Aminosalicylic Acid

Markennamen: Paser
Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Aminosalicylic Acid

Tuberkulose

Behandlung der aktiven (klinischen) Tuberkulose (TB) in Verbindung mit anderen Antituberkulosemitteln. Von der US-amerikanischen FDA für diesen Zweck als Orphan Drug ausgewiesen.

Zweitlinienwirkstoff zur Behandlung von arzneimittelresistenter Tuberkulose, die durch Mycobacterium tuberculosis verursacht wird, von dem bekannt ist oder vermutet wird, dass es empfindlich auf Aminosalicylsäure reagiert.

Für die Erstbehandlung einer aktiven Tuberkulose, die durch arzneimittelempfindliche M. tuberculosis verursacht wird, bestehen die empfohlenen Therapien mit mehreren Medikamenten aus einer anfänglichen Intensivphase (2 Monate) und einer Fortsetzungsphase (4 oder 7 Monate). Obwohl die übliche Behandlungsdauer bei medikamentenempfindlicher pulmonaler und extrapulmonaler Tuberkulose (mit Ausnahme disseminierter Infektionen und Tuberkulose-Meningitis) 6–9 Monate beträgt, geben ATS, CDC und IDSA an, dass der Abschluss der Behandlung genauer durch die Gesamtzahl der Dosen bestimmt wird sollte sich nicht allein an der Therapiedauer orientieren. Bei Infektionen durch arzneimittelresistente M. tuberculosis ist in der Regel eine längere Behandlungsdauer (z. B. 12–24 Monate) erforderlich.

Patienten mit Behandlungsversagen oder arzneimittelresistenter M. Tuberkulose, einschließlich multiresistenter (MDR) Tuberkulose (resistent sowohl gegen Isoniazid als auch Rifampin) oder weitgehend arzneimittelresistenter (XDR) Tuberkulose (resistent gegen sowohl Isoniazid als auch Rifampicin). B. Rifampin und auch resistent gegen ein Fluorchinolon und mindestens ein parenterales Zweitlinien-Antimykobakterium wie Capreomycin, Kanamycin oder Amikacin), sollten an Experten für die Behandlung von Tuberkulose überwiesen oder in Absprache mit ihnen behandelt werden, wie von lokalen oder staatlichen Gesundheitsämtern ermittelt CDC.

Colitis ulcerosa und Morbus Crohn

Wurde zur Behandlung von leichter bis mittelschwerer Colitis ulcerosa† [Off-Label] bei Patienten eingesetzt, die Sulfasalazin nicht vertragen. Wurde auch zur Behandlung von Morbus Crohn† eingesetzt (Off-Label). Von der US-amerikanischen FDA als Orphan Drug für die Anwendung bei diesen Erkrankungen ausgewiesen.

Üblicherweise werden 5-Aminosalicylsäure-Analoga (z. B. Balsalazid, Mesalamin, Olsalazin) bei der Behandlung von Colitis ulcerosa oder Morbus Crohn eingesetzt; Aminosalicylsäure ist ein 4-Aminosalicylsäure-Analogon.

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Aminosalicylic Acid

Verwaltung

Mündliche Verwaltung

Oral verabreichen. Wurde intravenös verabreicht, aber ein parenterales Präparat ist in den USA nicht im Handel erhältlich.

Das Granulat mit verzögerter Freisetzung (Paser) verfügt über eine säurebeständige Beschichtung, die das Arzneimittel vor dem Abbau im Magen schützen soll wird nach und nach freigesetzt und hohe Spitzenkonzentrationen werden vermieden.

Um die säurebeständige Beschichtung zu schützen, verabreichen Sie das Granulat in Speisen oder Getränke mit einem pH-Wert <5. Das Granulat kann auf Apfelmus oder Joghurt gestreut werden. Alternativ können sie in einem Fruchtgetränk suspendiert werden (z. B. Orangen-, Apfel-, Tomaten-, Grapefruit-, Trauben- oder Cranberrysäfte, „Fruchtpunsch“); Das Granulat sinkt im Saft und muss durch Schwenken resuspendiert werden. Das Granulat sollte im Ganzen geschluckt werden, ohne zu kauen.

Patienten, die Antazida erhalten, müssen das Granulat mit verzögerter Freisetzung nicht in einer säurehaltigen Nahrung oder einem säurehaltigen Getränk einnehmen.

Dosierung

Sollte nicht allein zur Behandlung aktiver (klinischer) Tuberkulose verwendet werden; muss in Verbindung mit anderen Antituberkulosemitteln verabreicht werden.

Bisher liegen keine Daten vor, die den Einsatz von Aminosalicylsäure bei intermittierenden (z. B. 1–3-mal wöchentlich) Behandlungen mit mehreren Medikamenten gegen Tuberkulose unterstützen.

Pädiatrische Patienten

Tuberkulose-Behandlung bei aktiver (klinischer) Tuberkulose Oral

Kinder unter 15 Jahren oder mit einem Gewicht von ≤ 40 kg: 200–300 mg/kg täglich (bis zu 10 g täglich), verabreicht in 2–4 geteilten Dosen, empfohlen von ATS, CDC, IDSA , und AAP.

Jugendliche ≥ 15 Jahre: 8–12 g täglich, verabreicht in 2 oder 3 geteilten Dosen, empfohlen von ATS, CDC und IDSA.

Erwachsene

Tuberkulose-Behandlung von Aktive (klinische) Tuberkulose oral

Der Hersteller empfiehlt 4 g dreimal täglich.

8–12 g täglich in 2 oder 3 Dosen, empfohlen von ATS, CDC und IDSA. Es gibt Hinweise darauf, dass 4 g zweimal täglich die angestrebten Serumkonzentrationen erreichen.

Verschreibungsgrenzen

Pädiatrische Patienten

Behandlung aktiver (klinischer) Tuberkulose Oral

Maximal 10 g täglich, empfohlen von ATS, CDC, IDSA und AAP.

Besondere Patientengruppen

Leberfunktionsstörung

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich, aber eine verstärkte klinische und Laborüberwachung wird empfohlen. Die Clearance ist bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht verändert, aber diese Patienten vertragen das Arzneimittel möglicherweise nicht so gut wie Patienten mit normaler Leberfunktion.

Nierenfunktionsstörung

Kontraindiziert bei schwerer Nierenerkrankung (Ende -Stadium Nierenerkrankung).

Einige Experten empfehlen 4 g zweimal täglich zur Behandlung aktiver Tuberkulose bei Patienten mit Clcr <30 ml/Minute oder bei Patienten, die sich einer Hämodialyse unterziehen. Die Dosen sollten nach der Hämodialyse verabreicht werden, da das Arzneimittel durch dieses Verfahren entfernt wird; Zusätzliche Dosen sind nicht erforderlich.

Warnungen

Kontraindikationen
  • Überempfindlichkeit gegen Aminosalicylsäure oder einen der Bestandteile der Formulierung.
  • Schwere Nierenerkrankung (End- Nierenerkrankung im Stadium).
    • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Warnhinweise

    Auswirkungen auf die Leber

    Arzneimittelinduzierte Hepatitis wurde gemeldet. Das rechtzeitige Erkennen der Symptome und das Absetzen der Aminosalicylsäure führen normalerweise zu einer Genesung; Das Versäumnis, die Reaktion zu erkennen, hat zu Todesfällen geführt.

    Anfängliche Symptome treten normalerweise innerhalb von 3 Monaten nach Beginn der Medikamenteneinnahme auf. Hautausschlag ist das häufigste Symptom; Fieber und Magen-Darm-Störungen (Anorexie, Übelkeit, Durchfall) können auftreten. Vorwarnungssymptome gehen der Gelbsucht in der Regel mehrere Tage oder Wochen voraus (die durchschnittliche Zeit bis zum Auftreten beträgt 33 Tage; die Spanne beträgt 7–90 Tage). Hepatomegalie mit Lymphadenopathie, Leukozytose und Eosinophilie liegt normalerweise vor, wenn eine Hepatitis diagnostiziert wird.

    Während der ersten drei Monate der Behandlung sorgfältig überwachen. Brechen Sie das Medikament sofort ab, wenn Sie erste Anzeichen eines Hautausschlags, Fiebers oder anderer Anzeichen einer Unverträglichkeit bemerken.

    Überempfindlichkeitsreaktionen

    Überempfindlichkeitsreaktionen

    Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Fieber, Hautausschläge verschiedener Art, Pruritus, Vaskulitis, exfoliative Dermatitis, Gelenkschmerzen, Eosinophilie, Leukopenie, Agranulozytose, Thrombozytopenie, Hepatitis und Gelbsucht, wurden berichtet .

    Wenn Anzeichen einer Überempfindlichkeit auftreten (z. B. Hautausschlag, Fieber), müssen Sie alle Medikamente sofort absetzen. Sobald die Symptome abgeklungen sind, setzen Sie die Medikamente einzeln vorsichtig in kleinen und allmählich ansteigenden Dosen wieder ein, um festzustellen, ob die Manifestationen durch Medikamente verursacht wurden und wenn ja, welches Medikament dafür verantwortlich war.

    Desensibilisierung

    Bei der Wiedereinleitung wurde eine Desensibilisierung eingesetzt Eine Dosis des Arzneimittels wurde bei einem Patienten mit einer Überempfindlichkeitsreaktion als notwendig erachtet.

    Ein Desensibilisierungsverfahren, das bei 15 von 17 Patienten erfolgreich angewendet wurde, umfasste eine anfängliche 10-mg-Dosis des Arzneimittels, eine Verdoppelung der Dosierung alle 2 Tage, bis eine tägliche Gesamtdosis von 1 g erreicht war, und eine anschließende kontinuierliche Dosissteigerung während der Verabreichung Die gesamte Tagesdosis wird entsprechend dem üblichen Verabreichungsplan aufgeteilt (d. h. 3-mal täglich).

    Wenn während der Desensibilisierung ein leichter Temperaturanstieg oder eine Hautreaktion auftritt, gibt der Hersteller an, dass die Desensibilisierung durch Verringerung der Dosis fortgesetzt werden kann Erhöhen Sie die Dosierung um eine Stufe (d. h. auf den vorherigen Wert, bei dem keine Reaktion auftrat) oder behalten Sie die aktuelle Dosierung für einen weiteren 2-Tages-Zyklus bei, bevor Sie mit der Dosierungssteigerung fortfahren. Ab einer Gesamtdosis von 1,5 g Aminosalicylsäure pro Tag sind solche Reaktionen selten.

    Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

    Vorsichtsmaßnahmen im Zusammenhang mit der Behandlung von Tuberkulose

    Sollte nicht allein zur Behandlung aktiver (klinischer) Tuberkulose verwendet werden; muss in Verbindung mit anderen Antituberkulosemitteln verabreicht werden.

    Klinische Proben für mikroskopische Untersuchungen sowie Mykobakterienkulturen und In-vitro-Empfindlichkeitstests sollten vor Beginn der Antituberkulose-Therapie und in regelmäßigen Abständen während der Behandlung entnommen werden, um das therapeutische Ansprechen zu überwachen. Das Antituberkulose-Regime sollte bei Bedarf angepasst werden. Bei Patienten mit positiven Kulturen nach 4-monatiger Behandlung sollte davon ausgegangen werden, dass die Behandlung fehlgeschlagen ist (normalerweise aufgrund von Nichteinhaltung oder arzneimittelresistenter Tuberkulose).

    Wenn es als neues Medikament zu einem Behandlungsschema bei Patienten hinzugefügt wird, die sich in Behandlung befinden Bei Patienten mit nachgewiesener oder vermuteter arzneimittelresistenter Tuberkulose sollten gleichzeitig mindestens 2 (vorzugsweise 3) neue Medikamente hinzugefügt werden, von denen bekannt ist oder erwartet wird, dass sie gegen den resistenten Stamm wirksam sind.

    Einhaltung des gesamten Kurses der Antituberkulose-Therapie und aller Medikamente, die in der Mehrfachmedikamententherapie enthalten sind, ist von entscheidender Bedeutung. Versäumte Dosen erhöhen das Risiko eines Behandlungsversagens und erhöhen das Risiko, dass M. tuberculosis eine Resistenz gegen das Antituberkulose-Regime entwickelt.

    Um die Einhaltung sicherzustellen, empfehlen ATS, CDC, IDSA und AAP, dass direkt beobachtete (überwachte) Dosen verabreicht werden. Therapie (DOT) sollte nach Möglichkeit zur Behandlung aktiver Tuberkulose eingesetzt werden, insbesondere wenn intermittierende Therapien angewendet werden, wenn der Patient immungeschwächt oder mit HIV infiziert ist oder wenn es sich um arzneimittelresistente M. tuberculosis handelt.

    Malabsorption

    Es kam zu einer Malabsorption von Vitamin B12, Folsäure, Eisen und Lipiden, möglicherweise als Folge einer erhöhten Peristaltik. Aufgrund der Konkurrenz kann eine 5-g-Dosis Aminosalicylsäure die Aufnahme von Vitamin B12 um etwa 55 % verringern; Es können sich klinisch bedeutsame Erythrozytenanomalien entwickeln.

    Erwägen Sie die Anwendung einer Vitamin-B12-Erhaltungstherapie bei Patienten, die Aminosalicylsäure >1 Monat lang erhalten.

    Laborüberwachung

    Beurteilen Sie die Leberenzymkonzentrationen und die Schilddrüsenfunktion vor Beginn der Behandlung Therapie. Beurteilen Sie alle 3 Monate die Schilddrüsenfunktion.

    Spezifische Bevölkerungsgruppen

    Schwangerschaft

    Kategorie C.

    ATS, CDC und IDSA geben an, dass Aminosalicylsäure zwar während der Schwangerschaft sicher angewendet wurde, das Medikament jedoch bei schwangeren Frauen angewendet werden sollte Nur wenn es keine Alternativen zur Behandlung von MDR-TB gibt.

    Stillzeit

    Über die Milch verteilt.

    Leberfunktionsstörung

    Mit Vorsicht verwenden. Der Metabolismus von Aminosalicylsäure ist bei Patienten mit Lebererkrankungen vergleichbar mit dem bei gesunden Personen, diese Patienten vertragen Aminosalicylsäure jedoch möglicherweise weniger gut. (Siehe Auswirkungen auf die Leber unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

    Nierenfunktionsstörung

    Mit Vorsicht verwenden. Kontraindiziert bei Patienten mit schwerer Nierenerkrankung (Nierenerkrankung im Endstadium).

    Patienten mit schwerer Nierenerkrankung akkumulieren Aminosalicylsäure und ihren Acetylmetaboliten, acetylieren das Arzneimittel jedoch weiterhin, was ausschließlich zur inaktiven acetylierten Form führt.

    Häufige Nebenwirkungen

    GI-Wirkungen (Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall).

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Aminosalicylic Acid

    Spezifische Medikamente

    Medikament

    Wechselwirkung

    Kommentare

    Ammoniumchlorid

    Erhöhtes Risiko einer Kristallurie

    Nicht verwenden gleichzeitig

    Antikoagulanzien, oral

    Verstärkte hypoprothrombinämische Wirkung

    Eine Anpassung der Antikoagulanziendosis kann erforderlich sein

    Diphenhydramin

    Beeinträchtigte gastrointestinale Absorption von Aminosalicylsäure

    Gleichzeitige Anwendung vermeiden

    Digoxin

    Verminderte gastrointestinale Absorption von Digoxin

    Isoniazid

    Reduzierte Acetylierungsrate von Isoniazid (insbesondere bei Schnellacetylierern), berichtet bei einigen Aminosalicylsäurepräparaten; Scheint dosisabhängig zu sein

    Wechselwirkungen wurden mit im Handel erhältlichen Aminosalicylsäure-Granulat mit verzögerter Freisetzung (Paser) nicht untersucht; Die niedrigeren Serumkonzentrationen, die durch das verzögert freisetzende Präparat erzeugt werden, sollten zu einer verringerten Wirkung auf die Acetylierung von Isoniazid führen.

    Wird nicht als klinisch relevant angesehen

    Probenecid

    Widersprüchliche Berichte, scheint aber die Plasmakonzentrationen von Aminosalicylsäure nicht zu erhöhen

    Rifampin

    Verminderte Serum-Rifampin-Konzentrationen, die bei bestimmten Aminosalicylsäure-Präparaten berichtet wurden; nicht berichtet bei kommerziell erhältlichen Aminosalicylsäure-Granulat mit verzögerter Freisetzung (Paser)

    Kann durch einen Hilfsstoff verursacht werden, der nicht in kommerziell erhältlichen Aminosalicylsäure-Granulat mit verzögerter Freisetzung (Paser) enthalten ist

    Vitamin B12

    Verminderte orale Aufnahme von Vitamin B12; Es wurden klinisch bedeutsame Erythrozytenanomalien gemeldet.

    Erwägen Sie die Verwendung einer Vitamin-B12-Erhaltungsbehandlung bei Patienten, die Aminosalicylsäure >1 Monat lang erhalten.

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