Bazedoxifene

Nama-nama merek: Duavee (combination)
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Bazedoxifene

Osteoporosis

Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap: Pencegahan osteoporosis pada wanita pascamenopause dengan rahim utuh.

Tidak diberi label FDA untuk pengobatan† [di luar label] dari osteoporosis pada wanita pascamenopause di AS. Bazedoxifene tersedia secara komersial di negara lain untuk penggunaan ini.

Tidak direkomendasikan untuk pencegahan osteoporosis pada wanita pramenopause† [di luar label]; keamanan dan kemanjurannya belum diketahui.

Gejala Vasomotor

Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap: Penatalaksanaan gejala vasomotor sedang hingga berat yang terkait dengan menopause pada wanita dengan rahim utuh.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Bazedoxifene

Umum

  • Gunakan untuk durasi terpendek yang sesuai dengan tujuan pengobatan dan risiko bagi masing-masing wanita. Evaluasi ulang pasien secara berkala untuk menentukan apakah pengobatan lanjutan diperlukan.
  • Jika digunakan untuk pencegahan osteoporosis, gunakan suplemen kalsium dan/atau vitamin D secara bersamaan jika asupan makanan harian dianggap tidak mencukupi.

    • Pemberian

    Pemberian oral

    Berikan secara oral tanpa memperhatikan waktu makan.

    Telan tablet utuh.

    Dosis

    Tersedia sebagai bazedoksifen asetat; dosis dinyatakan dalam bazedoxifene.

    Setiap tablet bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap mengandung bazedoxifene 20 mg dan estrogen terkonjugasi 0,45 mg.

    Dewasa

    Pencegahan Osteoporosis pada Pascamenopause Wanita Oral

    Bazedoxifene 20 mg dalam kombinasi tetap dengan estrogen terkonjugasi 0,45 mg sekali sehari.

    Gejala Vasomotor Oral

    Bazedoxifene 20 mg dalam kombinasi tetap dengan estrogen terkonjugasi 0,45 mg sekali sehari.

    Populasi Khusus

    Bila bazedoxifene digunakan dalam kombinasi tetap dengan estrogen terkonjugasi, persyaratan dosis untuk estrogen terkonjugasi harus dipertimbangkan.

    Gangguan hati

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap: Kontraindikasi. (Lihat Kontraindikasi dan Efek Hati pada Perhatian.)

    Gangguan Ginjal

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap: Tidak direkomendasikan.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Perdarahan uterus abnormal yang tidak terdiagnosis.
  • Diketahui atau dicurigai sebagai neoplasia yang bergantung pada estrogen.
  • Diketahui atau diduga menderita kanker payudara atau riwayat kanker payudara.
  • DVT aktif, PE, atau penyakit tromboemboli arteri (misalnya stroke, MI ), atau riwayat kondisi ini.
  • Gangguan atau penyakit hati.
  • Protein C, protein S, atau antitrombin yang diketahui defisiensi, atau kelainan trombofilik lain yang diketahui.
  • Wanita yang sedang atau mungkin hamil dan wanita yang sedang menyusui. (Lihat Morbiditas dan Kematian Janin/Neonatal di bagian Perhatian.)
  • Hipersensitivitas (misalnya, anafilaksis, angioedema) terhadap bahan apa pun dalam formulasi.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Peringatan

    Penggunaan Kombinasi Tetap

    Bila digunakan dalam kombinasi tetap dengan estrogen terkonjugasi, pertimbangkan peringatan, tindakan pencegahan, kontraindikasi, dan interaksi yang terkait dengan estrogen terkonjugasi.

    Efek Kardiovaskular

    Kelola risiko faktor gangguan kardiovaskular, penyakit pembuluh darah arteri (misalnya hipertensi, diabetes mellitus, penggunaan tembakau, hiperkolesterolemia, obesitas), dan/atau tromboemboli vena (VTE) (misalnya riwayat VTE pribadi atau keluarga, obesitas, lupus eritematosus sistemik). Jangan gunakan estrogen untuk pencegahan penyakit kardiovaskular.

    Peningkatan risiko stroke dan VTE diamati pada wanita pascamenopause yang menerima dosis harian estrogen terkonjugasi oral saja; peningkatan risiko VTE diamati dengan penggunaan agonis-antagonis estrogen secara individu (misalnya, bazedoxifene). Tidak diketahui apakah risiko VTE dengan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap berbeda dengan preparat estrogen lainnya.

    Segera hentikan terapi jika terjadi atau dicurigai terjadi VTE atau stroke.

    Hentikan terapi di setidaknya 4-6 minggu sebelum operasi berhubungan dengan peningkatan risiko tromboemboli atau selama periode imobilisasi berkepanjangan, jika memungkinkan. Jangan melanjutkan terapi sampai pasien dapat berjalan sepenuhnya. Anjurkan wanita yang menerima obat untuk melakukan ambulasi secara berkala selama perjalanan yang melibatkan imobilisasi berkepanjangan.

    Peningkatan tekanan darah dilaporkan pada wanita yang menerima estrogen; disebabkan oleh reaksi istimewa yang terkait dengan estrogen. Efek umum estrogen pada tekanan darah tidak teramati dalam penelitian besar, acak, dan terkontrol plasebo.

    Dapat meningkatkan konsentrasi subfraksi kolesterol HDL dan kolesterol HDL2 plasma, menurunkan konsentrasi kolesterol LDL, dan meningkatkan konsentrasi trigliserida.

    Estrogen dapat menyebabkan retensi cairan pada tingkat tertentu. Amati dengan cermat wanita dengan kondisi yang mungkin diperburuk oleh retensi cairan (misalnya disfungsi jantung, gangguan ginjal) saat menerima estrogen.

    Demensia

    Peningkatan risiko kemungkinan demensia pada wanita berusia 65–79 tahun yang menerima dosis harian estrogen estrogen terkonjugasi saja dalam WHI Memory Study. Tidak diketahui apakah temuan ini berlaku untuk wanita muda pascamenopause.

    Jangan gunakan terapi estrogen untuk pencegahan demensia.

    Efek GU

    Peningkatan risiko kanker endometrium dilaporkan pada wanita pascamenopause dengan rahim utuh yang menggunakan estrogen saja. Penggunaan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap mengurangi risiko hiperplasia endometrium (kemungkinan merupakan cikal bakal kanker endometrium).

    Pengawasan klinis penting bagi semua wanita yang menerima bazedoksifen/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap. Singkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal yang persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis. Jangan gunakan estrogen tambahan bersamaan dengan terapi tersebut karena dapat meningkatkan risiko hiperplasia endometrium.

    Peringatan/Tindakan Pencegahan Lainnya

    Morbiditas dan Kematian Janin/Neonatal

    Dapat menyebabkan kerusakan pada janin. Jika digunakan selama kehamilan atau jika wanita hamil, beri tahu potensi bahayanya pada janin.

    Indeks Massa Tubuh

    Paparan bazedoksifen secara sistemik diperkirakan berkurang sebesar 17% pada wanita dengan indeks massa tubuh (BMI) >27 kg/ m2. Berkurangnya paparan bazedoksifen dapat dikaitkan dengan peningkatan risiko hiperplasia endometrium.

    Terlepas dari BMI, pengawasan klinis penting bagi semua wanita yang menerima bazedoksifen/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap. Singkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis.

    Karsinogenisitas

    Tidak ada peningkatan risiko kanker payudara invasif yang diamati pada wanita pascamenopause yang hanya menerima dosis harian estrogen terkonjugasi. Peningkatan insiden mammogram abnormal yang memerlukan evaluasi lebih lanjut dilaporkan hanya dengan estrogen saja.

    Pengaruh bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap terhadap risiko kanker payudara tidak diketahui. Pemeriksaan payudara tahunan oleh dokter dan pemeriksaan payudara sendiri bulanan dianjurkan pada semua wanita yang menerima terapi tersebut. Jadwalkan mamografi berdasarkan usia pasien, faktor risiko, dan hasil mammogram sebelumnya.

    Studi epidemiologi menunjukkan penggunaan produk khusus estrogen selama ≥5 tahun dikaitkan dengan peningkatan risiko kanker ovarium. Data tidak konsisten mengenai durasi paparan yang terkait dengan risiko ini. Pengaruh bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap terhadap risiko kanker ovarium tidak diketahui.

    Efek Endokrin dan Metabolik

    Terapi estrogen meningkatkan konsentrasi thyroxine-binding globulin (TBG). Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap juga dapat meningkatkan konsentrasi TBG yang menyebabkan peningkatan sirkulasi hormon tiroid total. Peningkatan dosis hormon tiroid mungkin diperlukan pada wanita yang menerima terapi hormon tiroid. Pantau fungsi tiroid pada pasien tersebut untuk mempertahankan konsentrasi hormon tiroid bebas dalam kisaran yang dapat diterima.

    Penggunaan estrogen mungkin berhubungan dengan peningkatan konsentrasi trigliserida plasma yang menyebabkan pankreatitis pada wanita yang sudah menderita hipertrigliseridemia. Pertimbangkan penghentian terapi jika terjadi pankreatitis.

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap dapat menyebabkan gangguan toleransi glukosa.

    Dapat menurunkan konsentrasi hormon bebas (misalnya testosteron, estradiol). Konsentrasi protein pengikat tertentu mungkin meningkat (misalnya, globulin pengikat kortikosteroid [CBG], globulin pengikat hormon seks [SHBG]) yang menyebabkan peningkatan total sirkulasi kortikosteroid dan steroid seks.

    Dapat meningkatkan konsentrasi plasma tertentu protein (misalnya, substrat angiotensinogen/renin, α1-antitripsin, ceruloplasmin).

    Eksaserbasi Kondisi Lain

    Terapi estrogen dapat memperburuk asma, diabetes melitus, epilepsi, migrain, porfiria, lupus eritematosus sistemik, dan hemangioma hati; gunakan dengan hati-hati pada wanita dengan kondisi ini.

    Efek GI

    Peningkatan risiko penyakit kandung empedu dua kali lipat atau empat kali lipat yang memerlukan pembedahan dilaporkan pada wanita pascamenopause yang menerima estrogen.

    Efek Hematologi

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam bentuk tetap kombinasi dapat menyebabkan percepatan PT, PTT, atau waktu agregasi trombosit. Juga dapat meningkatkan jumlah trombosit dan meningkatkan faktor II, antigen VII, antigen VIII, aktivitas koagulan VIII, kompleks IX, X, XII, VII-X, kompleks II-VII-X, dan β-tromboglobulin.

    Efek Hepatik

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap tidak diteliti pada wanita dengan gangguan hati atau riwayat penyakit kuning kolestatik.

    Kontraindikasi pada pasien dengan gangguan hati. (Lihat Kontraindikasi di bawah Perhatian.) Gunakan dengan hati-hati pada wanita dengan riwayat penyakit kuning kolestatik yang berhubungan dengan penggunaan estrogen sebelumnya atau kehamilan. Jika kondisi tersebut berulang, hentikan terapi.

    Angioedema herediter

    Estrogen dapat memperburuk gejala angioedema pada wanita dengan angioedema herediter.

    Hipokalsemia

    Gunakan estrogen dengan hati-hati pada wanita dengan hipoparatiroidisme; dapat menyebabkan hipokalsemia pada pasien tersebut.

    Pemantauan Laboratorium

    Pemantauan hormon perangsang folikel (FSH) serum dan konsentrasi estradiol tidak terbukti berguna dalam pengelolaan gejala vasomotor sedang hingga berat.

    Efek pada Mata

    Trombosis vaskular retina dilaporkan pada pasien yang menerima estrogen. Hentikan penggunaan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap sambil menunggu evaluasi diagnostik untuk kehilangan penglihatan sebagian atau seluruhnya secara tiba-tiba atau timbulnya proptosis, diplopia, atau migrain secara tiba-tiba. Hentikan terapi secara permanen jika pemeriksaan oftalmologi menunjukkan papilledema atau lesi pembuluh darah retina.

    Penggunaan pada Wanita Pramenopause

    Tidak dianjurkan. Khasiat dan keamanannya belum diketahui.

    Gunakan dengan Progestin, Estrogen, atau Agonis-Antagonis Estrogen

    Jangan gunakan progestin, estrogen tambahan, atau agonis-antagonis estrogen tambahan bersamaan dengan bazedoksifen/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Kategori X. (Lihat Morbiditas dan Kematian Janin/Neonatal dalam Perhatian.)

    Laktasi

    Tidak diketahui apakah didistribusikan ke dalam susu. Penggunaan estrogen pada wanita menyusui terbukti menurunkan kuantitas dan kualitas ASI. Jangan gunakan pada wanita menyusui.

    Penggunaan pada Anak

    Tidak diindikasikan untuk digunakan pada pasien anak.

    Penggunaan Geriatrik

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap tidak dianjurkan pada wanita berusia >75 tahun.

    Tidak ada perbedaan keseluruhan dalam hal keamanan atau kemanjuran yang diamati pada wanita berusia 65–74 tahun dibandingkan dengan wanita yang lebih muda. Sensitivitas yang lebih besar pada beberapa wanita lanjut usia tidak dapat dikesampingkan.

    Gangguan Hati

    Bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati. (Lihat Kontraindikasi pada Perhatian.)

    Gangguan Ginjal

    Estrogen bazedoksifen/konjugasi dalam kombinasi tetap tidak direkomendasikan pada wanita dengan gangguan ginjal. Farmakokinetik, keamanan, dan kemanjuran obat tidak diteliti pada pasien tersebut.

    Hasil penelitian dengan bazedoxifene 20 mg sekali sehari saja pada wanita pascamenopause dengan gangguan ginjal ringan, sedang, atau berat tidak menunjukkan peningkatan insidensi atau keparahan. efek samping dibandingkan dengan plasebo.

    Efek Merugikan yang Umum

    Mual, diare, pencernaan yg terganggu, nyeri perut bagian atas, kejang otot, nyeri leher, pusing, nasofaringitis, nyeri orofaringeal.

    Apa pengaruh obat lain Bazedoxifene

    Studi interaksi obat formal belum dilakukan sampai saat ini dengan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap.

    Bazedoxifene dimetabolisme oleh enzim UGT di saluran usus dan hati.

    Bazedoxifene mengalami sedikit atau tidak ada metabolisme oleh isoenzim CYP. Tidak menginduksi atau menghambat aktivitas isoenzim CYP.

    Obat yang Mempengaruhi atau Dimetabolisme oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Obat yang dimetabolisme oleh isoenzim CYP: Interaksi yang penting secara klinis dengan bazedoxifene tidak mungkin terjadi.

    Penginduksi CYP3A4: Dapat menurunkan konsentrasi estrogen plasma dan mengakibatkan penurunan efek terapeutik dan/atau perubahan perdarahan uterus.

    Inhibitor CYP3A4: Dapat meningkatkan paparan estrogen terkonjugasi yang mengakibatkan peningkatan risiko hiperplasia endometrium. Jika inhibitor CYP3A4 digunakan bersamaan dengan bazedoxifene/estrogen terkonjugasi dalam kombinasi tetap selama >30 hari, singkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis.

    Obat yang Mempengaruhi atau Dimetabolisme oleh UGT

    Penginduksi UGT: Metabolisme bazedoksifen dapat ditingkatkan; penurunan paparan bazedoksifen mungkin berhubungan dengan peningkatan risiko hiperplasia endometrium. Singkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal yang persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Antasida (aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida)

    Peningkatan AUC bazedoksifen dan penurunan konsentrasi puncak

    Antijamur, azol (itraconazole, ketoconazole)

    Kemungkinan peningkatan konjugasi paparan estrogen menyebabkan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Jika digunakan secara bersamaan selama >30 hari, singkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal yang persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis

    Karbamazepin

    Kemungkinan penurunan paparan bazedoksifen yang mengakibatkan kemungkinan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Kemungkinan penurunan konsentrasi estrogen yang mengakibatkan penurunan efek terapeutik dan/atau perubahan perdarahan uterus

    Menyingkirkan keganasan pada pascamenopause wanita dengan perdarahan genital abnormal yang persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis

    Jus jeruk

    Kemungkinan peningkatan paparan estrogen terkonjugasi yang menyebabkan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Jika digunakan secara bersamaan selama >30 hari, singkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal yang persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis

    Estrogen dan agonis-antagonis estrogen

    Tidak ada interaksi farmakokinetik yang penting secara klinis antara estrogen terkonjugasi dan bazedoksifen

    Hindari penggunaan estrogen tambahan atau agonis-antagonis estrogen secara bersamaan

    HMG -Inhibitor CoA reduktase (atorvastatin)

    Tidak berpengaruh besar terhadap farmakokinetik atorvastatin atau bazedoksifen

    Antibiotik makrolida (azitromisin, klaritromisin, eritromisin)

    Azitromisin: Tidak berpengaruh besar tentang farmakokinetik bazedoksifen

    Klaritromisin, eritromisin: Kemungkinan peningkatan paparan estrogen terkonjugasi yang menyebabkan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Klaritromisin, eritromisin: Jika digunakan bersamaan selama >30 hari, singkirkan kemungkinan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis

    NSAIA (ibuprofen)

    Tidak ada efek yang berarti tentang farmakokinetik ibuprofen atau bazedoksifen

    Fenobarbital

    Kemungkinan penurunan paparan bazedoksifen yang mengakibatkan kemungkinan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Kemungkinan penurunan konsentrasi estrogen yang mengakibatkan penurunan efek terapeutik dan/ atau perubahan perdarahan uterus

    Singkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis

    Phenytoin

    Kemungkinan penurunan paparan bazedoxifene yang mengakibatkan kemungkinan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Singkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal yang persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis

    Progestin

    Hindari penggunaan bersamaan

    Rifampin

    Kemungkinan penurunan paparan bazedoksifen yang mengakibatkan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Kemungkinan penurunan konsentrasi estrogen yang mengakibatkan penurunan efek terapeutik dan/atau perubahan perdarahan uterus

    Menyingkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis

    Ritonavir

    Kemungkinan peningkatan paparan estrogen terkonjugasi yang menyebabkan peningkatan risiko hiperplasia endometrium

    Jika digunakan secara bersamaan selama >30 hari, singkirkan keganasan pada wanita pascamenopause dengan perdarahan genital abnormal persisten atau berulang yang tidak terdiagnosis

    St. John's wort (Hypericum perforatum)

    Kemungkinan penurunan konsentrasi estrogen yang mengakibatkan penurunan efek terapeutik dan/atau perubahan perdarahan uterus

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer