Asenapine

Márkanevek: Saphris
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Asenapine

Skizofrénia

Skizofrénia akut és fenntartó kezelése felnőtteknél.

Az Amerikai Pszichiátriai Társaság (APA) a legtöbb atipikus antipszichotikus szert első vonalbeli gyógyszernek tekinti a skizofrénia akut fázisának kezelésére (beleértve az első pszichotikus epizódokat is).

Azok a betegek, akik nem reagálnak vagy tolerálják az egyik gyógyszert, sikeresen kezelhetők egy másik osztályba tartozó vagy eltérő mellékhatás-profilú szerrel.

Bipoláris zavar

Akut kezelés monoterápiaként vagy kiegészítő terápiaként lítiummal vagy valproáttal az I. típusú bipoláris zavarhoz kapcsolódó mániás vagy vegyes epizódok (pszichotikus tünetekkel vagy anélkül).

Fenntartó kezelés az I. típusú bipoláris zavar monoterápiájaként.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Asenapine

Adminisztráció

Szublingvális adminisztráció

Adja be a tablettákat szublingválisan naponta kétszer.

Ne vegye ki a nyelv alatti tablettát a buborékcsomagolásból csak közvetlenül a beadás előtt. Száraz kézzel húzza ki a buborékcsomagolást a tokból, és húzza vissza a színes fület, hogy szabaddá tegye a tablettát; ne nyomja át a tablettát a buborékfólián. Óvatosan távolítsa el a tablettát, helyezze a nyelv alá, majd hagyja teljesen feloldódni (általában körülbelül 10 másodpercig tart).

Ne egyen vagy igyon 10 percig a beadást követően. A nyelvalatti tablettákat ne vágja szét, ne törje össze, rágja vagy nyelje le. (Lásd: Élelmiszer és víz a Farmakokinetika alatt.)

Adagolás

Azenapin-maleát formájában kapható; az azenapinban kifejezett adag.

Gyermekbetegek

Bipoláris zavar mániás és vegyes epizódok: Monoterápia Szublingvális

10–17 éves gyermekek és serdülők: Kezdetben naponta kétszer 2,5 mg. Az ajánlott céldózis naponta kétszer 2,5-10 mg. A beteg egyéni válaszreakciója és tolerálhatósága alapján 3 nap után napi kétszer 5 mg-ra, majd további 3 nap elteltével napi kétszer 10 mg-ra emelhető. A dystonia kockázatának csökkentése érdekében gondosan titrálja az adagot. (Lásd: Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás a Figyelmeztetések alatt.) A napi kétszer 10 mg-nál nagyobb adagok biztonságosságát nem értékelték.

Felnőttek

Szublingvális skizofrénia

Akut kezelés esetén az ajánlott kezdő és céldózis napi kétszer 5 mg . A tolerálhatóságtól függően 1 hét után napi kétszer 10 mg-ra emelhető. A magasabb dózis (naponta kétszer 10 mg) nem járt további terápiás előnyökkel a klinikai vizsgálatok során, de egyértelműen összefüggésbe hozható a káros hatások növekedésével. A napi kétszer 10 mg-nál nagyobb adagok biztonságosságát nem értékelték.

Fenntartó kezelés esetén az ajánlott céldózis tartomány naponta kétszer 5-10 mg.

Azoknál a betegeknél, akiknél az első vagy több epizód remittált, Az APA vagy határozatlan ideig tartó fenntartó terápiát vagy az antipszichotikum fokozatos leállítását javasolja szoros nyomon követéssel és a kezelés újraindításának tervével a tünetek kiújulásakor. Az antipszichotikus terápia abbahagyását csak ≥1 éves tünetek enyhülése vagy optimális válasz után fontolják meg a gyógyszer szedése alatt. Határozatlan idejű fenntartó kezelés javasolt, ha a páciens 5 éven belül több pszichotikus epizódot vagy 2 epizódot tapasztalt.

Bipoláris zavar mániás és vegyes epizódok: Monoterápia vagy kombinációs terápia Szublingvális

Monoterápia akut kezelésre: A kezdeti és céldózis 5- 10 mg naponta kétszer. A napi kétszer 10 mg-nál nagyobb adagok biztonságosságát nem értékelték.

Kiegészítő terápia lítiummal vagy valproáttal akut kezelésben: Kezdetben naponta kétszer 5 mg. A klinikai válasz és a tolerálhatóság alapján az adag napi kétszer 10 mg-ra emelhető. A napi kétszer 10 mg-nál nagyobb adagok biztonságosságát nem értékelték.

Reagáló betegeknél folytassa a gyógyszeres kezelést az akut válasz után.

Monoterápia fenntartó kezelésre: Folytassa a stabilizálás során alkalmazott adaggal (naponta kétszer 5-10 mg). A klinikai válasz és a tolerálhatóság alapján a napi kétszeri 10 mg-os adag napi kétszeri 5 mg-ra csökkenthető. A napi kétszer 10 mg-nál nagyobb adagok biztonságosságát nem értékelték.

Felírási határok

Gyermekbetegek

Bipoláris zavar, mániás és vegyes epizódok Szublingvális

A kétszer 10 mg-nál nagyobb adagok biztonságossága naponta nem értékelték.

Felnőttek

Skizofrénia Szublingvális

A napi kétszer 10 mg-nál nagyobb adagok biztonságosságát nem értékelték.

Bipoláris zavar Mániás és vegyes epizódok Szublingvális

Az adagolás biztonságossága > 10 mg naponta kétszer, nem értékelték.

Speciális populációk

Májkárosodás

Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C osztály): Alkalmazása ellenjavallt.

Enyhe (Child-Pugh A osztály) vagy közepesen súlyos (Child-Pugh B osztály) májkárosodás: Az adagolás módosítása nem szükséges. (Lásd Felszívódás: Speciális populációk, Farmakokinetika.)

Vesekárosodás

Rutin dózismódosítás nem szükséges. (Lásd Felszívódás: Speciális populációk, Farmakokinetika, és lásd Elimináció: Speciális populációk, Farmakokinetika.)

Időskorú betegek

Rutin dózismódosítás nem szükséges. (Lásd: Időskori alkalmazás a Figyelmeztetések részben, és lásd Felszívódás: Speciális populációk, Farmakokinetika.)

Nem, rassz vagy dohányzási állapot

Az adagolás módosítása rutinszerűen nem szükséges a nemtől, rassztól, vagy dohányzási állapot.

Figyelmeztetések

Ellenjavallatok
  • Súlyos májkárosodás (Child-Pugh C osztály).
  • Az azenapin-maleáttal szembeni ismert túlérzékenység, ill. a készítmény bármely összetevője. (Lásd a Túlérzékenységi reakciók című részt a Figyelmeztetések alatt.)
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Figyelmeztetések

    Megnövekedett mortalitás a demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő időskorú betegek körében

    A demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegek halálozási kockázatának növekedése antipszichotikus szerek alkalmazása esetén.

    17, demenciával összefüggő pszichózissal, placebo-kontrollos vizsgálattal végzett, főként atípusos antipszichotikus szereket kapó geriátriai betegeken végzett elemzések a mortalitás körülbelül 1,6-1,7-szeres növekedését mutatták ki a placebót kapó betegekéhez képest.

    Úgy tűnik, hogy a legtöbb haláleset szív- és érrendszeri események (pl. szívelégtelenség, hirtelen halál) vagy fertőzések (többnyire tüdőgyulladás) következménye.

    Az antipszichotikus szerek, köztük az azenapin, nem engedélyezettek a demenciával összefüggő pszichózisok kezelésére. (Lásd: Megnövekedett mortalitás demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegeknél a Boxed Warning-ban; Cerebrovascularis események demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő időskorú betegeknél a Figyelmeztetések alatt; és lásd még a Dysphagia című részt a Figyelmeztetések alatt.)

    Érzékenységi reakciók

    Túlérzékenységi reakciók

    Az azenapinnal kapcsolatban jelentett túlérzékenységi reakciók. A tünetek közé tartozott az anafilaxia, angioödéma, hipotenzió, tachycardia, duzzadt nyelv, nehézlégzés, sípoló légzés és bőrkiütés. Néhány esetben egynél több túlérzékenységi reakcióról számoltak be, és több esetben az első adag után jelentkező túlérzékenységi reakciók is előfordultak. Egyes betegeknél a tünetek az azenapin abbahagyása után megszűntek; mások kórházi kezelést vagy sürgősségi látogatást és terápiás beavatkozást igényeltek. (Lásd az Ellenjavallatok részt a Figyelmeztetések alatt, valamint a Tanácsok a betegeknek című részt.)

    Egyéb figyelmeztetések és óvintézkedések

    Cerebrovaszkuláris események demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő időskorú betegeknél

    A nemkívánatos cerebrovaszkuláris események (cerebrovascularis balesetek és TIA-k) előfordulási gyakorisága, beleértve a halálos kimenetelű eseteket is, megfigyelt idős, demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő betegeknél bizonyos atípusos antipszichotikus szerekkel (aripiprazol, olanzapin, riszperidon) placebo-kontrollos vizsgálatokban. Az azenapin nem engedélyezett demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő betegek kezelésére. (Lásd: Megnövekedett mortalitás a demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegeknél a dobozos figyelmeztetésben.)

    Malignus neuroleptikus szindróma

    Malignus neuroleptikus szindróma (NMS), egy potenciálisan végzetes tünetegyüttes, amelyet hiperláz, izommerevség, delírium és vegetatív idegrendszer jellemez. instabilitás, amelyet antipszichotikus szerek, köztük az azenapin esetében jelentettek.

    Ha NMS gyanúja merül fel, azonnal hagyja abba a kezelést, és biztosítson intenzív tüneti kezelést és monitorozást.

    Tardív diszkinézia

    Tardív diszkinézia, egy olyan szindróma, amely potenciálisan irreverzibilis, önkéntelen diszkinetikus mozgások, amelyeket antipszichotikus szerek, köztük az azenapin alkalmazása során jelentettek.

    Fenntartja a hosszú távú antipszichotikus kezelést olyan krónikus betegségben szenvedő betegek számára, akikről ismert, hogy reagálnak az antipszichotikus szerekre, és akik számára nem állnak rendelkezésre vagy nem megfelelőek alternatív, hatékony, de potenciálisan kevésbé káros kezelések. Krónikus kezelésre szoruló betegeknél a legalacsonyabb adagot és a legrövidebb kezelési időtartamot kell alkalmazni a kielégítő klinikai válasz eléréséhez; időszakonként újra kell értékelni a terápia folytatásának szükségességét.

    Az APA azt javasolja, hogy 12 havonta vizsgálják meg az atípusos antipszichotikus szereket kapó betegeket a kóros akaratlan mozgások miatt; a tardív diszkinézia fokozott kockázatának kitett betegek esetében 6 havonta kell értékelni. Mérlegelje az azenapin abbahagyását, ha a tardív diszkinézia jelei és tünetei jelentkeznek. Egyes betegek azonban a szindróma jelenléte ellenére is kezelést igényelhetnek.

    Anyagcsere-változások

    Az atipikus antipszichotikus szerek, köztük az azenapin, anyagcsere-változásokat okoztak, beleértve a hiperglikémiát és a diabetes mellitus-t, a diszlipidémiát és a súlygyarapodást. Míg minden atípusos antipszichotikum bizonyos metabolikus változásokat idéz elő, mindegyik gyógyszernek megvan a maga sajátos kockázati profilja. (Lásd: Hiperglikémia és Diabetes mellitus, lásd Dyslipidémia, és lásd a súlygyarapodást is a Figyelmeztetések alatt.)

    Hiperglikémia és Diabetes mellitus

    Atípusos kezelésben részesülő betegeknél jelentett hiperglikémia, néha súlyos és ketoacidózissal, hiperozmoláris kómával vagy halállal társul. antipszichotikus szerek. Azenapinnal kezelt betegeknél jelentett hiperglikémia. A skizofréniában vagy bipoláris mániában szenvedő betegeken végzett rövid távú kontrollos vizsgálatokban az azenapinnal kezelt betegek körülbelül 0-5%-a, illetve 6-16%-a tapasztalt eltolódást a normálról a magasra, illetve a határértékről a magasra az éhgyomri glükózkoncentrációra. Egy hosszabb távú (egy éves), összehasonlító kontrollált, kettős vak vizsgálatban az éhomi glükózkoncentráció átlagos növekedése a kiindulási értékhez képest 2,4 mg/dl volt.

    A vércukorszint felmérése a kezelés megkezdése előtt vagy röviddel utána az antipszichotikus terápia során, majd a hosszú távú kezelés során időszakosan ellenőrizni kell. (Lásd: Tanácsok a betegeknek.)

    Dislipidémia

    A lipid paraméterek nemkívánatos változásai, amelyeket néhány atípusos antipszichotikummal kezelt betegeknél figyeltek meg. Az azenapin azonban nem befolyásolja lényegesen a lipidprofilt a rövid távú terápia során.

    A kiindulási állapot (azaz a terápia megkezdése előtt vagy röviddel utána) és az azenapin-terápia során javasolt időszakos követési éhgyomri lipidértékelés.

    p> Súlygyarapodás

    Az atípusos antipszichotikus terápia során megfigyelt súlygyarapodás, beleértve az azenapint is.

    A gyártó javasolja a súly alapértékének és gyakori ellenőrzését a terápia során. Gyermekkorú betegeknél kövesse nyomon a súlygyarapodást, és értékelje a normál növekedéshez képest várható súlygyarapodást.

    Ortosztatikus hipotenzió, ájulás és egyéb hemodinamikai hatások

    Ortosztatikus hipotenzió és syncope kockázata az atípusos antipszichotikumok mellett jelentett, különösen a kezdeti dózistitráláskor és amikor az adagot növelik.

    A felnőtteken végzett klinikai vizsgálatokban, beleértve a placebóval összehasonlítás nélküli hosszú távú vizsgálatokat is, az azenapinnal kezelt betegek 0,6%-ánál jelentettek ájulást. A gyermekgyógyászati ​​betegeken végzett rövid távú bipoláris mániával kapcsolatos vizsgálatokban a napi kétszer 2,5 vagy 5 mg azenapint kapó betegek 1%-ánál jelentettek ájulást, és egyetlen betegnél sem, akik naponta kétszer 10 mg azenapint kaptak.

    Kövesse az ortosztatikus életjeleket hipotóniára hajlamos betegek (például idős betegek, kiszáradásban vagy hipovolémiában szenvedő betegek, egyidejűleg vérnyomáscsökkentő kezelésben részesülő betegek), szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek (pl. MI, ischaemiás szívbetegség, szívelégtelenség, vezetési rendellenességek), valamint cerebrovaszkuláris betegség. Óvatosan alkalmazza olyan betegeknél, akik olyan gyógyszert kapnak, amely hipotenziót, bradycardiát, légzésdepressziót vagy központi idegrendszeri depressziót okozhat (lásd Interakciók). Minden ilyen betegnél fontolja meg az ortosztatikus életjelek monitorozását; ha hipotenzió lép fel, fontolja meg az adag csökkentését.

    Esések

    Almosságot, testtartási hipotenziót, valamint motoros és szenzoros instabilitást okozhat, ami eleséshez és ennek következtében törésekhez vagy egyéb sérülésekhez vezethet.

    Azoknál a betegeknél, akiknek olyan betegségei, állapotai vagy egyéb gyógyszerei vannak, amelyek súlyosbíthatják ezeket a hatásokat, az antipszichotikus terápia megkezdésekor végezze el az esés kockázatának felmérését, és a hosszú távú kezelés során rendszeresen ismételje meg ezeket a vizsgálatokat.

    Leukopénia, neutropénia és agranulocytosis

    Leukopénia és a klinikai vizsgálatok során és/vagy a forgalomba hozatalt követően tapasztalt neutropenia, amely időlegesen összefügg az antipszichotikumokkal, beleértve az azenapint is. Agranulocytosist (beleértve a halálos eseteket is) más antipszichotikus szerekkel kapcsolatban is jelentettek.

    A leukopenia és a neutropenia lehetséges kockázati tényezői közé tartozik a már meglévő alacsony fehérvérsejtszám vagy ANC, vagy az anamnézisben szereplő gyógyszer által kiváltott leukopenia vagy neutropenia. Az ilyen kockázati tényezőkkel rendelkező betegeknél a kezelés első néhány hónapjában ellenőrizni kell a CBC-t. A fehérvérsejtszám klinikailag jelentős csökkenésének első jelére hagyja abba az azenapin alkalmazását, egyéb kiváltó tényezők hiányában.

    Gondos figyelemmel kísérje a klinikailag jelentős neutropeniában szenvedő betegek lázát vagy a fertőzés egyéb jeleit és tüneteit (pl. láz) és azonnal kezelni, ha előfordulnak. Súlyos neutropenia (ANC <1000/mm3) fellépése esetén hagyja abba az azenapin adását; monitorozza a fehérvérsejteket a gyógyulásig.

    A QT-intervallum megnyúlása

    Viszonylag csekély növekedés (2-5 msec azenapin mellett placebóhoz képest) a korrigált QT (QTc) intervallumban, amelyet skizofréniában szenvedő felnőtteknél figyeltek meg egy kontrollált és célzott QT-vizsgálatban ; ezek a növekedések valamivel alacsonyabbak voltak, mint a kvetiapint kapó betegeknél megfigyeltek. A klinikai vizsgálatok során a kiindulás utáni QT-intervallum 500 msec feletti megnyúlásáról számoltak be hasonló arányban az azenapin és placebo esetében; torsades de pointes vagy a késleltetett kamrai repolarizációhoz kapcsolódó mellékhatások nem számoltak be.

    Kerülje az alkalmazást olyan betegeknél, akik egyidejűleg más, ismerten QTc-intervallumot meghosszabbító gyógyszert kapnak, olyan betegeknél, akiknek anamnézisében szívritmuszavar szerepel, és olyan egyéb körülmények között, amelyek növelheti a torsades de pointes és/vagy a hirtelen halál kockázatát (például bradycardia, hypokalaemia vagy hypomagnesemia, veleszületett QT-intervallum megnyúlás). (Lásd a Kölcsönhatások alatt a QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszereket.)

    Hiperprolaktinémia

    Emelkedett szérum prolaktin-koncentrációt okozhat, ami a krónikus alkalmazás során fennmaradhat, és klinikai zavarokat okozhat (pl. galaktorrhoea, amenorrhoea, gynecomastia, impotencia); A hipogonadizmussal összefüggő krónikus hiperprolaktinémia a csontsűrűség csökkenéséhez vezethet mind a nők, mind a férfiak esetében.

    Ha olyan betegnél fontolgatja az azenapin-terápiát, akinek korábban diagnosztizált emlőrákja van, vegye figyelembe, hogy az emberi emlőrákok körülbelül egyharmada prolaktin- dependens in vitro.

    Görcsrohamok

    A skizofréniával és bipoláris mániával kapcsolatos klinikai vizsgálatok során az azenapinnal kezelt felnőtt betegek 0,3%-ánál jelentettek görcsrohamokat. Egy rövid távú bipoláris mánia vizsgálat során nem jelentettek görcsrohamokat gyermekgyógyászati ​​betegeknél.

    Óvatosan alkalmazza olyan betegeknél, akiknek a kórtörténetében görcsrohamok vagy olyan állapotok szerepelnek, amelyek csökkenthetik a görcsküszöböt; az ilyen állapotok gyakrabban fordulhatnak elő 65 évesnél idősebb betegeknél.

    Kognitív és motoros károsodás

    Álmosság, amely általában átmeneti, és a legnagyobb gyakorisággal a kezelés első hetében fordul elő, a felnőtt betegek 13-26%-ánál jelentették és a klinikai vizsgálatok során azenapint kapó gyermekgyógyászati ​​betegek 46–53%-a. (Lásd a Speciális gyógyszerek részt a Kölcsönhatások alatt, és lásd a Tanácsokat is a betegeknek.)

    Testhőmérséklet szabályozás

    Az atípusos antipszichotikus szerek, köztük az azenapin, a magtesthőmérséklet szabályozási képességének megzavarása lehetséges; A forgalomba hozatal előtti klinikai vizsgálatokban az azenapinnal kezelt betegek ≤1%-a tapasztalt testhőmérséklet-emelkedésre utaló mellékhatásokat (pl. láz, hőérzet).

    Legyen óvatos azoknál a betegeknél, akiknél olyan állapotok lépnek fel, amelyek hozzájárulhatnak a test maghőmérsékletének emelkedése (pl. megerőltető edzés, extrém hőség, antikolinerg hatású szerek egyidejű alkalmazása, kiszáradás).

    Dysphagia

    A nyelőcső dysmotilitása és aspiráció antipszichotikus szerek használatával összefüggő. Dysphagiát jelentettek azenapinnal. Óvatosan alkalmazza az aspiráció kockázatának kitett betegeknél.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Ez idáig nem végeztek vizsgálatokat terhes nőkön. Nem állnak rendelkezésre humán adatok, amelyek tájékoztatnák a gyógyszerrel kapcsolatos kockázatot. Állatokon végzett reprodukciós vizsgálatokban az azenapin nem volt teratogén a maximális ajánlott humán dózis (MRHD) 0,7-szeresének, illetve 0,4-szeresének megfelelő dózisban. Állatoknál a gyógyszer növelte a beültetés utáni elvesztést és a korai kölyökpusztulást, és csökkentette a későbbi kölykök túlélését és súlygyarapodását. Tájékoztassa a terhes nőket, hogy az azenapin-expozíció potenciálisan veszélyezteti a magzatot.

    Extrapiramidális és/vagy elvonási tünetek (pl. izgatottság, hipertónia, hipotónia, tremor, aluszékonyság, légzési nehézség, táplálkozási zavar) kockázata az újszülötteknél, akik expozíciónak vannak kitéve. antipszichotikus szerekkel a harmadik trimeszterben. A tünetek eltérő súlyosságúak; egyes csecsemők órákon vagy napokon belül felépültek speciális kezelés nélkül, míg mások hosszan tartó kórházi kezelést igényeltek. Az újszülöttek megfigyelése extrapiramidális és/vagy elvonási tünetekre; ha ilyen tünetek jelentkeznek, kezelje megfelelően.

    Atípusos antipszichotikumok nemzeti terhességi nyilvántartása: 866-961-2388 és [Web].

    Szoptatás

    Az azenapin patkányokban a tejbe jut; nem ismert, hogy bejut-e az anyatejbe. A gyógyszer hatása a szoptatott csecsemőkre és a tejtermelésre szintén nem ismert.

    Ellenőrizze az azenapin-terápia előnyeit a nők számára és a szoptatás előnyeit a csecsemőt a gyógyszernek való kitettségből vagy a mögöttesből származó potenciális kockázattal szemben. anyai állapot.

    Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

    A biztonságosságot és a hatásosságot 10 évesnél fiatalabb gyermekgyógyászati ​​betegeknél nem értékelték.

    Az azenapin-monoterápia biztonságossága és hatékonysága az I. bipoláris rendellenesség kezelésére 10 éves gyermekkorú betegeknél. 17 éves életkor megállapított. Úgy tűnik, hogy az ilyen betegek érzékenyebbek a dystoniára, ha nem követik a kezdeti dózistitrálási ütemtervet; titrálja az adagot a gyártó által javasolt ütemezés szerint (lásd Adagolás az Adagolás és alkalmazás alatt). A bipoláris zavar kezelésének kiegészítő terápiájaként való biztonságosságát és hatékonyságát gyermekgyógyászati ​​betegeknél ez idáig nem igazolták. (Lásd: Elimináció: Speciális populációk, Farmakokinetika.)

    A skizofrénia kezelésének hatékonyságát nem állapították meg 18 évesnél fiatalabb gyermekeknél. Egy rövid távú (azaz 8 hétig tartó) placebo-kontrollos vizsgálatban 12-17 éves, skizofréniában szenvedő serdülők körében az azenapin (2,5 vagy 5 mg naponta kétszer) nem javította lényegesen a PANSS összpontszámot a placebóval összehasonlítva. Az azenapin tolerálhatósága ebben a vizsgálatban általában hasonló volt a gyermekkori bipoláris és felnőttkori bipoláris és skizofrénia vizsgálatokban megfigyeltekhez. Ezen túlmenően, egy 26 hetes, nyílt, nem kontrollált, skizofréniában szenvedő gyermekgyógyászati ​​​​biztonsági vizsgálatban nem számoltak be fontos biztonsági megállapításokról.

    Időskori felhasználás

    Nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat 65 évesnél idősebb betegeknél annak megállapításához, hogy ők másképp reagálnak-e, mint a fiatalabb felnőttek. A rosszabb tolerancia és ortosztázis kockázata; gondosan figyelni. (Lásd Időskorú betegek Adagolás és alkalmazás alatt, valamint Felszívódás: Speciális populációk, Farmakokinetika.)

    A demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő, hagyományos vagy atípusos antipszichotikus szerekkel kezelt idős betegeknél fokozott a halálozás kockázata; a nemkívánatos cerebrovaszkuláris események megnövekedett előfordulása, amelyet bizonyos atípusos antipszichotikus szerek esetében is megfigyeltek. Az azenapin nem engedélyezett demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő betegek kezelésére. (Lásd: Megnövekedett mortalitás a demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő időskorú betegeknél a dobozos figyelmeztetésben, és lásd a Cerebrovascularis eseményeket demenciával összefüggő pszichózisban szenvedő idős betegeknél a Figyelmeztetések alatt.)

    Májkárosodás

    Súlyos májbetegségben szenvedő betegeknél lényegesen magasabb expozíciót figyeltek meg károsodás (Child-Pugh C osztály). Ezért az ilyen betegek alkalmazása ellenjavallt. (Lásd Felszívódás: Speciális populációk, Farmakokinetika.)

    Az expozíció lényegesen nem változik enyhe (Child-Pugh A osztály) vagy közepesen súlyos (Child-Pugh B osztály) májkárosodásban szenvedő egyéneknél; ezért az ilyen betegeknél az adag módosítása nem szükséges.

    Vesekárosodás

    Az expozíció hasonló volt a különböző fokú vesekárosodásban szenvedő és normális vesefunkciójú egyéneknél; az adagolás módosítása nem szükséges. (Lásd Felszívódás: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt és lásd még Elimináció: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt.)

    Gyakori mellékhatások

    Skizofréniában szenvedő felnőttek (akut kezelés): Akathisia (beleértve a hiperkinéziát), orális hypoesthesia, aluszékonyság (beleértve a szedációt és a hipersomniát). Úgy tűnik, az Akathisia dózisfüggő. A skizofrénia fenntartó kezelésében a tolerálhatósági profil hasonló volt az akut kezelésnél tapasztaltakhoz.

    Bipoláris zavarban szenvedő felnőttek (akut kezelés; monoterápia vagy kiegészítő terápia): aluszékonyság (beleértve a szedációt és a hipersomniát), orális hypoesthesia, szédülés, extrapiramidális tünetek, kivéve az akatiziát (pl. dystonia, blepharospasmus, torticollis, dyskinesia, tardív dyskinesia, izommerevség, parkinsonizmus, járászavar, maszkos fácies, tremor), akathisia. Úgy tűnik, hogy minden gyakori mellékhatás dózisfüggő. Az 1-es bipoláris zavarhoz kapcsolódó mániás vagy kevert epizódok fenntartó kezelésében a tolerálhatósági profil hasonló volt az akut kezelésnél tapasztaltakhoz.

    Bipoláris zavarban szenvedő gyermekbetegek (akut kezelés; monoterápia): aluszékonyság (beleértve a szedációt és a hipersomniát is) ), szédülés, dysgeusia, orális hypoesthesia, hányinger, fokozott étvágy, fáradtság, súlygyarapodás. Úgy tűnik, hogy a fáradtság gyakorisága dózisfüggő.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Asenapine

    Főleg az UGT1A4 általi közvetlen glükuronidációval és a CYP izoenzimek, főként a CYP1A2 és kisebb mértékben a CYP3A4 és a CYP2D6 oxidatív metabolizmusával metabolizálódik. Gyengén gátolja a CYP2D6-ot; úgy tűnik, hogy nem indukálja a CYP1A2-t vagy a CYP3A4-et.

    A máj mikroszomális enzimjeit befolyásoló vagy általuk metabolizált gyógyszerek

    A CYP2D6 szubsztrátjai és inhibitorai: Klinikailag fontos farmakokinetikai kölcsönhatások lehetségesek. (Lásd a Speciális gyógyszerek részt az Interakciók alatt.)

    Erős CYP1A2 gátlók: Lehetséges fokozott azenapin-expozíció; szükség lehet az azenapin adagjának csökkentésére a klinikai válasz alapján.

    A QT-intervallumot meghosszabbító gyógyszerek

    A QT-intervallum megnyúlására gyakorolt ​​lehetséges additív hatás; kerülje a QTc-intervallumot meghosszabbító egyéb gyógyszerek egyidejű alkalmazását. (Lásd: A QT-intervallum megnyúlása a Figyelmeztetések alatt.)

    Vérnyomáscsökkentő szerek és bradycardiát okozó szerek

    Felerősítheti bizonyos vérnyomáscsökkentő szerek és más olyan gyógyszerek vérnyomáscsökkentő hatását, amelyek hipotenziót vagy bradycardiát okozhatnak. Óvatosan használja együtt; fontolja meg az ortosztatikus életjelek monitorozását egyidejű használat során. (Lásd az Ortosztatikus hipotenzió, ájulás és egyéb hemodinamikai hatások című részt a Figyelmeztetések alatt, valamint lásd a Specifikus gyógyszerek részt a Kölcsönhatások alatt is.)

    A vérnyomáscsökkentő szerek egyidejű alkalmazása során figyelje a vérnyomást. Ha hipotenzió alakul ki, fontolja meg az azenapin adagjának csökkentését. Szükség esetén állítsa be a vérnyomáscsökkentő szerek adagját a vérnyomás alapján. (Lásd az Ortosztatikus hipotenzió, ájulás és egyéb hemodinamikai hatások című részt a Figyelmeztetések részben, valamint a Tanácsok a betegeknek című részt.)

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Antiarrhythmiák (Ia és III osztály; pl. amiodaron, prokainamid, kinidin, szotalol)

    A QT-intervallum megnyúlásának fokozott kockázata

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Antikolinerg szerek

    A testhőmérséklet szabályozásának lehetséges megzavarása

    Használat óvatosan

    Antipszichotikus szerek, amelyek megnyújtják a QT-intervallumot (pl. klórpromazin, haloperidol, olanzapin, paliperidon, pimozid, kvetiapin, tioridazin, ziprazidon)

    A QT-intervallum megnyúlásának fokozott kockázata p>

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Karbamazepin

    A karbamazepin enyhén csökkentette az azenapin csúcskoncentrációját és az AUC-t

    Nem szükséges az azenapin adagjának módosítása

    Cimetidin

    A cimetidin (a CYP3A4, CYP2D6 és CYP1A2 gátlója) enyhén csökkentette az azenapin csúcskoncentrációit és nagyon kis mértékben növelte az azenapin AUC-értékét

    Az azenapin adagjának módosítása nem szükséges

    Ciprofloxacin

    Lehetséges, hogy megnövekedett az azenapin-expozíció; az azenapinnal kezelt betegnél a ciprofloxacin (CYP1A2 gátló) kezelésének megkezdése után jelentett dystonia

    A klinikai válasz alapján szükség lehet az azenapin adagjának csökkentésére

    CNS szerek

    Lehetséges adalékanyag Központi idegrendszeri depresszív hatások, beleértve a megnövekedett esés kockázatát

    Óvatosan alkalmazza együtt

    Végezze el az esés kockázatának felmérését (lásd a Figyelmeztetések alatti esést)

    Fluvoxamin

    A fluvoxamin (erős CYP1A2 inhibitor) szuboptimális adagolás mellett kismértékben növelte az azenapin csúcskoncentrációját és AUC-értékét; A terápiás fluvoxamin adagolás az azenapin koncentrációjának nagyobb növekedését okozhatja

    A klinikai válasz alapján szükség lehet az azenapin adagjának csökkentésére

    Gatifloxacin

    A QT-intervallum megnyúlásának fokozott kockázata

    Kerülje az egyidejű alkalmazást.

    Vérnyomáscsökkentő szerek

    Additív vérnyomáscsökkentő hatások

    Óvatosan alkalmazza együtt; figyelje a vérnyomást és fontolja meg az ortosztatikus életjelek monitorozását

    Ha hipotenzió alakul ki, módosítsa a vérnyomáscsökkentő adagját.

    Imipramin

    Az imipramin (CYP1A2, CYP2C19 és CYP3A4 gátló) enyhén megnövelte az azenapin csúcskoncentrációját és AUC-ját.

    Az azenapin nem befolyásolta az imipramin metabolitjának, a dezipramin (CYP2D6 szubsztrát) koncentrációját.

    Az azenapin adagjának módosítása nem szükséges

    Lítium

    Az azenapin farmakokinetikáját nem befolyásolja; Úgy tűnik, hogy az azenapin nem befolyásolja a lítium koncentrációját

    Az azenapin adagjának módosítása nem szükséges

    Moxifloxacin

    A QT-intervallum megnyúlásának fokozott kockázata

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Paroxetin

    A paroxetin (CYP2D6 szubsztrát és inhibitor) csúcskoncentrációjának és expozíciójának kétszeres növekedése

    Az azenapin csúcskoncentrációjának enyhe csökkenése és AUC-k

    Csökkentse felére a paroxetin adagját, ha egyidejűleg alkalmazzák; az azenapin adagjának módosítása nem szükséges

    Dohányzás

    Farmakokinetikai interakció nem valószínű

    A dohányzási állapot alapján történő adagolás nem szükséges

    Tetrabenazin

    A QT-intervallum megnyúlásának fokozott kockázata

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Valproinsav

    A valproát enyhén növelte az azenapin csúcskoncentrációját és enyhén csökkentette az azenapin AUC-jét; Úgy tűnik, hogy az azenapin nem befolyásolja a valproát koncentrációját

    Az azenapin adagjának módosítása nem szükséges

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak