Betaxolol (Systemic)

Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Betaxolol (Systemic)

Bluthochdruck

Behandlung von Bluthochdruck (allein oder in Kombination mit anderen Klassen von blutdrucksenkenden Mitteln).

Beta-Blocker werden im Allgemeinen nicht für die Erstlinientherapie von Bluthochdruck gemäß den aktuellen evidenzbasierten Leitlinien für Bluthochdruck bevorzugt, können aber bei Patienten in Betracht gezogen werden, bei denen eine zwingende Indikation vorliegt (z. B. früherer Myokardinfarkt, ischämische Herzkrankheit, Herzinsuffizienz) für ihre Anwendung oder als Zusatztherapie bei Patienten, die auf die bevorzugten Arzneimittelklassen (ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, Kalziumkanalblocker oder Thiaziddiuretika) nicht ausreichend ansprechen. In einer multidisziplinären Hypertonie-Leitlinie der ACC/AHA aus dem Jahr 2017 heißt es, dass zu den β-Blockern, die bei ischämischen Herzerkrankungen eingesetzt werden und auch den Blutdruck senken, Bisoprolol, Carvedilol, Metoprololsuccinat, Metoprololtartrat, Nadolol, Propranolol und Timolol gehören.

Individualisierung der Therapiewahl; Berücksichtigen Sie Patientenmerkmale (z. B. Alter, ethnische Zugehörigkeit/Rasse, Komorbiditäten, kardiovaskuläres Risiko) sowie arzneimittelbezogene Faktoren (z. B. einfache Verabreichung, Verfügbarkeit, Nebenwirkungen, Kosten).

Die ACC/AHA-Hypertonie-Leitlinie von 2017 klassifiziert den Blutdruck bei Erwachsenen in vier Kategorien: normal, erhöht, Hypertonie im Stadium 1 und Hypertonie im Stadium 2. (Siehe Tabelle 1.)

Quelle: Whelton PK, Carey RM, Aronow WS et al. 2017 ACC/AHA/AAPA/ABC/ACPM/AGS/APhA/ASH/ASPC/NMA/PCNA-Leitlinie zur Prävention, Erkennung, Bewertung und Behandlung von Bluthochdruck bei Erwachsenen: ein Bericht des American College of Cardiology/American Task Force der Heart Association zu Leitlinien für die klinische Praxis. Hypertonie. 2018;71:e13-115.

Personen mit SBP und DBP in zwei verschiedenen Kategorien (z. B. erhöhter SBP und normaler DBP) sollten der höheren Blutdruckkategorie (d. h. erhöhtem Blutdruck) zugeordnet werden.

Tabelle 1. ACC/AHA-Blutdruckklassifizierung bei Erwachsenen1200

Kategorie

SBP (mm Hg)

DBP (mm Hg)

Normal

<120

und

<80

Erhöht

120–129

und

<80

Bluthochdruck, Stadium 1

130–139

oder

80–89

Bluthochdruck, Stadium 2

≥140

oder

≥90

Das Ziel der Bluthochdruckbehandlung und Prävention besteht darin, eine optimale Kontrolle des Blutdrucks zu erreichen und aufrechtzuerhalten. Die zur Definition von Bluthochdruck verwendeten Blutdruckschwellenwerte, der optimale Blutdruckschwellenwert für den Beginn einer blutdrucksenkenden Arzneimitteltherapie und die idealen Blutdruckzielwerte bleiben jedoch umstritten.

Die ACC/AHA-Hypertonie-Leitlinie von 2017 empfiehlt im Allgemeinen ein Blutdruckziel (d. h. der Blutdruck, der mit medikamentöser Therapie und/oder nichtpharmakologischer Intervention erreicht werden soll) < 130/80 mm Hg bei allen Erwachsenen, unabhängig von Komorbiditäten oder Schweregrad Risiko einer atherosklerotischen Herz-Kreislauf-Erkrankung (ASCVD). Darüber hinaus wird im Allgemeinen ein SBP-Ziel von <130 mm Hg für nichtstationäre ambulante Patienten im Alter von ≥ 65 Jahren mit einem durchschnittlichen SBP von ≥ 130 mm Hg empfohlen. Diese Blutdruckziele basieren auf klinischen Studien, die eine kontinuierliche Verringerung des kardiovaskulären Risikos bei zunehmend niedrigeren SBP-Werten belegen.

Andere Hypertonie-Richtlinien basieren im Allgemeinen auf angestrebten Blutdruckzielen auf dem Alter und Komorbiditäten. Richtlinien wie die des JNC 8-Expertengremiums haben im Allgemeinen unabhängig vom kardiovaskulären Risiko ein Blutdruckziel von <140/90 mm Hg angestrebt und bei älteren Patienten höhere Blutdruckschwellenwerte und Zielblutdruckwerte verwendet als die von der ACC/AHA 2017 empfohlenen Hypertonie-Leitlinie.

Einige Kliniker unterstützen weiterhin frühere Ziel-Blutdruckwerte, die von JNC 8 empfohlen wurden, da sie Bedenken hinsichtlich der mangelnden Generalisierbarkeit von Daten aus einigen klinischen Studien (z. B. der SPRINT-Studie) haben, die zur Unterstützung der ACC/AHA 2017 verwendet wurden Hypertonie-Leitlinie und mögliche Schäden (z. B. unerwünschte Arzneimittelwirkungen, Therapiekosten) im Vergleich zu den Vorteilen einer Blutdrucksenkung bei Patienten mit geringerem Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen.

Berücksichtigen Sie potenzielle Vorteile der Behandlung von Bluthochdruck sowie Arzneimittelkosten, Nebenwirkungen und Risiken, die mit der Verwendung mehrerer blutdrucksenkender Medikamente verbunden sind, wenn Sie über das Behandlungsziel eines Patienten für den Blutdruck entscheiden.

Bei Entscheidungen darüber, wann eine medikamentöse Therapie eingeleitet werden soll (Blutdruckschwelle), berücksichtigt die ACC/AHA-Hypertonie-Leitlinie 2017 zugrunde liegende kardiovaskuläre Risikofaktoren. Die ASCVD-Risikobewertung wird von ACC/AHA für alle Erwachsenen mit Bluthochdruck empfohlen.

ACC/AHA empfiehlt derzeit den Beginn einer blutdrucksenkenden Arzneimitteltherapie zusätzlich zu Lebensstil-/Verhaltensänderungen bei einem SBP ≥ 140 mm Hg oder DBP ≥ 90 mm Hg bei Erwachsenen ohne Vorgeschichte von Herz-Kreislauf-Erkrankungen (d. h. Primärprävention) und einem geringen ASCVD-Risiko (10-Jahres-Risiko <10 %).

Zur Sekundärprävention bei Erwachsenen mit bekannten Herz-Kreislauf-Erkrankungen oder für Primärprävention bei Patienten mit einem höheren Risiko für ASCVD (10-Jahres-Risiko ≥10 %), ACC/AHA empfehlen den Beginn einer blutdrucksenkenden Arzneimitteltherapie bei einem durchschnittlichen SBP ≥ 130 mm Hg oder einem durchschnittlichen DBP ≥ 80 mm Hg.

Es wird angenommen, dass Erwachsene mit Bluthochdruck und Diabetes mellitus, chronischer Nierenerkrankung (CKD) oder im Alter ≥ 65 Jahre einem hohen Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen ausgesetzt sind; ACC/AHA geben an, dass bei solchen Patienten eine blutdrucksenkende medikamentöse Therapie bei einem Blutdruck von ≥ 130/80 mm Hg eingeleitet werden sollte. Individualisieren Sie die medikamentöse Therapie bei Patienten mit Bluthochdruck und zugrunde liegenden kardiovaskulären oder anderen Risikofaktoren.

Bei Bluthochdruck im Stadium 1 halten Experten es für sinnvoll, eine medikamentöse Therapie nach dem Stufentherapie-Ansatz einzuleiten, bei dem ein Medikament eingeleitet und titriert wird und weitere Medikamente nacheinander hinzugefügt werden, um den angestrebten Blutdruck zu erreichen. Der Beginn einer blutdrucksenkenden Therapie mit 2 Mitteln der ersten Wahl aus verschiedenen pharmakologischen Klassen wird bei Erwachsenen mit Bluthochdruck im Stadium 2 und einem durchschnittlichen Blutdruck > 20/10 mm Hg über dem Blutdruckziel empfohlen.

Schwarze Bluthochdruckpatienten reagieren im Allgemeinen besser darauf Bei einer Monotherapie mit Kalziumkanalblockern oder Thiaziddiuretika ist die Wahrscheinlichkeit einer Monotherapie höher als bei einer β-Blocker-Therapie. Die verminderte Reaktion auf β-Blocker wird jedoch weitgehend beseitigt, wenn sie gleichzeitig mit einem Thiaziddiuretikum verabreicht wird.

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Betaxolol (Systemic)

Allgemein

  • Individuelle Dosierung entsprechend der Reaktion und Verträglichkeit des Patienten.
  • Wenn die Langzeittherapie abgebrochen wird, reduzieren Sie die Dosierung schrittweise über einen Zeitraum von etwa 2 Wochen. (Siehe „Abruptes Absetzen der Therapie“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

    • Blutdrucküberwachung und Behandlungsziele

  • Überwachen Sie den Blutdruck regelmäßig (d. h. monatlich). ) während der Therapie und passen Sie die Dosierung des blutdrucksenkenden Arzneimittels an, bis der Blutdruck unter Kontrolle ist.
  • Wenn inakzeptable Nebenwirkungen auftreten, brechen Sie das Arzneimittel ab und beginnen Sie mit einem anderen blutdrucksenkenden Mittel aus einer anderen pharmakologischen Klasse.

  • Wenn mit einem einzelnen blutdrucksenkenden Mittel keine ausreichende Blutdruckreaktion erreicht wird, erhöhen Sie entweder die Dosierung eines einzelnen Arzneimittels oder fügen Sie ein zweites Arzneimittel mit nachgewiesenem Nutzen und vorzugsweise einem komplementären Wirkmechanismus hinzu (z. B. ACE-Hemmer, Angiotensin-II-Rezeptorantagonist, Kalziumkanalblocker, Thiaziddiuretikum). Viele Patienten benötigen ≥2 Medikamente aus verschiedenen pharmakologischen Klassen, um das Blutdruckziel zu erreichen; Wenn der angestrebte Blutdruck immer noch nicht erreicht ist, fügen Sie ein drittes Medikament hinzu.

    • Verabreichung

    Mündliche Verabreichung

    Mündlich verabreichen; Die Absorption scheint durch Nahrung oder Alkohol nicht beeinflusst zu werden.

    Dosierung

    Erhältlich als Betaxololhydrochlorid; Dosierung ausgedrückt in Salz. Im Handel erhältliche Tabletten mit 10 oder 20 mg Betaxololhydrochlorid enthalten 8,94 bzw. 17,88 mg Betaxolol.

    Erwachsene

    Hypertonie Oral

    Anfänglich 5–10 mg einmal täglich, entweder allein oder in Kombination mit einem Diuretikum. Kann die Dosierung nach 7–14 Tagen auf bis zu 20 mg täglich verdoppeln.

    Üblicher Dosierungsbereich: Einige Experten geben 5–20 mg einmal täglich an.

    Verschreibungsgrenzen

    Erwachsene

    Hypertonie Oral

    Maximal 40 mg täglich.

    Besondere Bevölkerungsgruppen

    Leberfunktionsstörung

    Dosierungsreduktionen sind nicht routinemäßig erforderlich. Mit Vorsicht verwenden; Überwachen Sie die Patienten sorgfältig.

    Eingeschränkte Nierenfunktion

    Zunächst 5 mg einmal täglich bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung oder Dialysepatienten. Erhöhen Sie die Dosierung in Schritten von 5 mg täglich, nicht häufiger als in Abständen von 2 Wochen, bis zu einem Maximum von 20 mg täglich.

    Geriatrische Patienten

    Anfänglich 5 mg täglich.

    Bronchospastische Erkrankung

    Verwenden Sie die niedrigstmögliche Dosierung (5–10 mg einmal täglich).

    Wenn die Dosierung erhöht werden muss, sollten Sie eine aufgeteilte Verabreichung der Tagesdosis in Betracht ziehen um die höheren Spitzenplasmakonzentrationen zu vermeiden, die mit einer einmal täglichen Dosierung verbunden sind.

    Warnungen

    Kontraindikationen
  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Betaxolol.
  • Patienten mit Sinusbradykardie, Herzblock größer als 1. Grades, kardiogener Schock oder offensichtliches Herzversagen.
    • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Warnhinweise

    Herzinsuffizienz

    Mögliche Auslösung einer Herzinsuffizienz.

    Vermeiden Sie die Anwendung bei Patienten mit dekompensierter Herzinsuffizienz; kann bei Patienten mit unzureichender Myokardfunktion und, falls erforderlich, bei Patienten mit gut kompensierter Herzinsuffizienz (z. B. solche, die mit Herzglykosiden und/oder Diuretika kontrolliert werden) mit Vorsicht angewendet werden.

    Angemessene Behandlung (z. B. mit a Herzglykosid und/oder Diuretikum) und engmaschige Überwachung empfohlen, wenn Anzeichen oder Symptome einer drohenden Herzinsuffizienz auftreten; Wenn die Herzinsuffizienz anhält, unterbrechen Sie die Therapie, wenn möglich schrittweise.

    Abruptes Absetzen der Therapie

    Ein abruptes Absetzen der Therapie wird nicht empfohlen, da es bei Patienten mit CAD die Angina-Symptome verschlimmern oder einen Myokardinfarkt auslösen kann.

    Reduzieren Sie die Dosierung schrittweise über einen Zeitraum von etwa 2 Wochen und überwachen Sie die Patienten sorgfältig. raten den Patienten, ihre körperliche Aktivität während des Absetzens der Therapie vorübergehend einzuschränken.

    Wenn eine Verschlimmerung der Angina pectoris auftritt oder sich eine akute Koronarinsuffizienz entwickelt, nehmen Sie die Therapie umgehend wieder auf und leiten Sie geeignete Maßnahmen zur Behandlung der instabilen Angina pectoris ein.

    Bronchospastische Erkrankung

    Mögliche Bronchokonstriktion.

    Sollte im Allgemeinen nicht bei Patienten mit bronchospastischer Erkrankung angewendet werden, kann jedoch bei Patienten, die auf eine alternative Behandlung nicht ansprechen oder diese nicht vertragen, mit Vorsicht angewendet werden.

    Verabreichen Sie die niedrigste wirksame Dosierung (5–10 mg einmal täglich); ein Bronchodilatator (z. B. ein β2-adrenerger Agonist) sollte verfügbar sein.

    Größere Operation

    Mögliche Risiken im Zusammenhang mit einer Vollnarkose (z. B. schwere Hypotonie, Schwierigkeiten bei der Aufrechterhaltung des Herzschlags) aufgrund einer verminderten Reaktionsfähigkeit des Herzens um β-adrenerge Reize zu reflektieren. Bei Patienten, die sich einer größeren Operation unter Vollnarkose unterziehen, ist Vorsicht geboten. Die verwendeten Anästhetika sollten keine Myokarddepression verursachen.

    Diabetes und Hypoglykämie

    Mögliche verminderte Anzeichen und Symptome einer Hypoglykämie (z. B. können Tachykardie, aber kein Schwitzen oder Schwindel maskiert werden).

    Bei Patienten mit Vorsicht anwenden bei Diabetes mellitus, der blutzuckersenkende Medikamente einnimmt.

    Thyreotoxikose

    Anzeichen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) können maskiert sein. Möglicher Schilddrüsensturm bei abruptem Therapieabbruch; Überwachen Sie sorgfältig Patienten, die an einer Thyreotoxikose leiden oder bei denen der Verdacht besteht, dass sie eine solche entwickeln.

    Empfindlichkeitsreaktionen

    Anaphylaktische Reaktionen

    Möglicherweise erhöhte Reaktivität auf wiederholte, versehentliche, diagnostische oder therapeutische Herausforderungen mit einer Vielzahl von Allergenen während der Einnahme von β-Blockern. Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht auf übliche Adrenalindosen.

    Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

    Augeninnendruck

    Mögliche Verringerung des Augeninnendrucks. Kann den Glaukom-Screening-Test beeinträchtigen; Ein Absetzen der Therapie kann zu einem erneuten Anstieg des Augeninnendrucks führen. (Siehe Interaktionen.)

    Spezifische Populationen

    Schwangerschaft

    Kategorie C.

    Stillzeit

    Wird in die Milch abgegeben. Mit Vorsicht anwenden.

    Pädiatrische Anwendung

    Sicherheit und Wirksamkeit nicht nachgewiesen.

    Geriatrische Anwendung

    Möglicherweise erhöhte Inzidenz von Bradykardie bei Patienten > 65 Jahren im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen. Bradykardie (möglicherweise dosisabhängig) kann auf eine Dosisreduktion reagieren. (Siehe „Geriatrische Patienten“ unter „Dosierung und Anwendung“.)

    Leberfunktionsstörung

    Obwohl die Eliminationshalbwertszeit verlängert sein kann, kann die Clearance unverändert bleiben, was zu einer geringen Änderung der AUC führt. (Siehe „Leberfunktionsstörung“ im Abschnitt „Dosierung und Anwendung“.)

    Nierenfunktionsstörung

    Die Clearance kann verringert sein. Abhängig vom Grad der Nierenfunktionsstörung kann eine Dosisanpassung erforderlich sein. (Siehe Nierenfunktionsstörung unter Dosierung und Anwendung.)

    Häufige Nebenwirkungen

    Bradykardie, Ödeme, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Lethargie, Schlaflosigkeit, Nervosität, bizarre Träume, Impotenz, Dyspnoe, Pharyngitis, Rhinitis, Infektion der oberen Atemwege, Dyspepsie, Übelkeit, Durchfall, Brustschmerzen, Arthralgie, Hautausschlag.

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Betaxolol (Systemic)

    Spezifische Medikamente

    Arzneimittel

    Wechselwirkung

    Kommentare

    β-Blocker (ophthalmische Lösung)

    Mögliche additive Wirkungen auf den Augeninnendruck oder systemischen β Blockade

    Kalziumkanalblocker

    Potenzielle Hypotonie, AV-Überleitungsstörungen und linksventrikuläres Versagen

    Gleichzeitige Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Herzfunktion vermeiden

    Chlortalidon

    Pharmakokinetische Wechselwirkung unwahrscheinlich

    Cimetidin

    Pharmakokinetische Wechselwirkung unwahrscheinlich

    Clonidin

    β-adrenerge Blockade kann Rebound-Hypertonie nach Absetzen von Clonidin verschlimmern

    Beenden Sie β -Blocker einige Tage vor Beginn des schrittweisen Absetzens von Clonidin

    Wenn Sie Clonidin ersetzen, verschieben Sie den Beginn des β-Blockers um mehrere Tage nach dem Absetzen von Clonidin

    Hydrochlorothiazid

    Pharmakokinetisch Wechselwirkung unwahrscheinlich

    Nifedipin

    Pharmakokinetische Wechselwirkung unwahrscheinlich

    Reserpin

    Zusätzliche Wirkungen

    Überwachen Sie auf Anzeichen von Hypotonie und Bradykardie (z. B. Schwindel, Synkope, posturale Hypotonie)

    Warfarin

    Keine Verstärkung der gerinnungshemmenden Wirkung

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