Brivaracetam

Márkanevek: Briviact
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek , Neoplasztikus szerek

Használata Brivaracetam

Görcsrohamok

Parciális rohamok kezelése (más antikonvulzív szerekkel kombinálva) felnőtteknél és 16 évesnél idősebb serdülőknél.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Brivaracetam

Általános

Kerülje el a hirtelen megszakítást; fokozatosan vonja vissza, hogy minimalizálja a rohamok gyakoriságának növekedését és az epilepsziás állapotot. (Lásd: A terápia abbahagyása a Figyelmeztetések részben.)

Szorosan figyelje a viselkedésben bekövetkezett olyan jelentős változásokat, amelyek az öngyilkossági gondolatok, viselkedés vagy depresszió megjelenését vagy súlyosbodását jelezhetik. (Lásd: Öngyilkossági kockázat a Figyelmeztetések alatt.)

Alkalmazás

Szájon át (tabletta vagy oldat formájában) kell alkalmazni. Alkalmazható IV, ha az orális adagolás átmenetileg nem kivitelezhető; A gyártó szerint az intravénás alkalmazással kapcsolatos klinikai tapasztalat 4 egymást követő napos kezelésre korlátozódik.

A kereskedelemben kapható brivaracetám tabletták, belsőleges oldat és intravénás injekció felváltva használhatók.

Szájon át történő alkalmazás
h4>
A tablettát vagy belsőleges oldatot naponta kétszer, étkezéstől függetlenül alkalmazza.

Ne rágja össze vagy törje össze a tablettákat.

A belsőleges oldatot további hígítás nélkül alkalmazza.

Használjon kalibrált mérőeszközt a belsőleges oldat adagjának mérésére és beadására; ne használjon háztartási teáskanál vagy evőkanál.
NG szonda
Ha szükséges, a belsőleges oldatot orr- vagy gyomorszondán keresztül is beadhatja.

IV. beadás

Beadás naponta kétszer direkt („bolus”) IV injekció vagy infúzió formájában 2-15 percen keresztül; további hígítás nélkül, vagy kompatibilis oldattal hígítható. (Lásd: Kompatibilitás a Stabilitás alatt.)

Nem tartalmaz tartósítószert; dobja ki a részben felhasznált injekciós üvegeket.

Adagolás

A terápia megkezdhető orális vagy iv. beadással.

A terápia megkezdésekor nincs szükség fokozatos dózistitrálásra.

Gyermekbetegek

Görcsrohamok Részleges rohamok Orális

16 évesnél idősebb serdülők: 50 mg naponta kétszer (a teljes napi adag 100 mg) tabletta vagy belsőleges oldat formájában. Csökkenthető napi kétszer 25 mg-ra, vagy napi kétszer 100 mg-ra emelhető a beteg egyéni válaszreakciója és tolerálhatósága alapján.

16 évesnél idősebb serdülők: 50 mg naponta kétszer (a teljes napi adag 100 mg). A beteg egyéni válaszreakciója és tolerálhatósága alapján az adag napi kétszer 25 mg-ra csökkenthető, vagy napi kétszer 100 mg-ra emelhető.

Az intravénás beadással kapcsolatos klinikai tapasztalat 4 egymást követő napos kezelésre korlátozódik.

Felnőttek

Görcsrohamok Részleges rohamok Orális

50 mg naponta kétszer (a teljes napi adag 100 mg) tabletta vagy belsőleges oldat formájában. Csökkenthető napi kétszer 25 mg-ra, vagy napi kétszer 100 mg-ra emelhető a beteg egyéni válaszreakciója és tolerálhatósága alapján.

Napi kétszer 50 mg (a teljes napi adag 100 mg). A beteg egyéni válaszreakciója és tolerálhatósága alapján az adag napi kétszer 25 mg-ra csökkenthető, vagy napi kétszer 100 mg-ra emelhető.

Az intravénás beadással kapcsolatos klinikai tapasztalat 4 egymást követő napos kezelésre korlátozódik.

Speciális populációk

Májkárosodás

Bármilyen fokú májkárosodásban szenvedő betegek: Kezdetben naponta kétszer 25 mg. Ne lépje túl a napi kétszeri 75 mg-ot. (Lásd: Májkárosodás a Figyelmeztetések alatt.)

Vesekárosodás

Nem szükséges az adagolás módosítása. (Lásd: Vesekárosodás a Figyelmeztetések alatt.)

Időskorú betegek

Nincs speciális adagolási javaslat. (Lásd: Időskori használat a Figyelmeztetések részben.)

Gyenge CYP2C19-metabolizálók

Adagolás csökkentésére lehet szükség. (Lásd: Gyenge CYP2C19 metabolizálók a Figyelmeztetések részben.)

Figyelmeztetések

Ellenjavallatok

Ismert túlérzékenység a brivaracetámmal vagy a készítmény bármely összetevőjével szemben. (Lásd: Érzékenységi reakciók a Figyelmeztetések alatt.)

Figyelmeztetések/Óvintézkedések

Általános óvintézkedések

Öngyilkossági kockázat

Az öngyilkosság (öngyilkos viselkedés vagy gondolatok) megnövekedett kockázata, amelyet különböző görcsoldó szerekkel végzett vizsgálatok elemzése során figyeltek meg epilepsziás vagy pszichiátriai rendellenességben (pl. bipoláris zavar, depresszió, szorongás) szenvedő betegeknél. és egyéb állapotok (pl. migrén, neuropátiás fájdalom); Az antikonvulzív szereket (0,43%) kapó betegeknél a kockázat körülbelül kétszerese volt a placebót kapó betegeknek (0,24%). Megnövekedett öngyilkossági kockázatot figyeltek meg ≥1 héttel a görcsoldó terápia megkezdése után, és ez 24 héten keresztül folytatódott. A kockázat magasabb volt az epilepsziás betegeknél, mint azoknál, akik más betegségek miatt görcsoldót kaptak.

A jelenleg görcsoldó terápiában részesülő vagy kezdődő betegeket szorosan figyelemmel kell kísérni a viselkedésbeli változásokra, amelyek az öngyilkossági gondolatok, viselkedés vagy depresszió megjelenésére vagy súlyosbodására utalhatnak. A szorongás, izgatottság, ellenségesség, álmatlanság és mánia a kialakuló öngyilkosság előfutárai lehetnek.

Egyensúlyozza az öngyilkosság kockázatát a kezeletlen betegség kockázatával. Az epilepszia és más görcsoldókkal kezelt betegségek maguk is morbiditással és mortalitással, valamint az öngyilkosság fokozott kockázatával járnak. Ha a görcsoldó terápia során öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés merül fel, fontolja meg, hogy ezek a tünetek összefügghetnek-e magával a betegséggel. (Lásd a betegeknek szóló tanácsokat.)

Neurológiai hatások

Káros neurológiai hatások léphetnek fel; szédülés, járás- vagy koordinációs zavarok (pl. szédülés, nystagmus, egyensúlyzavar, ataxia, rendellenes koordináció), aluszékonyság és fáradtság. Általában a kezelés korai szakaszában figyelhető meg, de a kezelés során bármikor előfordulhat.

Kövesse a betegeket a nemkívánatos neurológiai hatások miatt, és tanácsolja a betegeknek, hogy ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket, amíg a gyógyszer hatása nem ismert. (Lásd a betegeknek szóló tanácsokat.)

Pszichiátriai hatások

Káros pszichiátriai hatások léphetnek fel, beleértve a nem pszichotikus tüneteket (pl. ingerlékenység, szorongás, idegesség, agresszió, harciasság, düh, izgatottság, nyugtalanság, depresszió, könnyezés, apátia, megváltozott hangulat, labilis affektus, pszichomotoros hiperaktivitás, rendellenes viselkedés, alkalmazkodási zavar) és pszichotikus tünetek (pl. pszichotikus rendellenesség, hallucináció, paranoia, akut pszichózis).

Kövesse nyomon a betegeket a káros pszichiátriai hatások miatt.

Érzékenységi reakciók

Túlérzékenységi reakciókról (azaz hörgőgörcsről, angioödémáról) számoltak be; azonnal hagyja abba a kezelést, ha a betegek túlérzékenységi reakciót tapasztalnak.

A terápia abbahagyása

A görcsoldó szerek hirtelen megvonása növelheti a rohamok gyakoriságát és a status epilepticus kockázatát. Általában a fokozatos kivonás javasolt; mindazonáltal a gyártó kijelenti, hogy a brivaracetám azonnali visszavonása mérlegelhető, ha súlyos káros hatások miatt a brivaracetám abbahagyása szükséges.

Visszaélés lehetősége és függőség

A brivaracetám az V (C-V) ütemterv szerinti gyógyszerként ellenőrzés alá esik. Szedatív és eufórikus hatásokat ritkábban jelentettek, mint az alprazolam (IV. ütemterv szerinti gyógyszer) esetén az ajánlott terápiás dózisok mellett; ezek a hatások azonban hasonlóak voltak az alprazolám által kiváltott hatásokhoz, amikor a brivaracetámot terápiás dózisok felett alkalmazták.

Nincs bizonyíték a fizikai függőségre vagy az elvonási tünetekre.

Speciális populációk

Terhesség

C kategória.

Az észak-amerikai epilepszia elleni gyógyszer (NAAED) terhességi nyilvántartása (betegek számára) a 888-233-2334 telefonszámon vagy [Web].

Szoptatás

Nem ismert, hogy az anyatejbe kerül-e; patkányokban a tejbe jut. Hagyja abba a szoptatást vagy a gyógyszer szedését.

Gyermekgyógyászati felhasználás

A biztonságosság és a hatásosság 16 évesnél fiatalabb gyermekgyógyászati betegeknél nem bizonyított.

Időskori felhasználás

A 65 év feletti idős betegeknél nincs elegendő tapasztalat a megállapításhoz. hatékonyság. Idős betegeknél a dózis kiválasztásakor vegye figyelembe a csökkent máj-, vese- és/vagy szívműködés, valamint egyéb egyidejű betegségek és gyógyszeres kezelések gyakoriságát. (Lásd: Elimináció: Speciális populációk, Farmakokinetika.)

Májkárosodás

Májkárosodásban szenvedő betegeknél a brivaracetám szisztémás expozíciója fokozott. (Lásd: Májkárosodás az Adagolás és alkalmazás alatt, és lásd Felszívódás: Speciális populációk a Farmakokinetika alatt.)

Vesekárosodás

A vesekárosodás nem befolyásolja lényegesen a farmakokinetikát. (Lásd: Vesekárosodás az Adagolás és alkalmazás alatt, és lásd még Felszívódás: Speciális populációk, Farmakokinetika.)

Dializált betegeknél nem vizsgálták; használata nem javasolt.

Gyenge CYP2C19 metabolizálók

Megnövekedett plazmakoncentráció azoknál a betegeknél, akik rosszul metabolizálják a CYP2C19-et. (Lásd: Gyenge CYP2C19 metabolizálók az Adagolás és beadás alatt, valamint lásd a Felszívódás: Speciális populációk című részt a Farmakokinetika alatt.)

Gyakori mellékhatások

Álmosság/nyugtató érzés, szédülés, fáradtság, hányinger/hányás, hasmenés, fejfájás, álmatlanság, nasopharyngitis.

Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Brivaracetam

Bizonyos mértékben a CYP2C19 és a CYP2C9 metabolizálja.

A CYP2C19 gyenge inhibitora; várhatóan nem lesz klinikailag fontos. In vitro gátolja az epoxid-hidrolázt. Nem gátolja a CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 vagy 3A4 enzimeket, és nem indukálja a CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 3A4 vagy epoxid-hidrolázt.

Nem a P-glikoprotein (P-glikoprotein) szubsztrátja -gp) vagy multidrug rezisztencia fehérjék (MRP) 1 és MRP2. Nem gátolja a P-gp-t, a mellrák rezisztencia fehérjét (BCRP), az epesó export pumpát (BSEP), a multidrug és toxin extrudáló transzportereket (MATE) 1 és MATE2/K, MRP2, szerves anion transzportereket (OAT) 1 és OAT3, szerves kationtranszporterek (OCT) 1 és OCT2, vagy szerves anion transzport fehérjék (OATP) 1B1 és OATP1B3.

A máj mikroszomális enzimjei által befolyásolt vagy általuk metabolizált gyógyszerek

CYP2C19 inhibitorok: Lehetséges megnövekedett brivaracetám koncentráció .

Farmakokinetikai kölcsönhatások nem valószínűek más CYP izoenzimeket gátló gyógyszerekkel.

CYP2C19 induktorok: A brivaracetám koncentrációjának csökkenése.

Speciális gyógyszerek

Drog

Interakció

Megjegyzések

Alkohol

Additív hatás a pszichomotoros károsodásra, a figyelemre és a memóriára

Karbamazepin

26%-kal csökkent a plazma brivaracetám koncentrációja

Az aktív karbamazepin-epoxid metabolit fokozott expozíciója ; A karbamazepin-expozíciót nem befolyásolja

Ha az egyidejű alkalmazást nem tolerálják, fontolja meg a karbamazepin adagjának csökkentését

Orális fogamzásgátlók

A brivaracetam az ajánlott maximális napi adag kétszeresével csökkentette az ösztrogén AUC-értékét és az orális fogamzásgátló progesztin összetevői 27, illetve 23%-kal; nincs hatással az ovuláció visszaszorítására

A brivaracetám az ajánlott adagban nem befolyásolta lényegesen egyik gyógyszer farmakokinetikáját sem

Az interakció várhatóan nem lesz klinikailag fontos

Gemfibrozil

A brivaracetám farmakokinetikáját nem befolyásolja

Lakozamid

Nincs hatással a lakozamid plazmakoncentrációjára