Varenicline (Systemic)

Marchi: Chantix
Classe del farmaco: Agenti antineoplastici , Agenti antineoplastici

Utilizzo di Varenicline (Systemic)

Cessazione del fumo

Complemento nella cessazione del fumo di sigaretta.

Le linee guida USPHS per il trattamento dell'uso e della dipendenza dal tabacco raccomandano la vareniclina come uno dei numerosi farmaci di prima linea che possono aumentare in modo affidabile i tassi di astinenza dal fumo a lungo termine. Per ulteriori informazioni, consultare le più recenti linee guida di pratica clinica USPHS disponibili su [Web]

Negli studi clinici, la terapia con vareniclina ha aumentato i tassi di astinenza continua rispetto al placebo o al comparatore attivo (ad es. Bupropione). Ridotta anche la voglia di fumare.

Negli studi condotti su pazienti con malattia cardiovascolare stabile e documentata e su pazienti con BPCO da lieve a moderata, l'efficacia della vareniclina è stata paragonabile a quella della popolazione generale di fumatori senza queste condizioni.

Valutato anche in pazienti con disturbo depressivo maggiore stabile in uno studio postmarketing; benefici osservati anche in questa popolazione senza evidenza di un aumento degli effetti neuropsiChiatrici. (Vedere Sintomi neuropsichiatrici e suicidio nella sezione Avvertenze.)

L'efficacia e la sicurezza della vareniclina somministrata in combinazione con altre terapie per smettere di fumare (ad es. bupropione, terapia sostitutiva della nicotina) non sono state stabilite.

Mettere in relazione i farmaci

Come usare Varenicline (Systemic)

Amministrazione

Amministrazione orale

Somministrare le compresse per via orale dopo aver mangiato, con un bicchiere pieno d'acqua.

Dosaggio

Disponibile come vareniclina tartrato; dosaggio espresso in termini di vareniclina.

Adulti

Smettere di fumare Orale

0,5 mg una volta al giorno nei giorni 1-3, seguito da 0,5 mg due volte al giorno nei giorni 4-7, e poi 1 mg due volte al giorno dal giorno 8 fino alla fine delle 12 settimane di trattamento. Iniziare 1 settimana prima della data prevista per la cessazione del fumo. In alternativa, i pazienti possono iniziare il trattamento con vareniclina e poi smettere di fumare tra i giorni 8 e 35 di trattamento.

Titolare il dosaggio durante la settimana iniziale di trattamento per ridurre l'incidenza di nausea correlata al farmaco. Il dosaggio può essere ridotto temporaneamente o permanentemente nei pazienti che manifestano effetti avversi intollerabili.

Nei pazienti che hanno smesso di fumare con successo entro la fine delle 12 settimane di trattamento iniziale, considerare altre 12 settimane di terapia per aumentare la probabilità di astinenza a lungo termine.

Incoraggiare i pazienti che sono motivati, ma incapaci a smettere di fumare durante le 12 settimane di trattamento iniziale (per ragioni diverse dall'intollerabilità dovuta a eventi avversi) o quelli che hanno avuto una ricaduta dopo la terapia con vareniclina a fare un altro tentativo di smettere di fumare una volta che i fattori responsabili di tale fallimento sono stati identificati e risolti.

Approccio graduale per smettere di fumare

Nei pazienti che non vogliono o non sono in grado di smettere bruscamente di fumare, prendere in considerazione un approccio graduale alla cessazione del fumo.

Iniziare la vareniclina riducendo il numero di sigarette fumate del 50% entro le prime 4 settimane; ridurre di un ulteriore 50% nelle successive 4 settimane, quindi continuare a ridurre fino al raggiungimento dell'astinenza completa entro 12 settimane. Continuare vareniclina per altre 12 settimane per una durata totale della terapia di 24 settimane.

Incoraggiare i pazienti a tentare di smettere prima se si sentono pronti.

Limiti di prescrizione

Adulti

Orale

1 mg due volte al giorno.

Popolazioni speciali

Compromissione epatica

Aggiustamento della dose non necessario.

Danno renale

Danno renale da lieve a moderato: non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio.

Danno renale grave (Clcr <30 mL /minuto): somministrare inizialmente 0,5 mg una volta al giorno; titolare il dosaggio secondo necessità fino a un massimo di 0,5 mg due volte al giorno.

Pazienti con malattia renale allo stadio terminale sottoposti a emodialisi: massimo 0,5 mg una volta al giorno.

Pazienti geriatrici

Aggiustamento del dosaggio non necessario; selezionare attentamente il dosaggio e monitorare la funzionalità renale. (Vedere Uso geriatrico sotto Avvertenze.)

Avvertenze

Controindicazioni
  • Storia nota di gravi reazioni di ipersensibilità o reazioni cutanee alla vareniclina.
    • Avvertenze/Precauzioni

    Sintomi neuropsichiatrici e suicidalità

    Eventi neuropsichiatrici gravi, inclusi cambiamenti di umore (ad es. depressione, mania), psicosi, allucinazioni, paranoia, deliri, ideazione omicida, ostilità, agitazione, aggressività, ansia, panico e suicidalità (ad es. ideazione suicidaria, suicidio tentato e portato a termine), segnalati durante l'esperienza post-marketing con vareniclina e bupropione (un altro farmaco per smettere di fumare); si è verificato in pazienti con o senza storia psichiatrica.

    Ulteriori analisi e studi, incluso un ampio studio randomizzato e controllato su più di 8000 pazienti, indicano che il rischio è inferiore a quanto si pensasse in precedenza e paragonabile alla terapia sostitutiva della nicotina o al placebo. Tuttavia, esistono prove che indicano che i pazienti con una malattia psichiatrica preesistente (ad esempio depressione, disturbo d'ansia, schizofrenia) potrebbero avere maggiori probabilità di sperimentare tali eventi.

    Sebbene il rischio permanga, in particolare negli individui con malattie psichiatriche attuali o passate, i pazienti generalmente non subiscono conseguenze gravi (ad esempio, ricovero ospedaliero); pertanto, i benefici derivanti dalla cessazione del fumo (ad esempio, riduzione del rischio di sviluppare malattie polmonari, malattie cardiovascolari e cancro) continuano a superare i rischi di questi farmaci per smettere di fumare.

    Monitorare i pazienti per sintomi neuropsichiatrici o per peggioramento di condizioni psichiatriche preesistenti . Interrompere la vareniclina nei pazienti che sviluppano agitazione, ostilità, umore depresso o cambiamenti nel comportamento o nel pensiero che non sono tipici del paziente o che sviluppano ideazione o comportamento suicidario. Interrompere la terapia, ridurre il dosaggio o continuare il trattamento sotto stretto monitoraggio in base alla gravità dei sintomi e alla risposta del paziente alla terapia per smettere di fumare.

    Fornire monitoraggio continuo del paziente e cure di supporto fino alla risoluzione dei sintomi.

    Alcuni effetti neuropsichiatrici, compreso il comportamento insolito e talvolta aggressivo diretto verso se stessi o gli altri, possono essere peggiorati dall'uso concomitante di alcol. (Vedere Farmaci specifici sotto Interazioni.)

    Convulsioni

    Convulsioni segnalate, nella maggior parte dei casi che si verificano entro il primo mese di terapia. Osservato sia in pazienti con che senza storia di convulsioni.

    Pesare i rischi rispetto ai benefici nei pazienti con una storia di convulsioni o altri fattori che possono abbassare la soglia convulsiva. Interrompere immediatamente il farmaco se si verifica una crisi durante la terapia. (Vedi Consigli ai pazienti.)

    Uso concomitante di alcol

    Diminuzione della tolleranza all'alcol segnalata durante l'esperienza post-marketing, talvolta accompagnata da comportamento insolito e aggressivo. (Vedi Farmaci specifici nella sezione Interazioni.) In alcuni casi, il comportamento aggressivo ha provocato danni a persone o cose. I pazienti spesso non avevano memoria o avevano una memoria compromessa degli eventi.

    I pazienti dovrebbero ridurre il consumo di alcol finché non saranno noti gli effetti della vareniclina sulla tolleranza all'alcol. (Vedi Consigli ai pazienti.)

    Lesioni accidentali

    Incidenti stradali, incidenti mancati nel traffico o altre lesioni accidentali segnalate. In alcuni casi sono stati segnalati sonnolenza, vertigini, perdita di coscienza o difficoltà di concentrazione. (Vedi Consigli ai pazienti.)

    Effetti cardiovascolari

    Nei pazienti con malattia cardiovascolare stabile che avevano ricevuto vareniclina, alcuni eventi cardiovascolari (ad esempio angina pectoris, infarto miocardico non fatale, ictus non fatale, necessità di rivascolarizzazione coronarica, ospedalizzazione per angina pectoris, TIA, nuova diagnosi di malattia vascolare periferica, ricovero ospedaliero per procedura di malattia vascolare periferica). Una meta-analisi ha rivelato che eventi cardiaci avversi maggiori (morte cardiovascolare, IM non fatale, ictus non fatale) si sono verificati più frequentemente durante il trattamento e nei 30 giorni successivi al trattamento nei pazienti trattati con vareniclina rispetto ai pazienti trattati con placebo, mentre la mortalità complessiva e cardiovascolare era inferiore con i pazienti trattati con vareniclina. vareniclina. I risultati non erano statisticamente significativi ma erano coerenti; la potenza era limitata a causa del basso tasso di eventi.

    Non studiato in pazienti con malattia cardiovascolare instabile o in pazienti che hanno manifestato un evento cardiovascolare durante i 2 mesi precedenti lo screening.

    Pesare i rischi rispetto ai benefici dell'uso di vareniclina nei fumatori con malattie cardiovascolari . Il fumo è un importante fattore di rischio indipendente per le malattie cardiovascolari e la cessazione è di particolare importanza in questa popolazione di pazienti.

    Consigliare ai pazienti di informare un operatore sanitario se si verificano sintomi nuovi o in peggioramento di malattie cardiovascolari.

    Sonnambulismo

    Riportato sonnambulismo, che a volte provoca danni a sé stessi, agli altri o alla proprietà. (Vedi Consigli ai pazienti.)

    Reazioni di sensibilità

    Reazioni di ipersensibilità segnalate, incluso angioedema. Le manifestazioni includevano gonfiore del viso, della bocca (lingua, labbra e gengive), delle estremità e del collo (faringe e laringe). Angioedema potenzialmente letale che richiede cure mediche urgenti a causa di una compromissione respiratoria raramente segnalata.

    Interrompere immediatamente vareniclina se si verificano tali sintomi. (Vedi Consigli ai pazienti.)

    Effetti dermatologici

    Segnalate reazioni dermatologiche gravi, tra cui sindrome di Stevens-Johnson ed eritema multiforme; potenzialmente pericoloso per la vita. Chiedere ai pazienti di interrompere la vareniclina e di contattare immediatamente l'operatore sanitario alla prima comparsa di eruzione cutanea con lesioni della mucosa o qualsiasi segno di ipersensibilità.

    Nausea

    La nausea è l'effetto avverso più comunemente riportato; generalmente lieve o moderata, correlata alla dose e spesso transitoria (sebbene possa persistere per diversi mesi).

    La titolazione iniziale del dosaggio di vareniclina riduce l'incidenza di nausea (vedere Dosaggio in Dosaggio e somministrazione). Considerare la riduzione del dosaggio nei pazienti che soffrono di nausea intollerabile.

    Popolazioni specifiche

    Gravidanza

    Dati umani disponibili insufficienti per determinare un rischio correlato al farmaco. Negli studi sulla riproduzione animale non sono state osservate malformazioni importanti, ma sono state riscontrate alcune prove di tossicità materna, tossicità sullo sviluppo e diminuzione del peso fetale.

    Fumare durante la gravidanza è associato a rischi noti per la madre, il feto e il neonato; non è noto se la cessazione del fumo con vareniclina possa ridurre questi rischi.

    Allattamento

    Distribuito nel latte degli animali; non è noto se sia distribuito nel latte materno o se il farmaco abbia qualche effetto sul lattante allattato al seno o sulla produzione di latte. Considerare i benefici noti dell'allattamento al seno insieme alla necessità clinica della madre di vareniclina e qualsiasi potenziale effetto avverso del farmaco o della condizione materna di base sul bambino.

    Uso pediatrico

    Sicurezza ed efficacia non stabilite nei bambini di età <18 anni età. (Vedere Popolazioni speciali in Farmacocinetica.)

    Uso geriatrico

    Non esistono differenze sostanziali in termini di sicurezza ed efficacia rispetto agli adulti più giovani, ma non si può escludere un aumento della sensibilità.

    Selezionare il dosaggio con cautela a causa dell'età -diminuzioni correlate alla funzionalità renale. Può essere utile per monitorare la funzionalità renale nei pazienti geriatrici.

    Compromissione renale

    L'esposizione al farmaco è risultata aumentata nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave e nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale sottoposti a emodialisi.

    Aggiustamento della dose raccomandato per i pazienti con grave insufficienza renale o malattia renale allo stadio terminale sottoposti a emodialisi. (Vedere Danno renale in Dosaggio e somministrazione.)

    Effetti avversi comuni

    Nausea, sogni anormali (vividi, insoliti, strani), costipazione, flatulenza, vomito.

    Quali altri farmaci influenzeranno Varenicline (Systemic)

    I cambiamenti fisiologici derivanti dalla cessazione del fumo (con o senza vareniclina) possono alterare la farmacocinetica o la farmacodinamica di alcuni farmaci (ad es. insulina, teofillina, warfarin); può essere necessario un aggiustamento del dosaggio.

    Vareniclina non inibisce gli isoenzimi CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro; non induce gli isoenzimi CYP 1A2 o 3A4 in vitro.

    Farmaci che influenzano o metabolizzano gli enzimi microsomiali epatici

    Interazioni farmacocinetiche improbabili con farmaci metabolizzati o che influenzano gli isoenzimi CYP.

    Farmaci eliminati tramite secrezione renale

    Interazione farmacocinetica clinicamente importante che richiede una riduzione del dosaggio di vareniclina improbabile.

    Inibitori del trasportatore di cationi organici

    Potenziale interazione farmacocinetica (aumento della concentrazione plasmatica di vareniclina come risultato di una riduzione della clearance renale). L'uso concomitante con gli inibitori OCT2 potrebbe non richiedere un aggiustamento del dosaggio della vareniclina; non si prevede che l'aumento dell'esposizione sistemica alla vareniclina sia clinicamente importante.

    Farmaci specifici

    Farmaco

    Interazione

    Commenti

    Alcool

    Potenziale aumento degli effetti inebrianti dell'alcol; comportamento insolito e talvolta aggressivo riportato in pazienti che consumano alcol durante il trattamento con vareniclina

    Ridurre il consumo di alcol finché non saranno noti gli effetti della vareniclina sulla tolleranza all'alcol

    Bupropione

    Interazione farmacocinetica improbabile

    Sicurezza dell'uso combinato non stabilita

    Cimetidina

    Possibile aumento della concentrazione plasmatica di vareniclina secondario a una riduzione della clearance renale

    Non si prevede che l'interazione sia clinicamente importante; l'aggiustamento della dose potrebbe non essere necessario

    Digossina

    Interazione farmacocinetica improbabile

    Metformina

    Interazione farmacocinetica improbabile

    Nicotina

    Interazione farmacocinetica improbabile; aumento dell'incidenza di effetti avversi (nausea, mal di testa, vomito, vertigini, dispepsia, affaticamento) e aumento del tasso di interruzione della terapia di combinazione (vareniclina e terapia sostitutiva transdermica con nicotina) rispetto ai pazienti trattati con nicotina transdermica e placebo

    Sicurezza e efficacia della vareniclina in combinazione con altre terapie per la cessazione del fumo non stabilita

    Warfarin

    Interazione farmacocinetica improbabile; la farmacocinetica del warfarin può essere influenzata dalla cessazione del fumo

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