Aprepitant/Fosaprepitant

Márkanevek: Emend
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Aprepitant/Fosaprepitant

Rák kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás

Az erősen hánytató rákkemoterápia kezdeti és ismétlődő kezelésével összefüggő akut és késleltetett hányinger és hányás megelőzése, beleértve a nagy dózisú ciszplatin terápiát is. Más antiemetikus szerekkel kombinálva alkalmazzák.

A mérsékelten emetogén rákkemoterápia kezdeti és ismételt kezelésével összefüggő hányinger és hányás megelőzése. Más antiemetikus szerekkel kombinálva alkalmazzák.

Az erősen emetogén kemoterápiás kezelésekkel (beleértve az antraciklint és ciklofoszfamidot) összefüggő hányinger és hányás megelőzésére az ASCO egy NK1 receptor antagonistából (pl. orális aprepitant vagy IV fosaprepit) álló 3 gyógyszeres hányáscsillapító kezelést javasol. ), egy 5-HT3 receptor antagonista (például dolasetron, graniszetron, ondansetron, palonosetron) és dexametazon. Az ASCO kijelenti, hogy a fix kombinációs netupitáns és palonosetron plusz dexametazon egy további kezelési lehetőség.

A mérsékelten emetogén kemoterápiás sémákhoz az ASCO két gyógyszeres hányáscsillapító sémát javasol, amely lehetőleg palonosetronból és dexametazonból áll. Ha a palonosetron nem áll rendelkezésre, az első generációs 5-HT3 receptor antagonista (lehetőleg graniszetron vagy ondansetron) helyettesíthető. Korlátozott számú bizonyíték arra utal, hogy aprepitant hozzáadható ehhez a kezelési rendhez; ilyen esetekben bármely 5-HT3 receptor antagonista alkalmazása megfelelő.

Alacsony emetogén kockázatú kemoterápiás sémák esetén az ASCO egyetlen adag dexametazon beadását javasolja a kemoterápia előtt.

A minimális emetogén kockázattal járó kemoterápiás sémák esetében az ASCO kijelenti, hogy a rutin hányáscsillapító beadásra nincs szükség.

A biztonság és a hatásosság krónikus használat vagy a kialakult hányinger és hányás kezelése esetén nem bizonyított.

Posztoperatív hányinger és hányás

A műtét utáni hányinger és hányás megelőzése.

A biztonságosság és a hatásosság krónikus használat esetén, illetve kialakult hányinger és hányás kezelésére nem bizonyított.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Aprepitant/Fosaprepitant

Beadás

Kiadási és beadási óvintézkedések

Az Emend (az aprepitant kereskedelmi neve) és az Amen (a medroxiprogeszteron-acetát korábbi kereskedelmi neve; már nem kapható ezen a márkanéven az Egyesült Államokban) vagy a Vfend (a kereskedelmi név) közötti helyesírási és/vagy kiejtési hasonlóságok miatt. a vorikonazol), fokozottan ügyeljen arra, hogy biztosítsa e gyógyszerek felírásának pontosságát. (Lásd: Lehetséges felírási és kiadási hibák a Figyelmeztetések részben.)

Szájon át történő alkalmazás

Az aprepitantot szájon át, étkezéstől függetlenül alkalmazza.

IV. beadás

A fosaprepitant dimeglumint IV infúzióban kell beadni.

Az oldattal és a gyógyszerekkel való kompatibilitási információkért lásd: Kompatibilitás a Stabilitás alatt.

Feloldás és hígítás

Az injekcióhoz való port 5 ml 0,9%-os injekcióhoz való nátrium-klorid oldattal oldja fel; kerülje a sóoldat befúvását az injekciós üvegbe. Óvatosan forgassa az oldatot; ne rázza fel.

Szívja ki a teljes térfogatot az injekciós üvegből, és töltse át 110 ml 0,9%-os nátrium-kloridot tartalmazó infúziós zsákba, így a teljes térfogat 115 ml (1 mg/ml). Keverje össze az oldatokat úgy, hogy a tasakot 2-3-szor óvatosan megfordítja.

Beadási sebesség

15 perc alatt kell beadni.

Adagolás

A foszaprepitant dimeglumin adagját a következőképpen fejezzük ki: A foszaprepitant fogalma.

Felnőttek

Rák Kemoterápia által kiváltott hányinger és hányás

Az 5-HT3 receptor antagonistát és egy kortikoszteroidot tartalmazó kezelési rend részeként alkalmazza.

Erősen hánytató rák kemoterápia orálisan

Adjon be 125 mg aprepitantot 1 órával a kemoterápia előtt, az 1. napon, majd ezt követően adjon be 80 mg-ot naponta egyszer reggel a kezelési rend 2. és 3. napján.

A klinikai vizsgálatok során az aprepitant iv. ondanszetronnal (32 mg 30 perccel a kemoterápia előtt az 1. napon) és orális dexametazonnal (12 mg 30 perccel a kemoterápia előtt az 1. napon, majd 8 mg naponta egyszer reggel a 2. napon) adták. –4).

IV

Adjon be 115 mg foszaprepitantot 15 perc alatt, 30 perccel a kemoterápia előtt az orális aprepitant (125 mg) alternatívájaként, csak a 3 napos kezelés első napján. Kövesse a foszaprepitant és az orális aprepitant 80 mg-ot naponta egyszer, reggel a kezelési rend 2. és 3. napján.

Mérsékelten hánytató rák kemoterápia orális

Adjon be 125 mg aprepitantot 1 órával a kemoterápia előtt az 1. napon, majd kövesse 80 mg naponta egyszer, reggel a kezelési rend 2. és 3. napján.

Egy klinikai vizsgálatban az aprepitant orális ondanszetronnal (8 mg 30-60 perccel a kemoterápia előtt az 1. napon, majd 8 mg 8 órával az első adag után) és orális dexametazonnal (12 mg 30 perc) adták. kemoterápia előtt az 1. napon).

IV

Adjon 115 mg foszaprepitantot 15 percen keresztül, 30 perccel a kemoterápia előtt az orális aprepitant (125 mg) alternatívájaként, csak a 3 napos kezelés 1. napján. Kövesse a foszaprepitant szájon át adott 80 mg aprepitanttal, naponta egyszer, reggel a kezelési rend 2. és 3. napján.

Posztoperatív hányinger és hányás szájon át

Adjon be 40 mg aprepitantot az érzéstelenítés megkezdése előtt 3 órán belül.

>

Speciális populációk

Májkárosodás

Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Nem vizsgálták megfelelően súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám >9).

Vesekárosodás

Vesekárosodásban vagy végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra hemodialízis.

Időskorú betegek

Nem szükséges az adagolás módosítása.

Figyelmeztetések

Ellenjavallatok
  • Egyidejű alkalmazás asztemizollal (már nem kapható az Egyesült Államokban), ciszapriddal (jelenleg csak korlátozott hozzáférésű protokoll szerint kapható az Egyesült Államokban), pimozid vagy terfenadin (már nem kapható az Egyesült Államokban).
  • Ismert túlérzékenység a foszaprepitanttal, aprepitanttal, poliszorbát 80-zal vagy a készítmények bármely összetevőjével szemben.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Érzékenységi reakciók

    Stevens-Johnson szindrómát jelentettek 1 betegnél, akik aprepitant kaptak daganatellenes szerekkel. Túlérzékenységi reakciók, beleértve az anafilaxiát, csalánkiütést, bőrkiütést, viszketést és csalánkiütést, amelyeket aprepitant vagy foszaprepitant kapó betegeknél jelentettek; súlyos lehet, és légzési vagy nyelési nehézséget okozhat. 1 betegnél angioödémát jelentettek.

    Általános óvintézkedések

    Gyógyszerkölcsönhatás lehetősége

    A gyógyszerkölcsönhatás lehetősége megváltozhat a krónikus használat során (lásd: Kölcsönhatások); a krónikus használat biztonságossága nincs megállapítva.

    Lehetséges felírási és kiadási hibák

    Gondoskodjon a felírás pontosságáról; az Emend (az aprepitant kereskedelmi neve) és az Amen (a medroxiprogeszteron-acetát korábbi kereskedelmi neve) vagy a Vfend (a vorikonazol kereskedelmi neve) helyesírási és/vagy kiejtési hasonlósága hibákhoz vezethet.

    Speciális populációk

    Terhesség

    B kategória.

    Szoptatás

    Az aprepitant patkányokban a tejbe jut; nem ismert, hogy az anyatejbe kerül-e. Hagyja abba a szoptatást vagy a gyógyszer szedését.

    Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

    A foszaprepitant és az aprepitant biztonságosságát és hatásosságát 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél nem állapították meg.

    Időskori alkalmazás

    Nincs lényeges különbség az orális aprepitant biztonságosságában, hatékonyságában vagy farmakokinetikájában a fiatalabb felnőttekhez képest, de a fokozott érzékenység nem zárható ki.

    Májkárosodás

    Az orális aprepitantot nem vizsgálták megfelelően súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám >9); óvatosság javasolt ezeknél a betegeknél.

    Az extrahepatikus szövetek által metabolizálódó foszaprepitant; a májelégtelenség várhatóan nem változtatja meg a foszaprepitant aprepitanttá történő átalakulását.

    Gyakori mellékhatások

    Aprepitáns kapszula: Asthenia és/vagy fáradtság, szédülés, hypoesthesia, hányinger, étvágytalanság, hasmenés, székrekedés, gyomorégés, hasi fájdalom, epigasztrikus diszkomfort, dyspepsia, gastritis pharyngolaringealis fájdalom, csuklás, perforáló nyombélfekély, enterocolitis, neutropenia, kiszáradás, hőhullám, pruritus, hypotensio, hypertonia, sinus tachycardia, neutropeniás szepszis, tüdőgyulladás, alopecia, bradycardia.

    Fosaprepitant injekció: Az infúzió helyén fellépő reakciók (pl. fájdalom, keményedés), fejfájás. Mivel a foszaprepitant injekcióhoz való dimeglumin aprepitanttá alakul, az aprepitanthoz kapcsolódó mellékhatások is előfordulhatnak az injekció beadásakor.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Aprepitant/Fosaprepitant

    A foszaprepitant beadását követő gyógyszerkölcsönhatások valószínűleg olyan szerekkel lépnek fel, amelyek kölcsönhatásba lépnek az aprepitanttal.

    Az aprepitant nagymértékben metabolizálódik, főként a CYP3A4 és kisebb mértékben a CYP1A2 és CYP2C19. A gyógyszer gyengén vagy közepesen erős, dózisfüggő inhibitor és a CYP3A4 induktora; a CYP2C9 induktora is.

    Máj mikroszomális enzimek által metabolizált gyógyszerek

    CYP3A4 szubsztrátok: A CYP3A4 szubsztrátok lehetséges megváltozott metabolizmusa. Az aprepitant gátolhatja vagy indukálhatja a CYP3A4-et. A CYP3A4 gátlása dózisfüggő és mérsékelt a 125 mg/80 mg-os aprepitant kezelési sémánál, és gyenge az egyszeri, 40 mg-os adagolási rendnél. Az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek plazmakoncentrációjának emelkedése lehetséges, különösen nagyobb aprepitant dózisok esetén (azaz az 1. napon 125 mg-ot, majd 80 mg-ot a 2. és 3. napon), vagy bármilyen aprepitant dózissal történő ismételt beadás esetén. Az aprepitant (az 1. napon 125 mg-os, majd a 2. és 3. napon 80 mg-os adagolási szinttel) kisebb mértékben növelheti a CYP3A4 szubsztrát plazmakoncentrációját, ha a szubsztrátot nem orálisan, hanem IV. Óvatosan használja; szükségessé válhat a CYP3A4 szubsztrát adagjának módosítása.

    CYP2C9 szubsztrátok: Lehetséges fokozott metabolizmus és a CYP2C9 szubsztrát plazmakoncentrációjának csökkenése.

    A máj mikroszomális enzimeit befolyásoló gyógyszerek

    CYP3A4 gátlók: Lehetséges, hogy csökkent az aprepitant metabolizmus, ami megnövekedett plazma aprepitant koncentrációt eredményez. Óvatosan használja.

    CYP3A4 induktorok: Lehetséges fokozott aprepitant metabolizmus. Az aprepitant hatékonyságának csökkenésének lehetősége erős CYP3A4 induktorok esetén.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Antiemetikumok, 5-HT3 receptor antagonisták (pl. dolasetron, graniszetron, ondansetron)

    Nincs klinikailag jelentős hatás az 5-HT3-receptor antagonisták farmakokinetikájára

    Gombaellenes szerek, azolok (pl. itrakonazol, ketokonazol)

    Lehetséges, hogy megnövekszik a plazma aprepitant koncentrációja

    Óvatosan alkalmazza

    Antineoplasztikus szerek (pl. etopozid, ifoszfamid, imatinib, irinotekán, paklitaxel, vinblasztin, vinkrisztin)

    A CYP3A4 által metabolizált daganatellenes szerek plazmakoncentrációinak növekedése

    Legyen óvatos; gondos megfigyelés szükséges

    Asztemizol (már nem kapható az Egyesült Államokban)

    Asztemizol plazmakoncentrációjának növekedése; súlyos vagy életveszélyes reakció lehetősége

    Egyidejű alkalmazás ellenjavallt

    Benzodiazepinek (pl. alprazolam, midazolam, triazolam)

    A CYP3A4 által metabolizálódó benzodiazepinek lehetséges megnövekedett plazmakoncentrációja

    Vegye figyelembe a megnövekedett plazma benzodiazepinkoncentráció lehetséges hatását

    IV. midazolám: Az adagolás módosítására lehet szükség, ha az 1. napon 125 mg-os orális aprepitanttal, majd 80 mg-mal a 2. és 3. napon egyidejűleg adják.

    A kölcsönhatás klinikailag nem jelentős, ha a midazolámot egyszeri adag foszaprepitanttal adják. 100 mg vagy egyszeri 40 mg-os aprepitant

    Karbamazepin

    Az aprepitant lehetséges plazmakoncentrációi és csökkent hatékonysága

    Cisaprid (kereskedelmi forgalomban az Egyesült Államokban csak korlátozott mennyiségben kapható -hozzáférési protokoll)

    Megnövekedett plazma ciszapridkoncentráció; súlyos vagy életveszélyes reakció lehetősége

    Egyidejű alkalmazás ellenjavallt

    Orális fogamzásgátlók

    A plazma szteroidkoncentrációjának csökkenése és a fogamzásgátló hatékonyság csökkenése

    Használjon alternatív vagy kiegészítő fogamzásgátló módszereket a foszaprepitant vagy aprepitant kezelés alatt és az utolsó adag után 1 hónapig

    >

    Kortikoszteroidok (pl. dexametazon, metilprednizolon)

    A CYP3A4 által metabolizált kortikoszteroidok lehetséges plazmakoncentrációinak növekedése, különösen, ha az 1. napon 125 mg-os orális aprepitant, majd 80 mg a 2. és 3. napon

    Ha szükséges, csökkentse az orális és intravénás kortikoszteroidok adagját. Csökkentse az orális dexametazon és metilprednizolon adagját 50%-kal, az intravénás metilprednizolont pedig 25%-kal azoknál a betegeknél, akik az 1. napon 125 mg-os, majd 80 mg-os orális aprepitantot kapnak a 2. és 3. napon; az egyszeri adag 40 mg-os kezelésben részesülő betegeknél az adagolás módosítása nem javasolt

    Digoxin

    Farmakokinetikai kölcsönhatás nem valószínű

    Diltiazem

    Lehetséges megnövekedett plazma aprepitant és diltiazem koncentrációk; nem figyeltek meg klinikailag jelentős változást az EKG-ban, a pulzusszámban vagy a vérnyomásban

    A DBP és esetleg az SBP csekély, de klinikailag jelentős csökkenése, amelyet egyidejű foszaprepitáns terápia során jelentettek; nem figyeltek meg klinikailag jelentős változást a pulzusszámban vagy a PR-intervallumban.

    Óvatos alkalmazás

    Docetaxel

    Nincs hatással a docetaxel farmakokinetikájára napi 125 mg-os orális aprepitant esetén 1, majd 80 mg a 2. és 3. napon

    HIV proteáz gátlók (nelfinavir, ritonavir)

    Lehetséges, hogy megemelkedhet a plazma aprepitant koncentrációja

    Óvatosan alkalmazza

    >

    Makrolid antibiotikumok (pl. klaritromicin, troleandomicin)

    Lehetséges, hogy megemelkedhet a plazma aprepitant koncentrációja

    Óvatosan alkalmazza

    Nefazodon

    Lehetséges, hogy megemelkedhet a plazma aprepitant-koncentrációja

    Óvatosan alkalmazza

    Paroxetin

    Az aprepitant és a paroxetin plazmakoncentrációinak csökkenése

    p>

    Fenitoin

    Az aprepitant lehetséges plazmakoncentrációi és csökkent hatékonysága; lehetséges csökkent plazma fenitoin-koncentráció

    Pimozid

    A pimozid plazmakoncentrációjának növekedése; súlyos vagy életveszélyes reakció lehetősége

    Egyidejű alkalmazás ellenjavallt

    Rifampin

    Az aprepitant lehetséges plazmakoncentrációi és csökkent hatékonysága

    Terfenadin (már nem kapható az Egyesült Államokban)

    Megnövekedett plazma terfenadinkoncentráció; súlyos vagy életveszélyes reakció lehetősége

    Egyidejű alkalmazás ellenjavallt

    Tolbutamid

    A tolbutamid plazmakoncentrációjának csökkenése

    Vinorelbin

    Nincs hatása a vinorelbin farmakokinetikájára, ha az 1. napon 125 mg orális aprepitant, majd 80 mg a 2. és 3. napon.

    Warfarin

    Lehetséges csökkent plazma S-warfarin-koncentráció és csökkent PT

    A foszaprepitant, majd azt követő aprepitant, a 3 napos orális aprepitant kezelés vagy adagolás megkezdése után 2 hétig (különösen 7-10 napig) szorosan figyelje a PT-t az egyadagos aprepitant séma

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak