Lenacapavir (Systemic)

ماركات: Sunlenca
فئة المخدرات: وكلاء مضادات الأورام

استخدام Lenacapavir (Systemic)

علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري

علاج عدوى فيروس العوز المناعي البشري-1 لدى البالغين ذوي الخبرة العالية في العلاج والذين يعانون من عدوى فيروس العوز المناعي البشري-1 المقاومة للأدوية المتعددة الذين يفشلون في نظامهم الحالي المضاد للفيروسات القهقرية بسبب المقاومة أو عدم التحمل أو اعتبارات السلامة. يُستخدم بالاشتراك مع مضادات الفيروسات القهقرية الأخرى.

تشمل الإرشادات الحالية لعلاج فيروس نقص المناعة البشرية لدى البالغين الليناكابافير من بين عوامل أخرى ذات آلية عمل جديدة يمكن استخدامها كجزء من نظام علاجي جديد بعد الفشل الفيروسي لأحد الأدوية. النظام الحالي راجع الإرشادات للحصول على أحدث المعلومات حول الأنظمة الموصى بها.

ربط المخدرات

كيف تستعمل Lenacapavir (Systemic)

عام

فحص المعالجة المسبقة

  • راجع نظام الدواء الحالي لتقييم الحاجة إلى تعديل الجرعة أو تغيير العلاج بسبب التفاعلات الدوائية.

    • مراقبة المريض

  • مراقبة التفاعلات في موقع الحقن مثل التورم، أو الألم، أو الحمامي، أو العقيدات، أو تصلب الجلد، أو الحكة، أو التسرب، أو الكتلة.

    • الإدارة

    يُعطى عن طريق الفم وعن طريق الحقن تحت Q. استخدم الصيغة الفموية كجزء من نظام البدء فقط؛ غير مخصص لجرعات المداومة طويلة الأمد.

    تناوله عن طريق الفم

    تناوله مع الطعام أو بدونه.

    تناوله تحت Q

    تناوله sub-Q lenacapavir من قبل أخصائي طبي مدرب. إدارة في البطن على الأقل 2 بوصة من السرة. مطلوب حقنتين سعة 1.5 مل للحصول على جرعة كاملة؛ قم بإعطاء كل حقنة في موقع مختلف من البطن.

    متوفرة في مجموعة الجرعات التي تحتوي على قارورتين بجرعة واحدة من ليناكابافير (تحتوي كل منهما على 463.5 ملجم/1.5 مل من ليناكابافير)، وجهازين للوصول إلى القنينة، وجهازين يمكن التخلص منهما محاقن، و2 إبر آمنة للحقن. محتويات مجموعة الحقن مخصصة للاستخدام مرة واحدة فقط. يجب أن يبدو محلول الحقن شفافًا وأصفرًا دون أي جزيئات مرئية. لا تستخدمه إذا تغير لون المحلول أو يحتوي على جزيئات. استخدم أجهزة الوصول إلى القنينات المتوفرة لسحب الدواء من القنينات إلى المحاقن للإعطاء. راجع معلومات الوصف للحصول على تعليمات مفصلة للتحضير والتناول.

    الجرعة

    للبالغين

    علاج عدوى فيروس نقص المناعة البشرية عن طريق الفم، ثم Sub-Q

    ابدأ باستخدام 1 من 2 بدء أنظمة الجرعات، ثم ابدأ مرة واحدة كل 6 أشهر بجرعات المداومة (انظر الجدول 1).

    الجدول 1. أنظمة جرعات البدء والصيانة لـ Lenacapavir1

    نظام جرعة البدء الخيار 1

    اليوم الأول: 927 ملغ عن طريق الحقن الفرعي Q (حقنة 2 × 1.5 مل) و600 ملغ عن طريق الفم (2 × 300 ملغ أقراص

    اليوم الثاني: 600 ملغ عن طريق الفم (2 × 300 ملغ قرصًا) )

    نظام الجرعة المبدئي الخيار 2

    اليوم الأول: 600 مجم عن طريق الفم (2 قرص 300 مجم × 2)

    اليوم الثاني: 600 مجم عن طريق الفم (2 قرص) × 300 مجم أقراص)

    اليوم الثامن: 300 مجم عن طريق الفم (قرص واحد × 300 مجم)

    اليوم 15: 927 مجم عن طريق الحقن تحت Q (حقنتين × 1.5 مل)

    جرعة المداومة

    927 مجم عن طريق حقن sub-Q (حقنتين × 1.5 مل) كل 6 أشهر (26 أسبوعًا) من تاريخ آخر حقنة +/- أسبوعين

    خلال فترة المداومة، إذا انقضى أكثر من 28 أسبوعًا منذ آخر حقنة وإذا كان من المناسب سريريًا مواصلة علاج ليناكابافير، قم ببدء نظام الجرعات من اليوم الأول باستخدام أحد الجرعات الموصى بها أنظمة البدء.

    المجموعات السكانية الخاصة

    اختلال كبدي

    لا يوجد تعديل للجرعة في حالة اختلال كبدي خفيف أو متوسط ​​(Child-Pugh Class A أو B)؛ لم يتم تقييمه في حالة القصور الكبدي الوخيم (فئة تشايلد-بج C).

    القصور الكلوي

    لا يوجد تعديل للجرعة في حالة القصور الكلوي الخفيف أو المتوسط ​​أو الشديد (تقدير Clcr ≥15 مل / دقيقة) ); لم يتم تقييمه في المرحلة النهائية من مرض الكلى (Clcr أقل من 15 مل / دقيقة).

    الاستخدام لدى كبار السن

    لا توجد توصيات بشأن جرعات محددة.

    تحذيرات

    موانع الاستعمال
  • الإدارة المتزامنة مع محفزات CYP3A القوية.
    • تحذيرات/احتياطات

    متلازمة إعادة بناء المناعة

    تم الإبلاغ عن متلازمة إعادة بناء المناعة لدى المرضى الذين عولجوا بالعلاج المركب المضاد للفيروسات القهقرية. خلال المرحلة الأولية من العلاج المركب المضاد للفيروسات القهقرية، قد يتطور لدى المرضى الذين يستجيب جهازهم المناعي استجابة التهابية للعدوى الانتهازية الخاملة أو المتبقية [مثل عدوى المتفطرة الطيرية، أو الفيروس المضخم للخلايا، أو الالتهاب الرئوي بالمتكيسة الجؤجؤية (PCP)، أو السل]، مما قد يتطلب مزيدًا من التقييم والعلاج.

    كما تم الإبلاغ عن اضطرابات المناعة الذاتية (مثل مرض جريفز، والتهاب العضلات، ومتلازمة غيلان باريه، والتهاب الكبد المناعي الذاتي) في عملية إعادة بناء المناعة. ومع ذلك، فإن وقت البدء أكثر تباينًا، ويمكن أن يحدث بعد عدة أشهر من بدء العلاج.

    الخصائص طويلة المفعول والمخاطر المرتبطة المحتملة بالليناكابافير

    قد تظل التركيزات المتبقية من الليناكابافير في الدورة الدموية الجهازية لفترات طويلة (تصل إلى 12 شهرًا أو أكثر بعد آخر جرعة فرعية من Q). تقديم المشورة للمرضى بأن جرعات الصيانة عن طريق الحقن مطلوبة كل 6 أشهر؛ قد يؤدي تفويت الجرعات أو عدم الالتزام بالحقن إلى فقدان الاستجابة الفيروسية وتطور المقاومة.

    ليناكابافير، وهو مثبط معتدل لـ CYP3A، قد يزيد من التعرض للأدوية، وبالتالي خطر حدوث ردود فعل سلبية منها في المقام الأول يتم استقلابه بواسطة CYP3A الذي يبدأ في غضون 9 أشهر بعد آخر جرعة فرعية من ليناكابافير.

    إذا تم إيقاف ليناكابافير، ابدأ نظامًا بديلًا قمعيًا مضادًا للفيروسات القهقرية حيثما أمكن ذلك في موعد لا يتجاوز 28 أسبوعًا بعد الحقن النهائي لليناكابافير. . في حالة حدوث فشل فيروسي أثناء العلاج، قم بتحويل المريض إلى نظام بديل إن أمكن.

    تفاعلات موقع الحقن

    قد يؤدي إعطاء عقار Sub-Q لليناكابافير إلى تفاعلات موضعية في موقع الحقن بما في ذلك التورم، أو الألم، أو الحمامي، أو العقيدات، أو تصلب الجلد، أو الحكة، أو التسرب، أو الكتلة. في حالة حدوث تفاعلات هامة سريريًا في موقع الحقن، قم بتقييم وبدء العلاج المناسب والمتابعة. قد تستغرق العقيدات والتصلبات في موقع الحقن وقتًا أطول لحلها مقارنة بالتفاعلات الأخرى في موقع الحقن.

    فئات سكانية محددة

    الحمل

    قم بتسجيل المرضى الحوامل في سجل الحمل المضاد للفيروسات القهقرية على الرقم 1-800-258-4263.

    توجد بيانات بشرية غير كافية حول استخدام ليناكابافير أثناء الحمل للإبلاغ. - خطر الإصابة بالعيوب الخلقية والإجهاض المرتبط بالمخدرات. في دراسات التكاثر الحيواني، لم تتم ملاحظة أي آثار سلبية على النمو عند إعطاء ليناكابافير للفئران والأرانب عند تعرضات (AUC) ≥16 ضعف تعرض البشر للجرعة البشرية الموصى بها من ليناكابافير.

    الرضاعة

    غير معروف ما إذا كان يوجد الليناكابافير في حليب الثدي البشري، أو يؤثر على إنتاج الحليب البشري، أو له تأثيرات على الرضيع. تشير البيانات الحيوانية إلى انخفاض مستويات الليناكابافير في بلازما صغار الفئران المرضعة.

    توصي مراكز السيطرة على الأمراض والوقاية منها المرضى المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية -1 في الولايات المتحدة بعدم إرضاع أطفالهم رضاعة طبيعية لتجنب خطر انتقال عدوى فيروس نقص المناعة البشرية -1 بعد الولادة. بسبب احتمالية انتقال فيروس نقص المناعة البشرية (عند الرضع السلبيين لفيروس نقص المناعة البشرية)، وتطور المقاومة الفيروسية (عند الرضع المصابين بفيروس نقص المناعة البشرية)، وردود الفعل السلبية عند الرضيع الذي يرضع من الثدي مماثلة لتلك التي تظهر عند البالغين، اطلب من المرضى عدم الرضاعة الطبيعية إذا كانوا يتلقون ليناكابافير.

    الاستخدام لدى الأطفال

    لم يتم إثبات السلامة والفعالية.

    الاستخدام لدى كبار السن

    لم يتم تقييم أعداد كافية من المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا في الدراسات السريرية.

    القصور الكلوي

    لا تتأثر الحرائك الدوائية لليناكابافير بشكل كبير بالقصور الكلوي الحاد (Clcr 15 إلى <30 مل / دقيقة). لا يوصى بتعديل جرعة ليناكابافير في المرضى الذين يعانون من Clcr ≥15 مل / دقيقة. لم تتم دراسته لدى المرضى الذين لديهم تقدير Clcr أقل من 15 مل / دقيقة.

    اختلال كبدي

    لم تتأثر الحرائك الدوائية لليناكابافير بشكل كبير باختلال كبدي معتدل (Child-Pugh Class B). لا يوصى بتعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (Child-Pugh Class A) أو معتدل (Child-Pugh Class B). لم تتم دراسته عند المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (فئة تشايلد-بج C).

    التأثيرات الضارة الشائعة

    التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعًا (≥3%): الغثيان، تفاعلات موقع الحقن.

    ما هي الأدوية الأخرى التي سوف تؤثر Lenacapavir (Systemic)

    الركيزة CYP3A، P-glycoprotein (P-gp)، وUGT1A1؛ مثبط معتدل لـ CYP3A. ومثبط لبروتين P-gp وبروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP).

    ليس ركيزة أو محفزًا أو مثبطًا لـ CYP1A2 أو CYP2B6 أو CYP2C8 أو CYP2C9 أو CYP2C19 أو CYP2D6. ليس محفزًا لـ CYP3A4 أو مثبطًا لـ UGT1A1. ليس مثبطًا للأنيون العضوي الذي ينقل البولي ببتيد (OATP)، أو ناقل الأنيون العضوي (OAT) 1، أو OAT3، أو ناقل الكاتيون العضوي (OCT) 1، أو OCT2، أو ناقل بثق الأدوية المتعددة والسموم (MATE) 1، أو MATE 2-K. ليست ركيزة لـ BCRP أو OATP1B1 أو OATP1B3.

    الأدوية التي تؤثر أو يتم استقلابها بواسطة إنزيمات الكبد الميكروسومي

    محفزات CYP3A القوية أو المعتدلة

    محفزات CYP3A القوية أو المعتدلة قد يقلل بشكل كبير من تركيزات البلازما لليناكابافير، مما قد يؤدي إلى فقدان التأثير العلاجي وتطور المقاومة. يمنع استخدام محفزات CYP3A القوية مع الليناكابافير بشكل متزامن. لا يُنصح بالتناول المتزامن لمحفزات CYP3A المعتدلة مع ليناكابافير.

    مثبطات P-gp وUGT1A1 ومثبطات CYP3A القوية

    قد تزيد مثبطات P-gp وUGT1A1 وCYP3A القوية بشكل ملحوظ. تركيزات البلازما ليناكابافير. لا يوصى بالاستخدام المتزامن لهذه العوامل مع ليناكابافير.

    الأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP3A

    ليناكابافير هو مثبط معتدل لـ CYP3A. نظرًا لعمر النصف الطويل بعد تناوله تحت Q، قد يزيد ليناكابافير من التعرض ومخاطر الآثار الضارة للأدوية التي يتم استقلابها بشكل أساسي بواسطة CYP3A والتي تبدأ في غضون 9 أشهر بعد آخر جرعة تحت Q من ليناكابافير. قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة الركيزة CYP3A.

    أدوية محددة

    الأدوية

    التفاعل

    التعليقات

    مضادات الاختلاج (كاربامازيبين، أوكسكاربازيبين، الفينوباربيتال، الفينيتوين)

    انخفاض تركيزات اللينكابافير، مما يؤدي إلى فقدان التأثير العلاجي وتطور المقاومة

    لا يوصى بالإعطاء المتزامن مع كاربامازيبين أو الفينيتوين

    لا يوصى بالإعطاء المتزامن مع أوكسكاربازيبين أو الفينوباربيتال؛ فكر في استخدام مضادات الاختلاج البديلة

    مضادات الفطريات (ريفامبين، ريفابوتين، ريفابنتين)

    انخفاض تركيزات الليناكابافير، مما يؤدي إلى فقدان التأثير العلاجي وتطور المقاومة

    المساعدة يُمنع تناول الريفامبين مع موانع الاستعمال

    لا يُنصح بالإعطاء المتزامن مع ريفابوتين أو ريفابنتين

    مضادات الفيروسات القهقرية (اتازانافير/كوبيسيستات، أتازانافير/ريتونافير، إيفافيرنز، نيفيرابين، تيبرانافير/ريتونافير)

    أتانازافير/كوبيسيستات، أتازانافير/ريتونافير؛ زيادة تركيزات ليناكابافير

    إيفافيرينز، نيفيرابين، تيبرانافير/ريتونافير: انخفاض تركيزات ليناكابافير، مما يؤدي إلى فقدان التأثير العلاجي وتطور المقاومة

    لم يلاحظ أي تفاعل مهم سريريًا مع دارونافير/كوبيسيستات، كوبيسيستات أو تينوفوفير ألافيناميد

    الكورتيكوستيرويدات الجهازية (ديكساميثازون، هيدروكورتيزون، الكورتيزون)

    زيادة تركيزات الكورتيكوستيرويدات؛ زيادة خطر الإصابة بمتلازمة كوشينغ وتثبيط الغدة الكظرية.

    ابدأ بأقل جرعة من الكورتيكوستيرويد وعايرها بعناية أثناء المراقبة من أجل السلامة

    الديجوكسين

    زيادة تركيزات الديجوكسين

    استخدم بحذر وراقب التركيزات العلاجية للديجوكسين

    مضادات التخثر الفموية المباشرة (DOACs) (ريفاروكسابان، دابيجاتران، إدوكسابان)

    زيادة تركيزات DOAC

    راجع معلومات وصف DOAC لتوصيات بشأن الإدارة المصاحبة مع مثبطات CYP3A وP-gp المعتدلة مجتمعة

    مشتقات الإرغوت (ثنائي هيدروأرغوتامين، الإرغوتامين، ميثيلرغونوفين)

    زيادة تركيزات مشتقات الإرغوت

    لا يوصى بالإعطاء المصاحب

    مثبطات إنزيم اختزال HMG-CoA (لوفاستاتين، سيمفاستاتين)

    زيادة تركيزات لوفاستاتين أو سيمفاستاتين

    لم يتم ملاحظة أي تفاعلات مهمة سريريًا بين ليناكابافير وبيتافاستاتين أو روسوفاستاتين

    ابدأ باستخدام لوفاستاتين أو سيمفاستاتين بأقل جرعة بداية ومعايرة أثناء مراقبة السلامة (على سبيل المثال، الاعتلال العضلي)

    النالوكسيجول

    زيادة تركيزات النالوكسيجول

    تجنب الاستخدام المتزامن؛ إذا كان لا مفر منه، قم بتقليل جرعة النالوكسيغول ومراقبة التفاعلات الضارة

    المسكنات الأفيونية (البوبرينورفين، والفنتانيل، والميثادون، والأوكسيكودون، والترامادول)

    الفنتانيل والأوكسيكودون: زيادة تركيزات المخدرات التي يتم استقلابها بواسطة CYP3A

    الترامادول: زيادة تركيزات الترامادول

    البوربينورفين والميثادون: تأثير غير معروف على التركيزات

    الفنتانيل، أوكسيكودون: مراقبة التأثيرات العلاجية والتفاعلات الضارة (مثل تثبيط الجهاز التنفسي)

    الترامادول: قد تكون هناك حاجة لتقليل الجرعة

    البوبرينورفين والميثادون: عند بدء المسكن، عاير بعناية واستخدم أقل قدر ممكن الجرعة الأولية أو الصيانة. عند البدء بالليناكابافير، قد تكون هناك حاجة لتعديل جرعة المسكنات الأفيونية؛ مراقبة العلامات والأعراض السريرية

    مثبطات إنزيم الفوسفوديستراز (PDE-5) (سيلدينافيل، تادالافيل، علاج الحالة)

    زيادة تركيزات مثبطات PDE-5

    للشريان الرئوي ارتفاع ضغط الدم (PAH): لا يوصى بالتناول المتزامن مع تادالافيل

    في حالة ضعف الانتصاب: راجع معلومات وصف مثبطات PDE-5 للحصول على توصيات الجرعة

    المهدئات/المنومات (ميدازولام [عن طريق الفم]، تريازولام)

    زيادة تركيزات الميدازولام والتريازولام التي يتم تناولها عن طريق الفم

    استخدم بحذر عند تناولها بشكل متزامن

    شارع. نبتة سانت جون

    انخفاض تركيزات الليناكابافير

    يمنع تناوله بشكل متزامن

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    الكلمات الرئيسية الشعبية