Apremilast (Systemic)

Markennamen: Otezla
Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Apremilast (Systemic)

Psoriasis-Arthritis

Management der aktiven Psoriasis-Arthritis bei Erwachsenen.

Verschiedene Medikamente und Medikamentenklassen werden zur Behandlung der Psoriasis-Arthritis eingesetzt. Apremilast gilt als orales kleines Molekül (OSM), das eine von mehreren Klassen krankheitsmodifizierender Behandlungen für diese Erkrankung darstellt.

Die Richtlinie des American College of Rheumatology (ACR)/National Psoriasis Foundation empfiehlt die Verwendung unter Vorbehalt von TNF-Blockern gegenüber OSMs bei therapienaiven Patienten mit aktiver Psoriasis-Arthritis; Allerdings kann ein OSM wie Apremilast bei therapienaiven Patienten ohne schwere Psoriasis oder Psoriasis-Arthritis, bei Patienten, die eine orale gegenüber einer parenteralen Therapie bevorzugen, und bei Patienten mit Kontraindikationen für eine TNF-Blocker-Therapie (z. B. CHF, frühere schwere Infektion, wiederkehrende Infektionen) in Betracht gezogen werden , demyelinisierende Krankheit).

Bei Patienten, die nicht auf die Behandlung mit einem OSM ansprechen, wird im Allgemeinen der Wechsel zu einem anderen OSM anstelle der Hinzufügung eines anderen OSM zum aktuellen Behandlungsschema empfohlen, außer im Fall von Apremilast, da es Belege für einen Nutzen dieses Arzneimittels gibt meist mit Kombinationstherapie. Die Umstellung auf eine Apremilast-Monotherapie kann anstelle einer Apremilast-Kombinationstherapie in Betracht gezogen werden, wenn beim Patienten mit dem aktuellen OSM unerträgliche unerwünschte Ereignisse auftreten.

Empfehlungen für den Einsatz und die Auswahl krankheitsmodifizierender Therapien bei Psoriasis-Arthritis variieren je nach Vorliegen von bestimmte Krankheitsmerkmale (z. B. Psoriasis-Spondylitis/Axialerkrankung, Enthesitis) und Komorbiditäten (z. B. entzündliche Darmerkrankung, Diabetes).

Plaque-Psoriasis

Behandlung von Plaque-Psoriasis bei Erwachsenen, die für eine Phototherapie oder systemische Therapie in Frage kommen.

Verschiedene Medikamente und Medikamentenklassen werden zur Behandlung von Psoriasis eingesetzt, einschließlich systemischer biologischer und nichtbiologischer Therapien; Apremilast ist eine nichtbiologische Option zur Behandlung dieser Erkrankung.

Leitlinien empfehlen Apremilast im Allgemeinen zur Behandlung von Erwachsenen mit mittelschwerer bis schwerer Psoriasis; kann auch verwendet werden, um die Wirksamkeit bestimmter biologischer Wirkstoffe zu steigern (z. B. Adalimumab, Etanercept, Infliximab, Ustekinumab).

Empfehlungen für den Einsatz und die Auswahl von Psoriasis-Therapien variieren je nach Alter des Patienten, Krankheitsmerkmalen (z. B. Schweregrad, Lokalisation, Vorliegen einer Psoriasis-Arthritis) und Komorbiditäten (z. B. entzündliche Darmerkrankung).

Orale Geschwüre im Zusammenhang mit der Behçet-Krankheit

Behandlung von oralen Geschwüren im Zusammenhang mit der Behçet-Krankheit bei Erwachsenen.

Die Behandlung der Behçet-Krankheit wird von den betroffenen Organen, der Schwere und Dauer der Erkrankung, dem Alter, dem Geschlecht, der Häufigkeit der Anfälle und den Vorlieben des Patienten bestimmt. Die Richtlinien der European Alliance of Associations for Rheumatology (EULAR) empfehlen topische Behandlungen (wie Steroide) und Colchicin für mukokutane Läsionen. Apremilast kann als Alternative zu Colchicin bei ausgewählten Patienten in Betracht gezogen werden, bei denen trotz Colchicin-Einnahme wiederkehrende Läsionen auftreten.

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Apremilast (Systemic)

Allgemeines

Vorbehandlungsscreening

  • Beurteilen Sie die Nierenfunktion vor Beginn der Behandlung mit Apremilast. Bei schwerer Nierenfunktionsstörung werden Dosisreduktionen empfohlen.
  • Wägen Sie die Risiken und Vorteile einer Apremilast-Therapie bei Patienten mit Depressionen und/oder Selbstmordgedanken oder -verhalten in der Vorgeschichte ab.

    • Patientenüberwachung

  • Überwachen Sie Patienten auf die mögliche Entwicklung schwerwiegender Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Anaphylaxie und Angioödeme.
    • <

    Überwachen Sie Patienten auf Durchfall, Übelkeit und Erbrechen.

  • Überwachen Sie auf das Auftreten oder die Verschlechterung von Depressionen, Selbstmordgedanken oder anderen Stimmungsschwankungen.

  • Überwachen Sie das Gewicht regelmäßig; Erwägen Sie das Absetzen von Apremilast, wenn ein unerklärlicher oder klinisch signifikanter Gewichtsverlust auftritt.

    • Verabreichung

    Orale Verabreichung

    Orale Verabreichung unabhängig von den Mahlzeiten .

    Tabletten unversehrt schlucken. Nicht zerdrücken, spalten oder kauen.

    Dosierung

    Erwachsene

    Orale Psoriasis-Arthritis

    Mit einer Dosierung von 10 mg täglich beginnen und wie folgt titrieren (über 5 Tage in Schritten von 10 mg täglich), um das Risiko von Magen-Darm-Symptomen zu verringern:

  • 10 mg morgens am Tag 1
  • 10 mg morgens und 10 mg abends am Tag 2
  • 10 mg morgens und 20 mg abends am Tag 3
  • 20 mg morgens und 20 mg abends am Tag 4
  • 20 mg morgens und 30 mg abends am Tag 5 und danach 30 mg zweimal täglich

    • Erhaltungsdosis: 30 mg zweimal täglich.

    Plaque-Psoriasis Oral

    Beginnen Sie mit einer Dosierung von 10 mg täglich und Titrieren Sie wie folgt (über 5 Tage in Schritten von 10 mg täglich), um das Risiko von Magen-Darm-Symptomen zu verringern:

  • 10 mg morgens am Tag 1

  • 10 mg morgens und 10 mg abends am Tag 2
  • 10 mg morgens und 20 mg abends am Tag 3
  • 20 mg morgens und 20 mg abends am Tag 4
  • 20 mg morgens und 30 mg abends am Tag 5 und danach 30 mg zweimal täglich

    • Erhaltungsdosis: 30 mg zweimal täglich.

    Orale Geschwüre im Zusammenhang mit der Behçet-Krankheit Oral

    Beginnen Sie mit einer Dosierung von 10 mg täglich und titrieren Sie wie folgt (über 5 Tage in Schritten von 10 mg täglich), um das Risiko von Magen-Darm-Symptomen zu verringern.

    <

    10 mg morgens am Tag 1

  • 10 mg morgens und 10 mg abends am Tag 2
    • <

    10 mg morgens und 20 mg abends am Tag 3

  • 20 mg morgens und 20 mg abends am Tag 4

  • 20 mg morgens und 30 mg abends am Tag 5 und danach 30 mg zweimal täglich

    • Erhaltungsdosis: 30 mg zweimal täglich.

    Besondere Patientengruppen

    Leberfunktionsstörung

    Keine Dosisanpassung erforderlich.

    Nierenfunktionsstörung

    Schwere Nierenfunktionsstörung (Clcr <30 ml/Minute): Erhaltungsdosis von 30 mg einmal täglich. Beginnen Sie mit einer Dosierung von 10 mg täglich und titrieren Sie wie folgt, um das Risiko von Magen-Darm-Symptomen zu verringern:

  • 10 mg morgens für 3 Tage (Tage 1, 2 und 3)
  • 20 mg morgens für 2 Tage (Tag 4 und 5)
  • 30 mg einmal täglich danach

    • Geriatrische Patienten

    Der Hersteller gibt keine spezifischen Dosierungsempfehlungen.

    Warnungen

    Kontraindikationen
  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Apremilast oder einen der Bestandteile der Formulierung.
    • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Überempfindlichkeit

    Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Fälle von Angioödemen und Anaphylaxie, wurden gemeldet. Vermeiden Sie die Anwendung bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel oder einem seiner sonstigen Bestandteile.

    Beenden Sie die Einnahme, wenn Anzeichen oder Symptome einer schwerwiegenden Überempfindlichkeitsreaktion auftreten, und leiten Sie eine geeignete Therapie ein.

    GI-Auswirkungen

    Schwerer Durchfall, Übelkeit und Erbrechen wurden gemeldet.

    Überwachen Sie Patienten, die anfälliger für Komplikationen sind, wie z. B. Patienten ≥ 65 Jahre und solche, die Medikamente einnehmen kann zu Volumenmangel oder Hypotonie führen.

    Reduzieren Sie die Apremilast-Dosis oder unterbrechen Sie die Therapie, wenn bei Patienten schwerer Durchfall, Übelkeit oder Erbrechen auftreten.

    Depression und Suizidalität

    Depression, depressive Verstimmung und suizidale Gedanken/Selbstmordverhalten wurden gemeldet.

    Wägen Sie Risiken und Vorteile sorgfältig ab, bevor Sie Apremilast bei Patienten mit Depressionen und/oder Depressionen in der Vorgeschichte anwenden. oder Selbstmordgedanken oder -verhalten. Bewerten Sie sorgfältig die Risiken und Vorteile einer Fortsetzung der Therapie, wenn solche Auswirkungen auftreten.

    Gewichtsverlust

    Gewichtsverlust von ≥5–10 % des Körpergewichts wurde gemeldet.

    Überwachen Sie regelmäßig das Gewicht des Patienten. Wenn ein unerklärlicher oder klinisch bedeutsamer Gewichtsverlust auftritt, bewerten Sie den Gewichtsverlust und erwägen Sie, Apremilast abzusetzen.

    Wechselwirkungen

    Die gleichzeitige Anwendung starker CYP-Induktoren (z. B. Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampin) wird nicht empfohlen.

    Spezifische Populationen

    Schwangerschaft

    Schwangerschaftsregister unter [Web]877-311-8972 oder .

    In Tierreproduktionsstudien wurde ein Anstieg von Spontanaborten und embryofetalem Tod gemeldet.

    Laktation

    Bei Mäusen in die Milch übergehen; Es ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht.

    Berücksichtigen Sie die Vorteile des Stillens und die Bedeutung von Apremilast für die Patientin sowie mögliche nachteilige Auswirkungen des Arzneimittels oder der zugrunde liegenden mütterlichen Erkrankung auf das gestillte Kind.

    Pädiatrische Anwendung

    Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 18 Jahren nicht nachgewiesen.

    Geriatrische Anwendung

    Keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit zwischen geriatrischen und jüngeren Erwachsenen mit Psoriasis-Arthritis beobachtet.

    Es wurden insgesamt keine Unterschiede in der Wirksamkeit und Sicherheit zwischen geriatrischen und jüngeren Erwachsenen mit Plaque-Psoriasis beobachtet.

    Überwachen Sie Patienten ab 65 Jahren engmaschig auf Volumenmangel oder Hypotonie aufgrund von behandlungsbedingtem schwerem Durchfall, Übelkeit, oder Erbrechen.

    Leberfunktionsstörung

    Eine mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B oder C) verändert die Pharmakokinetik von Apremilast nicht. Keine Dosisanpassung erforderlich.

    Nierenfunktionsstörung

    Die systemische Exposition ist bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung erhöht (Clcr <30 ml/Minute). Reduzierte Dosierung empfohlen.

    Häufige Nebenwirkungen

    Unerwünschte Ereignisse, die bei ≥5 % der Patienten mit Psoriasis-Arthritis berichtet wurden: Durchfall, Übelkeit und Kopfschmerzen.

    Unerwünschte Ereignisse wurden bei ≥5 % der Patienten mit Psoriasis berichtet: Durchfall, Übelkeit, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen (einschließlich Spannungskopfschmerz).

    Unerwünschte Wirkungen wurden bei ≥10 % der Patienten mit Behçet-Krankheit berichtet: Durchfall, Übelkeit, Kopfschmerzen und Infektionen der oberen Atemwege.

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Apremilast (Systemic)

    Erfährt einen oxidativen Metabolismus (hauptsächlich vermittelt durch CYP3A4, mit geringfügigen Beiträgen von CYP1A2 und CYP2A6) mit anschließender Glucuronidierung; unterliegt auch einer nicht CYP-vermittelten Hydrolyse.

    Hemmt das CYP-Isoenzym 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A4 in vitro nicht; induziert in vitro kein CYP-Isoenzym 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 oder 3A4.

    Ein Substrat, aber kein Inhibitor von P-Glykoprotein (P-gp) in vitro; weder ein Substrat noch ein Inhibitor der organischen Anionentransporter (OAT) 1 und 3, der organischen Anionentransportpolypeptide (OATP) 1B1 und 1B3, des organischen Kationentransporters (OCT) 2 oder des Brustkrebsresistenzproteins (BCRP) in vitro.

    Arzneimittel, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen

    Wirksame CYP-Induktoren: Reduzierte systemische Exposition und möglicher Wirksamkeitsverlust von Apremilast; gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen.

    Spezifische Arzneimittel

    Wirkstoff

    Wechselwirkung

    Kommentare

    Antikonvulsiva (Carbamazepin, Phenobarbital). , Phenytoin)

    Die systemische Exposition und Wirksamkeit von Apremilast kann verringert sein

    Gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen

    Östrogene/Gestagene

    Kontrazeptivum, das Ethinylestradiol und Norgestimat enthält: Keine wesentliche pharmakokinetische Wechselwirkung

    Ketoconazol

    Keine klinisch relevanten Auswirkungen auf die Apremilast-Exposition

    Methotrexat

    Keine wesentlichen Auswirkungen auf die Pharmakokinetik beider Arzneimittel

    Rifampin

    Reduzierte Apremilast-AUC und maximale Plasmakonzentration; möglicher Verlust der Apremilast-Wirksamkeit

    Gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen

    Haftungsausschluss

    Es wurden alle Anstrengungen unternommen, um sicherzustellen, dass die von Drugslib.com bereitgestellten Informationen korrekt und aktuell sind aktuell und vollständig, eine Garantie hierfür kann jedoch nicht übernommen werden. Die hierin enthaltenen Arzneimittelinformationen können zeitkritisch sein. Die Informationen von Drugslib.com wurden für die Verwendung durch medizinisches Fachpersonal und Verbraucher in den Vereinigten Staaten zusammengestellt. Daher übernimmt Drugslib.com keine Gewähr dafür, dass eine Verwendung außerhalb der Vereinigten Staaten angemessen ist, sofern nicht ausdrücklich anders angegeben. Die Arzneimittelinformationen von Drugslib.com befürworten keine Arzneimittel, diagnostizieren keine Patienten und empfehlen keine Therapie. Die Arzneimittelinformationen von Drugslib.com sind eine Informationsquelle, die zugelassenen Ärzten bei der Betreuung ihrer Patienten helfen soll und/oder Verbrauchern dienen soll, die diesen Service als Ergänzung und nicht als Ersatz für die Fachkenntnisse, Fähigkeiten, Kenntnisse und Urteilsvermögen im Gesundheitswesen betrachten Praktiker.

    Das Fehlen einer Warnung für ein bestimmtes Medikament oder eine bestimmte Medikamentenkombination sollte keinesfalls als Hinweis darauf ausgelegt werden, dass das Medikament oder die Medikamentenkombination für einen bestimmten Patienten sicher, wirksam oder geeignet ist. Drugslib.com übernimmt keinerlei Verantwortung für irgendeinen Aspekt der Gesundheitsversorgung, die mithilfe der von Drugslib.com bereitgestellten Informationen durchgeführt wird. Die hierin enthaltenen Informationen sollen nicht alle möglichen Verwendungen, Anweisungen, Vorsichtsmaßnahmen, Warnungen, Arzneimittelwechselwirkungen, allergischen Reaktionen oder Nebenwirkungen abdecken. Wenn Sie Fragen zu den Medikamenten haben, die Sie einnehmen, wenden Sie sich an Ihren Arzt, das medizinische Fachpersonal oder Ihren Apotheker.

    Beliebte Schlüsselwörter