Cabotegravir (Systemic)

Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Cabotegravir (Systemic)

HIV-fertőzés kezelése

A Cabotegravir-nátrium szájon át szedhető tablettát (Vocabria) rilpivirinnel kombinálva alkalmazzák a HIV-1 fertőzés rövid távú kezelésére felnőtteknél és 12 évesnél idősebb serdülőknél, akiknek testsúlya ≥35 kg testtömegű, és akik virológiailag szuppresszáltak (HIV-1 RNS <50 kópia/ml) stabil antiretrovirális kezelés mellett, nincs kórtörténetükben a kezelés sikertelensége, és nincs ismert vagy gyanított rezisztencia kabotegravirral vagy rilpivirinnel szemben.

Rilpivirinnel együtt alkalmazva orális bevezető adagolásra a kabotegravir és rilpivirin elnyújtott hatóanyag-leadású injektálható szuszpenziók parenterális adagolása előtti tolerálhatóságának felmérésére; Rilpivirinnel együtt is alkalmazható orális terápiaként olyan betegeknél, akik kihagyják a tervezett kabotegravir/rilpivirin injekciót.

A HIV-fertőzés kezelésének és megelőzésének terápiás lehetőségei, valamint az antiretrovirális szerek alkalmazására vonatkozó ajánlások folyamatosan fejlődnek. A legmegfelelőbb antiretrovirális kezelési rend nem határozható meg minden klinikai forgatókönyv esetén; válassza ki a kezelési rendet az antiretrovirális hatásosság, a rezisztencia kialakulásának lehetséges sebessége, az ismert toxicitások, a farmakokinetikai kölcsönhatások lehetősége és a beteg virológiai, immunológiai és klinikai jellemzői alapján.

Az Egészségügyi és Humán Szolgáltatások Minisztériumának testülete az antiretrovirális iránymutatásokkal felnőtteknek és serdülőknek nem javasolja a kabotegravir/rilpivirin alkalmazását kezdeti terápiaként HIV-fertőzött betegek számára, mivel nem állnak rendelkezésre adatok az antiretrovirális kezelésben még nem részesült betegek hatékonyságáról betegek. A vírusszuppressziót először az ajánlott adagolási rend szerint kell elérni.

A HIV-fertőzött gyermekek antiretrovirális terápiájával és orvosi kezelésével foglalkozó HHS Panel azt állítja, hogy a kabotegravir és rilpivirin serdülőknél történő alkalmazására vonatkozó adatok jelenleg a biztonságra és a farmakokinetikára korlátozódnak. és elfogadhatóság; még nem állnak rendelkezésre adatok adherenciás aggályokkal küzdő serdülőknél történő alkalmazásáról.

Expozíció előtti profilaxis a HIV-1 fertőzés megelőzésére

A Cabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekciós szuszpenziót (Apretude) veszélyeztetett felnőtteknél és legalább 35 kg testtömegű serdülőknél használják az expozíció előtti profilaxisra ( PrEP) a szexuális úton szerzett HIV-1 fertőzés kockázatának csökkentése érdekében.

A Cabotegravir-nátrium orális tablettákat (Vocabria) veszélyeztetett felnőttek és legalább 35 kg testtömegű serdülők számára használják rövid távú PrEP-re, hogy csökkentsék a szexuális úton szerzett HIV-1 fertőzés kockázatát. A gyógyszert szájon át alkalmazzák a tolerálhatóság meghatározására a parenterális kabotegravir beadása előtt, valamint olyan betegeknél, akik kihagyják a tervezett adag kabotegravir injekciót.

A szakértők a cabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekciót javasolják PrEP kezelésére felnőtteknél és 35 kg-nál nagyobb testtömegű serdülőknél. fennáll a HIV-fertőzés kockázata. Az orális kabotegravir alkalmazása nem kötelező az injekciók megkezdése előtti 4 hetes bevezetőben. A cabotegravir injekciók különösen megfelelőek lehetnek súlyos vesebetegségben szenvedő betegeknél, azoknak, akiknek nehézségei voltak az orális PrEP-terápia betartásával, valamint azok számára, akik a 2 havonta történő injekciókat részesítik előnyben az orális PrEP adagolási rend helyett.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Cabotegravir (Systemic)

Általános

Előkezelési szűrés

  • Tekintse át az egyidejűleg alkalmazott gyógyszereket, és mérlegelje a gyógyszerkölcsönhatások lehetőségét.
  • A HIV-1 PrEP kabotegravir-kezelésének megkezdése előtt közvetlenül meg kell erősíteni a negatív HIV-1 tesztet.

    • Beteg monitorozása

  • Minden IM injekció előtt végezzen HIV-1-fertőzés szűrését HIV-1 PrEP-re. Az antigén/antitest-specifikus teszt negatív eredményeit RNS-specifikus teszttel kell megerősíteni.
  • Időszakosan ellenőrizze a májfunkciós teszteket (azaz AST, ALT).
  • Kövesse nyomon a gyógyszerkölcsönhatásokat és az interakciókból eredő mellékhatásokat.
  • Értékelje fel, hogy a beteg betartja-e az előírt terápiát a tervezett kezelés során. adagolási látogatások a PrEP-hez.

    • Beadás

    A Cabotegravir-nátriumot (Vocabria) szájon át, tabletta formájában adják be. A Cabotegravir elnyújtott kibocsátású injektálható szuszpenziót (Apretude) IM injekció formájában adják be.

    Szájon át történő alkalmazás

    A Cabotegravir-nátriumot (Vocabria) szájon át naponta egyszer adják be rilpivirinnel (Edurant) kombinálva. Minden nap ugyanabban az időben, étkezés közben vegye be.

    A kabotegravir tolerálhatóságának felmérésére orális bevezető adagolás alkalmazható körülbelül 1 hónapig (>28 napig) a kabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekciós kezelés megkezdése előtt. szuszpenzió (Apretude) vagy a cabotegravir és rilpivirin elnyújtott hatóanyag-leadású injekciós szuszpenzió (Cabenuva) kombinált kezelési rendje.

    Fontoljuk meg a cabotegravir tablettával történő orális terápiát azoknak a betegeknek, akik azt tervezik, hogy kihagynak egy havi vagy kéthavonta tervezett cabotegravir injekciós szuszpenzió (Apretude) vagy cabotegravir és rilpivirin elnyújtott kibocsátású injekciós szuszpenzió (Cabenuva) beadását. több mint 7 nappal. Azoknál a betegeknél, akiknél több mint 7 napig hiányzik a havi ütemezett injekció beadása, a napi orális kabotegravir orális rilpivirinnel kombinációban adását körülbelül 1 hónappal (+/- 7 nappal) az utolsó IM injekció után kell elkezdeni, és addig kell folytatni, amíg az IM elnyújtott hatóanyag-leadású injekció beadta. újraindul. A kabotegravirral és rilpivirinnel végzett orális helyettesítő terápia legfeljebb 2 hónapig folytatható a kihagyott havi IM elnyújtott hatóanyag-leadású injekciók pótlására. Azoknál a betegeknél, akik több mint 7 napot hagynak ki a kéthavonta tervezett injekció beadásáról, a napi kabotegravir és rilpivirin orális terápiát körülbelül 2 hónappal az utolsó IM injekció után kell elkezdeni, és addig kell folytatni, amíg az IM elnyújtott hatóanyag-leadású injekciót újra nem kezdik.

    Parenterális beadás

    Adja be a cabotegravir elnyújtott felszabadulású szuszpenziót gluteális IM injekcióval.

    Az injekciós terápia megkezdhető orális kabotegravirrel az IM injekciók megkezdése előtt, vagy a beteg közvetlenül a kabotegravir injekcióhoz kezdhet, orális bevezető nélkül.

    Ha hűtőszekrényben tárolják, beadás előtt melegítse az injekciós üveget szobahőmérsékletre (legfeljebb 30°C). Miután a szuszpenziót felszívta a fecskendőbe, a lehető leghamarabb adja be az injekciót. A szuszpenzió legfeljebb 2 óráig maradhat a fecskendőben, de a megtöltött fecskendőket nem szabad hűtőszekrénybe tenni. Ha a gyógyszer több mint 2 órán keresztül a fecskendőben marad, dobja ki.

    Ha szájon át bevezetőt használnak, a bevezető injekciót a szájon át történő bevezető utolsó napján vagy az azt követő 3 napon belül adja be. Az ajánlott kezdő injekciós adagok egyszeri IM injekció, amelyet 1 hónapos időközzel adnak be 2 egymást követő hónapon keresztül. A második IM injekció beadható legfeljebb 7 nappal az előtt vagy után, hogy a beteg megkapja az injekciót.

    A 2, egymást követő, 1 hónapos időközzel beadott kezdő injekciót követően folytassa az IM injekciót 2 havonta. . Az injekciókat az injekció beadásának tervezett időpontja előtt vagy után legfeljebb 7 nappal lehet beadni.

    Adagolás

    Szájon át, cabotegravir-nátrium formájában kapható; a kabotegravirban kifejezett adag.

    Gyermekbetegek

    HIV-fertőzés kezelése szájon át

    Bevezető adagolás a tolerálhatóság értékeléséhez: 12 évesnél idősebb betegek, akik 35 kg-nál nagyobb testtömegűek esetén 30 mg orális kabotegravir 25 mg orális rilpivirinnel kombinálva javasolt naponta körülbelül 1 hónapig (legalább 28 napig).

    Orális adagolás a tervezett kimaradt injekciók pótlására (havonta) Ütemezés): Ha a beteg azt tervezi, hogy több mint 7 nappal kihagyja a cabotegravir és rilpivirin elnyújtott felszabadulású injekciós szuszpenzió havi ütemezett adagját, adjon 30 mg kabotegravirt orálisan napi 25 mg rilpivirinnel legfeljebb 2 hónapig a pótlás pótlására. elmulasztott injekciós látogatások. 2 hónapnál hosszabb orális terápia esetén alternatív orális kezelés javasolt.

    Orális adagolás a tervezett kimaradt injekciók pótlására (2 hónapos ütemezés): Ha a beteg azt tervezi, hogy kihagy egy a cabotegravir és rilpivirin elnyújtott hatóanyag-leadású injektálható szuszpenziók tervezett adagja több mint 7 napig, adjon 30 mg orális kabotegravirt napi 25 mg orális rilpivirinnel legfeljebb 2 hónapig, hogy 2 havonta 1 kihagyott injekciót pótoljon.

    Tekintse meg a Vocabria felírási információit az orális kabotegravir adagolásával kapcsolatos további információkért ebben a beállításban.

    Expozíció előtti profilaxis (PrEP) a HIV-1 fertőzés megelőzésére, szájon át

    Bevezető adagolás a tolerálhatóság felméréséhez: A 35 kg-nál nagyobb testtömegű, veszélyeztetett serdülőkorúaknak naponta 30 mg kabotegravirt kell alkalmazni körülbelül 1 hónapon keresztül (legalább 28 napig). Az orális bevezetőt követően kezdje el a kabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekciós szuszpenzió beinjekcióját az orális bevezető utolsó napján vagy 3 napon belül.

    Adagolás a tervezett kimaradt injekciók pótlására (2 hónap). ütemezés): Ha egy 35 kg-nál nagyobb testtömegű, veszélyeztetett serdülő azt tervezi, hogy több mint 7 nappal kihagyja a tervezett adag cabotegravir és rilpivirin elnyújtott kibocsátású injekciós szuszpenziót, vegyen be naponta egy 30 mg-os orális cabotegravirt a pótlására hónapos injekció.

    IM

    Kezdő és folytatásos injekciók: Kezdetben a legalább 35 kg testtömegű, veszélyeztetett serdülőknek egyetlen 600 mg-os injekciót kell beadni 1 hónapos időközzel, 2 egymást követő hónapon keresztül. az utolsó napon vagy a szájon át történő bevezető beadást követő 3 napon belül (ha használják), majd ezt követően folytassa az injekciókat 2 havonta.

    Nem tervezett injekciók kimaradása: Ha a tervezett injekció beadása a vizit kimarad vagy több mint 7 napot késik, és közben nem vették be a szájon át történő adagolást, klinikailag újra értékelje az egyént annak megállapítására, hogy az injekciós adagolás folytatása továbbra is megfelelő-e. Ha az injekciós adagolási ütemtervet folytatják, tekintse meg a következő adagolási javaslatokat az 1. táblázatban.

    1. táblázat: A kabotegravir injekció adagolási javaslatai az elmulasztott injekciók után2

    Az utolsó injekció óta eltelt idő

    Javaslat

    A második injekció kimaradt, és az első injekció óta eltelt idő ≤2 hónap.

    Adjon be 600 mg gluteális IM injekciót a cabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekcióból a lehető leghamarabb, majd folytassa a 2 havonkénti injekciós adagolási ütemtervet.

    A második injekció kimaradt, és az első injekció óta eltelt idő>2 hónap

    Kezdje újra 600 mg gluteális IM-vel. kabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekciót, majd egy második 600 mg-os kezdő injekciót 1 hónappal később. Ezután továbbra is kövesse a 2 havonta alkalmazott injekciós adagolási ütemtervet.

    A harmadik vagy az azt követő injekció kimaradt, és az előző injekció óta eltelt idő ≤3 hónapja.

    Adjon be 600 mg-os intramuszkuláris kabotegravir injekciót a lehető leghamarabb, majd folytassa a 2 havonta történő injekciót adagolási ütemterv.

    A harmadik vagy az azt követő injekció kimarad, és az előző injekció óta eltelt idő több mint 3 hónap.

    Kezdje újra a kabotegravir nyújtott hatóanyag-leadású injekció 600 mg gluteális IM injekciójával, majd a másodikkal 600 mg kezdő injekció 1 hónappal később. Ezután folytassa a 2 havonta beadott injekciós adagolási ütemtervvel.

    Felnőttek

    HIV-fertőzés kezelése orálisan

    Bevezető adagolás a tolerálhatóság értékeléséhez: Orális kabotegravir 30 mg orális rilpivirinnel kombinálva 25 mg naponta egyszer körülbelül 1 hónapon keresztül (legalább 28 napig).

    Orális adagolás a tervezett kimaradt injekciók pótlására (havi ütemezés): Ha a a beteg azt tervezi, hogy több mint 7 nappal kihagyja a cabotegravir és rilpivirin elnyújtott felszabadulású injekciós szuszpenzió havi ütemezett adagját, és 30 mg orális cabotegravirt és napi 25 mg rilpivirint kap 2 hónapig az elmulasztott injekciós vizitek pótlására. 2 hónapnál hosszabb orális terápia esetén alternatív orális kezelés javasolt.

    Orális adagolás a tervezett kimaradt injekciók pótlására (2 hónapos ütemezés): Ha a beteg azt tervezi, hogy kihagy egy a cabotegravir és rilpivirin elnyújtott hatóanyag-leadású injekciós szuszpenziók tervezett adagja több mint 7 napig, vegyen be 30 mg orális kabotegravirt napi 25 mg orális rilpivirinnel legfeljebb 2 hónapig, hogy 2 havonta 1 kihagyott injekciót pótoljon. Az orális kabotegravir adagolásával kapcsolatos további információk ebben a beállításban a Vocabria felírási információiban találhatók.

    Expozíció előtti profilaxis (PrEP) a HIV-1 fertőzés megelőzésére Orális

    Bevezető adagolás A tolerálhatóság értékelése: A HIV-fertőzés megelőzésére a cabotegravir ajánlott adagja napi 30 mg cabotegravir, körülbelül 1 hónapig (legalább 28 napig). Az orális bevezetőt követően kezdje el a kabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekciós szuszpenzió beinjekcióját az orális bevezető utolsó napján vagy 3 napon belül.

    Adagolás a tervezett kimaradt injekciók pótlására (2 hónap). ütemezés): Ha a beteg több mint 7 napot tervezi kihagyni a cabotegravir és rilpivirin elnyújtott hatóanyag-leadású injekciós szuszpenzió tervezett adagját, vegyen be 30 mg orális kabotegravirt legfeljebb 2 hónapig a 2 havonta 1 kihagyott injekció pótlására. .

    IM

    Kezdő és folytató injekciók:Először egyetlen 600 mg-os injekciót kell beadni 1 hónapos időközönként 2 egymást követő hónapon keresztül az utolsó napon vagy az orális ólomkezelést követő 3 napon belül. in (ha használt), majd ezt követően folytassa az injekciókat 2 havonta.

    Nem tervezett injekciók kihagyása: Ha egy tervezett injekciós vizit kimarad vagy több mint 7 napot késik, és közben nem vették be a szájon át történő adagolást, vizsgálja meg újra az egyént annak megállapítására, hogy újra kell-e kezdeni az injekció beadását. megfelelő marad. Ha az injekciós adagolási rendet folytatják, lásd az 1. táblázatban található adagolási javaslatokat.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Enyhe betegségben szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra vagy közepesen súlyos májkárosodás (Child-Pugh A vagy B) az orális kabotegravir klinikai vizsgálatai alapján. A súlyos májkárosodás (Child-Pugh C) hatása a farmakokinetikára nem ismert.

    Vesekárosodás

    Nincs szükség az orális kabotegravir adagjának módosítására enyhe-közepes (Clcr 30-<90 ml/perc) vagy súlyos vesekárosodásban (Clcr <30 ml/) szenvedő betegeknél perc). A végstádiumú vesebetegség (Clcr <15 ml/perc) hatása az orális kabotegravir farmakokinetikájára nem ismert.

    Az orális kabotegravirrel végzett vizsgálatok alapján nincs szükség a kabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekció adagjának módosítására enyhe (Clcr 60-<90 ml/perc) vagy közepesen súlyos (Clcr 30-<60 ml/perc) esetén. ) vesekárosodás. Súlyos vesekárosodásban (Clcr 15-<30 ml/perc) vagy végstádiumú vesebetegségben (Clcr <15 ml/perc) szenvedő egyéneknél javasolt a mellékhatások fokozott ellenőrzése.

    Geriátriai felhasználás

    Legyen óvatos, amikor idős betegeknek ad be.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Korábbi túlérzékenységi reakció kabotegravirral szemben.
  • Együttadás karbamazepinnel, oxkarbazepinnel, fenobarbitállal, fenitoinnal, rifampinnal vagy rifapentin; a kabotegravir plazmakoncentrációjának jelentős csökkenése fordulhat elő az uridin-difoszfát (UDP)-glükuronozil-transzferáz (UGT)1A1 enzim indukciója miatt, ami a virológiai válasz elvesztéséhez vezethet.
  • HIV esetén -1 expozíció előtti profilaxis: Ismeretlen vagy pozitív HIV-1 státusz.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Figyelmeztetések

    A Cabotegravirrel szembeni rezisztencia lehetséges kockázata a PrEP-re nem diagnosztizált HIV-1 fertőzés esetén

    A rezisztencia kialakulásának lehetséges kockázata, ha egy személy HIV-1-et szerez a kiterjesztett felszabadulású kabotegravir kezelés megkezdése előtt, közben vagy abbahagyása után injekció. (Lásd a bekeretezett figyelmeztetést.)

    Tesztelje meg a betegeket HIV-1-fertőzésre az orális vagy parenterális kabotegravir kezelés megkezdése előtt és minden további injekció beadásakor, egy, az FDA által jóváhagyott vagy jóváhagyott teszt segítségével az akut ill. elsődleges HIV-1 fertőzés. Ne kezdje el a kabotegravir nyújtott hatóanyag-leadású injekciót HIV-1 PrEP-hez, hacsak nem igazolják a negatív fertőzési státuszt. Azoknak a személyeknek, akik HIV-1-fertőzést kapnak, miközben kabotegravir nyújtott hatóanyag-leadású PrEP-injekciót kapnak, át kell állniuk a teljes HIV-1 kezelési rendre.

    A HIV-1-fertőzés folyamatos kockázatának kitett személyek esetében fontolja meg a PrEP alternatív formáit a kezelés abbahagyását követően, és kezdje meg a kabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekció utolsó injekcióját követő 2 hónapon belül.

    Túlérzékenységi reakciók

    Súlyos vagy súlyos túlérzékenységi reakciókról számoltak be más integráz-inhibitorok esetén, és előfordulhatnak kabotegravir esetén is. Legyen éber, és hagyja abba a gyógyszer szedését, ha túlérzékenységi reakció gyanúja merül fel.

    Azonnal hagyja abba a cabotegravir alkalmazását, ha túlérzékenységi reakciók jelei vagy tünetei jelentkeznek (beleértve, de nem kizárólagosan, súlyos bőrkiütést vagy lázzal, általános rossz közérzettel, fáradtsággal, izom- vagy ízületi fájdalmakkal, hólyagokkal, nyálkahártya-érintettséggel járó kiütéseket. szájüregi hólyagok vagy elváltozások], kötőhártya-gyulladás, arcödéma, hepatitis, eozinofília, angioödéma, légzési nehézség). A beteg monitorozása, beleértve a máj aminotranszferázainak meghatározását, és kezdje meg a megfelelő kezelést.

    Átfogó kezelés a HIV-1 fertőzés kockázatának csökkentésére, ha a cabotegravirt HIV-1 expozíció előtti profilaxisra alkalmazzák

    Használja a kabotegravirt a HIV-1 PrEP kezelésére egy átfogó megelőzési stratégia részeként, beleértve a szabályok betartását a beadási ütemterv és a biztonságosabb szex gyakorlata a szexuális úton terjedő fertőzések (STI-k) kockázatának csökkentése érdekében.

    A kabotegravir nem mindig hatékony a HIV-1 megszerzésének megelőzésében. A HIV-1 PrEP kabotegravir-kezelésének megkezdésétől a HIV-1 fertőzés elleni maximális védelemig eltelt idő nem ismert.

    Tanácsolja a HIV-1-fertőzetlen betegeknek, hogy szigorúan tartsák be az ajánlott adagolási és vizsgálati ütemtervet, hogy csökkentsék a HIV-1 megszerzésének kockázatát és a lehetséges rezisztencia kialakulását.

    Hosszú hatású tulajdonságok és a kabotegravir nyújtott hatóanyag-leadású injekcióval kapcsolatos lehetséges kockázatok

    A kabotegravir maradék koncentrációi a kabotegravir beadását követően hosszabb ideig (legfeljebb 12 hónapig) az egyének szisztémás keringésében maradhatnak elnyújtott kibocsátású injekció.

    Gondosan válassza ki azokat a betegeket, akik beleegyeznek a szükséges 2 havonta beadandó injekciós adagolási rendbe, mert a be nem tartás HIV-1 fertőzéshez és rezisztencia kialakulásához vezethet.

    A nyújtott hatóanyag-leadású kabotegravir injekció felírásakor vegye figyelembe a nyújtott hatóanyag-leadás jellemzőit.

    Hepatotoxicitás

    Hepatotoxicitásról számoltak be olyan betegeknél, akik kabotegravirt kaptak ismert májbetegséggel vagy azonosítható kockázati tényezőkkel vagy anélkül.

    Betegek, akiknél májbetegség áll fenn, vagy a transzaminázszint jelentős emelkedése volt a kezelés előtt. a kezelés fokozott kockázatot jelenthet a transzaminázszint-emelkedések rosszabbodására vagy kialakulására.

    Kövesse a máj kémiai adatait, és hagyja abba a kabotegravir-kezelést, ha hepatotoxicitás gyanúja merül fel.

    Depressziós rendellenességek

    Depressziós rendellenességek (beleértve a depressziós hangulatot, depressziót, megváltozott hangulatot, hangulati ingadozásokat, tartós depressziós rendellenességet, öngyilkossági gondolatokat vagy öngyilkossági kísérleteket), amelyekről számoltak be a kabotegravir HIV-1 fertőzés vagy HIV kezelésére történő alkalmazása során -1 PrEP.

    Azonnal értékelje ki a depressziós tünetekkel küzdő betegeket, hogy felmérje, hogy a tünetek összefüggésben állnak-e a kabotegravirral, és hogy a kezelés folytatásának kockázatai meghaladják-e az előnyöket.

    A gyógyszerkölcsönhatások miatti nemkívánatos reakciók vagy a virológiai válasz elvesztésének kockázata

    A kabotegravir és más gyógyszerek egyidejű alkalmazása ismert vagy potenciálisan jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat eredményezhet, amelyek közül néhány nemkívánatos eseményekhez, veszteséghez vezethet a kabotegravir virológiai válaszreakcióját és a vírusrezisztencia lehetséges kialakulását.

    Tekintse meg a gyártó címkéjén az ilyen gyógyszerkölcsönhatások megelőzésére vagy kezelésére vonatkozó ajánlásokat, beleértve az adagolási javaslatokat is. Mérlegelje a gyógyszerkölcsönhatások lehetőségét a terápia előtt és alatt; a terápia során vizsgálja felül az egyidejűleg alkalmazott gyógyszereket.

    A rilpivirin-kezeléssel kapcsolatos kockázatok

    A kabotegravir rilpivirinnel kombinálva javasolt. A kabotegravir és rilpivirin kombinációs terápia megkezdése előtt tekintse át a rilpivirin felírására vonatkozó információkat.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Antiretrovirális terhességi nyilvántartás a 800-258-4263 telefonszámon vagy [Web].

    Nem állnak rendelkezésre elegendő adatok az orális kabotegravir vagy az elnyújtott hatóanyag-leadású cabotegravir injekció terhes nőknél történő alkalmazására vonatkozóan ahhoz, hogy tájékoztassák a születési rendellenességek vagy a vetélés gyógyszerrel összefüggő kockázatát. Csak akkor használja a kabotegravirt, ha a várható előny igazolja a magzatra gyakorolt ​​​​potenciális kockázatot.

    A HIV-fertőzött terhes nők kezelésével és a perinatális fertőzés megelőzésével foglalkozó egészségügyi és humán szolgáltatások testülete kijelenti, hogy nem állnak rendelkezésre adatok a kabotegravir terhesség alatti HIV-1 fertőzés kezelésére történő alkalmazásáról, és ezért a A gyógyszer nem javasolt teljes körű kezelésként olyan terhes nőknél vagy reproduktív képességű nőstényeknél, akik teherbe akarnak esni. A testület azt javasolja, hogy a terhes egyéneket, akik jelentkeznek, hogy ezt a kezelési rendet használják, váltsanak át egy megfelelő, 3 gyógyszerből álló antiretrovirális kezelési rendre, amelyet terhesség alatt ajánlanak.

    A HIV-fertőzött terhes nők kezelésével foglalkozó egészségügyi és humán szolgáltatások testülete A fertőzés és a perinatális átvitel megelőzése című közleménye kijelenti, hogy bár a kabotegravirt az FDA jóváhagyta a PrEP-ben történő alkalmazásra, a gyógyszer fogamzás és szoptatás alatti alkalmazására vonatkozóan korlátozottak a biztonságossági adatok.

    Szoptatás

    Nem ismert, hogy a kabotegravir bejut-e az anyatejbe; patkányokban azonban a gyógyszer eloszlik a tejben.

    Nem ismert, hogy a kabotegravir befolyásolja-e az emberi tejtermelést vagy a szoptatott csecsemőt. Mivel a kabotegravir kimutatható koncentrációja a szisztémás keringésben marad akár 12 hónapig a kabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekciók abbahagyása után, az ezt a kezelést kapó nőknek csak akkor javasolt szoptatni, ha a várható előny meghaladja a csecsemő potenciális kockázatát.

    A csecsemőt érő káros hatások és a HIV-fertőzés kockázata miatt a HIV-fertőzött nők nem szoptathatnak csecsemőt. A HIV-1 PrEP miatt orális kabotegravirt kapó, nem fertőzött anyák esetében fel kell mérni ennek a gyógyszernek a haszon-kockázatát a csecsemő számára a szoptatás alatt.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    Az orális és injekciós kabotegravir biztonságossága, hatékonysága és farmakokinetikája nincs meghatározva 12 év alatti vagy 35 kg-nál kisebb testtömegű gyermekgyógyászati ​​betegek.

    Az orális és injekciós kabotegravir biztonságosságát, hatásosságát és farmakokinetikáját 12 és 18 év közötti, ≥35 kg testtömegű HIV-1-fertőzött gyermekeknél értékelték egy folyamatban lévő, nyílt elrendezésű, nem összehasonlító vizsgálatban. klinikai vizsgálat.

    Az orális kabotegravir biztonságossága serdülőknél várhatóan hasonló lesz a felnőttekéhez, mivel nincs klinikailag szignifikáns különbség a gyógyszerexpozícióban.

    Az orális kabotegravir biztonságossága és hatékonysága a HIV-1 PrEP esetén a HIV-1 fertőzés kockázatának kitett 12 évesnél idősebb, ≥35 kg testtömegű gyermekgyógyászati ​​betegek esetében ezt 2, felnőtteken végzett kontrollos klinikai vizsgálat adatai támasztják alá.

    Időskori alkalmazás

    Az orális és injekciós kabotegravir klinikai vizsgálataiban nem vettek részt elegendő számú 65 év feletti beteget annak megállapítására, hogy a fiatalabb alanyoktól eltérően reagálnak-e. Általában óvatosan kell eljárni, ha idős betegeknél alkalmazza.

    Vesekárosodás

    Enyhe vagy közepesen súlyos (Clcr 30 ml/perc – <90 ml/perc) vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az orális vagy injekciós kabotegravir adagjának módosítására. Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél (Clcr <30 ml/perc) nem javasolt az orális kabotegravir adagjának módosítása; azonban súlyos vesekárosodásban (Clcr 15-<30 ml/perc) vagy végstádiumú vesebetegségben (Clcr <15 ml/perc) szenvedő, injekciós elnyújtott felszabadulású kabotegravirt kapó betegeknél javasolt a mellékhatások fokozott ellenőrzése.

    A végstádiumú vesebetegség (<15 ml/perc) hatása a kabotegravir farmakokinetikájára nem ismert. A dialízis várhatóan nem változtatja meg a kabotegravir expozícióját.

    Májkárosodás

    Enyhe vagy közepesen súlyos májkárosodásban (Child-Pugh A vagy B osztály) szenvedő betegeknél nincs szükség az orális vagy injekciós kabotegravir adagjának módosítására. A súlyos májkárosodás (Child-Pugh C osztály) hatása az orális vagy injekciós kabotegravir farmakokinetikájára nem ismert.

    Gyakori mellékhatások

    Legalább 3 orális kabotegravirt kapó HIV-fertőzött betegnél jelentett leggyakoribb mellékhatások: fáradtság, fejfájás, hasmenés, hányinger, szédülés, rendellenes álmok, szorongás, álmatlanság, hasi panaszok kellemetlen érzés, hasi puffadás, asthenia.

    A leggyakrabban előforduló mellékhatások (≥1%) per os kabotegravirt kapó HIV-fertőzött betegeknél: fejfájás, hasmenés, hányinger, szédülés, felső légúti fertőzés, aluszékonyság, fáradtság, kóros álmok, hasi fájdalom.

    A nyújtott felszabadulású kabotegravir injekciót kapó betegeknél a leggyakoribb mellékhatások (≥1%): reakciók az injekció beadásának helyén, hasmenés, fejfájás, láz, fáradtság, alvászavarok, hányinger, szédülés, puffadás , hasi fájdalom, hányás, izomfájdalom, bőrkiütés, csökkent étvágy, aluszékonyság, hátfájás, felső légúti fertőzés.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Cabotegravir (Systemic)

    Elsősorban az uridin-difoszfát-glükuronozil-transzferáz (UGT) 1A1 által metabolizálódik, az UGT1A9 közreműködésével. Az UGT1A1 vagy UGT1A9 erős induktorai várhatóan csökkentik a kabotegravir plazmakoncentrációját, és a hatásosság elvesztését eredményezhetik; ezért a kabotegravir együttadása ezekkel a gyógyszerekkel ellenjavallt.

    A kabotegravir rilpivirinnel kombinálva ajánlott teljes séma a HIV-1 fertőzés kezelésére; a cabotegravir más antiretrovirális gyógyszerekkel történő együttadása a PrEP kezelésére nem javasolt.

    A kabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekció maradék koncentrációja hosszabb ideig (legfeljebb 12 hónapig) az egyének szisztémás keringésében maradhat; ezek a maradék koncentrációk azonban várhatóan nem befolyásolják a kezelés abbahagyása után megkezdett antiretrovirális gyógyszerek expozícióját.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Polivalens kationokat (pl. alumínium- vagy magnézium-hidroxidot, kalcium-karbonátot) tartalmazó antacid készítmények

    Együttes alkalmazás a kabotegravir felszívódásának csökkenéséhez vezethet.

    Vegye be többértékű kationokat tartalmazó gyógyszerek vagy készítmények legalább 2 órával az orális kabotegravir bevétele előtt vagy 4 órával utána

    Görcsoldó szerek (karbamazepin, oxkarbazepin, fenobarbitál, fenitoin)

    A cabotegravir plazmakoncentrációjának jelentős csökkenését okozhatja az UGT1A1 enzim indukciója miatt, ami a kabotegravir hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.

    A cabotegravir együttadása ezekkel a gyógyszerekkel ellenjavallt

    Hormonális fogamzásgátlók

    Az orális fogamzásgátlók alkalmazása alacsonyabb koncentrációjú kabotegravir elnyújtott hatóanyag-leadású injekcióval járt együtt; nem valószínű, hogy klinikailag jelentős

    A levonorgesztrelt és etinilösztradiolt tartalmazó orális fogamzásgátlók esetében nincs szükség módosításra.

    Rifabutin

    A kabotegravir plazmakoncentrációjának jelentős csökkenését okozhatja az UGT1A1 enzim indukciója miatt, ami a hatékonyság elvesztéséhez vezethet.

    A kabotegravir és rilpivirin együttes alkalmazása ellenjavallt elnyújtott felszabadulású injekció (Cabenuva) HIV-1-kezeléshez

    Az alábbi adagolásmódosítás javasolt kabotegravir injekció esetén HIV-1 PrEP esetén:

    Ha a rifabutint az első kezelés előtt vagy azzal egyidejűleg kezdik a kabotegravir kezdő injekciója, a kabotegravir ajánlott adagja egy 600 mg-os injekció, amelyet 2 héttel később egy második 600 mg-os kezdő injekció követ, majd ezt követően havonta rifabutin-kezelés alatt

    Ha a rifabutint a második kabotegravir-injekció beadásakor vagy később kezdik el, a kabotegravir ajánlott adagja havi 600 mg rifabutin-kezelés alatt; a rifabutin kezelés abbahagyása után a cabotegravir ajánlott adagja 600 mg 2 havonta.

    Rifampin

    Az UGT1A1 enzim indukciója miatt jelentős csökkenést okozhat a cabotegravir plazmakoncentrációjában, ami a Hatékonyság

    Együttadása ellenjavallt

    Rifapentin

    Az UGT1A1 enzim indukciója miatt jelentős csökkenést okozhat a cabotegravir plazmakoncentrációjában, ami a hatásosság elvesztéséhez vezethet

    Az együttadás ellenjavallt

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak