BuPROPion (Systemic)

Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan BuPROPion (Systemic)

Gangguan Depresi Besar

Pengobatan gangguan depresi berat sebagaimana didefinisikan oleh Manual Diagnostik dan Statistik (DSM).

Mungkin berguna (secara terpisah atau dalam kombinasi dengan antidepresan lain) pada pasien dengan depresi yang sulit disembuhkan.

Direkomendasikan sebagai pilihan terapi farmakologis lini pertama untuk sebagian besar pasien dengan gangguan depresi mayor berdasarkan pedoman klinis dari American Psychiatric Association (APA).

Gangguan Afektif Musiman

Tablet extended-release (Wellbutrin XL, Aplenzin) digunakan untuk pencegahan episode depresi mayor musiman pada pasien dengan diagnosis gangguan afektif musiman (SAD).

Penghentian Merokok

Tablet extended-release (SR) 150 mg yang digunakan sebagai tambahan dalam penghentian merokok (secara terpisah atau dikombinasikan dengan terapi penggantian nikotin).

Pedoman Layanan Kesehatan Masyarakat AS (USPHS) untuk pengobatan penggunaan dan ketergantungan tembakau merekomendasikan Bupropion (dalam bentuk tablet extended-release) sebagai salah satu dari beberapa obat lini pertama yang dapat meningkatkan tingkat berhenti merokok dalam jangka panjang .

Depresi Berhubungan dengan Gangguan Bipolar

Pengobatan pasien dengan depresi bipolar† [di luar label] (gangguan bipolar, episode depresi).

APA menganggap bupropion sebagai salah satu dari beberapa obat lini kedua yang digunakan ketika obat lini pertama tidak efektif atau tidak dapat ditoleransi.

Attention Deficit Hyperactivity Disorder (ADHD)

Digunakan pada sejumlah anak-anak dan orang dewasa dalam pengelolaan ADHD† [di luar label].

Gangguan Panik

Tidak efektif dalam pengobatan gangguan panik dan gangguan fobia yang menyertainya† [di luar label], namun dapat memperbaiki gejala panik dan depresi pada pasien dengan depresi berat yang disertai gejala panik.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan BuPROPion (Systemic)

Umum

Pemeriksaan Sebelum Perawatan

  • Nilai tekanan darah sebelum memulai bupropion.
  • Lakukan pemeriksaan riwayat gangguan bipolar dan faktor risikonya (misalnya, riwayat bunuh diri dalam keluarga, gangguan bipolar, depresi) sebelum memulai terapi.

    • Pemantauan Pasien

  • Pantau dan amati dengan cermat semua pasien yang menerima bupropion untuk setiap indikasi perburukan klinis, bunuh diri, atau hal yang tidak biasa perubahan perilaku, terutama selama terapi awal atau setelah perubahan (peningkatan atau penurunan) dosis.
  • Pantau semua pasien yang menerima bupropion untuk berhenti merokok untuk mengetahui adanya gejala neuropsikiatrik serius atau memburuknya penyakit kejiwaan yang sudah ada sebelumnya.
  • Pantau tekanan darah secara berkala.
  • Pertimbangkan pemantauan fungsi ginjal pada pasien geriatri.
  • Pantau secara ketat pasien dengan gangguan ginjal (GFR <90 mL/menit) untuk mengetahui adanya reaksi merugikan yang dapat mengindikasikan tingginya paparan bupropion atau metabolitnya.

    • Pemberian

    Pemberian oral

    Berikan secara oral dengan atau tanpa makanan.

    Tablet Bupropion Hidroklorida Konvensional

    Awalnya, berikan secara oral dua kali sehari pada pagi dan sore hari, kemudian ditingkatkan menjadi 3 kali sehari, dengan jarak dosis ≥6 jam.

    Dosis ≥300 mg harus diberikan dalam dosis terbagi ≤150 mg per dosis.

    Hindari pemberian dosis malam sebelum tidur untuk mengurangi kejadian insomnia.

    Jangan mengunyah, membagi, atau menghancurkan tablet; tablet telan utuh.

    Tablet extended-release

    Sustained-release (SR), tablet bupropion hidroklorida berlapis film (misalnya, Wellbutrin SR): Awalnya, berikan secara oral sekali sehari di pagi hari, kemudian ditingkatkan menjadi dua kali sehari , pada pagi dan sore hari. Dosis >150 mg harus diberikan dalam dosis terbagi dua kali sehari, dengan jarak ≥8 jam antara dosis. Hindari pemberian dosis malam sebelum tidur untuk mengurangi kejadian insomnia.

    Tablet bupropion hidroklorida pelepasan diperpanjang (SR): Berikan secara oral sekali sehari selama 3 hari pertama, kemudian biasanya ditingkatkan menjadi dua kali sehari dengan pemberian ≥8 jam memisahkan dosisnya. Hindari pemberian dosis malam sebelum tidur untuk mengurangi kejadian insomnia.

    Tablet bupropion hidrobromida (Aplenzin) atau bupropion hidroklorida (Wellbutrin XL) lepas lambat: Berikan secara oral sekali sehari di pagi hari.

    Tablet salut selaput bupropion hidroklorida 450 mg pelepasan diperpanjang (Forfivo XL): Berikan secara oral sekali sehari. Jika insomnia terjadi, hindari pemberian menjelang waktu tidur.

    Jangan mengunyah, membagi, atau menghancurkan tablet pelepasan jangka panjang; tablet harus ditelan utuh.

    Cangkang beberapa tablet pelepasan lama (misalnya, Aplenzin, Wellbutrin XL) tidak larut dan dapat dikeluarkan melalui tinja.

    Dosis

    Tersedia sebagai bupropion hidroklorida atau bupropion hidrobromida; dosis dinyatakan dalam garam.

    Bupropion hidrobromida dosis 174, 348, atau 522 mg setara dengan dosis bupropion hidroklorida masing-masing 150, 300, atau 450 mg.

    Pasien Anak

    ADHD† [di luar label] Bupropion Hidroklorida Oral

    Anak-anak dengan berat badan ≥20 kg: Awalnya, 1 mg/kg setiap hari dalam 2-3 dosis terbagi. Setelah 3 hari, titrasi hingga 3 mg/kg setiap hari dalam 2–3 dosis terbagi pada hari ke 7, kemudian hingga 6 mg/kg setiap hari dalam 2–3 dosis terbagi atau 300 mg (mana yang lebih kecil) pada minggu ketiga terapi.

    Alternatifnya, dapat memberikan dosis awal 37,5 atau 50 mg dua kali sehari dengan titrasi selama 2 minggu hingga maksimum 250 mg setiap hari (300–400 mg setiap hari pada remaja).

    Dosis pediatrik untuk ADHD umumnya berkisar antara 50–100 mg 3 kali sehari untuk tablet konvensional atau 100–150 mg dua kali sehari untuk tablet pelepasan jangka panjang.

    Dewasa

    Depresi Berat

    Meningkatkan bupropion dosis secara bertahap; hindari melebihi dosis individu maksimum yang direkomendasikan atau dosis harian untuk meminimalkan risiko kejang.

    Durasi pengobatan optimal belum diketahui; namun, episode depresi akut diperkirakan memerlukan terapi antidepresan berkelanjutan selama beberapa bulan atau lebih. Beberapa dokter menyarankan agar terapi antidepresan jangka panjang dipertimbangkan pada pasien tertentu yang berisiko mengalami episode depresi berulang (misalnya pasien dengan depresi unipolar yang sangat berulang).

    Tidak diketahui apakah dosis yang diperlukan untuk menginduksi remisi sama dengan dosis yang diberikan. diperlukan untuk mempertahankan dan/atau mempertahankan euthymia.

    Kemanjuran antidepresan tablet salut selaput bupropion hidroklorida pelepasan diperpanjang (Wellbutrin SR) terbukti bertahan hingga 44 minggu pada pasien yang menerima 150 mg dua kali sehari.

    Kemanjuran tablet konvensional bupropion hidroklorida setelah 6 minggu belum ditetapkan secara sistematis dalam penelitian terkontrol.

    Secara berkala mengevaluasi kembali kegunaan dan dosis obat yang tepat pada pasien yang menerima terapi jangka panjang dengan tablet konvensional atau tablet lepas lambat.

    Terapi dengan Tablet Bupropion Hidroklorida Konvensional Oral

    Awalnya, 100 mg dua kali sehari. Sebagai alternatif, dosis dapat dimulai pada 75 mg 3 kali sehari.

    Untuk meminimalkan risiko kejang, jangan menambah dosis >100 mg setiap hari setiap 3 hari.

    Jika perbaikan klinis tidak terlihat setelah >3 hari, dapat ditingkatkan menjadi 100 mg 3 kali sehari.

    Dosis >300 mg tidak boleh dipertimbangkan sampai terapi selesai beberapa minggu; jika tidak ada perbaikan yang terlihat, maka dosis dapat ditingkatkan hingga maksimal 150 mg 3 kali sehari.

    Terapi dengan Tablet Bupropion Hidroklorida Pelepasan Diperpanjang Oral

    Tablet salut selaput pelepasan diperpanjang (misalnya, Wellbutrin SR): Awalnya, 150 mg sekali sehari di pagi hari. Jika dapat ditoleransi, dapat ditingkatkan hingga dosis target 150 mg dua kali sehari (dengan jarak antar dosis ≥8 jam) pada awal hari keempat terapi. Dosis >300 mg setiap hari tidak boleh dipertimbangkan sampai terapi beberapa minggu selesai; kemudian, jika tidak ada perbaikan nyata, dapat meningkatkan dosis hingga maksimum 200 mg dua kali sehari (dengan jarak antar dosis ≥8 jam).

    Tablet pelepasan diperpanjang (Wellbutrin XL): Awalnya, 150 mg sekali sehari. Jika dapat ditoleransi, dapat ditingkatkan hingga dosis target 300 mg sekali sehari setelah 4 hari terapi.

    Saat beralih dari tablet salut selaput konvensional atau pelepasan lama (misalnya, Wellbutrin SR) ke tablet pelepasan diperpanjang (Wellbutrin XL), berikan total dosis harian yang sama bila memungkinkan.

    Tablet 450 mg pelepasan diperpanjang (Forfivo XL) pada pasien yang telah menerima bupropion hidroklorida 300 mg setiap hari selama ≥2 minggu dan memerlukan dosis 450 mg setiap hari, atau pada pasien yang saat ini menerima bupropion hidroklorida 450 mg setiap hari: 450 mg sekali sehari.

    Saat menghentikan terapi dengan Forfivo XL, gunakan formulasi bupropion lain untuk mengurangi dosis sebelum penghentian bupropion. Terapi dengan Tablet Bupropion Hidrobromida Pelepasan Diperpanjang Oral

    Tablet pelepasan diperpanjang (misalnya, Aplenzin): Awalnya, 174 mg sekali sehari di pagi hari. Setelah 4 hari pemberian dosis, dapat ditingkatkan hingga dosis target 348 mg sekali sehari di pagi hari.

    Jika menghentikan terapi pada pasien yang menerima 348 mg sekali sehari, kurangi dosis menjadi 174 mg sekali sehari sebelum penghentian.

    Terapi Gangguan Afektif Musiman dengan Tablet Bupropion Hidroklorida Lisan yang Diperpanjang

    Tablet extended-release (Wellbutrin XL): Mulai terapi pada musim gugur sebelum timbulnya gejala depresi; lanjutkan pengobatan sepanjang musim dingin dan kurangi dan hentikan di awal musim semi. Sesuaikan waktu memulai dan durasi terapi berdasarkan riwayat pola episode depresi musiman pasien.

    Awalnya, 150 mg sekali sehari di pagi hari. Jika dapat ditoleransi, tingkatkan dosis setelah 7 hari untuk menargetkan dosis 300 mg sekali sehari.

    Untuk pasien yang menerima 300 mg sekali sehari selama periode musim gugur-musim dingin, kurangi dosis menjadi 150 mg sekali sehari sebelum penghentian.

    Terapi dengan Tablet Bupropion Hidrobromida Pelepasan Diperpanjang Oral

    Tablet pelepasan diperpanjang (Aplenzin): Mulai terapi pada musim gugur sebelum timbulnya gejala depresi; lanjutkan pengobatan sepanjang musim dingin dan kurangi dan hentikan di awal musim semi. Sesuaikan waktu memulai dan durasi terapi berdasarkan pola riwayat episode depresi musiman pasien.

    Awalnya, 174 mg sekali sehari. Setelah 7 hari pemberian dosis, dapat ditingkatkan hingga dosis target 348 mg sekali sehari di pagi hari.

    Untuk pasien yang menerima 348 mg sekali sehari selama periode musim gugur-musim dingin, kurangi dosis menjadi 174 mg sekali sehari sebelum penghentian.

    Terapi Penghentian Merokok dengan Tablet Bupropion Hidroklorida Pelepasan Diperpanjang (SR) Oral

    Awalnya, 150 mg setiap hari selama 3 hari pertama terapi. Mulailah 1-2 minggu sebelum berhenti merokok.

    Pemeliharaan, 150 mg dua kali sehari (dengan ≥8 jam antar dosis). Lanjutkan terapi selama 7-12 minggu; mengevaluasi kebutuhan akan terapi jangka panjang setelah jangka waktu tersebut berdasarkan penilaian masing-masing pasien.

    Penghentian merokok tidak mungkin terjadi pada pasien yang tidak menunjukkan kemajuan substansial dalam berhenti merokok setelah 7 minggu terapi, sehingga terapi tersebut umumnya harus dihentikan pada saat saat itu pada pasien ini.

    Terapi Kombinasi dengan Tablet Bupropion Hidroklorida lepas lambat dan Patch Nikotin Transdermal Oral

    Awalnya, 150 mg setiap hari, dan setelah 3 hari ditingkatkan menjadi 150 mg dua kali sehari (dengan jarak antar dosis ≥8 jam ) sambil masih merokok.

    Setelah sekitar 1 minggu terapi, ketika pasien dijadwalkan untuk berhenti merokok, mulai terapi nikotin transdermal dengan dosis 21 mg/24 jam.

    Kurangi nikotin transdermal menjadi 14, lalu menjadi 7 mg /24 jam masing-masing selama minggu kedelapan dan kesembilan terapi.

    Depresi Terkait Dengan Gangguan Bipolar† [di luar label] Bupropion Hydrochloride Oral

    Dosis umumnya berkisar antara 75–400 mg dalam kombinasi dengan obat penstabil suasana hati agen (misalnya, karbamazepin, litium, valproat).

    Terapi ADHD† dengan Tablet Bupropion Hidroklorida Konvensional Oral

    Awalnya, 150 mg setiap hari. Dapat dititrasi hingga 450 mg setiap hari.

    Terapi dengan Tablet Bupropion Hidroklorida Pelepasan Diperpanjang Oral

    150–450 mg setiap hari.

    Batas Peresepan

    Dewasa Depresi Berat Oral

    Tablet bupropion hidroklorida konvensional: Maksimum 450 mg setiap hari (tidak >150 mg per dosis).

    Tablet bupropion hidroklorida salut selaput dengan pelepasan diperpanjang (misalnya, Wellbutrin SR): Maksimum 400 mg setiap hari (tidak >200 mg per dosis).

    Tablet bupropion hidroklorida pelepasan diperpanjang (Wellbutrin XL): Maksimum 300 mg setiap hari.

    Lepas diperpanjang, 450 mg tablet bupropion hidroklorida (Forfivo XL): Maksimum 450 mg setiap hari.

    Tablet bupropion hidrobromida (Aplenzin): Maksimum 522 mg setiap hari.

    Gangguan Afektif Musiman Mulut

    Tablet bupropion hidroklorida pelepasan diperpanjang (misalnya, Wellbutrin XL): Dosis >300 mg setiap hari tidak diteliti.

    Penghentian Merokok Oral

    Tablet bupropion hidroklorida pelepasan diperpanjang (SR): 300 mg setiap hari (bukan > 150 mg per dosis).

    Populasi Khusus

    Gangguan Hati

    Dosis Maksimum untuk Depresi Berat dan Gangguan Afektif Musiman pada Gangguan Hati Sedang hingga Berat (skor Child-Pugh: 7 –15)1142168

    Bentuk Dosis

    Dosis Maksimum

    Tablet bupropion hidroklorida konvensional

    75 mg sekali sehari

    Lepas panjang , tablet bupropion hidroklorida salut selaput (misalnya, Wellbutrin SR)

    100 mg sekali sehari atau 150 mg setiap dua hari

    Tablet bupropion hidroklorida pelepasan diperpanjang (Wellbutrin XL)

    150 mg setiap hari

    Tablet bupropion hidrobromida (Aplenzin) pelepasan diperpanjang

    174 mg setiap dua hari

    Penghentian merokok pada pasien dengan sirosis hati berat: Maksimum 150 mg setiap dua hari sekali sebagai pelepasan yang diperpanjang (SR) tablet .

    Depresi berat, gangguan afektif musiman, atau berhenti merokok pada pasien dengan gangguan hati ringan (skor Child-Pugh: 5–6): Kurangi dosis dan/atau frekuensi pemberian sesuai kebutuhan.

    Tablet Bupropion hydrochloride extended-release 450 mg (Forfivo XL) tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan gangguan hati.

    Gangguan Ginjal

    Metabolit aktif dapat terakumulasi; mengurangi dosis dan/atau frekuensi pemberian sesuai kebutuhan.

    Penghentian merokok pada pasien yang menjalani hemodialisis: Beberapa dokter merekomendasikan dosis 150 mg setiap 3 hari sebagai tablet bupropion hidroklorida salut selaput pelepasan diperpanjang.

    Bupropion hidroklorida pelepasan diperpanjang, Tablet 450 mg (Forfivo XL) tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Gangguan kejang.
  • Diagnosis anoreksia nervosa atau bulimia saat ini atau di masa lalu.
  • Pasien yang menerima formulasi bupropion lain karena risiko kejang bergantung pada dosis.
  • Pasien yang tiba-tiba berhenti minum alkohol, benzodiazepin, barbiturat, atau obat antiepilepsi.
  • Pasien yang sedang menerima, atau baru saja menerima (yaitu, dalam 14 hari), terapi penghambat MAO.
  • Pasien yang saat ini menerima inhibitor MAO reversibel (misalnya, linezolid, metilen biru IV).
  • Hipersensitivitas terhadap obat atau bahan apa pun dalam formulasi.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Peringatan

    Pikiran dan Perilaku Bunuh Diri pada Anak-anak, Remaja, dan Dewasa Muda

    Kemungkinan memburuknya depresi dan/atau munculnya ide dan perilaku bunuh diri (bunuh diri) atau perubahan perilaku yang tidak biasa pada pasien dewasa dan anak-anak dengan gangguan depresi berat, baik mereka mengonsumsi antidepresan atau tidak; dapat bertahan sampai remisi yang penting secara klinis terjadi. Bunuh diri diketahui merupakan risiko depresi dan gangguan kejiwaan tertentu lainnya, dan gangguan ini sendiri merupakan prediktor terkuat terjadinya bunuh diri.

    Pantau dan amati pasien yang menerima bupropion dengan tepat karena alasan apa pun, terutama selama inisiasi terapi (yaitu, beberapa bulan pertama) dan selama periode penyesuaian dosis.

    Kecemasan, agitasi, serangan panik, insomnia, mudah tersinggung, permusuhan, agresivitas, impulsif, akathisia, hipomania, dan/atau mania mungkin merupakan awal dari munculnya keinginan untuk bunuh diri. Pertimbangkan untuk mengubah atau menghentikan terapi pada pasien yang depresinya semakin memburuk atau pada pasien dengan kecenderungan untuk bunuh diri atau gejala yang mungkin merupakan awal dari memburuknya depresi atau keinginan untuk bunuh diri, terutama jika gejalanya parah, terjadi secara tiba-tiba, atau bukan merupakan bagian dari gejala yang dialami pasien.

    Resep dalam jumlah terkecil sesuai dengan manajemen pasien yang baik untuk mengurangi risiko overdosis.

    Perhatikan tindakan pencegahan ini untuk pasien dengan gangguan kejiwaan (misalnya gangguan depresi mayor, gangguan obsesif-kompulsif) atau nonpsikiatri.

    Reaksi Sensitivitas

    Reaksi Hipersensitivitas

    Reaksi anafilaktoid/anafilaksis (misalnya pruritus, urtikaria, angioedema, dispnea) dilaporkan; mungkin memerlukan perawatan medis. Laporan pasca pemasaran meliputi eritema multiforme, sindrom Stevens-Johnson, dan syok anafilaksis.

    Kemungkinan artralgia, mialgia, dan demam disertai ruam dan gejala lain yang menunjukkan hipersensitivitas tertunda.

    Sarankan pasien untuk menghentikan bupropion dan hubungi dokter jika terjadi gejala kemungkinan reaksi hipersensitivitas.

    Kewaspadaan Umum

    Gejala Neuropsikiatri dan Bunuh Diri dalam Pengobatan Berhenti Merokok

    Gejala neuropsikiatri serius, termasuk perubahan suasana hati (misalnya depresi, mania), psikosis, halusinasi, paranoia, delusi, keinginan membunuh, permusuhan, agitasi, agresi, kecemasan, dan kepanikan serta keinginan bunuh diri, percobaan bunuh diri, dan bunuh diri total, dilaporkan pada pasien yang menerima bupropion atau varenicline untuk berhenti merokok; telah terjadi pada pasien dengan atau tanpa riwayat psikiatrik.

    Analisis dan penelitian tambahan, termasuk penelitian besar terkontrol secara acak pada >8000 pasien, menunjukkan bahwa risikonya lebih rendah dari perkiraan sebelumnya dan sebanding dengan terapi penggantian nikotin atau plasebo. Namun, terdapat bukti yang menunjukkan bahwa pasien dengan penyakit kejiwaan yang sudah ada sebelumnya (misalnya depresi, gangguan kecemasan, skizofrenia) mungkin lebih mungkin mengalami kejadian serupa.

    Meskipun risikonya tetap ada, terutama pada individu yang pernah atau pernah mengalami penyakit kejiwaan. penyakit, pasien umumnya tidak mengalami akibat yang serius (misalnya rawat inap); oleh karena itu, manfaat berhenti merokok (misalnya, penurunan risiko penyakit paru-paru, penyakit kardiovaskular, dan kanker) tetap lebih besar daripada risiko obat-obatan untuk berhenti merokok.

    Pantau pasien untuk gejala neuropsikiatri atau memburuknya kondisi kejiwaan yang sudah ada sebelumnya. . Hentikan bupropion pada pasien yang mengalami agitasi, permusuhan, suasana hati tertekan, atau perubahan perilaku atau pemikiran yang tidak biasa bagi pasien atau yang mengembangkan keinginan bunuh diri atau perilaku bunuh diri. Berikan pemantauan berkelanjutan dan perawatan suportif sampai gejala hilang.

    Kejang

    Peningkatan risiko kejang terkait dosis dilaporkan; tingkatkan dosis secara bertahap dan hindari melebihi dosis harian dan dosis tunggal yang direkomendasikan. Jangan melebihi total dosis harian 450 mg (150 mg 3 kali sehari) bupropion hidroklorida sebagai tablet konvensional; 400 mg setiap hari (sebagai 200 mg dua kali sehari) bupropion hidroklorida dalam bentuk tablet salut selaput pelepasan diperpanjang (misalnya, Wellbutrin SR); 300 mg setiap hari (sebagai 150 mg dua kali sehari) bupropion hidroklorida sebagai tablet extended-release (SR) untuk berhenti merokok; 300 mg sekali sehari bupropion hidroklorida sebagai tablet lepas lambat (misalnya, Wellbutrin XL); 450 mg sekali sehari bupropion hidroklorida sebagai tablet lepas lambat, 450 mg (Forfivo XL); atau 522 mg sekali sehari bupropion hidrobromida dalam bentuk tablet lepas lambat (Aplenzin).

    Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan kejang, anoreksia nervosa atau bulimia, atau sedang menjalani penghentian alkohol, benzodiazepin, barbiturat secara tiba-tiba, atau obat antiepilepsi.

    Faktor risiko juga mencakup faktor yang berhubungan dengan pasien (misalnya, riwayat trauma kepala parah, malformasi arteriovenosa, tumor SSP, infeksi SSP, stroke parah), situasi klinis (penggunaan alkohol berlebihan, benzodiazepin, obat penenang dan obat hipnotik). , atau opiat; penggunaan anorektik; penggunaan obat-obatan terlarang [misalnya kokain]; penyalahgunaan atau penyalahgunaan obat resep [misalnya, stimulan SSP]; gangguan metabolisme [misalnya hipoglikemia, hiponatremia, gangguan hati berat, hipoksia]; diabetes yang diobati dengan hipoglikemik oral atau insulin), dan obat-obatan bersamaan yang menurunkan ambang kejang (misalnya obat lain yang mengandung bupropion, antipsikotik, antidepresan trisiklik, teofilin, kortikosteroid sistemik).

    Jika pasien mengalami kejang selama terapi, hentikan obat dan jangan memulai kembali.

    Hipertensi

    Hipertensi (terkadang parah) terjadi dengan terapi bupropion baik secara tunggal atau dalam kombinasi dengan nikotin transdermal pada pasien dengan atau tanpa riwayat hipertensi. Risiko hipertensi meningkat dengan penggunaan inhibitor MAO (kontraindikasi) atau obat dopaminergik atau noradrenergik lainnya secara bersamaan; juga meningkat dengan terapi nikotin transdermal secara bersamaan.

    Keamanan pada pasien dengan riwayat MI atau penyakit jantung tidak stabil belum diketahui.

    Kaji tekanan darah sebelum memulai bupropion dan pantau secara berkala selama terapi, terutama pada pasien yang menerima terapi penggantian nikotin secara bersamaan.

    Aktivasi Mania atau Hipomania

    Kemungkinan terjadinya episode manik manik, campuran, atau hipomanik; Risiko tampak meningkat pada pasien dengan gangguan bipolar atau yang memiliki faktor risiko gangguan bipolar.

    Bupropion tidak berlabel FDA untuk digunakan dalam mengobati depresi bipolar. Skrining riwayat gangguan bipolar dan faktor risiko gangguan bipolar (misalnya, riwayat bunuh diri dalam keluarga, gangguan bipolar, depresi) sebelum memulai terapi.

    Psikosis dan Efek Neuropsikiatri Lainnya pada Pasien yang Diobati karena Depresi

    Manifestasi neuropsikiatri, termasuk kebingungan, delusi, halusinasi, psikosis, gangguan konsentrasi, dan paranoia, dilaporkan pada pasien yang menerima bupropion dalam uji coba depresi. Beberapa dari pasien ini didiagnosis menderita gangguan bipolar. Dalam beberapa kasus, gejala berkurang dengan pengurangan dosis atau penghentian terapi. Jenis manifestasi neuropsikiatrik serupa yang dilaporkan selama pengalaman pasca pemasaran pada pasien yang menerima obat untuk berhenti merokok.

    Sarankan pasien untuk menghubungi dokter jika terjadi efek neuropsikiatri yang merugikan. Hentikan tablet bupropion extended-release (misalnya Wellbutrin XL, Forfivo XL, Aplenzin) jika reaksi tersebut terjadi.

    Glaukoma Sudut Tertutup

    Dilatasi pupil (midriasis) terjadi dengan banyak antidepresan, termasuk bupropion, dan dapat memicu serangan akut glaukoma sudut tertutup (glaukoma sudut sempit) pada pasien dengan sudut anatomi sempit yang tidak memilikinya. menjalani iridektomi paten.

    Gangguan Tes Laboratorium

    Hasil positif palsu untuk tes skrining immunoassay urin untuk amfetamin yang dilaporkan pada pasien yang menerima bupropion dan setelah penghentian obat. Tes konfirmasi (misalnya kromatografi gas/spektrometri massa) dapat membedakan bupropion dari amfetamin.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Data dari studi epidemiologi belum menunjukkan peningkatan risiko cacat bawaan secara keseluruhan akibat bupropion. Registrasi kehamilan bupropion internasional tidak dirancang atau digunakan untuk mengevaluasi cacat tertentu; Namun, kemungkinan peningkatan malformasi jantung teridentifikasi.

    Registrasi Kehamilan Nasional untuk Antidepresan di 844-405-6185 atau [Web].

    Pertimbangkan risiko terhadap ibu akibat depresi yang tidak diobati dan potensi dampaknya pada janin jika menghentikan atau mengganti pengobatan dengan obat antidepresan selama kehamilan dan pascapersalinan.

    Dorong perokok hamil untuk mencoba berhenti menggunakan intervensi pendidikan dan perilaku sebelum menggunakan pendekatan narkoba. Gunakan tablet bupropion extended-release (SR) selama kehamilan hanya jika potensi manfaatnya sebanding dengan potensi risikonya pada janin.

    Laktasi

    Didistribusikan ke dalam susu. Efek bupropion atau metabolitnya terhadap produksi susu tidak diketahui.

    Data yang terbatas dari laporan pasca pemasaran penggunaan bupropion pada wanita menyusui belum mengidentifikasi hubungan yang jelas antara efek samping pada bayi yang diberi ASI. Laporan pasca pemasaran mengenai kejang pada bayi yang diberi ASI; Namun, hubungan sebab akibat tidak terbentuk.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada anak-anak <18 tahun.

    FDA memperingatkan bahwa risiko pemikiran atau perilaku bunuh diri (bunuh diri) lebih besar terjadi selama beberapa bulan pertama pengobatan antidepresan dibandingkan dengan plasebo pada anak-anak dan remaja dengan gangguan depresi mayor, gangguan obsesif-kompulsif (OCD), atau gangguan kejiwaan lainnya berdasarkan analisis gabungan dari 24 uji coba terkontrol plasebo jangka pendek terhadap 9 obat antidepresan (SSRI dan lainnya). Namun, meta-analisis selanjutnya dari 27 uji coba terkontrol plasebo terhadap 9 antidepresan (SSRI dan lainnya) pada pasien berusia <19 tahun dengan gangguan depresi mayor, OCD, atau gangguan kecemasan non-OCD menunjukkan bahwa manfaat terapi antidepresan dalam pengobatan. kondisi ini mungkin lebih besar daripada risiko perilaku bunuh diri atau ide bunuh diri. Tidak ada kasus bunuh diri yang terjadi dalam uji coba pediatrik ini.

    Pertimbangkan temuan ini dengan cermat ketika menilai potensi manfaat dan risiko bupropion pada anak atau remaja untuk penggunaan klinis apa pun.

    Telah digunakan pada sejumlah kecil anak usia 7–16 tahun untuk gangguan defisit perhatian† tanpa efek samping yang tidak biasa.

    Penggunaan Geriatri

    Tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan dan kemanjuran dibandingkan dengan orang dewasa muda; namun, kemungkinan peningkatan sensitivitas terhadap obat pada beberapa pasien lanjut usia tidak dapat dikesampingkan.

    Pertimbangkan peningkatan kemungkinan gangguan fungsi ginjal, yang dapat meningkatkan risiko efek samping, ketika memilih dosis; mungkin berguna untuk memantau fungsi ginjal.

    Dalam analisis data yang dikumpulkan, penurunan risiko bunuh diri diamati pada orang dewasa berusia ≥65 tahun yang menggunakan terapi antidepresan dibandingkan dengan plasebo.

    Gangguan Hati

    Pengurangan dosis diperlukan pada pasien dengan gangguan hati berat (skor Child-Pugh: 7–15). Pada pasien dengan gangguan hati ringan (skor Child-Pugh: 5–6), pertimbangkan pengurangan frekuensi dan/atau dosis.

    Penggunaan tablet bupropion hidroklorida extended-release, 450 mg (Forfivo XL) tidak direkomendasikan pada pasien dengan gangguan hati.

    Gangguan Ginjal

    Gunakan dengan hati-hati; obat induk dan metabolit aktif dapat terakumulasi. Pantau dengan cermat efek samping yang dapat mengindikasikan paparan bupropion atau metabolit yang tinggi; pengurangan dosis dan/atau frekuensi mungkin diperlukan.

    Penggunaan tablet bupropion hidroklorida extended-release 450 mg (Forfivo XL) tidak direkomendasikan pada pasien dengan gangguan ginjal.

    Efek Samping yang Umum

    Efek samping yang umum (≥5%) pada pasien yang menerima tablet bupropion hidroklorida konvensional: Agitasi, mulut kering, sembelit, sakit kepala/migrain, mual/muntah, pusing, keringat berlebih , tremor, insomnia, penglihatan kabur, takikardia, kebingungan, ruam, permusuhan, aritmia jantung, gangguan pendengaran.

    Efek samping yang umum (≥5%) pada pasien yang menerima bupropion hidroklorida tablet salut selaput pelepasan berkepanjangan (misalnya, Wellbutrin SR): Sakit kepala, mulut kering, mual, susah tidur, pusing, faringitis, sembelit, agitasi, kecemasan, sakit perut, tinnitus, tremor, jantung berdebar, mialgia, berkeringat, ruam, anoreksia.

    Efek samping yang umum (≥5%) pada pasien yang menerima tablet bupropion hidroklorida extended-release (SR) untuk berhenti merokok: Insomnia, rinitis, mulut kering, pusing, gangguan saraf, kecemasan, mual, sembelit, arthralgia.

    Efek samping yang umum (≥5%) pada pasien yang menerima tablet pelepasan diperpanjang bupropion hidroklorida (misalnya, Wellbutrin XL, Forfivo XL ): Mulut kering, mual, insomnia, pusing, faringitis, sakit perut, agitasi, kecemasan, tremor, jantung berdebar, berkeringat, tinnitus, mialgia, anoreksia, frekuensi buang air kecil, ruam.

    Efek samping yang umum (≥5%) pada pasien yang menerima tablet bupropion hidrobromida extended-release (misalnya, Aplenzin) termasuk mulut kering, mual, insomnia, pusing, faringitis, sakit perut, agitasi, kecemasan, tremor, jantung berdebar, berkeringat, tinitus, mialgia, anoreksia, frekuensi buang air kecil, ruam.

    Apa pengaruh obat lain BuPROPion (Systemic)

    Dimetabolisme menjadi hidroksibupropion, terutama oleh CYP2B6; Isoenzim CYP tidak terlibat dalam pembentukan metabolit bupropion lainnya.

    Bupropion dan metabolitnya menghambat CYP2D6.

    Obat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

    Potensi interaksi farmakokinetik (perubahan konsentrasi bupropion dalam serum) dengan obat yang menginduksi atau menghambat CYP2B6.

    Obat yang Dimetabolisme oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Substrat CYP2D6: Potensi interaksi farmakokinetik (peningkatan konsentrasi substrat plasma). Pengurangan dosis substrat CYP2D6 mungkin diperlukan, terutama untuk obat dengan indeks terapeutik sempit.

    Prodrug yang bergantung pada CYP2D6 untuk aktivasi: Kemungkinan berkurangnya kemanjuran klinis dari prodrug tersebut. Peningkatan dosis prodrug mungkin diperlukan.

    Penghentian Merokok

    Merokok dapat menginduksi enzim dan meningkatkan metabolisme beberapa obat. Oleh karena itu, berhenti merokok (dengan atau tanpa penggunaan bupropion tambahan) dapat mengakibatkan penurunan induksi enzim dan perubahan metabolisme beberapa obat (misalnya teofilin, warfarin, insulin); pertimbangkan penyesuaian dosis.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Alkohol

    Kemungkinan efek neuropsikiatrik atau berkurangnya toleransi alkohol

    Minimalkan atau hindari konsumsi alkohol

    Amantadine

    Potensi peningkatan kejadian efek buruk pada SSP (misalnya kegelisahan, agitasi , tremor, ataksia, gangguan gaya berjalan, vertigo, pusing)

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Agen antiaritmia, kelas 1C (misalnya, flecainide, propafenone)

    Mungkin penurunan metabolisme agen antiaritmia

    Gunakan dengan hati-hati; pertimbangkan pengurangan dosis obat antiaritmia

    Antidepresan

    Kemungkinan menurunkan ambang kejang; peningkatan risiko kejang

    Gunakan dengan sangat hati-hati; memulai terapi dengan bupropion dosis rendah dan ditingkatkan secara bertahap

    Antidepresan, SSRI (misalnya fluoxetine, fluvoxamine, paroxetine, sertraline)

    Kemungkinan penurunan metabolisme SSRI

    Kemungkinan penurunan metabolisme bupropion

    Gunakan dengan hati-hati; pertimbangkan pengurangan dosis SSRI

    Antidepresan, trisiklik (TCA) (misalnya desipramine, imipramine, nortriptyline)

    Kemungkinan penurunan metabolisme TCA

    Gunakan dengan hati-hati; pertimbangkan pengurangan dosis TCA

    Agen antipsikotik (misalnya, haloperidol, risperidone, thioridazine)

    Kemungkinan menurunkan ambang kejang; peningkatan risiko kejang

    Kemungkinan penurunan metabolisme antipsikotik

    Gunakan dengan sangat hati-hati; memulai terapi dengan dosis bupropion yang lebih rendah dan meningkatkannya secara bertahap

    Gunakan dengan hati-hati; pertimbangkan pengurangan dosis obat antipsikotik

    zat penghambat β-adrenergik (misalnya metoprolol)

    Kemungkinan penurunan metabolisme β-blocker

    Gunakan dengan hati-hati; pertimbangkan pengurangan dosis β-blocker

    Benzodiazepin

    Peningkatan risiko kejang jika penggunaan berlebihan atau penghentian tiba-tiba

    Gunakan dengan sangat hati-hati; memulai terapi dengan bupropion dosis rendah dan ditingkatkan secara bertahap

    Karbamazepin

    Kemungkinan peningkatan metabolisme bupropion

    Peningkatan dosis bupropion mungkin diperlukan; jangan melebihi dosis maksimum bupropion yang dianjurkan

    Cimetidine

    Kemungkinan penurunan metabolisme bupropion

    Gunakan dengan hati-hati

    Kortikosteroid (sistemik)

    Kemungkinan penurunan ambang kejang; peningkatan risiko kejang

    Gunakan dengan sangat hati-hati; memulai terapi dengan dosis yang lebih rendah dan meningkatkan secara bertahap

    Digoksin

    Kemungkinan penurunan konsentrasi digoksin

    Pantau konsentrasi digoksin plasma

    Efavirenz

    Kemungkinan penurunan paparan bupropion; paparan hidroksibupropion tidak berubah tetapi konsentrasi puncak meningkat

    Peningkatan dosis bupropion mungkin diperlukan; jangan melebihi dosis bupropion maksimum yang dianjurkan

    Levodopa

    Potensi peningkatan kejadian efek samping SSP (misalnya gelisah, agitasi, tremor, ataksia, gangguan gaya berjalan, vertigo, pusing)

    Gunakan secara bersamaan dengan hati-hati

    Lopinavir

    Kemungkinan penurunan paparan bupropion dan hidroksibupropion

    Peningkatan dosis bupropion mungkin diperlukan; jangan melebihi dosis maksimum yang dianjurkan

    Penghambat MAO (misalnya fenelzin)

    Kemungkinan meningkatkan toksisitas akut bupropion; peningkatan risiko reaksi hipertensi

    Penggunaan bersamaan merupakan kontraindikasi; Harus ada jeda ≥14 hari antara penghentian inhibitor MAO dan memulai pengobatan dengan bupropion atau antara penghentian bupropion dan memulai inhibitor MAO

    Inhibitor MAO, reversibel (misalnya, linezolid, metilen biru IV)

    Kemungkinan peningkatan risiko reaksi hipertensi

    Jangan memulai inhibitor MAO reversibel pada pasien yang menerima bupropion

    Jika pengobatan segera dengan inhibitor MAO reversibel diperlukan (alternatif tidak tersedia dan manfaat yang mungkin lebih besar daripada risikonya), hentikan bupropion sebelum pemberian inhibitor MAO reversibel; kemudian, pantau pasien selama 2 minggu atau hingga 24 jam setelah dosis terakhir penghambat MAO reversibel; dapat melanjutkan bupropion 24 jam setelah dosis terakhir penghambat MAO reversibel

    Nelfinavir

    Kemungkinan penurunan metabolisme bupropion

    Nikotin

    Kemungkinan peningkatan risiko hipertensi

    Pantau tekanan darah

    Fenobarbital

    Kemungkinan peningkatan metabolisme bupropion

    Peningkatan dosis bupropion mungkin diperlukan; jangan melebihi dosis maksimum yang dianjurkan

    Phenytoin

    Kemungkinan peningkatan metabolisme bupropion

    Peningkatan dosis bupropion mungkin diperlukan; jangan melebihi dosis maksimum yang dianjurkan

    Inhibitor agregasi trombosit (misalnya clopidogrel, prasugrel, ticlopidine)

    Potensi interaksi farmakokinetik (dapat meningkatkan paparan bupropion namun menurunkan paparan hidroksibupropion)

    Sesuaikan dosis bupropion jika perlu berdasarkan respons klinis

    Ritonavir

    Kemungkinan penurunan paparan bupropion dan hidroksibupropion

    Peningkatan dosis bupropion mungkin diperlukan; jangan melebihi dosis maksimum yang dianjurkan

    Tamoxifen

    Kemungkinan berkurangnya kemanjuran tamoxifen

    Peningkatan dosis tamoxifen mungkin diperlukan

    Teofilin

    Kemungkinan penurunan ambang kejang; peningkatan risiko kejang

    Gunakan dengan sangat hati-hati; memulai terapi dengan dosis bupropion yang lebih rendah dan ditingkatkan secara bertahap

    Venlafaxine

    Kemungkinan penurunan metabolisme venlafaxine

    Kurangi dosis venlafaxine jika perlu

    Warfarin

    Kemungkinan perubahan PT/INR; jarang dikaitkan dengan komplikasi hemoragik atau trombotik

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer