Varenicline (Systemic)

Tên thương hiệu: Chantix
Nhóm thuốc: Chất chống ung thư , Chất chống ung thư

Cách sử dụng Varenicline (Systemic)

Ngưng hút thuốc

Hỗ trợ trong việc cai thuốc lá.

Hướng dẫn của USPHS về điều trị việc sử dụng và lệ thuộc thuốc lá khuyến nghị varenicline là một trong những loại thuốc hàng đầu có thể làm tăng tỷ lệ cai thuốc lá lâu dài một cách đáng tin cậy. Để biết thêm thông tin, hãy tham khảo Hướng dẫn Thực hành Lâm sàng USPHS mới nhất hiện có tại [Web]

Trong các nghiên cứu lâm sàng, liệu pháp varenicline làm tăng tỷ lệ cai nghiện liên tục so với giả dược hoặc thuốc so sánh có hoạt tính (ví dụ: Bupropion). Đồng thời giảm ham muốn hút thuốc.

Trong các nghiên cứu ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch ổn định, được ghi nhận và những bệnh nhân mắc COPD nhẹ đến trung bình, hiệu quả của varenicline tương đương với hiệu quả ở những người hút thuốc nói chung không mắc các bệnh này.

Cũng được đánh giá ở những bệnh nhân mắc chứng rối loạn trầm cảm nặng ổn định trong một nghiên cứu hậu mãi; lợi ích cũng được quan sát thấy ở nhóm đối tượng này mà không có bằng chứng về việc tăng tác dụng lên tâm thần kinh. (Xem phần Cảnh báo về các Triệu chứng tâm thần kinh và Tự tử.)

Tính hiệu quả và an toàn của varenicline khi kết hợp với các liệu pháp cai thuốc lá khác (ví dụ: liệu pháp thay thế bupropion, nicotin) chưa được thiết lập.

Thuốc liên quan

Cách sử dụng Varenicline (Systemic)

Quản lý

Quản lý bằng miệng

Uống viên thuốc sau khi ăn, với một cốc nước đầy.

Liều lượng

Có sẵn dưới dạng varenicline tartrate; liều lượng được biểu thị bằng varenicline.

Người lớn

Cai thuốc lá Đường uống

0,5 mg một lần mỗi ngày vào các ngày 1–3, tiếp theo là 0,5 mg hai lần mỗi ngày vào các ngày 4–7, và sau đó là 1 mg hai lần mỗi ngày từ ngày thứ 8 đến hết 12 tuần điều trị. Bắt đầu 1 tuần trước ngày cai thuốc lá mục tiêu. Ngoài ra, bệnh nhân có thể bắt đầu điều trị bằng varenicline và sau đó bỏ hút thuốc từ ngày thứ 8 đến ngày thứ 35 của đợt điều trị.

Điều chỉnh liều lượng trong tuần điều trị đầu tiên để giảm tỷ lệ buồn nôn liên quan đến thuốc. Liều dùng có thể được giảm tạm thời hoặc vĩnh viễn ở những bệnh nhân gặp phải tác dụng phụ không thể dung nạp được.

Ở những bệnh nhân đã cai thuốc lá thành công sau 12 tuần điều trị ban đầu, hãy cân nhắc điều trị thêm 12 tuần để tăng khả năng cai thuốc lâu dài.

Khuyến khích những bệnh nhân có động lực nhưng không thể bỏ hút thuốc trong 12 tuần điều trị ban đầu (vì những lý do khác ngoài khả năng dung nạp do tác dụng phụ) hoặc những người tái nghiện sau khi điều trị bằng varenicline thực hiện một nỗ lực khác để bỏ hút thuốc khi các yếu tố gây ra sự thất bại đó đã được xác định và giải quyết.

Phương pháp tiếp cận cai thuốc dần dần bằng miệng

Ở những bệnh nhân không muốn hoặc không thể bỏ thuốc lá đột ngột, hãy cân nhắc phương pháp cai thuốc lá dần dần.

Bắt đầu dùng varenicline đồng thời giảm 50% số điếu thuốc hút trong vòng 4 tuần đầu tiên; giảm thêm 50% trong 4 tuần tiếp theo, sau đó tiếp tục giảm cho đến khi kiêng hoàn toàn trong 12 tuần. Tiếp tục varenicline thêm 12 tuần nữa với tổng thời gian điều trị là 24 tuần.

Khuyến khích bệnh nhân cố gắng bỏ thuốc sớm hơn nếu họ cảm thấy sẵn sàng.

Giới hạn kê đơn

Người lớn

Uống

1 mg hai lần mỗi ngày.

Các nhóm dân số đặc biệt

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận

Suy thận nhẹ đến trung bình: Không cần điều chỉnh liều.

Suy thận nặng (Clcr <30 mL /phút): Ban đầu dùng 0,5 mg mỗi ngày một lần; điều chỉnh liều lượng khi cần thiết đến mức tối đa 0,5 mg hai lần mỗi ngày.

Bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối đang chạy thận nhân tạo: Tối đa 0,5 mg một lần mỗi ngày.

Bệnh nhân lão khoa

Không cần điều chỉnh liều lượng; lựa chọn liều lượng cẩn thận và theo dõi chức năng thận. (Xem phần Thận trọng khi sử dụng cho người cao tuổi.)

Cảnh báo

Chống chỉ định
  • Đã biết tiền sử phản ứng quá mẫn nghiêm trọng hoặc phản ứng da với varenicline.
    • Cảnh báo/Thận trọng

    Triệu chứng tâm thần kinh và ý muốn tự tử

    Các biến cố tâm thần kinh nghiêm trọng, bao gồm thay đổi tâm trạng (ví dụ: trầm cảm, hưng cảm), rối loạn tâm thần, ảo giác, hoang tưởng, ảo tưởng, ý tưởng giết người, thù địch, kích động, hung hăng, lo lắng, hoảng sợ và ý định tự tử (ví dụ: có ý định tự tử, cố gắng và tự tử thành công), được báo cáo trong quá trình trải nghiệm sau khi đưa varenicline và bupropion (một loại thuốc cai thuốc lá khác); đã xảy ra ở những bệnh nhân có hoặc không có tiền sử tâm thần.

    Các phân tích và nghiên cứu bổ sung, bao gồm một nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng lớn ở hơn 8000 bệnh nhân, cho thấy nguy cơ thấp hơn so với suy nghĩ trước đây và có thể so sánh với liệu pháp thay thế nicotine hoặc giả dược. Tuy nhiên, có bằng chứng chỉ ra rằng những bệnh nhân mắc bệnh tâm thần từ trước (ví dụ: trầm cảm, rối loạn lo âu, tâm thần phân liệt) có thể dễ gặp phải những biến cố như vậy hơn.

    Mặc dù rủi ro vẫn còn, đặc biệt ở những người mắc bệnh tâm thần hiện tại hoặc trong quá khứ, bệnh nhân thường không gặp hậu quả nghiêm trọng (ví dụ: nhập viện); do đó, lợi ích của việc cai thuốc lá (ví dụ: giảm nguy cơ phát triển bệnh phổi, bệnh tim mạch và ung thư) tiếp tục lớn hơn nguy cơ của các loại thuốc cai thuốc này.

    Theo dõi bệnh nhân về các triệu chứng tâm thần kinh hoặc tình trạng bệnh tâm thần trước đó trở nên trầm trọng hơn . Ngừng sử dụng varenicline ở những bệnh nhân có biểu hiện kích động, thù địch, tâm trạng chán nản hoặc thay đổi hành vi hoặc suy nghĩ không điển hình ở bệnh nhân hoặc những người có ý định tự tử hoặc hành vi tự sát. Ngừng điều trị, giảm liều hoặc tiếp tục điều trị dưới sự theo dõi chặt chẽ dựa trên mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng và phản ứng của bệnh nhân với liệu pháp cai thuốc lá.

    Cung cấp theo dõi bệnh nhân liên tục và chăm sóc hỗ trợ cho đến khi các triệu chứng được giải quyết.

    Một số tác dụng tâm thần kinh, bao gồm hành vi bất thường và đôi khi hung hăng hướng tới bản thân hoặc người khác, có thể trở nên tồi tệ hơn khi sử dụng đồng thời rượu. (Xem Các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.)

    Động kinh

    Các cơn động kinh được báo cáo, trong hầu hết các trường hợp xảy ra trong tháng đầu điều trị. Được quan sát ở cả bệnh nhân có và không có tiền sử co giật.

    Cân nhắc rủi ro và lợi ích ở những bệnh nhân có tiền sử co giật hoặc các yếu tố khác có thể làm giảm ngưỡng co giật. Ngừng thuốc ngay lập tức nếu xảy ra cơn động kinh trong quá trình điều trị. (Xem Lời khuyên dành cho bệnh nhân.)

    Sử dụng đồng thời rượu

    Khả năng dung nạp rượu giảm được báo cáo trong quá trình đưa thuốc ra thị trường, đôi khi đi kèm với hành vi hung hăng, bất thường. (Xem Các loại thuốc cụ thể trong phần Tương tác.) Trong một số trường hợp, hành vi hung hăng dẫn đến tổn hại cho con người hoặc tài sản. Bệnh nhân thường không có trí nhớ hoặc suy giảm trí nhớ về các sự kiện.

    Bệnh nhân nên giảm tiêu thụ rượu cho đến khi biết được tác dụng của varenicline đối với khả năng dung nạp rượu. (Xem Lời khuyên dành cho bệnh nhân.)

    Thương tích do tai nạn

    Tai nạn giao thông, sự cố suýt xảy ra khi tham gia giao thông hoặc các thương tích do tai nạn khác đã được báo cáo. Trong một số trường hợp, buồn ngủ, chóng mặt, mất ý thức hoặc khó tập trung đã được báo cáo. (Xem Lời khuyên dành cho bệnh nhân.)

    Tác dụng trên tim mạch

    Ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch ổn định đã dùng varenicline, một số biến cố tim mạch nhất định (tức là đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không tử vong, cần tái thông mạch vành, nhập viện vì đau thắt ngực, TIA, chẩn đoán mới về bệnh mạch máu ngoại biên, nhập viện để thực hiện thủ thuật bệnh mạch máu ngoại biên) được báo cáo. Một phân tích tổng hợp cho thấy các biến cố tim mạch nặng (tử vong do tim mạch, nhồi máu cơ tim không tử vong, đột quỵ không tử vong) xảy ra thường xuyên hơn trong quá trình điều trị và 30 ngày sau khi điều trị ở những bệnh nhân dùng varenicline khi so sánh với những bệnh nhân dùng giả dược, trong khi tỷ lệ tử vong chung và tử vong do tim mạch thấp hơn ở nhóm dùng thuốc giả. vareniclin. Kết quả không có ý nghĩa thống kê nhưng nhất quán; sức mạnh bị hạn chế do tỷ lệ sự kiện thấp.

    Không được nghiên cứu ở những bệnh nhân mắc bệnh tim mạch không ổn định hoặc ở những bệnh nhân đã trải qua biến cố tim mạch trong 2 tháng trước khi sàng lọc.

    Cân nhắc rủi ro so với lợi ích của việc sử dụng varenicline ở những người hút thuốc mắc bệnh tim mạch . Hút thuốc là một yếu tố nguy cơ độc lập và chính đối với bệnh tim mạch, và việc cai thuốc lá có tầm quan trọng đặc biệt đối với nhóm bệnh nhân này.

    Khuyến cáo bệnh nhân thông báo cho nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe nếu gặp phải các triệu chứng mới hoặc trầm trọng hơn của bệnh tim mạch.

    Mộng du

    Mộng du, đôi khi gây tổn hại cho bản thân, người khác hoặc tài sản, đã được báo cáo. (Xem Lời khuyên dành cho bệnh nhân.)

    Phản ứng nhạy cảm

    Phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch, đã được báo cáo. Các biểu hiện bao gồm sưng mặt, miệng (lưỡi, môi và nướu), tứ chi và cổ (hầu họng và thanh quản). Phù mạch đe dọa tính mạng cần được chăm sóc y tế khẩn cấp vì tổn thương hô hấp hiếm khi được báo cáo.

    Ngưng varenicline ngay lập tức nếu các triệu chứng như vậy xảy ra. (Xem Lời khuyên dành cho bệnh nhân.)

    Tác dụng trên da

    Các phản ứng da liễu nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và ban đỏ đa dạng, đã được báo cáo; có khả năng đe dọa tính mạng. Hướng dẫn bệnh nhân ngừng varenicline và liên hệ ngay với nhà cung cấp dịch vụ chăm sóc sức khỏe khi xuất hiện phát ban đầu tiên với tổn thương niêm mạc hoặc bất kỳ dấu hiệu quá mẫn nào.

    Buồn nôn

    Buồn nôn là tác dụng phụ được báo cáo phổ biến nhất; thường nhẹ hoặc trung bình, liên quan đến liều lượng và thường thoáng qua (mặc dù có thể kéo dài vài tháng).

    Việc điều chỉnh liều lượng varenicline ban đầu làm giảm tỷ lệ buồn nôn (xem Liều lượng và Cách dùng). Xem xét giảm liều ở những bệnh nhân bị buồn nôn không thể chịu đựng được.

    Các nhóm đối tượng cụ thể

    Mang thai

    Dữ liệu hiện có trên người không đủ để xác định nguy cơ liên quan đến thuốc. Không có dị tật lớn nào được quan sát thấy trong các nghiên cứu sinh sản ở động vật, nhưng có một số bằng chứng về độc tính ở mẹ, độc tính trong quá trình phát triển và giảm trọng lượng của thai nhi.

    Hút thuốc trong khi mang thai có liên quan đến những nguy cơ đã biết đối với mẹ, thai nhi và trẻ sơ sinh; không biết liệu cai thuốc lá bằng varenicline có thể làm giảm những nguy cơ này hay không.

    Cho con bú

    Phân bố vào sữa ở động vật; không biết liệu thuốc có được phân phối vào sữa mẹ hay không hoặc thuốc có bất kỳ ảnh hưởng nào đến trẻ bú mẹ hoặc sản xuất sữa hay không. Xem xét những lợi ích đã biết của việc cho con bú cùng với nhu cầu lâm sàng của người mẹ đối với varenicline và bất kỳ tác dụng phụ tiềm tàng nào của thuốc hoặc tình trạng tiềm ẩn của người mẹ đối với trẻ sơ sinh.

    Sử dụng cho trẻ em

    An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở trẻ em <18 tuổi tuổi. (Xem Nhóm đối tượng đặc biệt trong phần Dược động học.)

    Sử dụng cho người cao tuổi

    Không có sự khác biệt đáng kể về độ an toàn và hiệu quả so với người trẻ tuổi, nhưng không thể loại trừ khả năng tăng độ nhạy cảm.

    Lựa chọn liều lượng thận trọng vì độ tuổi - Liên quan đến sự suy giảm chức năng thận. Có thể hữu ích để theo dõi chức năng thận ở bệnh nhân cao tuổi.

    Suy thận

    Tiếp xúc với thuốc tăng lên ở những bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng và ở những bệnh nhân mắc bệnh thận giai đoạn cuối đang chạy thận nhân tạo.

    Nên điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận nặng hoặc bệnh thận giai đoạn cuối đang chạy thận nhân tạo. (Xem Suy thận ở phần Liều lượng và Cách dùng.)

    Tác dụng phụ thường gặp

    Buồn nôn, mơ bất thường (sống động, bất thường, kỳ lạ), táo bón, đầy hơi, nôn mửa.

    Những loại thuốc khác sẽ ảnh hưởng Varenicline (Systemic)

    Những thay đổi sinh lý do cai thuốc lá (có hoặc không có varenicline) có thể làm thay đổi dược động học hoặc dược lực học của một số loại thuốc (ví dụ: insulin, theophylline, warfarin); có thể cần phải điều chỉnh liều lượng.

    Varenicline không ức chế isoenzym CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 trong ống nghiệm; không tạo ra isoenzym CYP 1A2 hoặc 3A4 trong ống nghiệm.

    Thuốc ảnh hưởng hoặc chuyển hóa bởi enzyme của microsome gan

    Tương tác dược động học khó xảy ra với các thuốc được chuyển hóa bởi hoặc ảnh hưởng đến isoenzym CYP.

    Thuốc được bài tiết qua thận

    Tương tác dược động học quan trọng trên lâm sàng đòi hỏi phải giảm liều varenicline.

    Các chất ức chế vận chuyển cation hữu cơ

    Tương tác dược động học tiềm ẩn (tăng nồng độ trong huyết tương) varenicline do giảm độ thanh thải ở thận). Sử dụng đồng thời với thuốc ức chế OCT2 có thể không cần điều chỉnh liều varenicline; việc tăng phơi nhiễm toàn thân với varenicline được cho là không có ý nghĩa quan trọng về mặt lâm sàng.

    Các loại thuốc cụ thể

    Thuốc

    Tương tác

    Nhận xét

    Rượu

    Tiềm năng tăng tác dụng gây say của rượu; hành vi bất thường và đôi khi hung hãn được báo cáo ở bệnh nhân uống rượu trong khi dùng varenicline

    Giảm tiêu thụ rượu cho đến khi biết được tác dụng của varenicline đối với khả năng dung nạp rượu

    Bupropion

    Không có khả năng tương tác dược động học

    Tính an toàn khi sử dụng kết hợp chưa được thiết lập

    Cimetidin

    Có thể làm tăng nồng độ varenicline trong huyết tương thứ phát do giảm độ thanh thải ở thận

    Tương tác được cho là không quan trọng về mặt lâm sàng; có thể không cần điều chỉnh liều lượng

    Digoxin

    Khả năng tương tác dược động học khó xảy ra

    Metformin

    Không có khả năng tương tác dược động học

    Nicotine

    Không có khả năng tương tác dược động học; tăng tỷ lệ tác dụng phụ (buồn nôn, nhức đầu, nôn, chóng mặt, khó tiêu, mệt mỏi) và tăng tỷ lệ ngừng điều trị kết hợp (thay thế nicotin qua da và varenicline) so với những người dùng nicotin qua da và giả dược

    An toàn và hiệu quả của varenicline khi kết hợp với các liệu pháp cai thuốc lá khác chưa được xác định

    Warfarin

    Không có khả năng tương tác dược động học; dược động học của warfarin có thể bị ảnh hưởng khi cai thuốc lá

    Tuyên bố từ chối trách nhiệm

    Chúng tôi đã nỗ lực hết sức để đảm bảo rằng thông tin do Drugslib.com cung cấp là chính xác, cập nhật -ngày và đầy đủ, nhưng không có đảm bảo nào được thực hiện cho hiệu ứng đó. Thông tin thuốc trong tài liệu này có thể nhạy cảm về thời gian. Thông tin về Drugslib.com đã được biên soạn để các bác sĩ chăm sóc sức khỏe và người tiêu dùng ở Hoa Kỳ sử dụng và do đó Drugslib.com không đảm bảo rằng việc sử dụng bên ngoài Hoa Kỳ là phù hợp, trừ khi có quy định cụ thể khác. Thông tin thuốc của Drugslib.com không xác nhận thuốc, chẩn đoán bệnh nhân hoặc đề xuất liệu pháp. Thông tin thuốc của Drugslib.com là nguồn thông tin được thiết kế để hỗ trợ các bác sĩ chăm sóc sức khỏe được cấp phép trong việc chăm sóc bệnh nhân của họ và/hoặc phục vụ người tiêu dùng xem dịch vụ này như một sự bổ sung chứ không phải thay thế cho chuyên môn, kỹ năng, kiến ​​thức và đánh giá về chăm sóc sức khỏe các học viên.

    Việc không có cảnh báo đối với một loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc nhất định không được hiểu là chỉ ra rằng loại thuốc hoặc sự kết hợp thuốc đó là an toàn, hiệu quả hoặc phù hợp với bất kỳ bệnh nhân nào. Drugslib.com không chịu bất kỳ trách nhiệm nào đối với bất kỳ khía cạnh nào của việc chăm sóc sức khỏe được quản lý với sự hỗ trợ của thông tin Drugslib.com cung cấp. Thông tin trong tài liệu này không nhằm mục đích bao gồm tất cả các công dụng, hướng dẫn, biện pháp phòng ngừa, cảnh báo, tương tác thuốc, phản ứng dị ứng hoặc tác dụng phụ có thể có. Nếu bạn có thắc mắc về loại thuốc bạn đang dùng, hãy hỏi bác sĩ, y tá hoặc dược sĩ.

    Từ khóa phổ biến