Cabotegravir (Systemic)

Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Cabotegravir (Systemic)

Behandlung einer HIV-Infektion

Cabotegravir-Natrium-Tabletten zum Einnehmen (Vocabria) werden in Kombination mit Rilpivirin zur Kurzzeitbehandlung einer HIV-1-Infektion bei Erwachsenen und Jugendlichen ≥ 12 Jahren und einem Gewicht ≥ 35 verwendet kg und die unter einem stabilen antiretroviralen Regime virologisch supprimiert sind (HIV-1-RNA <50 Kopien/ml), bei denen in der Vergangenheit kein BehandlungsverSagen aufgetreten ist und bei denen keine Resistenz gegen Cabotegravir oder Rilpivirin bekannt ist oder vermutet wird.

Wird zusammen mit Rilpivirin zur oralen Einleitungsdosierung verwendet, um die Verträglichkeit vor der Verabreichung einer parenteralen Behandlung mit Cabotegravir und injizierbaren Rilpivirin-Retardsuspensionen zu beurteilen. Kann auch zusammen mit Rilpivirin zur oralen Therapie bei Patienten angewendet werden, die geplante Dosen von Cabotegravir/Rilpivirin-Injektionen verpassen.

Therapieoptionen zur Behandlung und Prävention von HIV-Infektionen und Empfehlungen zur Verwendung antiretroviraler Medikamente werden ständig weiterentwickelt. Nicht für jedes klinische Szenario kann das am besten geeignete antiretrovirale Regime definiert werden; Wählen Sie das Behandlungsschema basierend auf der antiretroviralen Wirksamkeit, der potenziellen Rate der Resistenzentwicklung, bekannten Toxizitäten, dem Potenzial für pharmakokinetische Wechselwirkungen sowie den virologischen, immunologischen und klinischen Merkmalen des Patienten aus.

Das Department of Health and Human Services Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents empfiehlt die Verwendung von Cabotegravir/Rilpivirin als Ersttherapie für HIV-Patienten nicht, da keine Daten vorliegen, die die Wirksamkeit bei antiretroviralen Therapienaiven belegen Patienten. Eine Virussuppression sollte zunächst mit einem empfohlenen Behandlungsschema erreicht werden.

Das HHS-Gremium für antiretrovirale Therapie und medizinische Behandlung von Kindern mit HIV gibt an, dass sich die Daten zur Anwendung von Cabotegravir plus Rilpivirin bei Jugendlichen derzeit auf Sicherheit und Pharmakokinetik beschränken und Akzeptanz; Zur Anwendung bei Jugendlichen mit Adhärenzproblemen liegen noch keine Daten vor.

Präexpositionsprophylaxe zur Vorbeugung einer HIV-1-Infektion

Cabotegravir-Injektionssuspension mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (Apretude) wird bei gefährdeten Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Gewicht von mindestens 35 kg zur Präexpositionsprophylaxe angewendet ( PrEP), um das Risiko einer sexuell erworbenen HIV-1-Infektion zu verringern.

Cabotegravir-Natrium-Tabletten zum Einnehmen (Vocabria) werden bei gefährdeten Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Gewicht von mindestens 35 kg zur kurzfristigen PrEP eingesetzt, um das Risiko einer sexuell erworbenen HIV-1-Infektion zu verringern. Das Medikament wird oral angewendet, um die Verträglichkeit vor der parenteralen Verabreichung von Cabotegravir und bei Patienten zu bestimmen, die geplante Dosen einer Cabotegravir-Injektion verpassen.

Experten empfehlen eine Cabotegravir-Retard-Injektion für PrEP bei Erwachsenen und Jugendlichen mit einem Gewicht von ≥ 35 kg gefährdet, sich mit HIV anzustecken. Die Verwendung von oralem Cabotegravir ist optional für einen 4-wöchigen Einführungszeitraum vor Beginn der Injektionen. Cabotegravir-Injektionen können besonders für Patienten mit schwerer Nierenerkrankung geeignet sein, für Patienten, die Schwierigkeiten mit der Einhaltung einer oralen PrEP-Therapie hatten, und für Patienten, die Injektionen alle zwei Monate einem oralen PrEP-Dosierungsplan vorziehen.

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Cabotegravir (Systemic)

Allgemeines

Vorbehandlungsscreening

  • Überprüfen Sie Begleitmedikamente und berücksichtigen Sie mögliche Arzneimittelwechselwirkungen.
  • Ein negativer HIV-1-Test sollte unmittelbar vor Beginn der Behandlung mit Cabotegravir zur HIV-1-PrEP bestätigt werden.

    • Patientenüberwachung

  • Führen Sie vor jeder IM-Injektion für HIV-1-PrEP ein Screening auf eine HIV-1-Infektion durch. Negative Ergebnisse eines Antigen-/Antikörper-spezifischen Tests sollten mit einem RNA-spezifischen Test bestätigt werden.
  • Überwachen Sie regelmäßig Leberfunktionstests (d. h. AST, ALT).
  • Überwachen Sie auf Arzneimittelwechselwirkungen und Nebenwirkungen, die aus Wechselwirkungen resultieren können.
  • Beurteilen Sie die Einhaltung der verschriebenen Therapie durch den Patienten während der geplanten Zeit Dosierungstermine für PrEP.

    • Verabreichung

    Cabotegravir-Natrium (Vocabria) wird oral als Tabletten verabreicht. Die injizierbare Cabotegravir-Retardsuspension (Apretude) wird durch IM-Injektion verabreicht.

    Orale Verabreichung

    Cabotegravir-Natrium (Vocabria) wird einmal täglich in Kombination mit Rilpivirin (Edurant) oral verabreicht. Jeden Tag zur gleichen Zeit mit einer Mahlzeit einnehmen.

    Eine orale Einführungsdosis zur Beurteilung der Verträglichkeit von Cabotegravir kann etwa 1 Monat (>28 Tage) lang angewendet werden, bevor mit der Injektion von Cabotegravir mit verlängerter Wirkstofffreisetzung begonnen wird Suspension (Apretude) oder das kombinierte Regime von Cabotegravir und Rilpivirin-Injektionssuspension mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (Cabenuva).

    Erwägen Sie eine orale Therapie mit Cabotegravir-Tabletten für Patienten, die planen, eine monatliche oder alle zwei Monate geplante Injektion einer injizierbaren Cabotegravir-Suspension mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (Apretude) oder einer injizierbaren Suspension mit verlängerter Wirkstofffreisetzung von Cabotegravir und Rilpivirin (Cabenuva) zu verpassen. um mehr als 7 Tage. Bei Patienten, die eine monatlich geplante Injektion um mehr als 7 Tage versäumen, sollte mit der täglichen Einnahme von oralem Cabotegravir in Kombination mit oralem Rilpivirin etwa 1 Monat (+/- 7 Tage) nach der letzten IM-Injektion begonnen und bis zum Tag der IM-Injektion mit verlängerter Wirkstofffreisetzung fortgesetzt werden wird neu gestartet. Die orale Ersatztherapie mit Cabotegravir und Rilpivirin kann bis zu 2 Monate lang fortgesetzt werden, um versäumte monatliche IM-Injektionen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung zu ersetzen. Bei Patienten, die eine alle zwei Monate geplante Injektion um mehr als 7 Tage versäumen, sollte die tägliche orale Therapie mit Cabotegravir und Rilpivirin etwa 2 Monate nach der letzten IM-Injektion begonnen und bis zu dem Tag fortgesetzt werden, an dem die IM-Retard-Injektion wieder aufgenommen wird.

    Parenterale Verwaltung

    Verabreichen Sie die Cabotegravir-Retardsuspension durch eine gluteale IM-Injektion.

    Die Injektionstherapie kann mit oralem Cabotegravir begonnen werden, bevor mit IM-Injektionen begonnen wird, oder der Patient kann ohne orale Einleitung direkt mit Cabotegravir-Injektionen fortfahren.

    Bei Lagerung im Kühlschrank Bringen Sie die Durchstechflasche vor der Verabreichung auf Raumtemperatur (nicht über 30 °C). Sobald die Suspension in die Spritze aufgezogen wurde, verabreichen Sie die Injektion so bald wie möglich. Die Suspension kann bis zu 2 Stunden in der Spritze verbleiben, gefüllte Spritzen sollten jedoch nicht in den Kühlschrank gestellt werden. Wenn das Arzneimittel länger als 2 Stunden in der Spritze verbleibt, entsorgen Sie es.

    Wenn eine orale Einleitung verwendet wird, verabreichen Sie die Anfangsinjektionen am letzten Tag der oralen Einleitung oder innerhalb von 3 Tagen danach. Die empfohlene Anfangsinjektionsdosis ist eine einzelne IM-Injektion, die im Abstand von einem Monat über zwei aufeinanderfolgende Monate hinweg verabreicht wird. Die zweite IM-Injektion kann bis zu 7 Tage vor oder nach dem Datum verabreicht werden, an dem der Patient die Injektionen erhalten soll.

    Nach den beiden Anfangsinjektionsdosen, die nacheinander im Abstand von einem Monat verabreicht werden, werden die IM-Injektionen alle zwei Monate fortgesetzt . Injektionen können bis zu 7 Tage vor oder nach dem Datum verabreicht werden, an dem der Patient die Injektionen erhalten soll.

    Dosierung

    Erhältlich oral als Cabotegravir-Natrium; Dosierung ausgedrückt in Cabotegravir.

    Pädiatrische Patienten

    Behandlung einer HIV-Infektion Oral

    Einleitende Dosierung zur Beurteilung der Verträglichkeit: Patienten ≥12 Jahre, die Personen mit einem Körpergewicht von ≥ 35 kg wird empfohlen, ca. 1 Monat lang (mindestens 28 Tage) täglich 30 mg Cabotegravir in Kombination mit 25 mg Rilpivirin oral einzunehmen.

    Orale Dosierung als Ersatz für geplante verpasste Injektionen (monatlich). Zeitplan): Wenn ein Patient plant, eine monatliche geplante Dosis von Cabotegravir- und Rilpivirin-Injektionssuspensionen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung um mehr als 7 Tage zu verpassen, verabreichen Sie als Ersatz bis zu 2 Monate lang täglich 30 mg Cabotegravir mit 25 mg oralem Rilpivirin verpasste Injektionsbesuche. Für orale Therapiedauern von mehr als 2 Monaten wird eine alternative orale Therapie empfohlen.

    Orale Dosierung als Ersatz für geplante verpasste Injektionen (2-Monats-Plan): Wenn ein Patient plant, eine zu verpassen Wenn Sie die geplante Dosis von Cabotegravir- und Rilpivirin-Injektionssuspensionen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung um mehr als 7 Tage verlängern, verabreichen Sie bis zu 2 Monate lang täglich 30 mg Cabotegravir zusammen mit 25 mg Rilpivirin oral, um eine versäumte geplante Injektion alle 2 Monate zu ersetzen.

    Weitere Informationen zur Dosierung von oralem Cabotegravir in dieser Situation finden Sie in den Verschreibungsinformationen von Vocabria.

    Präexpositionsprophylaxe (PrEP) zur oralen Prävention einer HIV-1-Infektion

    Einleitende Dosierung zur Beurteilung der Verträglichkeit: Bei gefährdeten Jugendlichen mit einem Gewicht von ≥ 35 kg verabreichen Sie ca. 1 Monat lang (mindestens 28 Tage) täglich 30 mg Cabotegravir oral. Beginnen Sie nach der oralen Einführung mit der Initialinjektion der injizierbaren Cabotegravir-Retardsuspension am letzten Tag der oralen Einführung oder innerhalb von 3 Tagen.

    Dosierung zum Ersetzen geplanter verpasster Injektionen (2 Monate). Zeitplan): Wenn ein gefährdeter Jugendlicher mit einem Gewicht von ≥ 35 kg plant, eine geplante Dosis von Cabotegravir- und Rilpivirin-Retard-Injektionssuspensionen um mehr als 7 Tage zu verpassen, nehmen Sie täglich 30 mg Cabotegravir zum Einnehmen, um alle 2 Tage zu ersetzen Monatliche Injektion.

    IM

    Einleitungs- und Fortsetzungsinjektionen: Zunächst wird gefährdeten Jugendlichen mit einem Gewicht von mindestens 35 kg eine einzelne 600-mg-Injektion im Abstand von einem Monat über zwei aufeinanderfolgende Monate hinweg verabreicht am letzten Tag oder innerhalb von 3 Tagen nach einer oralen Einführung (falls verwendet) und fahren Sie danach alle 2 Monate mit den Injektionen fort.

    Ungeplante verpasste Injektionen: Bei einer geplanten Injektion Wenn der Besuch versäumt wird oder sich um mehr als 7 Tage verzögert und in der Zwischenzeit keine orale Dosis eingenommen wurde, muss die Person erneut klinisch untersucht werden, um festzustellen, ob die Wiederaufnahme der Injektionsdosierung angemessen bleibt. Wenn der Injektionsdosierungsplan fortgesetzt wird, sehen Sie sich die folgenden Dosierungsempfehlungen in Tabelle 1 an.

    Tabelle 1. Dosierungsempfehlungen für die Cabotegravir-Injektion nach verpassten Injektionen2

    Zeit seit der letzten Injektion

    Empfehlung

    Die zweite Injektion wurde verpasst und die Zeit seit der ersten Injektion beträgt ≤ 2 Monate

    Verabreichen Sie 600 mg gluteale IM-Injektion von Cabotegravir-Retard-Injektion Befolgen Sie dann so schnell wie möglich den Injektionsdosierungsplan alle zwei Monate.

    Die zweite Injektion wurde verpasst und die Zeit seit der ersten Injektion beträgt >2 Monate

    Beginnen Sie erneut mit 600 mg Gluteal IM Injektion einer Cabotegravir-Retard-Injektion, gefolgt von einer zweiten Initialinjektionsdosis von 600 mg einen Monat später. Befolgen Sie danach weiterhin den Injektionsdosierungsplan alle zwei Monate.

    Die dritte oder nachfolgende Injektion wurde versäumt und die Zeit seit der vorherigen Injektion beträgt ≤3 Monate

    Verabreichen Sie so schnell wie möglich eine 600-mg-IM-Injektion von Cabotegravir-Retard-Injektion und fahren Sie dann mit der Injektion alle zwei Monate fort Dosierungsplan.

    Dritte oder nachfolgende Injektion wird versäumt und die Zeit seit der vorherigen Injektion beträgt >3 Monate

    Beginnen Sie erneut mit einer 600-mg-glutealen IM-Injektion von Cabotegravir-Retard-Injektion, gefolgt von der zweiten 600 mg Anfangsinjektionsdosis 1 Monat später. Fahren Sie anschließend mit dem Injektionsdosierungsplan alle zwei Monate fort.

    Erwachsene

    Behandlung einer HIV-Infektion Oral

    Einleitende Dosierung zur Beurteilung der Verträglichkeit: Cabotegravir oral verabreichen 30 mg in Kombination mit oralem Rilpivirin 25 mg einmal täglich für etwa 1 Monat (mindestens 28 Tage).

    Orale Dosierung als Ersatz für geplante verpasste Injektionen (monatlicher Zeitplan): Wenn a Der Patient plant, eine geplante monatliche Dosis Cabotegravir und Rilpivirin-Injektionssuspensionen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung um mehr als 7 Tage zu verpassen. Verabreichen Sie bis zu 2 Monate lang täglich 30 mg Cabotegravir zusammen mit 25 mg Rilpivirin oral, um versäumte Injektionstermine zu ersetzen. Für orale Therapiedauern von mehr als 2 Monaten wird eine alternative orale Therapie empfohlen.

    Orale Dosierung als Ersatz für geplante verpasste Injektionen (2-Monats-Plan): Wenn ein Patient plant, eine zu verpassen Wenn Sie die geplante Dosis von Cabotegravir- und Rilpivirin-Injektionssuspensionen mit verlängerter Wirkstofffreisetzung um mehr als 7 Tage verlängern, nehmen Sie bis zu 2 Monate lang täglich 30 mg Cabotegravir mit 25 mg Rilpivirin oral ein, um alle zwei Monate eine versäumte Injektion zu ersetzen. Weitere Informationen zur Dosierung von oralem Cabotegravir in dieser Situation finden Sie in den Verschreibungsinformationen von Vocabria.

    Präexpositionsprophylaxe (PrEP) zur Prävention einer HIV-1-Infektion Oral

    Einführende Dosierung zu Beurteilung der Verträglichkeit: Die empfohlene Cabotegravir-Dosis zur Vorbeugung einer HIV-Infektion beträgt 30 mg Cabotegravir täglich für etwa 1 Monat (mindestens 28 Tage). Beginnen Sie nach der oralen Einführung mit der Initialinjektion der injizierbaren Cabotegravir-Retardsuspension am letzten Tag der oralen Einführung oder innerhalb von 3 Tagen.

    Dosierung zum Ersetzen geplanter verpasster Injektionen (2 Monate). Zeitplan): Wenn ein Patient plant, eine geplante Dosis von Cabotegravir- und Rilpivirin-Retard-Injektionssuspensionen um mehr als 7 Tage zu verpassen, nehmen Sie bis zu 2 Monate lang 30 mg Cabotegravir oral ein, um alle zwei Monate eine verpasste geplante Injektion zu ersetzen .

    IM

    Einleitungs- und Fortsetzungsinjektionen:Verabreichen Sie zunächst eine einzelne 600-mg-Injektion im Abstand von 1 Monat für 2 aufeinanderfolgende Monate am letzten Tag oder innerhalb von 3 Tagen nach einer oralen Lead-Injektion. in (falls verwendet) und fahren Sie danach alle 2 Monate mit den Injektionen fort.

    Ungeplante verpasste Injektionen: Wenn ein geplanter Injektionsbesuch verpasst wird oder sich um mehr als 7 Tage verzögert und in der Zwischenzeit keine orale Dosis eingenommen wurde, untersuchen Sie die Person erneut klinisch, um festzustellen, ob die Injektionsdosierung wieder aufgenommen wird bleibt angemessen. Wenn der Injektionsdosierungsplan fortgesetzt wird, beachten Sie die Dosierungsempfehlungen in Tabelle 1.

    Besondere Patientengruppen

    Leberfunktionsstörung

    Bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich oder mittelschwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh A oder B), basierend auf klinischen Studien mit oralem Cabotegravir. Die Auswirkung einer schweren Leberfunktionsstörung (Child-Pugh C) auf die Pharmakokinetik ist nicht bekannt.

    Nierenfunktionsstörung

    Bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer (Clcr 30 bis <90 ml/Minute) oder schwerer Nierenfunktionsstörung (Clcr <30 ml/Minute) ist keine Dosisanpassung von oralem Cabotegravir erforderlich. Minute). Die Auswirkung einer Nierenerkrankung im Endstadium (Clcr <15 ml/Minute) auf die Pharmakokinetik von oralem Cabotegravir ist nicht bekannt.

    Basierend auf Studien mit oralem Cabotegravir ist bei Personen mit leichter (Clcr 60 bis <90 ml/Minute) oder mittelschwerer (Clcr 30 bis <60 ml/Minute) keine Dosisanpassung der Cabotegravir-Retard-Injektion erforderlich ) Nierenfunktionsstörung. Bei Personen mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Clcr 15 bis <30 ml/Minute) oder terminaler Nierenerkrankung (Clcr <15 ml/Minute) wird eine verstärkte Überwachung auf Nebenwirkungen empfohlen.

    Geriatrische Anwendung

    Bei der Verabreichung an geriatrische Patienten ist Vorsicht geboten.

    Warnungen

    Kontraindikationen
  • Frühere Überempfindlichkeitsreaktion auf Cabotegravir.
  • Gleichzeitige Anwendung mit Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampin oder Rifapentin; Aufgrund der Induktion des Enzyms Uridin-Diphosphat (UDP)-Glucuronosyltransferase (UGT)1A1 kann es zu einem erheblichen Rückgang der Cabotegravir-Plasmakonzentrationen kommen, was zum Verlust der virologischen Reaktion führen kann.
  • Für HIV -1 Präexpositionsprophylaxe: Unbekannter oder positiver HIV-1-Status.
    • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Warnhinweise

    Potenzielles Risiko einer Resistenz mit Cabotegravir zur PrEP bei nicht diagnostizierter HIV-1-Infektion

    Potenzielles Risiko einer Resistenzentwicklung, wenn eine Person entweder vor, während oder nach dem Absetzen von Cabotegravir Retardtabletten HIV-1 ansteckt Injektion. (Siehe Warnhinweis.)

    Testen Sie Patienten vor Beginn der oralen oder parenteralen Verabreichung von Cabotegravir und bei jeder weiteren Injektion des Arzneimittels auf eine HIV-1-Infektion. Verwenden Sie dazu einen von der FDA zugelassenen oder zugelassenen Test zur Diagnose einer akuten oder akuten Erkrankung primäre HIV-1-Infektion. Beginnen Sie nicht mit der Cabotegravir-Retard-Injektion für HIV-1-PrEP, es sei denn, ein negativer Infektionsstatus wird bestätigt. Personen, die sich mit HIV-1 infizieren, während sie eine Cabotegravir-Retard-Injektion zur PrEP erhalten, müssen auf eine vollständige HIV-1-Behandlung umsteigen.

    Erwägen Sie alternative Formen der PrEP nach dem Absetzen für Personen, bei denen weiterhin das Risiko einer HIV-1-Ansteckung besteht, und beginnen Sie innerhalb von 2 Monaten nach der letzten Injektion von Cabotegravir-Retard-Injektion.

    Überempfindlichkeitsreaktionen

    Schwere oder schwere Überempfindlichkeitsreaktionen, die bei anderen Integrase-Inhibitoren berichtet wurden und bei Cabotegravir auftreten können. Bleiben Sie wachsam und brechen Sie das Arzneimittel ab, wenn der Verdacht einer Überempfindlichkeitsreaktion besteht.

    Beenden Sie Cabotegravir sofort, wenn Anzeichen oder Symptome von Überempfindlichkeitsreaktionen auftreten (einschließlich, aber nicht beschränkt auf schweren Hautausschlag oder Hautausschlag mit Fieber, allgemeinem Unwohlsein, Müdigkeit, Muskel- oder Gelenkschmerzen, Blasen, Schleimhautbeteiligung [ Blasen oder Läsionen im Mund], Konjunktivitis, Gesichtsödem, Hepatitis, Eosinophilie, Angioödem, Atembeschwerden). Überwachen Sie den Patienten, einschließlich der Bestimmung von Leber-Aminotransferasen, und leiten Sie eine geeignete Therapie ein.

    Umfassendes Management zur Reduzierung des Risikos einer HIV-1-Infektion, wenn Cabotegravir zur HIV-1-Präexpositionsprophylaxe eingesetzt wird

    Verwenden Sie Cabotegravir zur HIV-1-PrEP als Teil einer umfassenden Präventionsstrategie, einschließlich der Einhaltung den Verabreichungsplan und Safer-Sex-Praktiken, um das Risiko sexuell übertragbarer Infektionen (STIs) zu verringern.

    Cabotegravir verhindert die Ansteckung mit HIV-1 nicht immer wirksam. Die Zeitspanne vom Beginn der Gabe von Cabotegravir zur HIV-1-PrEP bis zum maximalen Schutz vor einer HIV-1-Infektion ist unbekannt.

    Raten Sie HIV-1-infizierten Patienten, sich strikt an den empfohlenen Dosierungs- und Testplan zu halten, um das Risiko einer HIV-1-Ansteckung und die mögliche Entwicklung einer Resistenz zu verringern.

    LangzeitwirkSAMe Eigenschaften und mögliche damit verbundene Risiken bei der Cabotegravir-Retard-Injektion

    Restkonzentrationen von Cabotegravir können nach der Gabe von Cabotegravir über längere Zeiträume (bis zu 12 Monate oder länger) im systemischen Kreislauf von Personen verbleiben Injektion mit verlängerter Wirkstofffreisetzung.

    Wählen Sie sorgfältig Patienten aus, die mit dem erforderlichen Injektionsdosierungsplan alle zwei Monate einverstanden sind, da eine Nichteinhaltung zur Ansteckung mit HIV-1 und zur Resistenzentwicklung führen könnte.

    Berücksichtigen Sie die Eigenschaften der verlängerten Freisetzung, wenn eine Cabotegravir-Injektion mit verlängerter Freisetzung verschrieben wird.

    Hepatotoxizität

    Hepatotoxizität wurde bei Patienten berichtet, die Cabotegravir erhielten, mit oder ohne bekannte vorbestehende Lebererkrankung oder erkennbare Risikofaktoren.

    Patienten mit zugrunde liegender Lebererkrankung oder deutlichen Erhöhungen der Transaminasen vor Bei der Behandlung besteht möglicherweise ein erhöhtes Risiko für eine Verschlechterung oder die Entwicklung von Transaminase-Erhöhungen.

    Überwachen Sie die Leberwerte und brechen Sie die Behandlung mit Cabotegravir ab, wenn der Verdacht auf Hepatotoxizität besteht.

    Depressive Störungen

    Depressive Störungen (einschließlich depressiver Verstimmung, Depression, Stimmungsschwankungen, Stimmungsschwankungen, anhaltende depressive Störung, Suizidgedanken oder -versuche), über die im Zusammenhang mit der Anwendung von Cabotegravir zur Behandlung einer HIV-1-Infektion oder HIV berichtet wurde -1 PrEP.

    Untersuchen Sie Patienten mit depressiven Symptomen umgehend, um festzustellen, ob die Symptome mit Cabotegravir zusammenhängen, und um festzustellen, ob die Risiken einer fortgesetzten Therapie den Nutzen überwiegen.

    Risiko von Nebenwirkungen oder Verlust der virologischen Reaktion aufgrund von Arzneimittelwechselwirkungen

    Die gleichzeitige Anwendung von Cabotegravir und anderen Arzneimitteln kann zu bekannten oder möglicherweise erheblichen Arzneimittelwechselwirkungen führen, von denen einige zu unerwünschten Ereignissen und Verlusten führen können der virologischen Reaktion von Cabotegravir und der möglichen Entwicklung einer Virusresistenz.

    Empfehlungen zur Vorbeugung oder Behandlung dieser Arzneimittelwechselwirkungen, einschließlich Dosierungsempfehlungen, finden Sie auf der Kennzeichnung des Herstellers. Berücksichtigen Sie mögliche Arzneimittelwechselwirkungen vor und während der Therapie. Überprüfen Sie die Begleitmedikation während der Therapie.

    Risiken im Zusammenhang mit der Behandlung mit Rilpivirin

    Cabotegravir ist zur Verwendung in Kombination mit Rilpivirin indiziert. Lesen Sie vor Beginn einer Kombinationstherapie mit Cabotegravir und Rilpivirin die Verschreibungsinformationen für Rilpivirin.

    Spezifische Bevölkerungsgruppen

    Schwangerschaft

    Antiretrovirales Schwangerschaftsregister unter 800-258-4263 oder [Web].

    Die Daten zur Anwendung von oralem Cabotegravir oder einer Cabotegravir-Retard-Injektion bei schwangeren Frauen reichen nicht aus, um Hinweise auf ein arzneimittelbedingtes Risiko von Geburtsfehlern oder Fehlgeburten zu geben. Verwenden Sie Cabotegravir nur, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Fötus rechtfertigt.

    Das Health and Human Services Panel on Treatment of Pregnant Women with HIV Infection and Prevention of Perinatal Transmission gibt an, dass keine Daten zur Verwendung von Cabotegravir zur Behandlung von HIV-1-Infektionen während der Schwangerschaft vorliegen und daher die Das Medikament wird nicht als vollständiges Behandlungsschema für schwangere Frauen oder Frauen im fortpflanzungsfähigen Alter, die schwanger werden möchten, empfohlen. Das Gremium empfiehlt, dass schwangere Personen, die sich für die Behandlung mit diesem Regime vorstellen, auf ein geeignetes antiretrovirales Regime mit drei Medikamenten umgestellt werden sollten, das für die Anwendung in der Schwangerschaft empfohlen wird.

    Das Gremium für Gesundheit und menschliche Dienste zur Behandlung schwangerer Frauen mit HIV „Infection and Prevention of Perinatal Transmission“ gibt an, dass Cabotegravir zwar von der FDA für die Verwendung bei PrEP zugelassen wurde, die Sicherheitsdaten zur Verwendung des Arzneimittels während der Empfängnis und Stillzeit jedoch begrenzt sind.

    Stillzeit

    Es ist nicht bekannt, ob Cabotegravir in die Muttermilch übergeht; Bei Ratten gelangt das Arzneimittel jedoch in die Milch.

    Es ist nicht bekannt, ob Cabotegravir die Milchproduktion beim Menschen oder beim gestillten Säugling beeinflusst. Da nachweisbare Cabotegravir-Konzentrationen bis zu 12 Monate nach Absetzen der Cabotegravir-Retard-Injektionen im systemischen Kreislauf verbleiben, wird empfohlen, dass Frauen, die diese Behandlung erhalten, nur dann stillen, wenn der erwartete Nutzen das potenzielle Risiko für den Säugling rechtfertigt.

    Aufgrund des Risikos unerwünschter Wirkungen beim Säugling und des Risikos einer HIV-Übertragung sollten HIV-infizierte Frauen Säuglinge nicht stillen. Bewerten Sie bei nicht infizierten Müttern, die orales Cabotegravir zur Behandlung von HIV-1-PrEP erhalten, das Nutzen-Risiko-Verhältnis der Anwendung dieses Medikaments für den Säugling während der Stillzeit.

    Pädiatrische Anwendung

    Sicherheit, Wirksamkeit und Pharmakokinetik von oralem und injizierbarem Cabotegravir wurden nicht nachgewiesen pädiatrische Patienten unter 12 Jahren oder mit einem Gewicht unter 35 kg.

    Sicherheit, Wirksamkeit und Pharmakokinetik von oralem und injizierbarem Cabotegravir wurden in einer laufenden, offenen, nicht vergleichenden Studie bei HIV-1-infizierten pädiatrischen Patienten im Alter von 12 bis <18 Jahren mit einem Gewicht von ≥ 35 kg untersucht klinische Studie.

    Es wird erwartet, dass die Sicherheit von oralem Cabotegravir bei Jugendlichen mit der bei Erwachsenen vergleichbar ist, da es keinen klinisch signifikanten Unterschied in der Arzneimittelexposition gibt.

    Sicherheit und Wirksamkeit von oralem Cabotegravir bei HIV-1-PrEP bei pädiatrischen Patienten im Alter von ≥ 12 Jahren und einem Gewicht von ≥ 35 kg, bei denen das Risiko einer HIV-1-Infektion besteht, wird durch Daten aus zwei kontrollierten klinischen Studien mit Erwachsenen gestützt.

    Geriatrische Anwendung

    Klinische Studien mit oralem und injizierbarem Cabotegravir umfassten nicht genügend Patienten ≥ 65 Jahre, um festzustellen, ob diese anders ansprechen als jüngere Probanden. Generell ist bei der Anwendung bei geriatrischen Patienten Vorsicht geboten.

    Nierenfunktionsstörung

    Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer (Clcr 30 ml/Minute bis <90 ml/Minute) Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung von oralem oder injizierbarem Cabotegravir erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Clcr <30 ml/Minute) werden für orales Cabotegravir keine Dosisänderungen empfohlen; Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (Clcr 15 bis <30 ml/Minute) oder terminaler Nierenerkrankung (Clcr <15 ml/Minute), die injizierbares Cabotegravir mit verlängerter Wirkstofffreisetzung erhalten, wird jedoch eine verstärkte Überwachung auf Nebenwirkungen empfohlen.

    Die Auswirkung einer Nierenerkrankung im Endstadium (<15 ml/Minute) auf die Pharmakokinetik von Cabotegravir ist nicht bekannt. Es ist nicht zu erwarten, dass eine Dialyse die Cabotegravir-Exposition verändert.

    Leberfunktionsstörung

    Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A oder B) ist keine Dosisanpassung von oralem oder injizierbarem Cabotegravir erforderlich. Die Auswirkung einer schweren Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse C) auf die Pharmakokinetik von oralem oder injizierbarem Cabotegravir ist nicht bekannt.

    Häufige Nebenwirkungen

    Die häufigsten Nebenwirkungen, die bei mindestens drei HIV-infizierten Patienten, die orales Cabotegravir erhielten, berichtet wurden: Müdigkeit, Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Schwindel, ungewöhnliche Träume, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Bauchschmerzen Unwohlsein, Blähungen, Asthenie.

    Häufigste Nebenwirkungen (≥1 %) bei nicht HIV-infizierten Patienten, die orales Cabotegravir erhalten: Kopfschmerzen, Durchfall, Übelkeit, Schwindel, Infektion der oberen Atemwege, Schläfrigkeit, Müdigkeit, abnormal Träume, Bauchschmerzen.

    Die häufigsten Nebenwirkungen (≥1 %) bei Patienten, die eine Cabotegravir-Retard-Injektion erhalten: Reaktionen an der Injektionsstelle, Durchfall, Kopfschmerzen, Fieber, Müdigkeit, Schlafstörungen, Übelkeit, Schwindel, Blähungen , Bauchschmerzen, Erbrechen, Myalgie, Hautausschlag, verminderter Appetit, Schläfrigkeit, Rückenschmerzen, Infektion der oberen Atemwege.

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Cabotegravir (Systemic)

    Hauptsächlich metabolisiert durch Uridindiphosphat-Glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 mit etwas Beitrag von UGT1A9. Es wird erwartet, dass starke Induktoren von UGT1A1 oder UGT1A9 die Cabotegravir-Plasmakonzentration senken und zu einem Wirksamkeitsverlust führen können; Daher ist die gleichzeitige Anwendung von Cabotegravir mit diesen Arzneimitteln kontraindiziert.

    Cabotegravir in Kombination mit Rilpivirin ist eine empfohlene Kompletttherapie zur Behandlung einer HIV-1-Infektion; Die gleichzeitige Anwendung von Cabotegravir mit anderen antiretroviralen Medikamenten zur PrEP wird nicht empfohlen.

    Restkonzentrationen der Cabotegravir-Retard-Injektion können über längere Zeiträume (bis zu 12 Monate oder länger) im systemischen Kreislauf von Personen verbleiben; Es ist jedoch nicht zu erwarten, dass diese Restkonzentrationen die Exposition gegenüber antiretroviralen Arzneimitteln beeinflussen, die nach dem Absetzen eingesetzt werden.

    Spezifische Arzneimittel

    Arzneimittel

    Wechselwirkungen

    Kommentare

    Antazidapräparate, die mehrwertige Kationen enthalten (z. B. Aluminium- oder Magnesiumhydroxid, Calciumcarbonat)

    Die gleichzeitige Verabreichung kann zu einer verminderten Absorption von Cabotegravir führen

    Einnahme Arzneimittel oder Präparate, die mehrwertige Kationen enthalten, mindestens 2 Stunden vor oder 4 Stunden nach der Einnahme von oralem Cabotegravir

    Antikonvulsiva (Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenobarbital, Phenytoin)

    Kann aufgrund der UGT1A1-Enzyminduktion zu einem erheblichen Abfall der Cabotegravir-Plasmakonzentrationen führen, was zu einem Verlust der Cabotegravir-Wirksamkeit führen kann.

    Die gleichzeitige Anwendung von Cabotegravir mit diesen Arzneimitteln ist kontraindiziert.

    Hormonale Kontrazeptiva

    Die Verwendung oraler Kontrazeptiva war mit niedrigeren Konzentrationen der Cabotegravir-Retard-Injektion verbunden; klinisch wahrscheinlich nicht signifikant

    Für orale Kontrazeptiva, die Levonorgestrel und Ethinylestradiol enthalten, sind keine Anpassungen erforderlich.

    Rifabutin

    Kann aufgrund der Induktion des UGT1A1-Enzyms zu einem erheblichen Rückgang der Cabotegravir-Plasmakonzentrationen führen, was zu einem Wirksamkeitsverlust führen kann

    Die gleichzeitige Anwendung mit Cabotegravir und Rilpivirin ist kontraindiziert Retard-Injektion (Cabenuva) zur HIV-1-Behandlung

    Die folgende Dosisanpassung wird bei der Cabotegravir-Injektion zur HIV-1-PrEP empfohlen:

    Wenn mit Rifabutin vor oder gleichzeitig mit der ersten begonnen wird Bei der Initialinjektion von Cabotegravir beträgt die empfohlene Dosierung von Cabotegravir eine 600-mg-Injektion, gefolgt von einer zweiten 600-mg-Initiationsinjektion zwei Wochen später und danach monatlich während der Behandlung mit Rifabutin

    Wenn mit der Einnahme von Rifabutin zum Zeitpunkt der zweiten Cabotegravir-Einleitungsinjektion oder später begonnen wird, beträgt die empfohlene Cabotegravir-Dosis 600 mg monatlich während der Behandlung mit Rifabutin; Nach dem Absetzen von Rifabutin beträgt die empfohlene Dosierung von Cabotegravir 600 mg alle 2 Monate

    Rifampin

    Kann aufgrund der UGT1A1-Enzyminduktion zu einem erheblichen Rückgang der Cabotegravir-Plasmakonzentrationen führen, was zum Verlust von führen kann Wirksamkeit

    Die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert

    Rifapentin

    Kann aufgrund der Induktion des UGT1A1-Enzyms zu einem erheblichen Rückgang der Cabotegravir-Plasmakonzentrationen führen, was zu einem Wirksamkeitsverlust führen kann

    Die gleichzeitige Anwendung ist kontraindiziert

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