Varenicline (Systemic)

Merknamen: Chantix
Geneesmiddelklasse: Antineoplastische middelen , Antineoplastische middelen

Gebruik van Varenicline (Systemic)

Stoppen met roken

Adjuvans bij het stoppen met roken.

De USPHS-richtlijn voor de behandeling van tabaksgebruik en -verslaving beveelt varenicline aan als een van de eerstelijnsgeneesmiddelen die op betrouwbare wijze de mate van onthouding van roken op de lange termijn kunnen verhogen. Raadpleeg voor aanvullende informatie de meest recente USPHS Clinical Practice Guideline die beschikbaar is op [Web]

In klinische onderzoeken verhoogde varenicline-therapie het percentage continue onthoudingen in vergelijking met placebo of een actieve comparator (bijv. Bupropion). Ook verminderde drang om te roken.

In onderzoeken bij patiënten met stabiele, gedocumenteerde hart- en vaatziekten en patiënten met milde tot matige COPD was de werkzaamheid van varenicline vergelijkbaar met die bij de algemene rokerspopulatie zonder deze aandoeningen.

Ook geëvalueerd bij patiënten met een stabiele depressieve stoornis in een postmarketingonderzoek; voordelen die ook in deze populatie worden waargenomen zonder bewijs van toegenomen neuropsyChiatrische effecten. (Zie Neuropsychiatrische symptomen en suïcidaliteit onder Waarschuwingen.)

De werkzaamheid en veiligheid van varenicline gegeven in combinatie met andere therapieën om te stoppen met roken (bijv. bupropion, nicotinevervangende therapie) zijn niet vastgesteld.

Breng medicijnen in verband

Hoe te gebruiken Varenicline (Systemic)

Toediening

Orale toediening

Tabletten oraal toedienen na het eten, met een vol glas water.

Dosering

Verkrijgbaar als vareniclinetartraat; dosering uitgedrukt in varenicline.

Volwassenen

Stoppen met roken Oraal

0,5 mg eenmaal daags op dag 1–3, gevolgd door 0,5 mg tweemaal daags op dag 4–7, en daarna 1 mg tweemaal daags vanaf dag 8 tot het einde van de 12 weken behandeling. Begin 1 week vóór de beoogde stopdatum met roken. Als alternatief kunnen patiënten beginnen met de behandeling met varenicline en vervolgens stoppen met roken tussen dag 8 en 35 van de behandeling.

Titreer de dosering tijdens de eerste week van de behandeling om de incidentie van geneesmiddelgerelateerde misselijkheid te verminderen. De dosering kan tijdelijk of permanent worden verlaagd bij patiënten die ondraaglijke bijwerkingen ervaren.

Bij patiënten die aan het einde van de 12 weken initiële behandeling met succes zijn gestopt met roken, kunt u een extra behandeling van 12 weken overwegen om de kans te vergroten van langdurige onthouding.

Stimuleer patiënten die gemotiveerd zijn, maar niet in staat zijn om te stoppen met roken gedurende de 12 weken initiële behandeling (om andere redenen dan intolerantie als gevolg van bijwerkingen) of patiënten die na behandeling met varenicline zijn teruggevallen, om doe een nieuwe poging om te stoppen met roken zodra de factoren die verantwoordelijk zijn voor een dergelijk falen zijn geïdentificeerd en aangepakt.

Geleidelijke aanpak van stoppen met roken Oraal

Bij patiënten die niet bereid of niet in staat zijn abrupt te stoppen met roken, overweeg dan een geleidelijke aanpak om te stoppen met roken.

Begin met varenicline en verminder het aantal gerookte sigaretten binnen de eerste 4 weken met 50%; verminderen met nog eens 50% in de volgende 4 weken, en gaan dan verder met verminderen totdat volledige onthouding is bereikt na 12 weken. Ga door met varenicline gedurende nog eens 12 weken, voor een totale behandelingsduur van 24 weken.

Moedig patiënten aan om eerder te proberen te stoppen als ze zich er klaar voor voelen.

Voorschrijflimieten

Volwassenen

Oraal

1 mg tweemaal daags.

Speciale populaties

Leverfunctiestoornis

Aanpassing van de dosering niet nodig.

Nierfunctiestoornis

Lichte tot matige nierfunctiestoornis: geen dosisaanpassing nodig.

Ernstige nierfunctiestoornis (Clcr <30 ml /minuut): aanvankelijk 0,5 mg eenmaal daags toedienen; titreer de dosering indien nodig tot maximaal 0,5 mg tweemaal daags.

Patiënten met nierziekte in het eindstadium die hemodialyse ondergaan: maximaal 0,5 mg eenmaal daags.

Geriatrische patiënten

Dosisaanpassing niet nodig; selecteer de dosering zorgvuldig en controleer de nierfunctie. (Zie Geriatrisch gebruik onder Waarschuwingen.)

Waarschuwingen

Contra-indicaties
  • Bekende geschiedenis van ernstige overgevoeligheidsreacties of huidreacties op varenicline.
    • Waarschuwingen/voorzorgsmaatregelen

    Neuropsychiatrische symptomen en suïcidaliteit

    Ernstige neuropsychiatrische gebeurtenissen, waaronder stemmingswisselingen (bijv. depressie, manie), psychose, hallucinaties, paranoia, wanen, moordzuchtige gedachten, vijandigheid, agitatie, agressie, angst, paniek en suïcidaliteit (bijv. zelfmoordgedachten, pogingen tot en voltooide zelfmoorden), gemeld tijdens postmarketingervaring met varenicline en bupropion (een ander middel om te stoppen met roken); is voorgekomen bij patiënten met of zonder psychiatrische voorgeschiedenis.

    Aanvullende analyses en onderzoeken, waaronder een grote gerandomiseerde gecontroleerde studie bij meer dan 8000 patiënten, geven aan dat het risico lager is dan eerder werd gedacht en vergelijkbaar met nicotinevervangende therapie of placebo. Er zijn echter aanwijzingen dat patiënten met een reeds bestaande psychiatrische ziekte (bijvoorbeeld depressie, angststoornis, schizofrenie) een grotere kans hebben om dergelijke gebeurtenissen te ervaren.

    Hoewel het risico blijft bestaan, vooral bij personen met huidige of vroegere psychiatrische aandoeningen, ondervinden patiënten over het algemeen geen ernstige gevolgen (bijvoorbeeld ziekenhuisopname); daarom blijven de voordelen van stoppen met roken (bijvoorbeeld een verminderd risico op het ontwikkelen van longziekten, hart- en vaatziekten en kanker) groter dan de risico's van deze stopmedicijnen.

    Controleer patiënten op neuropsychiatrische symptomen of op verergering van reeds bestaande psychiatrische aandoeningen . Staak de behandeling met varenicline bij patiënten die agitatie, vijandigheid, depressieve stemming of veranderingen in gedrag of denken ontwikkelen die niet typisch zijn voor de patiënt, of die zelfmoordgedachten of zelfmoordgedrag ontwikkelen. Beëindig de behandeling, verlaag de dosering of ga door met de behandeling onder nauwlettend toezicht op basis van de ernst van de symptomen en de reactie van de patiënt op stoppen met roken.

    Zorg voor voortdurende monitoring van de patiënt en ondersteunende zorg totdat de symptomen verdwijnen.

    Sommige neuropsychiatrische effecten, waaronder ongewoon en soms agressief gedrag gericht tegen zichzelf of anderen, kunnen worden verergerd door gelijktijdig gebruik van alcohol. (Zie Specifieke geneesmiddelen onder Interacties.)

    Aanvallen

    Aanvallen gemeld, die in de meeste gevallen binnen de eerste maand van de behandeling plaatsvonden. Waargenomen bij zowel patiënten met als zonder voorgeschiedenis van aanvallen.

    Weeg de risico's af tegen de voordelen bij patiënten met een voorgeschiedenis van aanvallen of andere factoren die de drempel voor aanvallen kunnen verlagen. Stop het medicijn onmiddellijk als er tijdens de behandeling een aanval optreedt. (Zie Advies aan patiënten.)

    Gelijktijdig alcoholgebruik

    Verminderde tolerantie voor alcohol gemeld tijdens postmarketingervaring, soms gepaard gaand met ongewoon, agressief gedrag. (Zie Specifieke geneesmiddelen onder Interacties.) In sommige gevallen resulteerde agressief gedrag in schade aan een persoon of eigendom. Patiënten hadden vaak geen geheugen of een slecht geheugen voor de gebeurtenissen.

    Patiënten moeten hun alcoholconsumptie verminderen totdat de effecten van varenicline op de alcoholtolerantie bekend zijn. (Zie Advies aan patiënten.)

    Onopzettelijk letsel

    Verkeersongelukken, bijna-ongelukken in het verkeer of ander ongevalsgewijs letsel gemeld. In sommige gevallen werd slaperigheid, duizeligheid, bewustzijnsverlies of concentratieproblemen gemeld. (Zie Advies aan patiënten.)

    Cardiovasculaire effecten

    Bij patiënten met een stabiele hart- en vaatziekten die varenicline hadden gekregen, konden bepaalde cardiovasculaire voorvallen (zoals angina pectoris, niet-fataal MI, niet-fatale beroerte, noodzaak voor coronaire revascularisatie, ziekenhuisopname voor angina pectoris, TIA, nieuwe diagnose van perifeer vaatlijden, ziekenhuisopname voor een perifeer vaatlijden procedure) gemeld. Uit een meta-analyse bleek dat ernstige cardiale voorvallen (cardiovasculaire sterfte, niet-fataal MI, niet-fatale beroerte) vaker voorkwamen tijdens de behandeling en de 30 dagen na de behandeling bij patiënten die varenicline kregen in vergelijking met patiënten die placebo kregen, terwijl de totale en cardiovasculaire mortaliteit lager was bij patiënten die varenicline kregen. varenicline. De resultaten waren niet statistisch significant, maar waren consistent; het vermogen was beperkt vanwege het lage aantal evenementen.

    Niet onderzocht bij patiënten met een instabiele hart- en vaatziekten of bij patiënten die een cardiovasculair voorval hebben gehad in de 2 maanden voorafgaand aan de screening.

    Weeg de risico's af tegen de voordelen van het gebruik van varenicline bij rokers met hart- en vaatziekten . Roken is een onafhankelijke en belangrijke risicofactor voor hart- en vaatziekten, en stoppen met roken is van bijzonder belang in deze patiëntenpopulatie.

    Adviseer patiënten om een ​​zorgverlener op de hoogte te stellen als ze nieuwe of verergerende symptomen van hart- en vaatziekten ervaren.

    Somnambulisme

    Somnambulisme, soms resulterend in schade aan zichzelf, anderen of eigendommen, gemeld. (Zie Advies aan patiënten.)

    Gevoeligheidsreacties

    Overgevoeligheidsreacties, waaronder angio-oedeem, zijn gemeld. Manifestaties omvatten zwelling van het gezicht, de mond (tong, lippen en tandvlees), ledematen en nek (keelholte en strottenhoofd). Levensbedreigend angio-oedeem dat onmiddellijke medische aandacht vereist vanwege ademhalingsproblemen die niet vaak worden gemeld.

    Stop onmiddellijk met varenicline als dergelijke symptomen optreden. (Zie Advies aan patiënten.)

    Dermatologische effecten

    Er zijn ernstige dermatologische reacties gemeld, waaronder het Stevens-Johnson-syndroom en erythema multiforme; mogelijk levensbedreigend. Instrueer patiënten om te stoppen met varenicline en onmiddellijk contact op te nemen met een zorgverlener bij de eerste verschijnselen van huiduitslag met slijmvlieslaesies of bij tekenen van overgevoeligheid.

    Misselijkheid

    Misselijkheid is de meest gemelde bijwerking; meestal mild of matig, dosisgerelateerd en vaak van voorbijgaande aard (hoewel deze enkele maanden kan aanhouden).

    Initiële titratie van de dosis varenicline vermindert de incidentie van misselijkheid (zie Dosering onder Dosering en toediening). Overweeg dosisverlaging bij patiënten die last hebben van ondraaglijke misselijkheid.

    Specifieke populaties

    Zwangerschap

    Beschikbare gegevens over de mens zijn onvoldoende om een ​​drugsgerelateerd risico vast te stellen. Er zijn geen grote misvormingen waargenomen in reproductiestudies bij dieren, maar er zijn wel aanwijzingen voor maternale toxiciteit, ontwikkelingstoxiciteit en een verminderd foetaal gewicht.

    Roken tijdens de zwangerschap gaat gepaard met bekende risico's voor de moeder, de foetus en het pasgeboren kind; het is niet bekend of stoppen met roken met varenicline deze risico's kan verminderen.

    Borstvoeding

    Verdeeld in melk bij dieren; Het is niet bekend of het geneesmiddel in de moedermelk terechtkomt en of het geneesmiddel enig effect heeft op zuigelingen die borstvoeding krijgen of op de melkproductie. Houd rekening met de bekende voordelen van borstvoeding, samen met de klinische behoefte van de moeder aan varenicline en eventuele nadelige effecten van het geneesmiddel of de onderliggende aandoening van de moeder op het kind.

    Gebruik bij kinderen

    Veiligheid en werkzaamheid niet vastgesteld bij kinderen <18 jaar oud leeftijd. (Zie Speciale populaties onder Farmacokinetiek.)

    Geriatrisch gebruik

    Geen substantiële verschillen in veiligheid en werkzaamheid vergeleken met jongere volwassenen, maar verhoogde gevoeligheid kan niet worden uitgesloten.

    Selecteer de dosering voorzichtig vanwege de leeftijd -gerelateerde afname van de nierfunctie. Kan nuttig zijn om de nierfunctie bij geriatrische patiënten te controleren.

    Nierfunctiestoornis

    Blootstelling aan het geneesmiddel was verhoogd bij patiënten met matige tot ernstige nierfunctiestoornis en bij patiënten met terminale nierziekte die hemodialyse ondergingen.

    Aanpassing van de dosering aanbevolen voor patiënten met ernstige nierinsufficiëntie of nierziekte in het eindstadium die hemodialyse ondergaan. (Zie Nierfunctiestoornis onder Dosering en toediening.)

    Veel voorkomende bijwerkingen

    Misselijkheid, abnormale (levendige, ongebruikelijke, vreemde) dromen, constipatie, winderigheid, braken.

    Welke andere medicijnen zullen invloed hebben Varenicline (Systemic)

    Fysiologische veranderingen als gevolg van het stoppen met roken (met of zonder varenicline) kunnen de farmacokinetiek of farmacodynamiek van sommige geneesmiddelen (bijv. insuline, theofylline, warfarine) veranderen; aanpassing van de dosering kan nodig zijn.

    Varenicline remt de CYP-iso-enzymen 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro niet; induceert in vitro geen CYP-iso-enzymen 1A2 of 3A4.

    Geneesmiddelen die invloed hebben op of gemetaboliseerd worden door microsomale leverenzymen

    Farmacokinetische interacties zijn onwaarschijnlijk met geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door of invloed hebben op CYP-iso-enzymen.

    Geneesmiddelen geëlimineerd door renale secretie

    Klinisch belangrijke farmacokinetische interactie die een dosisverlaging van varenicline vereist, onwaarschijnlijk.

    Remmers van organische kationtransporters

    Potentiële farmacokinetische interactie (verhoogde plasmaconcentratie van varenicline als gevolg van een vermindering van de renale klaring). Gelijktijdig gebruik met OCT2-remmers maakt mogelijk geen aanpassing van de dosering van varenicline noodzakelijk; Er wordt niet verwacht dat een verhoogde systemische blootstelling aan varenicline klinisch belangrijk is.

    Specifieke geneesmiddelen

    Geneesmiddelen

    Interactie

    Opmerkingen

    Alcohol

    Potentieel verhoogde bedwelmende effecten van alcohol; ongewoon en soms agressief gedrag gemeld bij patiënten die alcohol gebruikten tijdens het gebruik van varenicline

    Verminder de alcoholconsumptie totdat de effecten van varenicline op de alcoholtolerantie bekend zijn

    Bupropion

    Farmacokinetische interactie onwaarschijnlijk

    Veiligheid van gecombineerd gebruik niet vastgesteld

    Cimetidine

    Mogelijk verhoogde plasmaconcentratie van varenicline secundair aan een vermindering van de renale klaring

    Er wordt niet verwacht dat een interactie klinisch belangrijk is; dosisaanpassing is mogelijk niet nodig

    Digoxine

    Farmacokinetische interactie onwaarschijnlijk

    Metformine

    Farmacokinetische interactie onwaarschijnlijk

    Nicotine

    Farmacokinetische interactie onwaarschijnlijk; verhoogde incidentie van bijwerkingen (misselijkheid, hoofdpijn, braken, duizeligheid, dyspepsie, vermoeidheid) en verhoogd percentage stopzetting van de combinatietherapie (varenicline en transdermale nicotinevervangende) therapie vergeleken met degenen die transdermale nicotine en placebo kregen

    Veiligheid en werkzaamheid van varenicline in combinatie met andere therapieën om te stoppen met roken niet vastgesteld

    Warfarine

    Farmacokinetische interactie onwaarschijnlijk; De farmacokinetiek van warfarine kan worden beïnvloed door stoppen met roken

    Disclaimer

    Er is alles aan gedaan om ervoor te zorgen dat de informatie die wordt verstrekt door Drugslib.com accuraat en up-to-date is -datum en volledig, maar daarvoor wordt geen garantie gegeven. De hierin opgenomen geneesmiddelinformatie kan tijdgevoelig zijn. De informatie van Drugslib.com is samengesteld voor gebruik door zorgverleners en consumenten in de Verenigde Staten en daarom garandeert Drugslib.com niet dat gebruik buiten de Verenigde Staten gepast is, tenzij specifiek anders aangegeven. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com onderschrijft geen geneesmiddelen, diagnosticeert geen patiënten of beveelt geen therapie aan. De geneesmiddeleninformatie van Drugslib.com is een informatiebron die is ontworpen om gelicentieerde zorgverleners te helpen bij de zorg voor hun patiënten en/of om consumenten te dienen die deze service zien als een aanvulling op en niet als vervanging voor de expertise, vaardigheden, kennis en beoordelingsvermogen van de gezondheidszorg. beoefenaars.

    Het ontbreken van een waarschuwing voor een bepaald medicijn of een bepaalde medicijncombinatie mag op geen enkele manier worden geïnterpreteerd als een indicatie dat het medicijn of de medicijncombinatie veilig, effectief of geschikt is voor een bepaalde patiënt. Drugslib.com aanvaardt geen enkele verantwoordelijkheid voor enig aspect van de gezondheidszorg die wordt toegediend met behulp van de informatie die Drugslib.com verstrekt. De informatie in dit document is niet bedoeld om alle mogelijke toepassingen, aanwijzingen, voorzorgsmaatregelen, waarschuwingen, geneesmiddelinteracties, allergische reacties of bijwerkingen te dekken. Als u vragen heeft over de medicijnen die u gebruikt, neem dan contact op met uw arts, verpleegkundige of apotheker.

    Populaire trefwoorden