BuPROPion (Systemic)

Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata BuPROPion (Systemic)

Major depressziós rendellenesség

A súlyos depressziós rendellenesség kezelése a Diagnosztikai és statisztikai kézikönyvben (DSM) meghatározottak szerint.

Hasznos lehet (önmagában vagy más antidepresszánsokkal kombinálva) refrakter depresszióban szenvedő betegeknél.

Az Amerikai Pszichiátriai Társaság (APA) klinikai irányelvei szerint a legtöbb súlyos depressziós betegségben szenvedő beteg első vonalbeli farmakológiai terápiájának opciójaként ajánlott.

Szezonális affektív zavar

Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták (Wellbutrin XL, Aplenzin), amelyeket szezonális depressziós epizódok megelőzésére használnak olyan betegeknél, akiknél szezonális affektív zavart (SAD) diagnosztizáltak.

Dohányzás abbahagyása

Nyújtott hatóanyag-leadású (SR) 150 mg-os tabletták, amelyeket a dohányzás abbahagyása során használnak (önmagában vagy nikotinpótló terápiával kombinálva).

Az Egyesült Államok Közegészségügyi Szolgálata (USPHS) a dohányzás és -függőség kezelésére vonatkozó iránymutatása szerint a Bupropiont (elnyújtott hatóanyag-leadású tablettaként) a számos első vonalbeli gyógyszer egyikeként ajánlja, amelyek megbízhatóan növelhetik a hosszú távú dohányzási absztinencia arányát. .

Bipoláris zavarral összefüggő depresszió

Bipoláris depresszióban szenvedő betegek kezelése† [off-label] (bipoláris zavar, depressziós epizód).

Az APA a bupropiont a számos másodvonalbeli szerek egyikének tekinti, amelyek akkor használhatók, ha az első vonalbeli szerek hatástalanok vagy nem tolerálhatók.

Figyelemhiányos hiperaktivitási zavar (ADHD)

Korlátozott számú gyermeknél és felnőttnél alkalmazzák az ADHD kezelésére† [off-label].

Pánikbetegség

Nem hatékony a pánikbetegség és az egyidejű fóbiás rendellenesség kezelésében† [off-label], de javíthatja a pánik és a depresszió tüneteit olyan súlyos depresszióban szenvedő betegeknél, akiknél egymásra utaló pániktünetek jelentkeznek.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni BuPROPion (Systemic)

Általános

Előkezelési szűrés

  • A bupropion megkezdése előtt mérje fel a vérnyomást.
  • A terápia megkezdése előtt szűrje ki a kórtörténetben szereplő bipoláris zavart és kockázati tényezőket (például öngyilkosság, bipoláris zavar, depresszió a családban).

    • Beteg monitorozása

  • Megfelelően nyomon követni és gondosan megfigyelni minden bupropiont kapó beteget a klinikai rosszabbodás, öngyilkosság vagy szokatlan jelek miatt viselkedésbeli változások, különösen a terápia kezdetekor vagy bármilyen dózismódosítás (emelés vagy csökkentés) után.
  • Minden, a dohányzás abbahagyása céljából bupropiont kapó beteget figyelemmel kell kísérni súlyos neuropszichiátriai tünetek vagy a már meglévő pszichiátriai betegség súlyosbodása miatt.
  • Időszakosan ellenőrizze a vérnyomást.
  • Fontoljuk meg a vesefunkció ellenőrzését idős betegeknél.
  • A vesekárosodásban szenvedő betegeket (GFR <90 ml/perc) szorosan figyelemmel kell kísérni az olyan mellékhatások miatt, amelyek a bupropion vagy metabolitjainak magas expozíciójára utalhatnak.

    • Alkalmazás

    Szájon át történő alkalmazás

    Adagolás szájon át, étkezés közben vagy attól függetlenül.

    Hagyományos bupropion-hidroklorid tabletta

    Kezdetben naponta kétszer, reggel és este szájon át kell bevenni, majd napi 3-szorosra kell növelni, az adagok közötti ≥ 6 óra elválasztással.

    A ≥300 mg-os adagokat osztott adagokban kell beadni, adagonként ≤150 mg.

    Kerülje az esti adag lefekvés előtti beadását, hogy csökkentse az álmatlanság előfordulását.

    Ne rágja, ossza szét vagy törje össze a tablettákat; nyelje le a tablettákat egészben.

    Elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták

    Elnyújtott hatóanyag-leadású (SR) filmbevonatú bupropion-hidroklorid tabletták (pl. Wellbutrin SR): Kezdetben naponta egyszer, reggel, szájon át kell bevenni, majd növelni a napi kétszerire. , reggel és este. A 150 mg-nál nagyobb adagokat osztott adagokban kell beadni naponta kétszer, az adagok közötti ≥ 8 óra elteltével. Kerülje az esti adag lefekvés előtti beadását az álmatlanság előfordulásának csökkentése érdekében.

    Nyújtott hatóanyag-leadású (SR) bupropion-hidroklorid tabletta: az első 3 napban naponta egyszer kell beadni szájon át, majd általában napi kétszeri adagolásra növelve, legalább 8 órával. szétválasztva az adagokat. Kerülje az esti adag lefekvés előtti beadását, hogy csökkentse az álmatlanság előfordulását.

    Elnyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidrobromid (Aplenzin) vagy bupropion-hidroklorid (Wellbutrin XL) tabletta: Naponta egyszer, reggel szájon át kell bevenni.

    Elnyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidroklorid 450 mg-os filmtabletta (Forfivo XL): Naponta egyszer szájon át. Ha álmatlanság lép fel, kerülje a lefekvés előtti beadást.

    Ne rágja, ossza fel vagy törje össze a nyújtott hatóanyag-leadású tablettákat; a tablettákat egészben kell lenyelni.

    Egyes elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták (pl. Aplenzin, Wellbutrin XL) héja nem oldódik fel, és a széklettel távozhat.

    Adagolás

    Bupropion-hidroklorid vagy bupropion-hidrobromid formájában kapható; a sóban kifejezett adag.

    A 174, 348 vagy 522 mg-os bupropion-hidrobromid dózisok megfelelnek a 150, 300 vagy 450 mg-os bupropion-hidroklorid dózisoknak.

    Gyermekbetegek

    ADHD† [off-label] Bupropion-hidroklorid orális

    20 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek: Kezdetben napi 1 mg/ttkg, 2-3 részre elosztva. 3 nap elteltével napi 3 mg/ttkg-ig titráljon 2-3 részre osztva a 7. napon, majd 6 mg/ttkg-ig 2-3 részre osztva, vagy 300 mg-ig (amelyik kisebb) a kezelés harmadik hetében.

    Alternatív megoldásként a kezdő adag napi kétszer 37,5 vagy 50 mg, titrálással 2 héten keresztül, legfeljebb napi 250 mg-ig (serdülőknél napi 300-400 mg).

    Az ADHD gyermekeknél alkalmazott adagja általában napi 3-szor 50-100 mg a hagyományos tabletták esetében, vagy napi kétszer 100-150 mg a nyújtott hatóanyag-leadású tabletták esetében.

    Felnőttek

    Major Depression

    A bupropion növelése az adagolás fokozatosan; kerülje az ajánlott maximális egyéni adagok vagy napi adagok túllépését a görcsrohamok kockázatának minimalizálása érdekében.

    A kezelés optimális időtartama nincs meghatározva; az akut depressziós epizódok azonban több hónapos vagy hosszabb tartós antidepresszáns kezelést igényelnek. Egyes klinikusok azt javasolják, hogy bizonyos betegeknél, akiknél fennáll a depressziós epizódok kiújulásának kockázata (például erősen visszatérő unipoláris depresszióban szenvedő betegeknél), a hosszú távú antidepresszáns terápia megfontolását javasolja.

    Nem ismert, hogy a remisszió indukálásához szükséges adag megegyezik-e az adagolással az euthymia fenntartásához és/vagy fenntartásához szükséges.

    A bupropion-hidroklorid elnyújtott felszabadulású, filmtabletták (Wellbutrin SR) antidepresszáns hatékonysága legfeljebb 44 hétig fennmarad a naponta kétszer 150 mg-ot kapó betegeknél.

    A 6 héten túli hagyományos bupropion-hidroklorid tabletták hatásosságát kontrollált vizsgálatokban szisztematikusan nem állapították meg.

    Időszakos időközönként értékelje újra a gyógyszer hasznosságát és megfelelő adagolását azoknál a betegeknél, akik elhúzódó terápiát kapnak hagyományos vagy elnyújtott hatóanyag-leadású tablettákkal.

    Terápia hagyományos bupropion-hidroklorid tablettákkal, szájon át

    Kezdetben naponta kétszer 100 mg. Alternatív megoldásként az adagolást napi háromszori 75 mg-mal lehet kezdeni.

    A görcsrohamok kockázatának minimalizálása érdekében ne emelje az adagot napi 100 mg-nál nagyobb mértékben 3 naponta.

    Ha a klinikai javulás több mint 3 nap után nem látható, napi háromszor 100 mg-ra emelhető.

    A 300 mg-nál nagyobb adagokat nem szabad megfontolni több hetes kezelés befejezéséig; ha nem látható javulás, akkor az adag legfeljebb napi 3-szor 150 mg-ra emelhető.

    Terápia nyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidroklorid tablettákkal, szájon át

    Nyújtott hatóanyag-leadású filmtabletták (pl. Wellbutrin) SR): Kezdetben 150 mg naponta egyszer, reggel. Ha tolerálható, a napi kétszeri 150 mg-os céldózisra emelhető (≥8 óra elteltével az adagok között) már a kezelés negyedik napján. A napi 300 mg-nál nagyobb adagokat nem szabad figyelembe venni több hetes kezelés befejezéséig; majd, ha nincs látható javulás, az adag maximum napi kétszer 200 mg-ra emelhető (az adagok között ≥ 8 óra).

    Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták (Wellbutrin XL): Kezdetben 150 mg naponta egyszer. Ha tolerálják, a napi egyszeri 300 mg-os céldózisra emelhető 4 napos kezelés után.

    Ha a hagyományos vagy elnyújtott hatóanyag-leadású filmtablettákról (pl. Wellbutrin SR) elnyújtott hatóanyag-leadású tablettákra váltunk. (Wellbutrin XL), lehetőleg ugyanazt a teljes napi adagot alkalmazza.

    Kinyújtott hatóanyag-leadású 450 mg-os tabletta (Forfivo XL) olyan betegeknél, akik 300 mg bupropion-hidrokloridot kaptak napi ≥ 2 hétig, és 2 hétig napi 450 mg, vagy jelenleg napi 450 mg bupropion-hidrokloridot kapó betegeknél: 450 mg naponta egyszer.

    A Forfivo XL-kezelés leállításakor használjon egy másik bupropion készítményt az adag csökkentésére a bupropion abbahagyása előtt.

    p> Terápia nyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidrobromid tablettákkal, szájon át

    elnyújtott hatóanyag-leadású tablettákkal (pl. Aplenzin): Kezdetben 174 mg naponta egyszer, reggel. 4 napos adagolás után a napi egyszeri 348 mg-os céldózisra emelhető, reggel.

    Ha abbahagyják a kezelést napi egyszeri 348 mg-mal kapó betegeknél, csökkentse az adagot napi egyszeri 174 mg-ra a leállítás előtt.

    Szezonális affektív zavarok terápia nyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidroklorid tablettákkal, szájon át

    Nyújtott hatóanyag-leadású tabletták (Wellbutrin XL): A terápiát ősszel, a depressziós tünetek megjelenése előtt kezdje meg; folytassa a kezelést télen keresztül, csökkentse és kora tavasszal hagyja abba. A terápia megkezdésének időpontját és időtartamát egyedileg állítsa be a páciens szezonális depressziós epizódjainak történelmi mintázata alapján.

    Kezdetben 150 mg naponta egyszer, reggel. Ha tolerálják, 7 nap elteltével növelje az adagot a napi egyszeri 300 mg-os céldózisra.

    Az őszi-téli időszakban naponta egyszer 300 mg-ot kapó betegeknél a kezelés abbahagyása előtt csökkentse az adagot napi egyszeri 150 mg-ra.

    Terápia nyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidrobromid tablettákkal, szájon át

    elnyújtott hatóanyag-leadású tablettákkal (Aplenzin): A terápiát ősszel, a depressziós tünetek megjelenése előtt kezdje meg; folytassa a kezelést télen keresztül, csökkentse és kora tavasszal hagyja abba. A terápia megkezdésének időpontját és időtartamát egyedileg állítsa be a páciens szezonális depressziós epizódjainak történelmi mintázata alapján.

    Kezdetben 174 mg naponta egyszer. 7 napos adagolás után a napi egyszeri, reggeli 348 mg-os céldózisra emelhető.

    Az őszi-téli időszakban naponta egyszer 348 mg-ot kapó betegeknél az adagot csökkenteni kell napi egyszeri 174 mg-ra. abbahagyása.

    Dohányzásról leszoktató terápia nyújtott hatóanyag-leadású (SR) bupropion-hidroklorid tablettákkal, szájon át

    Kezdetben napi 150 mg a kezelés első 3 napjában. Kezdje el 1-2 héttel a dohányzás abbahagyása előtt.

    Fenntartó kezelés, 150 mg naponta kétszer (≥8 óra elteltével az adagok között). Folytassa a terápiát 7-12 hétig; mérje fel a hosszan tartó terápia szükségességét ezen időszak után a beteg egyéni értékelése alapján.

    A dohányzás abbahagyása nem valószínű azoknál a betegeknél, akiknél 7 hetes kezelés után nem mutatkozik jelentős előrelépés az absztinencia felé, ezért az ilyen kezelést általában a következő időpontban kell abbahagyni. ezeknél a betegeknél ez az idő.

    Kombinált terápia nyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidroklorid tablettákkal és transzdermális nikotin tapaszokkal, szájon át

    Kezdetben napi 150 mg, majd 3 nap után napi kétszer 150 mg-ra emeljük (a dózisok között ≥8 óra teljen el) ) dohányzás közben.

    Körülbelül 1 hetes terápia után, amikor a páciens a dohányzás abbahagyását tervezi, kezdje el a transzdermális nikotinterápiát 21 mg/24 óra dózissal.

    Csökkentse a transzdermális nikotint 14, majd 7 mg-ra /24 óra a terápia nyolcadik, illetve kilencedik hetében.

    Bipoláris zavarral összefüggő depresszió† [off-label] Bupropion-hidroklorid orális

    A dózisok általában 75-400 mg, hangulatstabilizáló szerrel együtt szer (pl. karbamazepin, lítium, valproát).

    ADHD† terápia hagyományos bupropion-hidroklorid tablettákkal, szájon át

    Kezdetben napi 150 mg. Napi 450 mg-ig titrálható.

    Terápia nyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidroklorid tablettával, szájon át

    150-450 mg naponta.

    Felírási határok

    Felnőttek

    h4> Major Depression orális

    Hagyományos bupropion-hidroklorid tabletták: Maximum 450 mg naponta (nem több mint 150 mg adagonként).

    Kinyújtott hatóanyag-leadású, filmbevonatú bupropion-hidroklorid tabletták (pl. Wellbutrin SR): Maximum 400 mg naponta (nem > 200 mg adagonként).

    Nyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidroklorid tabletta (Wellbutrin XL): Maximum 300 mg naponta.

    Nyújtott hatóanyag-leadású, 450 mg bupropion-hidroklorid tabletta (Forfivo XL): Maximum 450 mg naponta.

    Elnyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidrobromid tabletta (Aplenzin): Maximum 522 mg naponta.

    Szezonális affektív rendellenességek szájon át

    Elnyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidroklorid tabletták (pl. Wellbutrin XL): napi 300 mg-nál nagyobb adagokat nem vizsgáltak.

    Dohányzásról való leszokás orális

    Nyújtott hatóanyag-leadású (SR) bupropion-hidroklorid tabletták: napi 300 mg (nem > 150 mg adagonként).

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Maximális dózis súlyos depresszió és szezonális affektív zavar esetén közepes és súlyos májkárosodás esetén (Child-Pugh pontszám: 7 –15)1142168

    Adagolási forma

    Maximális adagolás

    Hagyományos bupropion-hidroklorid tabletták

    75 mg naponta egyszer

    Hosszús hatóanyag-leadású , filmbevonatú bupropion-hidroklorid tabletta (pl. Wellbutrin SR)

    100 mg naponta egyszer vagy 150 mg minden második nap

    Nyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidroklorid tabletta (Wellbutrin XL)

    150 mg minden második nap

    Nyújtott hatóanyag-leadású bupropion-hidrobromid tabletta (Aplenzin)

    174 mg minden második nap

    A dohányzás abbahagyása súlyos májcirrhosisban szenvedő betegeknél: Maximum 150 mg minden második napon nyújtott hatóanyag-leadású formában (SR) tabletták .

    Major depresszió, szezonális affektív zavar vagy dohányzás abbahagyása enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám: 5-6): Csökkentse az adagot és/vagy a beadás gyakoriságát szükség szerint.

    A bupropion-hidroklorid elnyújtott felszabadulású, 450 mg-os tabletta (Forfivo XL) nem javasolt májkárosodásban szenvedő betegek számára.

    Vesekárosodás

    Aktív metabolitok felhalmozódhat; szükség szerint csökkentse az adagot és/vagy az adagolás gyakoriságát.

    A dohányzás abbahagyása hemodializált betegeknél: Egyes klinikusok 3 naponta 150 mg-os adagot javasolnak nyújtott hatóanyag-leadású, filmbevonatú bupropion-hidroklorid tablettaként.

    Bupropion-hidroklorid elnyújtott hatóanyag-leadású, A 450 mg-os tabletta (Forfivo XL) nem javasolt vesekárosodásban szenvedő betegek számára.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Görcsrohamok.
  • Anorexia nervosa vagy bulimia jelenlegi vagy korábbi diagnózisa.
  • Betegek, akik bármilyen más bupropion készítményt kapnak, mert a görcsrohamok kockázata dózisfüggő.
  • Az alkoholfogyasztás hirtelen abbahagyásán esik át, benzodiazepinek, barbiturátok vagy epilepszia elleni szerek.
  • A jelenleg vagy nemrégiben (azaz 14 napon belül) MAO-gátló kezelésben részesülő betegek.
  • A jelenleg reverzibilis MAO-gátlót (pl. linezolidot, iv. metilénkéket) kapó betegek.
  • A gyógyszerrel vagy a készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Figyelmeztetések

    Öngyilkossági gondolatok és viselkedés gyermekeknél, serdülőknél és fiatal felnőtteknél

    A depresszió lehetséges súlyosbodása és/vagy az öngyilkossági gondolatok és viselkedés (öngyilkosság) megjelenése, vagy szokatlan viselkedésbeli változások felnőtt és gyermekkorú betegeknél súlyos depressziós rendellenességben szenved, függetlenül attól, hogy szed-e antidepresszánst vagy sem; a klinikailag jelentős remisszió bekövetkeztéig fennmaradhat. Az öngyilkosság a depresszió és bizonyos más pszichiátriai rendellenességek ismert kockázata, és ezek a rendellenességek önmagukban az öngyilkosság legerősebb előrejelzői.

    Megfelelően kövesse nyomon és alaposan figyelje meg a bupropiont bármilyen okból kapó betegeket, különösen a terápia megkezdésekor (azaz az első néhány hónapban) és az adagolás módosításának időszakában.

    A szorongás, az izgatottság, a pánikrohamok, az álmatlanság, az ingerlékenység, az ellenségeskedés, az agresszivitás, az impulzivitás, az akathisia, a hipománia és/vagy a mánia a kialakuló öngyilkosság előfutárai lehetnek. Fontolja meg a terápia megváltoztatását vagy abbahagyását azoknál a betegeknél, akiknél a depresszió tartósan súlyosbodik, vagy olyanoknál, akiknél öngyilkosság jelentkezik, vagy olyan tünetek jelentkeznek, amelyek a depresszió vagy az öngyilkosság súlyosbodásának előfutárai lehetnek, különösen, ha súlyosak, hirtelen jelentkeznek, vagy nem részei a beteg tüneteinek.

    A túladagolás kockázatának csökkentése érdekében a megfelelő betegkezelésnek megfelelő legkisebb mennyiséget írjon fel.

    Tartsa be ezeket az óvintézkedéseket pszichiátriai (pl. súlyos depressziós rendellenességben, kényszerbetegségben) vagy nem pszichiátriai rendellenességben szenvedő betegeknél.

    Érzékenységi reakciók

    Túlérzékenységi reakciók

    Anafilaktoid/anafilaxiás reakciókat (pl. viszketés, csalánkiütés, angioödéma, nehézlégzés) jelentettek; orvosi kezelést igényelhet. A forgalomba hozatalt követő jelentések közé tartozik az erythema multiforme, a Stevens-Johnson-szindróma és az anafilaxiás sokk.

    Lehetséges ízületi fájdalom, izomfájdalom és láz kiütéssel és egyéb, késleltetett túlérzékenységre utaló tünetekkel.

    Tanulja a betegeknek, hogy hagyják abba a bupropion szedését, és forduljanak orvosukhoz, ha lehetséges túlérzékenységi reakció tünetei jelentkeznek.

    Általános óvintézkedések

    Neuropszichiátriai tünetek és öngyilkosság a dohányzásról való leszokás kezelésében

    Súlyos neuropszichiátriai tünetek, beleértve a hangulatváltozásokat (pl. depresszió, mánia), pszichózis, hallucinációk, paranoia, téveszmék, gyilkossági gondolatok, ellenségeskedés, izgatottság agresszió, szorongás és pánik, valamint öngyilkossági gondolatok, öngyilkossági kísérlet és befejezett öngyilkosság, amelyekről a dohányzás abbahagyása céljából bupropiont vagy vareniklint kapó betegeknél jelentettek; pszichiátriai kórtörténettel rendelkező vagy anélküli betegeknél fordult elő.

    További elemzések és vizsgálatok, köztük egy több mint 8000 betegen végzett randomizált, kontrollos vizsgálat, azt mutatják, hogy a kockázat alacsonyabb, mint korábban gondolták, és összehasonlítható a nikotinpótló terápiával vagy a placebóval. Vannak azonban arra utaló bizonyítékok, hogy a már meglévő pszichiátriai betegségben (pl. depresszió, szorongásos zavar, skizofrénia) szenvedő betegeknél nagyobb valószínűséggel fordulhatnak elő ilyen események.

    Bár a kockázat továbbra is fennáll, különösen a jelenlegi vagy múltbeli pszichiátriai betegeknél. betegségek esetén a betegek általában nem tapasztalnak súlyos következményeket (pl. kórházi kezelés); ezért a dohányzás abbahagyásának előnyei (például a tüdőbetegség, a szív- és érrendszeri betegségek és a rák kialakulásának csökkentése) továbbra is meghaladják a leszoktató gyógyszerek kockázatait.

    Kövesse nyomon a betegeket a neuropszichiátriai tünetekre vagy a már meglévő pszichiátriai állapotok súlyosbodására . Hagyja abba a bupropion szedését azoknál a betegeknél, akiknél izgatottság, ellenségesség, depressziós hangulat vagy viselkedésükben vagy gondolkodásukban olyan változások lépnek fel, amelyek nem jellemzőek a betegre, vagy akiknél öngyilkossági gondolatok vagy öngyilkos viselkedés alakul ki. Folyamatos megfigyelés és támogató ellátás biztosítása a tünetek megszűnéséig.

    Rohamok

    A rohamok kockázatának dózisfüggő növekedését jelentették; fokozatosan növelje az adagot, és kerülje az ajánlott napi és egyszeri adagok túllépését. Ne lépje túl a 450 mg-os (naponta háromszor 150 mg-os) bupropion-hidroklorid teljes napi adagját, mint a hagyományos tabletták; napi 400 mg (napi kétszer 200 mg-ként) bupropion-hidroklorid nyújtott hatóanyag-leadású, filmtabletta formájában (pl. Wellbutrin SR); napi 300 mg (napi kétszer 150 mg-ként) bupropion-hidroklorid elnyújtott hatóanyag-leadású (SR) tablettaként a dohányzás abbahagyására; napi egyszer 300 mg bupropion-hidroklorid nyújtott hatóanyag-leadású tabletta formájában (például Wellbutrin XL); napi egyszer 450 mg bupropion-hidroklorid nyújtott hatóanyag-leadású, 450 mg-os tabletta (Forfivo XL); vagy naponta egyszer 522 mg bupropion-hidrobromid nyújtott hatóanyag-leadású tabletta (Aplenzin).

    A gyógyszer ellenjavallt görcsrohamban, anorexia nervosában vagy bulimiában szenvedő betegeknél, vagy akiknél az alkohol, benzodiazepinek, barbiturátok, vagy antiepileptikumok.

    A kockázati tényezők közé tartoznak a beteggel kapcsolatos tényezők is (pl. súlyos fejsérülés, arteriovénás malformáció, központi idegrendszeri daganat, központi idegrendszeri fertőzés, súlyos stroke), klinikai helyzetek (alkohol, benzodiazepinek, nyugtató altatók túlzott használata) ópiátok, anorektikumok használata, tiltott kábítószerek (pl. kokain) használata, vényköteles gyógyszerekkel [például központi idegrendszeri stimulánsokkal] való visszaélés vagy visszaélés, anyagcserezavarok [például hipoglikémia, hyponatraemia, súlyos májkárosodás, hipoxia], cukorbetegség orális hipoglikémiás szerek vagy inzulin), valamint a görcsküszöböt csökkentő egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek (pl. egyéb bupropion tartalmú gyógyszerek, antipszichotikumok, triciklusos antidepresszánsok, teofillin, szisztémás kortikoszteroidok).

    Ha a betegek a terápia során rohamot tapasztalnak, hagyja abba a gyógyszer szedését, és ne kezdje újra.

    Hipertónia

    Hypertonia (néha súlyos) fordult elő a bupropion-terápia önmagában vagy transzdermális nikotinnal kombinációban történő alkalmazásakor olyan betegeknél, akiknél már fennállt magas vérnyomás vagy nem. MAO-gátlók (ellenjavallt) vagy más dopaminerg vagy noradrenerg gyógyszerek egyidejű alkalmazása megnöveli a magas vérnyomás kockázatát; az egyidejű transzdermális nikotinterápia hatására is növekedett.

    A közelmúltban MI-vel vagy instabil szívbetegséggel rendelkező betegek biztonságát nem állapították meg.

    A bupropion alkalmazása előtt mérje fel a vérnyomást, és rendszeresen ellenőrizze a terápia során, különösen az egyidejűleg nikotinpótló kezelésben részesülő betegeknél.

    A mánia vagy hipománia aktiválása

    Mániás, vegyes vagy hipomániás mániás epizódok előfordulása; úgy tűnik, hogy a kockázat megnövekedett azoknál a betegeknél, akik bipoláris zavarban szenvednek, vagy akiknél vannak bipoláris zavar kockázati tényezői.

    A bupropiont az FDA nem jelölte meg a bipoláris depresszió kezelésére. A terápia megkezdése előtt szűrje ki az anamnézisben szereplő bipoláris zavart és a bipoláris zavar kockázati tényezőit (például öngyilkosság, bipoláris zavar, depresszió a családban).

    Pszichózis és egyéb neuropszichiátriai hatások depresszió miatt kezelt betegeknél

    Neuropszichiátriai megnyilvánulások, beleértve a zavartságot, téveszméket, hallucinációkat, pszichózist, koncentrációs zavarokat és paranoiát, a depresszióval kapcsolatos vizsgálatok során bupropiont kapó betegeknél. Néhány betegnél bipoláris zavart diagnosztizáltak. Egyes esetekben a tünetek csökkentek az adag csökkentésével vagy a kezelés megszakításával. Hasonló típusú neuropszichiátriai megnyilvánulásokról számoltak be a forgalomba hozatalt követően a dohányzás abbahagyására gyógyszert kapó betegeknél.

    Tanulja a betegeknek, hogy forduljanak orvoshoz, ha káros neuropszichiátriai hatások jelentkeznek. Ha ilyen reakciók jelentkeznek, hagyja abba a bupropion elnyújtott hatóanyag-leadású tabletták (például Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin) szedését.

    Zug-zugú glaukóma

    A pupillatágulat (midriázis) számos antidepresszáns, köztük a bupropion alkalmazásakor fordul elő, és akut zugú glaukóma (szűkzugú glaukóma) rohamot válthat ki olyan anatómiailag szűk zugú betegeknél, akik nem szabadon iridectomián kell végezni.

    Laboratóriumi vizsgálatok interferenciája

    Hamis pozitív eredmények a vizelet immunoassay amfetamin szűrővizsgálatai során bupropiont kapó betegeknél és a gyógyszer abbahagyását követően. Megerősítő tesztek (pl. gázkromatográfia/tömegspektrometria) meg tudják különböztetni a bupropiont az amfetaminoktól.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Epidemiológiai vizsgálatokból származó adatok nem mutatták ki a veleszületett rendellenességek általános megnövekedett kockázatát bupropion esetén. A nemzetközi bupropion terhesség-nyilvántartást nem úgy tervezték meg, hogy értékelje a konkrét hibákat; azonban a szívfejlődési rendellenességek lehetséges növekedését azonosították.

    National Pregnancy Registry for Antidepressants: 844-405-6185 vagy [Web].

    A terhesség alatt és a szülés utáni antidepresszáns kezelés megszakításakor vagy megváltoztatásakor vegye figyelembe a kezeletlen depresszió anyára gyakorolt ​​kockázatát és a magzatra gyakorolt ​​lehetséges hatásokat.

    Bátorítsa a várandós dohányosokat, hogy próbálják meg a leszokást oktatási és viselkedési beavatkozásokkal, mielőtt kábítószeres megközelítést alkalmaznának. Terhesség alatt csak akkor használja a bupropion elnyújtott hatóanyag-leadású (SR) tablettát, ha a potenciális előny meghaladja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

    Szoptatás

    Az anyatejbe kerül. A bupropion vagy metabolitjainak a tejtermelésre gyakorolt ​​hatása nem ismert.

    A bupropion szoptató nőknél történő alkalmazásáról szóló, forgalomba hozatalt követő jelentések korlátozott számú adata nem azonosított egyértelmű összefüggést a szoptatott csecsemőknél jelentkező mellékhatások között. A forgalomba hozatalt követő jelentések szoptatott csecsemők görcsrohamairól; ok-okozati összefüggés azonban nem állapítható meg.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A biztonságosság és a hatásosság 18 év alatti gyermekeknél nem bizonyított.

    Az FDA arra figyelmeztet, hogy az antidepresszáns kezelés első néhány hónapjában nagyobb volt az öngyilkossági gondolatok vagy viselkedés (öngyilkosság) kockázata a placebóhoz képest súlyos depressziós rendellenességben, rögeszmés-kényszeres rendellenességben (OCD) szenvedő gyermekeknél és serdülőknél. egyéb pszichiátriai rendellenességek 9 antidepresszáns gyógyszerrel (SSRI-k és mások) végzett 24 rövid távú, placebo-kontrollos vizsgálat összesített elemzése alapján. Azonban egy későbbi metaanalízis 27, placebo-kontrollos vizsgálatból 9 antidepresszánssal (SSRI-vel és másokkal) 19 évesnél fiatalabb, major depressziós rendellenességben, OCD-ben vagy nem-OCD-s szorongásos rendellenességben szenvedő betegeknél, arra utal, hogy az antidepresszáns terápia előnyei a kezelésben ezek a feltételek meghaladhatják az öngyilkos viselkedés vagy az öngyilkossági gondolatok kockázatát. Ezekben a gyermekgyógyászati ​​vizsgálatokban nem történt öngyilkosság.

    Gondosan mérlegelje ezeket az eredményeket, amikor bármilyen klinikai alkalmazás esetén értékeli a bupropion lehetséges előnyeit és kockázatait gyermekeknél vagy serdülőknél.

    Korlátozott számú 7–16 éves gyermeknél alkalmazták figyelemhiányos rendellenességre† szokatlan káros hatás nélkül.

    Időskori felhasználás

    Nincs lényeges különbség a biztonságosság és a hatékonyság tekintetében a fiatalabb felnőttekhez képest; azonban bizonyos idős betegeknél nem zárható ki a gyógyszerrel szembeni fokozott érzékenység lehetősége.

    Az adagolás kiválasztásakor vegye figyelembe a károsodott veseműködés lehetőségét, ami növelheti a mellékhatások kockázatát; hasznos lehet a vesefunkció monitorozására.

    Az összevont adatok elemzése során az öngyilkosság kockázatának csökkenését figyelték meg 65 év feletti felnőtteknél, akik antidepresszáns kezelést kaptak a placebóhoz képest.

    Májkárosodás

    Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél csökkentett adag szükséges (Child-Pugh pontszám: 7–15). Enyhe májkárosodásban szenvedő betegeknél (Child-Pugh pontszám: 5–6) fontolja meg a gyakoriság és/vagy az adagolás csökkentését.

    A bupropion-hidroklorid elnyújtott felszabadulású, 450 mg-os tabletta (Forfivo XL) alkalmazása nem javasolt májkárosodásban szenvedő betegek számára.

    Vesekárosodás

    Óvatosan alkalmazza; kiindulási gyógyszer és aktív metabolitok felhalmozódhatnak. Gondosan figyelje a káros hatásokat, amelyek magas bupropion- vagy metabolitexpozícióra utalhatnak; az adag és/vagy gyakoriság csökkentése válhat szükségessé.

    A bupropion-hidroklorid elnyújtott felszabadulású, 450 mg-os tabletta (Forfivo XL) alkalmazása nem javasolt vesekárosodásban szenvedő betegeknél.

    Gyakori mellékhatások

    Gyakori mellékhatások (≥5%) hagyományos bupropion-hidroklorid tablettát kapó betegeknél: izgatottság, szájszárazság, székrekedés, fejfájás/migrén, hányinger/hányás, szédülés, túlzott izzadás , remegés, álmatlanság, homályos látás, tachycardia, zavartság, bőrkiütés, ellenségesség, szívritmuszavarok, hallászavarok.

    Gyakori mellékhatások (≥5%) bupropion-hidroklorid elnyújtott felszabadulású filmtablettát kapó betegeknél (pl. Wellbutrin SR): Fejfájás, szájszárazság, hányinger, álmatlanság, szédülés, pharyngitis, székrekedés, izgatottság, szorongás, hasi fájdalom, fülzúgás, remegés, szívdobogásérzés, myalgia, izzadás, bőrkiütés, étvágytalanság.

    Gyakori mellékhatások (≥5%) a dohányzás abbahagyására bupropion-hidroklorid (SR) tablettát kapó betegeknél: Álmatlanság, rhinitis, szájszárazság, szédülés, idegi zavarok, szorongás, hányinger, székrekedés, ízületi fájdalom.

    A bupropion-hidrobromid elnyújtott hatóanyag-leadású tablettát (pl. Aplenzin) kapó betegeknél a gyakori mellékhatások (≥5%) a következők: szájszárazság, hányinger, álmatlanság, szédülés, pharyngitis, hasi fájdalom, izgatottság, szorongás, remegés, szívdobogásérzés, izzadás, fülzúgás, izomfájdalom, étvágytalanság, gyakori vizelés, bőrkiütés.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják BuPROPion (Systemic)

    Hidroxibupropionná metabolizálódik, főként a CYP2B6 által; CYP izoenzimek, amelyek nem vesznek részt más bupropion metabolitok képződésében.

    A bupropion és metabolitjai gátolják a CYP2D6-ot.

    A máj mikroszomális enzimeit befolyásoló gyógyszerek

    Potenciális farmakokinetikai kölcsönhatás (a bupropion szérumkoncentrációjának megváltozása) olyan gyógyszerekkel, amelyek indukálják vagy gátolják a CYP2B6-ot.

    A máj mikroszomális enzimei által metabolizált gyógyszerek

    A CYP2D6 szubsztrátjai: Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás (megnövekedett plazma szubsztrát koncentráció). A CYP2D6 szubsztrát adagjának csökkentésére lehet szükség, különösen a szűk terápiás indexű gyógyszerek esetében.

    A CYP2D6-tól függő prodrugok aktiválása: Lehetséges, hogy a prodrug klinikai hatékonysága csökken. Szükség lehet a prodrug dózisának növelésére.

    A dohányzásról való leszokás

    A dohányzás enzimeket indukálhat, és fokozhatja egyes gyógyszerek metabolizmusát. Ezért a dohányzás abbahagyása (bupropion kiegészítő alkalmazásával vagy anélkül) az enzimindukció csökkenését és egyes gyógyszerek (például teofillin, warfarin, inzulin) metabolizmusának megváltozását eredményezheti; fontolja meg az adagolás módosítását.

    Speciális gyógyszerek

    Kábítószer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Alkohol

    Lehetséges neuropszichiátriai hatások vagy csökkent alkoholtolerancia

    Minimálisra csökkentse vagy kerülje az alkoholfogyasztást

    Amantadin

    A káros központi idegrendszeri hatások (pl. nyugtalanság, izgatottság) előfordulási gyakoriságának növekedése , remegés, ataxia, járászavar, szédülés, szédülés)

    Óvatosan használja együtt

    1C osztályú antiarrhythmiás szerek (pl. flekainid, propafenon)

    Lehetséges az antiaritmiás szer csökkent metabolizmusa

    Óvatosan alkalmazza; fontolja meg az antiaritmiás szerek adagjának csökkentését

    Antidepresszánsok

    A rohamküszöb lehetséges csökkentése; a rohamok fokozott kockázata

    Használja rendkívül óvatosan; kezdje el a terápiát alacsonyabb bupropiondózisokkal, és fokozatosan növelje a dózist

    Antidepresszánsok, SSRI-k (pl. fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin, szertralin)

    Az SSRI lehetséges csökkent metabolizmusa

    A bupropion lehetséges csökkent metabolizmusa

    Óvatosan alkalmazza; fontolja meg az SSRI adagjának csökkentését

    Antidepresszánsok, triciklikus (TCA) (pl. dezipramin, imipramin, nortriptilin)

    Lehetséges, hogy csökkent TCA-anyagcsere

    Óvatosan használja; fontolja meg a TCA adagjának csökkentését

    Antipszichotikus szerek (pl. haloperidol, riszperidon, tioridazin)

    A rohamküszöb lehetséges csökkentése; a rohamok fokozott kockázata

    Az antipszichotikumok metabolizmusának csökkenése lehetséges

    Felhasználható rendkívüli elővigyázatossággal; kezdje el a terápiát alacsonyabb bupropiondózisokkal, és fokozatosan növelje.

    Óvatosan alkalmazza; fontolja meg az antipszichotikus szerek adagjának csökkentését

    β-adrenerg blokkolók (pl. metoprolol)

    A β-blokkoló esetleges csökkent metabolizmusa

    Óvatosan alkalmazza; fontolja meg a β-blokkolók adagjának csökkentését

    Benzodiazepinek

    A rohamok fokozott kockázata túlzott használat vagy a kezelés hirtelen abbahagyása esetén

    Felhasználása rendkívüli elővigyázatossággal történik; kezdje el a terápiát alacsonyabb bupropiondózisokkal, és fokozatosan növelje a dózist

    karbamazepin

    A bupropion lehetséges fokozott metabolizmusa

    A bupropion adagjának növelésére lehet szükség; ne lépje túl a maximális ajánlott bupropion adagot

    Cimetidin

    A bupropion metabolizmusának lehetséges csökkenése

    Óvatosan alkalmazza

    Kortikoszteroidok (szisztémás)

    p>

    A rohamküszöb lehetséges csökkentése; megnövekedett a rohamok kockázata

    Különös óvatossággal használja; kezdje el a terápiát alacsonyabb dózisokkal, és fokozatosan növelje a

    Digoxin

    Lehetséges, hogy a digoxin koncentrációja csökken

    Kövesse a plazma digoxin koncentrációját

    Efavirenz

    Lehetséges, hogy csökkent a bupropion expozíció; a hidroxi-bupropion expozíció változatlan, de a csúcskoncentráció nőtt

    A bupropion adagjának növelésére lehet szükség; ne lépje túl a bupropion maximális ajánlott adagját

    Levodopa

    A káros központi idegrendszeri hatások (pl. nyugtalanság, izgatottság, remegés, ataxia, járászavar, szédülés, szédülés) potenciálisan megnövekedett gyakorisága. >

    Óvatos egyidejű alkalmazása

    Lopinavir

    Lehetséges, hogy csökken a bupropion és a hidroxibupropion expozíció

    Szükséges lehet a bupropion adagjának növelése; ne lépje túl az ajánlott maximális adagot

    MAO-gátlók (pl. fenelzin)

    A bupropion lehetséges fokozott akut toxicitása; a hipertóniás reakciók fokozott kockázata

    Az egyidejű alkalmazás ellenjavallt; ≥14 napnak kell eltelnie a MAO-gátló abbahagyása és a bupropionos kezelés megkezdése között, vagy a bupropion abbahagyása és a MAO-gátló kezelés megkezdése között

    MAO-gátlók, reverzibilisek (pl. linezolid, IV metilénkék)

    p>

    A hipertóniás reakciók fokozott kockázata

    Ne kezdjen reverzibilis MAO-gátló kezelést bupropiont kapó betegeknél

    Ha sürgős reverzibilis MAO-gátló kezelésre van szükség (alternatívák nem állnak rendelkezésre és a lehetséges előnyök meghaladják a kockázatokat), hagyja abba a bupropion adását a reverzibilis MAO-gátló beadása előtt; majd figyelje a beteget 2 hétig vagy a reverzibilis MAO-gátló utolsó adagját követő 24 óráig; a reverzibilis MAO-gátló utolsó adagja után 24 órával folytathatja a bupropion szedését.

    Nelfinavir

    A bupropion esetleges csökkent metabolizmusa

    Nikotin

    A magas vérnyomás lehetséges fokozott kockázata

    A vérnyomás figyelése

    Fenobarbitál

    A bupropion lehetséges fokozott metabolizmusa

    A bupropion adagjának növelése szükséges; ne lépje túl az ajánlott maximális adagot

    Fenitoin

    A bupropion lehetséges fokozott metabolizmusa

    A bupropion adagjának növelésére lehet szükség; ne lépje túl az ajánlott maximális adagot

    Trombocita-aggregációt gátló szerek (pl. klopidogrel, prasugrel, tiklopidin)

    Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás (növelheti a bupropion expozíciót, de csökkentheti a hidroxibupropion expozíciót)

    Ha szükséges, módosítsa a bupropion adagját a klinikai válasz alapján.

    Ritonavir

    Lehetséges, hogy csökken a bupropion- és hidroxi-bupropion-expozíció

    Szükséges lehet a bupropion adagjának növelése; ne lépje túl az ajánlott maximális adagot

    Tamoxifen

    A tamoxifen lehetséges csökkent hatékonysága

    A tamoxifen adagjának növelésére lehet szükség

    Teofillin

    p>

    A rohamküszöb lehetséges csökkentése; megnövekedett a rohamok kockázata

    Különös óvatossággal használja; kezdje el a terápiát alacsonyabb bupropion adaggal, és fokozatosan növelje

    Venlafaxin

    A venlafaxin metabolizmusának csökkenése

    Ha szükséges, csökkentse a venlafaxin adagját

    Warfarin

    Lehetséges, hogy megváltozott a PT/INR; ritkán vérzéses vagy trombózisos szövődményekkel jár

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak