebruikelijke doses epinefrine.

    Algemene voorzorgsmaatregelen

    Spierzwakte

    Van β-adrenerge blokkade is gemeld dat deze de spierzwakte versterkt, consistent met bepaalde myasthenische symptomen (bijv. diplopie, ptosis, gegeneraliseerde zwakte). Toegenomen spierzwakte werd zelden gerapporteerd bij sommige patiënten met myasthenia gravis of myasthenische symptomen.

    Cerebrovasculaire insufficiëntie

    Mogelijke cardiovasculaire effecten (bijv. hypotensie, bradycardie) die de cerebrale bloedstroom negatief kunnen beïnvloeden. Wees voorzichtig bij gebruik bij patiënten met cerebrovasculaire insufficiëntie. Als zich tekenen of symptomen voordoen die wijzen op een verminderde cerebrale bloedstroom, overweeg dan om ermee te stoppen.

    Overige voorzorgsmaatregelen

    Deelt de toxische mogelijkheden van bètablokkers; neem de gebruikelijke voorzorgsmaatregelen van deze middelen in acht.

    Specifieke populaties

    Zwangerschap

    Categorie C.

    Borstvoeding

    Verdeeld in de melk. Stop met het geven van borstvoeding of met het gebruik van het geneesmiddel.

    Gebruik bij kinderen

    Veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld.

    Gebruik bij ouderen

    Onvoldoende ervaring bij patiënten ≥65 jaar om te bepalen of geriatrische patiënten anders reageren dan jongere volwassenen.

    In hoofdzaak geëlimineerd door de nieren; Beoordeel periodiek de nierfunctie en pas de dosering aan, aangezien geriatrische patiënten een grotere kans hebben op een verminderde nierfunctie. (Zie Geriatrische patiënten onder Dosering en toediening.)

    Leverfunctiestoornis

    Gebruik met voorzichtigheid; aanpassing van de dosering kan noodzakelijk zijn. (Zie Leverfunctiestoornis onder Dosering en toediening.)

    Nierfunctiestoornis

    Gebruik met voorzichtigheid; aanpassing van de dosering kan noodzakelijk zijn. (Zie Nierfunctiestoornis onder Dosering en toediening.)

    Veel voorkomende bijwerkingen

    Vermoeidheid, hoofdpijn, bradycardie, aritmie, pruritus, duizeligheid, kortademigheid, oogirritatie.

    Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Timolol (Systemic)

    Lijkt gedeeltelijk te worden gemetaboliseerd door CYP2D6.

    Geneesmiddelen die microsomale leverenzymen beïnvloeden

    CYP2D6-remmers: potentiële farmacodynamische (verhoogde β-adrenerge blokkade) en farmacokinetische interactie (verhoogde plasmatimololconcentraties).

    Specifieke geneesmiddelen

    Geneesmiddelen

    Interactie

    Opmerkingen

    Calciumkanaalblokkers

    Mogelijke hypotensie, AV-geleidingsstoornissen en linkerventrikelfalen

    Vermijd gelijktijdig gebruik bij patiënten met een verminderde hartfunctie

    Clonidine

    β-adrenerge blokkade kan verergeren rebound-hypertensie die kan optreden na stopzetting van clonidine

    Stop β-blokkers enkele dagen vóór de geleidelijke stopzetting van clonidine

    Als de behandeling met clonidine moet worden vervangen door een β-blokker, stel de toediening dan enkele dagen uit na stopzetting van clonidine

    Digoxine

    Mogelijk additief effect bij het verlengen van de AV-geleidingstijd bij gelijktijdig gebruik met diltiazem of verapamil

    Hypotensieve middelen (hydralazine, methyldopa)

    Mogelijk verhoogd hypotensief effect

    >

    Zorgvuldige dosisaanpassing wordt aanbevolen

    NSAIA's

    Mogelijke afzwakking van hypotensieve effecten

    Patiënten zorgvuldig monitoren

    Kinidine

    Mogelijke versterking van de β-adrenerge blokkade (bijv. verlaagde hartslag)

    Reserpine

    Mogelijke additieve effecten

    Let goed op tekenen van duidelijke bradycardie of hypotensie (kan zich manifesteren als duizeligheid, presyncope of syncope, of orthostatische veranderingen in de bloeddruk zonder compenserende tachycardie)

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    Populaire trefwoorden

    AI Assitant