Doxercalciferol

Nama-nama merek: Hectorol
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Doxercalciferol

Hiperparatiroidisme Sekunder akibat Penyakit Ginjal Kronis

Pengobatan hiperparatiroidisme sekunder pada pasien penyakit ginjal kronik (CKD) yang menjalani dialisis.

DoxerCalciferol oral juga digunakan dalam pengobatan hiperparatiroidisme sekunder pada pasien CKD stadium 3 atau 4 yang belum memerlukan dialisis pemeliharaan (pasien pradialisis).

Menekan peningkatan paratiroid serum atau plasma konsentrasi hormon (PTH) yang terkait dengan hiperparatiroidisme sekunder pada pasien dengan CKD. Kekurangan produksi metabolit vitamin D yang aktif secara biologis menyebabkan hiperparatiroidisme sekunder, yang berkontribusi pada perkembangan penyakit tulang metabolik.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Doxercalciferol

Administrasi

Administrasi

Berikan secara oral tanpa memperhatikan waktu makan atau dengan suntikan IV langsung.

Dosis

Individukan dosis doxercalciferol berdasarkan konsentrasi PTH utuh (iPTH) serum atau plasma, dengan pemantauan ketat terhadap serum konsentrasi kalsium dan fosfor.

Pada pasien dialisis, ukur konsentrasi serum iPTH, kalsium, dan fosfor sebelum memulai obat dan setiap minggu selama 12 minggu pertama terapi. Ukur konsentrasi serum iPTH, kalsium, fosfor, dan alkali fosfatase secara berkala setelahnya.

Pada pasien pradialisis, pantau konsentrasi kalsium serum, fosfor serum, dan iPTH plasma setidaknya setiap 2 minggu selama 3 bulan setelah memulai terapi atau setelah perubahan dosis berikutnya, kemudian setiap bulan selama 3 bulan (setelah dosis stabil ), dan setiap 3 bulan setelahnya.

Titrasi dosis doxercalciferol untuk mengurangi konsentrasi iPTH dalam kisaran target; rentang target spesifik yang direkomendasikan oleh produsen didasarkan pada tingkat kerusakan ginjal.

Rekomendasi produsen berdasarkan Pedoman Praktik Klinis KDOQI untuk Metabolisme Tulang dan Penyakit pada Penyakit Ginjal Kronis tahun 2003 dari National Kidney Foundation.

Produsen- Rentang Target PTH Plasma Utuh yang direkomendasikan berdasarkan Tahap CKD1

Tahap CKD

GFR (mL/menit/1,73 m2)

Target iPTH (pg/mL)

3

30–59

35–70

4

15–29

70–110

5

<15 (atau dialisis)

150–300

Pakar nefrologi saat ini menyatakan bahwa konsentrasi iPTH optimal untuk pasien pradialisis dengan stadium 3a (eGFR 45– 59 mL/menit per 1,73 m2) hingga CKD stadium 5 tidak diketahui, namun sedikit peningkatan mungkin menunjukkan respons adaptif yang sesuai terhadap penurunan fungsi ginjal.

Untuk pasien CKD stadium 5 yang menjalani dialisis, beberapa ahli menyarankan untuk mempertahankan konsentrasi iPTH dalam kisaran sekitar 2–9 kali ULN pengujian (mungkin sesuai dengan kisaran sekitar 130–600 pg/mL untuk pengujian komersial ). Tes PTH menunjukkan variabilitas yang besar; kisaran yang direkomendasikan sebelumnya yaitu 150–300 pg/mL untuk pasien dengan CKD stadium 5 yang memerlukan dialisis didasarkan pada pengujian yang tidak lagi tersedia. Hindari penekanan PTH yang berlebihan, yang dapat meningkatkan risiko penyakit tulang adinamik.

Pakar nefrologi saat ini merekomendasikan penggunaan nilai individual untuk kalsium dan fosfor serum (dievaluasi bersama-sama) daripada konstruksi matematika produk kalsium kali fosfor untuk memandu praktik klinis.

Dewasa

Pasien Dialisis Hiperparatiroidisme Sekunder akibat Penyakit Ginjal Kronis Regimen Dosis Doxercalciferol Oral yang direkomendasikan Pabrikan Mulut pada Pasien Dialisis1

Dosis Awal

Konsentrasi iPTH

Dosis

>400 pg/mL

10 mcg 3 kali seminggu saat dialisis (kira-kira dua hari sekali)

Titrasi Dosis

Konsentrasi iPTH

Dosis

>300 pg/mL

Tingkatkan sebesar 2,5 mcg dengan interval 8 minggu sesuai kebutuhan; dosis maksimum yang dianjurkan adalah 20 mcg 3 kali seminggu (60 mcg setiap minggu)

150–300 pg/mL

Pertahankan dosis

<100 pg/mL

Tahan selama 1 minggu, mulai kembali dengan dosis yang setidaknya 2,5 mcg lebih rendah dari dosis terakhir

Jika hiperkalsemia, hiperfosfatemia, atau kalsium serum (dalam mg/dL) dikalikan fosfor serum (dalam mg/dL) produk >55 mg2/dL2, kurangi dosis atau hentikan terapi dan/atau sesuaikan dosis pengikat fosfat bersamaan.

Jika konsentrasi kalsium serum >1 mg/dL di atas ULN, segera hentikan obat , menerapkan diet rendah kalsium, menghentikan suplemen kalsium, dan mengukur konsentrasi kalsium serum setidaknya setiap minggu; ketika normokalsemia terjadi (umumnya dalam 2-7 hari), berikan kembali doxercalciferol dengan dosis yang dikurangi (setidaknya 2,5 mcg lebih rendah dari dosis sebelumnya).

IV Regimen Dosis Doxercalciferol IV yang direkomendasikan oleh produsen pada Pasien Dialisis7

Dosis Awal

Konsentrasi iPTH

Dosis

> 400 pg/mL

4 mcg 3 kali seminggu pada akhir dialisis (kira-kira dua hari sekali)

Titrasi Dosis

Konsentrasi iPTH

Dosis

Dikurangi <50% dan melebihi 300 pg/mL

Tingkatkan dosis yang diberikan 3 kali seminggu sebanyak 1–2 mcg dengan interval 8 minggu jika diperlukan ; Dosis IV melebihi 18 mcg setiap minggu belum diteliti

Menurun >50% dan melebihi 300 pg/mL

Mempertahankan dosis

150–300 pg/mL

Pertahankan dosis

<100 pg/mL

Tahan selama 1 minggu, mulai kembali dengan dosis minimal 1 mcg lebih rendah dari dosis terakhir

Jika hiperkalsemia, hiperfosfatemia, atau produk kalsium serum (dalam mg/dL) kali serum fosfor (dalam mg/dL) >55 mg2/dL2, kurangi dosis atau hentikan terapi dan/atau sesuaikan dosis pengikat fosfat yang bersamaan.

Jika konsentrasi kalsium serum >1 mg/dL di atas ULN, segera hentikan obat, lakukan diet rendah kalsium, hentikan suplemen kalsium, dan ukur konsentrasi kalsium serum setidaknya setiap minggu; ketika normokalsemia terjadi (umumnya dalam 2-7 hari), berikan kembali doxercalciferol dengan dosis yang dikurangi (setidaknya 1 mcg lebih rendah dari dosis sebelumnya).

Pasien Pradialisis Hiperparatiroidisme Sekunder akibat Penyakit Ginjal Kronis Regimen Dosis Doxercalciferol Oral yang direkomendasikan Pabrikan Mulut pada Pasien Pradialisis1

Dosis Awal

Konsentrasi iPTH

Dosis

>70 pg/mL (Tahap 3) dan >110 pg/mL (Tahap 4 )

1 mcg sekali sehari

Titrasi Dosis

Konsentrasi iPTH

Dosis

> 70 pg/mL (Tahap 3) dan >110 pg/mL (Tahap 4)

Naikkan 0,5 mcg dengan interval 2 minggu bila perlu; dosis maksimum yang dianjurkan adalah 3,5 mcg sekali sehari

35–70 pg/mL (Tahap 3) dan 70–110 pg/mL (Tahap 4)

Pertahankan dosis

<35 pg/mL (Tahap 3) dan <70 pg/mL (Tahap 4)

Tahan selama 1 minggu, mulai kembali dengan dosis yang setidaknya 0,5 mcg lebih rendah dari dosis terakhir

Jika hiperkalsemia, hiperfosfatemia, atau produk kalsium serum (dalam mg/dL) kali fosfor (dalam mg/dL) >55 mg2/dL2, kurangi dosis atau hentikan terapi dan/atau sesuaikan dosis pengikat fosfat yang bersamaan.

Jika konsentrasi kalsium serum >10,7 mg/dL, segera hentikan obat, lakukan diet rendah kalsium, hentikan suplemen kalsium, dan ukur konsentrasi kalsium serum setidaknya setiap minggu; ketika normokalsemia terjadi (umumnya dalam 2–7 hari), berikan kembali doxercalciferol dengan dosis yang dikurangi (setidaknya 0,5 mcg lebih rendah dari dosis sebelumnya).

Batas Peresepan

Dewasa

Oral

Maksimum: 20 mcg 3 kali seminggu (60 mcg setiap minggu).

IV

Dosis >18 mcg setiap minggu belum diteliti.

Peringatan

Kontraindikasi

Kecenderungan hiperkalsemia.

Bukti toksisitas vitamin D.

Injeksi doxercalciferol: Diketahui hipersensitivitas terhadap doxercalciferol atau bahan apa pun dalam formulasi. (Lihat Reaksi Hipersensitivitas di bawah Perhatian.)

Peringatan/Tindakan Pencegahan

Reaksi Sensitivitas

Reaksi Hipersensitivitas

Reaksi hipersensitivitas yang serius, terkadang fatal, dilaporkan pada pasien hemodialisis yang menerima injeksi doxercalciferol. Reaksi yang terjadi termasuk anafilaksis dengan angioedema (melibatkan wajah, bibir, lidah, dan saluran udara), hipotensi, tidak responsif, rasa tidak nyaman di dada, sesak napas, dan henti jantung paru.

Pantau pasien terhadap reaksi hipersensitivitas saat memulai IV pengobatan dokserkalsiferol. Jika terjadi reaksi hipersensitivitas, hentikan obat dan berikan pengobatan yang sesuai secara klinis.

Hiperkalsemia

Risiko toksisitas analog vitamin D; mungkin memerlukan tindakan darurat.

Hiperkalsemia akut dapat meningkatkan risiko aritmia jantung, kejang, dan juga efek inotropik dan toksik sinergis dengan adanya glikosida jantung.

Hiperkalsemia kronis meningkatkan risiko kalsifikasi jaringan lunak, termasuk kalsifikasi pembuluh darah.

Jika hiperkalsemia terjadi setelah memulai terapi doxercalciferol, kurangi dosis doxercalciferol dan/atau pengikat fosfat yang mengandung kalsium.

Gunakan evaluasi radiografi pada area yang dicurigai untuk deteksi dini kalsifikasi.

Jangan gunakan vitamin D dan analognya selama terapi doxercalciferol; kemungkinan efek aditif.

Hiperfosfatemia

Dapat terjadi karena toksisitas analog vitamin D.

Pada pasien CKD, gunakan pengikat fosfat yang mengandung kalsium atau non-aluminium lainnya dan diet rendah fosfat untuk mengontrol konsentrasi fosfat serum.

Jika hiperfosfatemia terjadi setelah memulai terapi doxercalciferol, kurangi dosis doxercalciferol dan/atau tingkatkan dosis pengikat fosfat.

Hipermagnesemia

Jangan gunakan antasida yang mengandung magnesium bersamaan dengan doxercalciferol.

Defisiensi Vitamin D

Jangan gunakan doxercalciferol untuk pengobatan defisiensi nutrisi vitamin D.

Evaluasi pasien untuk defisiensi vitamin D sebelum memulai terapi doxercalciferol; jika diindikasikan, defisiensi vitamin D harus diobati sebelum memulai doxercalciferol.

Efek Metabolik

Kemungkinan risiko hiperkalsemia, hiperfosfatemia, hiperkalsiuria, dan penekanan konsentrasi iPTH yang berlebihan; pantau dan sesuaikan dosis secara rutin untuk meminimalkan risiko efek tersebut.

Sebagian besar pasien memerlukan titrasi dosis doxercalciferol serta penyesuaian terapi bersamaan (misalnya, pengikat fosfat makanan) untuk mengoptimalkan penekanan iPTH sambil mempertahankan kalsium dan fosfor serum dalam kisaran yang ditentukan. (Lihat Dosis di bawah Dosis dan Cara Pemberian.)

Populasi Tertentu

Kehamilan

Kategori B.

Laktasi

Tidak diketahui apakah doxercalciferol didistribusikan ke dalam susu; menghentikan menyusui atau obat karena potensi risiko (misalnya hiperkalsemia) pada bayi menyusui.

Penggunaan pada Anak

Keamanan dan kemanjuran belum diketahui pada pasien anak.

Penggunaan Geriatri

Tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan dan kemanjuran dibandingkan dengan orang dewasa muda.

Gangguan Hati

Gunakan dengan hati-hati karena doxercalciferol mungkin tidak dimetabolisme dengan tepat. Pantau konsentrasi serum iPTH, kalsium, dan fosfor lebih sering.

Efek Samping yang Umum

Pada pasien dialisis: Edema, sakit kepala, malaise, mual/muntah, pusing, dispnea, pruritus, bradikardia.

Pada pasien pradialisis dengan CKD stadium 3 atau 4: Infeksi, nyeri dada, konstipasi, dispepsia, anemia, dehidrasi, depresi, hipertonia, insomnia, paresthesia, peningkatan batuk, dispnea, rinitis.

Asupan vitamin D yang berlebihan (manifestasi awal): Lemah, sakit kepala, mengantuk, mual, muntah, mulut kering, sembelit, nyeri tulang, rasa logam, anoreksia.

Asupan vitamin D berlebihan (manifestasi lanjut): Poliuria, polidipsia, anoreksia, penurunan berat badan, nokturia, konjungtivitis kalsifikasi, pankreatitis, fotofobia, rinorea, pruritus, hipertermia, penurunan libido, peningkatan BUN, albuminuria, hiperkolesterolemia, peningkatan konsentrasi AST dan ALT serum, kalsifikasi ektopik, hipertensi, aritmia jantung, gangguan sensorik, dehidrasi, apatis, terhentinya pertumbuhan, infeksi saluran kemih.

Apa pengaruh obat lain Doxercalciferol

Obat yang Mempengaruhi Enzim Mikrosomal Hepatik

Kemungkinan interaksi farmakokinetik dengan penginduksi enzim hati (misalnya glutethimide, fenobarbital) atau inhibitor (misalnya eritromisin, ketokonazol) yang mempengaruhi hidroksilasi hati (aktivasi) doxercalciferol.

Obat Tertentu

Obat

Interaksi

Komentar

Glikosida jantung

Kemungkinan aritmia jantung

Kolestyramine

Penyerapan doxercalciferol oral di usus mungkin menurun

Eritromisin

Konsentrasi serum dari bagian aktif doxercalciferol mungkin berkurang

Glutethimide

Metabolisme doxercalciferol dapat diubah

Penyesuaian dosis doxercalciferol mungkin diperlukan

Ketoconazole

Konsentrasi serum bahan aktif jumlah doxercalciferol dapat berkurang

Antasida yang mengandung magnesium

Kemungkinan hipermagnesemia

Minyak mineral

Kemungkinan penurunan penyerapan doxercalciferol oral

Orlistat

Kemungkinan penurunan penyerapan doxercalciferol oral

Vitamin D dan analognya

Potensi efek farmakologis tambahan yang mengakibatkan peningkatan efek samping, termasuk hiperkalsemia

Phenobarbital

Metabolisme doxercalciferol mungkin berubah

Penyesuaian dosis doxercalciferol mungkin diperlukan

Penafian

Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

Kata Kunci Populer