Diroximel Fumarate (Systemic)

Márkanevek: Vumerity
Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Diroximel Fumarate (Systemic)

Sclerosis multiplex

Az SM kiújuló formáinak kezelése, beleértve a klinikailag izolált szindrómát, a relapszus-remittáló betegséget és az aktív, másodlagos progresszív betegséget.

A diroximel-fumarát farmakológiailag ugyanerre metabolizálódik. aktív metabolit (monometil-fumarát [MMF]) dimetil-fumarát formájában; ezért a hatékonyság a dimetil-fumaráttal megállapított bioekvivalencián alapul. A diroximel-fumarát hatékonysága és biztonságossága várhatóan hasonló a dimetil-fumarátéhoz, amelyről kimutatták, hogy jelentősen csökkenti a relapszusok arányát és az új vagy megnagyobbodó T2-léziókat.

A dimetil-fumaráttal összehasonlítva a diroximel-fumarát az aktív metabolitnak (MMF) egyenértékű expozíciót eredményez, de a gyomor-bél traktus jobb tolerálhatóságával jár.

A diroximel-fumarát az SM visszaeső formáinak kezelésére használt számos betegségmódosító terápia egyike. Bár nem gyógyító jellegűek, ezekről a terápiákról kimutatták, hogy módosítják a betegség aktivitásának számos mértékét, beleértve a visszaesések arányát, az új vagy fokozódó mágneses rezonancia képalkotás (MRI) elváltozásokat és a rokkantság progresszióját.

Az Amerikai Neurológiai Akadémia (AAN) azt ajánlja, hogy betegségmódosító terápiát ajánljanak fel az SM visszaeső formáiban szenvedő betegeknek, akiknek a közelmúltban relapszusai és/vagy MRI-léziói voltak. A megfelelő terápia kiválasztásakor a klinikusoknak figyelembe kell venniük a káros hatásokat, a tolerálhatóságot, az adagolás módját, a biztonságosságot, a hatékonyságot és a gyógyszerek költségét a páciens preferenciái mellett.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Diroximel Fumarate (Systemic)

Általános

Betegfigyelés

  • A lymphopenia kockázata miatt a terápia megkezdése előtt végezzen CBC-t (beleértve a limfocitaszámot is), 6 hónap elteltével, majd ezt követően 6-12 havonta, a klinikailag indokoltnak megfelelően.
  • Az esetleges májkárosodás miatt végezzen májfunkciós vizsgálatokat (azaz szérum aminotranszferáz, alkalikus foszfatáz és összbilirubin koncentrációt) a kezelés megkezdése előtt, majd a klinikailag indokoltnak megfelelően.

    • Premedikáció és profilaxis

  • A nem bélben oldódó bevonatú aszpirin (legfeljebb 325 mg-os adag) beadása 30 perccel a diroximel-fumarát előtt csökkentheti a kipirulás előfordulását vagy súlyosságát.

    • Alkalmazás

    Szájon át történő alkalmazás

    Szájon át, naponta kétszer, étkezés közben vagy anélkül.

    Étellel történő beadás csökkentheti a kipirulás előfordulása; kerülje azonban az adagolást magas zsírtartalmú, kalóriadús étkezéssel vagy uzsonnával. Ha étellel együtt veszi be, az étel vagy snack legfeljebb 700 kalóriát és legfeljebb 30 g zsírt tartalmazhat.

    A késleltetett hatóanyag-leadású kapszulát egészben és sértetlenül nyelje le. Ne törje össze vagy rágja a kapszulákat; ne nyissa ki, és ne szórja a kapszulát az ételre.

    Adagolás

    Felnőttek

    A sclerosis multiplex kiújuló formái orális

    Kezdetben 231 mg naponta kétszer. 7 nap elteltével emelje a fenntartó adagot napi kétszer 462 mg-ra.

    Azoknál a betegeknél, akik nem tolerálják a napi kétszeri 462 mg-os adagot, fontolja meg a napi kétszeri 231 mg-ra történő átmeneti csökkentését, majd folytassa a javasolt fenntartó adag 462 mg-os adagját. naponta kétszer 4 héten belül. Ha a beteg nem tolerálja az ajánlott fenntartó adag visszaemelését, fontolja meg a terápia abbahagyását.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    Nem szükséges az adagolás módosítása. Bár nem végeztek vizsgálatokat, a májkárosodás várhatóan nem befolyásolja az aktív metabolit expozícióját.

    Vesekárosodás

    Enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség dózismódosításra. Nem javasolt közepesen súlyos vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknek, mert fennáll a nagyobb metabolit expozíció lehetősége.

    Idősebb betegek

    A gyártó nem ad konkrét adagolási javaslatokat.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Ismert túlérzékenység a diroximel-fumaráttal vagy dimetil-fumaráttal, vagy a készítmény bármely segédanyagával szemben.
  • Dimetil-fumarát egyidejű alkalmazása.
    • Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Anafilaxiás sokk és angioödéma

    Anafilaxiát vagy angioödémát okozhat az első adag után vagy a kezelés során bármikor. Túlérzékenységi reakciók, beleértve a légzési nehézséget, csalánkiütést, valamint a torok és a nyelv duzzanatát, amelyeket dimetil-fumaráttal (a diroximel-fumaráttal azonos aktív metabolittal rendelkező gyógyszer) jelentettek.

    Ha az anafilaxiára utaló jeleket vagy tüneteket észlel, hagyja abba a diroximel-fumarát alkalmazását. vagy angioödéma lép fel.

    Progresszív multifokális leukoencephalopathia (PML)

    PML, a JC vírus által okozott opportunista agyfertőzés, amelyet dimetil-fumarátot (a diroximel-fumaráttal azonos aktív metabolittal rendelkező gyógyszer) kapó betegeknél jelentettek. PML-ről számoltak be dimetil-fumarát mellett elhúzódó limfopenia hátterében, beleértve a PML halálos esetét egy olyan SM-ben szenvedő betegnél, akinek limfocitaszáma 3,5 évig <500/mm3 volt.

    Az első jel vagy tünet esetén PML-re utaló esetekben azonnal hagyja abba a kezelést és végezze el a megfelelő diagnosztikai értékelést. A PML MRI-jei már a klinikai megnyilvánulások kialakulása előtt nyilvánvalóak lehetnek.

    Fertőzős szövődmények

    A herpes zoster és más opportunista fertőzések (vírusos, gombás és bakteriális) súlyos esetei, amelyeket dimetil-fumaráttal (a diroximel-fumaráttal azonos aktív metabolittal rendelkező gyógyszer) jelentettek; limfopeniában szenvedő betegeknél, valamint normál limfocitaszámú betegeknél fordult elő. A terápia során bármikor előfordulhat.

    Kövesse a herpes zoster vagy más opportunista fertőzések jeleit és tüneteit. Ha ilyen fertőzések bármilyen megnyilvánulása jelentkezik, haladéktalanul értékelje ki és kezelje megfelelően a beteget. Súlyos fertőzésben szenvedő betegeknél fontolja meg a kezelés megszakítását, amíg a fertőzés megszűnik.

    Limfopénia

    Csökkentheti a limfocitaszámot. A dimetil-fumaráttal (a diroximel-fumaráttal azonos aktív metabolittal rendelkező gyógyszer) végzett klinikai vizsgálatok során az átlagos limfocitaszám körülbelül 30%-kal csökkent a kezelés első évében. A limfocitaszám javult 4 héttel a gyógyszer abbahagyása után, de nem tért vissza a kiindulási értékre.

    A súlyos fertőzések megnövekedett előfordulását nem figyelték meg csökkent limfocitaszámú betegeknél, de egy PML eset alakult ki a betegség hátterében. elhúzódó limfopenia.

    Nem vizsgálták alacsony limfocitaszámú betegeknél.

    A terápia megkezdése előtt 6 hónaponként, majd a kezelés alatt 6-12 havonta kapjon CBC-t, beleértve a limfocitaszámot is. klinikailag indokolt.

    Azoknál a betegeknél, akiknél a limfocitaszám <500/mm3, és több mint 6 hónapig fennáll, fontolja meg a terápia megszakítását. Fontolja meg a limfocitaszám monitorozását a gyógyszer abbahagyása után, amíg a limfopenia megszűnik, mivel a limfociták felépülése késhet.

    Súlyos fertőzésben szenvedő betegeknél fontolja meg a kezelés felfüggesztését a fertőzés megszűnéséig. A terápia újraindításának eldöntésekor vegye figyelembe a beteg klinikai körülményeit.

    Májsérülés

    Dimetil-fumaráttal (egy olyan gyógyszerrel, amelynek aktív metabolitja megegyezik a diroximel-fumaráttal) jelentett, esetenként kórházi kezelést igénylő májsérülés. A májfunkciós tesztek eltéréseit figyelték meg (például a szérum aminotranszferáz-koncentrációjának emelkedése az ULN több mint ötszörösére és a teljes bilirubin koncentrációjának emelkedése az ULN több mint kétszeresére). A terápia megkezdése után néhány napon vagy több hónapon belül jelentkezett, és a kezelés abbahagyásával megszűnt.

    Egy eset sem vezetett májelégtelenséghez, májátültetéshez vagy halálhoz; a kóros májfunkciós tesztek azonban súlyos májkárosodást jelezhetnek előre.

    Klinikailag indokoltnak megfelelően végezzen májfunkciós vizsgálatokat (azaz a szérum aminotranszferáz-, alkalikus foszfatáz- és összbilirubin-koncentrációját) a kezelés előtt és alatt. Hagyja abba a gyógyszer szedését, ha májsérülés gyanúja merül fel.

    Kipirulás

    Kipirulást okozhat (pl. melegség, bőrpír, viszketés, égő érzés). A dimetil-fumaráttal (a diroximel-fumaráttal azonos aktív metabolittal rendelkező gyógyszer) végzett klinikai vizsgálatok során a gyógyszert kapó betegek 40%-ánál jelentettek kipirulást. A tünetek általában enyhék vagy közepesen súlyosak, a terápia megkezdése után nem sokkal jelentkeznek, és idővel javulnak vagy megszűnnek.

    Étellel történő beadás vagy előkezelés nem bélben oldódó bevonatú aszpirinnel (325 mg-os adagig) 30 perc mielőtt a diroximel-fumarát csökkentheti a kipirulás előfordulását és/vagy súlyosságát.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Nincs megfelelő adat a terhesség alatti alkalmazással kapcsolatos fejlődési kockázatokról. Állati adatok alapján magzati károsodást okozhat.

    Szoptatás

    Nem ismert, hogy a diroximel-fumarát vagy metabolitjai bejutnak-e az anyatejbe.

    A szoptatott csecsemőre vagy a tejtermelésre gyakorolt ​​hatások szintén nem ismertek. .

    Vegye fontolóra a szoptatás előnyeit, valamint a nő klinikai szükségletét a diroximel-fumarát iránt, valamint a szoptatott csecsemőre gyakorolt ​​esetleges káros hatásokat, amelyeket a gyógyszer vagy az anyai alapbetegség okoz.

    Gyermekgyógyászati ​​alkalmazás

    A biztonságosság és a hatásosság gyermekgyógyászati ​​betegeknél nem bizonyított.

    Időskori felhasználás

    Nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat 65 évesnél idősebb betegeknél annak megállapításához, hogy ők másképp reagálnak-e, mint a fiatalabb felnőtteknél.

    Májkárosodás

    Nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő egyének; a májkárosodás várhatóan nem befolyásolja az aktív MMF metabolit szisztémás expozícióját.

    Májkárosodásban szenvedő betegeknél nem szükséges az adagolás módosítása.

    Vesekárosodás

    Az adagolás módosítása nem szükséges enyhe vesekárosodásban szenvedő betegeknél. .

    Nem javasolt közepes vagy súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél, mert fokozott szisztémás expozíció van az inaktív fő metabolitnak, a HES-nek; a hosszú távú felhasználásra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre.

    Gyakori mellékhatások

    Diroximel-fumaráttal kapcsolatban jelentett mellékhatások (≥10%-kal és ≥2%-kal több, mint a placebó): kipirulás, hasi fájdalom, hasmenés és hányinger.

    A diroximel-fumaráttal kapcsolatban jelentett mellékhatások hasonlóak a dimetil-fumarát esetében tapasztaltakhoz.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Diroximel Fumarate (Systemic)

    CYP, P-glikoprotein vagy fehérjekötő vizsgálatok során nem azonosítottak potenciális gyógyszerkölcsönhatást a diroximel-fumaráttal vagy fő aktív metabolitjával, az MMF-fel.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Alkohol

    Csökkent plazma MMF csúcskoncentráció; azonban a teljes MMF-expozíciót ez nem befolyásolja.

    Kerülje az egyidejű alkalmazást

    Aspirin

    325 mg nem bélben oldódó bevonatú aszpirin beadása körülbelül 30 perccel a dimetil-fumarát (amely ugyanolyan aktív metabolittá metabolizálódik, mint a diroximel-fumarát) 4 nap alatt nem változtatta meg az MMF farmakokinetikáját, de csökkentette a kipirulás előfordulását és súlyosságát

    Dimetil-fumarát

    A diroximel-fumarátnak és a dimetil-fumarátnak ugyanaz az aktív metabolitja (MMF)

    Együttes alkalmazás ellenjavallt

    A dimetil-fumarát kezelésének abbahagyását követő napon kezdhető el.

    Orális fogamzásgátlók

    A dimetil-fumarátnak (amely ugyanarra az aktív metabolitra metabolizálódik, mint a diroximel-fumarát) nem volt klinikailag jelentős hatása az etinilösztradiolra vagy a norelgesztrominra.

    Interrakciós vizsgálatok dimetil-fumaráttal vagy diroximel-fumaráttal nem más progesztogént tartalmazó orális fogamzásgátlókkal végezték.

    Vakcinák

    Nem élő vakcinák: A dimetil-fumarát (amely ugyanarra az aktív metabolitra metabolizálódik, mint a diroximel-fumarát) egyidejű expozíciója nem gyengítette az antitestválaszt a tetanusz toxoidot tartalmazó vakcinára, a pneumococcus poliszacharid vakcinára vagy a meningococcus elleni vakcinára az interferonnal kezelt betegek antitestválaszához képest; ezeknek az eredményeknek a hatása a vakcina hatékonyságára nem ismert

    Élő vagy élő attenuált vakcinák: A diroximel-fumarátot kapó betegek biztonságosságát és hatásosságát nem értékelték

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak