Timolol (Systemic)

Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici

Utilizarea Timolol (Systemic)

Hipertensiune arterială

Managementul hipertensiunii arteriale (singur sau în combinație cu alte clase de agenți antihipertensivi).

În general, beta-blocantele nu sunt preferați pentru terapia de primă linie a hipertensiunii, conform ghidurilor actuale pentru hipertensiune arterială bazată pe dovezi, dar pot fi luate în considerare la pacienții care au o indicație convingătoare (de exemplu, IM anterior, boală cardiacă ischemică, insuficiență cardiacă) pentru utilizarea lor sau ca terapie suplimentară la cei care nu răspund în mod adecvat la clasele preferate de medicamente (inhibitori ECA, antagonişti ai receptorilor angiotensinei II, blocante ale canalelor de calciu sau diuretice tiazidice). Timololul este unul dintre mai multe beta-blocante (inclusiv bisoprolol, carvedilol, succinat de metoprolol, tartrat de metoprolol, nadolol și propranolol) recomandate de un ghid multidisciplinar de hipertensiune ACC/AHA din 2017 ca terapie de primă linie pentru hipertensiune arterială la pacienții cu boală cardiacă ischemică stabilă/ angina pectorală.

Individualizarea alegerii terapiei; luați în considerare caracteristicile pacientului (de exemplu, vârstă, etnie/rasă, comorbidități, risc cardiovascular), precum și factori legați de medicamente (de exemplu, ușurință în administrare, disponibilitate, efecte adverse, cost).

Ghidul ACC/AHA din 2017 pentru hipertensiune arterială clasifică TA la adulți în 4 categorii: normală, crescută, hipertensiune arterială în stadiul 1 și hipertensiune arterială în stadiul 2. (A se vedea tabelul 1.)

Sursa: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA ghid pentru prevenirea, detectarea, evaluarea și gestionarea hipertensiunii arteriale la adulți: un raport al Colegiului American de Cardiologie/American Grupul operativ al Asociației Inimii privind ghidurile de practică clinică. Hipertensiune. 2018;71:e13-115.

Persoanele cu TAS și TAD din 2 categorii diferite (de exemplu, TAS crescută și TAD normală) ar trebui să fie desemnate ca fiind în categoria superioară a TA (adică, BP crescută).

Tabelul 1. Clasificarea ACC/AHA TA la adulți1200

Categorie

TAS (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normal

<120

și

<80

Ridicat

120–129

și

<80

Hipertensiune arterială, stadiul 1

130–139

sau

80–89

Hipertensiune arterială, stadiul 2

≥140

sau

≥90

Scopul de management al hipertensiunii arteriale și prevenirea este realizarea și menținerea controlului optim al TA. Cu toate acestea, pragurile TA utilizate pentru a defini hipertensiunea arterială, pragul optim de TA la care se inițiază terapia medicamentoasă antihipertensive și valorile țintă ideale ale TA rămân controversate.

Ghidul pentru hipertensiune arterială ACC/AHA din 2017 recomandă, în general, un obiectiv țintă de TA (adică TA de atins cu terapie medicamentoasă și/sau intervenție nonfarmacologică) <130/80 mm Hg la toți adulții, indiferent de comorbidități sau nivelul de risc de boală cardiovasculară aterosclerotică (ASCVD). În plus, un obiectiv TAS de <130 mm Hg este, în general, recomandat pentru pacienții ambulatori neinstituționalizați cu vârsta ≥65 de ani, cu o TAS medie ≥130 mm Hg. Aceste obiective BP se bazează pe studii clinice care demonstrează reducerea continuă a riscului cardiovascular la niveluri progresiv mai scăzute de TAS.

Alte linii directoare pentru hipertensiune arterială au în general bazate obiectivele țintă a TA pe vârstă și comorbidități. Ghidurile, cum ar fi cele emise de grupul de experți JNC 8, au vizat, în general, un obiectiv de TA de <140/90 mm Hg, indiferent de riscul cardiovascular și au folosit praguri mai mari ale TA și au vizat TA la pacienții vârstnici, comparativ cu cele recomandate de ACC/AHA 2017. Ghid pentru hipertensiune arterială.

Unii medici continuă să susțină BP țintă anterioare recomandate de JNC 8 din cauza preocupărilor legate de lipsa de generalizare a datelor din unele studii clinice (de exemplu, studiul SPRINT) utilizate pentru a susține ACC/AHA 2017 Ghidul pentru hipertensiune arterială și efectele nocive potențiale (de exemplu, efectele adverse ale medicamentelor, costurile terapiei) versus beneficiile scăderii TA la pacienții cu risc mai scăzut de boli cardiovasculare.

Luați în considerare beneficiile potențiale ale managementului hipertensiunii și costul medicamentelor, efectele adverse și riscurile asociate cu utilizarea mai multor medicamente antihipertensive atunci când decideți obiectivul de tratament al TA al pacientului.

Pentru deciziile privind momentul inițierii terapiei medicamentoase (pragul TA), ghidul 2017 ACC/AHA pentru hipertensiune încorporează factorii de risc cardiovascular care stau la baza. Evaluarea riscului ASCVD este recomandată de ACC/AHA pentru toți adulții cu hipertensiune arterială.

ACC/AHA recomandă în prezent inițierea terapiei cu medicamente antihipertensive în plus față de stilul de viață/modificări comportamentale la o PAS ≥140 mm Hg sau DBP ≥90 mm Hg la adulții care nu au antecedente de boli cardiovasculare (adică, prevenție primară) și un risc scăzut de ASCVD (risc la 10 ani <10%).

Pentru prevenirea secundară la adulții cu boli cardiovasculare cunoscute sau pentru prevenirea primară la cei cu risc mai mare de ASCVD (risc la 10 ani ≥10%), ACC/AHA recomandă inițierea terapiei antihipertensive la o TAS medie ≥130 mm Hg sau o TAD medie ≥80 mm Hg.

Se presupune că adulții cu hipertensiune arterială și diabet zaharat, boală renală cronică (IRC) sau vârsta ≥65 de ani prezintă un risc crescut de boli cardiovasculare; ACC/AHA afirmă că astfel de pacienți ar trebui să primească terapie medicamentoasă antihipertensive la o TA ≥130/80 mm Hg. Individualizarea terapiei medicamentoase la pacienții cu hipertensiune arterială și factori de risc cardiovasculari sau alți factori de risc.

În etapa 1 a hipertensiunii arteriale, experții afirmă că este rezonabil să inițiezi terapia medicamentoasă folosind abordarea de îngrijire în etape, în care un medicament este inițiat și titrat și alte medicamente sunt adăugate secvenţial pentru a atinge BP țintă. Inițierea terapiei antihipertensive cu 2 agenți de primă linie din diferite clase farmacologice recomandate la adulții cu hipertensiune arterială în stadiul 2 și TA medie >20/10 mm Hg peste obiectivul TA.

Pacienții hipertensivi de culoare neagră tind, în general, să răspundă mai bine la monoterapie cu blocante ale canalelor de calciu sau diuretice tiazidice decât cu beta-blocante. Cu toate acestea, răspunsul diminuat la beta-blocante este eliminat în mare măsură atunci când este administrat concomitent cu un diuretic tiazidic.

IM

Prevenție secundară după infarct miocardic acut.

Administrare în 7-28 de zile după infarct miocardic asociat cu scăderea mortalității cardiovasculare și a reinfarctului nonfatal.

Experți recomandă terapia beta-blocante la toți pacienții cu disfuncție sistolică a ventriculului stâng și antecedente de IM; este de preferat un beta-blocant cu beneficii dovedite asupra mortalității (bisoprolol, carvedilol sau succinat de metoprolol). Deși beneficiile β-blocantei pe termen lung la pacienții cu funcție normală a ventriculului stâng sunt mai puțin bine stabilite, experții recomandă continuarea terapiei cu β-blocante timp de cel puțin 3 ani la astfel de pacienți.

Cefalee vasculară

Profilaxia migrenei frecvente sau clasice.

Angina pectorală cronică stabilă

A fost utilizată în tratamentul anginei pectorale cronice stabile† [off-label].

B-blocantele sunt recomandate ca anti-ischemic de primă linie medicamente la majoritatea pacienților cu angină cronică stabilă; în ciuda diferențelor de cardioselectivitate, activitate simpatomimetică intrinsecă și alți factori clinici, toți beta-blocantele par a fi la fel de eficienți pentru această utilizare.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Timolol (Systemic)

General

  • Monitorizați reducerile frecvenței cardiace și ale TA ca ghid pentru determinarea dozei optime.
  • Dacă se întrerupe terapia pe termen lung, reduceți doza treptat pe o perioadă de 1-2 săptămâni. (Consultați Întreruperea bruscă a terapiei la Precauții.)

    • Obiectivele de monitorizare și tratament a TA

  • Monitorizați tensiunea arterială în mod regulat (adică, lunar ) în timpul terapiei și ajustați doza de medicament antihipertensiv până la controlul tensiunii arteriale.
  • Dacă apar reacții adverse inacceptabile, întrerupeți administrarea medicamentului și inițiați un alt agent antihipertensiv dintr-o clasă farmacologică diferită.

  • Dacă nu se obține un răspuns adecvat al TA cu un singur agent antihipertensiv, fie creșteți doza de un singur medicament, fie adăugați un al doilea medicament cu beneficii demonstrate și, de preferință, un mecanism de acțiune complementar (de exemplu, inhibitor ECA, antagonist al receptorilor angiotensinei II, blocant al canalelor de calciu, diuretic tiazidic). Mulți pacienți vor necesita ≥2 medicamente din clase farmacologice diferite pentru a atinge obiectivul TA; dacă obiectivul BP încă nu este atins, adăugați un al treilea medicament.

    • Administrare

    Administrare orală

    Se administrează pe cale orală, de obicei de două ori pe zi.

    Pentru gestionarea hipertensiunii arteriale , la unii pacienți poate fi posibilă administrarea o dată pe zi.

    La pacienții cu angină pectorală cronică stabilㆠ[off-label], administrați oral în 3 sau 4 prize divizate.

    În timpul terapia de întreținere la pacienții cu dureri de cap vasculare (migrenă), poate administra o doză zilnică, mai degrabă decât o doză divizată.

    Dozaj

    Disponibil sub formă de maleat de timolol; dozaj exprimat în termeni de sare.

    Adulți

    Hipertensiune Orală

    Inițial, 10 mg de două ori pe zi, fie singur, fie în combinație cu un diuretic.

    Măriți doza treptat la intervale săptămânale (sau mai lungi) până la obținerea efectului optim.

    Doza uzuală de întreținere este de 20-40 mg pe zi, administrată în 2 prize; la unii pacienţi poate fi posibilă dozarea o dată pe zi. Pot fi necesare creșteri de până la maximum 60 mg pe zi (administrate în 2 prize divizate).

    MI Oral

    Prevenire secundară după faza acută a IM: doza uzuală este de 10 mg de două ori pe zi.

    Durata optimă a terapiei pentru prevenirea secundară rămâne de stabilit. Experții recomandă, în general, terapie pe termen lung la pacienții post-IM cu disfuncție ventriculară stângă și cel puțin 3 ani de terapie la cei cu funcție ventriculară stângă normală.

    Angina pectorală cronică stabilㆠ[off-label] Oral

    15–45 mg pe zi, administrată în 3 sau 4 prize divizate. Ajustați doza în funcție de răspunsul clinic și pentru a menține o frecvență cardiacă în repaus de 55–60 bpm.

    Dureri de cap vasculare (migrenă) Oral

    Inițial, 10 mg de două ori pe zi. Ajustați doza în funcție de răspunsul clinic și toleranța pacientului; nu depășiți 30 mg pe zi, administrate în doze divizate (de exemplu, 10 mg dimineața și 20 mg seara).

    În timpul terapiei de întreținere, se poate administra o doză zilnică de 20 mg ca o singură doză, nu divizată; unii pacienți pot răspunde adecvat la 10 mg o dată pe zi.

    Dacă nu se obține un răspuns adecvat după 6-8 săptămâni la doza maximă recomandată, întrerupeți terapia.

    Limite de prescripție

    h3>

    Adulți

    Hipertensiune Oral

    Maximum 60 mg pe zi.

    Dureri de cap vasculare (migrenă) Oral

    Maximum 30 mg pe zi.

    Populații speciale

    Insuficiență hepatică

    Trebuie să modifice dozele și/sau frecvența administrării ca răspuns la gradul de insuficiență hepatică.

    Renale. Insuficiență

    Trebuie să modifice dozele și/sau frecvența de administrare ca răspuns la gradul de insuficiență renală.

    Pacienți geriatrici

    Selectați doza cu precauție din cauza vârstei scăderea funcției hepatice, renale și/sau cardiace și a bolii concomitente și a terapiei medicamentoase. Inițiați la capătul inferior al intervalului de dozare.

    Avertizări

    Contraindicații
  • Hipersensibilitate cunoscută la timolol sau la orice ingredient din formulă.
  • Astm bronșic (sau antecedente) de astm bronșic), bronhospasm alergic sau BPOC severă.
  • Bradicardie severă, bloc cardiac mai mare decât gradul I, insuficiență cardiacă evidentă sau șoc cardiogen.

    Avertismente/Precauții

    Avertismente

    Insuficiență cardiacă

    Posibilă precipitare a insuficienței cardiace.

    Evitați utilizarea la pacienții cu insuficiență cardiacă evidentă; poate fi utilizat cu prudență la pacienții cu funcție miocardică inadecvată și, dacă este necesar, la pacienții cu insuficiență cardiacă bine compensată (de exemplu, cei controlați cu glicozide cardiace și/sau diuretice).

    Tratament adecvat (de exemplu, cu un glicozidă cardiacă și/sau diuretic) și se recomandă observarea atentă dacă apar semne sau simptome de insuficiență cardiacă iminentă; dacă insuficiența cardiacă continuă, întrerupeți terapia, treptat, dacă este posibil.

    Întreruperea bruscă a terapiei

    Nu se recomandă întreruperea bruscă a terapiei, deoarece poate exacerba simptomele anginei sau poate precipita IM la pacienții cu boală coronariană.

    Scădeți treptat doza pe o perioadă de 1-2 săptămâni și monitorizați cu atenție pacienții; sfătuiți pacienții să-și limiteze temporar activitatea fizică în timpul întreruperii terapiei.

    Dacă apare o exacerbare a anginei pectorale sau se dezvoltă insuficiență coronariană acută, reluați terapia prompt, cel puțin temporar, și inițiați măsurile adecvate pentru gestionarea anginei pectorale instabile.

    Boala bronhospastică

    Posibilă inhibare a bronhodilatației produse de catecolaminele endogene.

    În general, nu trebuie utilizat la pacienții cu boală bronhospastică, dar poate fi utilizat cu precauție la pacienții care nu răspund sau nu pot tolera tratament alternativ. Utilizați cu precauție la pacienții cu bronhospasm nonalergic (de exemplu, bronșită cronică, emfizem) sau un istoric de bronhospasm nonalergic. (Consultați Contraindicații la Atenționări.)

    Chirurgie majoră

    Posibile riscuri crescute asociate cu anestezia generală (de exemplu, hipotensiune arterială severă, dificultăți la reluarea sau menținerea bătăilor inimii) din cauza capacității scăzute a inimii de a răspunde la reflexul β-adrenergic stimuli.

    Unii clinicieni recomandă retragerea treptată înainte de intervenția chirurgicală electivă. Producătorii recomandă administrarea de β-agonişti (de exemplu, dopamină, dobutamina, izoproterenol) pentru a inversa blocarea β-adrenergică dacă este necesar în timpul intervenţiei chirurgicale.

    Diabet și hipoglicemie

    Scăderea posibilă a semnelor și simptomelor hipoglicemiei (de exemplu, tahicardie, dar nu transpirații sau amețeli). Utilizați cu precauție la pacienții cu diabet zaharat care primesc medicamente hipoglicemiante.

    Tirotoxicoza

    Poate masca semnele hipertiroidismului (de exemplu, tahicardie). Posibilă furtună tiroidiană dacă terapia este întreruptă brusc; monitorizați cu atenție pacienții cu sau suspectați de a dezvolta tireotoxicoză.

    Reacții de sensibilitate

    Reacții anafilactice

    Pacienții cu antecedente de atopie sau reacții anafilactice la o varietate de alergeni pot fi mai reactivi la provocările repetate, accidentale, diagnostice sau terapeutice cu astfel de alergeni în timp ce iau β-blocante agenți; astfel de pacienți pot să nu răspundă la dozele obișnuite de epinefrină.

    Precauții generale

    Slăbiciune musculară

    Blocarea β-adrenergică a raportat potențarea slăbiciunii musculare în concordanță cu anumite simptome miastenice (de exemplu, diplopie, ptoză, slăbiciune generalizată). Slăbiciune musculară crescută raportată rar la unii pacienți cu miastenie gravis sau simptome miastenice.

    Insuficiență cerebrală

    Efecte cardiovasculare posibile (de exemplu, hipotensiune arterială, bradicardie) care pot afecta negativ fluxul sanguin cerebral. Utilizați cu prudență la pacienții cu insuficiență cerebrovasculară. Dacă apar semne sau simptome care sugerează reducerea fluxului sanguin cerebral, luați în considerare întreruperea tratamentului.

    Alte precauții

    Împărtășește potențialul toxic al beta-blocantelor; respectați precauțiile uzuale ale acestor agenți.

    Populații specifice

    Sarcina

    Categoria C.

    Alăptarea

    Distribuită în lapte. Întrerupeți alăptarea sau administrarea medicamentului.

    Utilizare pediatrică

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite.

    Utilizare geriatrică

    Experiență insuficientă la pacienții cu vârsta ≥65 de ani pentru a determina dacă pacienții geriatrici răspund diferit față de adulții mai tineri.

    Eliminat în mod substanțial de către rinichi; evaluați periodic funcția renală și ajustați doza, deoarece pacienții geriatrici sunt mai susceptibili de a avea funcție renală scăzută. (Consultați Pacienți geriatrici la Dozare și administrare.)

    Insuficiență hepatică

    A se utiliza cu precauție; poate fi necesară ajustarea dozei. (Vezi Insuficiență hepatică la Dozare și administrare.)

    Insuficiență renală

    A se utiliza cu precauție; poate fi necesară ajustarea dozei. (Vezi Insuficiență renală la Dozare și administrare.)

    Efecte adverse frecvente

    Oboseală, cefalee, bradicardie, aritmie, prurit, amețeli, dispnee, iritație oculară.

    Ce alte medicamente vor afecta Timolol (Systemic)

    Pare a fi metabolizat parțial de CYP2D6.

    Medicamente care afectează enzimele microzomale hepatice

    Inhibitori ai CYP2D6: potențiale interacțiuni farmacodinamice (creșterea blocajului β-adrenergic) și farmacocinetică (concentrații plasmatice crescute de timolol).

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Agenți de blocare a canalelor de calciu

    Hipotensiune arterială potențială, tulburări de conducere AV și insuficiență ventriculară stângă

    Evitați utilizarea concomitentă la pacienții cu insuficiență cardiacă

    Clonidina

    Blocarea β-adrenergică poate exacerba hipertensiunea de rebound care poate apărea după întreruperea tratamentului cu clonidine

    Opriți administrarea beta-blocantelor cu câteva zile înainte de întreruperea treptată a clonidinei

    Dacă tratamentul cu clonidină urmează să fie înlocuit cu un beta-blocant, amânați administrarea cu câteva zile după întreruperea clonidinei

    Digoxină

    Efect aditiv posibil în prelungirea timpului de conducere AV atunci când este utilizat concomitent cu diltiazem sau verapamil

    Agenți hipotensivi (hidralazină, metildopa)

    Posibil efect hipotensiv crescut

    >

    Se recomandă ajustarea atentă a dozei

    AINS

    Potențiala diminuare a efectelor hipotensive

    Monitorizați pacienții cu atenție

    Chinidină

    Posibilă potențare a blocării β-adrenergice (de exemplu, scăderea ritmului cardiac)

    Reserpină

    Posibile efecte aditive

    Observați îndeaproape pentru semne de bradicardie sau hipotensiune arterială marcată (se poate manifesta ca vertij, presincopă sau sincopă sau modificări ortostatice ale TA fără tahicardie compensatorie)

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare