Bexarotene (Systemic)

ماركات: Targretin
فئة المخدرات: وكلاء مضادات الأورام

استخدام Bexarotene (Systemic)

ليمفوما الخلايا التائية الجلدية

علاج المظاهر الجلدية لسرطان الغدد الليمفاوية التائية الجلدية (CTCL) لدى المرضى الذين لا يخضعون لعلاج جهازي سابق واحد على الأقل.

في CTCL، يوصي بعض الخبراء بالبيكساروتين عن طريق الفم مع العلاجات الموجهة للجلد في الفطريات الفطرية التي لا يمكن السيطرة عليها مع العلاج الأولي، أو مع الفصادة الضوئية خارج الجسم في متلازمة سيزاري كعلاج الخط الأول.

ربط المخدرات

كيف تستعمل Bexarotene (Systemic)

عام

فحص المعالجة المسبقة

  • احصل على ملف تعريف الدهون أثناء الصيام. يجب ضبط مستوى الدهون الثلاثية أثناء الصيام قبل بدء العلاج بالبيكساروتين.
  • احصل على اختبار حمل سلبي في المصل (على سبيل المثال، بيتا-HCG في المصل بحساسية لا تقل عن 50 ملي وحدة دولية/لتر خلال 1 أسبوع قبل بدء تناول البيكساروتين).
  • احصل على CBC.
  • احصل على اختبارات وظائف الكبد الأساسية.
  • احصل على اختبارات وظائف الغدة الدرقية الأساسية.

    • مراقبة المريض

  • مراقبة الدهون أسبوعيًا أثناء أول 2 إلى 4 أسابيع من بدء البيكساروتين وإدارة الارتفاعات في قيم الدهون في الدم أثناء العلاج. في المرضى الذين لا يصابون بفرط شحميات الدم في أول 2 إلى 4 أسابيع من العلاج، قد يتم إجراء مراقبة الدهون بشكل أقل تكرارًا بعد ذلك.
  • احصل على اختبارات الحمل الشهرية بينما يظل المريض في وضع العلاج. علاج البيكساروتين.
  • مراقبة CBC مع التفاضل بشكل دوري أثناء العلاج.
  • مراقبة اختبارات وظائف الكبد 1، 2، و4 أسابيع. بعد بدء العلاج، وإذا كانت الحالة مستقرة، على الأقل كل 8 أسابيع بعد ذلك أثناء العلاج.
  • مراقبة اختبارات وظائف الغدة الدرقية أثناء العلاج كما هو محدد.

    • الإدارة

    الإدارة الشفوية

    يتم تناوله عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا مع وجبة الطعام.

    الجرعة

    للبالغين

    CTCL عن طريق الفم

    في البداية، 300 مجم/م2 يوميًا.

    ارجع إلى الجدول 1 لمعرفة جرعة البيكساروتين الأولية البالغة 300 ملغم/م2 يوميًا وفقًا لـ BSA.

    إذا لم تتم ملاحظة استجابة الورم بعد 8 أسابيع والجرعة اليومية 300 ملغم/م2 جيد التحمل، قم بزيادة الجرعة إلى 400 مجم/م2 يومياً مع المراقبة الدقيقة.

    استمر طالما أن الفائدة مستمدة من العلاج. المدة المثالية غير معروفة.

    الجدول 1. جرعة البيكساروتين بناءً على جرعة أولية قدرها 300 ملجم/م2 يوميًا وفقًا لـ BSA1

    مساحة سطح الجسم (م2)

    إجمالي الجرعة اليومية (مجم/ يوم)

    0.88–1.12

    300

    1.13–1.37

    375

    1.38–1.62

    450

    1.63–1.87

    525

    1.88–2.12

    600

    2.13–2.37

    675

    2.38–2.62

    750

    تعديل الجرعة للسمية

    في حالة حدوث تأثيرات ضائرة غير محتملة، قم بتقليل الجرعة إلى 200 مجم/م2 يوميًا، ثم 100 مجم/م2 يوميًا، أو توقف مؤقتًا. عندما يتم التحكم في السمية، قم بتعديل الجرعة بعناية إلى أعلى.

    فئات خاصة

    اختلال كبدي

    لا توجد توصيات محددة بشأن الجرعات لاختلال كبدي.

    اختلال كلوي

    لا توصيات محددة لجرعات مرضى القصور الكلوي.

    مرضى الشيخوخة

    لا توجد توصيات محددة لجرعات مرضى الشيخوخة.

    تحذيرات

    موانع الاستعمال
  • الحمل المعروف أو المشتبه به.
  • فرط الحساسية المعروف للبيكساروتين أو لأي مكون من مكونات المستحضر.
    • تحذيرات/احتياطات

    مراضة ووفيات الأجنة/حديثي الولادة

    تم تضمين تحذير مربّع حول مخاطر العيوب الخلقية في معلومات وصف البيكساروتين. قد يسبب ضرراً للجنين؛ المسخية والمضغية أظهرت في الحيوانات. استبعاد الحمل 1 أسبوع قبل بدء العلاج. ابدأ العلاج في اليوم الثاني أو الثالث من الدورة الشهرية الطبيعية. كرر اختبارات الحمل شهريًا أثناء العلاج. لتسهيل تقييم اختبار الحمل وتقديم المشورة، لا تصرف أكثر من شهر واحد.

    في حالة حدوث الحمل، توقفي فورًا عن تناوله ونبهي إلى المخاطر المحتملة على الجنين.

    فرط شحميات الدم

    تحدث شذوذات الدهون (على سبيل المثال، فرط شحميات الدم، ارتفاع الدهون الثلاثية والكوليسترول أثناء الصيام، انخفاض كوليسترول HDL) في معظم المرضى. تتطور عادةً خلال 2-4 أسابيع ويمكن عكسها بإيقاف العلاج.

    إذا ارتفعت نسبة الدهون الثلاثية أثناء الصيام أو أصبحت مرتفعة، ابدأ علاجًا مضادًا لشحوم الدم وقلل جرعة البيكساروتين أو أوقف العلاج. لا ينصح باستخدام Gemfibrozil بسبب التفاعل الدوائي المحتمل. مراقبة مستويات الدهون في الدم أثناء الصيام أسبوعيًا حتى يتم إنشاء استجابة الدهون، ثم على فترات كل 8 أسابيع. بالنسبة للمرضى الذين لا يعانون من ارتفاع نسبة الدهون في الدم، يمكن إجراء المراقبة بشكل أقل تكرارًا بعد 2-4 أسابيع من العلاج.

    التهاب البنكرياس

    احتمالية حدوث التهاب البنكرياس الحاد؛ ربما قاتلة. المرضى الذين يعانون من عوامل خطر الإصابة بالتهاب البنكرياس (مثل التهاب البنكرياس السابق، أو فرط شحميات الدم غير المنضبط أو داء السكري، أو الإفراط في استهلاك الكحول، أو أمراض القناة الصفراوية، أو العلاج بالأدوية المرتبطة بتسمم البنكرياس أو المعروفة بزيادة تركيزات الدهون الثلاثية) يجب ألا يتناولوا البيكساروتين بشكل عام. قم بإيقاف علاج البيكساروتين وتقييم ما إذا كان هناك اشتباه في التهاب البنكرياس.

    التسمم الكبدي، الركود الصفراوي، والفشل الكبدي

    الارتفاعات المحتملة في AST وALT؛ عادة ما يتم حلها خلال شهر واحد بعد انخفاض الجرعة أو التوقف.

    مراقبة اختبارات وظائف الكبد عند خط الأساس؛ بعد 1، 2، و 4 أسابيع من العلاج؛ وعلى الأقل كل 8 أسابيع بعد ذلك. ضع في اعتبارك المقاطعة أو التوقف إذا زادت الترانساميناسات أو البيليروبين إلى 3 أضعاف الحد الأقصى.

    قصور الغدة الدرقية

    احتمالية قصور الغدة الدرقية. النظر في مكملات الغدة الدرقية في المرضى الذين لديهم أدلة مختبرية على قصور الغدة الدرقية. احصل على اختبارات وظائف الغدة الدرقية الأساسية وراقبها أثناء العلاج.

    التأثيرات الدموية

    احتمال حدوث نقص الكريات البيض (قلة العدلات بشكل عام)، ونادرا ما يرتبط بأحداث سلبية خطيرة؛ يستغرق ظهور الأعراض عادة من 4 إلى 8 أسابيع، مع حدوث الشفاء خلال 30 يومًا من تخفيض الجرعة أو إيقاف الدواء لدى معظم المرضى. احصل على تعداد الدم الكامل (CBC) مع التفاضل عند خط الأساس وبشكل دوري أثناء العلاج.

    إعتام عدسة العين

    احتمال حدوث إعتام عدسة العين جديد أو تفاقم إعتام عدسة العين الموجود. يوصى بتقييم طب العيون في حالة حدوث صعوبات بصرية.

    مخاطر مكملات فيتامين أ

    نظرًا للعلاقة بين البيكساروتين وفيتامين أ، يجب الحد من تناول فيتامين أ إلى أقل من 15000 وحدة دولية/اليوم للحد من التأثيرات السامة.

    تفاعلات الحساسية الضوئية

    احتمال حدوث حروق الشمس وحساسية الجلد لأشعة الشمس لدى المرضى المعرضين لأشعة الشمس المباشرة. تقليل التعرض لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية.

    خطر نقص السكر في الدم لدى مرضى السكري

    المرضى الذين يستخدمون الأنسولين أو السلفونيل يوريا أو الثيازيدوليدينديون أو غيرها من العوامل الفموية أثناء تناول البيكساروتين معرضون لخطر متزايد لنقص السكر في الدم، حيث أن البيكساروتين قد يعزز آثارها. عند استخدامه كعلاج وحيد، لم يرتبط البيكساروتين بنقص السكر في الدم.

    تفاعل اختبار الدواء مع المختبر

    في المرضى الذين يعانون من سرطان المبيض، يمكن زيادة قيم اختبار CA125 بواسطة البيكساروتين.

    فئات سكانية محددة

    الحمل

    يمنع استخدامه أثناء الحمل. يرتبط بالعيوب الخلقية عند البشر. في الدراسات التي أجريت على الحيوانات، أدى تناول البيكساروتين إلى ضرر للجنين. احصل على اختبار حمل سلبي في المصل خلال أسبوع واحد قبل بدء العلاج بالبيكساروتين، وقم بإجراء اختبار الحمل على فترات شهرية أثناء العلاج بالبيكساروتين. (انظر معدلات المراضة والوفيات لدى الأجنة/المواليد الجدد وكذلك موانع الاستعمال تحت التحذيرات.)

    الرضاعة

    ليس من المعروف ما إذا كان البيكساروتين يتم توزيعه في الحليب. التوقف عن التمريض أو الدواء.

    الاستخدام لدى الأطفال

    لم يتم إثبات السلامة والفعالية لدى الأطفال أقل من 18 عامًا.

    الإناث والذكور ذوي القدرة على الإنجاب

    احصلي على اختبار حمل سلبي في المصل خلال أسبوع واحد قبل بدء العلاج بالبيكساروتين، وأجري اختبار الحمل على فترات شهرية أثناء العلاج بالبيكساروتين. استخدمي وسائل منع الحمل (بشكلين موثوقين، بما في ذلك طريقة غير هرمونية واحدة على الأقل) لمدة شهر واحد قبل وأثناء ولمدة شهر واحد على الأقل بعد تناول البيكساروتين. يجب على المرضى الذكور الذين يتلقون الدواء استخدام الواقي الذكري أثناء الجماع مع النساء الحوامل أو اللاتي قد يصبحن حوامل، ولمدة شهر واحد على الأقل بعد التوقف عن البيكساروتين.

    الاستخدام لدى كبار السن

    لا توجد فروق جوهرية في السلامة مقارنة بالبالغين الأصغر سنًا، ولكن لا يمكن استبعاد زيادة الحساسية.

    القصور الكبدي

    لم يتم إجراء أي دراسات رسمية على البيكساروتين. قد يؤدي الاختلال الكبدي إلى تقليل تصفية الدواء. مراقبة علامات وأعراض التسمم مع انخفاض وظائف الكبد.

    القصور الكلوي

    لم يتم إجراء أي دراسات رسمية على البيكساروتين. بسبب التغيرات في ارتباط البروتين، قد تتغير الحرائك الدوائية للبيكساروتين في حالة القصور الكلوي.

    التأثيرات الضارة الشائعة

    تشمل التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا (التي تحدث لدى أكثر من 10% من المرضى في التجارب السريرية وربما تتعلق على الأقل بالعلاج) ما يلي: تشوهات الدهون (ارتفاع الدهون الثلاثية، ارتفاع إجمالي و الكولسترول LDL، وانخفاض الكولسترول HDL)، قصور الغدة الدرقية، والصداع، والوهن، والطفح الجلدي، ونقص الكريات البيض، وفقر الدم، والغثيان، والعدوى، وذمة محيطية، وآلام في البطن، وجفاف الجلد.

    ما هي الأدوية الأخرى التي سوف تؤثر Bexarotene (Systemic)

    يتم استقلابه بواسطة CYP3A4. من المحتمل أيضًا أن يكون محفزًا لـ CYP3A4.

    في المختبر، يثبط البيكساروتين CYP2C8 ويحفز CYP3A4.

    في المختبر، لا يثبط البيكساروتين بشكل ملحوظ CYP1A2، CYP2A6، CYP2C9، CYP2C19، CYP2D6، CYP2E1. , أو CYP3A4.

    الأدوية المتأثرة بالإنزيمات الميكروسومية الكبدية

    ركائز CYP3A4: التفاعل الدوائي المحتمل (انخفاض تركيزات الركيزة في البلازما).

    الأدوية المرتبطة بالبروتين< /h3>

    التفاعل الدوائي المحتمل (إزاحة البيكساروتين بواسطة الأدوية الأخرى المرتبطة بالبروتين أو إزاحة البيكساروتين).

    أدوية وأطعمة محددة

    الأدوية أو الغذاء

    التفاعل

    التعليقات

    العوامل المضادة لمرض السكر (مثل الأنسولين والسلفونيل يوريا وغيرها من العوامل المضادة لمرض السكر عن طريق الفم)

    زيادة محتملة في حدوث نقص السكر في الدم

    يُستخدم بحذر متزامن

    مضادات الفطريات (مثل إيتراكونازول وكيتوكونازول)

    من المحتمل عدم وجود تفاعل يغير تركيزات بلازما البيكساروتين

    أتورفاستاتين

    انخفاض تركيزات أتورفاستاتين في البلازما

    جيمفيبروزيل

    زيادة تركيزات البيكساروتين في البلازما

    لا ينصح بالاستخدام المتزامن

    وسائل منع الحمل الهرمونية

    انخفاض تركيزات البلازما في موانع الحمل الهرمونية

    باكليتاكسيل (بالإضافة إلى كاربوبلاتين)

    زيادة تركيزات البيكساروتين في البلازما؛ عند تناوله مع الكاربوبلاتين

    انخفاض تركيزات باكليتاكسيل في البلازما

    تاموكسيفين

    انخفاض تركيزات تاموكسيفين في البلازما

    فيتامين أ

    احتمال زيادة السمية

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    الكلمات الرئيسية الشعبية