Roflumilast (Systemic)

Markennamen: Daliresp
Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Roflumilast (Systemic)

COPD

Reduzierung des Risikos von COPD-Exazerbationen bei Patienten mit schwerer COPD im Zusammenhang mit chronischer Bronchitis und einer Vorgeschichte von Exazerbationen.

Kein Bronchodilatator und nicht zur Linderung von akutem Bronchospasmus indiziert.

Auswirkungen auf COPD-Exazerbationen bei Zugabe zu einem Fixkombinationspräparat, das einen langwirksamen β2-adrenergen Agonisten und oral inhaliertes Kortikosteroid enthält, sind nicht nachgewiesen.

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Roflumilast (Systemic)

Verwaltung

Mündliche Verwaltung

Einmal täglich oral verabreichen, unabhängig von den Mahlzeiten.

Dosierung

Erwachsene

COPD Oral

500 µg einmal täglich.

Speziell Populationen

Eine Dosisanpassung aufgrund von Geschlecht oder Rasse ist nicht erforderlich.

Eingeschränkte Leberfunktion

Eine Dosierung von 500 µg einmal täglich wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht. Berücksichtigen Sie die Risiken und Vorteile der Anwendung von Roflumilast bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A). Kontraindiziert bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B oder C). (Siehe „Spezielle Patientengruppen“ unter „Pharmakokinetik“.)

Nierenfunktionsstörung

Dosisanpassung nicht erforderlich.

Geriatrische Patienten

Dosisanpassung nicht erforderlich.

Warnungen

Kontraindikationen
  • Mittelschwere oder schwere Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B oder C). (Siehe „Leberfunktionsstörung“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“ und auch „Besondere Patientengruppen“ unter „Pharmakokinetik“.)
    • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Akuter Bronchospasmus

    Kein Bronchodilatator; Nicht zur Linderung akuter Bronchospasmen verwenden.

    Psychiatrische Ereignisse und Suizidalität

    Erhöhtes Risiko unerwünschter psychiatrischer Wirkungen; Schlaflosigkeit, Angstzustände und Depressionen wurden am häufigsten berichtet. Es wurde auch über Suizidgedanken oder -verhalten, einschließlich abgeschlossener Suizide und Suizidversuche, berichtet.

    Wägen Sie die Risiken und Vorteile sorgfältig ab, bevor Sie das Medikament bei Patienten mit Depressionen und/oder Selbstmordgedanken oder -verhalten in der Vorgeschichte anwenden. Wägen Sie die Risiken und Vorteile einer Fortsetzung der Therapie mit Roflumilast sorgfältig ab, wenn solche Auswirkungen auftreten. Einige Ärzte empfehlen, das Medikament bei Patienten mit Depressionen zu meiden. (Siehe Ratschläge für Patienten.)

    Gewichtsverlust

    Mäßiger oder schwerer Gewichtsverlust (definiert als 5–10 % bzw. >10 % des Körpergewichts) wurde gemeldet. Die meisten Patienten nahmen nach Absetzen der Behandlung einen Teil des verlorenen Gewichts wieder zu.

    Überwachen Sie regelmäßig das Gewicht des Patienten. Wenn ein unerklärlicher oder klinisch bedeutsamer Gewichtsverlust auftritt, bewerten Sie den Gewichtsverlust und erwägen Sie das Absetzen von Roflumilast. Einige Ärzte vermeiden den Einsatz einer Roflumilast-Therapie bei untergewichtigen Patienten.

    Wechselwirkungen

    Die gleichzeitige Anwendung mit starken CYP3A4-Induktoren (z. B. Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin, Rifampin) wird nicht empfohlen. (Siehe „Spezifische Medikamente“ unter „Wechselwirkungen“.)

    Spezifische Bevölkerungsgruppen

    Schwangerschaft

    Kategorie C.

    Nicht während der Wehen und der Entbindung verwenden. Auswirkung auf vorzeitige oder termingerechte Wehen beim Menschen unbekannt; Bei Tieren waren Wehen und Entbindung jedoch gestört.

    Laktation

    Roflumilast und/oder seine Metaboliten gingen bei Ratten in die Milch über. Verteilung wahrscheinlich in die Muttermilch. Auswirkungen auf gestillte Säuglinge sind nicht bekannt. Nicht bei stillenden Frauen anwenden.

    Pädiatrische Anwendung

    Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten nicht nachgewiesen; COPD tritt bei Kindern nicht auf.

    Geriatrische Anwendung

    Keine wesentlichen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen. Klinische Erfahrungen haben keine altersbedingten Unterschiede ergeben, eine erhöhte Empfindlichkeit kann jedoch nicht ausgeschlossen werden. Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

    Leberfunktionsstörung

    Berücksichtigen Sie die Risiken und Vorteile der Anwendung von Roflumilast bei Patienten mit leichter Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse A). Kontraindiziert bei Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung (Child-Pugh-Klasse B oder C). (Siehe „Spezielle Populationen“ unter „Pharmakokinetik“.)

    Häufige Nebenwirkungen

    Durchfall, Gewichtsverlust, Übelkeit, Kopfschmerzen, Rückenschmerzen, Grippe, Schlaflosigkeit, Schwindel, verminderter Appetit.

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Roflumilast (Systemic)

    Wird durch CYP3A4 und CYP1A2 zu Roflumilast-N-oxid metabolisiert; Roflumilast-N-Oxid wird hauptsächlich durch CYP3A4, in geringerem Maße durch CYP2C19 und extrahepatisches CYP1A metabolisiert und glukuronidiert.

    Roflumilast und Roflumilast-N-Oxid hemmen nicht die CYP-Isoenzyme 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 oder 4A9/11.

    Roflumilast induziert die CYP-Isoenzyme 1A2, 2A6, 2C9, 2C19 oder 3A4/5 nicht und ist ein schwacher Induktor von CYP2B6.

    Roflumilast und Roflumilast-N-Oxid hemmen das P-Glykoprotein-Transportsystem nicht.

    Arzneimittel, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen

    Wirksame CYP3A4-Induktoren: Verringern die systemische Exposition und können diese reduzieren die therapeutische Wirksamkeit von Roflumilast. Die gleichzeitige Anwendung wird nicht empfohlen.

    CYP3A4-Inhibitoren oder Inhibitoren von CYP3A4 und CYP1A2: Kann zu einer erhöhten systemischen Exposition gegenüber Roflumilast und verstärkten Nebenwirkungen führen. Wägen Sie das Risiko einer gleichzeitigen Anwendung sorgfältig gegen den Nutzen ab.

    Spezifische Arzneimittel

    Arzneimittel

    Wechselwirkungen

    Kommentare

    Albuterol

    Keine klinisch wichtigen pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit oral inhaliertem Albuterol beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen

    Antazida (Aluminiumhydroxid/Magnesiumhydroxid)

    Keine klinisch wichtige pharmakokinetische Wirkung Wechselwirkungen beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen

    Antikonvulsiva (Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin)

    Verminderte systemische Exposition und möglicherweise verringerte therapeutische Wirksamkeit von Roflumilast

    Gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen

    Budesonid

    Keine klinisch bedeutsamen pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit oral inhaliertem Budesonid beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen

    Cimetidin

    Erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen und AUC von Roflumilast; verringerte Spitzenplasmakonzentrationen und erhöhte AUC von Roflumilast-N-oxid

    Gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht; Risiko einer gleichzeitigen Anwendung gegen Nutzen abwägen

    Digoxin

    Keine klinisch wichtigen pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen

    Enoxacin (nicht mehr). in den USA im Handel erhältlich)

    Erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen und AUC von Roflumilast; verringerte Spitzenplasmakonzentrationen und erhöhte AUC von Roflumilast-N-oxid

    Gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht; Risiko einer gleichzeitigen Anwendung gegen Nutzen abwägen

    Erythromycin

    Erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen und AUC von Roflumilast; verringerte Spitzenplasmakonzentrationen und erhöhte AUC von Roflumilast-N-oxid

    Gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht; Risiko einer gleichzeitigen Anwendung gegen Nutzen abwägen

    Fluvoxamin

    Erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen und AUC von Roflumilast; verringerte Spitzenplasmakonzentrationen und erhöhte AUC von Roflumilast-N-oxid

    Gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht; Risiko einer gleichzeitigen Anwendung gegen Nutzen abwägen

    Formoterol

    Keine klinisch wichtigen pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit oral inhaliertem Formoterol beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen

    Ketoconazol

    Erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen und AUC von Roflumilast; verringerte Spitzenplasmakonzentrationen und erhöhte AUC von Roflumilast-N-oxid

    Gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht; Risiko einer gleichzeitigen Anwendung gegen Nutzen abwägen

    Midazolam

    Keine klinisch wichtigen pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit oralem Midazolam beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen

    Montelukast

    Keine klinisch wichtigen pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen

    Orale Kontrazeptiva (feste Kombination aus Gestoden [in den USA nicht im Handel erhältlich] und Ethinylestradiol)

    Erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen und AUC von Roflumilast; verringerte Spitzenplasmakonzentrationen und erhöhte AUC von Roflumilast-N-oxid

    Kann das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen

    Gleichzeitige Anwendung mit Vorsicht; Risiko einer gleichzeitigen Anwendung gegen Nutzen abwägen

    Rifampin

    Verringerte Spitzenplasmakonzentrationen und AUC von Roflumilast; erhöhte Spitzenplasmakonzentrationen und verringerte AUC von Roflumilast-N-Oxid

    Möglicherweise verringerte Wirksamkeit von Roflumilast

    Gleichzeitige Anwendung nicht empfohlen

    Sildenafil

    Keine klinisch wichtigen pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen

    Theophyllin

    Keine klinisch wichtigen pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen; Einige Ärzte empfehlen jedoch die gleichzeitige Anwendung nicht.

    Warfarin

    Keine klinisch wichtigen pharmakokinetischen Wechselwirkungen beobachtet

    Keine Dosisanpassung empfohlen

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