¿Qué causa el enrojecimiento con Tecfidera?

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El 40% de las personas informan que el enrojecimiento es un efecto secundario de Tecfidera y, aunque los expertos no están seguros de cómo Tecfidera causa el enrojecimiento, sugieren que puede deberse a una de las vías afectadas por Tecfidera llamada HCAR2. Cuando el metabolito de Tecfidera, MMF, se une a HCAR2, induce enzimas formadoras de prostanoides en diferentes tipos de células. Estas enzimas forman prostaglandinas que, además de otros efectos, indican a los capilares que se abran, lo que provoca enrojecimiento.

La incidencia de enrojecimiento con Tecfidera se puede reducir en gran medida mediante:

  • Tomando Tecfidera con alimentos. Las investigaciones han demostrado que tomar Tecfidera con alimentos redujo la incidencia de sofocos en aproximadamente un 25 %
  • Tomar una pequeña dosis de aspirina con cubierta no entérica (hasta una dosis de 325 mg) 30 minutos antes de tomar Tecfidera. La aspirina reduce la síntesis de prostaglandinas, lo que reduce el enrojecimiento.

    • El enrojecimiento es uno de los efectos secundarios más comunes de Tecfidera y los síntomas pueden incluir sensación de calor, enrojecimiento, picazón y/o sensación de ardor. Estos síntomas generalmente comienzan poco después de iniciar Tecfidera y generalmente mejoran o se resuelven con el tiempo. Para la mayoría de los pacientes, los síntomas son leves o moderados, pero menos del 1% tiene síntomas de enrojecimiento graves que llevaron a la hospitalización. El 3% suspende Tecfidera por enrojecimiento.

    ¿Cómo causa Tecfidera el enrojecimiento?

    Los expertos no están seguros exactamente de cómo Tecfidera (fumarato de dimetilo) causa el enrojecimiento, pero saben que tiene propiedades antioxidantes e inmunomoduladoras (que afectan el sistema inmunológico).

    El potencial antioxidante de Tecfidera parece estar mediado a través de dos vías diferentes, una es la vía Nrf2 (factor nuclear (derivado eritroide 2) similar a 2 (Nrf2), que se activa durante el estrés oxidativo. La otra vía implica un receptor para ácido nicotínico/niacina y HCAR2.

    Se cree que HCAR2 está involucrado en la reacción de rubor. Cuando el metabolito de Tecfidera, el monometilfumarato (MMF), se une a HCAR2, induce enzimas formadoras de prostanoides en diferentes tipos de células. . Estas enzimas forman prostaglandinas que indican a los capilares que se abran, lo que provoca enrojecimiento. Tomar aspirina reduce la síntesis de prostaglandinas, lo que reduce el enrojecimiento.

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