Apremilast (Systemic)

Márkanevek: Otezla
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Apremilast (Systemic)

Arthritis psoriatica

Aktív arthritis psoriatica kezelése felnőtteknél.

A pszoriázisos ízületi gyulladás kezelésére különféle gyógyszereket és gyógyszercsoportokat használnak. Az apremilast orális kismolekulának (OSM) számít, amely az egyike a betegséget módosító kezelések számos osztályának ezen állapot kezelésére.

Az American College of Rheumatology (ACR)/National Psoriasis Foundation irányelvei feltételesen javasolják a használatát. a TNF-blokkolók aránya az OSM-ekkel szemben aktív arthritis psoriaticában szenvedő, még nem kezelt betegeknél; mindazonáltal egy OSM, például az apremilaszt megfontolható olyan betegeknél, akik még nem kezelték súlyos pikkelysömör vagy psoriaticus ízületi gyulladást, akik az orális terápiát részesítik előnyben a parenterális helyett, és akiknél a TNF-blokkoló terápia ellenjavallt (pl. CHF, korábbi súlyos fertőzés, visszatérő fertőzések). , demyelinisatiós betegség).

Azoknál a betegeknél, akik nem reagálnak az OSM-kezelésre, általában javasolt egy másik OSM-re való áttérés a jelenlegi adagolási rendhez, kivéve az apremilaszt esetében, mivel bizonyíték van ennek a gyógyszernek az előnyeiről többnyire kombinált terápiával történik. Az apremilaszt monoterápiára való áttérés megfontolható az apremilaszt kombinációs terápia helyett, ha a betegnek elviselhetetlen nemkívánatos eseményei vannak a jelenlegi OSM mellett.

Az arthritis psoriatica esetén alkalmazott betegségmódosító terápiák alkalmazására és kiválasztására vonatkozó ajánlások a következő esetekben változnak: bizonyos betegség jellemzői (pl. spondylitis pikkelysömör/axiális betegség, enthesitis) és társbetegségek (pl. gyulladásos bélbetegség, cukorbetegség).

Plakkos pikkelysömör

A plakkos pikkelysömör kezelése olyan felnőtteknél, akik fényterápiára vagy szisztémás terápiára jelentkeznek.

A pikkelysömör kezelésére különféle gyógyszereket és gyógyszerosztályokat használnak, beleértve a szisztémás biológiai és nem biológiai terápiákat; Az apremilast egy nem biológiai lehetőség ennek az állapotnak a kezelésére.

Az irányelvek általában az apremilasztot ajánlják közepesen súlyos vagy súlyos pikkelysömörben szenvedő felnőttek kezelésére; bizonyos biológiai szerek (pl. adalimumab, etanercept, infliximab, usztekinumab) hatékonyságának növelésére is használható.

A pszoriázisos terápiák használatára és kiválasztására vonatkozó ajánlások a beteg életkorától, a betegség jellemzőitől (pl. súlyosságától, helyétől, az ízületi gyulladás pszoriázisának meglététől) és a társbetegségektől (pl. gyulladásos bélbetegség) függően változnak.

Behçet-betegséggel összefüggő szájfekélyek

Behçet-kórral összefüggő szájfekélyek kezelése felnőtteknél.

A Behçet-kór kezelését az érintett szervek, a betegség súlyossága és időtartama, az életkor, a nem, a rohamok gyakorisága és a beteg preferenciái határozzák meg. A European Alliance of Associations for Rheumatology (EULAR) irányelvei helyi kezeléseket (például szteroidokat) és kolchicint javasolnak a nyálkahártya-elváltozások esetén. Az apremilaszt a kolhicin alternatívájaként tekinthető olyan kiválasztott betegeknél, akiknél a kolhicin alkalmazása ellenére visszatérő elváltozások vannak.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Apremilast (Systemic)

Általános

Előkezelési szűrés

  • Az apremilaszt-kezelés megkezdése előtt értékelje a vesefunkciót; Súlyos vesekárosodás esetén a dózis csökkentése javasolt.
  • Mérlegelje az apremilaszt-terápia kockázatait és előnyeit olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében depresszió és/vagy öngyilkossági gondolatok vagy magatartások szerepelnek.

    • Betegmonitorozás

  • Kövesse nyomon a betegeket a súlyos túlérzékenységi reakciók, köztük az anafilaxia és az angioödéma esetleges kialakulására.
    • <

    Kövesse nyomon a betegek hasmenését, hányingerét és hányását.

  • Kövesse nyomon a depresszió, az öngyilkossági gondolatok vagy más hangulatváltozások megjelenését vagy súlyosbodását.
  • Rendszeresen ellenőrizze a súlyt; fontolja meg az apremilaszt kezelés felfüggesztését, ha megmagyarázhatatlan vagy klinikailag jelentős súlycsökkenés lép fel.

    • Alkalmazás

    Szájon át történő alkalmazás

    Szájon át történő beadás, étkezéstől függetlenül .

    Nyelje le a tablettákat érintetlenül. Ne törje össze, ne hasítsa fel vagy rágja szét.

    Adagolás

    Felnőttek

    Psoriaticus Arthritis Orális

    Kezdje napi 10 mg-os adaggal, és titrálja az alábbiak szerint (5 felett napokon, napi 10 mg-os lépésekben) a GI-tünetek kockázatának csökkentése érdekében:

  • 10 mg reggel az 1. napon
  • 10 mg reggel és 10 mg este a 2. napon
  • 10 mg reggel és 20 mg este a 3. napon
  • 20 mg reggel és 20 mg este a 4. napon
  • 20 mg reggel és 30 mg este a napon 5, majd ezt követően naponta kétszer 30 mg

    • Fenntartó adagolás: naponta kétszer 30 mg.

    Plakkos pikkelysömör szájon át

    Kezdje napi 10 mg-os adaggal és titráljon az alábbiak szerint (5 napon keresztül napi 10 mg-os lépésekben), hogy csökkentse a GI-tünetek kockázatát:

  • 10 mg reggel az 1. napon

  • 10 mg reggel és 10 mg este a 2. napon
  • 10 mg reggel és 20 mg este a 3. napon
  • 20 mg reggel és 20 mg este a 4. napon
  • 20 mg reggel és 30 mg este az 5. napon, majd 30 mg naponta kétszer

    • Fenntartó adagolás: 30 mg naponta kétszer.

    > Behçet-betegséggel összefüggő szájfekélyek Orális

    Kezdje napi 10 mg-os adaggal, és titrálja az alábbiak szerint (5 napon keresztül napi 10 mg-os lépésekben), hogy csökkentse a GI-tünetek kockázatát.

    <

    10 mg reggel az 1. napon

  • 10 mg reggel és 10 mg este a 2. napon
    • <

    10 mg reggel és 20 mg este a 3. napon

  • 20 mg reggel és 20 mg este a 4. napon

  • 20 mg reggel és 30 mg este az 5. napon, majd 30 mg naponta kétszer

    • Fenntartó adagolás: 30 mg naponta kétszer.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Nem szükséges az adagolás módosítása.

    Vesekárosodás

    Súlyos vesekárosodás (Clcr <30 ml/perc): Fenntartó adag 30 mg naponta egyszer. Kezdje napi 10 mg-os adaggal, és a következőképpen titrálja a GI-tünetek kockázatának csökkentése érdekében:

  • 10 mg reggel 3 napon keresztül (1., 2. és 3. napon)
  • 20 mg reggel 2 napon keresztül (4. és 5. napon)
  • majd ezt követően naponta egyszer 30 mg

    • Giátriai betegek

    A gyártó nem ad konkrét adagolási javaslatot.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Ismert túlérzékenység az apremilaszttal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Túlérzékenység

    Túlérzékenységi reakciókat jelentettek, beleértve az angioödémát és az anafilaxiát. Kerülje az alkalmazását olyan betegeknél, akik ismerten túlérzékenyek a gyógyszer bármely segédanyagával szemben.

    Hagyja abba a kezelést, ha súlyos túlérzékenységi reakciók jelei vagy tünetei jelentkeznek, és kezdje meg a megfelelő kezelést.

    GI-hatások

    Súlyos hasmenésről, hányingerről és hányásról számoltak be.

    Kövesse nyomon azokat a betegeket, akik hajlamosabbak a szövődményekre, például a 65 évesnél idősebb betegeket és azokat, akik olyan gyógyszereket szednek, térfogatcsökkenéshez vagy hipotenzióhoz vezethet.

    Csökkentse az apremilaszt adagját, vagy függessze fel a kezelést, ha a betegeknél súlyos hasmenés, hányinger vagy hányás lép fel.

    Depresszió és öngyilkosság

    Depresszióról, depressziós hangulatról és öngyilkossági gondolatokról/magatartásról számoltak be.

    Gondosan mérlegelje a kockázatokat és az előnyöket az apremilaszt alkalmazása előtt olyan betegeknél, akiknek anamnézisében depresszió és/ vagy öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés. Gondosan értékelje a terápia folytatásának kockázatait és előnyeit, ha ilyen hatások jelentkeznek.

    Súlycsökkenés

    A testtömeg ≥5–10%-ának megfelelő súlycsökkenést jelentettek.

    Rendszeresen ellenőrizze a beteg testsúlyát. Ha megmagyarázhatatlan vagy klinikailag jelentős fogyás következik be, értékelje a fogyást, és fontolja meg az apremilaszt abbahagyását.

    Kölcsönhatások

    Erős CYP-induktorok (pl. karbamazepin, fenobarbitál, fenitoin, rifampin) egyidejű alkalmazása nem javasolt.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Terhességnyilvántartás: [Web]877-311-8972 vagy Szoptatás

    Egereknél a tejbe oszlik; nem ismert, hogy az anyatejbe kerül-e.

    Vegye fontolóra a szoptatás előnyeit és az apremilaszt jelentőségét a beteg számára, valamint a szoptatott csecsemőre gyakorolt ​​lehetséges káros hatásokat a gyógyszerből vagy az anyai alapállapotból.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem bizonyított.

    Időskori felhasználás

    Nem figyeltek meg általános különbséget a biztonságosságban az idősek és a fiatalabb, arthritis psoriaticában szenvedő felnőttek között.

    Nem figyeltek meg általános különbséget a hatásosságban és a biztonságosságban plakkos psoriasisban szenvedő geriátriai és fiatalabb felnőttek között.

    A 65 év feletti betegeknél szorosan nyomon kell követni a kezeléssel összefüggő súlyos hasmenés, émelygés, vagy hányás.

    Májkárosodás

    A közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodás (Child-Pugh B vagy C osztály) nem változtatja meg az apremilaszt farmakokinetikáját. Nem szükséges az adagolás módosítása.

    Vesekárosodás

    A szisztémás expozíció megnövekedett súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Clcr <30 ml/perc). Csökkentett adagolás javasolt.

    Gyakori mellékhatások

    A pszoriázisos ízületi gyulladásban szenvedő betegek ≥5%-ánál jelentett nemkívánatos események: hasmenés, hányinger és fejfájás.

    A pikkelysömörben szenvedő betegek ≥5%-ánál jelentett nemkívánatos események: hasmenés, hányinger, felső légúti fertőzés és fejfájás (beleértve a tenziós fejfájást is).

    A Behçet-kórban szenvedő betegek ≥10%-ánál jelentett mellékhatások: hasmenés, hányinger, fejfájás és felső légúti fertőzés.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Apremilast (Systemic)

    Oxidatív metabolizmuson megy keresztül (főleg a CYP3A4 közvetítésével, a CYP1A2 és a CYP2A6 kismértékű hozzájárulásával), majd ezt követően glükuronidáció; szintén nem-CYP által közvetített hidrolízisen megy keresztül.

    Nem gátolja a CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 vagy 3A4 CYP izoenzimeket in vitro; nem indukálja a CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 vagy 3A4 CYP izoenzimet in vitro.

    A P-glikoprotein (P-gp) szubsztrátja, de nem inhibitora in vitro; nem szubsztrátja és nem is inhibitora a szerves anion transzportereknek (OAT) 1 és 3, szerves anion transzporter polipeptideknek (OATP) 1B1 és 1B3, szerves kation transzporternek (OCT) 2 vagy mellrák rezisztencia fehérjének (BCRP) in vitro.

    A máj mikroszomális enzimeit befolyásoló gyógyszerek

    Erőteljes CYP induktorok: Csökkent szisztémás expozíció és az apremilaszt hatékonyságának esetleges elvesztése; egyidejű alkalmazása nem javasolt.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Antikonvulzív szerek (karbamazepin, fenobarbitál) fenitoin)

    Az apremilaszt szisztémás expozíciója és hatékonysága csökkenhet.

    Egyidejű alkalmazás nem javasolt

    Ösztrogének/progesztinek

    Etinil-ösztradiolt és norgesztimátot tartalmazó fogamzásgátló: nincs jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás

    ketokonazol

    Nincs klinikailag jelentős hatás az apremilast expozícióra

    Metotrexát

    Nincs lényeges hatása egyik gyógyszer farmakokinetikájára sem.

    Rifampin

    Csökkent apremilaszt AUC és plazma csúcskoncentrációja; az apremilaszt hatékonyságának esetleges elvesztése

    Egyidejű alkalmazás nem javasolt

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak