Telotristat

ماركات: Xermelo
فئة المخدرات: وكلاء مضادات الأورام

استخدام Telotristat

إسهال متلازمة السرطاويات

يستخدم (بالاشتراك مع العلاج التناظري للسوماتوستاتين) لعلاج إسهال المتلازمة السرطاوية الذي لا يمكن التحكم فيه بشكل كافٍ عن طريق العلاج التناظري للسوماتوستاتين وحده (تم تصنيفه كدواء يتيم من قبل إدارة الغذاء والدواء لعلاج المتلازمة السرطاوية لدى المرضى مع أورام الغدد الصم العصبية).

تتميز المتلازمة السرطانية، وهي حالة مرتبطة بالإفراط في إنتاج السيروتونين، بالتورد، والإسهال، والصفير، وأحيانًا قصور القلب الاحتقاني، ومظاهر أخرى مختلفة. على الرغم من أن نظائر السوماتوستاتين (على سبيل المثال، أوكتريوتيد، لانريوتيد) تعتبر علاجًا قياسيًا للمتلازمة السرطانية وتكون فعالة في البداية لدى معظم المرضى، إلا أن بعض المرضى قد لا يستجيبون بشكل كافٍ أو قد يصابون بأعراض متكررة، بما في ذلك الإسهال، على الرغم من العلاج.

في الدراسات السريرية، تيلوترستات إيثيل خفضت وتيرة حركات الأمعاء اليومية في المرضى الذين يعانون من الإسهال متلازمة السرطانات. لم يتم ملاحظة انخفاض في الأعراض الأخرى للمتلازمة السرطانية (مثل آلام البطن والاحمرار).

ربط المخدرات

كيف تستعمل Telotristat

عام

  • يستخدم بالاشتراك مع نظير السوماتوستاتين (على سبيل المثال، أوكتريوتيد). (انظر إسهال المتلازمة السرطاوية تحت الاستخدامات.)
  • في دراسة الفعالية المحورية، كان العلاج الإنقاذي باستخدام أوكتريوتيد قصير المفعول ومضادات الإسهال (على سبيل المثال، لوبراميد) مسموحًا به وغير مقيد.
  • عند استخدامه مع أسيتات أوكتريوتيد قصيرة المفعول، يتم تناول أوكتريوتيد ≥30 دقيقة بعد تناول تيلوترستات إتيبرات. (راجع أدوية محددة ضمن التفاعلات.)

    • التوزيع المقيد

  • متوفر فقط من خلال الصيدليات المتخصصة. قم بزيارة موقع Xermelo للحصول على معلومات محددة ([الويب]).

    • الإدارة

    التناول عن طريق الفم

    تناوله عن طريق الفم 3 مرات يوميًا مع الطعام. (انظر الغذاء تحت الحركية الدوائية.)

    الجرعة

    متوفر كـ telotristat etiprate (ملح هيبورات من Telotristat ethyl)؛ يتم التعبير عن الجرعة من خلال إيثيل تيلوترستات (القاعدة الحرة).

    البالغون

    المتلازمة السرطانية الإسهال عن طريق الفم

    250 ​​مجم 3 مرات يوميًا؛ يُستخدم مع نظير السوماتوستاتين.

    تمت دراسة الجرعات العالية (على سبيل المثال، 500 ملغ 3 مرات يوميًا) لدى بعض المرضى، ولكنها تزيد من خطر الآثار الضارة (على سبيل المثال، الإمساك الشديد) دون توفير علاج إضافي فائدة.

    انقطاع العلاج بسبب تأثيرات السمية على الجهاز الهضمي عن طريق الفم

    في حالة حدوث إمساك شديد أو آلام شديدة في البطن مستمرة أو متفاقمة، توقف عن العلاج.

    حدود الوصف

    البالغون

    المتلازمة السرطانية: الإسهال عن طريق الفم. لا ينصح بالجرعات> 250 مجم 3 مرات يوميًا.

    فئات سكانية خاصة

    اختلال كبدي

    لا توجد توصيات محددة بشأن الجرعات في الوقت الحالي. (انظر ضعف الكبد تحت التحذيرات.)

    ضعف الكلى

    لا توجد توصيات محددة بشأن الجرعات في هذا الوقت. (انظر ضعف الكلى تحت التحذيرات.)

    مرضى الشيخوخة

    لا توجد توصيات محددة بشأن الجرعات في هذا الوقت. (انظر الاستخدام لدى كبار السن تحت التحذيرات.)

    تحذيرات

    موانع الاستعمال
  • لم تذكر الشركة المصنعة أي شيء معروف.
    • تحذيرات/احتياطات

    الإمساك

    يقلل من تكرار حركة الأمعاء؛ تم الإبلاغ عن الإمساك. تم الإبلاغ عن إمساك شديد يؤدي إلى انسداد الجهاز الهضمي أو ثقبه في المرضى الذين يتلقون جرعة أعلى من الموصى بها (500 مجم 3 مرات يوميًا).

    نظرًا لأن سلامة جدار الجهاز الهضمي قد تضعف لدى المرضى الذين يعانون من الأورام السرطانية النقيلية، يجب مراقبة المرضى بحثًا عن تطور الإمساك و/أو آلام البطن الشديدة المستمرة أو المتفاقمة. في حالة حدوث مثل هذه المظاهر، توقف عن العلاج.

    فئات سكانية محددة

    الحمل

    لا تتوفر بيانات كافية عن النساء الحوامل.

    تسمم الأجنة (أي فقدان ما بعد الزرع، انخفاض وزن الجنين)، سمية الأم (أي الوفيات، ضعف زيادة الوزن)، وزيادة في معدل وفيات الجراء في الأيام التالية للولادة 0-4 لوحظت في الحيوانات عند الجرعات التي تم اختبارها.

    الرضاعة

    ليس من المعروف ما إذا كان إيثيل تيلوترستات يتوزع في حليب الإنسان. كما أن آثار الدواء على الرضع وعلى إنتاج الحليب غير معروفة. بالإضافة إلى ذلك، فإن تأثيرات الجهاز الهضمي الموضعي والتعرض الجهازي للدواء عند الرضع الذين يرضعون من الثدي غير معروفة.

    ضع في اعتبارك فوائد الرضاعة الطبيعية للرضيع إلى جانب الحاجة السريرية للنساء للدواء وأي آثار عكسية محتملة. آثار على الرضيع الذي يرضع من الثدي من الدواء أو من حالة الأم الأساسية. مراقبة الرضع الذين يرضعون طبيعيًا بحثًا عن أعراض الإمساك. (انظر الإمساك تحت التحذيرات.)

    الاستخدام لدى الأطفال

    لم يتم إثبات السلامة والفعالية.

    الاستخدام لدى كبار السن

    لم يتم ملاحظة فروق شاملة في السلامة والفعالية لدى المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 65 عامًا مقارنة بالبالغين الأصغر سنًا. ولكن لا يمكن استبعاد زيادة الحساسية. (انظر الفئات السكانية الخاصة تحت الحركية الدوائية.)

    القصور الكبدي

    لا يغير الاختلال الكبدي الخفيف من الحرائك الدوائية للتيلوتريستات. لم تتم دراسته في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي معتدل أو شديد. (انظر الفئات الخاصة تحت الحركية الدوائية.)

    القصور الكلوي

    القصور الكلوي الخفيف إلى المتوسط ​​(Clcr 20-89 مل/دقيقة) لا يغير بشكل كبير الحرائك الدوائية.

    لم تتم دراسته عند المرضى الذين يعانون من نهاية المطاف. -مرحلة مرض الكلى التي تتطلب غسيل الكلى.

    التأثيرات الضارة الشائعة

    الغثيان، والصداع، وزيادة تركيزات γ-glutamyltransferase (γ-glutamyltranspeptidase، GGT، GGTP)، والاكتئاب، والوذمة المحيطية، وانتفاخ البطن، وانخفاض الشهية، والحمى، وآلام البطن، والإمساك .

    ما هي الأدوية الأخرى التي سوف تؤثر Telotristat

    يتم استقلابه بواسطة إنزيم الكربوكسيل إستيراس إلى تيلوترستات. يتم استقلاب التيلوتريستات أيضًا عن طريق نزع الكربوكسيل والتبليل، بما في ذلك إلى مستقلب رئيسي غير نشط؛ ومع ذلك، فإن إمكانات التفاعل الدوائي لهذا المستقلب غير معروفة.

    لا يعتبر إيثيل تيلوترستات ولا تيلوترستات ركيزة لنظائر إنزيمات CYP في المختبر. لم تتم دراسة تيلوتريستات إيثيل وتيلوتريستات بشكل كافٍ في المختبر للإشارة إلى ما إذا كان الدواء أو مستقلبه النشط يثبط نظائر الإنزيمات CYP 2B6 أو 2C8 أو 2C9 أو يحفز نظائر الإنزيمات CYP 1A2 أو 2B6. لم يتم تحديد التأثيرات على CYP3A4 بشكل كامل. (انظر الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة إنزيمات الميكروسومال الكبدية ضمن التفاعلات.)

    في المختبر، يثبط إيثيل تيلوترستات البروتين P-glycoprotein (P-gp) وبروتين مقاومة سرطان الثدي (BCRP). في المختبر، لا يعد التيلوتريستات مثبطًا لـ P-gp وBCRP، ولكنه ركيزة لـ P-gp بتركيزات ذات صلة سريريًا.

    الأدوية التي يتم استقلابها بواسطة الإنزيمات الميكروسومية الكبدية

    ركائز CYP3A4: التفاعل الدوائي المحتمل (انخفاض التعرض الجهازي لركيزة CYP3A4 وفعالية دون المستوى الأمثل). راقب علامات انخفاض فعالية الركيزة CYP3A4، وخاصة الأدوية ذات المؤشر العلاجي الضيق، وفكر في زيادة جرعة الركيزة CYP3A4، إذا لزم الأمر. (انظر الأدوية المحددة ضمن التفاعلات.)

    الأدوية المتأثرة بأنظمة النقل

    من غير المرجح حدوث تفاعلات حركية دوائية مهمة سريريًا مع ركائز P-gp، وBCRP، وناقل الكاتيونات العضوية (OCT) 1، وOCT2 أو ناقل الأنيون العضوي (OAT) 1 أو OAT3 أو بروتين نقل الأنيون العضوي (OATP) 1B1 أو OATP1B3 أو مضخة تصدير الملح الصفراوي (BSEP). (انظر الأدوية المحددة تحت التفاعلات.)

    الأدوية التي تؤثر على حموضة المعدة

    قابلية ذوبان إيثيل تيلوترستات تعتمد على الرقم الهيدروجيني. التفاعل الدوائي المحتمل مع الأدوية التي تزيد من درجة الحموضة في المعدة. (انظر أدوية محددة ضمن التفاعلات.)

    أدوية محددة

    الأدوية

    التفاعلات

    التعليقات

    فيكسوفينادين< / ع>

    لم يغير إيثيل تيلوترستات المساحة تحت المنحنى وتركيزات الذروة للفيكسوفينادين في الأفراد الأصحاء

    ميدازولام

    قلل إيثيل تيلوترستات من المساحة تحت المنحنى وتركيزات الذروة للميدازولام (ركيزة CYP3A4) بمقدار 48 و25 ٪، على التوالى؛ انخفضت المساحة تحت المنحنى (AUC) وتركيزات الذروة لمستقلب الميدازولام النشط بنسبة 48 و34%، على التوالي

    مراقبة علامات انخفاض فعالية الركيزة CYP3A4؛ ضع في اعتبارك زيادة جرعة الركيزة CYP3A4، إذا لزم الأمر

    أسيتات أوكتريوتيد

    أدت أسيتات أوكتريوتيد قصيرة المفعول إلى انخفاض المساحة تحت المنحنى وتركيزات الذروة لإيثيل تيلوتريستات بنسبة 81 و86% على التوالي؛ انخفضت المساحة تحت المنحنى وتركيزات الذروة للتيلوترستات بنسبة 68 و79%، على التوالي

    إدارة أسيتات الأوكتريوتيد قصيرة المفعول ≥30 دقيقة بعد تناول إيثيل التيلوتريستات

    مثبطات مضخة البروتون (مثل أوميبرازول) )

    لم يدرس؛ التفاعل الدوائي المحتمل

    في دراسة الفعالية الرئيسية، تلقى 42% من المرضى علاجًا مصاحبًا باستخدام telotristat ethyl والأدوية التي تؤثر على حموضة المعدة

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    الكلمات الرئيسية الشعبية