Varenicline (Systemic)

Nama jenama: Chantix
Kelas ubat: Agen Antineoplastik , Agen Antineoplastik

Penggunaan Varenicline (Systemic)

Berhenti Merokok

Tambahan dalam pemberhentian rokok.

Garis panduan USPHS untuk rawatan penggunaan tembakau dan pergantungan mengesyorkan varenicline sebagai salah satu daripada beberapa ubat lini pertama yang boleh meningkatkan kadar pantang merokok jangka panjang dengan pasti. Untuk mendapatkan maklumat tambahan, rujuk Garis Panduan Amalan Klinikal USPHS terkini yang tersedia di [Web]

Dalam kajian klinikal, terapi vareniklin meningkatkan kadar pantang berterusan berbanding dengan plasebo atau pembanding aktif (cth., Bupropion). Juga mengurangkan keinginan untuk merokok.

Dalam kajian pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang stabil dan didokumenkan dan pesakit dengan COPD ringan hingga sederhana, keberkesanan varenicline adalah setanding dengan populasi umum yang merokok tanpa keadaan ini.

Juga dinilai pada pesakit dengan gangguan kemurungan utama yang stabil dalam kajian pasca pemasaran; faedah juga diperhatikan dalam populasi ini tanpa bukti peningkatan kesan neuropsikiatri. (Lihat Gejala NeuropsyChiatric dan Bunuh Diri di bawah Awas.)

Keberkesanan dan keselamatan vareniklin yang diberikan bersama-sama dengan terapi berhenti merokok yang lain (cth., bupropion, terapi penggantian nikotin) tidak ditetapkan.

Kaitkan dadah

Bagaimana nak guna Varenicline (Systemic)

Pentadbiran

Pentadbiran Lisan

Berikan tablet secara lisan selepas makan, dengan segelas penuh air.

Dos

Tersedia sebagai varenicline tartrate; dos dinyatakan dalam bentuk varenicline.

Dewasa

Berhenti Merokok Oral

0.5 mg sekali sehari pada hari 1–3, diikuti dengan 0.5 mg dua kali sehari pada hari 4–7, dan kemudian 1 mg dua kali sehari dari hari ke-8 hingga akhir 12 minggu rawatan. Mulakan 1 minggu sebelum tarikh sasaran berhenti merokok. Sebagai alternatif, pesakit boleh memulakan rawatan dengan varenicline dan kemudian berhenti merokok antara hari 8 dan 35 rawatan.

Titrakan dos semasa minggu awal rawatan untuk mengurangkan kejadian loya yang berkaitan dengan dadah. Dos boleh dikurangkan buat sementara waktu atau secara kekal pada pesakit yang mengalami kesan buruk yang tidak tertahankan.

Pada pesakit yang telah berjaya berhenti merokok pada akhir 12 minggu rawatan awal, pertimbangkan terapi tambahan selama 12 minggu untuk meningkatkan kemungkinan berpantang jangka panjang.

Menggalakkan pesakit yang bermotivasi, tetapi tidak dapat berhenti merokok selama 12 minggu rawatan awal (atas sebab selain tidak tahan akibat kejadian buruk) atau mereka yang telah berulang selepas terapi varenicline untuk buat satu lagi percubaan untuk berhenti merokok setelah faktor-faktor yang menyebabkan kegagalan tersebut telah dikenal pasti dan ditangani.

Pendekatan Berhenti Secara Berperingkat Lisan

Pada pesakit yang tidak mahu atau tidak dapat berhenti merokok secara tiba-tiba, pertimbangkan pendekatan secara beransur-ansur untuk berhenti merokok.

Mulakan varenicline sambil mengurangkan bilangan rokok yang dihisap sebanyak 50% dalam tempoh 4 minggu pertama; kurangkan sebanyak 50% tambahan dalam 4 minggu akan datang, dan kemudian teruskan mengurangkan sehingga pantang lengkap dicapai dalam 12 minggu. Teruskan varenicline untuk tambahan 12 minggu untuk tempoh keseluruhan terapi selama 24 minggu.

Galakkan pesakit untuk cuba berhenti lebih awal jika mereka berasa bersedia.

Had Penetapan

Dewasa

Lisan

1 mg dua kali sehari.

Populasi Khas

Kerosakan Hepatik

Pelarasan dos tidak diperlukan.

Kerosakan buah pinggang

Kerosakan buah pinggang ringan hingga sederhana: Tiada pelarasan dos diperlukan.

Kerosakan buah pinggang yang teruk (Clcr <30 mL /minit): Mula-mula berikan 0.5 mg sekali sehari; titrasi dos yang diperlukan kepada maksimum 0.5 mg dua kali sehari.

Pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir yang menjalani hemodialisis: Maksimum 0.5 mg sekali sehari.

Pesakit Geriatrik

Pelarasan dos tidak diperlukan; pilih dos dengan berhati-hati dan pantau fungsi buah pinggang. (Lihat Penggunaan Geriatrik di bawah Awas.)

Amaran

Kontraindikasi
  • Sejarah diketahui tentang tindak balas hipersensitiviti yang serius atau tindak balas kulit terhadap varenicline.
    • Amaran/Langkah Berjaga-jaga

    Simptom Neuropsikiatri dan Bunuh Diri

    Peristiwa neuropsikiatri yang serius, termasuk perubahan mood (cth., kemurungan, mania), psikosis, halusinasi, paranoia, khayalan, idea membunuh, permusuhan, pergolakan, pencerobohan, kebimbangan, panik , dan bunuh diri (cth., idea untuk membunuh diri, cubaan dan menyelesaikan bunuh diri), dilaporkan semasa pengalaman pasca pemasaran dengan varenicline dan bupropion (satu lagi ubat berhenti merokok); telah berlaku pada pesakit dengan atau tanpa sejarah psikiatri.

    Analisis dan kajian tambahan, termasuk kajian terkawal rawak yang besar di lebih daripada 8000 pesakit, menunjukkan bahawa risiko lebih rendah daripada yang difikirkan sebelum ini dan setanding dengan terapi penggantian nikotin atau plasebo. Walau bagaimanapun, terdapat bukti yang menunjukkan bahawa pesakit dengan penyakit psikiatri yang sedia ada (cth., kemurungan, gangguan kecemasan, skizofrenia) mungkin lebih berkemungkinan mengalami kejadian sedemikian.

    Walaupun risiko kekal, terutamanya pada individu yang mempunyai penyakit psikiatri semasa atau lalu, pesakit secara amnya tidak mengalami akibat yang serius (cth., kemasukan ke hospital); oleh itu, faedah berhenti merokok (cth., mengurangkan risiko mendapat penyakit paru-paru, penyakit kardiovaskular dan kanser) terus mengatasi risiko ubat berhenti ini.

    Pantau pesakit untuk simptom neuropsikiatri atau untuk memburukkan keadaan psikiatri yang sedia ada. . Hentikan varenicline pada pesakit yang mengalami pergolakan, permusuhan, mood tertekan, atau perubahan dalam tingkah laku atau pemikiran yang tidak tipikal untuk pesakit atau yang mempunyai idea untuk membunuh diri atau tingkah laku bunuh diri. Hentikan terapi, kurangkan dos atau teruskan rawatan di bawah pemantauan rapi berdasarkan keterukan simptom dan tindak balas pesakit terhadap terapi berhenti merokok.

    Berikan pemantauan berterusan pesakit dan penjagaan sokongan sehingga gejala hilang.

    Sesetengah kesan neuropsikiatri, termasuk tingkah laku luar biasa dan kadangkala agresif yang ditujukan kepada diri sendiri atau orang lain, mungkin bertambah teruk dengan penggunaan alkohol secara serentak. (Lihat Ubat Khusus di bawah Interaksi.)

    Sawan

    Sawan dilaporkan, dalam kebanyakan kes berlaku dalam bulan pertama terapi. Diperhatikan pada kedua-dua pesakit dengan dan tanpa sejarah sawan.

    Timbang risiko berbanding faedah pada pesakit yang mempunyai sejarah sawan atau faktor lain yang boleh menurunkan ambang sawan. Hentikan ubat dengan segera jika sawan berlaku semasa terapi. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Penggunaan Alkohol Bersamaan

    Penurunan toleransi terhadap alkohol yang dilaporkan semasa pengalaman pasca pemasaran, kadangkala disertai dengan tingkah laku agresif yang luar biasa. (Lihat Dadah Khusus di bawah Interaksi.) Dalam sesetengah kes, tingkah laku agresif mengakibatkan kemudaratan kepada seseorang atau harta benda. Pesakit sering tidak mempunyai ingatan atau ingatan terjejas tentang peristiwa itu.

    Pesakit harus mengurangkan pengambilan alkohol sehingga kesan varenicline terhadap toleransi alkohol diketahui. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Kecederaan Kemalangan

    Kemalangan lalu lintas, kejadian nyaris dalam lalu lintas atau kecederaan kemalangan lain yang dilaporkan. Dalam sesetengah kes, mengantuk, pening, kehilangan kesedaran atau kesukaran menumpukan perhatian telah dilaporkan. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Kesan Kardiovaskular

    Pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang stabil yang telah menerima varenicline, kejadian kardiovaskular tertentu (iaitu, angina pectoris, MI bukan maut, strok bukan maut, keperluan untuk revaskularisasi koronari, kemasukan ke hospital untuk angina pectoris, TIA, diagnosis baru penyakit vaskular periferal, kemasukan hospital untuk prosedur penyakit vaskular periferal) dilaporkan. Meta-analisis mendedahkan bahawa kejadian jantung buruk utama (kematian kardiovaskular, MI bukan maut, strok bukan maut) berlaku lebih kerap semasa rawatan dan 30 hari selepas rawatan pada pesakit yang menerima varenicline jika dibandingkan dengan pesakit yang menerima plasebo, manakala kematian keseluruhan dan kardiovaskular adalah lebih rendah dengan vareniklin. Keputusan tidak signifikan secara statistik tetapi konsisten; kuasa adalah terhad kerana kadar acara yang rendah.

    Tidak dikaji pada pesakit dengan penyakit kardiovaskular yang tidak stabil atau pada pesakit yang mengalami kejadian kardiovaskular dalam tempoh 2 bulan sebelum pemeriksaan.

    Timbang risiko terhadap faedah penggunaan varenicline dalam perokok dengan penyakit kardiovaskular . Merokok adalah faktor risiko bebas dan utama untuk penyakit kardiovaskular, dan pemberhentian adalah amat penting dalam populasi pesakit ini.

    Nasihatkan pesakit untuk memberitahu penyedia penjagaan kesihatan jika mengalami gejala penyakit kardiovaskular yang baru atau semakin teruk.

    Somnambulisme

    Somnambulisme, kadangkala mengakibatkan kemudaratan kepada diri sendiri, orang lain atau harta benda, dilaporkan. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Tindak Balas Kepekaan

    Tindak balas hipersensitiviti, termasuk angioedema, dilaporkan. Manifestasi termasuk bengkak muka, mulut (lidah, bibir, dan gusi), anggota badan, dan leher (farinks dan laring). Angioedema yang mengancam nyawa yang memerlukan rawatan perubatan segera kerana gangguan pernafasan yang jarang dilaporkan.

    Hentikan varenicline dengan segera jika gejala sedemikian berlaku. (Lihat Nasihat kepada Pesakit.)

    Kesan Dermatologi

    Reaksi dermatologi yang serius, termasuk sindrom Stevens-Johnson dan erythema multiforme, dilaporkan; berpotensi mengancam nyawa. Arahkan pesakit untuk menghentikan varenicline dan segera hubungi pembekal penjagaan kesihatan pada penampilan pertama ruam dengan lesi mukosa atau sebarang tanda hipersensitiviti.

    Loya

    Loya adalah kesan buruk yang paling kerap dilaporkan; biasanya ringan atau sederhana, berkaitan dos, dan selalunya sementara (walaupun mungkin berterusan selama beberapa bulan).

    Pentitratan awal dos varenicline mengurangkan kejadian loya (lihat Dos di bawah Dos dan Pentadbiran). Pertimbangkan pengurangan dos pada pesakit yang mengalami loya yang tidak dapat ditahan.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Data manusia yang tersedia tidak mencukupi untuk menentukan risiko berkaitan dadah. Tiada kecacatan utama diperhatikan dalam kajian pembiakan haiwan, tetapi beberapa bukti ketoksikan ibu, ketoksikan perkembangan dan penurunan berat janin.

    Merokok semasa hamil dikaitkan dengan risiko yang diketahui kepada ibu, janin dan bayi yang baru lahir; tidak diketahui sama ada berhenti merokok dengan varenicline boleh mengurangkan risiko ini.

    Laktasi

    Diedarkan ke dalam susu dalam haiwan; tidak diketahui sama ada diedarkan ke dalam susu manusia atau jika ubat mempunyai sebarang kesan ke atas bayi yang diberi susu ibu atau ke atas pengeluaran susu. Pertimbangkan faedah penyusuan yang diketahui bersama dengan keperluan klinikal ibu untuk varenicline dan sebarang potensi kesan buruk ubat atau keadaan ibu yang mendasari pada bayi.

    Penggunaan Pediatrik

    Keselamatan dan keberkesanan tidak ditetapkan pada kanak-kanak <18 tahun umur. (Lihat Populasi Khas di bawah Farmakokinetik.)

    Penggunaan Geriatrik

    Tiada perbezaan ketara dalam keselamatan dan keberkesanan berbanding orang dewasa yang lebih muda, tetapi sensitiviti yang meningkat tidak boleh diketepikan.

    Pilih dos dengan berhati-hati kerana usia -berkaitan penurunan dalam fungsi buah pinggang. Mungkin berguna untuk memantau fungsi buah pinggang dalam pesakit geriatrik.

    Kerosakan Buah Pinggang

    Pendedahan kepada ubat telah meningkat pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sederhana hingga teruk dan pada pesakit dengan penyakit buah pinggang peringkat akhir yang menjalani hemodialisis.

    Pelarasan dos disyorkan untuk pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang teruk atau penyakit buah pinggang peringkat akhir yang menjalani hemodialisis. (Lihat Kerosakan Buah Pinggang di bawah Dos dan Pentadbiran.)

    Kesan Buruk Biasa

    Loya, mimpi yang tidak normal (jelas, luar biasa, pelik), sembelit, kembung perut, muntah.

    Apakah ubat lain yang akan menjejaskan Varenicline (Systemic)

    Perubahan fisiologi akibat daripada berhenti merokok (dengan atau tanpa varenicline) boleh mengubah farmakokinetik atau farmakodinamik sesetengah ubat (cth., insulin, theophylline, warfarin); pelarasan dos mungkin diperlukan.

    Varenicline tidak menghalang isoenzim CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 secara in vitro; tidak mendorong isoenzim CYP 1A2 atau 3A4 secara in vitro.

    Ubat yang Mempengaruhi atau Dimetabolismekan oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin dengan ubat yang dimetabolismekan oleh atau mempengaruhi isoenzim CYP.

    Ubat-ubatan yang Disingkirkan oleh Rembesan Renal

    Interaksi farmakokinetik yang penting secara klinikal yang memerlukan pengurangan dos varenicline tidak mungkin.

    Perencat Pengangkut Kation Organik

    Interaksi farmakokinetik yang berpotensi (peningkatan kepekatan plasma varenicline akibat pengurangan pembersihan buah pinggang). Penggunaan serentak dengan perencat OCT2 mungkin tidak memerlukan pelarasan dos varenicline; peningkatan pendedahan sistemik kepada varenicline tidak dijangka penting secara klinikal.

    Ubat Khusus

    Ubat

    Interaksi

    Ulasan

    Alkohol

    Potensi peningkatan kesan memabukkan alkohol; tingkah laku luar biasa dan kadangkala agresif dilaporkan pada pesakit yang mengambil alkohol semasa mengambil varenicline

    Kurangkan penggunaan alkohol sehingga kesan vareniklin terhadap toleransi alkohol diketahui

    Bupropion

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Keselamatan penggunaan gabungan tidak ditetapkan

    Cimetidine

    Kemungkinan peningkatan kepekatan plasma varenicline sekunder kepada pengurangan dalam pembersihan buah pinggang

    Interaksi tidak dijangka secara klinikal penting; pelarasan dos mungkin tidak diperlukan

    Digoxin

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Metformin

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin

    Nikotin

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin; peningkatan kejadian kesan buruk (loya, sakit kepala, muntah, pening, dispepsia, keletihan) dan peningkatan kadar pemberhentian terapi kombinasi (penggantian nikotin varenik dan transdermal) berbanding dengan mereka yang menerima nikotin transdermal dan plasebo

    Keselamatan dan keberkesanan varenicline dalam kombinasi dengan terapi berhenti merokok lain yang tidak ditetapkan

    Warfarin

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin; farmakokinetik warfarin mungkin dipengaruhi oleh pemberhentian merokok

    Penafian

    Segala usaha telah dilakukan untuk memastikan bahawa maklumat yang diberikan oleh Drugslib.com adalah tepat, terkini -tarikh, dan lengkap, tetapi tiada jaminan dibuat untuk kesan itu. Maklumat ubat yang terkandung di sini mungkin sensitif masa. Maklumat Drugslib.com telah disusun untuk digunakan oleh pengamal penjagaan kesihatan dan pengguna di Amerika Syarikat dan oleh itu Drugslib.com tidak menjamin bahawa penggunaan di luar Amerika Syarikat adalah sesuai, melainkan dinyatakan sebaliknya secara khusus. Maklumat ubat Drugslib.com tidak menyokong ubat, mendiagnosis pesakit atau mengesyorkan terapi. Maklumat ubat Drugslib.com ialah sumber maklumat yang direka bentuk untuk membantu pengamal penjagaan kesihatan berlesen dalam menjaga pesakit mereka dan/atau memberi perkhidmatan kepada pengguna yang melihat perkhidmatan ini sebagai tambahan kepada, dan bukan pengganti, kepakaran, kemahiran, pengetahuan dan pertimbangan penjagaan kesihatan pengamal.

    Ketiadaan amaran untuk gabungan ubat atau ubat yang diberikan sama sekali tidak boleh ditafsirkan untuk menunjukkan bahawa gabungan ubat atau ubat itu selamat, berkesan atau sesuai untuk mana-mana pesakit tertentu. Drugslib.com tidak memikul sebarang tanggungjawab untuk sebarang aspek penjagaan kesihatan yang ditadbir dengan bantuan maklumat yang disediakan oleh Drugslib.com. Maklumat yang terkandung di sini tidak bertujuan untuk merangkumi semua kemungkinan penggunaan, arahan, langkah berjaga-jaga, amaran, interaksi ubat, tindak balas alahan atau kesan buruk. Jika anda mempunyai soalan tentang ubat yang anda ambil, semak dengan doktor, jururawat atau ahli farmasi anda.

    Kata Kunci Popular