Varenicline (Systemic)

Торгові марки: Chantix
Клас препарату: Протипухлинні засоби , Протипухлинні засоби

Використання Varenicline (Systemic)

Відмова від куріння

Допоміжний засіб у відмові від куріння.

Настанова USPHS щодо лікування вживання тютюну та залежності від тютюну рекомендує вареніклін як один із кількох препаратів першої лінії, які можуть достовірно підвищити показники тривалої відмови від куріння. Щоб отримати додаткову інформацію, зверніться до найновішої клінічної практики USPHS, доступної на [Web]

У клінічних дослідженнях терапія вареникліном підвищувала рівень безперервної абстиненції порівняно з плацебо або активним препаратом порівняння (наприклад, бупропіоном). Також зменшується тяга до куріння.

У дослідженнях за участю пацієнтів зі стабільними документально підтвердженими серцево-судинними захворюваннями та пацієнтів із ХОЗЛ легкого та середнього ступеня тяжкості ефективність варенікліну була порівнянна з такою в загальній популяції курців без цих захворювань.

Також оцінено у пацієнтів зі стабільним великим депресивним розладом у постмаркетинговому дослідженні; переваги також спостерігалися в цій популяції без доказів посилення нейропсихіатричних ефектів. (Див. розділ «Нейропсихіатричні симптоми та схильність до суїциду» під застереженнями.)

Ефективність і безпека варенікліну, який застосовують разом з іншими методами лікування припинення куріння (наприклад, бупропіоном, нікотинзамісною терапією), не встановлені.

Пов'язати наркотики

Як використовувати Varenicline (Systemic)

Адміністрація

Усне введення

Приймати таблетки перорально після їди, запиваючи повною склянкою води.

Дозування

Доступний у вигляді варенікліну тартрату; дозування, виражене в перерахунку на вареніклін.

Дорослі

Відмова від куріння Перорально

0,5 мг один раз на день у дні 1–3, потім 0,5 мг двічі на день у дні 4–7, а потім 1 мг двічі на добу з 8 дня до кінця 12 тижнів лікування. Почніть за 1 тиждень до цільової дати припинення куріння. Крім того, пацієнти можуть розпочати лікування вареникліном, а потім кинути палити між 8 і 35 днями лікування.

Титруйте дозу протягом першого тижня лікування, щоб зменшити частоту нудоти, пов’язаної з прийомом препарату. Дозування може бути тимчасово або назавжди зменшено у пацієнтів, які відчувають нестерпні побічні ефекти.

У пацієнтів, які успішно кинули палити до кінця 12 тижнів початкового лікування, розгляньте додаткові 12 тижнів терапії, щоб збільшити ймовірність тривалої абстиненції.

Заохочуйте пацієнтів, які мотивовані, але не можуть кинути палити протягом 12 тижнів початкового лікування (з причин, відмінних від непереносимості внаслідок побічних ефектів), або тих, у кого після терапії вареникліном стався рецидив, зробіть ще одну спробу кинути палити, коли фактори, відповідальні за таку невдачу, були виявлені та усунені.

Поступовий підхід до припинення куріння.

У пацієнтів, які не хочуть або не можуть раптово кинути палити, розгляньте поступовий підхід до припинення куріння.

Почніть застосовувати вареніклін, зменшивши кількість викурених сигарет на 50% протягом перших 4 тижнів; зменшити ще на 50% протягом наступних 4 тижнів, а потім продовжувати зменшувати, доки не буде досягнуто повного утримання протягом 12 тижнів. Продовжуйте приймати вареніклін ще 12 тижнів із загальною тривалістю терапії 24 тижні.

Заохочуйте пацієнтів намагатися кинути палити раніше, якщо вони почуваються готовими.

Обмеження призначення

Дорослі

Перорально

1 мг двічі на день.

Особливі групи населення

Печінкова недостатність

Коригування дози не потрібне.

Ниркова недостатність

Порушення функції нирок від легкого до помірного: коригування дози не потрібне.

Тяжка ниркова недостатність (Clcr <30 мл) /хв): спочатку вводити 0,5 мг один раз на день; титрувати дозу за потреби до максимуму 0,5 мг двічі на день.

Пацієнти з термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі: максимум 0,5 мг один раз на день.

Пацієнти літнього віку

Коригування дози не потрібне; ретельно підбирайте дозування та контролюйте функцію нирок. (Див. Геріатричне використання під застереженнями.)

Попередження

Протипоказання
  • В анамнезі серйозні реакції гіперчутливості або шкірні реакції на вареніклін.
    • Попередження/застереження

    Нейропсихіатричні симптоми та схильність до суїциду

    Серйозні нервово-психічні розлади, включаючи зміни настрою (наприклад, депресія, манія), психоз, галюцинації, параноя, марення, думки про вбивство, ворожість, збудження, агресія, тривога, паніка та суїцидальність (наприклад, суїцидальні думки, спроби та завершені самогубства), про які повідомлялося під час постмаркетингового досвіду застосування варенікліну та бупропіону (іншого препарату для припинення куріння); виникла у пацієнтів з або без психіатричної історії.

    Додаткові аналізи та дослідження, включаючи велике рандомізоване контрольоване дослідження за участю понад 8000 пацієнтів, показують, що ризик нижчий, ніж вважалося раніше, і порівнянний з нікотинзамісною терапією або плацебо. Однак є дані, які свідчать про те, що пацієнти з уже наявними психічними захворюваннями (наприклад, депресія, тривожний розлад, шизофренія) можуть частіше відчувати такі події.

    Хоча ризик залишається, особливо в осіб із психічними захворюваннями в даний момент або в минулому, пацієнти зазвичай не відчувають серйозних наслідків (наприклад, госпіталізації); отже, переваги відмови від куріння (наприклад, зниження ризику розвитку легеневих захворювань, серцево-судинних захворювань і раку) продовжують переважати ризики цих препаратів для відмови.

    Моніторинг пацієнтів на наявність нейропсихіатричних симптомів або погіршення наявних психічних захворювань . Припиніть прийом варенікліну у пацієнтів, у яких розвивається збудження, ворожість, депресивний настрій або зміни в поведінці чи мисленні, нетипові для пацієнта, або у яких розвиваються суїцидальні думки чи суїцидальна поведінка. Припиніть терапію, зменшіть дозу або продовжуйте лікування під ретельним наглядом залежно від тяжкості симптомів і відповіді пацієнта на терапію для припинення куріння.

    Забезпечте постійне спостереження за пацієнтом і підтримуючу терапію, доки симптоми не зникнуть.

    Деякі нервово-психічні ефекти, включаючи незвичайну та інколи агресивну поведінку, спрямовану на себе чи інших, можуть посилюватися при одночасному вживанні алкоголю. (Див. конкретні препарати в розділі «Взаємодія».)

    Напади

    Повідомлялося про судоми, які в більшості випадків виникали протягом першого місяця терапії. Спостерігається як у пацієнтів із судомами в анамнезі, так і без них.

    Зважте ризики та користь у пацієнтів із судомами в анамнезі або іншими факторами, які можуть знизити судомний поріг. Негайно припиніть прийом препарату, якщо під час терапії виникли судоми. (Див. Поради пацієнтам.)

    Супутнє вживання алкоголю

    Зниження толерантності до алкоголю, про яке повідомлялося під час постмаркетингового досвіду, іноді супроводжувалося незвичайною, агресивною поведінкою. (Див. «Конкретні препарати» у розділі «Взаємодії»). У деяких випадках агресивна поведінка призвела до заподіяння шкоди людині або майну. Пацієнти часто не пам'ятають або погіршують пам'ять про події.

    Пацієнтам слід зменшити споживання алкоголю, доки не стане відомо про вплив варенікліну на толерантність до алкоголю. (Див. Поради пацієнтам.)

    Випадкова травма

    Повідомлено про дорожньо-транспортні пригоди, інциденти, які майже не відбулися на дорозі, або інші випадкові травми. У деяких випадках повідомлялося про сонливість, запаморочення, втрату свідомості або труднощі з концентрацією. (Див. Поради пацієнтам.)

    Серцево-судинні ефекти

    У пацієнтів зі стабільним серцево-судинним захворюванням, які отримували вареніклін, певні серцево-судинні події (наприклад, стенокардія, нефатальний ІМ, нефатальний інсульт, необхідність коронарної реваскуляризації, госпіталізація з приводу стенокардії, ТІА, новий діагноз захворювання периферичних судин, госпіталізація для проведення процедури захворювання периферичних судин). Метааналіз показав, що серйозні несприятливі серцеві події (серцево-судинна смерть, нефатальний ІМ, нефатальний інсульт) виникали частіше під час лікування та через 30 днів після лікування у пацієнтів, які отримували вареніклін, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, тоді як загальна та серцево-судинна смертність була нижчою при застосуванні вареніклін. Результати не були статистично значущими, але були послідовними; потужність була обмежена через низьку кількість подій.

    Не досліджували пацієнтів із нестабільною серцево-судинною хворобою або пацієнтів, які перенесли серцево-судинну подію протягом 2 місяців до скринінгу.

    Зважте ризики та переваги застосування варенікліну курцями з серцево-судинними захворюваннями . Куріння є незалежним і основним фактором ризику серцево-судинних захворювань, і припинення паління є особливо важливим для цієї групи пацієнтів.

    Порадьте пацієнтам повідомити провайдера охорони здоров’я, якщо у вас з’явилися нові або погіршуються симптоми серцево-судинного захворювання.

    Сомнамбулізм

    Повідомляється про сомнамбулізм, який іноді призводить до шкоди собі, іншим або майну. (Див. Поради пацієнтам.)

    Реакції чутливості

    Повідомлялося про реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк. Прояви включали набряк обличчя, ротової порожнини (язика, губ і ясен), кінцівок і шиї (глотки і гортані). Ангіоневротичний набряк, що загрожує життю, потребує невідкладної медичної допомоги через порушення дихання, про які повідомляють рідко.

    Негайно припиніть застосування варенікліну, якщо виникають такі симптоми. (Див. Поради пацієнтам.)

    Дерматологічні ефекти

    Повідомлялося про серйозні дерматологічні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та мультиформну еритему; потенційно небезпечні для життя. Попросіть пацієнтів припинити прийом варенікліну та негайно звернутися до медичного працівника при першій появі висипу з ураженням слизової або будь-яких ознак гіперчутливості.

    Нудота

    Нудота є найбільш поширеним побічним ефектом; зазвичай легкий або помірний, залежний від дози і часто минущий (хоча може зберігатися протягом кількох місяців).

    Початкове титрування дози вареникліну зменшує частоту нудоти (див. розділ «Дозування» у розділі «Спосіб застосування та дози»). Розгляньте можливість зменшення дози для пацієнтів, які відчувають нестерпну нудоту.

    Конкретні групи населення

    Вагітність

    Доступних даних про людей недостатньо для визначення ризику, пов’язаного з наркотиками. У репродуктивних дослідженнях на тваринах не виявлено серйозних вад розвитку, але є деякі докази токсичності для матері, токсичності для розвитку та зниження ваги плода.

    Куріння під час вагітності пов’язане з відомим ризиком для матері, плоду та новонародженого; невідомо, чи може припинення куріння за допомогою варенікліну зменшити ці ризики.

    Лактація

    Поширюється в молоко тварин; невідомо, чи потрапляє в грудне молоко, чи впливає препарат на немовля, яке перебуває на грудному вигодовуванні, або на виробництво молока. Розгляньте відомі переваги грудного вигодовування разом із клінічною потребою матері у вареникліні та будь-якими потенційними побічними ефектами препарату чи основного захворювання матері на немовля.

    Застосування в педіатрії

    Безпека та ефективність у дітей віком до 18 років не встановлені. вік. (Див. розділ «Особливі популяції» у розділі «Фармакокінетика»).

    Геріатричне використання

    Немає суттєвих відмінностей у безпеці та ефективності порівняно з молодшими дорослими, але не можна виключити підвищену чутливість.

    Вибирайте дозування обережно через вік пов’язане з цим зниження функції нирок. Може бути корисним для моніторингу функції нирок у літніх пацієнтів.

    Порушення функції нирок

    Вплив препарату був підвищений у пацієнтів із помірною та тяжкою нирковою недостатністю та у пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі.

    Коригування дози рекомендовано для пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю або термінальною стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі. (Див. Порушення функції нирок у розділі «Дозування та застосування»).

    Поширені побічні ефекти

    Нудота, аномальні (яскраві, незвичайні, дивні) сни, запор, метеоризм, блювання.

    Які інші препарати вплинуть Varenicline (Systemic)

    Фізіологічні зміни, спричинені припиненням куріння (з вареникліном або без нього), можуть змінити фармакокінетику або фармакодинаміку деяких препаратів (наприклад, інсуліну, теофіліну, варфарину); може знадобитися коригування дози.

    Вареніклін не інгібує ізоферменти CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro; не індукує ізоферменти CYP 1A2 або 3A4 in vitro.

    Ліки, що впливають або метаболізуються мікросомальними ферментами печінки

    Фармакокінетичні взаємодії малоймовірні з препаратами, які метаболізуються або впливають на ізоферменти CYP.

    Лікарські засоби, що виводяться нирковою секрецією

    Клінічно важлива фармакокінетична взаємодія, яка вимагає зниження дози вареникліну, малоймовірна.

    Інгібітори переносника органічних катіонів

    Потенційна фармакокінетична взаємодія (підвищення концентрації в плазмі вареникліну внаслідок зниження ниркового кліренсу). Одночасне застосування з інгібіторами OCT2 може не вимагати коригування дози вареникліну; очікується, що підвищена системна експозиція вареникліну не буде клінічно важливою.

    Окремі препарати

    Ліки

    Взаємодія

    Коментарі

    Алкоголь

    Потенційне посилення інтоксикаційної дії алкоголю; про незвичайну та іноді агресивну поведінку пацієнтів, які вживають алкоголь під час прийому варенікліну

    Зменшіть споживання алкоголю, доки не буде відомий вплив варенікліну на переносимість алкоголю

    Бупропіон

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Безпека сумісного застосування не встановлена

    Циметидин

    Можливе підвищення концентрації варенікліну в плазмі внаслідок зниження ниркового кліренсу

    Не очікується, що взаємодія буде клінічно важливою; коригування дози може не знадобитися

    Дигоксин

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Метформін

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна

    Нікотин

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна; підвищена частота побічних ефектів (нудота, головний біль, блювання, запаморочення, диспепсія, втома) і більша частота припинення комбінованої терапії (вареніклін і трансдермальний нікотинзамінник) порівняно з тими, хто отримував трансдермальний нікотин і плацебо

    Безпека та ефективність варенікліну в комбінації з іншими методами лікування припинення куріння не встановлена

    Варфарин

    Фармакокінетична взаємодія малоймовірна; На фармакокінетику варфарину може вплинути відмова від куріння

    Відмова від відповідальності

    Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

    Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.

    Популярні ключові слова