Cabotegravir (Systemic)

Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Cabotegravir (Systemic)

Pengobatan Infeksi HIV

Tablet oral natrium Cabotegravir (Vocabria) digunakan dalam kombinasi dengan rilpivirine untuk pengobatan jangka pendek infeksi HIV-1 pada orang dewasa dan remaja berusia ≥12 tahun dengan berat badan ≥35 kg dan yang mengalami penekanan virologi (RNA HIV-1<50 kopi/mL) pada rejimen antiretroviral yang stabil, tidak memiliki riwayat kegagalan pengobatan, dan tidak diketahui atau diduga resisten terHADap cabotegravir atau rilpivirine.

Digunakan dengan rilpivirine sebagai dosis awal oral untuk menilai tolerabilitas sebelum pemberian rejimen parenteral cabotegravir dan suspensi injeksi pelepasan diperpanjang rilpivirine; juga dapat digunakan dengan rilpivirine untuk terapi oral pada pasien yang melewatkan dosis suntikan cabotegravir/rilpivirine yang direncanakan.

Pilihan terapi untuk pengobatan dan pencegahan infeksi HIV dan rekomendasi mengenai penggunaan antiretroviral terus berkembang. Regimen antiretroviral yang paling tepat tidak dapat ditentukan untuk setiap skenario klinis; pilih rejimen berdasarkan potensi antiretroviral, potensi tingkat perkembangan resistensi, toksisitas yang diketahui, potensi interaksi farmakokinetik, dan karakteristik virologi, imunologi, dan klinis pasien.

Panel Pedoman Antiretroviral untuk Dewasa dan Remaja Departemen Kesehatan dan Layanan Kemanusiaan tidak merekomendasikan penggunaan cabotegravir/rilpivirine sebagai terapi awal untuk pasien HIV karena kurangnya data yang mendukung kemanjuran obat yang belum pernah menggunakan terapi antiretroviral. pasien. Penekanan virus pertama-tama harus dicapai dengan rejimen yang direkomendasikan.

Panel HHS tentang Terapi Antiretroviral dan Manajemen Medis Anak yang Hidup dengan HIV menyatakan bahwa data tentang penggunaan cabotegravir plus rilpivirine pada remaja saat ini terbatas pada keamanan, farmakokinetik. , dan penerimaan; data belum tersedia tentang penggunaan pada remaja dengan masalah kepatuhan.

Profilaksis Prapaparan untuk Pencegahan Infeksi HIV-1

Suspensi suntik Cabotegravir extended-release (Apretude) digunakan pada orang dewasa dan remaja berisiko dengan berat badan minimal 35 kg untuk profilaksis prapaparan ( PrEP) untuk mengurangi risiko infeksi HIV-1 yang didapat secara seksual.

Tablet oral natrium Cabotegravir (Vocabria) digunakan untuk orang dewasa dan remaja yang berisiko dengan berat badan minimal 35 kg untuk PrEP jangka pendek guna mengurangi risiko infeksi HIV-1 yang didapat secara seksual. Obat ini digunakan secara oral untuk menentukan tolerabilitas sebelum pemberian cabotegravir parenteral dan pada pasien yang melewatkan dosis injeksi cabotegravir yang direncanakan.

Para ahli merekomendasikan injeksi cabotegravir extended-release untuk PrEP pada orang dewasa dan remaja dengan berat badan ≥35 kg berisiko tertular HIV. Penggunaan cabotegravir oral adalah opsional selama 4 minggu sebelum memulai suntikan. Suntikan cabotegravir mungkin sangat cocok untuk pasien dengan penyakit ginjal berat, mereka yang mengalami kesulitan dalam mematuhi terapi PrEP oral, dan bagi mereka yang lebih memilih suntikan setiap 2 bulan dibandingkan jadwal pemberian dosis PrEP oral.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Cabotegravir (Systemic)

Umum

Pemeriksaan Sebelum Perawatan

  • Tinjau pengobatan yang digunakan bersamaan dan pertimbangkan potensi interaksi obat.
  • Tes HIV-1 yang negatif harus dikOnfirmasi segera sebelum memulai cabotegravir untuk PrEP HIV-1.

    • Pemantauan Pasien

  • Lakukan skrining infeksi HIV-1 sebelum setiap suntikan IM untuk PrEP HIV-1. Hasil negatif dari tes antigen/antibodi spesifik harus dikonfirmasi menggunakan uji spesifik RNA.
  • Pantau tes fungsi hati secara berkala (misalnya AST, ALT).
  • Pantau interaksi obat dan efek samping yang mungkin timbul dari interaksi.
  • Kaji kepatuhan pasien terhadap terapi yang ditentukan selama jadwal kunjungan pemberian dosis untuk PrEP.

    • Pemberian

    Cabotegravir sodium (Vocabria) diberikan secara oral dalam bentuk tablet. Suspensi suntik Cabotegravir extended-release (Apretude) diberikan melalui suntikan IM.

    Pemberian Oral

    Cabotegravir sodium (Vocabria) diberikan secara oral sekali sehari dalam kombinasi dengan rilpivirine (Edurant). Gunakan pada waktu yang sama setiap hari setelah makan.

    Dosis awal oral untuk menilai tolerabilitas cabotegravir dapat digunakan selama kurang lebih 1 bulan (>28 hari) sebelum memulai suntikan cabotegravir extended-release suspensi (Apretude) atau rejimen gabungan cabotegravir dan suspensi injeksi pelepasan diperpanjang rilpivirine (Cabenuva).

    Pertimbangkan terapi oral dengan tablet cabotegravir untuk pasien yang berencana melewatkan jadwal penyuntikan suspensi suntik pelepasan diperpanjang cabotegravir (Apretude) setiap bulan atau setiap 2 bulan atau suspensi suntik pelepasan diperpanjang cabotegravir dan rilpivirine (Cabenuva) lebih dari 7 hari. Untuk pasien yang melewatkan jadwal suntikan bulanan lebih dari 7 hari, cabotegravir oral harian yang dikombinasikan dengan rilpivirine oral harus dimulai kira-kira 1 bulan (+/- 7 hari) setelah suntikan IM terakhir dan dilanjutkan hingga hari suntikan pelepasan diperpanjang IM dimulai ulang. Terapi penggantian oral dengan cabotegravir dan rilpivirine dapat dilanjutkan hingga 2 bulan untuk menggantikan suntikan IM extended-release bulanan yang terlewat. Untuk pasien yang melewatkan suntikan terjadwal setiap 2 bulan selama lebih dari 7 hari, terapi oral harian dengan cabotegravir dan rilpivirine harus dimulai kira-kira 2 bulan setelah suntikan IM terakhir dan dilanjutkan hingga hari suntikan pelepasan diperpanjang IM dimulai kembali.

    Administrasi Parenteral

    Berikan suspensi cabotegravir extended-release dengan injeksi IM gluteal.

    Terapi suntikan dapat dimulai dengan cabotegravir oral sebelum memulai suntikan IM, atau pasien dapat langsung melanjutkan ke suntikan cabotegravir tanpa obat oral.

    Jika disimpan di lemari es, bawa botol ke suhu kamar sebelum pemberian (tidak melebihi 30°C). Setelah suspensi dimasukkan ke dalam semprit, berikan suntikan sesegera mungkin. Suspensi dapat tetap berada di dalam semprit hingga 2 jam, namun semprit yang telah diisi tidak boleh dimasukkan ke dalam lemari es. Jika obat tertinggal di dalam semprit selama lebih dari 2 jam, buang.

    Jika obat oral digunakan, berikan suntikan inisiasi pada hari terakhir pemberian oral atau dalam 3 hari setelahnya. Dosis inisiasi suntikan yang dianjurkan adalah suntikan IM tunggal yang diberikan dengan selang waktu 1 bulan selama 2 bulan berturut-turut. Suntikan IM kedua dapat diberikan hingga 7 hari sebelum atau sesudah tanggal pasien dijadwalkan menerima suntikan.

    Setelah 2 dosis suntikan inisiasi diberikan berturut-turut dengan selang waktu 1 bulan, lanjutkan suntikan IM setiap 2 bulan . Suntikan dapat diberikan hingga 7 hari sebelum atau sesudah tanggal pasien dijadwalkan menerima suntikan.

    Dosis

    Tersedia secara oral sebagai natrium cabotegravir; dosis dinyatakan dalam cabotegravir.

    Pasien Anak

    Pengobatan Infeksi HIV Oral

    Dosis Awal untuk Menilai Tolerabilitas: Pasien berusia ≥12 tahun yang berat badan ≥35 kg dianjurkan untuk menggunakan cabotegravir oral 30 mg dikombinasikan dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari selama kurang lebih 1 bulan (setidaknya 28 hari).

    Dosis Oral untuk Mengganti Suntikan yang Terlewatkan (Bulanan) Jadwal): Jika pasien berencana untuk melewatkan dosis cabotegravir dan suspensi suntik pelepasan diperpanjang rilpivirine yang dijadwalkan setiap bulannya lebih dari 7 hari, berikan cabotegravir oral 30 mg dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari hingga 2 bulan sebagai pengganti melewatkan kunjungan suntikan. Untuk durasi terapi oral yang lebih dari 2 bulan, rejimen oral alternatif direkomendasikan.

    Dosis Oral untuk Menggantikan Suntikan yang Terlupakan (Jadwal 2 Bulan): Jika pasien berencana melewatkan suntikan dosis terjadwal cabotegravir dan rilpivirine suspensi injeksi pelepasan diperpanjang lebih dari 7 hari, berikan cabotegravir oral 30 mg dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari hingga 2 bulan untuk menggantikan 1 suntikan terjadwal yang terlewat setiap 2 bulan.

    Lihat informasi peresepan Vocabria untuk informasi lebih lanjut terkait dosis cabotegravir oral di situasi ini.

    Profilaksis Prapaparan (PrEP) untuk Pencegahan Infeksi HIV-1 Oral

    Dosis Awal untuk Menilai Tolerabilitas: Pada remaja berisiko dengan berat badan ≥35 kg, berikan cabotegravir oral 30 mg setiap hari selama kurang lebih 1 bulan (setidaknya 28 hari). Setelah pemberian oral, mulailah penyuntikan suspensi injeksi cabotegravir extended-release pada hari terakhir pemberian oral atau dalam waktu 3 hari.

    Dosis untuk Mengganti Suntikan yang Terlewatkan yang Direncanakan (2 bulan jadwal): Jika remaja berisiko dengan berat badan ≥35 kg berencana melewatkan dosis cabotegravir dan suspensi suntik pelepasan diperpanjang rilpivirine yang dijadwalkan lebih dari 7 hari, gunakan satu cabotegravir oral 30 mg setiap hari untuk menggantikan setiap 2 hari. suntikan bulan.

    IM

    Suntikan Inisiasi dan Lanjutan: Awalnya, untuk remaja berisiko dengan berat badan minimal 35 kg, berikan suntikan 600 mg tunggal yang diberikan dengan selang waktu 1 bulan selama 2 bulan berturut-turut pada hari yang sama. hari terakhir atau dalam waktu 3 hari setelah pemberian oral (jika digunakan) dan kemudian dilanjutkan dengan suntikan setiap 2 bulan setelahnya.

    Suntikan yang Terlewatkan Tidak Terencana: Jika suntikan terjadwal kunjungan terlewat atau tertunda lebih dari 7 hari dan dosis oral belum diminum untuk sementara waktu, nilai kembali individu secara klinis untuk menentukan apakah dimulainya kembali dosis injeksi masih tepat. Jika jadwal pemberian dosis suntikan akan dilanjutkan, lihat rekomendasi dosis berikut pada Tabel 1.

    Tabel 1. Rekomendasi Dosis Suntikan Cabotegravir setelah Suntikan Terlewat2

    Waktu sejak penyuntikan terakhir

    Rekomendasi

    Injeksi kedua terlewatkan dan waktu sejak injeksi pertama adalah≤2 bulan

    Berikan injeksi IM gluteal 600 mg dari injeksi pelepasan diperpanjang cabotegravir sesegera mungkin, kemudian ikuti terus jadwal pemberian dosis suntikan setiap 2 bulan.

    Injeksi kedua terlewatkan dan waktu sejak suntikan pertama adalah>2 bulan

    Mulai ulang dengan IM gluteal 600 mg suntikan suntikan pelepasan diperpanjang cabotegravir, diikuti dengan dosis suntikan inisiasi kedua 600 mg 1 bulan kemudian. Kemudian ikuti terus jadwal pemberian dosis suntikan setiap 2 bulan setelahnya.

    Suntikan ketiga atau berikutnya terlewatkan dan waktu sejak suntikan sebelumnya adalah ≤3 bulan

    Berikan suntikan cabotegravir extended-release 600 mg IM sesegera mungkin, kemudian lanjutkan dengan suntikan setiap 2 bulan jadwal pemberian dosis.

    Suntikan ketiga atau selanjutnya terlewatkan dan waktu sejak suntikan sebelumnya >3 bulan

    Mulai ulang dengan suntikan IM gluteal 600 mg dari suntikan pelepasan diperpanjang cabotegravir, diikuti dengan suntikan kedua Dosis injeksi inisiasi 600 mg 1 bulan kemudian. Kemudian lanjutkan dengan jadwal pemberian dosis suntikan setiap 2 bulan setelahnya.

    Dewasa

    Pengobatan Infeksi HIV

    Dosis Awal untuk Menilai Tolerabilitas: Berikan cabotegravir oral 30 mg dikombinasikan dengan rilpivirine oral 25 mg sekali sehari selama kurang lebih 1 bulan (setidaknya 28 hari).

    Dosis Oral untuk Mengganti Suntikan yang Terlewatkan (Jadwal Bulanan): Jika a pasien berencana untuk melewatkan dosis cabotegravir dan suspensi suntik pelepasan diperpanjang rilpivirine yang dijadwalkan setiap bulan selama lebih dari 7 hari, berikan cabotegravir oral 30 mg dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari hingga 2 bulan untuk menggantikan kunjungan suntikan yang terlewat. Untuk durasi terapi oral yang lebih dari 2 bulan, rejimen oral alternatif direkomendasikan.

    Dosis Oral untuk Menggantikan Suntikan yang Terlupakan (Jadwal 2 Bulan): Jika pasien berencana melewatkan suntikan dosis terjadwal cabotegravir dan rilpivirine suspensi suntik pelepasan diperpanjang lebih dari 7 hari, minum cabotegravir oral 30 mg dengan rilpivirine oral 25 mg setiap hari hingga 2 bulan untuk menggantikan 1 jadwal yang terlewat setiap suntikan 2 bulan. Lihat informasi peresepan Vocabria untuk informasi lebih lanjut terkait dosis cabotegravir oral di situasi ini.

    Profilaksis Prapajanan (PrEP) untuk Pencegahan Infeksi HIV-1 Oral

    Dosis Awal untuk Menilai Tolerabilitas: Dosis cabotegravir yang dianjurkan untuk pencegahan infeksi HIV adalah cabotegravir 30 mg setiap hari selama kurang lebih 1 bulan (setidaknya 28 hari). Setelah pemberian oral, mulailah penyuntikan suspensi injeksi cabotegravir extended-release pada hari terakhir pemberian oral atau dalam waktu 3 hari.

    Dosis untuk Mengganti Suntikan yang Terlewatkan yang Direncanakan (2 bulan jadwal): Jika pasien berencana melewatkan dosis suspensi suntik cabotegravir dan rilpivirine extended-release yang dijadwalkan lebih dari 7 hari, gunakan cabotegravir oral 30 mg hingga 2 bulan untuk menggantikan 1 suntikan terjadwal setiap 2 bulan yang terlewat .

    IM

    Suntikan inisiasi dan lanjutan:Pada awalnya, berikan suntikan 600 mg tunggal yang diberikan dengan selang waktu 1 bulan selama 2 bulan berturut-turut pada hari terakhir atau dalam waktu 3 hari setelah pemberian oral. dalam (jika digunakan) lalu lanjutkan dengan suntikan setiap 2 bulan setelahnya.

    Suntikan yang terlewat tanpa direncanakan: Jika kunjungan suntikan yang dijadwalkan terlewatkan atau tertunda lebih dari 7 hari dan dosis oral belum diminum untuk sementara waktu, nilai ulang pasien secara klinis untuk menentukan apakah pemberian dosis suntikan dapat dimulai kembali tetap sesuai. Jika jadwal pemberian dosis suntikan akan dilanjutkan, lihat rekomendasi dosis pada Tabel 1.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hati

    Tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan penyakit ringan atau gangguan hati sedang (Child-Pugh A atau B) berdasarkan studi klinis dengan cabotegravir oral. Pengaruh gangguan hati berat (Child-Pugh C) terhadap farmakokinetik tidak diketahui.

    Gangguan Ginjal

    Tidak diperlukan penyesuaian dosis cabotegravir oral untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan hingga sedang (Clcr 30 hingga <90 mL/menit) atau gangguan ginjal berat (Clcr <30 mL/ menit). Efek penyakit ginjal stadium akhir (Clcr <15 mL/menit) pada farmakokinetik cabotegravir oral tidak diketahui.

    Berdasarkan penelitian dengan cabotegravir oral, tidak diperlukan penyesuaian dosis injeksi pelepasan diperpanjang cabotegravir untuk individu dengan gejala ringan (Clcr 60 hingga <90 mL/menit) atau sedang (Clcr 30 hingga <60 mL/menit) ) gangguan ginjal. Pada individu dengan gangguan ginjal berat (Clcr 15 hingga <30 mL/menit) atau penyakit ginjal stadium akhir (Clcr <15 mL/menit), dianjurkan untuk meningkatkan pemantauan terhadap efek samping.

    Penggunaan Geriatri

    Hati-hati saat memberikannya pada pasien geriatri.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Reaksi hipersensitivitas sebelumnya terhadap cabotegravir.
  • Pemberian bersamaan dengan karbamazepin, oxcarbazepine, fenobarbital, fenitoin, rifampisin , atau rifapentin; penurunan signifikan konsentrasi cabotegravir dalam plasma dapat terjadi karena induksi enzim uridin difosfat (UDP)-glukuronosil transferase (UGT)1A1, yang dapat mengakibatkan hilangnya tanggapan virologi.
  • Untuk HIV -1 Profilaksis pra pajanan: Status HIV-1 tidak diketahui atau positif.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Peringatan

    Potensi Risiko Resistensi terhadap Cabotegravir untuk PrEP pada Infeksi HIV-1 yang Tidak Terdiagnosis

    Potensi risiko timbulnya resistensi jika seseorang tertular HIV-1 sebelum atau saat menerima atau setelah penghentian pelepasan diperpanjang cabotegravir injeksi. (Lihat Kotak Peringatan.)

    Tes pasien untuk infeksi HIV-1 sebelum memulai cabotegravir oral atau parenteral dan dengan setiap suntikan obat berikutnya, menggunakan tes yang disetujui atau disetujui oleh FDA untuk diagnosis akut atau infeksi HIV-1 primer. Jangan memulai suntikan cabotegravir extended-release untuk PrEP HIV-1 kecuali status infeksi negatif dipastikan. Orang yang terinfeksi HIV-1 saat menerima suntikan cabotegravir untuk PrEP harus beralih ke rejimen pengobatan HIV-1 yang lengkap.

    Pertimbangkan bentuk alternatif PrEP setelah penghentian bagi individu yang terus berisiko tertular HIV-1 dan mulai dalam waktu 2 bulan setelah suntikan terakhir suntikan pelepasan diperpanjang cabotegravir.

    Reaksi Hipersensitivitas

    Reaksi hipersensitivitas serius atau parah yang dilaporkan dengan inhibitor integrase lain dan dapat terjadi dengan cabotegravir. Tetap waspada dan hentikan obat jika dicurigai adanya reaksi hipersensitivitas.

    Hentikan cabotegravir segera jika timbul tanda atau gejala reaksi hipersensitivitas (termasuk, namun tidak terbatas pada, ruam parah, atau ruam yang disertai demam, rasa tidak enak badan, kelelahan, nyeri otot atau sendi, lepuh, keterlibatan mukosa [ lecet atau lesi mulut], konjungtivitis, edema wajah, hepatitis, eosinofilia, angioedema, kesulitan bernapas). Pantau pasien, termasuk mendapatkan aminotransferase hati, dan mulai terapi yang tepat.

    Penatalaksanaan Komprehensif untuk Mengurangi Risiko Infeksi HIV-1 Ketika Cabotegravir Digunakan untuk Profilaksis Pra-Paparan HIV-1

    Gunakan cabotegravir untuk PrEP HIV-1 sebagai bagian dari strategi pencegahan komprehensif termasuk kepatuhan terhadap jadwal pemberian dan praktik seks yang lebih aman untuk mengurangi risiko Infeksi Menular Seksual (IMS).

    Cabotegravir tidak selalu efektif dalam mencegah penularan HIV-1. Waktu mulai mulainya cabotegravir untuk PrEP HIV-1 hingga perlindungan maksimal terhadap infeksi HIV-1 tidak diketahui.

    Dasi pasien yang tidak terinfeksi HIV-1 untuk secara ketat mematuhi dosis yang dianjurkan dan jadwal tes untuk mengurangi risiko penularan HIV-1 dan potensi pengembangan resistensi.

    Sifat Jangka Panjang dan Potensi Risiko Terkait dengan Injeksi Pelepasan Panjang Cabotegravir

    Konsentrasi sisa cabotegravir mungkin tetap berada dalam sirkulasi sistemik individu untuk jangka waktu lama (hingga 12 bulan atau lebih) setelah menerima cabotegravir injeksi pelepasan diperpanjang.

    Pilih dengan hati-hati pasien yang menyetujui jadwal pemberian dosis suntikan setiap 2 bulan karena ketidakpatuhan dapat menyebabkan penularan HIV-1 dan berkembangnya resistensi.

    Pertimbangkan karakteristik pelepasan berkepanjangan ketika injeksi pelepasan diperpanjang cabotegravir diresepkan.

    Hepatotoksisitas

    Hepatotoksisitas dilaporkan pada pasien yang menerima cabotegravir dengan atau tanpa penyakit hati yang sudah ada sebelumnya atau faktor risiko yang dapat diidentifikasi.

    Pasien dengan penyakit hati yang mendasari atau peningkatan transaminase yang nyata sebelum penggunaan pengobatan mungkin berisiko lebih tinggi untuk memperburuk atau mengembangkan peningkatan transaminase.

    Pantau kimia hati dan hentikan pengobatan dengan cabotegravir jika dicurigai hepatotoksisitas.

    Gangguan Depresi

    Gangguan depresi (termasuk suasana hati tertekan, depresi, perubahan suasana hati, perubahan suasana hati, gangguan depresi terus-menerus, ide atau upaya bunuh diri) yang dilaporkan dengan penggunaan cabotegravir untuk pengobatan infeksi HIV-1 atau HIV -1 Persiapan.

    Segera evaluasi pasien dengan gejala depresi untuk menilai apakah gejala tersebut berhubungan dengan cabotegravir dan untuk menentukan apakah risiko melanjutkan terapi lebih besar daripada manfaatnya.

    Risiko Reaksi Merugikan atau Hilangnya Respons Virologi Karena Interaksi Obat

    Penggunaan cabotegravir dan obat lain secara bersamaan dapat mengakibatkan interaksi obat yang diketahui atau berpotensi signifikan, beberapa di antaranya dapat menyebabkan efek samping, kehilangan tanggapan virologi cabotegravir, dan kemungkinan perkembangan resistensi virus.

    Lihat label produsen untuk mengetahui rekomendasi mencegah atau menangani interaksi obat ini, termasuk rekomendasi dosis. Pertimbangkan potensi interaksi obat sebelum dan selama terapi; meninjau obat bersamaan selama terapi.

    Risiko Terkait dengan Pengobatan Rilpivirine

    Cabotegravir diindikasikan untuk digunakan dalam kombinasi dengan rilpivirine. Tinjau informasi peresepan rilpivirine sebelum memulai terapi kombinasi dengan cabotegravir dan rilpivirine.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Registrasi Kehamilan Antiretroviral di 800-258-4263 atau [Web].

    Data mengenai penggunaan cabotegravir oral atau suntikan cabotegravir pelepasan jangka panjang pada wanita hamil tidak mencukupi untuk menginformasikan risiko cacat lahir atau keguguran terkait obat. Gunakan cabotegravir hanya jika manfaat yang diharapkan sesuai dengan potensi risiko pada janin.

    Panel Layanan Kesehatan dan Kemanusiaan tentang Pengobatan Wanita Hamil dengan Infeksi HIV dan Pencegahan Penularan Perinatal menyatakan bahwa tidak tersedia data mengenai penggunaan cabotegravir untuk pengobatan infeksi HIV-1 selama kehamilan dan, oleh karena itu, obat ini tidak direkomendasikan sebagai pengobatan lengkap pada wanita hamil atau wanita dengan potensi reproduksi yang mencoba untuk hamil. Panel merekomendasikan agar individu hamil yang datang untuk mendapatkan perawatan dengan rejimen ini harus diganti dengan rejimen 3 obat antiretroviral yang sesuai dan direkomendasikan untuk digunakan pada kehamilan.

    Panel Kesehatan dan Layanan Kemanusiaan tentang Pengobatan Wanita Hamil dengan HIV Infeksi dan Pencegahan Penularan Perinatal menyatakan bahwa meskipun cabotegravir telah disetujui oleh FDA untuk digunakan dalam PrEP, data keamanan mengenai penggunaan obat selama pembuahan dan menyusui masih terbatas.

    Laktasi

    Tidak diketahui apakah cabotegravir didistribusikan ke dalam ASI; Namun, obat tersebut didistribusikan ke dalam susu pada tikus.

    Tidak diketahui apakah cabotegravir mempengaruhi produksi ASI atau bayi yang disusui. Karena konsentrasi cabotegravir yang terdeteksi tetap berada dalam sirkulasi sistemik hingga 12 bulan setelah menghentikan suntikan cabotegravir yang diperpanjang, disarankan agar perempuan yang menerima pengobatan ini hanya menyusui jika manfaat yang diharapkan sesuai dengan potensi risiko pada bayi.

    Karena risiko dampak buruk pada bayi dan risiko penularan HIV, perempuan yang terinfeksi HIV sebaiknya tidak menyusui bayinya. Untuk ibu yang tidak terinfeksi dan menerima cabotegravir oral untuk PrPP HIV-1, nilailah manfaat-risiko penggunaan obat ini pada bayi saat menyusui.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan, kemanjuran, dan farmakokinetik cabotegravir oral dan suntik belum ditetapkan pada pasien anak <12 tahun atau berat badan <35 kg.

    Keamanan, kemanjuran, dan farmakokinetik cabotegravir oral dan suntik dievaluasi pada pasien anak yang terinfeksi HIV-1 berusia 12 hingga <18 tahun dengan berat badan ≥35 kg secara berkelanjutan, label terbuka, dan non-komparatif. uji klinis.

    Keamanan cabotegravir oral pada remaja diharapkan sama dengan orang dewasa, karena tidak ada perbedaan yang signifikan secara klinis dalam paparan obat.

    Keamanan dan kemanjuran cabotegravir oral untuk PrEP HIV-1 pada pasien anak berusia ≥12 tahun dengan berat badan ≥35 kg yang berisiko tertular HIV-1 didukung oleh data dari 2 uji klinis terkontrol pada orang dewasa.

    Penggunaan Geriatri

    Uji klinis cabotegravir oral dan suntik tidak mencakup jumlah pasien berusia ≥65 tahun yang memadai untuk menentukan apakah mereka memberikan respons yang berbeda dibandingkan subjek yang lebih muda. Secara umum, berhati-hatilah saat menggunakan pada pasien geriatri.

    Gangguan Ginjal

    Tidak diperlukan penyesuaian dosis cabotegravir oral atau suntik untuk pasien dengan gangguan ginjal ringan atau sedang (Clcr 30 mL/menit hingga <90 mL/menit). Pada pasien dengan gangguan ginjal berat (Clcr <30 mL/menit), tidak ada perubahan dosis yang direkomendasikan untuk cabotegravir oral; namun, pada pasien yang menerima cabotegravir suntik dengan gangguan ginjal berat (Clcr 15 hingga <30 mL/menit) atau penyakit ginjal stadium akhir (Clcr <15 mL/menit), dianjurkan untuk meningkatkan pemantauan terhadap efek samping.

    Pengaruh penyakit ginjal stadium akhir (<15 mL/menit) terhadap farmakokinetik cabotegravir tidak diketahui. Dialisis diperkirakan tidak mengubah paparan cabotegravir.

    Gangguan Hati

    Tidak diperlukan penyesuaian dosis cabotegravir oral atau suntik untuk pasien dengan gangguan hati ringan atau sedang (Child-Pugh kelas A atau B). Efek gangguan hati berat (Child-Pugh kelas C) pada farmakokinetik cabotegravir oral atau suntik tidak diketahui.

    Efek Samping yang Umum

    Reaksi merugikan yang paling umum dilaporkan pada setidaknya 3 pasien terinfeksi HIV yang menerima cabotegravir oral: kelelahan, sakit kepala, diare, mual, pusing, mimpi tidak normal, kecemasan, insomnia, perut ketidaknyamanan, kembung, astenia.

    Reaksi merugikan yang paling umum (≥1%) pada pasien tidak terinfeksi HIV yang menerima cabotegravir oral: sakit kepala, diare, mual, pusing, infeksi saluran pernapasan atas, mengantuk, kelelahan, kelainan mimpi, sakit perut.

    Reaksi merugikan yang paling umum (≥1%) pada pasien yang menerima suntikan cabotegravir: reaksi di tempat suntikan, diare, sakit kepala, demam, kelelahan, gangguan tidur, mual, pusing, perut kembung , sakit perut, muntah, mialgia, ruam, nafsu makan menurun, mengantuk, sakit punggung, infeksi saluran pernapasan atas.

    Apa pengaruh obat lain Cabotegravir (Systemic)

    Terutama dimetabolisme oleh uridine diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT) 1A1 dengan beberapa kontribusi dari UGT1A9. Penginduksi kuat UGT1A1 atau UGT1A9 diperkirakan menurunkan konsentrasi plasma cabotegravir dan dapat mengakibatkan hilangnya kemanjuran; oleh karena itu, pemberian cabotegravir secara bersamaan dengan obat ini merupakan kontraindikasi.

    Cabotegravir yang dikombinasikan dengan rilpivirine adalah rejimen lengkap yang direkomendasikan untuk pengobatan infeksi HIV-1; pemberian cabotegravir secara bersamaan dengan obat antiretroviral lain untuk PrEP tidak dianjurkan.

    Konsentrasi sisa injeksi pelepasan panjang cabotegravir mungkin tetap berada dalam sirkulasi sistemik individu untuk jangka waktu lama (hingga 12 bulan atau lebih); namun, konsentrasi residu ini diperkirakan tidak mempengaruhi paparan obat antiretroviral yang dimulai setelah penghentian.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Obat Antasida yang Mengandung Kation Polivalen (misalnya aluminium atau Magnesium hidroksida, kalsium karbonat)

    Pemberian secara bersamaan dapat menyebabkan penurunan penyerapan cabotegravir

    Mengonsumsi obat atau preparat yang mengandung kation polivalen minimal 2 jam sebelum atau 4 jam setelah minum cabotegravir oral

    Antikonvulsan (karbamazepin, oxcarbazepine, fenobarbital, fenitoin)

    Dapat menyebabkan penurunan signifikan konsentrasi cabotegravir plasma karena induksi enzim UGT1A1, yang dapat mengakibatkan hilangnya kemanjuran cabotegravir

    Pemberian cabotegravir secara bersamaan dengan obat ini merupakan kontraindikasi

    Kontrasepsi Hormonal

    Penggunaan kontrasepsi oral dikaitkan dengan konsentrasi injeksi extended-release cabotegravir yang lebih rendah; kemungkinan besar tidak signifikan secara klinis

    Tidak diperlukan penyesuaian untuk kontrasepsi oral yang mengandung levonorgestrel dan etinil estradiol.

    Rifabutin

    Dapat menyebabkan penurunan signifikan pada konsentrasi plasma cabotegravir karena induksi enzim UGT1A1, yang dapat mengakibatkan hilangnya kemanjuran

    Pemberian bersamaan dikontraindikasikan dengan cabotegravir dan rilpivirine injeksi pelepasan diperpanjang (Cabenuva) untuk pengobatan HIV-1

    Modifikasi dosis berikut direkomendasikan dengan injeksi cabotegravir untuk PrEP HIV-1:

    Ketika rifabutin dimulai sebelum atau bersamaan dengan yang pertama suntikan inisiasi cabotegravir, dosis cabotegravir yang dianjurkan adalah satu suntikan 600 mg, diikuti 2 minggu kemudian dengan suntikan inisiasi 600 mg yang kedua dan setiap bulan setelahnya saat menggunakan rifabutin.

    Jika rifabutin dimulai pada saat suntikan inisiasi cabotegravir kedua atau setelahnya, dosis cabotegravir yang dianjurkan adalah 600 mg setiap bulan saat menggunakan rifabutin; setelah menghentikan rifabutin, dosis cabotegravir yang dianjurkan adalah 600 mg setiap 2 bulan

    Rifampin

    Dapat menyebabkan penurunan konsentrasi plasma cabotegravir secara signifikan akibat induksi enzim UGT1A1, yang dapat mengakibatkan hilangnya kemanjuran

    Pemberian bersamaan merupakan kontraindikasi

    Rifapentine

    Dapat menyebabkan penurunan signifikan konsentrasi cabotegravir plasma karena induksi enzim UGT1A1, yang dapat mengakibatkan hilangnya kemanjuran

    Pemberian tugas tambahan merupakan kontraindikasi

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer