Aminosalicylic Acid

Nama-nama merek: Paser
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Aminosalicylic Acid

Tuberkulosis

Pengobatan tuberkulosis (TB) aktif (klinis) bersamaan dengan obat antituberkulosis lainnya. Ditetapkan sebagai obat yatim piatu oleh FDA AS untuk penggunaan ini.

Agen lini kedua yang digunakan dalam pengobatan TB yang resistan terhadap obat yang disebabkan oleh Mycobacterium tuberkulosis yang diketahui atau diduga rentan terhadap asam aminosalisilat.

Untuk pengobatan awal TBC aktif yang disebabkan oleh M. tuberkulosis yang rentan terhadap obat, rejimen multi-obat yang direkomendasikan terdiri dari fase intensif awal (2 bulan) dan fase lanjutan (4 atau 7 bulan). Meskipun durasi pengobatan yang biasa untuk TB paru dan luar paru yang rentan terhadap obat (kecuali infeksi diseminata dan meningitis TB) adalah 6-9 bulan, ATS, CDC, dan IDSA menyatakan bahwa penyelesaian pengobatan ditentukan lebih akurat oleh jumlah total dosis dan tidak boleh hanya didasarkan pada durasi terapi. Durasi pengobatan yang lebih lama (misalnya 12-24 bulan) biasanya diperlukan untuk infeksi yang disebabkan oleh M. tuberkulosis yang resistan terhadap obat.

Pasien dengan kegagalan pengobatan atau M. tuberkulosis yang resistan terhadap obat, termasuk TB yang resistan terhadap banyak obat (MDR) (resisten terhadap isoniazid dan rifampisin) atau TB yang resistan terhadap obat secara ekstensif (XDR) (resisten terhadap isoniazid dan rifampisin) rifampisin dan juga resisten terhadap fluoroquinolone dan setidaknya satu antimikobakteri lini kedua parenteral seperti capreomycin, kanamycin, atau amikasin), harus dirujuk atau ditangani dengan berkonsultasi dengan para ahli dalam pengobatan TB seperti yang diidentifikasi oleh departemen kesehatan setempat atau negara bagian atau CDC.

Kolitis Ulseratif dan Penyakit Crohn

Telah digunakan dalam pengobatan kolitis ulserativa ringan hingga sedang† [di luar label] pada pasien yang tidak toleran terhadap sulfasalazine. Juga telah digunakan dalam pengobatan penyakit Crohn† [di luar label]. Ditunjuk sebagai obat yatim piatu oleh FDA AS untuk digunakan pada kondisi ini.

Biasanya, analog asam 5-aminosalisilat (misalnya, balsalazide, mesalamine, olsalazine) digunakan dalam pengelolaan kolitis ulserativa atau penyakit Crohn; asam aminosalisilat adalah analog asam 4-aminosalisilat.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Aminosalicylic Acid

Administrasi

Administrasi Lisan

Berikan secara lisan. Telah diberikan secara IV, namun sediaan parenteral tidak tersedia secara komersial di AS.

Butiran pelepasan tertunda (Paser) memiliki lapisan tahan asam yang dirancang untuk melindungi terhadap degradasi di lambung sehingga obat dilepaskan secara bertahap dan konsentrasi puncak yang tinggi dihindari.

Untuk melindungi lapisan tahan asam, masukkan butiran ke dalam makanan atau minuman dengan pH <5. Butirannya bisa ditaburkan di atas saus apel atau yogurt. Sebagai alternatif, bahan-bahan tersebut dapat disuspensikan dalam minuman buah (misalnya, jus jeruk, apel, tomat, jeruk bali, anggur, atau cranberry, “fruit punch”); butirannya akan tenggelam di dalam jus dan harus disuspensikan kembali dengan cara diaduk. Butirannya harus ditelan utuh tanpa dikunyah.

Pasien yang menerima antasida tidak perlu mengonsumsi butiran lepas lambat dalam makanan atau minuman yang bersifat asam.

Dosis

Sebaiknya tidak digunakan sendiri untuk pengobatan TB aktif (klinis); harus diberikan bersamaan dengan obat antituberkulosis lainnya.

Data tidak tersedia hingga saat ini untuk mendukung penggunaan asam aminosalisilat dalam rejimen TB multi-obat yang intermiten (misalnya, 1-3 kali seminggu).

Pasien Anak

Pengobatan Tuberkulosis Tuberkulosis Oral Aktif (Klinis)

Anak-anak <15 tahun atau berat badan ≤40 kg: 200–300 mg/kg setiap hari (hingga 10 g setiap hari) diberikan dalam 2–4 dosis terbagi yang direkomendasikan oleh ATS, CDC, IDSA , dan AAP.

Remaja ≥15 tahun: 8–12 g setiap hari diberikan dalam 2 atau 3 dosis terbagi yang direkomendasikan oleh ATS, CDC, dan IDSA.

Dewasa

Pengobatan TBC Tuberkulosis Aktif (Klinis) Oral

Produsen merekomendasikan 4 g 3 kali sehari.

8–12 g setiap hari diberikan dalam 2 atau 3 dosis yang direkomendasikan oleh ATS, CDC, dan IDSA. Ada beberapa bukti bahwa 4 g dua kali sehari mencapai konsentrasi serum target.

Batas Peresepan

Pasien Anak

Pengobatan Tuberkulosis Oral Aktif (Klinis)

Maksimal 10 g setiap hari yang direkomendasikan oleh ATS, CDC, IDSA, dan AAP.

Populasi Khusus

Gangguan Hati

Penyesuaian dosis tidak diperlukan, namun peningkatan pemantauan klinis dan laboratorium direkomendasikan. Klirens tidak berubah pada pasien dengan gangguan hati, namun pasien ini mungkin tidak dapat mentoleransi obat ini sebaik pasien dengan fungsi hati normal.

Gangguan Ginjal

Kontraindikasi pada penyakit ginjal berat (akhir -penyakit ginjal stadium).

Beberapa ahli merekomendasikan 4 g dua kali sehari untuk pengobatan TB aktif pada pasien dengan Clcr <30 mL/menit atau menjalani hemodialisis. Dosis harus diberikan setelah hemodialisis karena obat dihilangkan melalui prosedur ini; dosis tambahan tidak diperlukan.

Peringatan

Kontraindikasi
  • Hipersensitivitas terhadap asam aminosalisilat atau bahan apa pun dalam formulasi.
  • Penyakit ginjal berat (akhir- penyakit ginjal stadium).
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Peringatan

    Efek Hepatik

    Hepatitis akibat obat dilaporkan. Pengenalan gejala yang cepat dan penghentian asam aminosalisilat biasanya menghasilkan pemulihan; kegagalan dalam mengenali reaksinya telah mengakibatkan kematian.

    Gejala awal biasanya muncul dalam waktu 3 bulan setelah penggunaan obat. Ruam adalah gejala yang paling umum; demam dan gangguan GI (anoreksia, mual, diare) dapat terjadi. Gejala pertanda biasanya mendahului penyakit kuning selama beberapa hari atau minggu (rata-rata waktu timbulnya penyakit adalah 33 hari; kisaran 7–90 hari). Hepatomegali dengan limfadenopati, leukositosis, dan eosinofilia biasanya muncul ketika hepatitis didiagnosis.

    Pantau secara ketat selama 3 bulan pertama pengobatan. Segera hentikan obat jika muncul tanda pertama ruam, demam, atau tanda intoleransi lainnya.

    Reaksi Sensitivitas

    Reaksi Hipersensitivitas

    Reaksi hipersensitivitas, termasuk demam, berbagai jenis erupsi kulit, pruritus, vaskulitis, dermatitis eksfoliatif, nyeri sendi, eosinofilia, leukopenia, agranulositosis, trombositopenia, hepatitis, dan penyakit kuning, dilaporkan .

    Jika terjadi manifestasi hipersensitivitas (misalnya ruam, demam), segera hentikan semua obat. Setelah gejala mereda, secara hati-hati mulai kembali obat satu per satu dalam dosis kecil dan secara bertahap tingkatkan untuk menentukan apakah manifestasinya disebabkan oleh obat dan, jika demikian, obat mana yang bertanggung jawab.

    Desensitisasi

    Desensitisasi telah digunakan saat memulai kembali penggunaan obat tersebut dianggap perlu pada pasien yang mengalami reaksi hipersensitivitas.

    Satu prosedur desensitisasi yang berhasil digunakan pada 15 dari 17 pasien melibatkan dosis awal obat sebesar 10 mg, menggandakan dosis setiap 2 hari hingga total dosis harian 1 g tercapai, kemudian melanjutkan peningkatan dosis sambil memberikan total dosis harian dalam dosis terbagi sesuai dengan jadwal pemberian yang biasa (yaitu, 3 kali sehari).

    Jika terjadi peningkatan suhu ringan atau reaksi kulit selama prosedur desensitisasi, produsen menyatakan bahwa desensitisasi dapat dilanjutkan dengan mengurangi dosis dosis sebanyak satu peningkatan (yaitu, ke tingkat sebelumnya di mana tidak ada reaksi yang terjadi) atau mempertahankan dosis saat ini selama siklus 2 hari berikutnya sebelum melanjutkan pengembangan dosis. Reaksi seperti ini jarang terjadi setelah dosis total asam aminosalisilat harian sebesar 1,5 g tercapai.

    Kewaspadaan Umum

    Kewaspadaan Terkait Pengobatan Tuberkulosis

    Sebaiknya tidak digunakan sendiri untuk pengobatan TB aktif (klinis); harus diberikan bersamaan dengan obat antituberkulosis lainnya.

    Spesimen klinis untuk pemeriksaan mikroskopis dan kultur mikobakteri serta pengujian kerentanan in vitro harus diperoleh sebelum memulai terapi antituberkulosis dan secara berkala selama pengobatan untuk memantau respons terapeutik. Regimen antituberkulosis harus diubah sesuai kebutuhan. Pasien dengan kultur positif setelah 4 bulan pengobatan harus dianggap gagal dalam pengobatan (biasanya akibat ketidakpatuhan atau resistensi obat TB).

    Jika ditambahkan sebagai obat baru ke dalam rejimen pada pasien yang menjalani pengobatan kegagalan yang terbukti atau diduga resistan terhadap obat TB, setidaknya 2 (sebaiknya 3) obat baru yang diketahui atau diperkirakan aktif melawan strain yang resistan harus ditambahkan pada saat yang bersamaan.

    Kepatuhan terhadap pengobatan lengkap terapi antituberkulosis dan semua obat yang termasuk dalam rejimen multi-obat sangat penting. Dosis yang terlewat meningkatkan risiko kegagalan pengobatan dan meningkatkan risiko M. tuberkulosis menjadi resisten terhadap rejimen antituberkulosis.

    Untuk memastikan kepatuhan, ATS, CDC, IDSA, dan AAP merekomendasikan agar diobservasi secara langsung (diawasi) Terapi (DOT) digunakan untuk pengobatan TB aktif bila memungkinkan, terutama bila rejimen yang digunakan bersifat intermiten, bila pasien mengalami gangguan kekebalan atau terinfeksi HIV, atau bila terdapat M. tuberkulosis yang resistan terhadap obat.

    Malabsorpsi

    Telah terjadi malabsorpsi vitamin B12, asam folat, zat besi, dan lipid, kemungkinan akibat peningkatan peristaltik. Sebagai akibat dari persaingan, dosis asam aminosalisilat 5 gram dapat mengurangi penyerapan vitamin B12 sekitar 55%; kelainan eritrosit yang penting secara klinis dapat terjadi.

    Pertimbangkan penggunaan terapi pemeliharaan vitamin B12 pada pasien yang menerima asam aminosalisilat selama >1 bulan.

    Pemantauan Laboratorium

    Kaji konsentrasi enzim hati dan fungsi tiroid sebelum memulai terapi terapi. Kaji fungsi tiroid setiap 3 bulan.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori C.

    ATS, CDC, dan IDSA menyatakan bahwa, meskipun asam aminosalisilat telah digunakan dengan aman selama kehamilan, obat tersebut harus digunakan pada wanita hamil hanya jika tidak ada alternatif pengobatan TB MDR.

    Laktasi

    Didistribusikan ke dalam susu.

    Gangguan Hati

    Gunakan dengan hati-hati. Metabolisme asam aminosalisilat pada pasien dengan penyakit hati sebanding dengan pada orang sehat, namun pasien tersebut mungkin kurang mentoleransi asam aminosalisilat. (Lihat Efek Hepatik di bagian Perhatian.)

    Gangguan Ginjal

    Gunakan dengan hati-hati. Kontraindikasi pada pasien dengan penyakit ginjal berat (penyakit ginjal stadium akhir).

    Pasien dengan penyakit ginjal berat mengakumulasi asam aminosalisilat dan metabolit asetilnya tetapi terus mengasetilasi obat, sehingga hanya menghasilkan bentuk asetat yang tidak aktif.

    Efek Merugikan yang Umum

    Efek GI (mual, muntah, sakit perut, diare).

    Apa pengaruh obat lain Aminosalicylic Acid

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Amonium klorida

    Peningkatan risiko kristaluria

    Jangan gunakan secara bersamaan

    Antikoagulan, oral

    Peningkatan efek hipoprotrombinemia

    Penyesuaian dosis antikoagulan mungkin diperlukan

    Diphenhydramine

    Gangguan penyerapan asam aminosalisilat di saluran pencernaan

    Hindari penggunaan bersamaan

    Digoksin

    Penurunan penyerapan digoksin di saluran pencernaan

    Isoniazid

    Penurunan laju asetilasi isoniazid (terutama pada asetilator cepat) dilaporkan pada beberapa sediaan asam aminosalisilat; tampaknya berhubungan dengan dosis

    Interaksi tidak diteliti dengan menggunakan butiran pelepasan tertunda asam aminosalisilat (Paser) yang tersedia secara komersial; konsentrasi serum yang lebih rendah yang dihasilkan oleh sediaan lepas lambat akan mengakibatkan berkurangnya efek asetilasi isoniazid

    Tidak dianggap penting secara klinis

    Probenecid

    Laporan yang bertentangan, tetapi tampaknya tidak meningkatkan konsentrasi asam aminosalisilat dalam plasma

    Rifampisin

    Penurunan konsentrasi rifampisin serum dilaporkan pada sediaan asam aminosalisilat tertentu; tidak dilaporkan dengan butiran pelepasan tertunda asam aminosalisilat (Paser) yang tersedia secara komersial

    Mungkin disebabkan oleh eksipien yang tidak termasuk dalam butiran pelepasan tertunda asam aminosalisilat (Paser) yang tersedia secara komersial

    Vitamin B12

    Penurunan penyerapan vitamin B12 secara oral; dilaporkan adanya kelainan eritrosit yang penting secara klinis

    Pertimbangkan penggunaan pengobatan pemeliharaan vitamin B12 pada mereka yang menerima asam aminosalisilat selama >1 bulan

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer