Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

ماركات: Myfembree
فئة المخدرات: وكلاء مضادات الأورام

استخدام Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Relugolix، استراديول، وأسيتات نوريثيندرون لها الاستخدامات التالية:

Relugolix، استراديول، وأسيتات نوريثيندرون عبارة عن مزيج من ريلوجولكس، وهو مضاد لمستقبلات الهرمون المطلق لموجهة الغدد التناسلية (GnRH)، واستراديول، وهو هرمون الاستروجين. ، وخلات نوريثيندرون، وهو البروجستين، ويشار إليه في إدارة نزيف الحيض الثقيل المرتبط بالأورام العضلية الملساء الرحمية (الأورام الليفية) لدى النساء قبل انقطاع الطمث.

يحتوي ريلوجولكس، استراديول، وأسيتات نوريثيندرون على قيود الاستخدام التالية:

يجب أن يقتصر استخدام ريلوجولكس، استراديول، وخلات نوريثيندرون على 24 شهرًا بسبب خطر استمرار فقدان العظام، الأمر الذي قد لا يمكن التراجع عنها.

ربط المخدرات

كيف تستعمل Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

عام

يتوفر ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون في أشكال الجرعات ونقاط القوة التالية:

الأقراص: تركيبة ذات جرعة ثابتة تحتوي على ريلوجولكس 40 ملجم، واستراديول 1 ملجم، ونوريثيندرون. خلات 0.5 ملغ

الجرعة

من من الضروري الرجوع إلى ملصق الشركة المصنعة للحصول على معلومات أكثر تفصيلاً حول جرعة هذا الدواء وكيفية استخدامه. ملخص الجرعة:

البالغون

الجرعة وإدارة
  • استبعاد الحمل وإيقاف وسائل منع الحمل الهرمونية قبل بدء استخدام relugolix، وestradiol، وnorethindrone acetate.
  • ابدأي بتناول ريلوجوليكس واستراديول ونوريثيندرون أسيتات في أقرب وقت ممكن بعد بداية الدورة الشهرية، ولكن في موعد لا يتجاوز سبعة أيام بعد بدء الدورة الشهرية.
  • تناول قرصًا واحدًا عن طريق الفم مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت تقريبًا كل يوم، مع أو بدون طعام.
  • في حالة تناول جرعة من ريلوجولكس، وإستراديول، وأسيتات نوريثيندرون. إذا فاتتك الجرعة الفائتة، تناول الجرعة الفائتة في أقرب وقت ممكن في نفس اليوم ثم استأنف الجرعات المنتظمة في اليوم التالي في الوقت المعتاد.
  • تجنب الاستخدام المتزامن مع ريلوجولكس، واستراديول، و خلات نوريثيندرون مع مثبطات P-gp عن طريق الفم. إذا كان الاستخدام المتزامن لمثبطات P-gp عن طريق الفم أمرًا لا مفر منه، فتناول relugolix وestradio وnorethindrone acetate أولاً، قبل 6 ساعات على الأقل من تناول مثبط P-gp.

    • تحذيرات

    موانع الاستعمال
  • ارتفاع خطر الإصابة باضطرابات الشرايين أو التخثر الوريدي أو الانصمام الخثاري.
  • الحمل.

  • هشاشة العظام المعروفة.
  • سرطان الثدي الحالي أو السابق أو غيره من الأورام الخبيثة الحساسة للهرمونات.
    • <

    اختلال أو مرض كبدي معروف.

  • نزيف رحم غير طبيعي غير مشخص.
  • فرط الحساسية المعروف لريلوجوليكس، استراديول أو خلات نوريثيندرون.
    • تحذيرات/احتياطات

    اضطرابات الانصمام الخثاري والأحداث الوعائية

    يُمنع استخدام ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون في النساء اللاتي يعانين من اضطرابات الانسداد التجلطي أو الانصمام الخثاري الحالية أو التي لديها تاريخ سابق، وفي النساء المعرضات لخطر متزايد لهذه الأحداث.

    توقف عن استخدام ريلوجوليكس واستراديول ونوريثيندرون أسيتات على الفور في حالة حدوث أو الاشتباه في حدوث تخثر شرياني أو وريدي أو قلبي وعائي أو دماغي. يجب التوقف عن استخدام ريلوجوليكس واستراديول ونوريثيندرون قبل 4 إلى 6 أسابيع على الأقل من العمليات الجراحية المرتبطة بزيادة خطر الإصابة بالجلطات الدموية، أو خلال فترات عدم الحركة لفترات طويلة، إذا كان ذلك ممكنًا.

    التوقف عن استخدام ريلوجوليكس واستراديول ونوريثيندرون أسيتات على الفور. إذا كان هناك فقدان جزئي أو كامل مفاجئ وغير مفسر للرؤية، أو جحوظ، أو شفع، أو وذمة حليمة العصب البصري، أو آفات الأوعية الدموية في شبكية العين وتقييم تجلط الوريد الشبكي حيث تم الإبلاغ عن ذلك في المرضى الذين يتلقون هرمون الاستروجين والبروجستين.

    الاستروجين والبروجستين. تزيد التوليفات، بما في ذلك مكون أسيتات استراديول/نوريثيندرون من أسيتات ريلوجولكس، واستراديول، ونوريثيندرون، من خطر الإصابة باضطرابات التخثر أو الانصمام الخثاري، بما في ذلك الانسداد الرئوي (PE)، وتجلط الأوردة العميقة (DVT)، والسكتة الدماغية، واحتشاء عضلة القلب، خاصة في النساء الأكثر عرضة لهذه الأحداث. بشكل عام، يكون الخطر أكبر بين النساء فوق سن 35 عامًا المدخنات، والنساء المصابات بارتفاع ضغط الدم غير المنضبط، أو اضطراب شحوم الدم، أو أمراض الأوعية الدموية، أو السمنة.

    في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية التي تم التحكم فيها بالعلاج الوهمي، تم علاج 1066 امرأة. مع استخدام ريلوجولكس، واستراديول، ونوريثيندرون كمؤشر آخر، حدثت حالتان من حالات الانصمام الخثاري (جلطات الأوردة العميقة والانصمام الرئوي) في امرأة واحدة لديها عوامل خطر للسمنة وإصابة سابقة في الركبة وتم الإبلاغ عن حالة واحدة لامرأة عولجت بالعلاج الأحادي ريلوجوليكس في فترة ما بعد التسويق. .

    فقدان العظام

    يمنع استخدام عقار ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون في النساء المصابات بهشاشة العظام المعروفة. ضع في اعتبارك فوائد ومخاطر علاج أسيتات ريلوجوليكس وإستراديول ونوريثيندرون في المرضى الذين لديهم تاريخ من كسر منخفض الصدمة أو عوامل خطر الإصابة بهشاشة العظام أو فقدان العظام، بما في ذلك تناول الأدوية التي قد تقلل من كثافة المعادن في العظام (على سبيل المثال، الجهازية). أو الكورتيكوستيرويدات المستنشقة المزمنة، أو مضادات الاختلاج، أو الاستخدام المزمن لمثبطات مضخة البروتون).

    يوصى بتقييم كثافة المعادن بالعظام عن طريق قياس امتصاص الأشعة السينية المزدوجة الطاقة (DXA) عند خط الأساس وبشكل دوري بعد ذلك. ضع في اعتبارك التوقف عن استخدام ريلوجوليكس وإستراديول ونوريثيندرون إذا كانت المخاطر المرتبطة بفقدان العظام تتجاوز الفائدة المحتملة للعلاج. على الرغم من عدم دراسة تأثير مكملات الكالسيوم وفيتامين د، إلا أن هذه المكملات للمرضى الذين يعانون من عدم كفاية المدخول الغذائي قد تكون مفيدة. قد يسبب Relugolix و estradiol و norethindrone acetate انخفاضًا في كثافة المعادن في العظام لدى بعض المرضى. قد يكون فقدان كثافة المعادن بالعظام أكبر مع زيادة مدة الاستخدام وقد لا يكون قابلاً للعكس تمامًا بعد التوقف عن العلاج. إن تأثير انخفاض كثافة المعادن في العظام على صحة العظام على المدى الطويل وخطر الإصابة بالكسور في المستقبل لدى النساء قبل انقطاع الطمث غير معروف.

    في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية، كانت النساء اللاتي عولجن باستخدام ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون لمدة تصل إلى 52 أسبوعًا قد تعرضن للإصابة. انخفاض كثافة المعادن في العمود الفقري القطني بنسبة 0.8%.

    الأورام الخبيثة الحساسة للهرمونات

    يمنع استخدام Relugolix، وestradiol، وnorethindrone acetate في النساء المصابات بأورام خبيثة حساسة للهرمونات الحالية أو التي لديها تاريخ سابق (مثل سرطان الثدي) وفي النساء المعرضات لخطر متزايد للإصابة بالهرمونات. الأورام الخبيثة الحساسة. يجب التوقف عن استخدام ريلوجوليكس واستراديول ونوريثيندرون أسيتات إذا تم تشخيص ورم خبيث حساس للهرمونات.

    يوصى باتخاذ تدابير المراقبة وفقًا لمعايير الرعاية مثل فحص الثدي والتصوير الشعاعي للثدي. تم الإبلاغ عن أن استخدام هرمون الاستروجين وحده أو هرمون الاستروجين بالإضافة إلى البروجستين يؤدي إلى زيادة في تصوير الثدي بالأشعة السينية غير الطبيعية التي تتطلب مزيدًا من التقييم.

    الاكتئاب واضطرابات المزاج والتفكير في الانتحار

    قم بتقييم المرضى الذين يعانون من تغيرات مزاجية وأعراض الاكتئاب على الفور، بما في ذلك بعد وقت قصير من بدء العلاج، لتحديد ما إذا كانت مخاطر استمرار العلاج باستخدام ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون تفوق الفوائد. يجب إحالة المرضى الذين يعانون من الاكتئاب أو القلق أو تغيرات مزاجية جديدة أو متفاقمة إلى أخصائي الصحة العقلية حسب الاقتضاء. تقديم المشورة للمرضى للحصول على رعاية طبية فورية للتفكير والسلوك الانتحاري. أعد تقييم فوائد ومخاطر الاستمرار في استخدام ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون في حالة حدوث مثل هذه الأحداث.

    في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية التي يتم التحكم فيها بالعلاج الوهمي، مقارنةً بالعلاج الوهمي، تم علاج نسبة أكبر من النساء باستخدام ريلوجولكس، واستراديول. ، وأسيتات نوريثيندرون عن الاكتئاب (بما في ذلك الاكتئاب وتقلب المزاج والمزاج المكتئب) (2.4٪ مقابل 0.8٪)، والتهيج (2.4٪ مقابل 0٪)، والقلق (1.2٪ مقابل 0.8٪). حدثت أفكار انتحارية لدى النساء اللاتي تم علاجهن بدواء ريلوجولكس، وإستراديول، ونوريثيندرون في تجارب سريرية خاضعة للتحكم الوهمي أجريت لدواعي مختلفة.

    القصور الكبدي وارتفاع إنزيم ناقلة الأمين

    يُمنع استخدام ريلوجولكس واستراديول وأسيتات نوريثيندرون في المرضى الذين يعانون من اختلال أو مرض كبدي معروف. قد يتم استقلاب الهرمونات الستيرويدية بشكل سيئ في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد.

    اطلب من النساء التماس العناية الطبية فورًا للأعراض أو العلامات التي قد تعكس إصابة الكبد، مثل اليرقان أو ألم الجزء العلوي الأيمن من البطن. قد تستلزم شذوذات اختبارات الكبد الحادة إيقاف ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون حتى تعود اختبارات الكبد إلى وضعها الطبيعي، وتم استبعاد العلاقة السببية بين ريلوجولكس، واستراديول، ونوريثيندرون أسيتات.

    في المرحلة الثالثة السريرية التي يتم التحكم فيها بالعلاج الوهمي في التجارب، حدثت ارتفاعات (≥3 أضعاف الحد الأعلى الطبيعي [ULN] للنطاق المرجعي) في ناقلة أمين الألانين (ALT) في 0.4% (1/254) من النساء اللاتي عولجن بالريلجوليكس، والإستراديول، وخلات النوريثيندرون مقارنة مع عدم وجود الارتفاعات في النساء المعالجات بالعلاج الوهمي. حدثت الارتفاعات ≥3 أضعاف ULN في ناقلة أمين الأسبارتات (AST) في 0.8% (2/254) من النساء اللاتي عولجن بالريلجوليكس والإستراديول وأسيتات نوريثيندرون مقارنة بـ 0.4% (1/256) من النساء اللاتي عولجن بدواء وهمي. لم يتم تحديد أي نمط زمني لظهور ارتفاعات ناقلة الأمين في الكبد.

    مرض المرارة أو تاريخ الإصابة باليرقان الركودي

    يجب التوقف عن استخدام عقار ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون في حالة ظهور علامات أو أعراض مرض المرارة أو اليرقان. بالنسبة للنساء اللاتي لديهن تاريخ من اليرقان الركودي المرتبط باستخدام هرمون الاستروجين في الماضي أو مع الحمل، قم بتقييم المخاطر والفوائد لمواصلة العلاج. تشير الدراسات بين مستخدمي هرمون الاستروجين إلى زيادة طفيفة في خطر الإصابة بأمراض المرارة.

    ارتفاع ضغط الدم

    يمنع استخدام ريلوجولكس واستراديول وأسيتات نوريثيندرون في النساء اللاتي يعانين من ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط. بالنسبة للنساء اللاتي يعانين من ارتفاع ضغط الدم الذي يتم التحكم فيه بشكل جيد، استمري في مراقبة ضغط الدم وتوقفي عن استخدام الريلوجولكس والإستراديول وأسيتات النوريثيندرون إذا ارتفع ضغط الدم بشكل ملحوظ.

    في إحدى التجارب السريرية للمرحلة الثالثة (الدراسة L1)، المزيد عانت النساء من رد فعل سلبي لارتفاع ضغط الدم الجديد أو المتفاقم مع عقار ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون مقارنة بالعلاج الوهمي (7% مقابل 0.8%).

    التغير في نمط نزيف الدورة الشهرية وانخفاض القدرة على التعرف على الحمل

    استبعد الحمل قبل البدء باستخدام ريلوجولكس واستراديول ونوريثيندرون أسيتات. ابدأ بتناول ريلوجوليكس وإستراديول ونوريثيندرون أسيتات في أقرب وقت ممكن بعد بدء الحيض ولكن في موعد لا يتجاوز 7 أيام بعد بدء الحيض. إذا تم بدء استخدام ريلوجوليكس واستراديول ونوريثيندرون في وقت لاحق من الدورة الشهرية، فقد يحدث نزيف غير منتظم و/أو شديد في البداية. قد تعاني النساء اللاتي يتناولن ريلوجوليكس واستراديول ونوريثيندرون من انقطاع الطمث أو انخفاض في كمية أو شدة أو مدة نزيف الدورة الشهرية، مما قد يؤخر القدرة على التعرف على الحمل. قم بإجراء اختبار الحمل في حالة الاشتباه في الحمل وتوقف عن استخدام ريلوجولكس واستراديول وأسيتات نوريثيندرون إذا تم تأكيد الحمل.

    انصح النساء ذوات القدرة الإنجابية باستخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية الفعالة أثناء العلاج باستخدام ريلوجولكس واستراديول وأسيتات نوريثيندرون. ولمدة أسبوع بعد الجرعة النهائية. تجنب الاستخدام المتزامن لوسائل منع الحمل الهرمونية مع ريلوجولكس، استراديول، ونوريثيندرون أسيتات. يمكن أن يؤدي استخدام وسائل منع الحمل الهرمونية المحتوية على هرمون الاستروجين إلى زيادة مستويات هرمون الاستروجين مما قد يزيد من خطر الآثار الضارة المرتبطة بالاستروجين ويقلل من فعالية ريلوجولكس، واستراديول، ونوريثيندرون أسيتات.

    خطر فقدان الحمل المبكر

    يُمنع استخدام ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون أثناء الحمل. بناءً على نتائج الدراسات التي أجريت على الحيوانات وآلية عملها، يمكن أن يسبب ريلوجولكس واستراديول وأسيتات نوريثيندرون فقدان الحمل المبكر. ومع ذلك، في كل من الأرانب والجرذان، لم تكن هناك تشوهات جنينية عند أي مستوى جرعة تم اختبارها والتي ارتبطت بالتعرض لريلوجوليكس حوالي نصف وحوالي 300 مرة تعرض لدى النساء بالجرعة البشرية الموصى بها، على التوالي.

    هبوط الورم الليفي الرحمي أو طرده

    انصح النساء المصابات بأورام ليفية تحت المخاطية المعروفة أو المشتبه بها حول احتمالية هبوط الورم الليفي الرحمي أو طرده واطلبي منهن الاتصال بالطبيب في حالة حدوث نزيف حاد و/أو تشنج أثناء الحمل. يتم علاجه باستخدام ريلوجولكس واستراديول ونوريثيندرون أسيتات. في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية التي تم التحكم فيها بالعلاج الوهمي، تم الإبلاغ عن هبوط الأورام الليفية الرحمية وطرد الأورام الليفية الرحمية لدى النساء اللاتي عولجن باستخدام ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون.

    الثعلبة

    فكر في التوقف عن استخدام الريلوجولكس والإستراديول وأسيتات النوريثيندرون إذا أصبح تساقط الشعر مصدرًا للقلق.

    في المرحلة الثالثة من التجارب السريرية التي تم التحكم فيها بالعلاج الوهمي، عانت المزيد من النساء من الثعلبة وتساقط الشعر. ، وترقق الشعر (3.5٪) باستخدام ريلوجولكس واستراديول وأسيتات نوريثيندرون، مقارنة بالعلاج الوهمي (0.8٪). في 3 من 11 امرأة مصابة عولجت باستخدام ريلوجولكس واستراديول وخلات نوريثيندرون خلال المرحلة الثالثة من التجارب السريرية، تم الإبلاغ عن الثعلبة على أنها معتدلة. بالنسبة لامرأة واحدة عولجت بخلات ريلوجوليكس واستراديول ونوريثيندرون في تجربة التمديد، كانت الثعلبة سببًا لوقف العلاج.

    لم يتم وصف أي نمط محدد لتساقط الشعر. أكملت غالبية النساء المصابات الدراسة مع استمرار تساقط الشعر. ومن غير المعروف ما إذا كان تساقط الشعر قابلاً للشفاء أم لا.

    التأثيرات على استقلاب الكربوهيدرات والدهون

    قد يكون من الضروري إجراء مراقبة متكررة أكثر عند النساء المعالجات بأسيتات ريلوجولكس، واستراديول، ونوريثيندرون المصابات بمقدمات مرض السكري والسكري. قد يؤدي ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون إلى تقليل تحمل الجلوكوز ويؤدي إلى زيادة تركيزات الجلوكوز في الدم.

    راقب مستويات الدهون وفكر في إيقاف أسيتات ريلوجولكس، واستراديول، ونوريثيندرون إذا تفاقم فرط كوليستيرول الدم أو فرط ثلاثي جليسريد الدم. في النساء المصابات بفرط ثلاثي جليسريد الدم الموجود مسبقًا، قد يرتبط العلاج بالإستروجين بارتفاع مستويات الدهون الثلاثية مما يؤدي إلى التهاب البنكرياس. يرتبط استخدام ريلوجوليكس، واستراديول، ونوريثيندرون أسيتات بزيادة في إجمالي الكوليسترول وكوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة (LDL-C).

    التأثير على النتائج المختبرية الأخرى

    قد يحتاج المرضى الذين يعانون من قصور الغدة الدرقية وقصور الغدة الكظرية إلى جرعات أعلى من هرمون الغدة الدرقية أو العلاج ببدائل الكورتيزول.

    قد يؤدي استخدام مجموعات الاستروجين والبروجستين إلى رفع تركيزات المصل من البروتينات المرتبطة (على سبيل المثال، الجلوبيولين المرتبط بالغدة الدرقية، والجلوبيولين المرتبط بالكورتيكوستيرويد)، مما قد يقلل من مستويات هرمون الغدة الدرقية أو هرمون الكورتيكوستيرويد الحر.

    قد يؤثر استخدام الاستروجين والبروجستين أيضًا على مستويات الارتباط بالهرمونات الجنسية الجلوبيولين وعوامل التخثر.

    تفاعلات فرط الحساسية

    يمنع استخدام ريلوجولكس، استراديول، وخلات نوريثيندرون في النساء اللاتي لديهن تاريخ من تفاعلات فرط الحساسية تجاه ريلوجولكس أو أي مكون من ريلوجولكس، استراديول، ونوريثيندرون أسيتات. توقف فورًا عن استخدام ريلوجوليكس وإستراديول ونوريثيندرون أسيتات في حالة حدوث تفاعل فرط الحساسية.

    فئات سكانية محددة

    الحمل

    سجل التعرض للحمل: يوجد سجل للتعرض للحمل يراقب نتائج الحمل لدى النساء المعرضات لريلوجولكس، واستراديول، وخلات نوريثيندرون أثناء الحمل. يتم تشجيع الإناث الحوامل المعرضات لريلوجوليكس، واستراديول، وخلات نوريثيندرون ومقدمي الرعاية الصحية على الاتصال بسجل تعرض الحمل في Myfembree على الرقم 1-(855) 428-0707.

    ملخص المخاطر: ريلوجوليكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون. هو بطلان في الحمل. بناءً على نتائج الدراسات التي أجريت على الحيوانات وآلية عملها، قد يسبب ريلوجولكس واستراديول وأسيتات نوريثيندرون فقدان الحمل المبكر. توقف عن استخدام ريلوجوليكس، استراديول، ونوريثيندرون أسيتات إذا حدث الحمل أثناء العلاج.

    البيانات البشرية المحدودة حول استخدام ريلوجوليكس، استراديول، وخلات نوريثيندرون في النساء الحوامل غير كافية لتقييم المخاطر المرتبطة بالمخدرات. عيوب خلقية كبيرة، أو إجهاض، أو نتائج سلبية للأم أو الجنين.

    في دراسات التكاثر الحيواني، أدى تناول الريلوجولكس عن طريق الفم في الأرانب الحامل أثناء تكوين الأعضاء إلى الإجهاض التلقائي وفقدان إجمالي القمامة عند تعرضات الريلوجولكس حوالي نصف تلك الموجودة في الحد الأقصى للجرعة البشرية الموصى بها (MRHD) 40 ملغ. في كل من الأرانب والجرذان، لم تكن هناك تشوهات جنينية عند أي مستوى جرعة تم اختبارها والتي ارتبطت بالتعرض لريلوجولكس حوالي نصف وحوالي 300 مرة من التعرض لدى النساء في MRHD، على التوالي.

    الدراسات الوبائية والتحليلات التلوية لم يتم العثور على زيادة في خطر الإصابة بالعيوب الخلقية التناسلية أو غير التناسلية (بما في ذلك التشوهات القلبية وعيوب تصغير الأطراف) بعد التعرض لهرمون الاستروجين والبروجستين قبل الحمل أو أثناء الحمل المبكر.

    الخطر الأساسي المقدر للحالات الكبرى العيوب الخلقية والإجهاض بالنسبة للسكان المشار إليهم غير معروف. لا توجد بيانات كافية لاستنتاج ما إذا كان وجود الأورام الليفية الرحمية يقلل من احتمالية تحقيق الحمل أو يزيد من خطر نتائج الحمل الضارة. تنطوي جميع حالات الحمل على مخاطر خلفية لحدوث عيب خلقي أو فقدان أو نتائج سلبية أخرى. في عموم سكان الولايات المتحدة، تتراوح المخاطر الأساسية المقدرة للعيوب الخلقية الكبرى والإجهاض في حالات الحمل المعترف بها سريريًا من 2% إلى 4% ومن 15% إلى 20% على التوالي.

    بيانات عن الحيوانات: في التطور الجنيني في الدراسة، أدى تناول ريلوجوليكس عن طريق الفم للأرانب الحوامل خلال فترة تكوين الأعضاء (الأيام من 6 إلى 18 من الحمل) إلى الإجهاض، أو فقدان القمامة الكلي، أو انخفاض عدد الأجنة الحية بجرعة 9 ملغم / كغم / يوم (حوالي نصف الجرعة). تعرض الإنسان للجرعة البشرية القصوى الموصى بها (MRHD) البالغة 40 ملغ يوميًا، استنادًا إلى المساحة تحت المنحنى (AUC). لم يلاحظ أي تشوهات ذات صلة بالعلاج في الأجنة الباقية. لم تتم ملاحظة أي آثار مرتبطة بالعلاج عند 3 ملغم / كغم / يوم (حوالي 0.1 ضعف MRHD) أو أقل. إن ارتباط ريلوجوليكس بمستقبلات GnRH في الأرانب غير معروف.

    في دراسة مماثلة لتطور الجنين، لم يؤثر تناول ريلوجوليكس عن طريق الفم على الجرذان الحوامل خلال فترة تكوين الأعضاء (الأيام 6 إلى 17 من الحمل) على الحمل. الحالة أو نقاط النهاية الجنينية بجرعات تصل إلى 1000 ملغم / كغم / يوم (300 مرة من MRHD) ، وهي الجرعة التي لوحظت فيها سمية الأم (انخفاض زيادة وزن الجسم واستهلاك الغذاء). وكان مستوى التأثير الضار غير الملحوظ (NOAEL) لسمية الأمهات هو 200 ملغم/كغم/يوم (86 ضعف MRHD). في الجرذان، كان الارتباط الملزم لريلوجوليكس بمستقبلات GnRH أقل بأكثر من 1000 مرة من ذلك في البشر، وتمثل هذه الدراسة تقييمًا للأهداف غير الدوائية لريلوجولكس أثناء الحمل. لم تتم ملاحظة أي تشوهات مرتبطة بالعلاج حتى 1000 ملغم/كغم/يوم.

    في دراسة تطورية قبل وبعد الولادة في الجرذان الحوامل والمرضعات، تم إعطاء الريلوجولكس عن طريق الفم إلى الجرذان أثناء أواخر الحمل والرضاعة (اليوم السادس). من الحمل إلى اليوم 20 من الرضاعة) لم يكن له أي تأثير على النمو قبل وبعد الولادة بجرعات تصل إلى 1000 ملغم/كغم/يوم (300 ضعف MRHD)، وهي الجرعة التي لوحظت فيها سمية الأمهات (التأثيرات على زيادة وزن الجسم). كان مستوى التأثير الضار غير الملاحظ (NOAEL) بالنسبة لسمية الأمهات هو 100 ملغم/كغم/يوم (34 ضعف MRHD).

    الرضاعة

    ملخص المخاطر: لا توجد بيانات عن وجود الريلوجولكس أو مستقلباته في حليب الأم، وتأثيراته على الحليب البشري. الطفل الرضيع، أو التأثيرات على إنتاج الحليب. تم اكتشاف Relugolix في الحليب لدى الجرذان المرضعات. عندما يكون الدواء موجودًا في الحليب الحيواني، فمن المحتمل أن يكون الدواء موجودًا في الحليب البشري.

    تم التعرف على كميات يمكن اكتشافها من هرمون الاستروجين والبروجستين في حليب الثدي لدى النساء اللاتي يتلقين العلاج بالاستروجين بالإضافة إلى البروجستين. يمكن أن يقلل من إنتاج الحليب لدى النساء المرضعات. يمكن أن يحدث هذا الانخفاض في أي وقت ولكن من غير المرجح أن يحدث بعد أن تصبح الرضاعة الطبيعية راسخة.

    ينبغي النظر في الفوائد التنموية والصحية للرضاعة الطبيعية إلى جانب الحاجة السريرية للمرأة إلى ريلوجوليكس واستراديول. ، وخلات نوريثيندرون وأي آثار ضارة محتملة على الطفل الذي يرضع من رضاعة طبيعية من أسيتات ريلوجولكس، استراديول، ونوريثيندرون أو من حالة الأم الأساسية.

    بيانات الحيوانات: في الجرذان المرضعة تم إعطاء جرعة فموية واحدة قدرها 30 ملغم/ كجم من الريلوجولكس الموسوم بالأشعة في اليوم 14 بعد الولادة، كان الريلوجولكس و/أو مستقلباته موجودًا في الحليب بتركيزات تصل إلى 10 أضعاف أعلى من البلازما بعد ساعتين من الجرعة.

    الإناث والذكور ذوي الإمكانات الإنجابية

    استنادًا إلى وفقًا للبيانات الحيوانية وآلية العمل، يمكن أن يسبب ريلوجولكس واستراديول وخلات نوريثيندرون فقدان الحمل المبكر إذا تم إعطاء ريلوجولكس واستراديول وخلات نوريثيندرون للنساء الحوامل.

    اختبارات الحمل: ريلوجولكس واستراديول و قد تؤخر أسيتات نوريثيندرون القدرة على التعرف على الحمل لأنها قد تقلل من شدة ومدة وكمية نزيف الدورة الشهرية. استبعد الحمل قبل بدء العلاج باستخدام ريلوجولكس واستراديول ونوريثيندرون أسيتات. قم بإجراء اختبار الحمل في حالة الاشتباه في الحمل أثناء العلاج باستخدام ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون وتوقف عن العلاج إذا تم تأكيد الحمل.

    وسائل منع الحمل: يُنصح النساء ذوات القدرة الإنجابية باستخدام وسائل منع الحمل غير الهرمونية الفعالة أثناء العلاج باستخدام ريلوجولكس، واستراديول. ، وخلات نوريثيندرون ولمدة أسبوع واحد بعد التوقف. تجنب الاستخدام المتزامن لوسائل منع الحمل الهرمونية مع ريلوجولكس، استراديول، ونوريثيندرون أسيتات. قد يؤدي استخدام موانع الحمل الهرمونية المحتوية على هرمون الاستروجين إلى زيادة خطر الأحداث الضائرة المرتبطة بالإستروجين، ومن المتوقع أن يقلل من فعالية ريلوجولكس، واستراديول، وأسيتات نوريثيندرون.

    الاستخدام لدى الأطفال

    سلامة وفعالية ريلوجولكس، واستراديول ، ولم يتم إثبات خلات النوريثيندرون في مرضى الأطفال.

    القصور الكبدي

    يمنع استخدام ريلوجوليكس، استراديول، وخلات النوريثيندرون في النساء المصابات باختلال أو مرض كبدي. من المتوقع أن يؤدي استخدام استراديول (أحد مكونات الدواء) في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي إلى زيادة التعرض للإستراديول وزيادة خطر التفاعلات الضارة المرتبطة بالإستراديول.

    التأثيرات الضارة الشائعة

    معظم التفاعلات الجانبية الشائعة (معدل حدوث ≥3%) هي الهبات الساخنة، وفرط التعرق أو التعرق الليلي، ونزيف الرحم، والثعلبة، وانخفاض الرغبة الجنسية.

    ما هي الأدوية الأخرى التي سوف تؤثر Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

    أدوية محددة

    من من الضروري الرجوع إلى ملصق الشركة المصنعة للحصول على معلومات أكثر تفصيلاً حول التفاعلات مع هذا الدواء، بما في ذلك تعديلات الجرعة المحتملة. أبرز التفاعلات:

  • تجنب استخدام relugolix، وestradiol، وnorethindrone acetate مع مثبطات P-gp عن طريق الفم.
  • تجنب الاستخدام مع محفزات P-gp وCYP3A القوية، حيث قد يتم تقليل التعرض لمكونات relugolix، وestradiol، وnorethindrone acetate.

    • إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    الكلمات الرئيسية الشعبية