Was verursacht Hitzewallungen bei Tecfidera?

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40 % der Menschen geben Hitzewallungen als Nebenwirkung von Tecfidera an, und obwohl Experten nicht sicher sind, wie Tecfidera Hitzewallungen verursacht, vermuten sie, dass dies an einem der von Tecfidera betroffenen Signalwege namens HCAR2 liegen könnte. Wenn der Metabolit von Tecfidera, MMF, an HCAR2 bindet, induziert es prostanoidbildende Enzyme in verschiedenen Zelltypen. Diese Enzyme bilden Prostaglandine, die neben anderen Wirkungen das Öffnen der Kapillaren signalisieren, was zu einer Hitzewallung führt.

Die Häufigkeit von Hitzewallungen mit Tecfidera kann stark reduziert werden durch:

  • Einnahme von Tecfidera zusammen mit einer Mahlzeit. Untersuchungen haben gezeigt, dass die Einnahme von Tecfidera zusammen mit Nahrungsmitteln die Häufigkeit von Hitzewallungen um etwa 25 % reduziert.
  • Die Einnahme einer kleinen Dosis nicht magensaftresistenten Aspirins (bis zu einer Dosis von 325 mg) 30 Minuten vor der Einnahme von Tecfidera. Aspirin reduziert die Prostaglandinsynthese, wodurch Hitzewallungen reduziert werden.

    • Heilwallungen sind eine der häufigsten Nebenwirkungen von Tecfidera. Zu den Symptomen können ein Gefühl von Wärme, Rötung, Juckreiz und/oder ein brennendes Gefühl gehören. Diese Symptome beginnen im Allgemeinen kurz nach Beginn der Behandlung mit Tecfidera und bessern sich normalerweise mit der Zeit oder verschwinden ganz. Bei den meisten Patienten sind die Symptome leicht oder mittelschwer, aber bei weniger als 1 % kommt es zu schweren Hitzewallungen, die zu einem Krankenhausaufenthalt führten. 3 % brechen Tecfidera wegen Hitzewallungen ab.

    Wie verursacht Tecfidera Hitzewallungen?

    Experten wissen nicht genau, wie Tecfidera (Dimethylfumarat) Hitzewallungen verursacht, wissen aber, dass es antioxidative und immunmodulierende (das Immunsystem beeinflussende) Eigenschaften hat.

    Das antioxidative Potenzial von Tecfidera scheint über zwei verschiedene Wege vermittelt zu werden: Der eine ist der Nrf2-Weg (Nuclear Factor (Erythroid-Derived 2)-like 2) (Nrf2), der bei oxidativem Stress aktiviert wird. Der andere Weg beinhaltet einen Rezeptor für Nikotinsäure/Niacin und HCAR2.

    Es wird angenommen, dass HCAR2 an der Spülreaktion beteiligt ist. Wenn der Metabolit von Tecfidera, Monomethylfumarat (MMF), an HCAR2 bindet, induziert es prostanoidbildende Enzyme in verschiedenen Zelltypen . Diese Enzyme bilden Prostaglandine, die den Kapillaren signalisieren, sich zu öffnen, was zu einer Hitzewallung führt. Die Einnahme von Aspirin verringert die Prostaglandinsynthese, wodurch die Hitzewallung reduziert wird.

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