Dimethyl Fumarate (Systemic)

Nama-nama merek: Tecfidera
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Dimethyl Fumarate (Systemic)

Sklerosis Multipel

Pengobatan bentuk MS yang kambuh, termasuk sindrom terisolasi secara klinis, penyakit kambuh-remisi, dan penyakit progresif sekunder aktif.

Dimetil fumarat adalah salah satu dari beberapa terapi pemodifikasi penyakit yang digunakan dalam pengelolaan bentuk MS yang kambuh. Meskipun tidak bersifat kuratif, semua terapi ini telah terbukti mengubah beberapa ukuran aktivitas penyakit, termasuk tingkat kekambuhan, lesi baru atau lesi magnetic resonance imaging (MRI), dan perkembangan kecacatan.

American Academy of Neurology (AAN) merekomendasikan agar terapi pengubah penyakit ditawarkan kepada pasien dengan bentuk MS yang kambuh yang baru saja kambuh dan/atau aktivitas lesi MRI. Dokter harus mempertimbangkan efek samping, tolerabilitas, metode pemberian, keamanan, kemanjuran, dan biaya obat selain preferensi pasien ketika memilih terapi yang tepat.

Studi perbandingan langsung antara dimetil fumarat dan obat oral lain yang digunakan pada bentuk MS yang kambuh (misalnya fingolimod, teriflunomide) belum dilakukan hingga saat ini; namun, pengalaman klinis menunjukkan bahwa dimetil fumarat mungkin lebih efektif dibandingkan teriflunomida dan dapat ditoleransi lebih baik dibandingkan fingolimod.

Khasiatnya belum diketahui pada pasien dengan MS progresif primer† [di luar label].

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Dimethyl Fumarate (Systemic)

Umum

Pemantauan Pasien

  • Karena risiko limfopenia, dapatkan pemeriksaan darah lengkap (termasuk jumlah limfosit) sebelum memulai terapi, pada 6 bulan, dan kemudian setiap 6–12 bulan setelahnya sesuai indikasi klinis.
  • Karena kemungkinan cedera hati, lakukan tes fungsi hati (yaitu, serum aminotransferase, alkali fosfatase, dan konsentrasi bilirubin total) sebelum memulai terapi dan kemudian sesuai indikasi klinis.

    • Premedikasi dan Profilaksis

  • Pemberian aspirin salut non-enterik (hingga dosis 325 mg) 30 menit sebelum pemberian dimetil fumarat dapat mengurangi kejadian atau keparahan pembilasan akibat obat.

    • Pemberian

    Pemberian oral

    Berikan secara oral dua kali sehari dengan atau tanpa makanan. Pemberian bersama makanan dapat mengurangi kejadian kemerahan dan meningkatkan toleransi GI.

    Telan kapsul lepas lambat secara utuh dan utuh. Jangan menghancurkan atau mengunyah kapsul; jangan memercikkan isi kapsul pada makanan.

    Dosis

    Dewasa

    Bentuk Kekambuhan Multiple Sclerosis Oral

    Awalnya, 120 mg dua kali sehari. Setelah 7 hari, tingkatkan ke dosis pemeliharaan 240 mg dua kali sehari.

    Pada pasien yang tidak mentoleransi dosis pemeliharaan biasa, pertimbangkan pengurangan dosis sementara dari 240 mg dua kali sehari menjadi 120 mg dua kali sehari. Lanjutkan dosis pemeliharaan yang direkomendasikan 240 mg dua kali sehari dalam 4 minggu. Pertimbangkan penghentian obat pada pasien yang tidak dapat mentoleransi pengembalian ke dosis pemeliharaan biasa.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hati

    Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

    Gangguan Ginjal

    Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

    Pasien Geriatri

    Tidak diperlukan penyesuaian dosis.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Dikenal hipersensitivitas terhadap dimetil fumarat atau eksipien apa pun dalam formulasi.
  • Penggunaan diroximel fumarat secara bersamaan .
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Anafilaksis dan Angioedema

    Dapat menyebabkan anafilaksis atau angioedema setelah dosis pertama atau kapan saja selama terapi. Tanda dan gejala reaksi hipersensitivitas termasuk kesulitan bernapas, urtikaria, dan pembengkakan tenggorokan dan lidah.

    Leukoensefalopati Multifokal Progresif (PML)

    PML, infeksi oportunistik otak yang disebabkan oleh virus JC, dilaporkan. Kasus PML yang fatal terjadi pada pasien MS yang diobati dengan dimetil fumarat selama 4 tahun dalam uji klinis. Pasien menderita limfopenia yang berkepanjangan (yaitu, jumlah limfosit sebagian besar <500/mm3 selama 3,5 tahun) tetapi tidak ada kondisi lain yang diketahui terkait dengan gangguan fungsi kekebalan tubuh.

    PML juga dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran dengan adanya limfopenia yang bertahan selama >6 bulan. Selain itu, beberapa kasus PML telah dilaporkan di Eropa pada pasien yang menerima sediaan lain yang mengandung dimetil fumarat.

    Pada tanda atau gejala pertama yang menunjukkan PML, segera hentikan terapi dimetil fumarat dan lakukan evaluasi diagnostik yang sesuai. Tanda-tanda MRI PML mungkin terlihat sebelum manifestasi klinis berkembang.

    Komplikasi Infeksi

    Kasus serius herpes zoster dan infeksi oportunistik lainnya (virus, jamur, dan bakteri) dilaporkan pada pasien dengan limfopenia serta pada pasien dengan jumlah limfosit absolut normal. Dapat terjadi kapan saja selama terapi.

    Pantau tanda dan gejala herpes zoster atau infeksi oportunistik lainnya. Jika manifestasi infeksi tersebut terjadi, segera evaluasi dan obati pasien dengan tepat. Pertimbangkan untuk menghentikan terapi dimetil fumarat sampai infeksinya teratasi.

    Limfopenia

    Dapat menurunkan jumlah limfosit. Dalam uji klinis terkontrol plasebo, rata-rata jumlah limfosit menurun sekitar 30% selama tahun pertama terapi dan tetap stabil setelahnya. Jumlah limfosit meningkat 4 minggu setelah penghentian obat, namun tidak kembali ke nilai awal.

    Meskipun peningkatan insiden infeksi serius tidak diamati pada pasien dengan penurunan jumlah limfosit dalam uji coba terkontrol, satu kasus PML berkembang dalam keadaan limfopenia yang berkepanjangan.

    Tidak diteliti pada pasien dengan jumlah limfosit yang rendah.

    Dapatkan pemeriksaan darah lengkap, termasuk jumlah limfosit, sebelum memulai dimetil fumarat, pada usia 6 bulan, dan kemudian setiap 6–12 bulan selama terapi setelahnya, dan sesuai indikasi klinis.

    Pada pasien dengan jumlah limfosit <500/mm3 yang bertahan selama >6 bulan, pertimbangkan untuk menghentikan terapi. Pertimbangkan untuk memantau jumlah limfosit hingga limfopenia teratasi karena pemulihan limfosit mungkin tertunda setelah penghentian obat.

    Pada pasien dengan infeksi serius, pertimbangkan penghentian terapi dimetil fumarat hingga infeksi teratasi. Pertimbangkan keadaan klinis pasien saat memutuskan apakah akan memulai kembali terapi dimetil fumarat.

    Cedera Hati

    Kelainan tes fungsi hati (misalnya, peningkatan konsentrasi serum aminotransferase hingga lebih dari lima kali lipat ULN dan peningkatan konsentrasi bilirubin total hingga lebih dari dua kali lipat ULN) yang dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran. Terjadi dalam beberapa hari hingga beberapa bulan setelah memulai terapi dan teratasi setelah penghentian pengobatan. Meskipun gagal hati atau kematian tidak terjadi, peningkatan yang nyata pada tes fungsi hati mungkin merupakan indikasi cedera hati yang serius.

    Lakukan tes fungsi hati (misalnya, serum aminotransferase, alkali fosfatase, dan konsentrasi bilirubin total) sebelum pemeriksaan. dan selama terapi sesuai indikasi klinis. Hentikan obat jika dicurigai adanya kerusakan hati.

    Pembilasan

    Dapat menyebabkan kemerahan (misalnya rasa hangat, kemerahan, gatal, sensasi terbakar). Dalam uji klinis, 40% pasien yang diobati dengan dimetil fumarat mengalami kemerahan. Gejala umumnya ringan hingga sedang, muncul segera setelah memulai terapi, dan membaik atau hilang seiring berjalannya waktu.

    Pemberian dengan makanan atau pengobatan awal dengan aspirin non-enterik dapat mengurangi kejadian dan/atau keparahan kemerahan.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Tidak ada data yang memadai mengenai risiko perkembangan yang terkait dengan penggunaan selama kehamilan. Efek embriotoksik diamati pada penelitian pada hewan.

    Registrasi kehamilan telah dibuat untuk Tecfidera. Dorong pasien untuk mendaftar dengan menelepon 866-810-1462 atau mengunjungi [Web].

    Laktasi

    Tidak diketahui apakah dimetil fumarat atau metabolitnya didistribusikan ke dalam ASI.

    Efek obat pada bayi menyusui atau produksi ASI tidak diketahui.

    Pertimbangkan manfaat menyusui serta kebutuhan klinis wanita akan dimetil fumarat dan potensi efek samping pada obat tersebut. bayi yang disusui dari obat atau kondisi ibu yang mendasarinya.

    Penggunaan pada Anak

    Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada pasien anak berusia <18 tahun.

    Penggunaan Geriatrik

    Pengalaman yang tidak memadai pada pasien ≥ 65 tahun untuk menentukan apakah respons mereka berbeda dibandingkan orang dewasa yang lebih muda.

    Gangguan Hati

    Farmakokinetik tidak diteliti pada pasien dengan gangguan hati.

    Gangguan Ginjal

    Farmakokinetik tidak diteliti pada pasien dengan gangguan ginjal.

    Efek Merugikan yang Umum

    Memerah, sakit perut, diare, mual.

    Apa pengaruh obat lain Dimethyl Fumarate (Systemic)

    Tidak dimetabolisme oleh isoenzim CYP; oleh karena itu, interaksi yang penting secara klinis dengan inhibitor atau penginduksi CYP tidak diharapkan. Tidak ada potensi interaksi dengan dimetil fumarat atau metabolit MMF aktifnya yang diidentifikasi dalam studi CYP, P-glikoprotein (P-gp), atau pengikatan protein.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Aspirin

    Aspirin salut non-enterik (325 mg diberikan kira-kira 30 menit sebelum dimetil fumarat selama 4 hari) tidak berpengaruh mengubah farmakokinetik MMF atau kejadian efek samping GI, namun mengurangi kejadian dan tingkat keparahan pembilasan

    Diroximel Fumarate

    Diroximel fumarate dan dimethyl fumarate memiliki metabolit aktif (MMF) yang sama

    Penggunaan bersamaan dikontraindikasikan

    Glatiramer asetat

    Glatiramer asetat dosis tunggal tidak mengubah farmakokinetik MMF

    Interferon beta

    Dosis tunggal interferon beta-1a tidak mengubah farmakokinetik MMF

    Kontrasepsi oral

    Tidak ada efek penting secara klinis pada kontrasepsi oral yang mengandung etinil estradiol dan norelgestromin; efek terhadap progestogen lain yang tidak dievaluasi

    Vaksin

    Vaksin tidak hidup: Paparan dimetil fumarat secara bersamaan tidak mengurangi respons antibodi terhadap vaksin yang mengandung toksoid tetanus, vaksin polisakarida pneumokokus, atau vaksin meningokokus relatif terhadap respon antibodi pada pasien yang diobati dengan interferon; dampak temuan ini terhadap efektivitas vaksin tidak diketahui

    Vaksin hidup yang dilemahkan: Keamanan dan kemanjuran pada pasien yang menerima dimetil fumarat tidak dievaluasi

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer