Edaravone

Markennamen: Radicava; Radicava ORS
Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Edaravone

Amyotrophe Lateralsklerose

Behandlung der amyotrophen Lateralsklerose (ALS; Lou-Gehrig-Krankheit, Charcot-Sklerose); wurde von der FDA für diesen Zweck als Orphan Drug ausgewiesen.

Es hat sich gezeigt, dass es den Funktionsabfall (z. B. Feinmotorik, Grobmotorik, Bulbar- und Atemfunktion) verlangsamt, wie anhand einer Standardbewertungsskala (ALSFRS- R) wird bei Patienten mit ALS angewendet.

Es gibt keine Heilung für ALS und es stehen nur begrenzte Behandlungsmöglichkeiten zur Verfügung, die nur mäßige Vorteile bei der Verzögerung des Fortschreitens der Krankheit und des Todes gezeigt haben.

Die American Academy of Neurology veröffentlichte 2009 eine evidenzbasierte Leitlinie für ALS; Das einzige damals verfügbare krankheitsmodifizierende Medikament war jedoch Riluzol. Die Verfügbarkeit von Edaravon bietet eine weitere Option; Allerdings verbessern beide Medikamente das Überleben nur begrenzt.

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Edaravone

Allgemeines

Patientenüberwachung

  • Überwachen Sie Patienten während der Verabreichung von Edaravon auf Überempfindlichkeitsreaktionen. Setzen Sie das Medikament beim ersten Anzeichen oder Symptom einer solchen Reaktion sofort ab.

    • Verabreichung

    Oral (als orale Suspension) oder durch intravenöse Infusion verabreichen .

    IV-Verabreichung

    Verabreichung durch intravenöse Infusion.

    Im Handel erhältlich in Polypropylen-Infusionsbeuteln, umwickelt mit einer Sekundärverpackung, die einen Sauerstoffabsorber enthält, der das Medikament vor Sauerstoff schützen soll Oxidation und ein Sauerstoffindikator. Der Indikator sollte rosa sein, wenn ein akzeptabler Sauerstoffgehalt vorliegt. Nicht verwenden, wenn der Indikator vor dem Öffnen der Verpackung blau oder violett geworden ist.

    Nicht mit anderen Arzneimitteln mischen.

    Verabreichungsgeschwindigkeit

    Verabreichen Sie jede 60-mg-Dosis als 2 aufeinanderfolgende 30-mg-IV-Infusionsbeutel über insgesamt 60 Minuten (Infusionsgeschwindigkeit von ca 1 mg pro Minute [3,33 ml pro Minute]).

    Orale Verabreichung

    Durch den Mund oder über eine Ernährungssonde verabreichen.

    Morgens nach dem Fasten über Nacht auf nüchternen Magen verabreichen. (Spezifische Fastenbedingungen finden Sie in Tabelle 1.) Nehmen Sie nach der Einnahme 1 Stunde lang keine Nahrung außer Wasser zu sich.

    Tabelle 1: Verabreichung von Edaravone Oral Suspension im Verhältnis zur Art der Nahrungsaufnahme1

    Art der aufgenommenen Nahrung/Kalorienergänzung

    Nüchternzeit vor und nach der Verabreichung der Edaravon-Suspension zum Einnehmen in Bezug auf die Art der Mahlzeit

    Fettreiche Mahlzeit (800–1000 Kalorien, 50 % Fett)

    8 Stunden vor der Verabreichung und 1 Stunde nach der Verabreichung

    Fettarme Mahlzeit (400–500 Kalorien, 25 % Fett)

    4 Stunden vor der Verabreichung und 1 Stunde nach der Verabreichung

    Kalorienzusatz (250 Kalorien; z. B. Proteingetränk)

    2 Stunden vor der Verabreichung und 1 Stunde nach der Verabreichung

    Vor jedem Gebrauch den Behälter umdrehen und mindestens 30 Sekunden lang kräftig schütteln. Verabreichen Sie die Suspension zum Einnehmen mit der mitgelieferten 5-ml-Applikationsspritze; Ein haushaltsüblicher Teelöffel ist kein ausreichendes Messgerät.

    Verabreichung über eine Ernährungssonde

    Die orale Suspension kann über eine Magensonde oder eine perkUTAne endoskopische Gastrostomiesonde (PEG) aus Silikon, Polyvinylchlorid (PVC) oder Polyurethan verabreicht werden. Verwenden Sie eine Spritze mit Katheterspitze, um den Schlauch vor und nach der Verabreichung des Arzneimittels mit mindestens 30 ml Wasser zu spülen.

    Dosierung

    Erwachsene

    ALS IV

    60 mg (verabreicht als 2 aufeinanderfolgende 30-mg-Infusionen über insgesamt 60 Minuten) in 28-tägigen Behandlungszyklen gemäß dem folgenden Schema:

    Erster Behandlungszyklus: An den Tagen 1– verabreichen 14, gefolgt von einer 14-tägigen drogenfreien Zeit.

    Weitere Behandlungszyklen: 10 der ersten 14 Tage lang verabreichen, gefolgt von einer 14-tägigen drogenfreien Periode.

    Oral

    105 mg (5 ml) oral oder über eine Ernährungssonde unter Verwendung der Suspension zum Einnehmen in 28-tägigen Behandlungszyklen gemäß dem folgenden Zeitplan:

    Erster Behandlungszyklus: An mehreren Tagen verabreichen 1–14, gefolgt von einer 14-tägigen drogenfreien Phase.

    Weitere Behandlungszyklen: 10 der ersten 14 Tage lang verabreichen, gefolgt von einer 14-tägigen drogenfreien Phase.

    Umstellung von intravenös auf oral

    Patienten, die Edaravon 60 mg intravenös erhalten, können mit der gleichen Dosierungshäufigkeit auf orales Edaravon 105 mg (5 ml der Suspension zum Einnehmen) umgestellt werden.

    Beim Wechsel zu Bei oraler Therapie befolgen Sie die Dosierungsempfehlungen für die Suspension zum Einnehmen im Hinblick auf die Nahrungsaufnahme.

    Besondere Patientengruppen

    Leberfunktionsstörung

    Dosierungsanpassungen sind nicht erforderlich.

    Nierenfunktionsstörung

    Leichte oder mittelschwere Nierenfunktionsstörung: Dosisanpassungen sind nicht erforderlich. Keine Daten zu schwerer Nierenfunktionsstörung.

    Geriatrische Anwendung

    Dosierungsanpassungen nicht erforderlich; Einige ältere Personen können eine größere Empfindlichkeit aufweisen.

    Warnungen

    Kontraindikationen
  • Vorgeschichte einer Überempfindlichkeit gegen Edaravon oder einen der Bestandteile der Formulierung.
    • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Überempfindlichkeitsreaktionen

    Überempfindlichkeitsreaktionen

    Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Rötung, Quaddeln, Erythema multiforme), einschließlich Fälle von Anaphylaxie (z. B. Urtikaria, Hypotonie, Atemnot), über die nach der Markteinführung berichtet wurde.

    Überwachen Sie die Patienten sorgfältig. Wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion auftritt, brechen Sie das Arzneimittel ab und leiten Sie eine geeignete Behandlung ein. Überwachen Sie den Patienten, bis sich der Zustand bessert.

    Sulfitempfindlichkeit

    Enthält Natriumbisulfit; kann bei anfälligen Personen allergische Reaktionen (z. B. anaphylaktische Symptome, lebensbedrohliche oder weniger schwere Asthmaanfälle) hervorrufen.

    Gesamtprävalenz der Sulfitempfindlichkeit in der Allgemeinbevölkerung unbekannt. Bei Personen mit Asthma tritt eine Sulfitempfindlichkeit häufiger auf.

    Spezifische Bevölkerungsgruppen

    Schwangerschaft

    Keine ausreichenden Daten zum Entwicklungsrisiko bei Anwendung bei schwangeren Frauen. In Tierversuchen wurden bei klinisch relevanten Dosen nachteilige Auswirkungen auf die Entwicklung (z. B. erhöhte Sterblichkeit, vermindertes Wachstum, verzögerte sexuelle Entwicklung, verändertes Verhalten) und maternale Toxizität beobachtet.

    Stillzeit

    Es ist nicht bekannt, ob Edaravon in die Muttermilch übergeht oder nicht wenn das Arzneimittel Auswirkungen auf den gestillten Säugling oder die Milchproduktion hat. Wird bei Ratten in die Milch abgegeben.

    Berücksichtigen Sie die bekannten Vorteile des Stillens zusammen mit dem klinischen Bedarf der Frau an Edaravon und allen möglichen nachteiligen Auswirkungen des Medikaments oder der Krankheit auf den Säugling.

    Pädiatrische Anwendung

    Wirksamkeit und Sicherheit nicht nachgewiesen.

    Geriatrische Anwendung

    Keine allgemeinen Unterschiede in der Wirksamkeit oder Sicherheit im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen. Eine erhöhte Empfindlichkeit kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.

    Leberfunktionsstörung

    Änderungen der Exposition, die bei Patienten mit leichter, mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung beobachtet wurden, werden nicht als klinisch signifikant angesehen; daher sind Dosisanpassungen bei Patienten mit Leberfunktionsstörung nicht erforderlich.

    Nierenfunktionsstörung

    Beobachtete Veränderungen der mittleren Spitzenplasmakonzentration und der AUC bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung werden nicht als klinisch bedeutsam angesehen; Dosisanpassungen sind daher bei solchen Patienten nicht erforderlich. Die Auswirkungen einer schweren Nierenfunktionsstörung wurden nicht untersucht.

    Häufige Nebenwirkungen

    Häufigste Nebenwirkungen (≥10 %): Prellung, Gangstörung, Kopfschmerzen.

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Edaravone

    Metabolisiert durch mehrere Uridindiphosphat-Glucuronosyltransferase (UGT)-Enzyme (d. h. UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 und 2B17). Eine wesentliche Hemmung von UGT 1A1 oder 2B7 ist nicht zu erwarten.

    Es wird nicht erwartet, dass es die wichtigsten CYP-Isoenzyme (d. h. die CYP-Isoenzyme 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6 oder 3A4) wesentlich hemmt oder die CYP-Isoenzyme 1A2, 2B6 oder 3A4 in klinisch relevanten Konzentrationen induziert.

    Eine wesentliche Hemmung wichtiger Transporter (d. h. P-Glykoprotein [P-gp], Brustkrebsresistenzprotein [BCRP], organisches Anionentransportpolypeptid [OATP] 1B1, OATP1B3, organischer Anionentransporter [OAT] ist nicht zu erwarten ] 1, OAT3, organischer Kationentransporter [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Arzneimittel, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen oder durch sie metabolisiert werden

    Pharmakokinetische Wechselwirkungen unwahrscheinlich.

    Arzneimittel, die UGT-Enzyme beeinflussen oder durch sie metabolisiert werden

    Pharmakokinetische Wechselwirkungen unwahrscheinlich.

    Medikamente, die Membrantransporter beeinflussen oder von ihnen beeinflusst werden

    Pharmakokinetische Wechselwirkungen unwahrscheinlich.

    Spezifische Medikamente

    Medikament

    Wechselwirkung

    Kommentare

    Furosemide

    Keine Änderung der maximalen Plasmakonzentration oder AUC von Furosemid (OAT3-Substrat)

    Riluzol

    Pharmakokinetische Wechselwirkungen nicht zu erwarten; gleichzeitig mit Edaravon bei den meisten Patienten in klinischen Studien verabreicht

    Rosuvastatin

    Keine Veränderung der maximalen Plasmakonzentration oder AUC von Rosuvastatin (BCRP-Substrat)

    Sildenafil

    Keine Änderung der maximalen Plasmakonzentration oder AUC von Sildenafil (CYP3A4-Substrat)

    Haftungsausschluss

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