Varenicline (Systemic)

Nume de marcă: Chantix
Clasa de medicamente: Agenți antineoplazici , Agenți antineoplazici

Utilizarea Varenicline (Systemic)

Renunțarea la fumat

Adjuvant în renunțarea la fumat.

Liniile directoare USPHS pentru tratamentul consumului de tutun și Dependenței recomandă vareniclina ca unul dintre câteva medicamente de primă linie care pot crește în mod fiabil ratele de abstinentă la fumat pe termen lung. Pentru informații suplimentare, consultați cea mai recentă Ghid de practică clinică USPHS disponibil pe [Web]

În studiile clinice, terapia cu vareniclină a crescut ratele de abstinență continuă în comparație cu placebo sau cu comparatorul activ (de exemplu, Bupropion). De asemenea, reducerea nevoii de a fuma.

În studiile efectuate la pacienți cu boală cardiovasculară stabilă, documentată și la pacienți cu BPOC ușoară până la moderată, eficacitatea vareniclinei a fost comparabilă cu cea din populația generală de fumat fără aceste afecțiuni.

De asemenea, evaluat la pacienții cu tulburare depresivă majoră stabilă într-un studiu post-marketing; beneficii observate de asemenea la această populație fără dovezi de efecte neuropsihiatrice crescute. (Consultați Simptomele neuropsihiatrice și suicidul sub Precauții.)

Eficacitatea și siguranța vareniclinei administrate împreună cu alte terapii de renunțare la fumat (de exemplu, bupropion, terapie de substituție cu nicotină) nu au fost stabilite.

Relaționați drogurile

Cum se utilizează Varenicline (Systemic)

Administrare

Administrare orală

Administrați comprimatele pe cale orală după masă, cu un pahar plin de apă.

Dozaj

Disponibil sub formă de tartrat de vareniclină; doza exprimată în termeni de vareniclină.

Adulți

Renunțarea la fumat Oral

0,5 mg o dată pe zi în zilele 1-3, urmată de 0,5 mg de două ori pe zi în zilele 4-7 și apoi 1 mg de două ori pe zi din ziua 8 până la sfârșitul a 12 săptămâni de tratament. Inițiați cu 1 săptămână înainte de data țintă de renunțare la fumat. Alternativ, pacienții pot începe tratamentul cu vareniclină și apoi renunță la fumat între zilele 8 și 35 de tratament.

Titrați doza în timpul săptămânii inițiale de tratament pentru a reduce incidența greaței asociate medicamentelor. Doza poate fi redusă temporar sau permanent la pacienții care prezintă reacții adverse intolerabile.

La pacienții care au renunțat cu succes la fumat până la sfârșitul a 12 săptămâni de tratament inițial, luați în considerare încă 12 săptămâni de terapie pentru a crește probabilitatea de abstinență pe termen lung.

Încurajați pacienții care sunt motivați, dar incapabili să renunțe la fumat pe parcursul a 12 săptămâni de tratament inițial (din alte motive decât intolerabilitatea datorată evenimentelor adverse) sau pe cei care au recidivat după terapia cu vareniclină să faceți o altă încercare de a renunța la fumat odată ce factorii responsabili pentru un astfel de eșec au fost identificați și abordați.

Abordare graduală a renunțării pe cale orală

La pacienții care nu doresc sau nu pot să renunțe brusc la fumat, luați în considerare o abordare graduală a renunțării la fumat.

Inițiați vareniclina în timp ce reduceți numărul de țigări fumate cu 50% în primele 4 săptămâni; reduceți cu încă 50% în următoarele 4 săptămâni și apoi continuați să reduceți până când se obține abstinența completă la 12 săptămâni. Continuați vareniclina pentru încă 12 săptămâni pentru o durată totală a terapiei de 24 de săptămâni.

Încurajați pacienții să încerce să renunțe mai devreme dacă se simt pregătiți.

Limite de prescripție

Adulți

Oral

1 mg de două ori pe zi.

Populații speciale

Insuficiență hepatică

Nu este necesară ajustarea dozei.

Insuficiență renală

Insuficiență renală ușoară până la moderată: nu este necesară ajustarea dozei.

Insuficiență renală severă (Clcr <30 ml /minut): Se administrează inițial 0,5 mg o dată pe zi; titrați doza după cum este necesar până la maximum 0,5 mg de două ori pe zi.

Pacienți cu boală renală în stadiu terminal supuși hemodializei: maxim 0,5 mg o dată pe zi.

Pacienți geriatrici

Nu este necesară ajustarea dozei; selectați cu atenție doza și monitorizați funcția renală. (Consultați Utilizarea geriatrică la Precauții.)

Avertizări

Contraindicații
  • Istoric cunoscut de reacții grave de hipersensibilitate sau reacții cutanate la vareniclină.
    • Avertismente/Precauții

    Simptome neuropsihiatrice și suicidalitate

    Evenimente neuropsihiatrice grave, inclusiv modificări ale dispoziției (de exemplu, depresie, manie), psihoză, halucinații, paranoia, iluzii, ideație criminală, ostilitate, agitație, agresivitate, anxietate, panică și suicidalitatea (de exemplu, ideație suicidară, tentative de sinucidere și tentative de sinucidere completă), raportate în timpul experienței de după punerea pe piață cu vareniclină și bupropionă (un alt medicament pentru renunțarea la fumat); a apărut la pacienţi cu sau fără antecedente psihiatrice.

    Analize și studii suplimentare, inclusiv un studiu controlat randomizat amplu pe mai mult de 8000 de pacienți, indică faptul că riscul este mai mic decât se credea anterior și comparabil cu terapia de substituție cu nicotină sau placebo. Cu toate acestea, există dovezi care indică faptul că pacienții cu o boală psihiatrică preexistentă (de exemplu, depresie, tulburare de anxietate, schizofrenie) pot avea mai multe șanse de a experimenta astfel de evenimente.

    Deși riscul rămâne, în special la persoanele cu boli psihiatrice actuale sau trecute, pacienții în general nu experimentează consecințe grave (de exemplu, spitalizare); prin urmare, beneficiile renunțării la fumat (de exemplu, riscul redus de a dezvolta boli pulmonare, boli cardiovasculare și cancer) continuă să depășească riscurile acestor medicamente pentru renunțare la fumat.

    Monitorizați pacienții pentru simptome neuropsihiatrice sau pentru agravarea afecțiunilor psihiatrice preexistente. . Întrerupeți administrarea vareniclinei la pacienții care dezvoltă agitație, ostilitate, dispoziție depresivă sau modificări ale comportamentului sau gândirii care nu sunt tipice pentru pacient sau care dezvoltă idei suicidare sau comportament suicidar. Întrerupeți terapia, reduceți doza sau continuați tratamentul sub monitorizare atentă, în funcție de severitatea simptomelor și de răspunsul pacientului la terapia de renunțare la fumat.

    Oferiți monitorizare continuă a pacientului și îngrijire de susținere până la dispariția simptomelor.

    Unele efecte neuropsihiatrice, inclusiv comportamentul neobișnuit și uneori agresiv îndreptat către sine sau către ceilalți, pot fi agravate de consumul concomitent de alcool. (Consultați Medicamente specifice sub Interacțiuni.)

    Convulsii

    Convulsii au fost raportate, în majoritatea cazurilor aparând în prima lună de tratament. Observat atât la pacienții cu antecedente de convulsii, cât și la cei fără.

    Căntăriți riscurile față de beneficii la pacienții cu antecedente de convulsii sau alți factori care pot scădea pragul convulsivant. Întrerupeți imediat medicamentul dacă apare o convulsie în timpul terapiei. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Utilizarea concomitentă de alcool

    Scăderea toleranței la alcool raportată în timpul experienței de după punerea pe piață, uneori însoțită de un comportament neobișnuit, agresiv. (Consultați Droguri specifice sub Interacțiuni.) În unele cazuri, comportamentul agresiv a dus la vătămarea unei persoane sau a proprietății. Pacienții de multe ori nu aveau memorie sau memoria afectată a evenimentelor.

    Pacienții ar trebui să își reducă consumul de alcool până când sunt cunoscute efectele vareniclinei asupra toleranței la alcool. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Văniri accidentale

    Accidente de trafic, incidente aproape accidentale în trafic sau alte răni accidentale raportate. În unele cazuri, au fost raportate somnolență, amețeli, pierderea conștienței sau dificultăți de concentrare. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Efecte cardiovasculare

    La pacienții cu boală cardiovasculară stabilă care au primit vareniclină, anumite evenimente cardiovasculare (de exemplu, angină pectorală, infarct miocardic nefatal, accident vascular cerebral nefatal, nevoie de revascularizare coronariană, spitalizare pentru angină pectorală, AIT, nou diagnostic de boală vasculară periferică, internare în spital pentru o procedură de boală vasculară periferică). O meta-analiză a evidențiat că evenimentele adverse majore cardiace (moarte cardiovasculară, infarct miocardic nefatal, accident vascular cerebral nefatal) au apărut mai frecvent în timpul tratamentului și la 30 de zile după tratament la pacienții cărora li sa administrat vareniclină în comparație cu pacienții cărora li s-a administrat placebo, în timp ce mortalitatea globală și cardiovasculară a fost mai mică cu vareniclina. Rezultatele nu au fost semnificative statistic, dar au fost consecvente; puterea a fost limitată din cauza ratelor scăzute de evenimente.

    Nu s-a studiat la pacienții cu boală cardiovasculară instabilă sau la pacienții care au avut un eveniment cardiovascular în cele 2 luni înainte de screening.

    Cantăriți riscurile față de beneficiile utilizării vareniclinei la fumătorii cu boli cardiovasculare. . Fumatul este un factor de risc independent și major pentru bolile cardiovasculare, iar renunțarea este de o importanță deosebită la această populație de pacienți.

    Sfătuiți pacienții să informeze un furnizor de asistență medicală dacă se confruntă cu simptome noi sau se agravează ale bolilor cardiovasculare.

    Somnambulism

    Somnambulism, care uneori duce la vătămarea propriei persoane, a altora sau a proprietății, raportat. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Reacții de sensibilitate

    S-au raportat reacții de hipersensibilitate, inclusiv angioedem. Manifestările au inclus umflarea feței, a gurii (limbii, buzelor și gingiilor), a extremităților și a gâtului (faringe și laringe). Angioedem care pune viața în pericol și necesită asistență medicală urgentă din cauza compromisului respirator, raportat rar.

    Întrerupeți imediat vareniclina dacă apar astfel de simptome. (Consultați Sfaturi pentru pacienți.)

    Efecte dermatologice

    Reacții dermatologice grave, inclusiv sindrom Stevens-Johnson și eritem multiform, raportate; care poate pune viața în pericol. Instruiți pacienții să întrerupă administrarea vareniclinei și să contacteze imediat furnizorul de asistență medicală la prima apariție a erupției cutanate cu leziuni ale mucoasei sau orice semne de hipersensibilitate.

    Greață

    Grăața este cel mai frecvent raportat efect advers; de obicei uşoară sau moderată, legată de doză şi adesea tranzitorie (deşi poate persista câteva luni).

    Titrarea inițială a dozei de varenicline reduce incidența greaței (vezi Dozare la Dozare și administrare). Luați în considerare reducerea dozei la pacienții care se confruntă cu greață intolerabilă.

    Populații specifice

    Sarcina

    Datele umane disponibile sunt insuficiente pentru a determina un risc legat de droguri. Nu au fost observate malformații majore în studiile de reproducere la animale, dar unele dovezi de toxicitate maternă, toxicitate asupra dezvoltării și scăderea greutății fetale.

    Fumatul în timpul sarcinii este asociat cu riscuri cunoscute pentru mamă, făt și nou-născut; nu se știe dacă renunțarea la fumat cu vareniclină poate reduce aceste riscuri.

    Alăptarea

    Distribuită în lapte la animale; nu se știe dacă este distribuit în laptele uman sau dacă medicamentul are vreun efect asupra sugarilor alăptați sau asupra producției de lapte. Luați în considerare beneficiile cunoscute ale alăptării, împreună cu nevoia clinică a mamei de vareniclină și orice potențiale efecte adverse ale medicamentului sau afecțiunii materne subiacente asupra sugarului.

    Utilizare la copii

    Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite la copiii cu vârsta sub 18 ani. vârstă. (Consultați Populații speciale la Farmacocinetică.)

    Utilizare geriatrică

    Nu există diferențe substanțiale de siguranță și eficacitate față de adulții mai tineri, dar sensibilitatea crescută nu poate fi exclusă.

    Selectați doza cu precauție din cauza vârstei -scaderile legate de functia renala. Poate fi util pentru monitorizarea funcției renale la pacienții geriatrici.

    Insuficiență renală

    Expunerea la medicament a fost crescută la pacienții cu insuficiență renală moderată până la severă și la pacienții cu boală renală în stadiu terminal supuși hemodializei.

    Ajustarea dozei recomandată pentru pacienții cu insuficiență renală severă sau boală renală în stadiu terminal supuși hemodializei. (Vezi Insuficiență renală la Dozare și administrare.)

    Efecte adverse frecvente

    Greață, vise anormale (vii, neobișnuite, ciudate), constipație, flatulență, vărsături.

    Ce alte medicamente vor afecta Varenicline (Systemic)

    Modificările fiziologice rezultate din renunțarea la fumat (cu sau fără vareniclină) pot modifica farmacocinetica sau farmacodinamica unor medicamente (de exemplu, insulină, teofilină, warfarină); poate fi necesară ajustarea dozei.

    Vareniclina nu inhibă izoenzimele CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro; nu induce izoenzimele CYP 1A2 sau 3A4 in vitro.

    Medicamente care afectează sau metabolizate de enzimele microzomale hepatice

    Interacțiuni farmacocinetice puțin probabile cu medicamentele metabolizate de sau care afectează izoenzimele CYP.

    Medicamente eliminate prin secreția renală

    Interacțiune farmacocinetică importantă din punct de vedere clinic, care necesită reducerea dozei de varenicline, puțin probabilă.

    Inhibitori organici ai transportorului de cationi

    Interacțiune farmacocinetică potențială (concentrație plasmatică crescută) a vareniclinei ca urmare a reducerii clearance-ului renal). Utilizarea concomitentă cu inhibitori OCT2 poate să nu necesite ajustarea dozei de vareniclină; Expunerea sistemică crescută la vareniclină nu este de așteptat să fie importantă din punct de vedere clinic.

    Medicamente specifice

    Medicament

    Interacțiune

    Comentarii

    Alcool

    Efecte potențiale de intoxicare crescute ale alcoolului; comportament neobișnuit și uneori agresiv raportat la pacienții care consumă alcool în timp ce iau vareniclină

    Reduceți consumul de alcool până când sunt cunoscute efectele vareniclinei asupra toleranței la alcool

    Bupropion

    Interacțiunea farmacocinetică este puțin probabilă

    Siguranța utilizării combinate nu este stabilită

    Cimetidină

    Posibilă creștere a concentrației plasmatice a vareniclinei secundară unei reduceri a clearance-ului renal

    Interacțiunea nu este de așteptat să fie importantă clinic; ajustarea dozei poate să nu fie necesară

    Digoxină

    Interacțiunea farmacocinetică este puțin probabilă

    Metformină

    Interacțiune farmacocinetică puțin probabilă

    Nicotină

    Interacțiune farmacocinetică puțin probabilă; incidență crescută a reacțiilor adverse (greață, cefalee, vărsături, amețeli, dispepsie, oboseală) și creșterea ratei de întrerupere a terapiei combinate (vareniclină și substituție transdermică de nicotină) în comparație cu cei care primesc nicotină transdermică și placebo

    Siguranță și eficacitatea vareniclinei în combinație cu alte terapii de renunțare la fumat nu este stabilită

    Warfarină

    Interacțiune farmacocinetică puțin probabilă; farmacocinetica warfarinei poate fi afectată de renunțarea la fumat

    Declinare de responsabilitate

    S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

    Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.

    Cuvinte cheie populare