Timolol (EENT)

Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Timolol (EENT)

Augenhypertonie und Glaukom

Timolol: Reduzierung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Offenwinkelglaukom oder Augenhypertonie.

Aktuelle Daten deuten auf eine ähnliche Wirksamkeit von Timololmaleat und Timolol wie Hemihydrat hin. Die Wirksamkeit von Istalol-Timololmaleatlösung (formuliert mit Kaliumsorbat), verabreicht als 0,5 %ige Timolollösung einmal täglich, ähnelt auch der von Timololmaleat (formuliert ohne Kaliumsorbat), verabreicht als 0,5 %ige Timolollösung zweimal täglich.

Fixkombination aus Dorzolamid 2 % und Timolol 0,5 %: Reduzierung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Offenwinkelglaukom oder okulärer Hypertension, die nicht ausreichend darauf angesprochen haben (d. h. den angestrebten Augeninnendruck nicht erreicht haben, wie nach mehreren Messungen im Laufe der Zeit ermittelt wurde). ein topischer β-adrenerger Blocker. Bei zweimal täglicher Verabreichung war die IOD-senkende Wirkung um 1–3 mm Hg größer als die von Dorzolamid 2 % bei dreimal täglicher Verabreichung oder von Timolol 0,5 % bei zweimal täglicher Verabreichung und etwa 1 mm Hg weniger als bei gleichzeitiger Anwendung von Dorzolamid 2 % 3-mal täglich und Timolol 0,5 % zweimal täglich verabreicht.

Fixkombination aus Brimonidintartrat 0,2 % und Timolol 0,5 %: Reduzierung des erhöhten Augeninnendrucks bei Patienten mit Glaukom oder Augenhypertonie, die aufgrund unzureichender Wirksamkeit eine Zusatz- oder Ersatztherapie benötigen kontrollierter Augeninnendruck. Bei zweimal täglicher Verabreichung war die IOD-senkende Wirkung um 1–3 mm Hg größer als die von Brimonidintartrat 0,2 % bei dreimal täglicher Gabe, 1–2 mm Hg größer als die von Timolol 0,5 % bei zweimal täglicher Gabe und etwa 1–2 mm Hg ist geringer als bei gleichzeitiger Anwendung von 0,2 % Brimonidintartrat, dreimal täglich verabreicht, und 0,5 % Timolol, zweimal täglich verabreicht.

Berücksichtigen Sie bei der Auswahl eines anfänglichen blutdrucksenkenden Mittels für das Auge das Ausmaß der erforderlichen IOP-Reduktion sowie die gleichzeitige Gabe medizinischer Maßnahmen Bedingungen und Arzneimitteleigenschaften (z. B. Dosierungshäufigkeit, Nebenwirkungen, Kosten). Bei Einzelwirkstofftherapien beträgt die Senkung des Augeninnendrucks bei topischen Prostaglandin-Analoga etwa 25–33 %; 20–25 % mit topischen β-adrenergen Blockern, α-adrenergen Agonisten oder miotischen (Parasympathomimetika); 20–30 % mit oralen Carboanhydrasehemmern; 18 % mit topischen Rho-Kinase-Inhibitoren; und 15–20 % mit topischen Carboanhydrasehemmern.

Ein Prostaglandin-Analogon wird häufig für die Ersttherapie in Betracht gezogen, wenn keine anderen Überlegungen vorliegen (z. B. Kontraindikationen, Kostenüberlegungen, Unverträglichkeit, Nebenwirkungen, Ablehnung des Patienten), da die Aktivität relativ groß ist, die Verabreichung einmal täglich erfolgt usw geringe Häufigkeit systemischer Nebenwirkungen; Es können jedoch nachteilige Auswirkungen auf die Augen auftreten.

Ziel ist die Aufrechterhaltung eines Augeninnendrucks, bei dem ein Gesichtsfeldverlust die Lebensqualität des Patienten wahrscheinlich nicht wesentlich beeinträchtigt.

Eine Reduzierung des Augeninnendrucks vor der Behandlung um ≥25 % verlangsamt nachweislich das Fortschreiten des primären Offenwinkelglaukoms. Legen Sie einen anfänglichen Ziel-IOD fest (basierend auf dem Ausmaß der Sehnervenschädigung und/oder des Gesichtsfeldverlusts, dem Ausgangs-IOD, bei dem die Schädigung auftrat, der Progressionsrate, der Lebenserwartung und anderen Überlegungen) und reduzieren Sie den IOD in Richtung dieses Ziels. Passen Sie den angestrebten Augeninnendruck je nach Krankheitsverlauf nach oben oder unten an.

Eine Kombinationstherapie mit Arzneimitteln aus verschiedenen therapeutischen Klassen ist häufig zur Kontrolle des Augeninnendrucks erforderlich.

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Timolol (EENT)

Allgemein

  • Da sich der Augeninnendruck möglicherweise einige Wochen nach Beginn der Therapie nicht stabilisiert, bestimmen Sie den Augeninnendruck nach etwa 4 Wochen Therapie. Bestimmen Sie anschließend den Augeninnendruck nach Bedarf.
  • Aufgrund der tageszeitlichen Schwankungen des Augeninnendrucks messen Sie den Augeninnendruck zu verschiedenen Tageszeiten, um festzustellen, ob bei Patienten, die eine einzelne Tagesdosis erhalten, eine ausreichende blutdrucksenkende Wirkung aufrechterhalten wird.
  • Verabreichung

    Augenärztliche Verabreichung

    Topisch auf das Auge auftragen als ophthalmologische Lösung, die Timolol allein oder in fester Kombination mit Brimonidin enthält oder Dorzolamid.

    Vermeiden Sie eine Kontamination des Lösungsbehälters. (Siehe „Bakterienkeratitis“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

    Wenn mehr als ein topisches Augenpräparat verwendet wird, verabreichen Sie die Präparate im Abstand von mindestens 5 Minuten (einige Hersteller empfehlen einen Abstand von mindestens 10 Minuten). Verabreichen Sie andere topische Präparate mindestens 10 Minuten vor einer Dosis der gelbildenden Lösung von Timolol.

    Behälter mit der gelbildenden Augenlösung von Timolol einmal umdrehen und schütteln, unmittelbar vor der Verabreichung jeder Dosis.

    Einige Timolol-Augenlösungen enthalten Benzalkoniumchlorid. Entfernen Sie die Kontaktlinsen, bevor Sie jede Dosis dieser Lösungen verabreichen. kann die Linsen 15 Minuten nach der Dosis wieder einsetzen. (Siehe „Kontaktlinsen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)

    Verabreichen Sie konservierungsmittelfreie Timolol-Lösungen oder eine feste Kombination aus Dorzolamid und Timolol sofort nach dem Öffnen des Behälters topisch in ein oder beide Augen und entsorgen Sie dann sofort alle im geöffneten Behälter verbliebenen Lösungen Einwegbehälter.

    Dosierung

    Erhältlich als Timololmaleat oder Timolol (als Hemihydrat); Dosierung ausgedrückt in Timolol.

    Pädiatrische Patienten

    Augenhypertonie und Glaukom Ophthalmisch

    Timolol-Augenlösung (als Timololmaleat) bei pädiatrischen Patienten ≥2 Jahren: Zunächst 1 Tropfen einer 0,25 %igen Lösung in die betroffene Person Auge(n) zweimal täglich. Bei Bedarf kann die Dosierung zweimal täglich auf 1 Tropfen einer 0,5 %igen Lösung in das/die betroffene(n) Auge(n) erhöht werden. Anschließend kann die Dosierung einmal täglich auf 1 Tropfen der wirksamen Stärke in dem/den betroffenen Auge(n) reduziert werden, wenn ein zufriedenstellender Augeninnendruck aufrechterhalten wird.

    Brimonidintartrat 0,2 % und Timolol 0,5 % Augenlösung bei pädiatrischen Patienten ≥ 2 Jahren: 1 Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) zweimal täglich (ungefähr alle 12 Stunden).

    Dorzolamid 2 % und Timolol 0,5 % Augenlösung bei pädiatrischen Patienten ≥ 2 Jahren: 1 Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) zweimal täglich.

    Erwachsene

    Augenhypertonie und Glaukom Ophthalmologie

    Timolol Augenlösung (als Timololmaleat oder Hemihydrat): Zunächst zweimal täglich 1 Tropfen einer 0,25 %igen Lösung in das/die betroffene(n) Auge(n). Bei Bedarf kann die Dosierung zweimal täglich auf 1 Tropfen einer 0,5 %igen Lösung in das/die betroffene(n) Auge(n) erhöht werden. Anschließend kann die Dosierung einmal täglich auf 1 Tropfen der wirksamen Stärke in dem/den betroffenen Auge(n) reduziert werden, wenn ein zufriedenstellender Augeninnendruck aufrechterhalten wird.

    Istalol (kaliumsorbathaltige) Timolol-Augenlösung: 1 Tropfen einer 0,5 %igen Lösung einmal täglich morgens in das/die betroffene(n) Auge(n). (Siehe Bioverfügbarkeit unter Pharmakokinetik.)

    Timolol ophthalmologische gelbildende Lösung: 1 Tropfen einer 0,25- oder 0,5-prozentigen Lösung einmal täglich in das/die betroffene(n) Auge(n).

    Brimonidintartrat 0,2 % und Timolol 0,5 % Augenlösung: 1 Tropfen in das/die betroffene(n) Auge(n) zweimal täglich (ungefähr alle 12 Stunden).

    Dorzolamid 2 % und Timolol 0,5 % Augenlösung: 1 Tropfen in das betroffene Auge( s) zweimal täglich.

    Wenn der angestrebte Augeninnendruck nicht erreicht wird, können zusätzliche oder alternative augenblutdrucksenkende Mittel eingesetzt werden. (Siehe „Augenhypertonie und Glaukom“ unter „Anwendungen“.) Die gleichzeitige Anwendung mehrerer topischer ophthalmischer β-adrenerger Blocker wird nicht empfohlen.

    Verschreibungsgrenzen

    Pädiatrische Patienten

    Augenhypertonie und Glaukom Ophthalmisch

    Timolol-Augenlösung (als Timololmaleat): Dosierungen >1 Tropfen einer 0,5 %igen Lösung in der Eine Anwendung zweimal täglich am betroffenen Auge führt im Allgemeinen nicht zu einer weiteren Senkung des Augeninnendrucks.

    Erwachsene

    Augenhypertonie und Glaukom am Auge

    Timolol-Augenlösung (als Timololmaleat oder Hemihydrat): Dosierungen > 1 Tropfen einer 0,5 %igen Lösung in das/die betroffene(n) Auge(n) im Allgemeinen zweimal täglich führen nicht zu einer weiteren Senkung des Augeninnendrucks.

    Timolol ophthalmologische gelbildende Lösung: Dosierungen > 1 Tropfen einer 0,5 %igen Lösung einmal täglich in das/die betroffene(n) Auge(n) wurden nicht untersucht.

    Warnungen

    Kontraindikationen
  • Bekannte Überempfindlichkeit gegen Timolol oder einen der Bestandteile der Formulierung.
  • Asthma, Asthma in der Vorgeschichte oder schwere COPD (z. B. schwere chronische Bronchitis oder Emphysem). (Siehe „Atemwegserkrankungen“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)
  • Sinusbradykardie oder AV-Block größer als ersten Grad.
  • Offene Herzinsuffizienz oder kardiogener Schock. (Siehe „Herzinsuffizienz“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“.)
  • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Empfindlichkeitsreaktionen

    Vorgeschichte von Atopie oder anaphylaktischen Reaktionen

    Patienten mit einer Vorgeschichte von Atopie oder einer schweren anaphylaktischen Reaktion auf eine Vielzahl von Allergenen reagieren möglicherweise stärker auf wiederholte versehentliche, diagnostische oder therapeutische Herausforderungen mit solchen Allergenen Allergene während der Einnahme von β-adrenergen Blockern; Solche Patienten reagieren möglicherweise nicht auf die üblichen Adrenalindosen zur Behandlung anaphylaktischer Reaktionen.

    Verwendung von Fixkombinationen

    Beachten Sie bei der Anwendung in Fixkombination mit Brimonidin oder Dorzolamid die Vorsichtsmaßnahmen, Vorsichtsmaßnahmen, Kontraindikationen und Arzneimittelwechselwirkungen, die mit jedem Arzneimittel in der Fixkombination verbunden sind.

    Systemische Wirkungen

    Kann nach topischer Anwendung am Auge systemisch absorbiert werden; Beachten Sie bei der topischen Anwendung von Timolol die üblichen Vorsichtsmaßnahmen im Zusammenhang mit der systemischen Anwendung von β-Blockern.

    Herzinsuffizienz

    Schwere Herzreaktionen, einschließlich Tod im Zusammenhang mit Herzversagen, wurden bei Patienten berichtet, die systemisches oder topisches (okuläres) Timolol erhielten. Bei Patienten mit verminderter Myokardkontraktilität kann eine sympathische Stimulation für die Kreislaufunterstützung unerlässlich sein.

    Kann bei Patienten mit bereits bestehender Herzinsuffizienz zu einer schwereren Herzinsuffizienz führen und bei einigen Patienten ohne Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte zu Herzversagen führen.

    Kontraindiziert bei Patienten mit kardiogenem Schock oder offenkundiger Herzinsuffizienz. Bei Patienten ohne Herzinsuffizienz in der Vorgeschichte ist die Therapie beim ersten Anzeichen oder Symptom einer Herzinsuffizienz abzubrechen.

    Atemwegserkrankungen

    Schwere Atemwegsreaktionen, einschließlich Tod durch Bronchospasmus, wurden bei Patienten mit Asthma berichtet, die systemisches oder topisches (okuläres) Timolol erhielten.

    Kontraindiziert bei Patienten mit Asthma, Asthma in der Vorgeschichte oder schwerer COPD (z. B. schwere chronische Bronchitis oder Emphysem). Patienten mit leichter oder mittelschwerer COPD, einer anderen bronchospastischen Erkrankung als Asthma oder einer solchen bronchospastischen Erkrankung in der Vorgeschichte sollten im Allgemeinen keine β-Blocker erhalten.

    Muskelschwäche

    Beta-adrenerge Blocker verstärken Berichten zufolge die Muskelschwäche, die mit bestimmten myasthenischen Manifestationen einhergeht (z. B. Diplopie, Ptosis und allgemeine Schwäche).

    Es wurde berichtet, dass Timolol in seltenen Fällen die Muskelschwäche bei Patienten mit Myasthenia gravis oder Myasthenie-Symptomen verstärkte.

    Diabetes mellitus

    β-adrenerge Blocker können Anzeichen und Symptome einer akuten Hypoglykämie verschleiern; Bei Patienten mit spontaner Hypoglykämie und bei Diabetikern (insbesondere solchen mit labilem Diabetes), die blutzuckersenkende Mittel erhalten, ist Vorsicht geboten.

    Thyreotoxikose

    β-adrenerge Blocker können Anzeichen einer Hyperthyreose (z. B. Tachykardie) maskieren.

    Möglicher Schilddrüsensturm, wenn der β-adrenerge Blocker abrupt abgesetzt wird; Überwachen Sie sorgfältig Patienten, bei denen eine Thyreotoxikose vorliegt oder bei denen der Verdacht besteht, dass sie sich entwickeln.

    Bakterielle Keratitis

    Bakterielle Keratitis wurde nach versehentlicher Kontamination von Mehrfachdosisbehältern mit topischen Augenlösungen gemeldet, hauptsächlich bei Patienten mit gleichzeitiger Hornhauterkrankung oder Störung der Augenepitheloberfläche.

    Unsachgemäßer Umgang mit Augenpräparaten kann zur Kontamination der Lösung durch häufige Bakterien führen, die bekanntermaßen Augeninfektionen verursachen. Durch die Verwendung kontaminierter Augenpräparate kann es zu schweren Augenschäden und anschließendem Sehverlust kommen. (Siehe Ratschläge für Patienten.)

    Großer chirurgischer Eingriff

    Möglicherweise erhöhte Risiken im Zusammenhang mit einer Vollnarkose (z. B. schwere Hypotonie, Schwierigkeiten, den Herzschlag wieder in Gang zu bringen oder aufrechtzuerhalten), aufgrund der verminderten Fähigkeit des Herzens, auf reflektorische β-adrenerge Reize zu reagieren.

    Die Notwendigkeit des Absetzens von β-Blockern vor größeren chirurgischen Eingriffen ist umstritten; Einige Ärzte empfehlen vor einer geplanten Operation ein schrittweises Absetzen von β-Blockern.

    Falls während einer Operation erforderlich, kann die Wirkung von β-adrenergen Blockern durch die Verabreichung ausreichender Dosen adrenerger Agonisten rückgängig gemacht werden.

    Engwinkelglaukom

    Timolol hat kaum oder keinen Einfluss auf die Pupillengröße; Bei Patienten mit Engwinkelglaukom nicht allein anwenden.

    Zerebrovaskuläre Insuffizienz

    Bei Patienten mit zerebrovaskulärer Insuffizienz ist aufgrund der möglichen Auswirkungen von β-adrenergen Blockern auf Blutdruck und Puls Vorsicht geboten. Erwägen Sie eine alternative Therapie, wenn Anzeichen oder Symptome auftreten, die auf eine verminderte Hirndurchblutung hinweisen.

    Ablösung der Aderhaut

    Es wurde über eine Ablösung der Aderhaut nach Filtrationsverfahren berichtet.

    Kontaktlinsen

    Einige Timolol-Augenlösungen enthalten Benzalkoniumchlorid, das von weichen Kontaktlinsen absorbiert werden kann. Entfernen Sie die Kontaktlinsen, bevor Sie jede Dosis dieser Lösungen verabreichen. kann die Linsen 15 Minuten nach der Dosis wieder einsetzen.

    Spezifische Bevölkerungsgruppen

    Schwangerschaft

    Kategorie C.

    Nur verwenden, wenn der potenzielle Nutzen die möglichen Risiken für den Fötus rechtfertigt.

    Stillzeit

    Nach topischer Anwendung in die Milch geben zum Auge. Beenden Sie das Stillen oder die Einnahme des Arzneimittels.

    Pädiatrische Anwendung

    Timololmaleat-Augenlösung: Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten ≥ 2 Jahren, basierend auf Erkenntnissen aus adäquaten und gut kontrollierten Studien bei Kindern und Erwachsenen; Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 2 Jahren sind nicht erwiesen. Sicherheit und Wirksamkeit von Istalol (mit Kaliumsorbat formulierte Timololmaleatlösung) bei pädiatrischen Patienten nicht erwiesen.

    Timolol (als Hemihydrat) Augenlösung: Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten nicht erwiesen.

    Brimonidin und Timolol-Augenlösung: Sicherheit und Wirksamkeit wurden bei pädiatrischen Patienten im Alter von 2 bis 16 Jahren ermittelt, basierend auf Beweisen aus adäquaten und gut kontrollierten Studien zur Fixkombination bei Erwachsenen und zusätzlichen Daten aus einer Studie zur Bewertung der individuell verabreichten Arzneimittel (Brimonidin). Tartrat 0,2 %, dreimal täglich als Ergänzung zur Timolol-Therapie verabreicht) bei Kindern im Alter von 2–7 Jahren mit Glaukom. Das Auftreten von Somnolenz schien alters- und gewichtsabhängig zu sein und trat bei 50–83 % der Kinder im Alter von 2–6 Jahren und bei 25 % der 7-Jährigen auf, die > 20 kg wogen.

    Dorzolamid und Timolol Augenlösung: Sicherheit und Wirksamkeit wurden (wie bei den individuell verabreichten Arzneimitteln) bei pädiatrischen Patienten im Alter von ≥ 2 Jahren auf der Grundlage von Beweisen aus adäquaten und gut kontrollierten Studien an Kindern und Erwachsenen nachgewiesen. Sicherheit und Wirksamkeit bei pädiatrischen Patienten unter 2 Jahren nicht nachgewiesen.

    Geriatrische Anwendung

    Keine allgemeinen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu jüngeren Patienten.

    Häufige Nebenwirkungen

    Brennen und Stechen beim Einträufeln.

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Timolol (EENT)

    Scheint teilweise durch CYP2D6 metabolisiert zu werden.

    Arzneimittel, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen

    CYP2D6-Inhibitoren: Möglicherweise erhöhte Plasma-Timolol-Konzentrationen und erhöhte systemische β-adrenerge Blockade (z. B. verringerte Herzfrequenz, Depression).

    Spezifische Medikamente

    Medikament

    Wechselwirkung

    Kommentare

    β-adrenerge Blocker, systemisch oder topisch

    Mögliche additive systemische und okulare Wirkungen

    Die gleichzeitige Verabreichung mehrerer topischer ophthalmischer β-adrenerger Blocker wird nicht empfohlen

    Kalziumkanalblocker

    Mögliche Hypotonie, AV-Überleitungsstörungen und linksventrikuläres Versagen

    Vorsicht geboten

    Gleichzeitige Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Herzfunktion vermeiden.

    Herzglykoside

    Mögliche additive Wirkung bei der Verlängerung der AV-Überleitungszeit bei β-adrenerger Blockade Arzneimittel, Herzglykoside und Kalziumkanalblocker (Diltiazem, Verapamil) bei gleichzeitiger Anwendung

    Katecholaminabbauende Arzneimittel (z. B. Reserpin)

    Mögliche additive Wirkungen

    Beobachten Sie genau, ob Anzeichen einer ausgeprägten Bradykardie oder Hypotonie vorliegen (kann sich als Schwindel, Synkope oder posturale Hypotonie äußern)

    Cimetidin

    Mögliche zusätzliche Verringerung der Ruheherzfrequenz und des Augeninnendrucks

    Clonidin

    Orale β-adrenerge Blocker können die Rebound-Hypertonie nach Absetzen von Clonidin verschlimmern.

    Nicht berichtet bei ophthalmologischer Anwendung von Timolol.

    Epinephrin

    Mydriasis ist bei gleichzeitiger Anwendung möglich Verabreichung am Auge

    Atopische Personen und Personen mit schweren anaphylaktischen Reaktionen in der Vorgeschichte reagieren möglicherweise nicht auf die üblichen Adrenalindosen zur Behandlung anaphylaktischer Reaktionen

    Chinidin

    Möglicher Anstieg der Plasma-Timolol-Konzentration und der β-Blockade (Bradykardie)

    SSRIs

    Potenzieller Anstieg der Plasma-Timolol-Konzentration und der β-Blockade

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