Asenapine

ماركات: Saphris
فئة المخدرات: وكلاء مضادات الأورام

استخدام Asenapine

الفصام

العلاج الحاد والصيانة لمرض انفصام الشخصية لدى البالغين.

تعتبر الجمعية الأمريكية للطب النفسي (APA) معظم مضادات الذهان غير التقليدية بمثابة أدوية الخط الأول لإدارة المرحلة الحادة من مرض انفصام الشخصية (بما في ذلك النوبات الذهانية الأولى).

المرضى الذين لا يستجيبون للعلاج أو يمكن علاج دواء واحد بنجاح باستخدام عامل من فئة مختلفة أو مع ملف تعريف مختلف للتأثيرات الضارة.

الاضطراب ثنائي القطب

العلاج الحاد كعلاج وحيد أو علاج مساعد بالليثيوم أو فالبروات في حالات الهوس أو النوبات المختلطة المرتبطة باضطراب ثنائي القطب من النوع الأول (مع أو بدون مظاهر ذهانية).

علاج المداومة كعلاج وحيد للاضطراب ثنائي القطب من النوع الأول.

ربط المخدرات

كيف تستعمل Asenapine

الإدارة

الإدارة تحت اللسان

ضع الأقراص تحت اللسان مرتين يوميًا.

لا تقم بإزالة القرص تحت اللسان من العبوة إلا قبل تناوله مباشرة. بأيدي جافة، اسحب العبوة من العلبة وأزل الشريط الملون للخلف لكشف الجهاز اللوحي؛ لا تدفع القرص من خلال حزمة نفطة. قم بإزالة القرص بلطف وضعه تحت اللسان، ثم اتركه ليذوب تمامًا (يستغرق عادةً حوالي 10 ثوانٍ).

لا تأكل أو تشرب لمدة 10 دقائق بعد تناوله. لا تقم بتقسيم أو سحق أو مضغ أو ابتلاع الأقراص تحت اللسان. (انظر الغذاء والماء تحت الحركية الدوائية.)

الجرعة

متوفر على شكل ماليات أسينابين؛ الجرعة المعبر عنها من حيث الأسينابين.

مرضى الأطفال

اضطراب ثنائي القطب الهوس والنوبات المختلطة: العلاج الأحادي تحت اللسان

الأطفال والمراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 10 و17 سنة: في البداية، 2.5 ملغ مرتين يوميًا. الجرعة المستهدفة الموصى بها هي 2.5-10 ملغ مرتين يوميًا. بناءً على استجابة المريض وتحمله، يمكن زيادة الجرعة إلى 5 ملغ مرتين يوميًا بعد 3 أيام ثم إلى 10 ملغ مرتين يوميًا بعد 3 أيام إضافية. قم بمعايرة الجرعة بعناية لتقليل خطر الإصابة بخلل التوتر العضلي. (انظر استخدام الأطفال تحت التحذيرات.) لم يتم تقييم سلامة الجرعات > 10 ملغ مرتين يوميًا.

البالغون

الفصام تحت اللسان

للعلاج الحاد، الجرعة الأولية والمستهدفة الموصى بها هي 5 ملغ مرتين يوميًا . قد تزيد إلى 10 ملغ مرتين يوميًا بعد أسبوع واحد بناءً على التحمل. لم توفر الجرعة الأعلى (10 ملغ مرتين يوميًا) فائدة علاجية إضافية في التجارب السريرية، ولكنها ارتبطت بشكل واضح بزيادة الآثار الضارة. لم يتم تقييم سلامة الجرعات > 10 ملغ مرتين يوميًا.

لعلاج الصيانة، نطاق الجرعة المستهدف الموصى به هو 5-10 ملغ مرتين يوميًا.

في المرضى الذين يعانون من النوبات الأولى أو المتعددة المحولة، توصي APA إما بالعلاج المداومة لأجل غير مسمى أو الإيقاف التدريجي لمضادات الذهان مع متابعة دقيقة وخطة لإعادة العلاج عند تكرار الأعراض. ضع في اعتبارك التوقف عن العلاج بمضادات الذهان فقط بعد سنة واحدة من مغفرة الأعراض أو الاستجابة المثلى أثناء تلقي الدواء. يوصى بالعلاج المداومة لأجل غير مسمى إذا كان المريض قد عانى من عدة نوبات ذهانية سابقة أو نوبتين خلال 5 سنوات.

اضطراب ثنائي القطب الهوس والنوبات المختلطة: العلاج الأحادي أو العلاج المركب تحت اللسان

العلاج الأحادي للعلاج الحاد: الجرعة الأولية والمستهدفة هي 5– 10 ملغ مرتين يوميا. لم يتم تقييم سلامة الجرعات التي تزيد عن 10 ملغ مرتين يوميًا.

العلاج المساعد بالليثيوم أو فالبروات للعلاج الحاد: في البداية، 5 ملغ مرتين يوميًا. قد تزيد الجرعة إلى 10 ملغ مرتين يوميًا بناءً على الاستجابة السريرية والتحمل. لم يتم تقييم سلامة الجرعات التي تزيد عن 10 ملغ مرتين يوميًا.

في المرضى المستجيبين، استمر في العلاج الدوائي بعد الاستجابة الحادة.

العلاج الأحادي لعلاج المداومة: استمر في نفس الجرعة المستخدمة أثناء التثبيت (5-10 مجم مرتين يوميًا). بناءً على الاستجابة السريرية والتحمل، قد يقلل الجرعة من 10 ملغ مرتين يوميًا إلى 5 ملغ مرتين يوميًا. لم يتم تقييم سلامة الجرعات> 10 ملغ مرتين يوميًا.

حدود الوصف

مرضى الأطفال

اضطراب ثنائي القطب الهوس والنوبات المختلطة تحت اللسان

سلامة الجرعات >10 ملغ مرتين لم يتم تقييمه يوميًا.

البالغون

الفصام تحت اللسان

سلامة الجرعات> 10 ملغ مرتين يوميًا لم يتم تقييمها.

اضطراب ثنائي القطب الهوس والنوبات المختلطة تحت اللسان

سلامة الجرعات > 10 ملغ مرتين يوميًا لم يتم تقييمها.

فئات معينة

اختلال كبدي

اختلال كبدي حاد (فئة تشايلد-بج C): يُمنع الاستخدام.

الاختلال الكبدي الخفيف (فئة تشايلد بوغ أ) أو المعتدل (فئة تشايلد بوغ ب): تعديل الجرعة ليس ضروريًا. (انظر الامتصاص: الفئات الخاصة، تحت حركية الدواء.)

القصور الكلوي

لا يلزم تعديل الجرعة الروتينية. (انظر الامتصاص: مجموعات خاصة، تحت حركية الدواء وانظر أيضًا الإزالة: مجموعات خاصة، تحت حركية الدواء.)

مرضى الشيخوخة

لا يلزم تعديل الجرعة الروتينية. (انظر الاستخدام لدى كبار السن تحت التحذيرات وانظر أيضًا الامتصاص: الفئات السكانية الخاصة، تحت الحرائك الدوائية.)

الجنس أو العرق أو حالة التدخين

لا يلزم تعديل الجرعة بشكل روتيني بناءً على الجنس أو العرق أو أو حالة التدخين.

تحذيرات

موانع الاستعمال
  • اختلال كبدي حاد (فئة تشايلد-بج C).
  • فرط الحساسية المعروف لماليات الأسينابين أو أي مكونات في الصيغة. (انظر تفاعلات فرط الحساسية تحت التحذيرات.)
    • تحذيرات/احتياطات

    تحذيرات

    زيادة معدل الوفيات بين المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف

    زيادة خطر الوفاة عند استخدام العوامل المضادة للذهان لدى المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف.

    كشف تحليل 17 تجربة مضبوطة بالعلاج الوهمي للذهان المرتبط بالخرف في المرضى المسنين الذين يتلقون بشكل رئيسي مضادات الذهان غير التقليدية عن زيادة تقريبية تتراوح بين 1.6 إلى 1.7 ضعفًا في معدل الوفيات مقارنةً بالمرضى الذين يتلقون العلاج الوهمي.

    يبدو أن معظم الوفيات ناجمة عن أحداث مرتبطة بالقلب والأوعية الدموية (مثل قصور القلب، والموت المفاجئ) أو العدوى (معظمها الالتهاب الرئوي).

    العوامل المضادة للذهان، بما في ذلك الأسينابين، غير معتمدة لعلاج الذهان المرتبط بالخرف. (انظر زيادة معدل الوفيات لدى مرضى الشيخوخة المصابين بالذهان المرتبط بالخرف في التحذير المعبأ؛ والأحداث الدماغية الوعائية لدى مرضى الشيخوخة المصابين بالذهان المرتبط بالخرف تحت التحذيرات؛ وانظر أيضًا عسر البلع تحت التحذيرات.)

    تفاعلات الحساسية

    تفاعلات فرط الحساسية

    تفاعلات فرط الحساسية المسجلة مع الأسينابين. وشملت الأعراض الحساسية المفرطة، وذمة وعائية، انخفاض ضغط الدم، عدم انتظام دقات القلب، تورم اللسان، ضيق التنفس، الصفير، والطفح الجلدي. أبلغت بعض الحالات عن حدوث أكثر من تفاعل فرط حساسية، وتم الإبلاغ عن العديد من تفاعلات فرط الحساسية التي حدثت بعد الجرعة الأولى. في بعض المرضى، تم حل الأعراض بعد التوقف عن استخدام الأسينابين. ويتطلب البعض الآخر دخول المستشفى أو زيارات غرفة الطوارئ والتدخلات العلاجية. (انظر موانع الاستعمال تحت التحذيرات وراجع أيضًا النصائح للمرضى.)

    تحذيرات واحتياطات أخرى

    الأحداث الدماغية الوعائية لدى مرضى الشيخوخة المصابين بالذهان المرتبط بالخرف

    زيادة حدوث الأحداث الوعائية الدماغية الضارة (الحوادث الوعائية الدماغية ونوبات نقص التروية العابرة)، بما في ذلك الوفيات، التي لوحظت في مرضى الشيخوخة الذين تم علاجهم من الذهان المرتبط بالخرف مع بعض مضادات الذهان غير التقليدية (أريبيبرازول، أولانزابين، ريسبيريدون) في الدراسات التي تسيطر عليها الدواء الوهمي. لم تتم الموافقة على استخدام الأسينابين لعلاج المرضى الذين يعانون من الذهان المرتبط بالخرف. (انظر زيادة معدل الوفيات لدى مرضى الشيخوخة المصابين بالذهان المرتبط بالخرف في التحذير المعبأ.)

    متلازمة الذهان الخبيثة

    متلازمة الذهان الخبيثة (NMS)، وهي مجموعة أعراض قاتلة محتملة تتميز بفرط السخونة، وتيبس العضلات، والهذيان، والاستقلال الذاتي. عدم الاستقرار، الذي تم الإبلاغ عنه باستخدام مضادات الذهان، بما في ذلك الأسينابين.

    في حالة الاشتباه في NMS، أوقف العلاج فورًا وقم بتوفير علاج ومراقبة مكثفين للأعراض.

    خلل الحركة المتأخر

    خلل الحركة المتأخر، وهي متلازمة تتكون من احتمالية حدوث حركات خلل الحركة اللاإرادية التي لا رجعة فيها، والتي تم الإبلاغ عنها عند استخدام مضادات الذهان، بما في ذلك الأسينابين.

    احتفظ بالعلاج طويل الأمد بمضادات الذهان للمرضى الذين يعانون من أمراض مزمنة معروف عنها استجابتها للعوامل المضادة للذهان، والذين لا تتوفر لهم علاجات بديلة وفعالة ولكن أقل ضررًا أو مناسبة لهم. في المرضى الذين يحتاجون إلى علاج مزمن، استخدم أقل جرعة وأقصر مدة للعلاج اللازمة لتحقيق استجابة سريرية مرضية؛ إعادة تقييم الحاجة إلى العلاج المستمر بشكل دوري.

    توصي جمعية الطب النفسي الأمريكية بتقييم المرضى الذين يتلقون مضادات الذهان غير التقليدية بسبب الحركات اللاإرادية غير الطبيعية كل 12 شهرًا؛ بالنسبة للمرضى المعرضين لخطر متزايد للإصابة بخلل الحركة المتأخر، قم بالتقييم كل 6 أشهر. ضع في اعتبارك التوقف عن تناول الأسينابين في حالة ظهور علامات وأعراض خلل الحركة المتأخر. ومع ذلك، قد يحتاج بعض المرضى إلى علاج على الرغم من وجود المتلازمة.

    التغيرات الأيضية

    تسببت مضادات الذهان غير التقليدية، بما في ذلك الأسينابين، في حدوث تغيرات أيضية، بما في ذلك ارتفاع السكر في الدم ومرض السكري، وخلل شحوم الدم، وزيادة الوزن. في حين أن جميع مضادات الذهان غير التقليدية تنتج بعض التغيرات الأيضية، فإن كل دواء له مخاطره الخاصة. (انظر ارتفاع السكر في الدم ومرض السكري، راجع اضطراب شحوم الدم، وانظر أيضًا زيادة الوزن تحت التحذيرات.)

    ارتفاع السكر في الدم ومرض السكري

    ارتفاع السكر في الدم، أحيانًا يكون شديدًا ويرتبط بالحماض الكيتوني، أو غيبوبة فرط الأسمولية، أو الوفاة، وقد تم الإبلاغ عنه لدى المرضى الذين يتلقون علاجًا غير نمطي. العوامل المضادة للذهان. تم الإبلاغ عن ارتفاع السكر في الدم لدى المرضى الذين عولجوا بالأسينابين. في التجارب قصيرة المدى الخاضعة للرقابة في المرضى الذين يعانون من الفصام أو الهوس ثنائي القطب، عانى ما يقرب من 0-5 و6-16٪ من المرضى المعالجين بالأسينابين من تحولات من الطبيعي إلى العالي ومن الحدي إلى تركيزات الجلوكوز الصائم العالية، على التوالي. في دراسة مزدوجة التعمية طويلة المدى (عام واحد)، يتم التحكم فيها عن طريق المقارنة، كان متوسط ​​الزيادة في تركيزات الجلوكوز أثناء الصيام من خط الأساس 2.4 ملجم/ديسيلتر.

    قم بتقييم نسبة الجلوكوز في الدم قبل البدء أو بعده بفترة قصيرة. من العلاج المضاد للذهان، ثم مراقبة دورية خلال العلاج على المدى الطويل. (انظر النصائح للمرضى.)

    اضطراب شحوم الدم

    التغيرات غير المرغوب فيها في معاملات الدهون التي لوحظت في المرضى الذين عولجوا ببعض مضادات الذهان غير التقليدية. ومع ذلك، لا يؤثر الأسينابين بشكل كبير على ملف الدهون أثناء العلاج قصير المدى.

    خط الأساس (أي قبل بدء العلاج أو بعده مباشرة) والمتابعة الدورية لتقييمات الدهون أثناء الصيام الموصى بها أثناء العلاج بالأسينابين. زيادة الوزن

    تمت ملاحظة زيادة الوزن مع العلاج غير التقليدي بمضادات الذهان، بما في ذلك الأسينابين.

    توصي الشركة المصنعة بالمراقبة الأساسية والمتكررة للوزن أثناء العلاج. في مرضى الأطفال، راقب زيادة الوزن وقم بالتقييم مقابل ما هو متوقع للنمو الطبيعي.

    انخفاض ضغط الدم الانتصابي، والإغماء، وتأثيرات الدورة الدموية الأخرى

    تم الإبلاغ عن خطر انخفاض ضغط الدم الانتصابي والإغماء مع مضادات الذهان غير التقليدية، خاصة أثناء معايرة الجرعة الأولية ومتى يتم زيادة الجرعة.

    في التجارب السريرية على البالغين، بما في ذلك التجارب طويلة الأمد دون المقارنة مع الدواء الوهمي، تم الإبلاغ عن الإغماء في 0.6% من المرضى الذين عولجوا بالأسينابين. في تجارب الهوس ثنائي القطب قصيرة المدى لدى مرضى الأطفال، تم الإبلاغ عن حدوث إغماء لدى 1% من المرضى الذين يتلقون الأسينابين 2.5 أو 5 ملغ مرتين يوميًا وفي أي مريض يتلقون الأسينابين 10 ملغ مرتين يوميًا.

    مراقبة العلامات الحيوية الانتصابية في المرضى الذين هم عرضة لانخفاض ضغط الدم (على سبيل المثال، المرضى المسنين، والمرضى الذين يعانون من الجفاف أو نقص حجم الدم، والمرضى الذين يتلقون العلاج الخافضة للضغط في نفس الوقت)، والمرضى الذين يعانون من أمراض القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال، تاريخ احتشاء عضلة القلب، وأمراض القلب الإقفارية، وفشل القلب، وتشوهات التوصيل)، والمرضى الذين يعانون من مرض الأوعية الدموية الدماغية. استخدم بحذر عند المرضى الذين يتلقون أدوية أخرى يمكن أن تسبب انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب أو اكتئاب الجهاز التنفسي أو اكتئاب الجهاز العصبي المركزي (انظر التفاعلات). في جميع هؤلاء المرضى، يجب مراعاة مراقبة العلامات الحيوية الانتصابية؛ في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم، فكر في تقليل الجرعة.

    السقوط

    قد يسبب النعاس، وانخفاض ضغط الدم الوضعي، وعدم الاستقرار الحركي والحسي، مما قد يؤدي إلى السقوط، وبالتالي الكسور أو الإصابات الأخرى.

    في المرضى الذين يعانون من أمراض أو حالات أو أدوية أخرى يمكن أن تؤدي إلى تفاقم هذه التأثيرات، يجب إكمال تقييمات مخاطر السقوط عند بدء العلاج المضاد للذهان وتكرار هذه الاختبارات بشكل دوري خلال العلاج طويل الأمد.

    نقص الكريات البيض، وقلة العدلات، وندرة المحببات

    قلة الكريات البيض و قلة العدلات المرتبطة مؤقتًا بالعوامل المضادة للذهان، بما في ذلك الأسينابين، والتي تم الإبلاغ عنها أثناء التجارب السريرية و/أو تجربة ما بعد التسويق. تم أيضًا الإبلاغ عن ندرة المحببات (بما في ذلك الحالات المميتة) عند استخدام مضادات الذهان الأخرى.

    تشمل عوامل الخطر المحتملة لنقص الكريات البيض وقلة العدلات انخفاض عدد كريات الدم البيضاء أو قلة العدلات الموجودة مسبقًا أو وجود تاريخ من قلة الكريات البيض أو قلة العدلات الناجمة عن الأدوية. مراقبة CBC خلال الأشهر القليلة الأولى من العلاج في المرضى الذين يعانون من عوامل الخطر هذه. توقف عن استخدام الأسينابين عند أول علامة على انخفاض مهم سريريًا في عدد كرات الدم البيضاء في غياب العوامل المسببة الأخرى.

    راقب بعناية المرضى الذين يعانون من قلة العدلات المهمة سريريًا بحثًا عن الحمى أو علامات وأعراض العدوى الأخرى (مثل الحمى) وعلاجها على الفور في حالة حدوثها. توقف عن استخدام الأسينابين في حالة حدوث قلة العدلات الشديدة (ANC <1000/مم3)؛ مراقبة WBC حتى يحدث التعافي.

    إطالة فترة QT

    زيادات صغيرة نسبيًا (2-5 مللي ثانية مع الأسينابين مقارنة مع الدواء الوهمي) في فترة QT (QTc) المصححة التي لوحظت في البالغين المصابين بالفصام في دراسة QT مضبوطة ومخصصة ; وكانت هذه الزيادات أقل قليلاً من تلك التي لوحظت في المرضى الذين يتلقون الكيوتيابين. خلال التجارب السريرية، تم الإبلاغ عن إطالة فترة QT بعد خط الأساس> 500 ميلي ثانية بمعدلات مماثلة للأسينابين والدواء الوهمي؛ لم يتم الإبلاغ عن torsades de pointes أو الآثار الضارة المرتبطة بعودة الاستقطاب البطيني المتأخر.

    تجنب الاستخدام في المرضى الذين يتلقون في نفس الوقت أدوية أخرى معروفة بإطالة فترة QTc، وفي المرضى الذين لديهم تاريخ من عدم انتظام ضربات القلب، وفي الحالات الأخرى التي قد يزيد من خطر الإصابة بـ torsades de pointes و/أو الموت المفاجئ (على سبيل المثال، بطء القلب، نقص بوتاسيوم الدم أو نقص مغنيزيوم الدم، وجود إطالة فترة QT الخلقية). (انظر الأدوية التي تطيل فترة QT ضمن التفاعلات.)

    فرط برولاكتين الدم

    قد يسبب ارتفاع تركيزات البرولاكتين في الدم، والتي قد تستمر أثناء تناول الدواء المزمن وتسبب اضطرابات سريرية (على سبيل المثال، ثر اللبن، انقطاع الطمث، التثدي، العجز الجنسي)؛ قد يؤدي فرط برولاكتين الدم المزمن المرتبط بقصور الغدد التناسلية إلى انخفاض كثافة العظام لدى كل من الإناث والذكور.

    إذا كنت تفكر في العلاج بالأسينابين لدى مريضة تعاني من سرطان الثدي المكتشف سابقًا، فضع في اعتبارك أن ما يقرب من ثلث سرطانات الثدي البشرية هي من البرولاكتين- يعتمد في المختبر.

    النوبات

    تم الإبلاغ عن النوبات في 0.3% من المرضى البالغين المعالجين بالأسينابين في التجارب السريرية للفصام والهوس ثنائي القطب. لم يتم الإبلاغ عن نوبات لدى مرضى الأطفال في تجربة الهوس ثنائي القطب قصيرة المدى.

    استخدم بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من النوبات أو الحالات التي قد تقلل من عتبة النوبات؛ قد تكون مثل هذه الحالات أكثر انتشارًا في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا.

    الضعف الإدراكي والحركي

    النعاس، عادة ما يكون عابرًا ويحدث أعلى معدل حدوث خلال الأسبوع الأول من العلاج، وقد تم الإبلاغ عنه في 13-26٪ من المرضى البالغين و46-53% من مرضى الأطفال الذين يتلقون الأسينابين في التجارب السريرية. (انظر الأدوية المحددة ضمن التفاعلات وانظر أيضًا النصائح للمرضى.)

    تنظيم درجة حرارة الجسم

    يمكن حدوث اضطراب في القدرة على تنظيم درجة حرارة الجسم الأساسية باستخدام عوامل مضادة للذهان غير نمطية، بما في ذلك الأسينابين؛ ≥1% من المرضى الذين عولجوا بالأسينابين في التجارب السريرية قبل التسويق واجهوا آثارًا ضارة تشير إلى ارتفاع درجة حرارة الجسم (على سبيل المثال، الحمى، والشعور بالحرارة).

    توخى الحذر عند المرضى الذين سيعانون من حالات قد تساهم في حدوث ارتفاع في درجة حرارة الجسم الأساسية (على سبيل المثال، التمارين الشاقة، الحرارة الشديدة، الاستخدام المتزامن للعوامل ذات النشاط المضاد للكولين، الجفاف).

    عسر البلع

    خلل حركة المريء والاستنشاق المرتبط باستخدام العوامل المضادة للذهان. تم الإبلاغ عن عسر البلع مع الأسينابين. يستخدم بحذر عند المرضى المعرضين لخطر الطموح.

    فئات سكانية محددة

    الحمل

    لم يتم إجراء أي دراسات حتى الآن على النساء الحوامل. لا توجد بيانات بشرية متاحة تبلغ عن المخاطر المرتبطة بالمخدرات. في دراسات التكاثر الحيواني، لم يكن الأسينابين ماسخًا عند تناول جرعات 0.7 و0.4 مرة، على التوالي، من الجرعة البشرية القصوى الموصى بها (MRHD). في الحيوانات، أدى الدواء إلى زيادة فقدان ما بعد الزرع ووفيات الجراء المبكرة وانخفاض معدل بقاء الجراء وزيادة الوزن لاحقًا. تقديم المشورة للنساء الحوامل المعرضات لخطر محتمل على الجنين عند التعرض للأسينابين.

    خطر ظهور أعراض خارج هرمية و/أو أعراض الانسحاب (مثل الإثارة، وفرط التوتر، ونقص التوتر، والرعشة، والنعاس، وضيق التنفس، واضطراب التغذية) عند الولدان المعرضين. إلى الأدوية المضادة للذهان خلال الثلث الثالث من الحمل. تباينت الأعراض في شدتها. يتعافى بعض الأطفال في غضون ساعات إلى أيام دون علاج محدد بينما يحتاج البعض الآخر إلى دخول المستشفى لفترة طويلة. مراقبة حديثي الولادة بحثًا عن أعراض خارج هرمية و/أو أعراض الانسحاب؛ في حالة ظهور مثل هذه الأعراض، يجب التعامل معها بشكل مناسب.

    سجل الحمل الوطني لمضادات الذهان غير التقليدية: 2388-961-866 و[الويب].

    الرضاعة

    يتم توزيع الأسينابين في حليب الجرذان. من غير المعروف ما إذا كان يتم توزيعه في حليب الإنسان. آثار الدواء على الرضع وعلى إنتاج الحليب غير معروفة أيضًا.

    ازن فائدة العلاج بالأسينابين للمرأة وفوائد الرضاعة الطبيعية مقابل المخاطر المحتملة على الرضيع من التعرض للدواء أو من الأسباب الكامنة وراءه. حالة الأم.

    الاستخدام لدى الأطفال

    لم يتم تقييم السلامة والفعالية لدى مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 10 سنوات.

    سلامة وفعالية العلاج الأحادي بالأسينابين لعلاج الاضطراب ثنائي القطب I لدى مرضى الأطفال 10– 17 سنة من العمر مثبتة. يبدو أن هؤلاء المرضى أكثر حساسية لخلل التوتر إذا لم يتم اتباع جدول معايرة الجرعة الأولية. قم بمعايرة الجرعة وفقًا للجدول الزمني الموصى به من قبل الشركة المصنعة (انظر الجرعة تحت الجرعة والإدارة). السلامة والفعالية كعلاج مساعد لعلاج الاضطراب ثنائي القطب لم يتم إثباتها لدى مرضى الأطفال حتى الآن. (انظر الإزالة: فئات خاصة، تحت حركية الدواء.)

    لم يتم إثبات فعالية علاج الفصام لدى مرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا. في تجربة قصيرة المدى (أي لمدة 8 أسابيع)، لم تؤدي تجربة مضبوطة بالعلاج الوهمي في المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 و17 عامًا المصابين بالفصام، إلى أن الأسينابين (2.5 أو 5 ملغ مرتين يوميًا) لم يحسن بشكل كبير النتيجة الإجمالية لـ PANSS مقارنةً بالعلاج الوهمي. كان التحمل للأسينابين في هذه التجربة بشكل عام مشابهًا لتلك التي لوحظت في تجارب الاضطراب الثنائي القطب لدى الأطفال والبالغين وثنائي القطب والفصام. بالإضافة إلى ذلك، لم يتم الإبلاغ عن أي نتائج مهمة تتعلق بالسلامة في تجربة سلامة مفتوحة وغير خاضعة للرقابة مدتها 26 أسبوعًا لدى مرضى الأطفال المصابين بالفصام.

    الاستخدام لدى كبار السن

    خبرة غير كافية في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا لتحديد ما إذا كانوا يستجيبون بشكل مختلف عن البالغين الأصغر سنًا. خطر ضعف التسامح والتقويم. مراقبة بعناية. (انظر مرضى الشيخوخة تحت الجرعة والإدارة وانظر أيضًا الامتصاص: الفئات السكانية الخاصة، تحت الحرائك الدوائية.)

    إن المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف والذين يعالجون إما بمضادات الذهان التقليدية أو غير التقليدية يكونون أكثر عرضة لخطر الوفاة؛ زيادة حدوث الأحداث الوعائية الدماغية الضارة لوحظت أيضًا مع بعض مضادات الذهان غير التقليدية. لم تتم الموافقة على استخدام الأسينابين لعلاج المرضى الذين يعانون من الذهان المرتبط بالخرف. (انظر زيادة معدل الوفيات بين المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف في التحذير المعبأ، وانظر أيضًا الأحداث الدماغية لدى المرضى المسنين المصابين بالذهان المرتبط بالخرف تحت التنبيهات.)

    اختلال كبدي

    لوحظت حالات تعرض أعلى بكثير لدى الأفراد المصابين بالتهاب كبدي حاد. ضعف (فئة تشايلد بوغ C). ولذلك يمنع استعماله في مثل هؤلاء المرضى. (انظر الامتصاص: فئات خاصة، تحت حركية الدواء.)

    لا يتغير التعرض بشكل كبير لدى الأفراد المصابين باختلال كبدي خفيف (تشايلد-بف من الدرجة أ) أو معتدل (تشايلد-بف من الدرجة ب). لذلك ليس من الضروري تعديل الجرعة عند هؤلاء المرضى.

    القصور الكلوي

    كان التعرض مشابهًا لدى الأفراد الذين يعانون من درجات متفاوتة من القصور الكلوي وأولئك الذين لديهم وظائف كلوية طبيعية؛ تعديل الجرعة غير مطلوب. (انظر الامتصاص: مجموعات خاصة، تحت حركية الدواء وانظر أيضًا الإزالة: مجموعات خاصة، تحت حركية الدواء.)

    التأثيرات الضارة الشائعة

    البالغون المصابون بالفصام (العلاج الحاد): تعذر الحركة (بما في ذلك فرط الحركة)، ونقص الحس عن طريق الفم، والنعاس (بما في ذلك التخدير وفرط النوم). يبدو أن أكاثيسيا مرتبطة بالجرعة. كان ملف تعريف التحمل في علاج صيانة مرض انفصام الشخصية مشابهًا لتلك التي شوهدت في العلاج الحاد.

    البالغون المصابون باضطراب ثنائي القطب (علاج حاد؛ علاج وحيد أو علاج مساعد): نعاس (بما في ذلك التخدير وفرط النوم)، نقص الحس عن طريق الفم، دوخة، أعراض خارج هرمية غير تعذر الحركة (على سبيل المثال، خلل التوتر، تشنج الجفن، صعر، خلل الحركة، خلل الحركة المتأخر، تصلب العضلات، الشلل الرعاش، اضطراب المشية، الوجه المقنع، الرعاش)، تعذر الحركة. يبدو أن جميع الآثار الضارة الشائعة مرتبطة بالجرعة. كان ملف التحمل في علاج الصيانة لنوبات الهوس أو النوبات المختلطة المرتبطة بالاضطراب ثنائي القطب 1 مشابهًا لتلك التي شوهدت مع العلاج الحاد.

    مرضى الأطفال الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب (العلاج الحاد؛ العلاج الأحادي): النعاس (بما في ذلك التخدير وفرط النوم) )، الدوخة، خلل الذوق، نقص الحس عن طريق الفم، الغثيان، زيادة الشهية، التعب، زيادة الوزن. يبدو أن تكرار الشعور بالتعب مرتبط بالجرعة.

    ما هي الأدوية الأخرى التي سوف تؤثر Asenapine

    يتم استقلابه بشكل رئيسي عن طريق الغلوكورونيدات المباشرة بواسطة UGT1A4 والتمثيل الغذائي المؤكسد بواسطة نظائر الإنزيمات CYP، بشكل أساسي عن طريق CYP1A2، وبدرجة أقل، عن طريق CYP3A4 وCYP2D6. يمنع CYP2D6 بشكل ضعيف. لا يبدو أنها تحفز CYP1A2 أو CYP3A4.

    الأدوية التي تؤثر أو تستقلب بواسطة الإنزيمات الكبدية الميكروسومية

    الأدوية التي تكون ركائز ومثبطات لـ CYP2D6: تفاعلات حركية دوائية مهمة سريريًا ممكنة. (انظر الأدوية المحددة تحت قسم التفاعلات.)

    مثبطات CYP1A2 القوية: احتمال زيادة التعرض للأسينابين؛ قد يكون من الضروري تقليل جرعة الأسينابين بناءً على الاستجابة السريرية.

    الأدوية التي تطيل فترة QT

    تأثير إضافي محتمل على إطالة فترة QT؛ تجنب الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى المعروفة بإطالة فترة QTc. (انظر إطالة فترة QT تحت التحذيرات.)

    عوامل خفض ضغط الدم والأدوية المسببة لبطء القلب

    قد تعزز التأثيرات الخافضة لضغط الدم لبعض العوامل الخافضة للضغط والأدوية الأخرى التي يمكن أن تسبب انخفاض ضغط الدم أو بطء القلب. استخدم بالتزامن مع الحذر. النظر في مراقبة العلامات الحيوية الانتصابية أثناء الاستخدام المتزامن. (انظر انخفاض ضغط الدم الانتصابي، والإغماء، وتأثيرات الدورة الدموية الأخرى تحت التحذيرات وانظر أيضًا الأدوية المحددة تحت التفاعلات.)

    مراقبة ضغط الدم أثناء الاستخدام المتزامن لعوامل خفض ضغط الدم. إذا تطور انخفاض ضغط الدم، فكر في تقليل جرعة الأسينابين. اضبط جرعة الأدوية الخافضة للضغط، إذا لزم الأمر، بناءً على ضغط الدم. (انظر انخفاض ضغط الدم الانتصابي، والإغماء، وتأثيرات الدورة الدموية الأخرى تحت التحذيرات وراجع أيضًا النصائح للمرضى.)

    أدوية محددة

    الأدوية

    التفاعل

    تعليقات

    مضادات اضطراب النظم (الفئة Ia وIII؛ على سبيل المثال، الأميودارون، البروكيناميد، الكينيدين، السوتالول)

    زيادة خطر إطالة الفاصل الزمني QT

    تجنب الاستخدام المتزامن

    عوامل مضادات الكولين

    احتمال حدوث اضطراب في تنظيم درجة حرارة الجسم

    الاستخدام بحذر

    العوامل المضادة للذهان التي تعمل على إطالة فترة QT (على سبيل المثال، كلوربرومازين، هالوبيريدول، أولانزابين، بالبيريدون، بيموزيد، كيتيابين، ثيوريدازين، زيبراسيدون)

    زيادة خطر إطالة فترة QT

    p>

    تجنب الاستخدام المتزامن

    كاربامازيبين

    لقد أدى كاربامازيبين إلى انخفاض طفيف في تركيزات ذروة الأسينابين والمساحة تحت المنحنى

    لا يلزم تعديل جرعة الأسينابين

    السيميتيدين

    السيميتيدين (مثبط CYP3A4، CYP2D6، وCYP1A2) أدى إلى انخفاض طفيف في تركيزات الذروة من الأسينابين وزيادة طفيفة جدًا في المساحة تحت المنحني للأسينابين

    لا يلزم تعديل جرعة الأسينابين

    سيبروفلوكساسين

    احتمال زيادة التعرض للأسينابين؛ تم الإبلاغ عن خلل التوتر العضلي لدى مريض تم علاجه بالأسينابين بعد بدء استخدام سيبروفلوكساسين (مثبط CYP1A2)

    قد يكون تقليل جرعة الأسينابين بناءً على الاستجابة السريرية ضروريًا

    عوامل الجهاز العصبي المركزي

    مواد مضافة محتملة التأثيرات المثبطة للجهاز العصبي المركزي، بما في ذلك زيادة خطر السقوط

    استخدمه بحذر متزامن

    قم بإجراء تقييمات مخاطر السقوط (انظر حالات السقوط تحت الحذر)

    فلوفوكسامين

    يؤدي فلوفوكسامين (مثبط قوي لـ CYP1A2) إلى زيادة طفيفة في تركيزات ذروة الأسينابين والمساحة تحت المنحنى بجرعة دون المستوى الأمثل؛ قد تسبب جرعة فلوفوكسامين العلاجية زيادة أكبر في تركيزات الأسينابين

    قد يكون تقليل جرعة الأسينابين بناءً على الاستجابة السريرية ضروريًا

    جاتيفلوكساسين

    زيادة خطر إطالة فترة QT

    تجنب الاستخدام المتزامن

    الأدوية الخافضة للضغط

    التأثيرات الإضافية الخافضة للضغط

    استخدمها بحذر؛ مراقبة ضغط الدم والنظر في مراقبة العلامات الحيوية الانتصابية

    اضبط جرعة العامل الخافض لضغط الدم في حالة حدوث انخفاض في ضغط الدم

    إيميبرامين

    إيميبرامين (مثبط CYP1A2 وCYP2C19 وCYP3A4) يزيد قليلاً من تركيزات الذروة من الأسينابين والمساحة تحت المنحنى

    لم يؤثر الأسينابين على تركيزات مستقلب إيميبرامين، ديسيبرامين (الركيزة CYP2D6)

    لا يلزم تعديل جرعة الأسينابين

    الليثيوم

    لم تتأثر الحرائك الدوائية للأسينابين؛ لا يبدو أن الأسينابين يؤثر على تركيزات الليثيوم

    لا يلزم تعديل جرعة الأسينابين

    الموكسيفلوكساسين

    زيادة خطر إطالة الفاصل الزمني QT

    تجنب الاستخدام المتزامن

    الباروكستين

    زيادة مضاعفة في تركيزات الذروة والتعرض للباروكستين (الركيزة والمثبط CYP2D6)

    انخفاض طفيف في تركيزات الذروة للأسينابين و AUCs

    تقليل جرعة الباروكستين بمقدار النصف إذا تم استخدامها بشكل متزامن؛ تعديل جرعة الأسينابين غير مطلوب

    التدخين

    التفاعل الحرائك الدوائية غير محتمل

    تعديل الجرعة على أساس حالة التدخين ليس ضروريًا

    تيترابينازين

    زيادة خطر إطالة فترة QT

    تجنب الاستخدام المتزامن

    حمض الفالبرويك

    يؤدي فالبروات إلى زيادة طفيفة في تركيزات ذروة الأسينابين وانخفاض طفيف في AUCs للأسينابين؛ لا يبدو أن الأسينابين يؤثر على تركيزات الفالبروات

    لا يلزم تعديل جرعة الأسينابين

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    الكلمات الرئيسية الشعبية