Varenicline (Systemic)

Markennamen: Chantix
Medikamentenklasse: Antineoplastische Wirkstoffe , Antineoplastische Wirkstoffe

Benutzung von Varenicline (Systemic)

Raucherentwöhnung

Ergänzung zur Raucherentwöhnung.

Die USPHS-Leitlinie zur Behandlung von Tabakkonsum und -abhängigkeit empfiehlt Vareniclin als eines von mehreren Medikamenten der ersten Wahl, die die Raucherabstinenzraten langfristig zuverlässig erhöhen können. Weitere Informationen finden Sie in der aktuellsten USPHS-Leitlinie zur klinischen Praxis, die unter [Web] verfügbar ist.

In klinischen Studien erhöhte die Vareniclin-Therapie die kontinuierliche Abstinenzrate im Vergleich zu Placebo oder einem aktiven Vergleichspräparat (z. B. Bupropion). Auch verminderter Drang zum Rauchen.

In Studien an Patienten mit stabiler, dokumentierter Herz-Kreislauf-Erkrankung und Patienten mit leichter bis mittelschwerer COPD war die Wirksamkeit von Vareniclin vergleichbar mit der in der allgemeinen Raucherpopulation ohne diese Erkrankungen.

In einer Postmarketing-Studie auch bei Patienten mit stabiler schwerer depressiver Störung untersucht; Vorteile wurden auch in dieser Population beobachtet, ohne dass Hinweise auf verstärkte neuropsyChiatrische Wirkungen vorliegen. (Siehe „Neuropsychiatrische Symptome und Suizidalität“ unter „Warnhinweise“.)

Wirksamkeit und Sicherheit von Vareniclin in Verbindung mit anderen Therapien zur Raucherentwöhnung (z. B. Bupropion, Nikotinersatztherapie) sind nicht erwiesen.

Drogen in Beziehung setzen

Wie benutzt man Varenicline (Systemic)

Verwaltung

Mündliche Verwaltung

Tabletten oral nach dem Essen mit einem vollen Glas Wasser verabreichen.

Dosierung

Erhältlich als Vareniclintartrat; Dosierung ausgedrückt in Vareniclin.

Erwachsene

Raucherentwöhnung oral

0,5 mg einmal täglich an den Tagen 1–3, gefolgt von 0,5 mg zweimal täglich an den Tagen 4–7 und dann 1 mg zweimal täglich vom 8. Tag bis zum Ende der 12-wöchigen Behandlung. Beginnen Sie 1 Woche vor dem angestrebten Raucherentwöhnungsdatum. Alternativ können Patienten die Behandlung mit Vareniclin beginnen und dann zwischen dem 8. und 35. Behandlungstag mit dem Rauchen aufhören.

Titrieren Sie die Dosierung während der ersten Behandlungswoche, um das Auftreten von arzneimittelbedingter Übelkeit zu reduzieren. Bei Patienten, bei denen unerträgliche Nebenwirkungen auftreten, kann die Dosierung vorübergehend oder dauerhaft reduziert werden.

Bei Patienten, die nach 12 Wochen der Erstbehandlung erfolgreich mit dem Rauchen aufgehört haben, sollten Sie eine weitere 12-wöchige Therapie in Betracht ziehen, um die Wahrscheinlichkeit zu erhöhen einer langfristigen Abstinenz.

Ermutigen Sie Patienten, die motiviert sind, aber nicht in der Lage sind, während der 12-wöchigen Erstbehandlung mit dem Rauchen aufzuhören (aus anderen Gründen als der Unverträglichkeit aufgrund unerwünschter Ereignisse) oder Patienten, die nach der Vareniclin-Therapie einen Rückfall erlitten haben Machen Sie einen weiteren Versuch, mit dem Rauchen aufzuhören, sobald die für dieses Scheitern verantwortlichen Faktoren identifiziert und behoben wurden.

Schrittweiser Ansatz zur oralen Raucherentwöhnung

Bei Patienten, die nicht bereit oder nicht in der Lage sind, abrupt mit dem Rauchen aufzuhören, sollten Sie einen schrittweisen Ansatz zur Raucherentwöhnung in Betracht ziehen.

Vareniclin einleiten und gleichzeitig die Anzahl der gerauchten Zigaretten innerhalb der ersten 4 Wochen um 50 % reduzieren; Reduzieren Sie die Dosis in den nächsten 4 Wochen um weitere 50 % und reduzieren Sie sie dann weiter, bis nach 12 Wochen eine vollständige Abstinenz erreicht ist. Setzen Sie Vareniclin für weitere 12 Wochen fort, sodass die Gesamttherapiedauer 24 Wochen beträgt.

Ermutigen Sie Patienten, früher zu versuchen, mit dem Rauchen aufzuhören, wenn sie sich dazu bereit fühlen.

Verschreibungsgrenzen

Erwachsene

Oral

1 mg zweimal täglich.

Besondere Bevölkerungsgruppen

Leberfunktionsstörung

Dosisanpassung nicht erforderlich.

Nierenfunktionsstörung

Leichte bis mittelschwere Nierenfunktionsstörung: Keine Dosisanpassung erforderlich.

Schwere Nierenfunktionsstörung (Clcr <30 ml /Minute): Zunächst einmal täglich 0,5 mg verabreichen; Titrieren Sie die Dosierung nach Bedarf auf maximal 0,5 mg zweimal täglich.

Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz, die sich einer Hämodialyse unterziehen: Maximal 0,5 mg einmal täglich.

Geriatrische Patienten

Dosierungsanpassung nicht erforderlich; Wählen Sie die Dosierung sorgfältig aus und überwachen Sie die Nierenfunktion. (Siehe „Geriatrische Anwendung“ unter „Vorsichtsmaßnahmen“).

Warnungen

Kontraindikationen
  • Bekannte Vorgeschichte schwerer Überempfindlichkeitsreaktionen oder Hautreaktionen auf Vareniclin.
    • Warnungen/Vorsichtsmaßnahmen

    Neuropsychiatrische Symptome und Suizidalität

    Schwerwiegende neuropsychiatrische Ereignisse, einschließlich Stimmungsschwankungen (z. B. Depression, Manie), Psychosen, Halluzinationen, Paranoia, Wahnvorstellungen, Mordgedanken, Feindseligkeit, Unruhe, Aggression, Angst, Panik und Suizidalität (z. B. Suizidgedanken, versuchte und vollendete Suizide), über die nach der Markteinführung von Vareniclin und Bupropion (einem anderen Medikament zur Raucherentwöhnung) berichtet wurde; ist bei Patienten mit oder ohne psychiatrischer Vorgeschichte aufgetreten.

    Zusätzliche Analysen und Studien, darunter eine große randomisierte kontrollierte Studie mit mehr als 8000 Patienten, weisen darauf hin, dass das Risiko geringer ist als bisher angenommen und mit einer Nikotinersatztherapie oder einem Placebo vergleichbar ist. Es gibt jedoch Hinweise darauf, dass bei Patienten mit einer bereits bestehenden psychiatrischen Erkrankung (z. B. Depression, Angststörung, Schizophrenie) ein höheres Risiko für solche Ereignisse besteht.

    Obwohl das Risiko weiterhin besteht, insbesondere bei Personen mit aktuellen oder früheren psychiatrischen Erkrankungen, erleiden die Patienten im Allgemeinen keine schwerwiegenden Folgen (z. B. einen Krankenhausaufenthalt); Daher überwiegen die Vorteile einer Raucherentwöhnung (z. B. ein geringeres Risiko für die Entwicklung von Lungenerkrankungen, Herz-Kreislauf-Erkrankungen und Krebs) weiterhin die Risiken dieser Raucherentwöhnungsmedikamente.

    Überwachen Sie Patienten auf neuropsychiatrische Symptome oder auf eine Verschlechterung bereits bestehender psychiatrischer Erkrankungen . Bei Patienten, die Unruhe, Feindseligkeit, depressive Verstimmung oder Verhaltens- oder Denkänderungen entwickeln, die für den Patienten nicht typisch sind, oder die Suizidgedanken oder suizidales Verhalten entwickeln, sollte Vareniclin abgesetzt werden. Brechen Sie die Therapie ab, reduzieren Sie die Dosierung oder setzen Sie die Behandlung unter strenger Überwachung fort, basierend auf der Schwere der Symptome und dem Ansprechen des Patienten auf die Therapie zur Raucherentwöhnung.

    Sorgen Sie für eine kontinuierliche Überwachung und unterstützende Pflege des Patienten, bis die Symptome abgeklungen sind.

    Einige neuropsychiatrische Wirkungen, darunter ungewöhnliches und manchmal aggressives Verhalten gegenüber sich selbst oder anderen, können durch den gleichzeitigen Konsum von Alkohol verschlimmert werden. (Siehe „Spezifische Medikamente“ unter „Wechselwirkungen“.)

    Anfälle

    Es wurden Anfälle gemeldet, die in den meisten Fällen innerhalb des ersten Monats nach der Therapie auftraten. Beobachtet bei Patienten mit und ohne Anfallsgeschichte.

    Wägen Sie Risiken und Vorteile bei Patienten mit Anfällen in der Vorgeschichte oder anderen Faktoren ab, die die Anfallsschwelle senken können. Wenn während der Therapie ein Anfall auftritt, ist das Medikament sofort abzusetzen. (Siehe Ratschläge für Patienten.)

    Gleichzeitiger Alkoholkonsum

    Verminderte Alkoholtoleranz, die nach der Markteinführung berichtet wurde, manchmal begleitet von ungewöhnlichem, aggressivem Verhalten. (Siehe „Spezifische Medikamente“ unter „Wechselwirkungen“.) In einigen Fällen führte aggressives Verhalten zu Personen- oder Sachschäden. Die Patienten hatten oft keine oder nur eine eingeschränkte Erinnerung an die Ereignisse.

    Patienten sollten ihren Alkoholkonsum reduzieren, bis die Auswirkungen von Vareniclin auf die Alkoholtoleranz bekannt sind. (Siehe Ratschläge für Patienten.)

    Unfallverletzung

    Es wurden Verkehrsunfälle, Beinaheunfälle im Straßenverkehr oder andere Unfallverletzungen gemeldet. In einigen Fällen wurde über Schläfrigkeit, Schwindel, Bewusstlosigkeit oder Konzentrationsschwierigkeiten berichtet. (Siehe Ratschläge für Patienten.)

    Kardiovaskuläre Auswirkungen

    Bei Patienten mit stabiler kardiovaskulärer Erkrankung, die Vareniclin erhalten hatten, traten bestimmte kardiovaskuläre Ereignisse auf (z. B. Angina pectoris, nicht tödlicher Myokardinfarkt, nicht tödlicher Schlaganfall, Notwendigkeit einer Koronarrevaskularisation, Krankenhausaufenthalt wegen Angina pectoris, TIA, Neudiagnose einer peripheren Gefäßerkrankung, Krankenhauseinweisung wegen einer peripheren Gefäßerkrankung) berichtet. Eine Metaanalyse ergab, dass schwerwiegende unerwünschte kardiale Ereignisse (kardiovaskulärer Tod, nicht tödlicher Myokardinfarkt, nicht tödlicher Schlaganfall) während der Behandlung und 30 Tage nach der Behandlung bei Patienten, die Vareniclin erhielten, häufiger auftraten als bei Patienten, die Placebo erhielten, während die Gesamtmortalität und die kardiovaskuläre Mortalität niedriger waren Vareniclin. Die Ergebnisse waren statistisch nicht signifikant, aber konsistent; Die Leistung war aufgrund niedriger Ereignisraten begrenzt.

    Nicht untersucht bei Patienten mit instabiler Herz-Kreislauf-Erkrankung oder bei Patienten, bei denen in den zwei Monaten vor dem Screening ein kardiovaskuläres Ereignis aufgetreten ist.

    Wägen Sie Risiken und Vorteile der Anwendung von Vareniclin bei Rauchern mit Herz-Kreislauf-Erkrankungen ab . Rauchen ist ein unabhängiger und wesentlicher Risikofaktor für Herz-Kreislauf-Erkrankungen, und die Raucherentwöhnung ist bei dieser Patientengruppe von besonderer Bedeutung.

    Empfehlen Sie Patienten, einen Arzt zu benachrichtigen, wenn neue oder sich verschlimmernde Symptome einer Herz-Kreislauf-Erkrankung auftreten.

    Somnambulismus

    Es wurde berichtet, dass es zu Somnambulismus kommt, der manchmal zu Verletzungen von sich selbst, anderen oder Eigentum führt. (Siehe Ratschläge für Patienten.)

    Überempfindlichkeitsreaktionen

    Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Angioödeme, wurden gemeldet. Zu den Manifestationen gehörten Schwellungen im Gesicht, im Mund (Zunge, Lippen und Zahnfleisch), an den Extremitäten und im Hals (Rachen und Kehlkopf). Lebensbedrohliche Angioödeme, die aufgrund einer Atemwegsbeeinträchtigung dringend ärztliche Hilfe erfordern, werden selten gemeldet.

    Vareniclin sofort absetzen, wenn solche Symptome auftreten. (Siehe Ratschläge für Patienten.)

    Dermatologische Auswirkungen

    Es wurde über schwerwiegende dermatologische Reaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und Erythema multiforme, berichtet; möglicherweise lebensbedrohlich. Weisen Sie die Patienten an, Vareniclin abzusetzen und sich beim ersten Auftreten eines Hautausschlags mit Schleimhautläsionen oder Anzeichen einer Überempfindlichkeit sofort an den Arzt zu wenden.

    Übelkeit

    Übelkeit ist die am häufigsten berichtete Nebenwirkung; in der Regel leicht oder mittelschwer, dosisabhängig und oft vorübergehend (obwohl sie mehrere Monate anhalten kann).

    Eine anfängliche Titration der Vareniclin-Dosis verringert das Auftreten von Übelkeit (siehe „Dosierung“ unter „Dosierung und Anwendung“). Erwägen Sie eine Dosisreduktion bei Patienten mit unerträglicher Übelkeit.

    Spezifische Populationen

    Schwangerschaft

    Die verfügbaren Humandaten reichen nicht aus, um ein drogenbedingtes Risiko festzustellen. In Reproduktionsstudien an Tieren wurden keine größeren Missbildungen beobachtet, aber einige Hinweise auf maternale Toxizität, Entwicklungstoxizität und verringertes Gewicht des Fötus.

    Rauchen während der Schwangerschaft ist mit bekannten Risiken für Mutter, Fötus und Neugeborenes verbunden; Es ist nicht bekannt, ob die Raucherentwöhnung mit Vareniclin diese Risiken verringern kann.

    Laktation

    Bei Tieren in die Milch übergehen; Es ist nicht bekannt, ob es in die Muttermilch übergeht oder ob das Arzneimittel Auswirkungen auf gestillte Säuglinge oder auf die Milchproduktion hat. Berücksichtigen Sie die bekannten Vorteile des Stillens zusammen mit dem klinischen Bedarf der Mutter an Vareniclin und allen möglichen Nebenwirkungen des Arzneimittels oder der zugrunde liegenden mütterlichen Erkrankung auf den Säugling.

    Pädiatrische Anwendung

    Sicherheit und Wirksamkeit bei Kindern unter 18 Jahren nicht nachgewiesen Alter. (Siehe „Spezielle Patientengruppen“ unter „Pharmakokinetik“.)

    Geriatrische Anwendung

    Keine wesentlichen Unterschiede in der Sicherheit und Wirksamkeit im Vergleich zu jüngeren Erwachsenen, eine erhöhte Empfindlichkeit kann jedoch nicht ausgeschlossen werden.

    Wählen Sie die Dosierung aufgrund des Alters vorsichtig aus -bedingte Abnahme der Nierenfunktion. Kann zur Überwachung der Nierenfunktion bei geriatrischen Patienten nützlich sein.

    Nierenfunktionsstörung

    Die Exposition gegenüber dem Arzneimittel war bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Nierenfunktionsstörung und bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz, die sich einer Hämodialyse unterzogen, erhöht.

    Eine Dosisanpassung wird für Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung oder Nierenerkrankung im Endstadium empfohlen, die sich einer Hämodialyse unterziehen. (Siehe Nierenfunktionsstörung unter Dosierung und Anwendung.)

    Häufige Nebenwirkungen

    Übelkeit, ungewöhnliche (lebendige, ungewöhnliche, seltsame) Träume, Verstopfung, Blähungen, Erbrechen.

    Welche anderen Medikamente beeinflussen? Varenicline (Systemic)

    Physiologische Veränderungen infolge der Raucherentwöhnung (mit oder ohne Vareniclin) können die Pharmakokinetik oder Pharmakodynamik einiger Arzneimittel (z. B. Insulin, Theophyllin, Warfarin) verändern. Möglicherweise ist eine Dosisanpassung erforderlich.

    Vareniclin hemmt die CYP-Isoenzyme 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4/5 in vitro nicht; induziert in vitro nicht die CYP-Isoenzyme 1A2 oder 3A4.

    Arzneimittel, die hepatische mikrosomale Enzyme beeinflussen oder durch sie metabolisiert werden

    Pharmakokinetische Wechselwirkungen mit Arzneimitteln, die durch CYP-Isoenzyme metabolisiert oder durch diese beeinflusst werden, sind unwahrscheinlich.

    Medikamente, die durch renale Sekretion eliminiert werden

    Klinisch wichtige pharmakokinetische Wechselwirkungen, die eine Dosisreduktion von Vareniclin erfordern, sind unwahrscheinlich.

    Organische Kationentransporter-Inhibitoren

    Potenzielle pharmakokinetische Wechselwirkungen (erhöhte Plasmakonzentration). von Vareniclin als Folge einer Verringerung der renalen Clearance). Die gleichzeitige Anwendung mit OCT2-Inhibitoren erfordert möglicherweise keine Anpassung der Vareniclin-Dosis; Es wird nicht erwartet, dass eine erhöhte systemische Exposition gegenüber Vareniclin klinisch relevant ist.

    Spezifische Arzneimittel

    Arzneimittel

    Wechselwirkungen

    Kommentare

    Alkohol

    Möglicherweise verstärkte berauschende Wirkung von Alkohol; ungewöhnliches und manchmal aggressives Verhalten bei Patienten, die während der Einnahme von Vareniclin Alkohol konsumierten

    Reduzieren Sie den Alkoholkonsum, bis die Auswirkungen von Vareniclin auf die Alkoholtoleranz bekannt sind.

    Bupropion

    Pharmakokinetische Wechselwirkungen unwahrscheinlich

    Sicherheit der kombinierten Anwendung nicht nachgewiesen

    Cimetidin

    Möglicherweise erhöhte Plasmakonzentration von Vareniclin als Folge einer Verringerung der renalen Clearance

    Wechselwirkung ist voraussichtlich nicht klinisch relevant; Eine Dosisanpassung ist möglicherweise nicht erforderlich.

    Digoxin

    Pharmakokinetische Wechselwirkung unwahrscheinlich

    Metformin

    Pharmakokinetische Wechselwirkung unwahrscheinlich

    Nikotin

    Pharmakokinetische Wechselwirkung unwahrscheinlich; erhöhte Inzidenz von Nebenwirkungen (Übelkeit, Kopfschmerzen, Erbrechen, Schwindel, Dyspepsie, Müdigkeit) und erhöhte Abbruchrate der Kombinationstherapie (Vareniclin und transdermaler Nikotinersatz) im Vergleich zu denen, die transdermales Nikotin und Placebo erhielten

    Sicherheit und Wirksamkeit von Vareniclin in Kombination mit anderen Raucherentwöhnungstherapien nicht nachgewiesen

    Warfarin

    Pharmakokinetische Wechselwirkung unwahrscheinlich; Die Pharmakokinetik von Warfarin kann durch die Raucherentwöhnung beeinträchtigt werden

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