Bexarotene (Systemic)

Márkanevek: Targretin
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Bexarotene (Systemic)

Bőr T-sejtes limfóma

A bőr T-sejtes limfóma (CTCL) bőrmegnyilvánulásainak kezelése olyan betegeknél, akik legalább egy korábbi szisztémás terápiára nem reagáltak.

A CTCL-en belül egyes szakértők első vonalbeli terápiaként az orális bexarotént ajánlják bőrre irányított terápiákkal a mycosis fungoides esetén, amelyet a kezdeti kezelés nem kontrollált, vagy extracorporalis fotoferézissel Sézary-szindrómában.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Bexarotene (Systemic)

Általános

Előkezelési szűrés

  • Készítsen éhgyomri lipidprofilt. Az éhgyomri triglicerideket normalizálni kell a bexarotén-kezelés megkezdése előtt.
  • Negatív szérum terhességi tesztet kell készíteni (pl. szérum béta-HCG, amelynek érzékenysége legalább 50 mIU/L 1 percen belül héttel a bexarotén kezelés megkezdése előtt).
  • Készítsen CBC-t.
  • Kérjen májfunkciós vizsgálatokat.
  • Kérjen kiindulási pajzsmirigy-funkciós teszteket.

    • Beteg monitorozása

  • A lipidszint ellenőrzése hetente a bexarotén kezelés megkezdésének első 2-4 hetében, és kezelni tudja a szérum lipidértékek emelkedését a kezelés során. Azoknál a betegeknél, akiknél nem alakul ki hiperlipidémia a kezelés első 2-4 hetében, ezt követően ritkábban is elvégezhető a lipidszint ellenőrzése.
  • Havi terhességi tesztet kell végezni, amíg a beteg a kezelés alatt marad. bexarotén-kezelés.
  • A kezelés során időszakonként figyelje a CBC-t differenciáltan.
  • A májfunkciós tesztek ellenőrzése 1, 2 és 4 hét múlva a kezelés megkezdése után, és ha stabil, akkor azt követően legalább 8 hetente a kezelés alatt.
  • A kezelés alatt a pajzsmirigy-funkciós teszteket nyomon kell követni az indikációk szerint.

    • ul>

    Adminisztráció

    Szóbeli beadás

    Szájon át, naponta egyszer, étkezés közben alkalmazza.

    Adagolás

    Felnőttek

    CTCL szájon át

    Kezdetben 300 mg/m2 naponta.

    Lásd az 1. táblázatot a BSA szerinti napi 300 mg/m2 bexarotén kezdeti dózisról.

    Ha 8 hét elteltével nem figyelhető meg tumorreakció és a 300 mg/m2 napi adag jól tolerálható, gondos ellenőrzés mellett napi 400 mg/m2-re emelje.

    Folytassa mindaddig, amíg a terápia előnyökkel jár. Az optimális időtartam nem ismert.

    1. táblázat: A bexarotén dózisa 300 mg/m2 napi kezdő dózis alapján a BSA1 szerint

    Testfelszín (m2)

    Teljes napi dózis (mg/ nap)

    0,88–1,12

    300

    1,13–1,37

    375

    1,38–1,62

    450

    1,63–1,87

    525

    1,88–2,12

    600

    2,13–2,37

    675

    2,38–2,62

    750

    Adagolás módosítása a toxicitás miatt

    Ha elviselhetetlen mellékhatások lépnek fel, csökkentse az adagot napi 200 mg/m2-re, majd napi 100 mg/m2-re, vagy átmenetileg hagyja abba. Ha a toxicitás kontrollált, óvatosan állítsa felfelé az adagolást.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Nincs specifikus adagolási javaslat májkárosodás esetén.

    Vesekárosodás

    Nem specifikus adagolási ajánlások vesekárosodás esetén.

    Időskori betegek

    Nincs speciális adagolási javaslat idős betegek számára.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Ismert vagy feltételezett terhesség.
  • Ismert túlérzékenység a bexaroténnel vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Mazati/újszülöttkori morbiditás és mortalitás

    A bexarotén felírási információi tartalmazzák a születési rendellenességek kockázatára vonatkozó keretes figyelmeztetést. Magzati károsodást okozhat; állatokon kimutatott teratogenitás és embrióhalál. Terhesség kizárása 1 héttel a terápia megkezdése előtt. A terápiát a normál menstruáció második vagy harmadik napján kezdje meg. A terápia alatt havonta ismételje meg a terhességi teszteket. A terhességi teszt értékelésének és tanácsadásának megkönnyítése érdekében legfeljebb 1 havi készletet adjon ki.

    Ha terhesség következik be, azonnal hagyja abba a kezelést, és tájékoztassa a magzati potenciális veszélyt.

    Hiperlipidémia

    A legtöbb betegben lipid-rendellenességek (pl. hiperlipidémia, emelkedett éhomi triglicerid- és koleszterinszint, csökkent HDL-koleszterinszint) fordulnak elő; általában 2-4 héten belül alakulnak ki, és a terápia abbahagyásával visszafordíthatók.

    Ha az éhomi trigliceridszintek emelkednek vagy azzá válnak, kezdjen antilipémiás terápiát és csökkentse a bexarotén adagját vagy függessze fel a kezelést. A gemfibrozil nem javasolt a lehetséges gyógyszerkölcsönhatás miatt. Hetente ellenőrizni kell az éhgyomri vér lipidszintjét a lipidválasz létrejöttéig, majd 8 hetes időközönként. Hiperlipidémiás betegeknél a monitorozás ritkábban végezhető 2-4 hetes kezelés után.

    Pancreatitis

    Lehetséges akut hasnyálmirigy-gyulladás; esetleg végzetes. A hasnyálmirigy-gyulladás kockázati tényezőivel rendelkező betegek (pl. korábbi hasnyálmirigy-gyulladás, kontrollálatlan hiperlipidémia vagy diabetes mellitus, túlzott alkoholfogyasztás, epeúti betegség vagy hasnyálmirigy-toxicitást okozó vagy ismerten trigliceridkoncentrációt növelő gyógyszerekkel végzett kezelés) általában nem kaphatnak bexarotént. Szakítsa meg a bexarotén kezelést, és értékelje, ha fennáll a hasnyálmirigy-gyulladás gyanúja.

    Hepatotoxicitás, kolesztázis és májelégtelenség

    Az AST és az ALT lehetséges emelkedése; általában az adag csökkentését vagy a kezelés abbahagyását követő 1 hónapon belül megszűnik.

    A májfunkciós tesztek ellenőrzése a kiinduláskor; 1, 2 és 4 hetes kezelés után; és ezt követően legalább 8 hetente. Fontolja meg a kezelés megszakítását vagy abbahagyását, ha a transzaminázok vagy a bilirubin a normálérték felső határának háromszorosára emelkedik.

    Pajzsmirigy alulműködés

    Lehetséges pajzsmirigy alulműködés. Fontolja meg a pajzsmirigy-kiegészítést azoknál a betegeknél, akiknél a pajzsmirigy alulműködés laboratóriumi bizonyítékai vannak. Szerezzen kiindulási pajzsmirigyfunkciós vizsgálatokat, és kövesse nyomon a kezelés alatt.

    Hematológiai hatások

    Leukopénia (általában neutropenia) lehetséges, ritkán súlyos mellékhatásokkal társulva; általában 4-8 hét, és a legtöbb betegnél az adag csökkentését vagy a gyógyszer abbahagyását követő 30 napon belül megszűnik. Készítsen CBC-t differenciálással a kiinduláskor és a terápia során időszakosan.

    Szályhályog

    Új szürkehályog vagy a meglévő szürkehályog súlyosbodása lehetséges. Szemészeti kivizsgálás javasolt, ha látási nehézségek lépnek fel.

    Az A-vitamin-kiegészítés veszélye

    A bexarotén és az A-vitamin közötti kapcsolat miatt a toxikus hatások csökkentése érdekében korlátozza az A-vitamin bevitelét napi 15 000 NE-re.

    Fényérzékenységi reakciók

    Napégés és a bőr napfényre való érzékenysége lehetséges közvetlen napfénynek kitett betegeknél. Csökkentse a napfénynek és a mesterséges UV-fénynek való kitettséget.

    Hipoglikémia kockázata cukorbetegségben szenvedő betegeknél

    Azoknál a betegeknél, akik bexarotén szedése közben inzulint, szulfonilureákat, tiazolidindionokat vagy egyéb orális szereket szednek, fokozott a hipoglikémia kockázata, mivel a bexarotén fokozhatja hatásukat. Monoterápiaként alkalmazva a bexarotén nem járt hipoglikémiával.

    Gyógyszer-laboratóriumi teszt kölcsönhatás

    Pefefészekrákban szenvedő betegeknél a bexarotén növelheti a CA125 vizsgálati értékeket.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Terhesség alatt ellenjavallt. Emberi születési rendellenességekkel kapcsolatos. Állatkísérletekben a bexarotén beadása magzati károsodást okozott. A bexarotén-terápia megkezdése előtt 1 héten belül szerezzen negatív szérum terhességi tesztet, és végezzen terhességi tesztet havi időközönként a bexarotén-terápia során. (Lásd: Magzati/újszülöttkori morbiditás és mortalitás, valamint Ellenjavallatok a Figyelmeztetések alatt.)

    Szoptatás

    Nem ismert, hogy a bexarotén bejut-e az anyatejbe. Hagyja abba a szoptatást vagy a gyógyszert.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság 18 év alatti gyermekeknél nem bizonyított.

    Reprodukciós potenciállal rendelkező nőstények és hímek

    A bexarotén-terápia megkezdése előtt 1 héten belül szerezzen negatív szérum terhességi tesztet, és végezzen terhességi tesztet havi időközönként a bexarotén-terápia során. Használjon fogamzásgátlást (két megbízható formával, köztük legalább egy nem hormonális módszerrel) 1 hónapig a bexarotén beadása előtt, közben és legalább 1 hónapig azt követően. A gyógyszert kapó férfibetegeknek óvszert kell használniuk olyan nőkkel való közösülés során, akik terhesek vagy teherbe eshetnek, és legalább 1 hónapig a bexarotén kezelés abbahagyása után.

    Időskori felhasználás

    Nincs lényeges különbség a biztonságosságban a fiatalabb felnőttekhez képest, de a fokozott érzékenység nem zárható ki.

    Májkárosodás

    A bexaroténnel nem végeztek hivatalos vizsgálatokat. A májkárosodás csökkentheti a gyógyszer clearance-ét; monitorozni kell a csökkent májfunkcióval járó toxicitás jeleit és tüneteit.

    Vesekárosodás

    A bexaroténnel nem végeztek hivatalos vizsgálatokat. A fehérjekötés változása miatt a bexarotén farmakokinetikája megváltozhat vesekárosodás esetén.

    Gyakori mellékhatások

    A leggyakoribb mellékhatások (a klinikai vizsgálatokban résztvevő betegek >10%-ánál fordulnak elő, és legalábbis valószínűleg a kezeléssel kapcsolatosak) a következők: lipid-rendellenességek (emelkedett trigliceridszint, emelkedett össz- és LDL-koleszterin és csökkent HDL-koleszterin), pajzsmirigy alulműködés, fejfájás, gyengeség, bőrkiütés, leukopenia, vérszegénység, hányinger, fertőzés, perifériás ödéma, hasi fájdalom, száraz bőr.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Bexarotene (Systemic)

    A CYP3A4 metabolizálja. Valószínűleg a CYP3A4 induktora is.

    In vitro a bexarotén gátolja a CYP2C8-at és indukálja a CYP3A4-et.

    In vitro a bexarotén nem gátolja jelentősen a CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 enzimeket. vagy CYP3A4.

    A máj mikroszomális enzimjei által érintett gyógyszerek

    A CYP3A4 szubsztrátjai: lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás (csökkent plazma szubsztrát koncentráció).

    Fehérjéhez kötött gyógyszerek< /h3>

    Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás (a bexarotén kiszorítása más fehérjéhez kötött gyógyszerek által, vagy a bexarotén kiszorítása).

    Speciális gyógyszerek és élelmiszerek

    Gyógyszer vagy élelmiszer

    >

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Antidiabetikus szerek (pl. inzulin, szulfonilureák, egyéb orális antidiabetikumok)

    A hipoglikémia lehetséges előfordulási gyakorisága

    Óvatos egyidejű alkalmazása

    Gombaellenes szerek (pl. itrakonazol, ketokonazol)

    Valószínűleg nincs olyan kölcsönhatás, amely megváltoztatná a bexarotén plazmakoncentrációját.

    Atorvasztatin

    Csökkent atorvasztatin plazmakoncentráció

    Gemfibrozil

    Megnövekedett plazma bexaroténkoncentráció

    Egyidejű alkalmazás nem javasolt

    Hormonális fogamzásgátlók

    A hormonális fogamzásgátlók plazmakoncentrációjának csökkenése

    Paclitaxel (plusz karboplatin)

    Megnövekedett plazma bexaroténkoncentráció; karboplatinnal együtt adva

    Csökkent paklitaxel plazmakoncentráció

    Tamoxifen

    Csökkent plazma tamoxifenkoncentráció

    A-vitamin

    Lehetséges fokozott toxicitás

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak