Timolol (Systemic)

Клас препарату: Протипухлинні засоби

Використання Timolol (Systemic)

Гіпертензія

Лікування гіпертензії (окремо або в комбінації з іншими класами антигіпертензивних засобів).

Зазвичай β-блокатори не є кращими для терапії першої лінії артеріальної гіпертензії згідно з поточними науково-обґрунтованими рекомендаціями щодо гіпертензії, але їх можна розглядати пацієнтам, у яких є переконливі показання (наприклад, попередній ІМ, ішемічна хвороба серця, серцева недостатність) для їх використання або як додаткова терапія у тих, хто не відповідає належним чином на бажані класи препаратів (інгібітори АПФ, антагоністи рецепторів ангіотензину II, блокатори кальцієвих каналів або тіазидні діуретики). Тимолол є одним із кількох β-блокаторів (включаючи бісопролол, карведилол, метопрололу сукцинат, метопрололу тартрат, надолол і пропранолол), рекомендованих міждисциплінарними рекомендаціями ACC/AHA 2017 року як терапія першої лінії гіпертензії у пацієнтів зі стабільною ішемічною хворобою серця/ стенокардія.

Індивідуальний вибір терапії; враховуйте характеристики пацієнта (наприклад, вік, етнічна/расова приналежність, супутні захворювання, серцево-судинний ризик), а також фактори, пов’язані з препаратом (наприклад, простота введення, доступність, побічні ефекти, вартість).

Рекомендації ACC/AHA щодо гіпертонії 2017 класифікують АТ у дорослих на 4 категорії: нормальний, підвищений, гіпертензія 1 стадії та гіпертонія 2 стадії. (Див. таблицю 1.)

Джерело: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS та ін. Рекомендації ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA щодо запобігання, виявлення, оцінки та лікування високого кров’яного тиску у дорослих, 2017: звіт Американського коледжу кардіології/American Робоча група Кардіологічної асоціації з клінічних практичних рекомендацій. Гіпертонія. 2018;71:e13-115.

Осіб із САТ і ДАТ у 2 різних категоріях (наприклад, підвищений САТ і нормальний ДАТ) слід віднести до категорії вищого АТ (тобто підвищеного АТ).

Таблиця 1. Класифікація АТ ACC/AHA у дорослих1200

Категорія

САТ (мм рт. ст.)

ДАТ (мм рт. ст.)

Нормальний

<120

та

<80

Підвищений

120–129

та

<80

Гіпертонія, стадія 1

130–139

або

80–89

Гіпертонія, стадія 2

≥140

або

≥90

Мета лікування гіпертонії та Профілактика полягає в досягненні та підтримці оптимального контролю АТ. Проте порогові значення АТ, які використовуються для визначення гіпертензії, оптимальний поріг АТ, при якому починають антигіпертензивну медикаментозну терапію, та ідеальні цільові значення АТ залишаються суперечливими.

Настанова ACC/AHA 2017 року загалом рекомендує цільовий АТ (тобто АТ, якого можна досягти за допомогою медикаментозної терапії та/або немедикаментозного втручання) <130/80 мм рт.ст. для всіх дорослих, незалежно від супутніх захворювань або рівня ризик атеросклеротичних серцево-судинних захворювань (ASCVD). Крім того, цільове значення САТ <130 мм рт. ст. зазвичай рекомендується для неінституціоналізованих амбулаторних пацієнтів віком ≥65 років із середнім САТ ≥130 мм рт. Ці цілі АТ базуються на клінічних дослідженнях, які демонструють постійне зниження серцево-судинного ризику при прогресивно нижчих рівнях САТ.

Інші рекомендації щодо гіпертензії, як правило, базують цільовий АТ на основі віку та супутніх захворювань. Рекомендації, такі як ті, що були видані групою експертів JNC 8, як правило, націлювали цільовий АТ <140/90 мм рт.ст. незалежно від ризику серцево-судинних захворювань і використовували вищі порогові значення АТ і цільові АТ у літніх пацієнтів порівняно з тими, що рекомендовані ACC/AHA 2017 р. рекомендації щодо гіпертонії.

Деякі клініцисти продовжують підтримувати попередні цільові показники АТ, рекомендовані JNC 8, через занепокоєння щодо недостатньої можливості узагальнення даних деяких клінічних випробувань (наприклад, дослідження SPRINT), які використовуються для підтримки ACC/AHA 2017 р. рекомендації щодо гіпертонії та потенційна шкода (наприклад, побічні ефекти ліків, вартість терапії) порівняно з перевагами зниження АТ у пацієнтів із меншим ризиком серцево-судинних захворювань.

Під час визначення мети лікування АТ у пацієнта враховуйте потенційні переваги лікування гіпертензії та вартість ліків, побічні ефекти та ризики, пов’язані з використанням кількох антигіпертензивних препаратів.

Щоб прийняти рішення щодо того, коли розпочинати медикаментозну терапію (поріг АТ), рекомендації ACC/AHA 2017 щодо гіпертонії включають основні фактори ризику серцево-судинних захворювань. ACC/AHA рекомендує оцінку ризику ASCVD для всіх дорослих з гіпертензією.

ACC/AHA наразі рекомендують розпочати антигіпертензивну медикаментозну терапію на додаток до модифікації способу життя/поведінки при САТ ≥140 мм рт.ст. або ДАТ ≥90 мм рт. ст. у дорослих, які не мають в анамнезі серцево-судинних захворювань (тобто первинна профілактика) і мають низький ризик ССЗ (10-річний ризик <10%).

Для вторинної профілактики у дорослих із відомими серцево-судинними захворюваннями або для первинна профілактика в осіб з вищим ризиком ASCVD (10-річний ризик ≥10%), ACC/AHA рекомендують розпочинати антигіпертензивну медикаментозну терапію при середньому САТ ≥130 мм рт.ст. або середньому ДАТ ≥80 мм рт.ст.

Вважається, що дорослі з гіпертонією та цукровим діабетом, хронічною хворобою нирок (ХНН) або віком ≥65 років мають високий ризик серцево-судинних захворювань; ACC/AHA стверджують, що антигіпертензивну медикаментозну терапію таким пацієнтам слід починати при АТ ≥130/80 мм рт. Індивідуалізуйте медикаментозну терапію для пацієнтів з артеріальною гіпертензією та супутніми серцево-судинними або іншими факторами ризику.

При артеріальній гіпертензії 1 стадії експерти стверджують, що доцільно розпочинати медикаментозну терапію з використанням поетапного підходу, коли один препарат починають і титрують, а інші препарати додають послідовно для досягнення цільового АТ. Початок антигіпертензивної терапії з 2 препаратів першої лінії з різних фармакологічних класів, рекомендованих для дорослих із гіпертензією 2 стадії та середнім АТ >20/10 мм рт. монотерапія блокаторами кальцієвих каналів або тіазидними діуретиками, ніж β-блокаторами. Однак зниження відповіді на β-блокатори значною мірою усувається при одночасному застосуванні з тіазидним діуретиком.

ІМ

Вторинна профілактика після гострого ІМ.

Призначення протягом 7–28 днів після ІМ пов’язане зі зниженням смертності від серцево-судинних захворювань і нефатального повторного інфаркту.

Експерти рекомендувати терапію β-блокаторами всім пацієнтам із систолічною дисфункцією лівого шлуночка та попереднім ІМ; перевагу надають β-блокатору з доведеною перевагою щодо смертності (бісопролол, карведилол або метопрололу сукцинат). Хоча переваги тривалої β-блокади у пацієнтів із нормальною функцією лівого шлуночка менш встановлені, експерти рекомендують продовжувати терапію β-блокаторами для таких пацієнтів щонайменше 3 роки.

Судинний головний біль

Профілактика звичайного або класичного головного болю мігрені.

Хронічна стабільна стенокардія

Використовується для лікування хронічної стабільної стенокардії† [не за призначенням].

β-блокатори рекомендуються як протиішемічні засоби першого ряду препарати у більшості пацієнтів із хронічною стабільною стенокардією; незважаючи на відмінності в кардіоселективності, властивій симпатоміметичній активності та інших клінічних факторах, усі β-блокатори виявляються однаково ефективними для цього використання.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Timolol (Systemic)

Загальні

  • Моніторуйте зниження частоти серцевих скорочень і АТ як орієнтир для визначення оптимальної дози.
  • Якщо тривалу терапію припинено, зменшуйте дозу поступово протягом 1–2 тижнів. (Див. розділ «Раптове припинення терапії» під застереженнями.)

    • Моніторинг АТ і цілі лікування

  • Регулярно (тобто щомісяця) контролюйте АТ ) під час терапії та регулюйте дозу антигіпертензивного препарату, доки АТ не буде контрольованим.
  • Якщо виникають неприйнятні побічні ефекти, припиніть прийом препарату та призначте інший антигіпертензивний засіб з іншого фармакологічного класу.

  • Якщо адекватної відповіді на АТ не досягнуто за допомогою одного антигіпертензивного препарату, або збільште дозу одного препарату, або додайте другий препарат із продемонстрованою перевагою та, бажано, з додатковим механізмом дії (наприклад, інгібітор АПФ, антагоніст рецепторів ангіотензину II, блокатор кальцієвих каналів, тіазидний діуретик). Багатьом пацієнтам для досягнення цільового АТ знадобляться ≥2 препарати з різних фармакологічних класів; якщо цільовий АТ все ще не досягнутий, додайте третій препарат.

    • Застосування

    Пероральне застосування

    Приймати перорально, зазвичай двічі на день.

    Для лікування гіпертонії , для деяких пацієнтів може бути можливим прийом препарату один раз на день.

    Пацієнтам із хронічною стабільною стенокардією† [не за призначенням] призначайте перорально в 3 або 4 прийоми.

    Протягом підтримуюча терапія у пацієнтів із судинними головними болями (мігрень), може призначати добову дозу як одну, а не розділену дозу.

    Дозування

    Доступний у вигляді тимололу малеату; дозування, виражене в перерахунку на сіль.

    Дорослі

    Гіпертонія Перорально

    Спочатку 10 мг двічі на день окремо або в комбінації з діуретиком.

    Поступово збільшуйте дозу з тижневими (або довшими) інтервалами, доки не буде досягнуто оптимального ефекту.

    Звичайна підтримуюча доза становить 20–40 мг на добу, розділених на 2 прийоми; у деяких пацієнтів можливе одноразове дозування. Може знадобитися збільшення максимальної дози до 60 мг на добу (розділених на 2 прийоми).

    ІМ перорально

    Вторинна профілактика після гострої фази ІМ: звичайна доза становить 10 мг двічі на день.

    Оптимальна тривалість терапії для вторинної профілактики ще належить встановити. Фахівці зазвичай рекомендують тривалу терапію у пацієнтів після ІМ з дисфункцією лівого шлуночка та щонайменше 3 роки терапії у пацієнтів з нормальною функцією лівого шлуночка.

    Хронічна стабільна стенокардія† [не за призначенням] Перорально

    15–45 мг на день, розділені на 3 або 4 прийоми. Відкоригуйте дозу відповідно до клінічної реакції та для підтримки частоти серцевих скорочень у спокої 55–60 ударів на хвилину.

    Судинні головні болі (мігрень) Перорально

    Спочатку 10 мг двічі на день. Відрегулюйте дозу відповідно до клінічної реакції та переносимості пацієнта; не перевищувати 30 мг на добу, розділених на дози (наприклад, 10 мг вранці та 20 мг увечері).

    Під час підтримуючої терапії можна призначати 20 мг добової дози як одну, а не розділену дозу; деякі пацієнти можуть адекватно реагувати на 10 мг один раз на день.

    Якщо адекватної відповіді не досягнуто через 6–8 тижнів при застосуванні максимальної рекомендованої дози, припиніть терапію.

    Обмеження призначення

    h3>

    Дорослі

    Гіпертонія Перорально

    Максимум 60 мг на день.

    Судинні головні болі (мігрень) Перорально

    Максимум 30 мг на день.

    Особливі групи населення

    Печінкова недостатність

    Необхідно змінити дози та/або частоту введення відповідно до ступеня печінкової недостатності.

    Нирки Порушення функції

    Необхідно змінити дози та/або частоту введення відповідно до ступеня порушення функції нирок.

    Пацієнти літнього віку

    Обережно вибирайте дозування через вікові особливості зниження функції печінки, нирок та/або серця, а також супутні захворювання та медикаментозна терапія. Почніть із нижнього діапазону дозування.

    Попередження

    Протипоказання
  • Відома гіперчутливість до тимололу або будь-якого інгредієнта препарату.
  • Бронхіальна астма (або в анамнезі бронхіальної астми), алергічний бронхоспазм або тяжкий ХОЗЛ.
  • Тяжка брадикардія, блокада серця більше першого ступеня, явна серцева недостатність або кардіогенний шок.

    Попередження/застереження

    Попередження

    Серцева недостатність

    Можливий розвиток серцевої недостатності.

    Уникайте використання пацієнтами з явною серцевою недостатністю; можна з обережністю застосовувати пацієнтам із недостатньою функцією міокарда та, за необхідності, пацієнтам із добре компенсованою серцевою недостатністю (наприклад, пацієнтам, які контролюються за допомогою серцевих глікозидів та/або діуретиків).

    Адекватне лікування (наприклад, за допомогою серцеві глікозиди та/або діуретики) і ретельний нагляд, якщо виникають ознаки або симптоми загрози серцевої недостатності; якщо серцева недостатність продовжується, припиніть терапію, якщо можливо, поступово.

    Раптова відміна терапії

    Раптова відміна терапії не рекомендована, оскільки це може посилити симптоми стенокардії або прискорити ІМ у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

    Поступово зменшуйте дозу протягом 1–2 тижнів і ретельно спостерігайте за пацієнтами; порадити пацієнтам тимчасово обмежити свою фізичну активність під час відміни терапії.

    Якщо виникає загострення стенокардії або розвивається гостра коронарна недостатність, негайно відновіть терапію, принаймні тимчасово, і розпочніть відповідні заходи для лікування нестабільної стенокардії.

    Бронхоспастична хвороба

    Можливе пригнічення бронходилатації, викликаної ендогенними катехоламінами.

    Загалом не слід застосовувати пацієнтам із бронхоспастичною хворобою, але можна застосовувати з обережністю пацієнтам, які не реагують або не можуть терпіти альтернативне лікування. Використовуйте з обережністю пацієнтам з неалергічним бронхоспазмом (наприклад, хронічний бронхіт, емфізема) або в анамнезі неалергічного бронхоспазму. (Див. розділ «Протипоказання» під застереженнями.)

    Велике хірургічне втручання

    Можливе збільшення ризиків, пов’язаних із загальною анестезією (наприклад, сильна гіпотензія, труднощі з перезапуском або підтримкою серцевого ритму) через зниження здатності серця реагувати на рефлекторну β-адренергію подразників.

    Деякі клініцисти рекомендують поступову відмову перед плановою операцією. Виробники рекомендують вводити β-агоністи (наприклад, дофамін, добутамін, ізопротеренол) для усунення β-адренергічної блокади, якщо це необхідно під час операції.

    Діабет і гіпоглікемія

    Можливе зменшення ознак і симптомів гіпоглікемії (наприклад, тахікардія, але не пітливість або запаморочення). З обережністю застосовувати пацієнтам із цукровим діабетом, які отримують гіпоглікемічні препарати.

    Тиреотоксикоз

    Може маскувати ознаки гіпертиреозу (наприклад, тахікардію). Можливе захворювання щитовидної залози, якщо терапію різко припинити; ретельно спостерігати за пацієнтами, які мають або підозрюють розвиток тиреотоксикозу.

    Реакції чутливості

    Анафілактичні реакції

    Пацієнти з атопією або анафілактичними реакціями на різні алергени можуть бути більш сприйнятливими до повторних, випадкових, діагностичних або терапевтичних викликів із такими алергенами під час прийому β-блокаторів агенти; такі пацієнти можуть не реагувати на звичайні дози адреналіну.

    Загальні запобіжні заходи

    М'язова слабкість

    Повідомляється, що β-адренергічна блокада потенціює м'язову слабкість, що відповідає певним симптомам міастенії (наприклад, диплопія, птоз, загальна слабкість). Рідко повідомлялося про посилення м’язової слабкості у деяких пацієнтів із міастенією гравіс або симптомами міастенії.

    Цереброваскулярна недостатність

    Можливі серцево-судинні ефекти (наприклад, гіпотензія, брадикардія), які можуть негативно вплинути на церебральний кровообіг. З обережністю застосовувати пацієнтам з цереброваскулярною недостатністю. Якщо виникають ознаки або симптоми, що вказують на зниження церебрального кровотоку, подумайте про припинення.

    Інші запобіжні заходи

    Поділяє токсичний потенціал β-блокаторів; дотримуйтеся звичайних запобіжних заходів щодо цих засобів.

    Окремі групи населення

    Вагітність

    Категорія C.

    Лактація

    Поширюється в молоко. Припиніть годування груддю або препарат.

    Застосування у педіатричній практиці

    Безпека та ефективність не встановлені.

    Значною мірою виводиться нирками; періодично оцінюйте функцію нирок і коригуйте дозування, оскільки пацієнти літнього віку частіше страждають від зниження функції нирок. (Див. Пацієнти літнього віку в розділі «Дозування та застосування»).

    Печінкова недостатність

    Використовуйте з обережністю; може знадобитися коригування дози. (Див. Порушення функції печінки у розділі «Дозування та застосування»).

    Порушення функції нирок

    Використовуйте з обережністю; може знадобитися коригування дози. (Див. Порушення функції нирок у розділі «Дозування та застосування»).

    Загальні побічні ефекти

    Втома, головний біль, брадикардія, аритмія, свербіж, запаморочення, задишка, подразнення очей.

    Які інші препарати вплинуть Timolol (Systemic)

    Здається, частково метаболізується CYP2D6.

    Ліки, що впливають на мікросомальні ферменти печінки

    Інгібітори CYP2D6: потенційна фармакодинамічна (підвищена β-адренергічна блокада) та фармакокінетична взаємодія (підвищення концентрації тимололу в плазмі).

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Блокатори кальцієвих каналів

    Потенційна гіпотензія, порушення атріовентрикулярної провідності та лівошлуночкова недостатність

    Уникайте одночасного застосування пацієнтами з порушенням серцевої функції

    Клонідин

    β-адренергічна блокада може посилити рикошетна гіпертензія, яка може виникнути після припинення прийому клонідину

    Припиніть прийом β-блокаторів за кілька днів до поступової відміни клонідину

    Якщо терапію клонідином потрібно замінити на β-блокатор, відкладіть прийом на кілька днів після припинення клонідину

    Дигоксин

    Можливий додатковий ефект у подовженні часу атріовентрикулярної провідності при одночасному застосуванні з дилтіаземом або верапамілом

    Гіпотензивні засоби (гідралазин, метилдопа)

    Можливе посилення гіпотензивного ефекту

    Рекомендується обережне коригування дози

    НПЗІ

    Потенційне притуплення гіпотензивних ефектів

    Уважно спостерігайте за пацієнтами

    Хінідин

    Можливе посилення β-адренергічної блокади (наприклад, зниження частоти серцевих скорочень)

    Резерпін

    Можливі додаткові ефекти

    Уважно спостерігайте за ознаками вираженої брадикардії чи гіпотензії (може проявлятися у вигляді запаморочення, передсинкопального або непритомного стану або ортостатичних змін АТ без компенсаторної тахікардії)

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова