Selexipag

ماركات: Uptravi
فئة المخدرات: وكلاء مضادات الأورام , وكلاء مضادات الأورام

استخدام Selexipag

ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي

إدارة ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي (PAH؛ مجموعة منظمة الصحة العالمية 1) لتأخير تطور المرض وتقليل خطر الاستشفاء. تم تأسيس الفعالية بشكل أساسي في المرضى الذين يعانون من الفئة الوظيفية II-III PAH من منظمة الصحة العالمية (مجهول السبب أو وراثي أو مرتبط بمرض النسيج الضام أو مرض القلب الخلقي مع تحويلات تم إصلاحها).

يقلل العلاج باستخدام سيليكسيباغ بمفرده أو بالاشتراك مع مضادات مستقبلات الإندوثيلين و/أو مثبطات إنزيم الفوسفوديستراز (PDE) من النوع 5 من خطر تطور المرض ودخول المستشفى لدى المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي، ولكن لم يثبت أنه يقلل من معدل الوفيات. .

توصي إرشادات الخبراء الصادرة عن الكلية الأمريكية لأطباء الصدر (ACCP) بمعالجة جميع المرضى البالغين الذين يعانون من أعراض ارتفاع ضغط الدم الشرياني الرئوي بأدوية محددة خاصة بارتفاع ضغط الدم الشرياني. يجب أن يعتمد اختيار العلاج الدوائي على شدة المرض (فئة منظمة الصحة العالمية/هيئة الصحة في نيويورك) بالإضافة إلى الحالات المرضية المصاحبة، والأدوية المصاحبة، والآثار الضارة، وطريقة تناول الدواء، والتكاليف، وتفضيلات المريض.

حددت لجنة المبادئ التوجيهية ACCP أنه لا توجد أدلة كافية لتقديم توصية لصالح أو ضد استخدام السيليكسيباغ بسبب القيود في بيانات التجارب السريرية.

تم تصنيفه كدواء يتيم من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية لعلاج PAH.

ربط المخدرات

كيف تستعمل Selexipag

عام

مراقبة المريض

مراقبة المرضى بحثًا عن علامات وأعراض الوذمة الرئوية.

الإدارة

يتم تناوله عن طريق الفم أو عن طريق التسريب الوريدي. مستحضر عن طريق الوريد مخصص للاستخدام في المرضى غير القادرين مؤقتًا على تناول العلاج عن طريق الفم.

الإعطاء عن طريق الفم

يتم تناوله عن طريق الفم مرتين يوميًا دون النظر إلى وجبات الطعام؛ يمكن تحسين التحمل عند تناوله مع الطعام.

لا تقم بتقسيم أو مضغ أو سحق الأقراص.

الإدارة الوريدية

يتم تناوله عن طريق التسريب الوريدي مرتين يوميًا. استخدم مجموعة ضخ مصنوعة من كلوريد البوليفينيل الخالي من DEHP، وأنابيب ميكروبور خالية من المطاط الطبيعي ومحمية من الضوء. لا تستخدم مرشحًا للإعطاء.

أعد التركيب وقم بتخفيفه قبل تناوله.

إعادة التركيب

أخرج الكرتون من الثلاجة واتركه لمدة 30-60 دقيقة تقريبًا للوصول إلى درجة حرارة الغرفة ( 20-25 درجة مئوية). قم بحماية القارورة من الضوء.

أعد التركيب باستخدام حقنة من مادة البولي بروبيلين تحتوي على 8.6 مل من حقن كلوريد الصوديوم بنسبة 0.9%؛ قم بحقن المادة المخففة ببطء في القارورة للحصول على تركيز 225 ميكروجرام/مل. قم بتوثيق تاريخ ووقت ثقب القارورة الأول.

التخفيف

خفف في عبوات زجاجية فقط. نقل 100 مل من حقن كلوريد الصوديوم 0.9% في حاوية زجاجية معقمة فارغة. اسحب الحجم المطلوب من محلول سيليكسيباج المعاد تكوينه باستخدام حقنة واحدة من مادة البولي بروبيلين وأضفه إلى الحاوية الزجاجية التي تحتوي على 100 مل 0.9% من حقن كلوريد الصوديوم للحصول على الجرعة النهائية المطلوبة. تعيين انتهاء صلاحية 4 ساعات من وقت ثقب القارورة الأولى؛ قم بتغليف الوعاء الزجاجي بالكامل بغطاء واقي خفيف.

يتم التسريب الكامل خلال 4 ساعات من ثقب القارورة الأول (بما في ذلك وقت التسريب).

معدل الإعطاء

قم بإعطاء السيليكسيباغ المخفف للحقن عن طريق التسريب الوريدي لمدة تزيد عن 80 دقيقة باستخدام مجموعة تسريب مصنوعة من كلوريد البوليفينيل الخالي من DEHP، وأنابيب دقيقة خالية من المطاط الطبيعي ومحمية من الضوء. لا تستخدم مرشحًا للإعطاء.

بمجرد أن يصبح محلول التسريب الزجاجي فارغًا، استمر في التسريب بنفس المعدل مع حقن كلوريد الصوديوم 0.9% لإفراغ المحلول المتبقي للتسريب في الخط الوريدي، لضمان أنه تم إعطاء المحلول بالكامل للتسريب.

الجرعة

للبالغين

PAH عن طريق الفم

تحديد الجرعة على أساس التحمل.

في البداية، 200 ميكروجرام مرتين يوميا. قم بزيادة الجرعة بزيادات قدرها 200 ميكروغرام مرتين يوميًا (عادة على فترات أسبوعية) إلى أعلى جرعة يمكن تحملها (بحد أقصى 1600 ميكروغرام مرتين يوميًا).

تميل التأثيرات الضارة إلى الحدوث بشكل متكرر أكثر خلال مرحلة معايرة الجرعة ويمكن إدارتها مع المسكنات ومضادات الإسهال ومضادات القيء.

في حالة نسيان الجرعة، تناولها فور تذكرها؛ إذا كان موعد الجرعة التالية مستحقًا خلال 6 ساعات، فتخطى الجرعة الفائتة وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد بانتظام.

IV

يتم تناول الجرعة التي تتوافق مع الجرعة الفموية الحالية للمريض (انظر الجدول 1).

p> الجدول 1: جرعة سيليكسيباج الوريدي بناءً على جرعة سيليكسيباج الفموية الحالية. 1

جرعة قرص سيليكسيباج (مكجم) مرتين يوميًا

الجرعة المقابلة من سيليكسيباج الوريدي الجرعة (mcg) مرتين يوميًا

حجم النقل المعاد تشكيله (مل) للتخفيف

200

225

1

400

450

2

600

675

3

800

900

4

1000

1125

5

1200

1350

6

1400

1575

7

1600

1800

8

تعديل الجرعة للإعطاء المتزامن لمثبطات CYP2C8 المعتدلة

تقليل الفاصل الزمني بين جرعات سيليكسيباج إلى مرة واحدة يوميًا عند تناوله بالتزامن مع مثبطات CYP2C8 المعتدلة (مثل كلوبيدوقرل، وديفيراسيروكس، وتيريفلونوميد).

حدود الوصف

للبالغين

PAH عن طريق الفم

الحد الأقصى 1600 ميكروجرام مرتين يوميًا.

IV

الحد الأقصى 1800 ميكروجرام مرتين يوميًا.

الفئات الخاصة

اختلال كبدي

اختلال كبدي خفيف (تشايلد-بوج) الفئة أ): لا حاجة لتعديل الجرعة.

القصور الكبدي المتوسط ​​(فئة تشايلد-بج): في البداية، قرص 200 ميكروجرام مرة واحدة يوميًا؛ قم بزيادة الجرعة بزيادات قدرها 200 ميكروغرام مرة واحدة يوميًا على فترات أسبوعية كما هو مسموح به.

القصور الكبدي الشديد (فئة تشايلد-بج C): تجنب الاستخدام.

القصور الكلوي

المرضى الذين يعانون من معدل الترشيح الكبيبي (eGFR)> 15 مل/دقيقة لكل 1.73 م2: لا يلزم تعديل الجرعة.

المرضى الذين لديهم معدل الترشيح الكبيبي (eGFR) أقل من 15 مل/دقيقة لكل 1.73 م2 أو أولئك الذين يخضعون لغسيل الكلى: لم تتم دراستهم.

استخدام كبار السن

لا توجد توصيات محددة بشأن الجرعات في هذا الوقت.

تحذيرات

موانع الاستعمال
  • الاستخدام المتزامن للمثبطات القوية لـ CYPC28 (مثل جيمفيبروزيل).
  • فرط الحساسية تجاه سيليكسيباج أو أي سواغ.
    • تحذيرات/احتياطات

    الوذمة الرئوية مع مرض الانسداد الوريدي الرئوي

    ضع في اعتبارك إمكانية الإصابة بمرض الانسداد الوريدي الرئوي المصاحب (PVOD) وتوقف عن استخدام سيليكسيباغ في حالة حدوث مظاهر الوذمة الرئوية.

    فئات سكانية محددة

    الحمل

    لا توجد دراسات كافية ومراقبة بشكل جيد عند النساء الحوامل. لم يؤثر السيليكسيباج على نمو الجنين وبقائه على قيد الحياة في الدراسات التي أجريت على الحيوانات.

    الرضاعة

    يوزع في حليب الجرذان؛ من غير المعروف ما إذا كان يتم توزيعه في حليب الإنسان. التوقف عن التمريض أو الدواء.

    الاستخدام لدى الأطفال

    لم يتم إثبات السلامة والفعالية.

    الاستخدام لدى كبار السن

    لم يتم ملاحظة فروق شاملة في السلامة والفعالية بين المرضى المسنين والمرضى الأصغر سنًا؛ ومع ذلك، لا يمكن استبعاد زيادة الحساسية لدى بعض الأفراد الأكبر سنًا.

    القصور الكبدي

    يزداد التعرض الجهازي للسيلكسيباغ في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي خفيف (فئة تشايلد بوغ أ)؛ يزداد التعرض الجهازي لكل من الدواء والمستقلب النشط في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل (تشايلد-بف الفئة ب).

    لم تتم دراسته في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد (تشايلد-بف الدرجة ج)؛ تجنب الاستخدام.

    القصور الكلوي

    يزداد التعرض الجهازي للسيلكسيباغ في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي الحاد (eGFR من 15-29 مل / دقيقة لكل 1.73 م2).

    لم تتم دراسته في المرضى الذين يخضعون للعلاج. غسيل الكلى أو أولئك الذين لديهم معدل الترشيح الكبيبي (eGFR) أقل من 15 مل/دقيقة لكل 1.73 م2.

    التأثيرات الضائرة الشائعة

    التأثيرات الضائرة (≥5% وأكثر تكرارًا من العلاج الوهمي): الصداع، والإسهال، وألم الفك، والغثيان، وألم عضلي، والقيء، وألم في الأطراف، واحمرار الوجه.

    تم الإبلاغ عن تفاعلات في موقع التسريب (حمامي/احمرار في موقع التسريب، وألم وتورم) عند استخدام سيليكسيباغ للحقن.

    ما هي الأدوية الأخرى التي سوف تؤثر Selexipag

    يتم استقلاب سيليكسيباغ ومستقلبه النشط بواسطة CYP2C8 (بشكل رئيسي) وCYP3A4. لا يثبط السيليكسيباج ومستقلبه النشط أو يحفز إنزيمات CYP بتركيزات ذات صلة سريريًا ولا يثبطان بروتينات النقل الكبدية أو الكلوية.

    يعد سيليكسيباج ومستقلبه النشط ركائز من بروتين نقل الأنيون العضوي (OATP) 1B1 و 1ب3. السيليكسيباغ هو ركيزة من البروتين السكري P (P-gp)، والمستقلب النشط هو ركيزة من بروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP).

    الأدوية التي تؤثر على الإنزيمات الميكروسومية الكبدية

    قوية مثبطات CYP2C8: احتمال زيادة التعرض للسيلكسيباغ ومستقلبه النشط؛ بطلان الاستخدام المتزامن.

    المثبطات المعتدلة لـ CYP2C8: على الرغم من عدم تقييمها على وجه التحديد، إلا أنه من الممكن زيادة التعرض للسيلكسيباغ ومستقلبه النشط. ضع في اعتبارك نظام جرعات أقل تكرارًا (على سبيل المثال، مرة واحدة يوميًا) عند البدء بسيلكسيباغ في المرضى الذين يتلقون مثبط CYP2C8 المعتدل. قم بتقليل جرعة السيليكسيباغ عند البدء بمثبط CYP2C8 المعتدل.

    محفزات CYP2C8: احتمال انخفاض التعرض لمستقلب سيليكسيباج النشط.

    مثبطات CYP3A4: ليس من المتوقع أن تغير الحرائك الدوائية للسيلكسيباغ ومستقلبه النشط إلى حد مهم سريريًا؛ لا يبدو أن تعديل جرعة سيليكسيباغ ضروري.

    الأدوية التي تؤثر على بروتينات النقل

    مثبطات OATP1B1، وOATP1B3، وP-gp: من غير المتوقع أن تغير الحرائك الدوائية لسيليكسيباج وفعاليته. المستقلب إلى حد مهم سريريا. لا يبدو أن تعديل جرعة السيليكسيباغ ضروري.

    أدوية محددة

    الأدوية

    التفاعل

    التعليقات

    كلوبيدوجريل

    كلوبيدوجريل، مثبط معتدل لـ CYP2C8، يزيد من التعرض لمستقلب سيليكسيباج النشط

    تقليل الفاصل الزمني بين جرعات سيليكسيباج إلى مرة واحدة يوميًا

    ديفيراسيروكس

    قد يزيد ديفيراسيروكس، وهو مثبط معتدل لـ CYP2C8، من التعرض لمستقلب سيليكسيباج النشط

    فكر في نظام جرعات أقل تكرارًا من سيليكسيباج (على سبيل المثال، مرة واحدة يوميًا) عند بدء الدواء لدى المرضى بالفعل تلقي ديفيراسيروكس. قلل جرعة سيليكسيباج عند بدء استخدام ديفيراسيروكس في المرضى الذين يتلقون بالفعل سيليكسيباج

    مضادات مستقبلات الإندوثيلين

    لم يلاحظ أي تفاعل دوائي ذي صلة سريريًا

    لا يلزم تعديل الجرعة

    جيمفيبروزيل

    يؤدي جيمفيبروزيل، وهو مثبط قوي لـ CYP2C8، إلى زيادة التعرض للسيلكسيباغ بنسبة مضاعفة ومستقلبه النشط بمقدار 11 مرة

    يمنع الاستخدام المتزامن

    لوبينافير وريتونافير

    تركيبة ثابتة من لوبينافير وريتونافير (لوبينافير/ريتونافير): لم يلاحظ أي تفاعل حركي دوائي ذي صلة سريريًا

    لا يلزم تعديل الجرعة

    مثبطات PDE من النوع 5

    لا تمت ملاحظة التفاعلات الدوائية ذات الصلة سريريًا

    لا يلزم تعديل الجرعة

    ريفامبين

    قد يقلل من التعرض للمستقلب النشط للسيلكسيباغ

    زيادة جرعة سيليكسيباج (تصل إلى الضعف) عند استخدامه بالتزامن مع ريفامبين. قلل جرعة سيليكسيباج عند إيقاف الريفامبين

    تيريفلونوميد

    تيريفلونوميد، وهو مثبط معتدل لـ CYP2C8، قد يزيد من التعرض لمستقلب سيليكسيباج النشط

    فكر في جرعات أقل تكرارًا نظام سيليكسيباج (على سبيل المثال، مرة واحدة يوميًا) عند بدء الدواء لدى المرضى الذين يتلقون بالفعل تيريفلونوميد؛ تقليل جرعة سيليكسيباج عند بدء استخدام تيريفلونوميد في المرضى الذين يتلقون بالفعل سيليكسيباغ

    وارفارين

    لا يوجد تغيير في الحرائك الدوائية للوارفارين أو سيليكسيباغ؛ لا يوجد أي تأثير على INR

    لا يلزم تعديل الجرعة

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    الكلمات الرئيسية الشعبية