Aprepitant/Fosaprepitant

ماركات: Emend
فئة المخدرات: وكلاء مضادات الأورام

استخدام Aprepitant/Fosaprepitant

الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي للسرطان

الوقاية من الغثيان والقيء الحاد والمتأخر المرتبط بالدورات الأولية والمتكررة للعلاج الكيميائي للسرطان عالي المنشأ، بما في ذلك العلاج بجرعة عالية من سيسبلاتين. يستخدم بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للقيء.

الوقاية من الغثيان والقيء المرتبط بالدورات الأولية والمتكررة للعلاج الكيميائي للسرطان بشكل معتدل. يستخدم بالاشتراك مع عوامل أخرى مضادة للقيء.

للوقاية من الغثيان والقيء المرتبط بأنظمة العلاج الكيميائي شديدة الإقياء (بما في ذلك أنثراسيكلين بالإضافة إلى سيكلوفوسفاميد)، توصي ASCO بنظام مضاد للقيء ثلاثي الأدوية يتكون من مضادات مستقبلات NK1 (على سبيل المثال، إما مرهم عن طريق الفم أو محفز عن طريق الوريد) )، وهو خصم لمستقبلات 5-HT3 (على سبيل المثال، دولاسيترون، جرانيسيترون، أوندانسيترون، بالونوسيترون)، وديكساميثازون. تنص ASCO على أن التركيبة الثابتة من netupitant وpalonosetron بالإضافة إلى ديكساميثازون هي خيار علاج إضافي.

بالنسبة لأنظمة العلاج الكيميائي المعتدلة المنشأ، توصي ASCO بنظام مضاد للقيء مكون من عقارين ويفضل أن يتكون من Palonosetron وdexamethasone. إذا لم يكن Palonosetron متاحًا، يمكن استبدال الجيل الأول من مضادات مستقبل 5-HT3 (يفضل جرانيسيترون أو أوندانسيترون). تشير الأدلة المحدودة إلى أنه يمكن إضافة عقار بريبيتانت إلى هذا النظام؛ في مثل هذه الحالات، يكون استخدام أي مضاد لمستقبلات 5-HT3 مناسبًا.

بالنسبة لأنظمة العلاج الكيميائي ذات المخاطر المنخفضة لحدوث القيء، توصي ASCO بإعطاء جرعة واحدة من الديكساميثازون قبل العلاج الكيميائي.

بالنسبة لأنظمة العلاج الكيميائي ذات الحد الأدنى من مخاطر القيء، تنص ASCO على أن تناول مضادات القيء بشكل روتيني ليس ضروريًا.

لم يتم إثبات السلامة والفعالية للاستخدام المزمن أو لعلاج الغثيان والقيء الثابت.

الغثيان والقيء بعد العملية الجراحية

الوقاية من الغثيان والقيء بعد العملية الجراحية.

لم يتم إثبات سلامة وفعالية الاستخدام المزمن أو علاج الغثيان والقيء.

ربط المخدرات

كيف تستعمل Aprepitant/Fosaprepitant

الإدارة

احتياطات التوزيع والإدارة

بسبب التشابه في التهجئة و/أو النطق بين Emend (الاسم التجاري لـ aprepitant) وAmen (اسم تجاري سابق لـmedroxyprogesterone acetate؛ لم يعد متاحًا تجاريًا تحت هذا الاسم التجاري في الولايات المتحدة) أو Vfend (الاسم التجاري بالنسبة للفوريكونازول)، يجب توخي المزيد من الحذر لضمان دقة الوصفات الطبية لهذه الأدوية. (انظر الأخطاء المحتملة في الوصف والتوزيع تحت قسم التحذيرات.)

تناول الدواء عن طريق الفم

يُعطى الدواء عن طريق الفم دون النظر إلى وجبات الطعام.

الإدارة الوريدية

قم بإدارة ديمجلومين fosaprepitant عن طريق التسريب الوريدي.

للحصول على معلومات حول توافق الدواء والمحلول، راجع التوافق ضمن الاستقرار.

إعادة التركيب والتخفيف

أعد تكوين المسحوق للحقن باستخدام 5 مل من كلوريد الصوديوم 0.9% للحقن؛ تجنب نفث المياه المالحة في القارورة. حل دوامة بلطف. لا ترج.

اسحب الحجم بالكامل من القارورة وانقلها إلى كيس التسريب الذي يحتوي على 110 مل من كلوريد الصوديوم 0.9%، مما ينتج عنه حجم إجمالي قدره 115 مل (1 مجم/مل). امزج المحاليل عن طريق قلب الكيس بلطف 2-3 مرات.

معدل الإعطاء

انقع لمدة تزيد عن 15 دقيقة.

الجرعة

يتم التعبير عن جرعة ثنائي ميجلومين fosaprepitant في مصطلحات fosaprepitant.

البالغون

الغثيان والقيء الناجم عن العلاج الكيميائي للسرطان

يتم تطبيقه كجزء من نظام يتضمن مضادات مستقبلات 5-HT3 والكورتيكوستيرويد.

العلاج الكيميائي للسرطان عن طريق الفم

يعطى 125 ملغ من أبريبيتانت قبل ساعة واحدة من العلاج الكيميائي في اليوم الأول، ويتبع بجرعة 80 ملغ مرة واحدة يوميًا في الصباح في اليومين الثاني والثالث من نظام العلاج.

في الدراسات السريرية، تم إعطاء أبريبيتانت باستخدام أوندانسيترون الوريدي (32 مجم قبل 30 دقيقة من العلاج الكيميائي في اليوم الأول) وديكساميثازون عن طريق الفم (12 مجم قبل 30 دقيقة من العلاج الكيميائي في اليوم الأول، يليه 8 مجم مرة واحدة يوميًا في الصباح في الأيام الثانية). -4).

IV

يتم إعطاء 115 ملغ من fosaprepitant على مدى 15 دقيقة، قبل 30 دقيقة من العلاج الكيميائي كبديل للأبريبيتانت عن طريق الفم (125 mg) في اليوم الأول فقط من نظام 3 أيام. اتبع دواء fosaprepitant مع aprepitant عن طريق الفم 80 ملغ مرة واحدة يوميًا في الصباح في اليومين الثاني والثالث من نظام العلاج.

العلاج الكيميائي للسرطان بشكل معتدل عن طريق الفم

يتم إعطاء 125 ملغ من aprepitant قبل ساعة واحدة من العلاج الكيميائي في اليوم الأول، ثم اتبعه بـ 80 ملغ مرة واحدة يومياً في الصباح في اليومين الثاني والثالث من نظام العلاج.

في دراسة سريرية، تم إعطاء أبريبيتانت باستخدام أوندانسيترون عن طريق الفم (8 ملغ 30-60 دقيقة قبل العلاج الكيميائي في اليوم الأول، يليه 8 ملغ بعد 8 ساعات من الجرعة الأولى) وديكساميثازون عن طريق الفم (12 ملغ 30 دقيقة). قبل العلاج الكيميائي في اليوم الأول).

IV

يتم إعطاء 115 ملغ من fosaprepitant على مدى 15 دقيقة، 30 دقيقة قبل العلاج الكيميائي كبديل للأبريبيتانت عن طريق الفم (125 mg) في اليوم الأول فقط من نظام لمدة 3 أيام. اتبع دواء fosaprepitant باستخدام عقار aprepitant عن طريق الفم 80 ملغ مرة واحدة يوميًا في الصباح في اليومين الثاني والثالث من نظام العلاج.

الغثيان والقيء بعد العملية الجراحية

يتم تناول 40 ملغ من عقار aprepitant خلال 3 ساعات قبل بدء التخدير.

الفئات الخاصة

القصور الكبدي

لا يلزم تعديل الجرعة لدى المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف إلى متوسط. لم تتم دراستها بشكل كاف في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (درجة تشايلد-ب> 9).

القصور الكلوي

لا يلزم تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي أو مرض الكلى في المرحلة النهائية الذين يحتاجون غسيل الكلى.

مرضى الشيخوخة

لا يلزم تعديل الجرعة.

تحذيرات

موانع الاستعمال
  • الاستخدام المتزامن مع أستيميزول (لم يعد متوفرًا تجاريًا في الولايات المتحدة)، وسيسابريد (متوفر حاليًا تجاريًا في الولايات المتحدة فقط بموجب بروتوكول وصول محدود)، البيموزيد أو تيرفينادين (لم يعد متوفرًا تجاريًا في الولايات المتحدة).
  • فرط الحساسية المعروف لفوسابريبتانت، أبريبيتانت، بوليسوربات 80، أو أي مكون آخر في التركيبة.
    • تحذيرات/احتياطات

    تفاعلات الحساسية

    تم الإبلاغ عن متلازمة ستيفنز جونسون لدى مريض واحد يتلقى دواء أبريبيتانت مع عوامل مضادة للأورام. تفاعلات فرط الحساسية، بما في ذلك الحساسية المفرطة، الشرى، الطفح الجلدي، الحكة، والشرى، والتي تم الإبلاغ عنها في المرضى الذين يتلقون أبريبيتانت أو فوزابريبتانت؛ قد تكون خطيرة ويمكن أن تسبب صعوبة في التنفس أو البلع. تم الإبلاغ عن وذمة وعائية في مريض واحد.

    احتياطات عامة

    إمكانية التفاعل الدوائي

    يمكن تغيير إمكانية التفاعل الدوائي مع الاستخدام المزمن (انظر التفاعلات)؛ لم يتم التأكد من سلامة الاستخدام المزمن.

    الأخطاء المحتملة في وصف الدواء وصرفه

    تأكد من دقة الوصفة الطبية؛ قد يؤدي التشابه في التهجئة و/أو نطق Emend (الاسم التجاري لـ aprepitant) وAmen (الاسم التجاري السابق لـ medroxyprogesterone acetate) أو Vfend (الاسم التجاري لـ voriconazole) إلى حدوث أخطاء.

    فئات سكانية محددة

    الحمل

    الفئة ب.

    الرضاعة

    يتم توزيع أبريبيتانت في حليب الجرذان؛ من غير المعروف ما إذا كان يتم توزيعه في حليب الإنسان. توقف عن الرضاعة أو تناول الدواء.

    الاستخدام لدى الأطفال

    لم يتم إثبات سلامة وفعالية دواء فوسابريبتانت وأبريبيتانت لدى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

    الاستخدام لدى كبار السن

    لا توجد فروق جوهرية في السلامة أو الفعالية أو الحرائك الدوائية للأبريبيتانت عن طريق الفم مقارنة بالبالغين الأصغر سنًا، ولكن لا يمكن استبعاد زيادة الحساسية.

    القصور الكبدي

    لم يتم دراسة الدواء المتناول عن طريق الفم بشكل كافٍ في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (درجة تشايلد-ب> 9)؛ ينصح الحذر في هؤلاء المرضى.

    فوسابريبيتانت يتم استقلابه عن طريق الأنسجة خارج الكبد. من غير المتوقع أن يؤدي القصور الكبدي إلى تغيير تحويل fosaprepitant إلى aprepitant.

    التأثيرات الضارة الشائعة

    كبسولات أبريبيتانت: الوهن و/أو التعب، الدوخة، نقص الحس، الغثيان، فقدان الشهية، الإسهال، الإمساك، حرقة المعدة، آلام البطن، إزعاج شرسوفي، عسر الهضم، التهاب المعدة، التهاب الفم، ألم بلعومي حنجري، فواق، قرحة الاثني عشر الثاقبة، التهاب الأمعاء والقولون، قلة العدلات، جفاف، هبات ساخنة، حكة، انخفاض ضغط الدم، ارتفاع ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب الجيبي، تعفن الدم، قلة العدلات، التهاب رئوي، تساقط الشعر، بطء القلب.

    حقن فوسابريبتانت: تفاعلات في موقع التسريب (مثل الألم والتصلب) والصداع. بما أن ديمجلومين فوزابريبتانت المخصص للحقن يتم تحويله إلى أبريبيتانت، فمن المتوقع أيضًا حدوث تأثيرات ضائرة مرتبطة بالأبريبيتانت مع الحقن.

    ما هي الأدوية الأخرى التي سوف تؤثر Aprepitant/Fosaprepitant

    من المحتمل أن تحدث تفاعلات دوائية بعد إعطاء فوسابريبتانت مع العوامل التي تتفاعل مع أبريبيتانت.

    يتم استقلاب الأبريبيتانت على نطاق واسع، بشكل رئيسي عن طريق CYP3A4 وبدرجة أقل عن طريق CYP1A2 وCYP2C19. الدواء عبارة عن مثبط ضعيف إلى متوسط، يعتمد على الجرعة ومحفز لـ CYP3A4؛ أيضا محفز CYP2C9.

    الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات الميكروسومال الكبدية

    ركائز CYP3A4: احتمال تغير التمثيل الغذائي لركائز CYP3A4. قد يثبط أو يحفز Aprepitant CYP3A4. يعتمد تثبيط CYP3A4 على الجرعة ويكون معتدلاً مع نظام 125 مجم / 80 مجم ويكون ضعيفًا مع نظام الجرعة المفردة 40 مجم. من الممكن زيادة تركيزات البلازما للأدوية التي يتم تناولها بشكل متزامن، خاصة مع جرعات أعلى من الدواء المحفز (أي في نظام يتكون من 125 مجم في اليوم الأول يتبعها 80 مجم في اليومين الثاني والثالث) أو مع تكرار الإعطاء بأي جرعة من الدواء المحفز. قد يؤدي أبريبيتانت (عند مستوى جرعة 125 مجم في اليوم الأول يتبعها 80 مجم في اليومين 2 و 3) إلى زيادة تركيزات البلازما لركيزة CYP3A4 إلى حد أقل عند إعطاء الركيزة عن طريق الوريد بدلاً من تناولها عن طريق الفم. استخدم بحذر؛ قد يكون من الضروري تعديل جرعة الركيزة CYP3A4.

    ركائز CYP2C9: من المحتمل زيادة التمثيل الغذائي وانخفاض تركيزات البلازما للركيزة CYP2C9.

    الأدوية المؤثرة على إنزيمات الميكروسومي الكبدية

    مثبطات CYP3A4: من المحتمل انخفاض استقلاب الأبريبيتانت، مما يؤدي إلى زيادة تركيزات الأبريبيتانت في البلازما. استخدم بحذر.

    محرضات CYP3A4: من الممكن زيادة استقلاب الـprepitant. إمكانية انخفاض فعالية المنشط مع محفزات CYP3A4 القوية.

    أدوية محددة

    الأدوية

    التفاعل

    التعليقات

    مضادات القيء، مضادات مستقبلات 5-HT3 (على سبيل المثال، دولاسيترون، جرانيسيترون، أوندانسيترون)

    لا توجد تأثيرات مهمة سريريًا على الحرائك الدوائية لمضادات مستقبلات 5-HT3

    مضادات الفطريات والأزولات (مثل إيتراكونازول والكيتوكونازول)

    احتمال زيادة تركيزات أبريبيتانت في البلازما

    استخدم بحذر

    العوامل المضادة للورم (مثل إيتوبوسيد، إيفوسفاميد، إيماتينيب، إرينوتيكان، باكليتاكسيل، فينبلاستين، فينكريستين)

    احتمال زيادة تركيزات البلازما من العوامل المضادة للأورام التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4

    كن حذرًا؛ مطلوب مراقبة دقيقة

    الأستيميزول (لم يعد متوفرًا تجاريًا في الولايات المتحدة)

    زيادة تركيزات الأستيميزول في البلازما؛ احتمال حدوث رد فعل خطير أو مهدد للحياة

    يمنع الاستخدام المتزامن

    البنزوديازيبينات (على سبيل المثال، ألبرازولام، ميدازولام، تريازولام)

    احتمال زيادة تركيزات البلازما من البنزوديازيبينات التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4

    فكر في التأثير المحتمل لزيادة تركيزات البنزوديازيبين في البلازما

    ميدازولام في الوريد: قد يكون تعديل الجرعة ضروريًا عند تناوله بشكل متزامن مع نظام أبريبيتانت عن طريق الفم 125 ملغ في اليوم الأول يليه 80 ملغ في اليومين الثاني والثالث

    التفاعل غير مهم سريريًا عند تناول الميدازولام مع جرعة واحدة من فوزابريبيتانت 100 ملغ أو جرعة واحدة 40 ملغ من أبريبيتانت

    كاربامازيبين

    من المحتمل انخفاض تركيزات البلازما وانخفاض فعالية أبريبيتانت

    سيسابريد (متوفر تجاريًا في الولايات المتحدة فقط بكميات محدودة) -بروتوكول الوصول)

    زيادة تركيزات سيسابريد البلازما؛ احتمال حدوث رد فعل خطير أو مهدد للحياة

    يمنع الاستخدام المتزامن

    موانع الحمل عن طريق الفم

    احتمال انخفاض تركيزات الستيرويد في البلازما وانخفاض فعالية وسائل منع الحمل

    استخدمي وسائل منع حمل بديلة أو إضافية أثناء العلاج بالفوسابيبيتانت أو المستحضر ولمدة شهر واحد بعد آخر جرعة

    الكورتيكوستيرويدات (مثل ديكساميثازون، ميثيل بريدنيزولون)

    احتمال زيادة تركيزات البلازما من الكورتيكوستيرويدات التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A4، خاصة مع نظام الاستعدادات الفموية بجرعة 125 مجم في اليوم الأول تليها 80 مجم في اليومين الثاني والثالث

    إنقاص جرعة الكورتيكوستيرويدات عن طريق الفم أو الوريد إذا لزم الأمر. إنقاص جرعة ديكساميثازون وميثيل بريدنيزولون عن طريق الفم بنسبة 50٪ وميثيل بريدنيزولون عن طريق الوريد بنسبة 25٪ في المرضى الذين يتلقون نظام أبريبيتانت عن طريق الفم من 125 ملغ في اليوم الأول يليه 80 ملغ في اليومين 2 و 3؛ لا يُنصح بتعديل الجرعة لدى المرضى الذين يتلقون نظام جرعة واحدة 40 ملغ

    ديجوكسين

    التفاعلات الدوائية غير محتملة

    ديلتيازيم

    محتمل زيادة تركيزات البلازما من أبريبيتانت وديلتيازيم. لم تتم ملاحظة أي تغييرات مهمة سريريًا في تخطيط القلب أو معدل ضربات القلب أو ضغط الدم

    تم الإبلاغ عن انخفاض صغير، ولكن ذو معنى سريريًا، في ضغط الدم الانقباضي (DBP)، وربما ضغط الدم الانقباضي (SBP)، مع العلاج المصاحب للفوسابريبيتانت؛ لم يتم ملاحظة أي تغييرات مهمة سريريًا في معدل ضربات القلب أو الفاصل الزمني للعلاقات العامة

    استخدم بحذر

    دوسيتاكسيل

    لا توجد آثار على الحرائك الدوائية للدوسيتاكسيل مع نظام تناول الدواء عن طريق الفم بجرعة 125 ملغ في اليوم. 1 متبوعًا بـ 80 ملغ في اليومين الثاني والثالث

    مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (نيلفينافير، ريتونافير)

    احتمال زيادة تركيزات أبريبيتانت في البلازما

    استخدم بحذر

    المضادات الحيوية من نوع ماكرولايد (مثل كلاريثروميسين، ترولياندومايسين)

    احتمال زيادة تركيزات البلازما من الميكرولايد

    استخدم بحذر

    نيفازودون

    احتمال زيادة تركيزات البلازما من الباروكسيتين

    استخدم بحذر

    باروكستين

    احتمال انخفاض في تركيزات البلازما من الباروكسيتين

    p>

    الفينيتوين

    من المحتمل انخفاض تركيزات البلازما وانخفاض فعالية أبريبيتانت؛ احتمالية انخفاض تركيزات الفينيتوين في البلازما

    بيموزيد

    زيادة تركيزات بيموزيد البلازما؛ احتمال حدوث رد فعل خطير أو مهدد للحياة

    يمنع الاستخدام المتزامن

    ريفامبين

    احتمال انخفاض تركيزات البلازما وانخفاض فعالية أبريبيتانت

    تيرفينادين (لم يعد متاحًا تجاريًا في الولايات المتحدة)

    زيادة تركيزات تيرفينادين في البلازما؛ احتمال حدوث تفاعلات خطيرة أو مهددة للحياة

    يمنع الاستخدام المتزامن

    تولبوتاميد

    احتمال انخفاض تركيزات تولبوتاميد في البلازما

    فينوريلبين

    لا يوجد أي تأثير على الحرائك الدوائية للفينوريلبين عند تناول نظام أبريبيتانت عن طريق الفم بجرعة 125 مجم في اليوم الأول يليها 80 مجم في اليومين الثاني والثالث

    الوارفارين

    من المحتمل انخفاض تركيزات S-warfarin في البلازما وانخفاض PT

    مراقبة PT عن كثب لمدة أسبوعين (خاصة 7-10 أيام) بعد بدء استخدام fosaprepitant متبوعًا بـ aprepitant، نظام أو تناول الدواء عن طريق الفم لمدة 3 أيام. من نظام أبريبيتانت ذو الجرعة الواحدة

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    الكلمات الرئيسية الشعبية