Levodopa/Carbidopa

Markennamen: Lodosyn
Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Levodopa/Carbidopa

Parkinson-Syndrom

Levodopa wird zur symptomatischen Behandlung des Parkinson-Syndroms verwendet, einschließlich der Parkinson-Krankheit, des postenzephalitischen Parkinsonismus und des symptomatischen Parkinson-Syndroms infolge einer Kohlenmonoxid- oder Manganvergiftung. Für diesen Einsatz stehen verschiedene Fixkombinationspräparate mit Carbidopa zur Verfügung.

Carbidopa wird verwendet, um die Decarboxylierung von peripherem Levodopa zu hemmen und die Menge an Levodopa zu erhöhen, die für den Transport zum Gehirn verfügbar ist. Erhältlich in fester Kombination mit Levodopa und auch als Einzelpräparat zur Anwendung bei Patienten, die Levodopa-Carbidopa erhalten und zusätzliches Carbidopa benötigen, um Übelkeit und Erbrechen zu reduzieren und/oder eine schnellere Dosistitration zu ermöglichen.

Levodopa (in Kombination mit Carbidopa) ist derzeit das wirksamste Medikament zur Linderung motorischer Symptome der Parkinson-Krankheit. Allerdings nimmt die Wirksamkeit mit der Zeit ab und bei den meisten Patienten kommt es bei langfristiger Anwendung zu motorischen Schwankungen und Dyskinesien (medikamenteninduzierten unwillkürlichen Bewegungen).

Strategien zur Reduzierung des Risikos motorischer Komplikationen umfassen die Anpassung der Dosierung von Levodopa, die Zugabe anderer Antiparkinsonmittel (z. B. Dopaminrezeptoragonisten [z. B. Pramipexol, Ropinirol, Rotigotin], selektiver Monoaminoxidase [MAO]-B-Hemmer [ B. Rasagilin, Safinamid, Selegilin], Catechol-O-Methyltransferase-Hemmer [COMT] [z. B. Entacapon, Tolcapon], Amantadin) oder die Einleitung anderer Wirkstoffe, um die Anwendung von Levodopa zu verzögern.

Motorische Komplikationen im Zusammenhang mit der Langzeitanwendung von standardmäßigen oralen Levodopa-Formulierungen sind vermutlich auf schwankende Plasmakonzentrationen aufgrund kurzer Halbwertszeit, verzögerter Magenentleerung und unregelmäßiger Absorption zurückzuführen. Für die Anwendung bei Patienten mit fortgeschrittener Parkinson-Krankheit, deren motorische Symptome mit oralen Therapien nicht wirksam kontrolliert werden können, stehen mehrere nicht-orale Präparate von Levodopa und Carbidopa (z. B. Levodopa-Pulver zur oralen Inhalation, Carbidopa-Levodopa-Suspension) zur Verfügung.

Levodopa Pulver zur oralen Inhalation wird zur intermittierenden Behandlung von „Off“-Episoden bei Patienten verwendet, die Levodopa-Carbidopa erhalten. Nur zur intermittierenden Anwendung bei Patienten vorgesehen, die bereits eine Carbidopa-Levodopa-Therapie erhalten. Kann besonders nützlich bei Patienten mit stark verzögerter Magenentleerung sein.

Die enterale Carbidopa-Levodopa-Suspension wird zur Behandlung motorischer Fluktuationen bei Patienten mit fortgeschrittener Parkinson-Krankheit eingesetzt. Verabreicht durch kontinuierliche enterale Infusion über einen perkutanen endoskopischen Gastrojejunostomieschlauch (PEG-J).

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Levodopa/Carbidopa

Verwaltung

Levodopa und Carbidopa werden oral als feste Kombination oder als Einzeltabletten (nur Carbidopa), als oral zerfallende Tabletten, als Retardtabletten oder als Retardkapseln verabreicht. Levodopa ist auch als Pulver zur oralen Inhalation erhältlich. Die enterale Carbidopa-Levodopa-Suspension wird über eine Nasojejunalsonde (NJ) oder eine PEG-J-Sonde verabreicht.

Die Therapie mit anderen Antiparkinsonmitteln kann fortgesetzt werden, während Carbidopa-Levodopa verabreicht wird. Allerdings können Dosisanpassungen erforderlich sein.

Wenn eine Vollnarkose erforderlich ist, setzen Sie die Therapie so lange fort, wie es dem Patienten erlaubt ist, orale Medikamente einzunehmen. Bei einer Therapieunterbrechung den Patienten auf Symptome eines malignen neuroleptischen Syndroms (MNS) beobachten; Wiederaufnahme, sobald der Patient in der Lage ist, orale Medikamente einzunehmen. (Siehe „Hyperpyrexie und Verwirrtheit“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Orale Verabreichung

Oral als feste Kombination oder Einzeldosis (nur Carbidopa) herkömmlicher Tabletten (mit sofortiger Freisetzung) und verlängerter Freisetzung verabreichen Tabletten, oral zerfallende Tabletten oder Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung.

Konventionelle Carbidopa-Levodopa-Tabletten und oral zerfallende Tabletten enthalten ein Verhältnis von Carbidopa zu Levodopa von 1:4 oder 1:10. Carbidopa-Levodopa-Retardtabletten und -Kapseln enthalten ein Verhältnis von Carbidopa zu Levodopa von 1:4. Carbidopa und Levodopa sind auch als Fixkombinationstabletten mit Entacapon (Stalevo) im Handel erhältlich, die ein Carbidopa-Levodopa-Verhältnis von 1:4 in Kombination mit 200 mg Entacapon enthalten.

Carbidopa-Levodopa-Retardtabletten: Verabreichen als ganze oder halbe Tabletten; Nicht kauen oder zerdrücken.

Carbidopa-Levodopa-Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung: Ganz ohne Rücksicht auf die Nahrung schlucken; Nicht kauen, teilen oder zerdrücken. Bei Patienten mit Schluckbeschwerden können die Kapseln geöffnet und der gesamte Inhalt auf eine kleine Menge (z. B. 1–2 Esslöffel) Apfelmus gestreut werden. Verabreichen Sie die Mischung sofort und bewahren Sie sie nicht für eine spätere Verwendung auf.

Oral zerfallende Carbidopa-Levodopa-Tabletten: Nehmen Sie die Tablette kurz vor der Verabreichung vorsichtig mit trockenen Händen aus der Flasche. Legen Sie die Tablette auf die Zunge, damit sie sich auflöst (normalerweise innerhalb von Sekunden), und schlucken Sie sie mit Speichel. Eine Verabreichung mit Wasser ist nicht erforderlich.

Festkombinationstabletten aus Carbidopa, Levodopa und Entacapon (Stalevo): Tabletten nicht teilen; Verabreichen Sie nur eine Tablette pro Dosierungsintervall.

Orale Inhalation

Verabreichen Sie Levodopa-Pulver mit einem speziellen oralen Inhalationsgerät (Inbrija-Inhalator), das pulverförmiges Arzneimittel aus Kapseln abgibt. Für die empfohlene Dosis sind insgesamt 2 Kapseln (jeweils 42 mg Levodopa) erforderlich. Kapseln nicht schlucken, da sonst die beabsichtigte Wirkung nicht erzielt wird.

Um eine Dosis zu verabreichen, laden Sie die erste Kapsel in den Inhalator. Atmen Sie vor dem Einatmen der Dosis möglichst vollständig aus. Während Sie den Inhalator gerade halten, platzieren Sie das Mundstück des Inhalators zwischen den Lippen und atmen Sie tief und langsam durch den Inhalator ein. Der Patient sollte ein wirbelndes Geräusch spüren oder hören, das ein Hinweis darauf ist, dass der Inhalator funktioniert. Halten Sie nach dem Einatmen des Kapselinhalts den Atem 5 Sekunden lang an, bevor Sie ausatmen. Wiederholen Sie diese Schritte mit der zweiten Kapsel, um die volle Dosis zu vervollständigen.

Verwenden Sie mit jeder neuen Arzneimittelschachtel einen neuen Inhalator.

Weitere Einzelheiten finden Sie in den Verschreibungsinformationen des Herstellers.

Enterale Verabreichung

Verabreichen Sie eine enterale Carbidopa-Levodopa-Suspension (Duopa) als 16-stündige kontinuierliche Infusion über ein PEG -J-Schlauch mit einem tragbaren Infusionsgerät (z. B. CADD Legacy 1400-Pumpe). Die Platzierung und Entfernung der PEG-J-Sonde sollte von einem Gastroenterologen oder einem anderen erfahrenen Gesundheitsdienstleister durchgeführt werden. Kann vorübergehend über eine NJ-Sonde verabreicht werden (z. B. als Versuch, um festzustellen, ob der Patient auf die Therapie anspricht und mit dem Gerät zurechtkommt), bis eine permanente PEG-J-Sonde eingerichtet werden kann.

Enterale Suspension ist im Handel in Einwegkassetten erhältlich, die 4,63 mg Carbidopa und 20 mg Levodopa pro ml enthalten.

Bewahren Sie die Kassetten vor der Verwendung im Gefrierschrank auf. (Siehe Lagerung unter Stabilität.) Nehmen Sie die Kassette vor der Verabreichung aus dem Kühlschrank und lassen Sie sie 20 Minuten lang Raumtemperatur erreichen. Wenn das Arzneimittel nicht bei Raumtemperatur verabreicht wird, kann dies zu einer subtherapeutischen Reaktion führen. Kassetten sind nur zum einmaligen Gebrauch bestimmt; Nicht länger als 16 Stunden verwenden und die Kassette nach diesem Zeitraum entsorgen, auch wenn noch etwas Medikament übrig ist.

Am Ende der täglichen 16-stündigen Verabreichungsperiode den PEG-J-Schlauch von der Pumpe trennen und mit spülen Trinkwasser mit Raumtemperatur.

Weitere Einzelheiten finden Sie in den Verschreibungsinformationen des Herstellers.

Dosierung

Dosierung ausgedrückt in Levodopa und Carbidopa.

Passen Sie die Dosierung sorgfältig an die individuellen Anforderungen, die Reaktion und die Verträglichkeit an.

Die tägliche Carbidopa-Dosis sollte mindestens 70–100 mg täglich betragen; Bei Patienten, die <70–100 mg täglich erhalten, kann es zu Übelkeit und Erbrechen kommen.

Beobachten Sie den Patienten genau, wenn die Dosierung abrupt reduziert oder das Medikament abgesetzt wird. Risiko der Auslösung eines Symptomkomplexes, der einem malignen neuroleptischen Syndrom (MNS) ähnelt. Reduzieren Sie die Dosierung schrittweise, wenn die Behandlung abgebrochen wird. (Siehe „Hyperpyrexie und Verwirrtheit“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

Erwachsene

Parkinson-Syndrom Carbidopa-Levodopa Konventionelle Tabletten oder oral zerfallende Tabletten Oral

Zunächst Carbidopa 25 mg/Levodopa 100 mg (als 1 Tablette) 3 mal täglich. Kann die Dosierung täglich oder jeden zweiten Tag um 1 Tablette (Carbidopa 25 mg/Levodopa 100 mg) erhöhen, bis eine Tagesdosis von 200 mg Carbidopa/800 mg Levodopa erreicht ist.

Alternativ beginnen Sie mit Carbidopa 10 mg/Levodopa 100 mg (als 1 Tablette) 3 oder 4 Mal täglich; Allerdings wird diese Dosierung für die meisten Patienten keine ausreichende Carbidopa-Dosis liefern. Kann die Dosierung täglich oder jeden zweiten Tag um 1 Tablette (Carbidopa 10 mg/Levodopa 100 mg) erhöhen, bis eine Tagesdosis von 80 mg Carbidopa/800 mg Levodopa erreicht ist.

Individualisieren Sie die Erhaltungsdosis entsprechend der gewünschten therapeutischen Reaktion. Während der Erhaltungstherapie sollten die Patienten täglich mindestens 70–100 mg Carbidopa erhalten.

Die Verwendung von Kombinationspräparaten, die ein Verhältnis von Carbidopa zu Levodopa von 1:10 enthalten, liefert möglicherweise keine ausreichende Menge an Carbidopa. Wenn ein größerer Anteil an Carbidopa erforderlich ist, kann 1 Tablette Carbidopa 25 mg/Levodopa 100 mg durch 1 Tablette Carbidopa 10 mg/Levodopa 100 mg ersetzt werden. Wenn weiterhin zusätzliches Carbidopa erforderlich ist, kann zu jeder ersten Tagesdosis Carbidopa-Levodopa eine 25-mg-Dosis Carbidopa (als Einzeltablettenpräparat) verabreicht werden. kann bei Bedarf mit jeder weiteren Dosis Carbidopa-Levodopa zusätzliche 12,5-mg- oder 25-mg-Dosen Carbidopa verabreichen.

Wenn Patienten höhere Levodopa-Dosierungen benötigen, während sie ein Kombinationspräparat mit 100 mg Levodopa erhalten, wechseln Sie Patienten ein Präparat mit 250 mg Levodopa verabreicht.

Carbidopa-Levodopa-Retardtabletten zum Einnehmen

Retardtabletten sind nicht bioäquivalent zu Tabletten mit sofortiger Wirkstofffreisetzung; Passen Sie die Dosierung entsprechend an, wenn Patienten zwischen den Formulierungen wechseln. (Siehe „Bioverfügbarkeit“ unter „Pharmakokinetik“.)

Patienten, die derzeit Levodopa-Präparate mit sofortiger Wirkstofffreisetzung erhalten: Wechseln Sie zu einer angemessenen Dosierung der Retardtabletten, die täglich etwa 10 % mehr Levodopa liefert als die zuvor als Sofortrezeptur erhaltene Dosis. Release-Vorbereitung; Je nach Ansprechen muss die Levodopa-Dosis möglicherweise um bis zu 30 % täglich erhöht werden.

Levodopa-naive Patienten: Anfänglich 50 mg Carbidopa/200 mg Levodopa (als 1 Retardtablette) zweimal täglich; Die Anfangsdosis sollte nicht in Abständen von <6 Stunden verabreicht werden. Passen Sie die Dosis oder Dosierungshäufigkeit basierend auf dem Ansprechen und der Verträglichkeit in Abständen von ≥3 Tagen an. Die meisten Patienten werden ausreichend mit Dosierungen von 400–1600 mg Levodopa behandelt, die im Wachzustand in aufgeteilten Dosen in Abständen von 4–8 Stunden verabreicht werden. Höhere Dosierungen (≥2400 mg Levodopa pro Tag) und kürzere Intervalle (<4 Stunden) wurden angewendet, werden jedoch normalerweise nicht empfohlen. Wenn das Dosierungsintervall <4 Stunden beträgt und/oder die aufgeteilten Dosen nicht gleich sind, wird empfohlen, die kleineren Dosen am Ende des Tages zu verabreichen.

Wenn zusätzliches Levodopa zur symptomatischen Kontrolle erforderlich ist, kann die Zugabe von Dosen eines herkömmlichen Carbidopa-Levodopa-Präparats während kurzer Tagesabschnitte in Betracht gezogen werden.

Carbidopa-Levodopa-Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung zum Einnehmen

Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung sind nicht bioäquivalent zu Präparaten mit sofortiger Freisetzung; Passen Sie die Dosierung entsprechend an, wenn Patienten zwischen den Formulierungen wechseln. (Siehe Bioverfügbarkeit unter Pharmakokinetik.)

Patienten, die derzeit Levodopa-Präparate mit sofortiger Freisetzung erhalten: Berechnen Sie die aktuelle Gesamttagesdosis an Levodopa für den Patienten und rechnen Sie sie in eine geeignete Anfangsdosis der Retardkapseln um (siehe Tabelle 1). Passen Sie nach der Umstellung die Dosis und/oder das Dosierungsintervall entsprechend der Verträglichkeit des Patienten und dem klinischen Ansprechen an. Bei Patienten, die derzeit Carbidopa-Levodopa in Kombination mit einem COMT-Hemmer (z. B. Entacapon) erhalten, muss möglicherweise die gesamte anfängliche Tagesdosis von Levodopa in der Retardkapsel erhöht werden.

Tabelle 1. Umrechnung von Carbidopa mit sofortiger Freisetzung Levodopa-Zubereitungen für Carbidopa-Levodopa-Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung (Rytary)117

Tagesgesamtdosis von Levodopa in Carbidopa-Levodopa mit sofortiger Wirkstofffreisetzung

Tagesgesamtdosis von Levodopa in Kapseln mit verlängerter Wirkstofffreisetzung

400–549 mg

855 mg (verabreicht als 3 Kapseln [Carbidopa 23,75 mg und Levodopa 95 mg] 3-mal täglich)

550–749 mg

1140 mg (verabreicht als 4 Kapseln [Carbidopa 23,75 mg und Levodopa 95 mg] 3-mal täglich)

750–949 mg

1305 mg (verabreicht als 3 Kapseln [Carbidopa 36,25 mg und Levodopa 145 mg] 3-mal täglich)

950–1249 mg

1755 mg (verabreicht als 3 Kapseln [Carbidopa 48,75 mg und Levodopa 195 mg] 3-mal täglich)

≥1250 mg

2340 mg (verabreicht als 4 Kapseln [Carbidopa 48,75 mg und Levodopa 195 mg] 3-mal täglich) oder 2205 mg (verabreicht als 3 Kapseln [Carbidopa 61,25 mg und Levodopa 245 mg] 3-mal täglich)

Levodopa-naive Patienten: Zunächst Carbidopa 23,75 mg/Levodopa 95 mg (als Retardkapseln) 3-mal täglich für die ersten 3 Tage. Kann am vierten Behandlungstag auf 36,25 mg Carbidopa/145 mg Levodopa dreimal täglich ansteigen. Danach kann die Dosierung basierend auf der Verträglichkeit des Patienten und dem klinischen Ansprechen auf maximal 97,5 mg Carbidopa/390 mg Levodopa dreimal täglich erhöht werden. Bei Bedarf kann die Dosierungshäufigkeit auf maximal 5 Mal täglich erhöht werden. Halten Sie die Patienten auf der niedrigstmöglichen Dosierung, die erforderlich ist, um eine angemessene Symptomkontrolle zu erreichen und gleichzeitig Nebenwirkungen zu minimieren.

Carbidopa, Levodopa und Entacapon-Fixkombinationstabletten zum Einnehmen

Patienten, die derzeit herkömmliche Carbidopa-Levodopa-Tabletten mit Entacapon erhalten: Kann durch ersetzt werden entsprechende Stärke der Kombinationstablette mit gleichen Mengen Carbidopa und Levodopa. Es liegen keine Erfahrungen mit der Umstellung von Patienten vor, die Carbidopa-Levodopa-Retardtabletten oder Carbidopa-Levodopa-Präparate ohne Verhältnis 1:4 erhalten.

Patienten, die derzeit kein Entacapon erhalten: Titrieren Sie zunächst mit separaten Carbidopa-Levodopa-Tabletten auf eine tolerierbare und wirksame Dosis. Levodopa- und Entacapon-Tabletten. Sobald die optimale Dosierung festgelegt ist, können Patienten möglicherweise auf eine entsprechende Dosierung der Carbidopa-Levodopa-Entacapon-Kombinationstablette umgestellt werden.

Carbidopa-Tabletten zum Einnehmen

Carbidopa: 25 mg mit der ersten Dosis Carbidopa/Levodopa täglich für Patienten, die eine zusätzliche Dosis benötigen Carbidopa; Zusätzliche 12,5- oder 25-mg-Dosen können tagsüber mit jeder Carbidopa/Levodopa-Dosis verabreicht werden.

Levodopa Orales Inhalationspulver (Inbrija) Orale Inhalation

Inhalieren Sie den Inhalt von 2 Kapseln (insgesamt 84 mg) als Wird bei „Off“-Symptomen benötigt, bis zu 5 Mal täglich.

Die empfohlene Höchstdosis pro „Off“-Periode beträgt 84 mg und die maximale Tagesdosis 420 mg.

Enterale Carbidopa-Levodopa-Suspension (Duopa) Enteral

Die Dosierung der enteralen Carbidopa-Levodopa-Suspension besteht aus 3 Komponenten: eine Morgendosis (üblicherweise über 10–30 Minuten verabreicht), eine Dauerinfusion (über 16 Stunden verabreicht) und zusätzliche Dosen (d. h. zusätzliche Dosen) nach Bedarf bei Durchbruchsymptomen.

Stellen Sie den Patienten vor Beginn der Behandlung von allen Formen von Levodopa auf orale Carbidopa-Levodopa-Tabletten mit sofortiger Freisetzung um (Verhältnis 1:4). Die Dosierung der enteralen Suspension basiert auf der Menge an oralem Levodopa, die am Vortag eingenommen wurde.

Bestimmen Sie die anfängliche Morgendosis der enteralen Suspension (in ml) wie folgt: Berechnen Sie die Gesamtmenge an Levodopa (in mg) am ersten Tag Dosis von Carbidopa-Levodopa mit sofortiger Freisetzung, die am Vortag eingenommen wurde. Wandeln Sie diese Dosis (in mg) in ml um, indem Sie sie mit 0,8 multiplizieren und durch 20 mg/ml dividieren. Fügen Sie weitere 3 ml hinzu, um das Füllvolumen zu berücksichtigen.

Bestimmen Sie die anfängliche kontinuierliche Dosis der enteralen Suspension (in ml) wie folgt: Berechnen Sie die Gesamtmenge an Levodopa aus oralen Carbidopa-Levodopa-Dosen mit sofortiger Freisetzung, die während des gesamten Zeitraums eingenommen wurden Vortag (über 16 Wachstunden); Berücksichtigen Sie bei der Berechnung nicht die nachts eingenommenen Dosen. Subtrahieren Sie die erste orale Levodopa-Dosis, die am Vortag eingenommen wurde (ermittelt bei der morgendlichen Dosisberechnung), von der gesamten oralen Levodopa-Dosis, die über 16 Stunden eingenommen wurde; Teilen Sie diesen Wert durch 20 mg/ml, um die kontinuierliche Dosis zu erhalten, die über 16 Stunden verabreicht werden sollte. Berechnen Sie die stündliche Infusionsrate (in ml/Stunde), indem Sie die Dauerdosis durch 16 Stunden dividieren.

Nach dem ersten Behandlungstag titrieren Sie die tägliche Morgendosis und die Dauerdosis basierend auf der individuellen Reaktion und Verträglichkeit, bis eine stabile Dosierung erreicht ist erhalten. (Siehe Verschreibungsgrenzen.) Wenn der Patient während der 16-stündigen Infusionsperiode anhaltende oder zahlreiche „Off“-Phasen erlebt, kann er die kontinuierliche Dosis erhöhen oder zusätzliche Dosen verabreichen. Bei Patienten, die eine Behandlung über Nacht benötigen, kann nach Beendigung der enteralen Infusion vor dem Schlafengehen eine orale Levodopa-Carbidopa-Retardformulierung eingenommen werden. Wenn Dyskinesien oder andere Nebenwirkungen auftreten, kann die kontinuierliche Dosis verringert oder die Therapie vorübergehend unterbrochen werden, bis die Nebenwirkungen nachlassen. Empfehlungen zu Dosisanpassungen finden Sie in den Verschreibungsinformationen des Herstellers.

Vermeiden Sie ein plötzliches Absetzen der Therapie oder eine schnelle Dosisreduktion. Wenn Sie die Therapie abbrechen, verringern Sie die Dosierung oder stellen Sie den Patienten auf eine orale Carbidopa-Levodopa-Therapie mit sofortiger Freisetzung um.

Verschreibungsgrenzen

Erwachsene

Parkinson-Syndrom Orales

Carbidopa: Erfahrungen mit Dosierungen >200 mg täglich begrenzt.

Carbidopa-Levodopa-Retardkapseln: Der Hersteller empfiehlt eine maximale Tagesdosis von Carbidopa 612,5 mg und Levodopa 2450 mg.

Carbidopa-Levodopa-Entacapon-Fixkombinationstabletten: Wenn Präparate enthalten Carbidopa 12,5–37,5 mg, Levodopa 50–150 mg und Entacapon 200 mg (Stalevo 50, 75, 100, 125 und 150) werden verwendet, maximal 8 Tabletten täglich. Wenn ein Präparat mit 50 mg Carbidopa, 200 mg Levodopa und 200 mg Entacapon (Stalevo 200) verwendet wird, maximal 6 Tabletten täglich.

Levodopa orale Inhalation: Die empfohlene Höchstdosis pro „Off“-Periode beträgt 84 mg und die maximale Tagesdosis beträgt 420 mg.

Enterale Carbidopa-Levodopa-Suspension: Die empfohlene Höchstdosis beträgt 2000 mg der Levodopa-Komponente (d. h. eine Kassette pro Tag).

Warnungen

Kontraindikationen
  • Gleichzeitige Anwendung mit einem nichtselektiven MAO-Hemmer. (Siehe „Spezifische Medikamente und Lebensmittel“ unter „Wechselwirkungen“.)
  • Engwinkelglaukom.
  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Levodopa, Carbidopa oder einen der Inhaltsstoffe der Formulierung.
    • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Warnhinweise

    Motorische Komplikationen

    Therapie im Zusammenhang mit Dyskinesien; Möglicherweise ist eine Dosisreduktion von Levodopa-Carbidopa oder anderen Antiparkinsonmitteln erforderlich.

    Motorische Schwankungen können auch bei längerem Gebrauch auftreten. Kann sich als „End-of-Dose“-Effekt, plötzlicher Wirksamkeitsverlust mit abruptem Einsetzen der Akinesie, gefolgt von einer plötzlichen Rückkehr der Wirksamkeit („On-Off“-Phänomen) oder plötzliches hypotonisches Einfrieren (Patient fällt häufig beim Versuch zu gehen) manifestieren.

    NeuropsyChiatrische Auswirkungen

    Es wurde über psychiatrische Störungen berichtet. Beobachten Sie Patienten sorgfältig auf Depressionen mit begleitenden Suizidtendenzen. Depressionen wurden bei Patienten, die eine enterale Carbidopa-Levodopa-Suspension erhielten, im Vergleich zu oralen Präparaten mit sofortiger Freisetzung häufiger über Depressionen berichtet.

    Halluzinationen und abnormale Gedanken oder Verhaltensweisen (z. B. Paranoia, Verwirrtheit, psychotische Störung, Unruhe, Wahnvorstellungen, Delirium, psychotisches Verhalten, Orientierungslosigkeit, aggressives Verhalten), über die unter dopaminergen Arzneimitteln berichtet wurde. Halluzinationen treten im Allgemeinen kurz nach Beginn der Levodopa-Therapie auf und können durch eine Reduzierung der Dosierung gelindert werden.

    Vermeiden Sie im Allgemeinen die Anwendung bei Patienten mit schweren psychotischen Störungen.

    Generalisierte Neuropathie, am häufigsten als sensorische oder sensomotorische Neuropathie charakterisiert, wurde bei Patienten berichtet, die eine enterale Carbidopa-Levodopa-Suspension erhielten. Elektrodiagnostische Befunde, die am ehesten mit einer axonalen Polyneuropathie übereinstimmen. Untersuchen Sie Patienten vor und während der Behandlung auf Neuropathie, insbesondere bei Patienten mit bereits bestehender Neuropathie oder dem Risiko einer Neuropathie. Es wurde berichtet, dass eine Vitamin-B-Supplementierung das Auftreten von Neuropathien verringert.

    Kardiovaskuläre Auswirkungen

    Risiko einer orthostatischen Hypotonie; normalerweise asymptomatisch und eine Toleranz entwickelt sich in der Regel innerhalb weniger Monate.

    Herzischämische Ereignisse wurden bei der Verwendung einiger Präparate gemeldet.

    Bei Patienten mit MI in der Vorgeschichte und verbleibenden Vorhof-, nodale oder ventrikuläre Arrhythmien; Überwachen Sie die Herzfunktion in einer Einrichtung mit intensiver Herzpflege während der anfänglichen Dosisanpassung.

    Bei Patienten mit schwerer Herz-Kreislauf-Erkrankung mit Vorsicht anwenden.

    Auswirkungen auf die Atemwege

    Bei Patienten mit schwerer Lungenerkrankung (z. B. Asthma bronchiale) mit Vorsicht anwenden.

    Husten ist eine häufige Nebenwirkung der oralen Inhalationstherapie mit Levodopa. Klinisch bedeutsame Veränderungen der Lungenfunktion wurden nicht beobachtet; Bei Patienten mit COPD, Asthma oder anderen chronischen Lungenerkrankungen wird diese Darreichungsform jedoch nicht empfohlen.

    Auswirkungen auf den Gastrointestinaltrakt

    Bei Patienten mit Magengeschwüren in der Vorgeschichte ist Vorsicht geboten. Bei diesen Patienten besteht die Möglichkeit einer Blutung im oberen Gastrointestinaltrakt.

    Komplikationen im Zusammenhang mit dem PEG-J-Verfahren oder -Gerät (z. B. Bezoar, Ileus, Erosion/Geschwür an der Implantationsstelle, Darmblutung, Ischämie, Obstruktion oder Perforation, Intussuszeption, Pankreatitis, Peritonitis, Pneumoperitoneum, postoperative Wunde Infektion) kann bei Patienten auftreten, die eine enterale Carbidopa-Levodopa-Suspension erhalten; kann zu schwerwiegenden Folgen wie dem Tod oder der Notwendigkeit einer Operation führen. Weisen Sie Patienten an, sofort einen Arzt zu benachrichtigen, wenn bei ihnen Bauchschmerzen, anhaltende Verstopfung, Übelkeit, Erbrechen, Fieber oder melanotischer Stuhl auftreten.

    Einschlafen bei Aktivitäten des täglichen Lebens und Schläfrigkeit

    Episoden des Einschlafens bei Aktivitäten Es wurden Fälle des täglichen Lebens (z. B. Autofahren) gemeldet, die manchmal zu Unfällen führten.

    Einige Patienten nahmen keine Warnzeichen wahr (z. B. übermäßige Schläfrigkeit) und glaubten, unmittelbar vor dem Ereignis wachsam zu sein.

    Überwachen Sie Patienten auf Schläfrigkeit oder Schläfrigkeit. Patienten bemerken Schläfrigkeit oder Schläfrigkeit möglicherweise erst dann, wenn sie direkt zu solchen Nebenwirkungen bei bestimmten Aktivitäten befragt werden. Fragen Sie die Patienten nach allen Faktoren, die das Risiko einer Schläfrigkeit erhöhen können (z. B. die gleichzeitige Einnahme sedierender Medikamente, Vorliegen von Schlafstörungen).

    Erwägen Sie einen Abbruch der Therapie, wenn ein Patient tagsüber Schläfrigkeit entwickelt oder bei Aktivitäten, die eine aktive Teilnahme erfordern (z. B. Gespräche, Essen), einschläft. Wenn das Medikament weiter eingenommen wird, raten Sie den Patienten, nicht Auto zu fahren und andere potenziell gefährliche Aktivitäten zu vermeiden. (Siehe Hinweise für Patienten.) Es liegen keine ausreichenden Informationen vor, um festzustellen, ob diese unerwünschte Wirkung durch eine Dosisreduktion beseitigt werden kann.

    Hyperpyrexie und Verwirrtheit

    Symptomkomplex, der einem malignen neuroleptischen Syndrom (NMS; z. B. erhöhte Temperatur, Muskelsteifheit, verändertes Bewusstsein, autonome Instabilität) ähnelt, wurde nach einer Dosisreduktion oder einem plötzlichen Absetzen von Levodopa berichtet.

    Beobachten Sie den Patienten genau, wenn die Dosierung reduziert oder das Medikament abgesetzt wird. Besonders wichtig bei Patienten, die gleichzeitig eine Therapie mit einem Antipsychotikum erhalten.

    Allgemeine Vorsichtsmaßnahmen

    Bewerten Sie regelmäßig die Leber-, hämatopoetische, kardiovaskuläre und Nierenfunktion.

    Verwendung von Fixkombinationen

    Wenn das Fixkombinationspräparat mit Levodopa, Carbidopa und Entacapon (Stalevo) verwendet wird, beachten Sie die üblichen Vorsichtsmaßnahmen und Kontraindikationen für alle in dem Präparat enthaltenen Arzneimittel.

    Glaukom

    Kann den Augeninnendruck bei Patienten mit Glaukom erhöhen; Bei Patienten mit gut kontrolliertem Offenwinkelglaukom mit Vorsicht anwenden und den Augeninnendruck überwachen. (Siehe „Kontraindikationen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

    Endokrine Störungen

    Mit Vorsicht anwenden.

    Überwachen Sie Diabetiker genau; Levodopa kann die Blutzuckerkontrolle beeinträchtigen.

    Melanom

    Epidemiologische Studien deuten darauf hin, dass Patienten mit Parkinson-Syndrom ein zwei- bis etwa sechsfach höheres Risiko haben, an einem Melanom zu erkranken als die Allgemeinbevölkerung. Es ist unklar, ob das erhöhte Risiko auf das Parkinson-Syndrom oder andere Faktoren (z. B. Medikamente zur Behandlung der Krankheit) zurückzuführen ist.

    Überwachen Sie Ihre Haut häufig und regelmäßig auf Melanome. Der Hersteller empfiehlt regelmäßige Hautuntersuchungen durch entsprechend qualifizierte Personen (z. B. Dermatologen).

    Intensiver Drang

    Bei einigen Patienten, die Antiparkinsonmittel erhielten, die den zentralen dopaminergen Tonus erhöhen (einschließlich Levodopa-Carbidopa), wurde über intensiven Drang (z. B. Spieldrang, verstärkter sexueller Drang, anderer intensiver Drang) und die Unfähigkeit, diesen Drang zu kontrollieren, berichtet. . In einigen Fällen hörte der Drang auf, wenn die Dosierung reduziert oder das Medikament abgesetzt wurde.

    Erwägen Sie, die Dosierung zu reduzieren oder die Therapie abzubrechen, wenn ein Patient einen solchen Drang entwickelt.

    Phenylketonurie mit oral zerfallenden Tabletten

    Levodopa-Carbidopa oral zerfallende Tabletten enthalten Aspartam (NutraSweet), das im Magen-Darm-Trakt zu Phenylalanin metabolisiert wird.

    Spezifische Populationen

    Schwangerschaft

    Keine adäquaten und gut kontrollierten Studien an schwangeren Frauen; In Reproduktionsstudien an Tieren wurden eine verminderte Lebensfähigkeit der Jungtiere und teratogene Wirkungen (z. B. viszerale und skelettale Missbildungen) beobachtet.

    Risiko und Nutzen bei Frauen im gebärfähigen Alter abwägen.

    Stillzeit

    Levodopa geht in die Muttermilch über; Vorsicht geboten. Carbidopa geht bei Ratten in die Milch über; Es ist nicht bekannt, ob Carbidopa in die Muttermilch übergeht.

    Bei stillenden Frauen ist Vorsicht geboten. Berücksichtigen Sie die bekannten Vorteile des Stillens zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an dem Arzneimittel und etwaigen möglichen nachteiligen Auswirkungen des Arzneimittels oder einer zugrunde liegenden Erkrankung der Mutter auf das Kind.

    Pädiatrische Anwendung

    Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 18 Jahren nicht nachgewiesen Alter.

    Geriatrische Anwendung

    Orale Präparate: Keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit oder Wirksamkeit im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen.

    Levodopa zum Einatmen: Husten, Infektionen der oberen Atemwege, Übelkeit, Erbrechen, Schmerzen in den Extremitäten und verfärbter Nasenausfluss wurden bei geriatrischen Patienten ≥ 65 Jahren häufiger berichtet als bei jüngeren Erwachsenen.

    Leberfunktionsstörung

    Mit Vorsicht anwenden.

    Nierenfunktionsstörung

    Mit Vorsicht anwenden.

    Häufige Nebenwirkungen

    Dyskinesien, Übelkeit, Erbrechen, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, ungewöhnliche Träume, trockener Mund, Angstzustände, Verstopfung, orthostatische Hypotonie.

    Levodopa orale Inhalation: Husten, Übelkeit, Infektion der oberen Atemwege, verfärbter Auswurf.

    Enterale Carbidopa-Levodopa-Suspension: Komplikationen durch das Einführen des Geräts, Übelkeit, Depression, periphere Ödeme, Bluthochdruck, Infektion der oberen Atemwege, oropharyngeale Schmerzen, Atelektase, Erythem an der Einschnittstelle.

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Levodopa/Carbidopa

    Spezifische Medikamente und Lebensmittel

    Medikamente oder Lebensmittel

    Wechselwirkungen

    Kommentare

    Anticholinergika

    Potenziell für vermindertes Zittern und/oder Verschlimmerung abnormaler unwillkürlicher Bewegungen

    Mögliche Verzögerung der Levodopa-Absorption und Erhöhung des Magenstoffwechsels von Levodopa

    Antidepressiva, trizyklische Wirkung

    Potenziell für Bluthochdruck und Dyskinesie

    Gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht

    Antipsychotika (Phenothiazine, Butyrophenone, Risperidon)

    Mögliche Verringerung der therapeutischen Wirkung von Levodopa

    Möglicherweise erhöhtes Risiko für NMS (siehe „Hyperpyrexie und Verwirrtheit“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“)

    Patienten auf Verlust der therapeutischen Wirkung beobachten

    Benzodiazepine

    Mögliche Verringerung der therapeutischen Wirkung von Levodopa mit Chlordiazepoxid oder Diazepam

    Gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht

    Dopaminabbauende Mittel (z. B. Reserpin, Tetrabenazin). )

    Gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen

    Hypotensive Mittel

    Möglichkeit einer symptomatischen posturalen Hypotonie

    Potenzial für toxische ZNS-Wirkungen wie Psychosen bei Methyldopa

    Eine Dosisanpassung des blutdrucksenkenden Mittels kann erforderlich sein

    Eisenpräparate

    Möglicherweise verringerte Absorption von Levodopa und Carbidopa

    Gleichzeitig mit Vorsicht verabreichen und Patienten auf eine Verschlechterung der Parkinson-Symptome überwachen; Einige Ärzte empfehlen die Einnahme von Eisenpräparaten mindestens 2 Stunden vor oder nach Levodopa

    Isoniazid

    Mögliche Verringerung der therapeutischen Wirkung von Levodopa

    Beobachten Sie den Patienten auf Verlust von therapeutischer Wirkung

    MAO-Hemmer

    Möglichkeit für Bluthochdruck, Kopfschmerzen, Übererregbarkeit bei nichtselektiven MAO-Hemmern

    Mögliche schwere orthostatische Hypotonie bei Selegilin

    Kontraindiziert bei nichtselektiven MAO-Hemmern; Nicht-selektive MAO-Hemmer mindestens 2 Wochen vor Beginn der Levodopa-Therapie absetzen

    Kann mit Vorsicht gleichzeitig mit einem selektiven MAO-Hemmer (z. B. Selegilin) ​​verabreicht werden

    Metoclopramid

    Mögliche Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Levodopa

    Mögliche Verringerung der therapeutischen Wirkung von Levodopa

    Papaverin

    Mögliche Verringerung der therapeutischen Wirkung von Levodopa

    Phenytoin gleichzeitig mit Vorsicht anwenden und Patienten auf Verlust der therapeutischen Wirkung beobachten

    Phenytoin

    Mögliche Verringerung der therapeutischen Wirkung von Levodopa.

    Mit Vorsicht gleichzeitig anwenden und den Patienten auf einen Verlust der therapeutischen Wirkung beobachten.

    Protein

    Nahrungsmittel mit hohem Proteingehalt können die Wirkung beeinträchtigen Absorption von Levodopa

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