Apremilast (Systemic)

Nama-nama merek: Otezla
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Apremilast (Systemic)

Arthritis Psoriatis

Penatalaksanaan arthritis psoriatis aktif pada orang dewasa.

Berbagai obat dan golongan obat digunakan untuk mengobati arthritis psoriatis. Apremilast dianggap sebagai molekul kecil oral (OSM), yang merupakan salah satu dari beberapa kelas pengobatan pemodifikasi penyakit untuk kondisi ini.

Pedoman American College of Rheumatology (ACR)/National Psoriasis Foundation merekomendasikan penggunaan secara kondisional. penggunaan agen penghambat TNF dibandingkan OSM pada pasien yang belum pernah menggunakan pengobatan dengan artritis psoriatis aktif; namun, OSM seperti apremilast dapat dipertimbangkan pada pasien yang belum pernah menggunakan pengobatan tanpa psoriasis berat atau artritis psoriatis, pada pasien yang lebih memilih terapi oral dibandingkan parenteral, dan pasien dengan kontraindikasi terhadap terapi penghambatan TNF (misalnya, CHF, infeksi serius sebelumnya, infeksi berulang). , penyakit demielinasi).

Pada pasien yang tidak merespons pengobatan dengan OSM, umumnya disarankan untuk beralih ke OSM lain daripada menambahkan OSM lain ke rejimen saat ini kecuali dalam kasus apremilast karena bukti manfaat obat ini sebagian besar dengan terapi kombinasi. Peralihan ke monoterapi apremilast dapat dipertimbangkan dibandingkan terapi kombinasi apremilast jika pasien mengalami efek samping yang tidak dapat ditoleransi dengan OSM saat ini.

Rekomendasi penggunaan dan pemilihan terapi pemodifikasi penyakit pada artritis psoriatik bervariasi berdasarkan adanya karakteristik penyakit tertentu (misalnya, spondilitis psoriatik/penyakit aksial, enthesitis) dan penyakit penyerta (misalnya, penyakit radang usus, diabetes).

Psoriasis Plak

Penatalaksanaan psoriasis plak pada orang dewasa yang merupakan kandidat untuk fototerapi atau terapi sistemik.

Berbagai obat dan golongan obat digunakan untuk mengobati psoriasis termasuk terapi biologis sistemik dan nonbiologis; apremilast adalah pilihan nonbiologis untuk pengobatan kondisi ini.

Pedoman umumnya merekomendasikan apremilast untuk pengobatan orang dewasa dengan psoriasis sedang hingga berat; juga dapat digunakan untuk menambah kemanjuran agen biologis tertentu (misalnya, adalimumab, etanercept, infliximab, ustekinumab).

Rekomendasi penggunaan dan pemilihan terapi psoriasis bervariasi berdasarkan usia pasien, karakteristik penyakit (misalnya tingkat keparahan, lokasi, adanya arthritis psoriatik), dan penyakit penyerta (misalnya penyakit radang usus).

Bisul Mulut yang Berhubungan dengan Penyakit Behçet

Penatalaksanaan Bisul Mulut yang Berhubungan dengan Penyakit Behçet pada orang dewasa.

Pengobatan penyakit Behçet ditentukan oleh organ yang terlibat, tingkat keparahan dan durasi penyakit, usia, jenis kelamin, frekuensi serangan, dan preferensi pasien. Pedoman Aliansi Asosiasi Reumatologi Eropa (EULAR) merekomendasikan pengobatan topikal (seperti steroid) dan colchicine untuk lesi mukokutan. Apremilast dapat dipertimbangkan sebagai alternatif pengganti colchicine pada pasien tertentu yang memiliki lesi berulang meskipun telah menggunakan colchicine.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Apremilast (Systemic)

Umum

Pemeriksaan Sebelum Perawatan

  • Evaluasi fungsi ginjal sebelum memulai apremilast; pengurangan dosis dianjurkan untuk gangguan ginjal berat.
  • Pertimbangkan risiko dan manfaat terapi apremilast pada pasien dengan riwayat depresi dan/atau pikiran atau perilaku bunuh diri.

    • Pemantauan Pasien

  • Pantau pasien terhadap potensi perkembangan reaksi hipersensitivitas serius termasuk anafilaksis dan angioedema.
    • <

    Pantau pasien terhadap diare, mual, dan muntah.

  • Pantau munculnya atau memburuknya depresi, pikiran untuk bunuh diri, atau perubahan suasana hati lainnya.

  • Pantau berat badan secara teratur; pertimbangkan untuk menghentikan apremilast jika terjadi penurunan berat badan yang signifikan tanpa sebab atau secara klinis.

    • Pemberian

    Pemberian oral

    Berikan secara oral tanpa memperhatikan makanan .

    Telan tablet utuh. Jangan dihancurkan, dibelah, atau dikunyah.

    Dosis

    Dewasa

    Psoriatic Arthritis Oral

    Mulai dengan dosis 10 mg setiap hari dan titrasi sebagai berikut (lebih dari 5 hari dengan penambahan 10 mg setiap hari) untuk mengurangi risiko gejala GI:

  • 10 mg di pagi hari pada hari ke 1
  • 10 mg pada pagi hari dan 10 mg pada malam hari pada hari ke 2
  • 10 mg pada pagi hari dan 20 mg pada malam hari pada hari ke 3
  • 20 mg pada pagi hari dan 20 mg pada malam hari pada hari ke 4
  • 20 mg pada pagi hari dan 30 mg pada malam hari pada siang hari 5, dan 30 mg dua kali sehari setelahnya

    • Dosis pemeliharaan: 30 mg dua kali sehari.

    Plak Psoriasis Oral

    Mulai dengan dosis 10 mg setiap hari dan titrasi sebagai berikut (selama 5 hari dengan penambahan 10 mg setiap hari) untuk mengurangi risiko gejala GI:

  • 10 mg di pagi hari pada hari ke 1

  • 10 mg pada pagi hari dan 10 mg pada malam hari pada hari ke 2
  • 10 mg pada pagi hari dan 20 mg pada malam hari pada hari ke 3
  • 20 mg pada pagi hari dan 20 mg pada sore hari pada hari ke 4
  • 20 mg di pagi hari dan 30 mg di malam hari pada hari ke 5, dan 30 mg dua kali sehari setelahnya

    • Dosis pemeliharaan: 30 mg dua kali sehari.

    Bisul Mulut yang Berhubungan dengan Penyakit Behçet Mulut

    Mulai dengan dosis 10 mg setiap hari dan titrasi sebagai berikut (selama 5 hari dengan penambahan 10 mg setiap hari) untuk mengurangi risiko gejala GI.

    <

    10 mg pada pagi hari pada hari ke-1

  • 10 mg pada pagi hari dan 10 mg pada malam hari pada hari ke-2
    • <

    10 mg pada pagi hari dan 20 mg pada malam hari pada hari ke 3

  • 20 mg pada pagi hari dan 20 mg pada malam hari pada hari ke 4

  • 20 mg pada pagi hari dan 30 mg pada malam hari pada hari ke 5, dan 30 mg dua kali sehari setelahnya

    • Dosis pemeliharaan: 30 mg dua kali sehari.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hati

    Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

    Gangguan Ginjal

    Gangguan ginjal berat (Clcr <30 mL/menit): Dosis pemeliharaan 30 mg sekali sehari. Mulailah dengan dosis 10 mg setiap hari dan titrasi sebagai berikut untuk mengurangi risiko gejala GI:

  • 10 mg di pagi hari selama 3 hari (hari 1, 2, dan 3)
  • 20 mg di pagi hari selama 2 hari (hari ke 4 dan 5)
  • 30 mg sekali sehari setelahnya

    • Pasien Geriatri

    Produsen tidak memberikan rekomendasi dosis spesifik.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Dikenal hipersensitivitas terhadap apremilast atau bahan apa pun dalam formulasi.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Hipersensitivitas

    Reaksi hipersensitivitas termasuk kasus angioedema dan anafilaksis dilaporkan. Hindari penggunaan pada pasien yang diketahui hipersensitivitas terhadap obat salah satu eksipiennya.

    Hentikan jika terjadi tanda atau gejala reaksi hipersensitivitas serius dan mulai terapi yang sesuai.

    Efek GI

    Diare parah, mual, dan muntah dilaporkan.

    Pantau pasien yang lebih rentan terhadap komplikasi, seperti pasien berusia ≥65 tahun dan mereka yang mengonsumsi obat-obatan yang dapat menyebabkan penurunan volume atau hipotensi.

    Kurangi dosis apremilast atau hentikan terapi jika pasien mengalami diare parah, mual, atau muntah.

    Depresi dan Bunuh Diri

    Depresi, suasana hati tertekan, dan ide/perilaku bunuh diri dilaporkan.

    Pertimbangkan risiko dan manfaat dengan cermat sebelum menggunakan apremilast pada pasien dengan riwayat depresi dan/ atau pikiran atau perilaku bunuh diri. Evaluasi dengan cermat risiko dan manfaat dari melanjutkan terapi jika efek tersebut terjadi.

    Penurunan Berat Badan

    Dilaporkan adanya penurunan berat badan ≥5–10% dari berat badan.

    Pantau berat badan pasien secara teratur. Jika terjadi penurunan berat badan yang tidak dapat dijelaskan atau penting secara klinis, evaluasi penurunan berat badan dan pertimbangkan untuk menghentikan apremilast.

    Interaksi

    Penggunaan penginduksi CYP yang kuat secara bersamaan (misalnya karbamazepin, fenobarbital, fenitoin, rifampisin) tidak disarankan.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Registrasi kehamilan di [Web]877-311-8972 atau .

    Peningkatan aborsi spontan dan kematian embriofetal yang dilaporkan dalam penelitian reproduksi hewan.

    Laktasi

    Didistribusikan ke dalam susu pada tikus; tidak diketahui apakah didistribusikan ke dalam ASI.

    Pertimbangkan manfaat menyusui dan pentingnya apremilast bagi pasien serta potensi efek buruk pada bayi yang disusui akibat obat tersebut atau kondisi ibu yang mendasarinya.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada pasien anak berusia <18 tahun.

    Penggunaan Geriatri

    Tidak ada perbedaan keseluruhan dalam keamanan yang diamati antara geriatri dan orang dewasa muda yang menderita artritis psoriatis.

    Tidak ada perbedaan keseluruhan dalam efikasi dan keamanan yang diamati antara geriatri dan orang dewasa muda dengan psoriasis plak.

    Pantau pasien berusia ≥65 tahun dengan cermat untuk mengetahui adanya penurunan volume atau hipotensi akibat diare parah terkait pengobatan, mual, atau muntah.

    Gangguan hati

    Gangguan hati sedang atau berat (Child-Pugh kelas B atau C) tidak mengubah farmakokinetik apremilast. Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

    Gangguan Ginjal

    Paparan sistemik meningkat pada pasien dengan gangguan ginjal berat (Clcr <30 mL/menit). Dianjurkan untuk mengurangi dosis.

    Efek Samping yang Umum

    Kejadian buruk yang dilaporkan pada ≥5% pasien dengan artritis psoriatis: Diare, mual, dan sakit kepala.

    Kejadian buruk yang dilaporkan pada ≥5% pasien psoriasis: Diare, mual, infeksi saluran pernapasan atas, dan sakit kepala (termasuk sakit kepala tegang).

    Efek samping yang dilaporkan pada ≥10% pasien dengan penyakit Behçet: Diare, mual, sakit kepala, dan infeksi saluran pernapasan atas.

    Apa pengaruh obat lain Apremilast (Systemic)

    Mengalami metabolisme oksidatif (terutama dimediasi oleh CYP3A4, dengan kontribusi kecil dari CYP1A2 dan CYP2A6) dengan glukuronidasi berikutnya; juga mengalami hidrolisis yang dimediasi non-CYP.

    Tidak menghambat isoenzim CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, atau 3A4 secara in vitro; tidak menginduksi isoenzim CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, atau 3A4 secara in vitro.

    Substrat tetapi bukan penghambat P-glikoprotein (P-gp) in vitro; bukan substrat maupun penghambat pengangkut anion organik (OAT) 1 dan 3, polipeptida pengangkut anion organik (OATP) 1B1 dan 1B3, pengangkut kation organik (OCT) 2, atau protein resistensi kanker payudara (BCRP) in vitro.

    Obat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hati

    Penginduksi CYP yang kuat: Mengurangi paparan sistemik dan kemungkinan hilangnya kemanjuran apremilast; penggunaan bersamaan tidak dianjurkan.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Antikonvulsan (karbamazepin, fenobarbital , fenitoin)

    Paparan sistemik dan kemanjuran apremilast dapat dikurangi

    Penggunaan bersamaan tidak disarankan

    Estrogen/progestin

    Kontrasepsi yang mengandung etinil estradiol dan norgestimate: Tidak ada interaksi farmakokinetik yang substansial

    Ketoconazole

    Tidak ada efek penting secara klinis pada paparan apremilast

    Methotrexate

    Tidak ada efek substansial pada farmakokinetik kedua obat

    Rifampin

    Mengurangi AUC apremilast dan konsentrasi plasma puncak; kemungkinan hilangnya khasiat apremilast

    Penggunaan bersamaan tidak disarankan

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer