Abemaciclib (Systemic)

Márkanevek: Verzenio
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Abemaciclib (Systemic)

Emlőrák

Aromatáz-gátlóval vagy tamoxifennel kombinálva a hormonreceptor-pozitív, humán epidermális növekedési faktor 2-es típusú receptor (HER2)-negatív, csomó-pozitív, korai stádiumú adjuváns kezelésére emlőrák felnőtteknél, akiknél nagy a kiújulás kockázata.

Aromatázgátlóval (pl. anasztrozollal, letrozollal) kombinálva hormonreceptor-pozitív, HER2-negatív előrehaladott vagy metasztatikus emlőrák kezdeti kezelésére férfiak és posztmenopauzás nők.

Fulvesztranttal kombinálva hormonreceptor-pozitív, HER2-negatív előrehaladott vagy metasztatikus emlőrák kezelésére felnőtteknél, akiknél a betegség endokrin terápiát követően progressziót szenved.

Monoterápia hormonreceptor-pozitív, HER2-negatív előrehaladott vagy metasztatikus emlőrák kezelésére felnőtteknél, akiknél a betegség endokrin terápiát és metasztatikus betegség korábbi kemoterápiáját követően progressziót szenved.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Abemaciclib (Systemic)

Általános

Előkezelési szűrés

  • Keresse meg a kiindulási teljes vérsejtszámot (CBC) és a májfunkciós teszteket.
  • A terápia megkezdése előtt ellenőrizze a terhességi állapotot szaporodási potenciállal rendelkező nőknél.

    • Beteg monitorozása

  • Kövesse a CBC-számot és a májfunkciós teszteket 2 hetente a kezelés kezdeti 2 hónapjában, havonta a következő 2 hónapban, majd a klinikailag indokoltnak megfelelően.
  • Kövesse nyomon az intersticiális tüdőbetegség vagy tüdőgyulladás jeleit vagy tüneteit.
  • Különözze a jeleket vagy a tüneteket. vénás thromboembolia tünetei (pl. mélyvénás trombózis, tüdőembólia).

    • Adagolási és alkalmazási óvintézkedések

  • A a Biztonságos Gyógyszergyakorlatok Intézete (ISMP) szerint az abemaciclib egy fokozottan érzékeny gyógyszer, amely nagyobb kockázattal jár, ha tévedésből használják a betegeket.

    • Egyéb általános szempontok

  • Az abemaciklibet fulvesztranttal vagy aromatázgátlóval kombinálva kapó premenopauzális vagy perimenopauzás nőket gonadotropin-felszabadító hormon (GnRH, luteinizáló hormon-felszabadító hormon) agonistával (pl. goserelinnal) kell kezelni. ).
  • Tekintse meg a megfelelő gyártók címkéit a kombinációs sémákban használt egyéb daganatellenes szerek adagolásáról, beadási módjáról és beadási sorrendjéről.

    • Alkalmazás

    Szájon át történő alkalmazás

    Adagolás szájon át naponta kétszer, étkezéstől függetlenül, minden nap megközelítőleg ugyanabban az időben.

    A tablettákat egészben nyelje le; ne törje, rágja, törje össze vagy hasítsa fel.

    Ha egy adag kimaradt vagy hányt, vegye be a következő adagot a szokásos időpontban. Ne duplázza meg az adagot, és ne vegyen be további adagokat.

    Adagolás

    Felnőttek

    Emlőrák adjuváns terápia korai stádiumú emlőrák kezelésére orális

    150 mg naponta kétszer kombinációban aromatáz inhibitorral (például anasztrozollal, letrozollal) vagy tamoxifennel. Folytassa a kezelést 2 évig, vagy a betegség progressziójáig vagy elfogadhatatlan toxicitás megjelenéséig.

    A menopauza előtti vagy perimenopauzában lévő nők kezelése abemaciclib és aromatáz-gátló vagy fulvesztrant kombinációban gonadotropin-felszabadító hormonnal (GnRH, luteinizáló hormon-rele) hormon) agonista (pl. goserelin) a jelenlegi gondozási előírásoknak megfelelően.

    Abemaciclib és aromatáz inhibitor kombinációs terápiában részesülő férfiak kezelése GnRH agonistával a jelenlegi ápolási standardoknak megfelelően.

    Kezdeti terápia. előrehaladott emlőrák esetén orális

    150 mg naponta kétszer aromatázgátlóval (pl. anasztrozol, letrozol) kombinálva. Folytassa a kezelést a betegség progressziójáig vagy elfogadhatatlan toxicitás megjelenéséig.

    Abemaciclib és aromatáz inhibitor kombinációs kezelésben részesülő premenopauzális vagy perimenopauzás nők kezelése gonadotropin-felszabadító hormonnal (GnRH, luteinizáló hormon-felszabadító hormon) agonistával (goserelin. ) a jelenlegi gondozási standardoknak megfelelően.

    Abemaciclib és aromatáz inhibitor kombinációs terápiában részesülő férfiak kezelése GnRH agonistával a jelenlegi gondozási standardoknak megfelelően.

    Korábban kezelt előrehaladott emlőrák: Orális kombinációs terápia

    150 mg naponta kétszer folyamatosan adagolva; 500 mg fulvesztranttal kombinálva IM az 1. ciklus 1., 15. és 29. napján, majd ezt követően havonta egyszer.

    Abemaciclib és fulvesztrant és gonadotropin-felszabadító hormon kombinációs kezelésben részesülő premenopauzális vagy perimenopauzás nők kezelése (GnRH, luteinizáló hormon-felszabadító hormon) agonista (pl. goserelin) a jelenlegi gondozási szabványok szerint.

    Korábban kezelt előrehaladott emlőrák: Orális monoterápia

    200 mg naponta kétszer.

    Folytassuk a kezelést a betegség progressziójáig vagy elfogadhatatlan toxicitás megjelenéséig.

    Adagolás módosítása a toxicitás miatt orális

    A káros hatások átmeneti megszakítást és/vagy adagcsökkentést vagy abbahagyást tehetnek szükségessé. .

    Adagolás <50 mg naponta kétszer nem javasolt; hagyja abba a gyógyszer szedését, ha a napi kétszeri 50 mg-os adagot nem tolerálja.

    Az abemaciklib javasolt adagjának módosítása monoterápia vagy fulvesztrant vagy aromatázgátló kombinációs terápia során az 1. táblázatban.

    1. táblázat: Adagolás módosításai Abemaciclib toxicitás

    Adagolás módosítása a toxicitásból való felépülés után

    Adagolás módosítása a toxicitásból való felépülés után

    Toxicitás előfordulása

    Egyszeres Abemaciclib (kezdő adag = 200 mg) naponta kétszer)

    Abemaciclib fulvesztranttal, tamoxifennel vagy aromatáz-gátlóval kombinálva (kezdő adag = 150 mg naponta kétszer)

    Első

    Kezdje újra napi kétszer 150 mg-mal

    Kezdje újra napi kétszer 100 mg-mal

    Második

    Kezdje újra 100 mg-mal kétszer naponta

    Kezdje újra napi kétszer 50 mg-mal

    Harmadik

    Kezdje újra napi kétszer 50 mg-mal

    Hagyja abba az abemaciclib szedését

    Negyedik

    Hagyja abba az abemaciclib alkalmazását

    Hematológiai toxicitás Orális

    Ha 4-es fokozatú hematológiai toxicitás lép fel, átmenetileg szakítsa meg az abemaciclib-kezelést. Amikor a toxicitás 2-es vagy annál alacsonyabb fokozatra javul, folytassa a terápiát csökkentett dózissal.

    A 3. fokozatú hematológiai toxicitás első előfordulása esetén átmenetileg szakítsa meg az abemaciclib-kezelést. Ha a toxicitás 2-es vagy annál alacsonyabb fokozatra javul, folytassa a kezelést ugyanazzal az adaggal. Ha a 3. fokozatú hematológiai toxicitás kiújul, átmenetileg meg kell szakítani az abemaciclib-kezelést; 2. fokozatú vagy annál alacsonyabb fokozatú javulást követően a kezelést csökkentett dózissal kell folytatni.

    Ha 1. vagy 2. fokozatú hematológiai toxicitás lép fel, nincs szükség az adagolás módosítására.

    Hematopoietikus növekedési faktorok (pl. granulocita telep-stimuláló faktor [G-CSF]), ha klinikailag indokolt; az abemaciklibet azonban a vérképző növekedési faktor utolsó adagja után legalább 48 óráig tartsa vissza, és addig, amíg a toxicitás 2-es vagy annál kisebb fokozatra javul.

    Orális hasmenés

    Ha 3. vagy 4. fokozatú hasmenés vagy kórházi kezelést igénylő hasmenés lép fel, átmenetileg szakítsa meg az abemaciclib-terápiát. Ha a hasmenés 1-es vagy annál kisebb fokozatúra enyhül, folytassa a terápiát csökkentett adaggal.

    Ha a 2. fokozatú, ≥24 órán át tartó tartós hasmenés jelentkezik, átmenetileg szakítsa meg az abemaciclib-kezelést. Ha a hasmenés megszűnik, folytassa a kezelést ugyanazzal az adaggal. Ha a 2. fokozatú hasmenés az optimális szupportív intézkedések ellenére továbbra is fennáll vagy kiújul, átmenetileg szakítsa meg az abemaciclib-kezelést; 1. fokozatú vagy annál kisebb fokozatú javulást követően folytassa a kezelést csökkentett adaggal.

    Ha 1. fokozatú hasmenés lép fel, nincs szükség az adagolás módosítására.

    Májtoxicitás Orális

    Ha 4. fokozatú szérum ALT és/vagy AST-emelkedés (azaz a normálérték felső határának több mint 20-szorosa) vagy a szérum ALT- és/vagy AST-emelkedése a normálérték felső határának háromszorosánál nagyobb összbilirubin-koncentráció esetén a normálérték felső határának >2-szerese cholestasis hiányában, hagyja abba az abemaciclib-kezelést.

    Ha 3. fokozatú szérum ALT- és/vagy AST-emelkedés (azaz a ULN >5-szöröse, de ≤20-szorosa az ULN-nek) és az összbilirubin-koncentráció ≤2-szerese a normálérték felső határának, átmenetileg szakítsa meg az abemaciclib-kezelést. Ha a toxicitás 1-es vagy annál alacsonyabb fokozatra javul, folytassa a kezelést csökkentett adaggal.

    Ha 2-es fokozatú szérum ALT- és/vagy AST-emelkedés (azaz a ULN >3-szorosa, de ≤5-szöröse az ULN-nek) és az összbilirubin-koncentráció ≤2-szerese az ULN-nek, nincs szükség az adagolás módosítására. Tartós vagy visszatérő, 2. fokozatú szérum ALT- és/vagy AST-emelkedés esetén, ha az összbilirubin-koncentráció ≤2-szerese a normálérték felső határának, átmenetileg meg kell szakítani az abemaciclib-kezelést; 1. fokozatú vagy a kiindulási állapot javulása esetén folytassa a kezelést csökkentett dózissal.

    Ha 1. fokozatú szérum ALT- és/vagy AST-emelkedés (azaz meghaladja az ULN-t, de ≤3-szorosa az ULN-nek) összbilirubin-koncentráció esetén ≤ A felső határérték 2-szerese fordul elő, nincs szükség az adagolás módosítására.

    Intersticiális tüdőbetegség (ILD)/Pneumonitis Orális

    Ha 3. vagy 4. fokozatú ILD/tüdőgyulladás lép fel, végleg hagyja abba az abemaciclib-kezelést.

    Ha 2. fokozatú ILD/pneumonitis lép fel, nincs szükség az adagolás módosítására. Ha a 2. fokozatú ILD/pneumonitis az optimális szupportív intézkedések ellenére legfeljebb 7 napig fennáll vagy kiújul, átmenetileg meg kell szakítani az abemaciclib-kezelést; 1. fokozatú vagy a kiindulási állapot javulása esetén a kezelést csökkentett dózissal kell folytatni.

    Ha 1. fokozatú ILD/tüdőgyulladás lép fel, nincs szükség az adagolás módosítására.

    Vénás thromboemboliás esemény Orális

    A vénás thromboemboliás események Bármilyen fokozatú korai stádiumú emlőrákban szenvedő betegeknél, szakítsa meg az abemaciclib-kezelést, és a klinikailag indokolt módon kezelje. Ha a beteg klinikailag stabil, folytassa az abemaciclib-kezelést.

    Előrehaladott vagy metasztatikus emlőrákban szenvedő betegek 1. vagy 2. fokozatú vénás thromboemboliás eseményei esetén nincs szükség az adagolás módosítására.

    A fokozatos emlőrák esetén nincs szükség az adag módosítására. Előrehaladott vagy metasztatikus emlőrákban szenvedő betegeknél 3 vagy 4 vénás thromboemboliás esemény esetén szakítsa meg az abemaciclib-kezelést, és klinikailag indokolt módon kezelje. Amikor a beteg klinikailag stabil, folytassa az abemaciclib-kezelést.

    Egyéb toxicitás Orális

    Ha 3. vagy 4. fokozatú mellékhatások jelentkeznek, átmenetileg szakítsa meg az abemaciclib-kezelést. Ha a toxicitás 1. fokozatra vagy a kiindulási értékre javul, folytassa a kezelést csökkentett adaggal.

    Ha 2. fokozatú mellékhatások jelentkeznek, nincs szükség az adagolás módosítására. Ha a 2. fokozatú mellékhatások az optimális szupportív intézkedések ellenére legfeljebb 7 napig fennállnak vagy kiújulnak, átmenetileg meg kell szakítani az abemaciclib-kezelést; ha az 1. fokozatra vagy a kiindulási állapotra javul, folytassa a kezelést csökkentett adaggal.

    Ha 1. fokozatú mellékhatások fordulnak elő, nincs szükség az adagolás módosítására.

    Adagolás módosítása a máj mikroszomális enzimeit befolyásoló egyidejűleg alkalmazott gyógyszerekkel vagy élelmiszerekkel, szájon át

    Kerülje a ketokonazollal való egyidejű alkalmazást.

    Egyidejű alkalmazás esetén. más erős CYP3A-gátlókkal együtt csökkentse az abemaciclib kezdeti adagját (200 vagy 150 mg naponta kétszer az indikációtól függően) napi kétszer 100 mg-ra, vagy azoknál, akik már kapnak csökkentett adagot (100 mg naponta kétszer), csökkentse az abemaciclib adagját 50-re. mg naponta kétszer.

    Ha mérsékelt CYP3A-gátlókkal együtt alkalmazzák, figyelje az abemaciclib toxicitás jeleit, és fontolja meg az adagolás módosítását a mellékhatások miatt (lásd 1. táblázat).

    Felírási határok

    Felnőttek

    Emlőrák szájon át

    Adagolás <50 mg naponta kétszer nem javasolt.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Súlyos már meglévő májkárosodás (Child-Pugh C osztály): Csökkentse az adagolás gyakoriságát napi egyszerire.

    Enyhe vagy közepesen fennálló májkárosodás (Child-Pugh A vagy B osztály): Nincs szükség az adagolás módosítására.

    Vesekárosodás

    Enyhe vagy közepes fokú vesekárosodás (Clcr 30–89 ml/perc): Nincs szükség dózismódosításra.

    Súlyos vesekárosodás (Clcr <30 ml/perc) , végstádiumú vesebetegség vagy dialízisben részesülő betegek: Jelenleg nincsenek konkrét adagolási javaslatok.

    Időskori betegek

    Jelenleg nincs konkrét adagolási javaslat.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • A gyártó szerint nem ismert.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Hasmenés

    Gyakran előfordul a hasmenés. Kiszáradást vagy fertőzést okozhat. Medián megjelenési idő: 6-8 nap. A 2. vagy 3. fokozatú hasmenés medián időtartama: 6-11, illetve 5-8 nap a klinikai vizsgálatokban.

    Kövesse nyomon a hasmenés kialakulását, és szükség esetén azonnal kezelje megfelelő terápiával (pl. hasmenés elleni szerekkel, folyadékpótlás) a laza széklet első jelére. Ha hasmenés lép fel, szükség lehet az abemaciclib-kezelés átmeneti megszakítására, az adag csökkentésére vagy a kezelés abbahagyására.

    Neutropenia

    Neutropeniáról, beleértve a lázas neutropeniát és a neutropéniás szepszist, beszámoltak. A 3. fokozatú vagy nagyobb fokú neutropénia kialakulásáig eltelt medián idő: 29-33 nap. A 3. fokozatú vagy nagyobb fokú neutropénia medián időtartama: 11-16 nap.

    Kövesse a CBC-t kiinduláskor, a kezelés kezdeti 2 hónapjában 2 hetente, a következő 2 hónapban havonta, majd klinikailag indokolt módon. Ha neutropenia lép fel, az abemaciclib kezelés átmeneti megszakítására, dóziscsökkentésre vagy abbahagyásra lehet szükség. Klinikailag indokolt esetben hematopoietikus növekedési faktorokat (pl. G-CSF) adhat be; az abemaciklibet azonban a hematopoietikus növekedési faktor utolsó adagját követő ≥48 órán át, és addig, amíg a toxicitás 2-es vagy annál alacsonyabb fokozatra nem javul.

    ILD/Pneumonitis

    Súlyos, életveszélyes vagy halálos kimenetelű ILD/pneumonitis, amelyet CDK4- és CDK6-inhibitorokkal (beleértve az abemaciklibet is) jelentettek.

    Klinikailag és radiográfiás képalkotással figyelje meg a betegeket a megnyilvánulások szempontjából. ILD vagy pneumonitis.

    Ha ILD vagy pneumonitis megnyilvánulásai jelentkeznek, és más etiológiát (például fertőzést, daganatos megbetegedéseket) kizártak, az abemaciclib-kezelés átmeneti megszakítására, dóziscsökkentésre vagy abbahagyásra lehet szükség.

    Májtoxicitás

    Hepatotoxicitást jelentettek. Az AST-koncentráció 3-as vagy annál nagyobb fokú emelkedéséig eltelt medián idő: 71-185 nap; ezek az emelkedések 11-15 nap alatt megszűntek.

    Kövesse a májfunkciós teszteket (azaz a szérum ALT-, AST- és bilirubin-koncentrációt) a kiinduláskor, a kezelés kezdeti 2 hónapjában 2 hetente, a következő időszakban havonta 2 hónapig, majd a klinikai indikációk szerint. Ha hepatotoxicitás lép fel, szükség lehet az abemaciclib-kezelés átmeneti megszakítására, az adag csökkentésére vagy a kezelés abbahagyására.

    Thromboemboliás események

    Vénás thromboemboliás események (azaz MVT, tüdőembólia, kismedencei vénás trombózis, agyi vénás sinus trombózis, subclavia és axilláris vénák trombózisa, inferior vena cava trombózis, néha fatális trombózis)<. /p>

    Vénás thromboemboliás események megnyilvánulásainak monitorozása, beleértve a tüdőembóliát is. Az abemaciclib-kezelést meg kell szakítani korai stádiumú emlőrákban szenvedő betegeknél, akiknél bármilyen fokozatú vénás thromboemboliás esemény alakul ki, valamint előrehaladott vagy metasztatikus emlőrákban szenvedő betegeknél, akiknél 3. vagy 4. fokozatú vénás thromboemboliás esemény alakul ki. Kezdje meg a megfelelő orvosi beavatkozást.

    Mazati/újszülöttkori morbiditás és mortalitás

    Mazati károsodást okozhat; embriofetális toxicitást és teratogén hatást mutattak ki állatokon.

    A terápia során kerülje a terhességet. A reproduktív képességű nőstényeknek hatékony fogamzásgátló módszert kell alkalmazniuk az abemaciclib-kezelés alatt és a gyógyszer abbahagyása után ≥ 3 hétig. Ha terhesség alatt alkalmazzák, vagy a beteg teherbe esik, tájékozódjon a magzati potenciális veszélyekről.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Magazati károsodást okozhat.

    Szaporodási képességű nőstényeknél a gyártó terhességi teszt elvégzését javasolja az abemaciclib-terápia megkezdése előtt.

    Szoptatás

    Nem ismert, hogy az abemaciklib bejut-e az anyatejbe, vagy hogy a gyógyszer bármilyen hatással van-e a tejtermelésre vagy a szoptató csecsemőre. A szoptatást a terápia alatt és a gyógyszer abbahagyása után legalább 3 hétig hagyja abba.

    Reprodukciós potenciállal rendelkező nőstények és hímek

    Az állatkísérletek szerint az abemaciclib károsíthatja a férfiak termékenységét.

    Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

    A biztonságosság és a hatásosság nem bizonyított .

    Időskori felhasználás

    Nincs általános különbség a biztonságosság és a hatásosság tekintetében a fiatalabb felnőttekhez képest. A leggyakoribb 3. vagy 4. fokozatú toxicitás a neutropenia, a hasmenés, a fáradtság, az émelygés, a kiszáradás, a leukopenia, a vérszegénység, a fertőzés és az emelkedett szérum ALT-koncentráció volt.

    Májkárosodás

    Az enyhe vagy közepes fokú májkárosodás nem befolyásolta lényegesen a potenciát. korrigált teljes expozíció a nem kötött gyógyszerrel és az aktív metabolitokkal szemben; az adagolás módosítása nem szükséges.

    Súlyos májkárosodás esetén megnyúlt az átlagos eliminációs felezési idő és megnövekedett a potenciához igazított teljes expozíció a nem kötött gyógyszernek és az aktív metabolitoknak; dózismódosítás javasolt.

    Vesekárosodás

    Az enyhe vagy közepes fokú vesekárosodás nem befolyásolta lényegesen az abemaciklib szisztémás expozícióját; az adagolás módosítása nem szükséges.

    Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél nem vizsgálták.

    Az Abemaciclib növeli a Scr-t a kreatinin tubuláris szekréciójának gátlása révén; nem okoz klinikailag jelentős változást a GFR-ben.

    Gyakori mellékhatások

    A betegek ≥20%-ánál jelentett mellékhatások: hasmenés, neutropenia, hányinger, hasi fájdalom, fertőzések, fáradtság, vérszegénység, leukopenia, csökkent étvágy, hányás, fejfájás, alopecia , thrombocytopenia.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Abemaciclib (Systemic)

    Főleg a CYP3A4 metabolizálja aktív metabolitokká (M-2, M-18 és M-20).

    Az abemaciklib metabolizmus CYP3A4-en keresztüli autoinhibíciója nem figyelhető meg.

    In vitro vizsgálatok azt mutatják, hogy az abemaciclib gátolja a P-glikoproteint (P-gp) és a mellrák-rezisztencia fehérjét (BCRP). Az abemaciklib, az M-2 és az M-20 gátolják a szerves kation transzporter (OCT) 2-t, a több hatóanyagú és toxikus vegyület extrudálási fehérjét (MATE) 1 és a MATE2K-t, de nem gátolják az OCT1-et, a szerves anion transzport fehérjét (OATP) 1B1, OATP1B3, szerves anion transzporter (OAT) 1 és OAT3. In vitro a gyógyszer a P-gp és a BCRP szubsztrátja, de az abemaciclib, az M-2 és az M-20 nem az OCT1, az OATP1B1 vagy az OATP1B3 szubsztrátja.

    A máj mikroszómáit befolyásoló gyógyszerek és élelmiszerek Enzimek

    Erőteljes vagy mérsékelt CYP3A-gátlók: Lehetséges, hogy megnövekedett szisztémás expozíció az abemaciclibnek és aktív metabolitjainak, és megnő a mellékhatások kockázata. Kerülje a ketokonazollal való egyidejű alkalmazást. Ha nem kerülhető el az egyidejű alkalmazás más erős CYP3A-gátlókkal, csökkentse az abemaciclib kezdeti adagját (200 vagy 150 mg naponta kétszer, az indikációtól függően) napi kétszer 100 mg-ra, vagy azoknál, akik már kapnak csökkentett adagot (napi kétszer 100 mg), csökkentse az abemaciklib adagját napi kétszer 50 mg-ra. Ha az erős CYP3A-inhibitor alkalmazását abbahagyják, folytassa az abemaciclib-kezelést (a CYP3A-gátló 3-5 terminális felezési ideje után) az erős CYP3A-gátló kezelés megkezdése előtt alkalmazott adaggal. Ha mérsékelt CYP3A-gátlókkal együtt alkalmazzák, figyelje meg az abemaciclib toxicitás jeleit, és fontolja meg az adag módosítását a mellékhatások miatt.

    Erős vagy mérsékelt CYP3A induktorok: Az abemaciclib és aktív metabolitjainak esetlegesen csökkent szisztémás expozíciója és az abemaciclib hatékonyságának csökkenése . Kerülje az erős vagy mérsékelt CYP3A induktorokkal való egyidejű alkalmazást; fontolja meg olyan alternatív szerek kiválasztását, amelyeknek nincs vagy minimális a CYP3A indukciója.

    Speciális gyógyszerek és élelmiszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    >

    Anasztrozol

    Nincs hatással az anasztrozol vagy az abemaciklib farmakokinetikájára

    Gombaellenes szerek, azolok (pl. itrakonazol, ketokonazol)

    Az abemaciklib, M-2, M-18 és M-20 lehetséges fokozott szisztémás expozíciója és fokozott káros hatások

    Itrakonazol: A szimulációk azt sugallják, hogy a nem kötött abemaciklib, M-2, M-18 és M-20 potenciával korrigált össz-AUC-értéke 2,2-szeresére nőtt.

    Ketokonazol: A szimulációk az abemaciklib AUC-értékének akár 16-szoros növekedésére utalnak. szeres

    Ketokonazol: Kerülje az egyidejű alkalmazást.

    Egyéb erős CYP3A-gátlók (pl. itrakonazol, pozakonazol, vorikonazol): Csökkentse az abemaciclib kezdeti adagját (200 vagy 150 mg naponta kétszer az indikációtól függően) 100 mg naponta kétszer; azoknál, akik már kapnak csökkentett adagot (naponta kétszer 100 mg), csökkentsék az adagot naponta kétszer 50 mg-ra.

    Ha az erős CYP3A-inhibitor alkalmazását abbahagyják, folytassa az abemaciclib-kezelést (a CYP3A-gátló 3-5 terminális felezési ideje után) ) a CYP3A-inhibitor bevezetése előtt alkalmazott adagnál

    Bosentan

    A szimulációk a nem kötött abemaciklib, M-2, M-18 és M-20

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Válasszon alternatív szert, amely kisebb CYP3A-indukciós potenciállal rendelkezik.

    Diltiazem

    A szimulációk a kötetlen abemaciklib, M-2, M-18, potencia szerint korrigált össz-AUC-értékének hozzávetőlegesen 2,4-szeres növekedésére utalnak és M-20

    Mérsékelt CYP3A-gátlók (pl. diltiazem): Az abemaciklib toxicitásának monitorozása és az adagolás módosításának mérlegelése.

    Efavirenz

    A szimulációk 53%-os csökkenést jeleznek a nem kötött abemaciklib, az M-2, az M-18 és az M-20 potenciával korrigált teljes AUC-ja

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Válasszon alternatív szert, amely kisebb CYP3A-indukciós potenciállal rendelkezik.

    Exemestane

    Nincs hatással az exemesztán vagy az abemaciklib farmakokinetikájára

    Fulvesztrant

    Nincs hatással a fulvesztrant vagy az abemaciklib farmakokinetikájára.

    Grapefruit vagy grapefruitlé

    Az abemaciklib fokozott szisztémás expozíciója

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Letrozol

    Nincs hatással a letrozol vagy az abemaciklib farmakokinetikájára.

    Loperamid

    Nincs hatással a loperamid vagy abemaciklib farmakokinetikájára, M-2 vagy M-20

    Makrolidok (pl. klaritromicin)

    Az abemaciklib, M-2, M-18 és M-20 lehetséges megnövekedett szisztémás expozíciója és fokozott káros hatások

    Klaritromicin: A nem kötött abemaciklib, M-2 és M-2 megnövekedett potenciával korrigált teljes AUC-értéke M-20 2,5-szeresére

    Csökkentse az abemaciklib kezdeti adagját (200 vagy 150 mg naponta kétszer az indikációtól függően) napi kétszer 100 mg-ra; azoknál, akik már kapnak csökkentett adagot (naponta kétszer 100 mg), csökkentsék az adagot napi kétszer 50 mg-ra.

    Ha az erős CYP3A-gátló adását abbahagyják, folytassa az abemaciclib-kezelést (a CYP3A-gátló 3-5 terminális felezési ideje után) a CYP3A inhibitor kezelésének megkezdése előtt alkalmazott adagnál

    Metformin

    A metformin plazma csúcskoncentrációja és AUC-értéke 22, illetve 37%-kal megnövekedett; a metformin vese clearance-e és vese szekréciója 45%-kal, illetve 62%-kal csökkent.

    Modafinil

    A szimulációk a nem kötött abemaciklib, M-2, M, potencia szerint korrigált össz-AUC 29%-os csökkenésére utalnak -18 és M-20

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Válasszon alternatív szert, amely kisebb CYP3A-indukciós potenciállal rendelkezik.

    Rifampin

    A nem kötött abemaciklib, M-2, M-18 és M-20 potenciával korrigált össz-AUC-értéke körülbelül 70%-kal csökkent.

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Válasszon alternatív szert, amely kisebb CYP3A-indukciós potenciállal rendelkezik.

    Tamoxifen

    Nincs hatással a tamoxifen vagy abemaciklib farmakokinetikájára.

    Verapamil

    A szimulációk a kötetlen abemaciklib, az M-2, az M-18 és az M-20 potenciával korrigált össz-AUC-értékének hozzávetőlegesen 1,6-szeresére utalnak

    Mérsékelt CYP3A-gátlók (pl. verapamil): Az abemaciklib toxicitásának ellenőrzése és fontolja meg az adagolás módosítását

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak