Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Markennamen: Myfembree
Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat haben folgende Verwendungszwecke:

Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat ist eine Kombination aus Relugolix, einem Gonadotropin-Releasing-Hormon (GnRH)-Rezeptorantagonisten, und Östradiol, einem Östrogen und Norethindronacetat, ein Gestagen, und ist für die Behandlung starker Menstruationsblutungen im Zusammenhang mit Uterus-Leiomyomen (Myomen) bei Frauen vor der Menopause indiziert.

Für Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat gelten die folgenden Anwendungsbeschränkungen:

Die Verwendung von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sollte auf 24 Monate begrenzt werden, da das Risiko eines anhaltenden Knochenverlusts besteht, der möglicherweise auftreten kann nicht umkehrbar sein.

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

Allgemein

Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sind in den folgenden Dosierungsformen und Stärken erhältlich:

Tabletten: Fixdosiskombination mit 40 mg Relugolix, 1 mg Östradiol und Norethindron Acetat 0,5 mg

Dosierung

Für detailliertere Informationen zur Dosierung und Verabreichung dieses Arzneimittels ist es unbedingt erforderlich, dass die Herstellerangaben auf dem Etikett zu Rate gezogen werden. Dosierungszusammenfassung:

Erwachsene

Dosierung und Anwendung
  • Eine Schwangerschaft ausschließen und hormonelle Kontrazeptiva absetzen, bevor mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat begonnen wird.
  • Beginnen Sie mit der Einnahme von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat so früh wie möglich nach Beginn der Menstruation, spätestens jedoch sieben Tage nach Beginn der Menstruation.
  • Nehmen Sie einmal täglich eine Tablette oral ein, jeden Tag etwa zur gleichen Zeit, mit oder ohne Nahrung.
  • Bei einer Dosis Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat Wenn Sie die Einnahme vergessen haben, nehmen Sie die vergessene Dosis so schnell wie möglich am selben Tag ein und nehmen Sie dann am nächsten Tag zur gewohnten Zeit die regelmäßige Einnahme wieder auf.
  • Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat mit oralen P-gp-Inhibitoren. Wenn die gleichzeitige Anwendung von oralen P-gp-Inhibitoren unvermeidbar ist, nehmen Sie zuerst Relugolix, Estradio und Norethindronacetat ein, mindestens 6 Stunden vor der Einnahme des P-gp-Inhibitors.

    • Warnungen

    Kontraindikationen
  • Hohes Risiko für arterielle, venöse thrombotische oder thromboembolische Erkrankungen.
  • Schwangerschaft.

  • Bekannte Osteoporose.
  • Aktueller oder früherer Brustkrebs oder andere hormonempfindliche bösartige Erkrankungen.
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    Bekannte Leberfunktionsstörung oder -erkrankung.

  • Nicht diagnostizierte abnormale Uterusblutungen.
  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Relugolix, Östradiol , oder Norethindronacetat.
    • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Thromboembolische Störungen und Gefäßereignisse

    Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sind bei Frauen mit aktuellen oder früheren thrombotischen oder thromboembolischen Erkrankungen sowie bei Frauen mit erhöhtem Risiko für diese Ereignisse kontraindiziert.

    Beenden Sie Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sofort, wenn ein arterielles oder venöses thrombotisches, kardiovaskuläres oder zerebrovaskuläres Ereignis auftritt oder vermutet wird. Setzen Sie Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat mindestens 4 bis 6 Wochen vor Operationen, die mit einem erhöhten Thromboembolierisiko verbunden sind, oder während längerer Immobilisierungsphasen, wenn möglich, ab.

    Beenden Sie Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sofort wenn es zu einem plötzlichen, unerklärlichen teilweisen oder vollständigen Verlust des Sehvermögens, Proptose, Diplopie, Papillenödem oder Netzhautgefäßläsionen kommt und Sie auf Netzhautvenenthrombosen untersuchen, da diese bei Patienten berichtet wurden, die Östrogene und Gestagene erhielten.

    Östrogen und Gestagene Kombinationen, einschließlich der Östradiol/Norethindronacetat-Komponente von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat, erhöhen das Risiko thrombotischer oder thromboembolischer Erkrankungen, einschließlich Lungenembolie (LE), tiefer Venenthrombose (TVT), Schlaganfall und Myokardinfarkt, insbesondere bei Frauen haben ein hohes Risiko für diese Ereignisse. Im Allgemeinen ist das Risiko bei rauchenden Frauen über 35 Jahren und bei Frauen mit unkontrolliertem Bluthochdruck, Dyslipidämie, Gefäßerkrankungen oder Fettleibigkeit am größten.

    In placebokontrollierten klinischen Studien der Phase 3 wurden 1066 Frauen behandelt Mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat für eine andere Indikation traten zwei thromboembolische Ereignisse (TVT und LE) bei einer Frau mit Risikofaktoren für Fettleibigkeit und einer vorangegangenen Knieverletzung auf, und ein Fall wurde bei einer Frau gemeldet, die im Postmarketing-Zeitraum mit Relugolix-Monotherapie behandelt wurde .

    Knochenverlust

    Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sind bei Frauen mit bekannter Osteoporose kontraindiziert. Berücksichtigen Sie die Vorteile und Risiken einer Behandlung mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat bei Patienten mit einer Low-Trauma-Fraktur in der Vorgeschichte oder Risikofaktoren für Osteoporose oder Knochenschwund, einschließlich der Einnahme von Medikamenten, die die Knochenmineraldichte (BMD) verringern können (z. B. systemische). oder chronische inhalative Kortikosteroide, Antikonvulsiva oder chronische Anwendung von Protonenpumpenhemmern).

    Die Beurteilung der BMD durch Dual-Energy-Röntgenabsorptiometrie (DXA) wird zu Studienbeginn und danach in regelmäßigen Abständen empfohlen. Erwägen Sie das Absetzen von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat, wenn das mit Knochenschwund verbundene Risiko den potenziellen Nutzen der Behandlung übersteigt. Obwohl die Wirkung einer Nahrungsergänzung mit Kalzium und Vitamin D nicht untersucht wurde, kann eine solche Nahrungsergänzung für Patienten mit unzureichender Nahrungsaufnahme von Vorteil sein. Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat können bei einigen Patienten zu einer Verringerung der BMD führen. Der BMD-Verlust kann mit zunehmender Anwendungsdauer größer sein und ist nach Beendigung der Behandlung möglicherweise nicht vollständig reversibel. Die Auswirkungen einer BMD-Abnahme auf die langfristige Knochengesundheit und das zukünftige Frakturrisiko bei Frauen vor der Menopause sind unbekannt.

    In klinischen Studien der Phase 3 wurden Frauen bis zu 52 Wochen lang mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat behandelt ein Rückgang der BMD der Lendenwirbelsäule um 0,8 %.

    Hormonempfindliche maligne Erkrankungen

    Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sind bei Frauen mit aktuellen oder früheren hormonempfindlichen malignen Erkrankungen (z. B. Brustkrebs) und bei Frauen mit einem erhöhten Risiko für hormonell bedingte Erkrankungen kontraindiziert. sensible bösartige Erkrankungen. Beenden Sie Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat, wenn eine hormonempfindliche bösartige Erkrankung diagnostiziert wird.

    Überwachungsmaßnahmen gemäß den Pflegestandards wie Brustuntersuchungen und Mammographie werden empfohlen. Es wurde berichtet, dass die Verwendung von Östrogen allein oder Östrogen plus Gestagen zu einer Zunahme abnormaler Mammogramme führt, die einer weiteren Untersuchung bedürfen.

    Depression, Stimmungsstörungen und Suizidgedanken

    Untersuchen Sie Patienten mit Stimmungsschwankungen und depressiven Symptomen umgehend, auch kurz nach Beginn der Behandlung, um festzustellen, ob die Risiken einer fortgesetzten Therapie mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat bestehen überwiegen die Vorteile. Patienten mit neuen oder sich verschlimmernden Depressionen, Angstzuständen oder anderen Stimmungsschwankungen sollten gegebenenfalls an einen Psychologen überwiesen werden. Raten Sie den Patienten, bei Suizidgedanken und -verhalten sofort einen Arzt aufzusuchen. Bewerten Sie die Vorteile und Risiken der Fortsetzung von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat neu, wenn solche Ereignisse auftreten.

    In placebokontrollierten klinischen Studien der Phase 3 wurde im Vergleich zu Placebo ein größerer Anteil der Frauen mit Relugolix, Östradiol behandelt und Norethindronacetat berichteten über Depressionen (einschließlich Depression, Stimmungsschwankungen und depressive Verstimmung) (2,4 % vs. 0,8 %), Reizbarkeit (2,4 % vs. 0 %) und Angstzustände (1,2 % vs. 0,8 %). Suizidgedanken traten bei Frauen auf, die in placebokontrollierten klinischen Studien, die für eine andere Indikation durchgeführt wurden, mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat behandelt wurden.

    Leberfunktionsstörung und Transaminase-Erhöhungen

    Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sind bei Patienten mit bekannter Leberfunktionsstörung oder -erkrankung kontraindiziert. Steroidhormone können bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion schlecht verstoffwechselt werden.

    Weisen Sie Frauen an, bei Symptomen oder Anzeichen, die auf eine Leberschädigung hinweisen könnten, wie Gelbsucht oder Schmerzen im rechten Oberbauch, umgehend einen Arzt aufzusuchen. Akute Anomalien der Leberwerte können das Absetzen von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat erforderlich machen, bis sich die Leberwerte wieder normalisieren und eine Verursachung durch Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat ausgeschlossen wurde.

    In der placebokontrollierten klinischen Phase 3 In Studien kam es bei 0,4 % (1/254) der mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat behandelten Frauen zu Erhöhungen (≥ 3-fache Obergrenze des Normalwerts [ULN] des Referenzbereichs) der Alaninaminotransferase (ALT) im Vergleich zu Nr Erhöhungen bei mit Placebo behandelten Frauen. Bei 0,8 % (2/254) der mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat behandelten Frauen traten Erhöhungen der Aspartataminotransferase (AST) um das Dreifache des ULN auf, verglichen mit 0,4 % (1/256) der mit Placebo behandelten Frauen. Es wurde kein zeitliches Muster bis zum Einsetzen dieser Lebertransaminase-Erhöhungen identifiziert.

    Gallenblasenerkrankung oder cholestatische Gelbsucht in der Vorgeschichte

    Beenden Sie Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat, wenn Anzeichen oder Symptome einer Gallenblasenerkrankung oder Gelbsucht auftreten. Bei Frauen mit einer Vorgeschichte von cholestatischem Ikterus im Zusammenhang mit früherem Östrogenkonsum oder einer Schwangerschaft ist das Nutzen-Risiko-Verhältnis einer Fortsetzung der Therapie abzuwägen. Studien unter Östrogenkonsumenten deuten auf ein geringfügig erhöhtes relatives Risiko für die Entwicklung einer Gallenblasenerkrankung hin.

    Erhöhter Blutdruck

    Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sind bei Frauen mit unkontrolliertem Bluthochdruck kontraindiziert. Bei Frauen mit gut kontrolliertem Bluthochdruck sollten Sie den Blutdruck weiterhin überwachen und Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat absetzen, wenn der Blutdruck deutlich ansteigt.

    In einer der beiden klinischen Phase-3-Studien (Studie L1) mehr Frauen erlebten unter Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat im Vergleich zu Placebo die Nebenwirkung einer neuen oder sich verschlimmernden Hypertonie (7 % vs. 0,8 %).

    Änderung des Menstruationsblutungsmusters und verminderte Fähigkeit, eine Schwangerschaft zu erkennen

    Schließen Sie eine Schwangerschaft aus, bevor Sie mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat beginnen. Beginnen Sie mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat so früh wie möglich nach Beginn der Menstruation, spätestens jedoch 7 Tage nach Beginn der Menstruation. Wenn die Einnahme von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat später im Menstruationszyklus begonnen wird, kann es zunächst zu unregelmäßigen und/oder starken Blutungen kommen. Bei Frauen, die Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat einnehmen, kann es zu Amenorrhoe oder einer Verringerung der Menge, Intensität oder Dauer der Menstruationsblutung kommen, was die Fähigkeit, eine Schwangerschaft zu erkennen, verzögern kann. Führen Sie einen Schwangerschaftstest durch, wenn der Verdacht auf eine Schwangerschaft besteht, und brechen Sie Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat ab, wenn die Schwangerschaft bestätigt wird.

    Machen Sie Frauen im gebärfähigen Alter darauf aufmerksam, während der Behandlung mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat eine wirksame nicht-hormonelle Empfängnisverhütung anzuwenden und für eine Woche nach der letzten Dosis. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung hormoneller Kontrazeptiva mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat. Die Verwendung östrogenhaltiger hormoneller Kontrazeptiva kann den Östrogenspiegel erhöhen, was das Risiko östrogenbedingter unerwünschter Ereignisse erhöhen und die Wirksamkeit von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat verringern kann.

    Risiko eines frühen Schwangerschaftsverlusts

    Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sind für die Anwendung in der Schwangerschaft kontraindiziert. Basierend auf Erkenntnissen aus Tierversuchen und ihrem Wirkmechanismus können Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat zu einem frühen Schwangerschaftsverlust führen. Sowohl bei Kaninchen als auch bei Ratten traten jedoch bei keiner getesteten Dosisstufe fetale Missbildungen auf, die mit einer Relugolix-Exposition verbunden waren, die etwa der Hälfte bzw. der etwa 300-fachen Exposition bei Frauen bei der empfohlenen menschlichen Dosis entsprach.

    Uterusmyomprolaps oder -ausstoß

    Machen Sie Frauen mit bekannten oder vermuteten submukösen Uterusmyomen auf die Möglichkeit eines Uterusmyomvorfalls oder einer Ausstoßung aufmerksam und weisen Sie sie an, sich an ihren Arzt zu wenden, wenn während der Schwangerschaft starke Blutungen und/oder Krämpfe auftreten behandelt mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat. In placebokontrollierten klinischen Studien der Phase 3 wurde über Uterusmyomprolaps und Uterusmyomausstoß bei Frauen berichtet, die mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat behandelt wurden.

    Alopezie

    Erwägen Sie das Absetzen von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat, wenn Haarausfall zu einem Problem wird.

    In placebokontrollierten klinischen Studien der Phase 3 kam es bei mehr Frauen zu Alopezie und Haarausfall und Haarausfall (3,5 %) unter Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat im Vergleich zu Placebo (0,8 %). Bei 3 der 11 betroffenen Frauen, die in klinischen Phase-3-Studien mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat behandelt wurden, wurde Alopezie als mittelschwer gemeldet. Bei einer mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat behandelten Frau in der Verlängerungsstudie war Alopezie ein Grund für den Abbruch der Behandlung.

    Es wurde kein spezifisches Muster des Haarausfalls beschrieben. Die Mehrheit der betroffenen Frauen beendete die Studie mit berichtetem anhaltendem Haarausfall. Ob der Haarausfall reversibel ist, ist unbekannt.

    Auswirkungen auf den Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsel

    Eine häufigere Überwachung bei mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat behandelten Frauen mit Prädiabetes und Diabetes kann erforderlich sein. Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat können die Glukosetoleranz verringern und zu erhöhten Blutzuckerkonzentrationen führen.

    Überwachen Sie den Lipidspiegel und erwägen Sie das Absetzen von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat, wenn sich Hypercholesterinämie oder Hypertriglyceridämie verschlimmern. Bei Frauen mit vorbestehender Hypertriglyceridämie kann eine Östrogentherapie mit einem Anstieg des Triglyceridspiegels einhergehen, der zu einer Pankreatitis führt. Die Verwendung von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat ist mit einem Anstieg des Gesamtcholesterins und des Low-Density-Lipoprotein-Cholesterins (LDL-C) verbunden.

    Auswirkungen auf andere Laborergebnisse

    Patienten mit Hypothyreose und Hypoadrenalismus benötigen möglicherweise höhere Dosen einer Schilddrüsenhormon- oder Cortisol-Ersatztherapie.

    Die Verwendung von Östrogen- und Gestagenkombinationen kann die Serumkonzentrationen erhöhen von Bindungsproteinen (z. B. Schilddrüsen-bindendes Globulin, Kortikosteroid-bindendes Globulin), die den Spiegel an freiem Schilddrüsen- oder Kortikosteroid-Hormon verringern können.

    Die Verwendung von Östrogen und Gestagen kann sich auch auf den Spiegel der Sexualhormonbindung auswirken Globulin und Gerinnungsfaktoren.

    Überempfindlichkeitsreaktionen

    Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sind bei Frauen kontraindiziert, bei denen in der Vergangenheit Überempfindlichkeitsreaktionen auf Relugolix oder einen der Bestandteile von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat aufgetreten sind. Setzen Sie Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sofort ab, wenn eine Überempfindlichkeitsreaktion auftritt.

    Spezifische Bevölkerungsgruppen

    Schwangerschaft

    Schwangerschaftsexpositionsregister: Es gibt ein Schwangerschaftsexpositionsregister, das die Schwangerschaftsergebnisse bei Frauen überwacht, die während der Schwangerschaft Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat ausgesetzt waren. Schwangeren Frauen, die Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat ausgesetzt sind, und Gesundheitsdienstleistern wird empfohlen, das Myfembree Pregnancy Exposure Registry unter 1-(855) 428-0707 anzurufen.

    Risikoübersicht: Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat ist in der Schwangerschaft kontraindiziert. Basierend auf Erkenntnissen aus Tierstudien und ihrem Wirkmechanismus können Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat zu einem frühen Schwangerschaftsverlust führen. Beenden Sie Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat, wenn während der Behandlung eine Schwangerschaft auftritt.

    Die begrenzten menschlichen Daten zur Anwendung von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat bei schwangeren Frauen reichen nicht aus, um ein arzneimittelbedingtes Risiko für zu beurteilen schwere Geburtsfehler, Fehlgeburten oder ungünstige Folgen für Mutter oder Fötus.

    In Reproduktionsstudien an Tieren führte die orale Verabreichung von Relugolix bei trächtigen Kaninchen während der Organogenese bei Relugolix-Expositionen, die etwa halb so hoch waren wie bei der Organogenese, zu Spontanaborten und einem vollständigen Wurfverlust maximale empfohlene Humandosis (MRHD) von 40 mg. Sowohl bei Kaninchen als auch bei Ratten traten bei keiner getesteten Dosisstufe fetale Missbildungen auf, die mit Relugolix-Expositionen in Zusammenhang standen, die etwa dem halben bzw. etwa dem 300-fachen der Relugolix-Exposition bei Frauen bei der MRHD entsprachen.

    Epidemiologische Studien und Metaanalysen haben kein erhöhtes Risiko für genitale oder nicht-genitale Geburtsfehler (einschließlich Herzanomalien und Gliedmaßenverkürzungsdefekte) nach Exposition gegenüber Östrogenen und Gestagenen vor der Empfängnis oder während der frühen Schwangerschaft festgestellt.

    Das geschätzte Hintergrundrisiko schwerer Geburtsfehler und Fehlgeburten für die angegebene Bevölkerungsgruppe sind nicht bekannt. Es liegen keine ausreichenden Daten vor, um festzustellen, ob das Vorhandensein von Uterusmyomen die Wahrscheinlichkeit einer Schwangerschaft verringert oder das Risiko unerwünschter Schwangerschaftsausgänge erhöht. Bei allen Schwangerschaften besteht ein Hintergrundrisiko für Geburtsfehler, Geburtsverlust oder andere unerwünschte Folgen. In der US-amerikanischen Allgemeinbevölkerung liegt das geschätzte Hintergrundrisiko für schwere Geburtsfehler und Fehlgeburten bei klinisch anerkannten Schwangerschaften bei 2 % bis 4 % bzw. 15 % bis 20 %.

    Tierdaten: In der embryofetalen Entwicklung In einer Studie führte die orale Verabreichung von Relugolix an trächtige Kaninchen während der Organogenese (Tage 6 bis 18 der Trächtigkeit) bei einer Dosis von 9 mg/kg/Tag (etwa die Hälfte) zu Fehlgeburten, zum Totalverlust des Wurfs oder zu einer verringerten Anzahl lebender Föten Exposition des Menschen bei der maximal empfohlenen menschlichen Dosis (MRHD) von 40 mg täglich, basierend auf der AUC). Bei den überlebenden Feten wurden keine behandlungsbedingten Missbildungen beobachtet. Bei 3 mg/kg/Tag (etwa dem 0,1-fachen der MRHD) oder weniger wurden keine behandlungsbedingten Wirkungen beobachtet. Die Bindungsaffinität von Relugolix für Kaninchen-GnRH-Rezeptoren ist unbekannt.

    In einer ähnlichen embryofetalen Entwicklungsstudie hatte die orale Verabreichung von Relugolix an trächtige Ratten während der Organogenese (Tage 6 bis 17 der Trächtigkeit) keinen Einfluss auf die Schwangerschaft Status oder fetale Endpunkte bei Dosen von bis zu 1000 mg/kg/Tag (300-fache MRHD), einer Dosis, bei der maternale Toxizität (verminderte Körpergewichtszunahme und Nahrungsaufnahme) beobachtet wurde. Der NOAEL (No Observed Adverse Effect Level) für maternale Toxizität betrug 200 mg/kg/Tag (86-fache MRHD). Bei Ratten ist die Bindungsaffinität von Relugolix für GnRH-Rezeptoren mehr als 1000-fach niedriger als beim Menschen, und diese Studie stellt eine Bewertung nicht-pharmakologischer Ziele von Relugolix während der Schwangerschaft dar. Bis zu 1000 mg/kg/Tag wurden keine behandlungsbedingten Missbildungen beobachtet.

    In einer prä- und postnatalen Entwicklungsstudie an trächtigen und laktierenden Ratten wurde die orale Verabreichung von Relugolix an Ratten während der Spätschwangerschaft und Laktation (Tag 6) durchgeführt von der Trächtigkeit bis zum 20. Tag der Laktation) hatte bei Dosen bis zu 1000 mg/kg/Tag (300-fache MRHD) keine Auswirkungen auf die prä- und postnatale Entwicklung, eine Dosis, bei der maternale Toxizität beobachtet wurde (Auswirkungen auf die Körpergewichtszunahme). Ein NOAEL für maternale Toxizität betrug 100 mg/kg/Tag (34-fache MRHD).

    Stillzeit

    Risikozusammenfassung: Es liegen keine Daten zum Vorhandensein von Relugolix oder seinen Metaboliten in der Muttermilch und den Auswirkungen auf die Muttermilch vor gestilltes Kind oder die Auswirkungen auf die Milchproduktion. Relugolix wurde in der Milch säugender Ratten nachgewiesen. Wenn ein Arzneimittel in der Milch von Tieren vorhanden ist, ist es wahrscheinlich, dass das Arzneimittel auch in der Muttermilch vorhanden ist.

    In der Muttermilch von Frauen, die eine Östrogen-Gestagen-Therapie erhielten, wurden nachweisbare Mengen an Östrogen und Gestagen festgestellt kann die Milchproduktion bei stillenden Frauen verringern. Diese Verringerung kann jederzeit auftreten, ist jedoch weniger wahrscheinlich, wenn das Stillen gut etabliert ist.

    Die Entwicklungs- und Gesundheitsvorteile des Stillens sollten zusammen mit dem klinischen Bedarf der Frau an Relugolix, Östradiol, berücksichtigt werden und Norethindronacetat sowie mögliche nachteilige Auswirkungen auf das gestillte Kind durch Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat oder durch die zugrunde liegende mütterliche Erkrankung.

    Tierdaten: Bei säugenden Ratten wurde eine einzelne orale Dosis von 30 mg/d verabreicht. kg radioaktiv markiertem Relugolix am 14. Tag nach der Geburt waren Relugolix und/oder seine Metaboliten in der Milch in Konzentrationen vorhanden, die bis zu 10-fach höher waren als im Plasma 2 Stunden nach der Einnahme.

    Frauen und Männer mit reproduktivem Potenzial

    Basierend Aufgrund tierexperimenteller Daten und des Wirkmechanismus können Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat zu einem frühen Schwangerschaftsverlust führen, wenn schwangeren Frauen Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat verabreicht werden.

    Schwangerschaftstests: Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat kann die Fähigkeit, eine Schwangerschaft zu erkennen, verzögern, da es die Intensität, Dauer und Menge der Menstruationsblutung verringern kann. Schließen Sie eine Schwangerschaft aus, bevor Sie mit der Behandlung mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat beginnen. Führen Sie einen Schwangerschaftstest durch, wenn während der Behandlung mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat eine Schwangerschaft vermutet wird, und brechen Sie die Behandlung ab, wenn die Schwangerschaft bestätigt wird.

    Empfängnisverhütung: Weisen Sie Frauen im gebärfähigen Alter darauf hin, während der Behandlung mit Relugolix und Östradiol eine wirksame nichthormonelle Empfängnisverhütung anzuwenden und Norethindronacetat und für 1 Woche nach Absetzen. Vermeiden Sie die gleichzeitige Anwendung hormoneller Kontrazeptiva mit Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat. Die Verwendung östrogenhaltiger hormoneller Kontrazeptiva kann das Risiko östrogenbedingter unerwünschter Ereignisse erhöhen und dürfte die Wirksamkeit von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat verringern.

    Anwendung bei Kindern

    Sicherheit und Wirksamkeit von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat bei pädiatrischen Patienten wurden nicht nachgewiesen.

    Leberfunktionsstörung

    Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat sind bei Frauen mit Leberfunktionsstörung oder -erkrankung kontraindiziert. Es wird erwartet, dass die Anwendung von Östradiol (einem Bestandteil des Arzneimittels) bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion die Exposition gegenüber Östradiol erhöht und das Risiko von Östradiol-assoziierten Nebenwirkungen erhöht.

    Häufige Nebenwirkungen

    Die häufigsten Nebenwirkungen (Inzidenz ≥3 %) sind Hitzewallungen, Hyperhidrose oder Nachtschweiß, Uterusblutungen, Alopezie und verminderte Libido.

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Relugolix, Estradiol, and Norethindrone Acetate

    Spezifische Medikamente

    Für detailliertere Informationen zu Wechselwirkungen mit diesem Arzneimittel, einschließlich möglicher Dosierungsanpassungen, ist es unbedingt erforderlich, dass Sie die Kennzeichnung des Herstellers konsultieren. Höhepunkte der Wechselwirkungen:

  • Vermeiden Sie die Verwendung von Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat zusammen mit oralen P-gp-Inhibitoren.
  • Vermeiden Sie die Verwendung mit kombinierten P-gp- und starken CYP3A-Induktoren, da die Exposition der Komponenten Relugolix, Östradiol und Norethindronacetat verringert sein kann.

    • Haftungsausschluss

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