Edaravone

Nama-nama merek: Radicava; Radicava ORS
Kelas obat: Agen Antineoplastik

Penggunaan Edaravone

Sklerosis Lateral Amiotrofik

Pengobatan sklerosis lateral amiotrofik (ALS; penyakit Lou Gehrig, sklerosis Charcot); ditetapkan sebagai obat yatim piatu oleh FDA untuk penggunaan ini.

Telah terbukti memperlambat penurunan fungsi (misalnya, motorik halus, motorik kasar, bulbar, dan fungsi pernapasan) sebagaimana dinilai dengan skala penilaian standar (ALSFRS- R) digunakan pada pasien dengan ALS.

Tidak ada obat yang dapat menyembuhkan ALS dan pilihan pengobatan yang tersedia terbatas dan hanya menunjukkan sedikit manfaat dalam menunda perkembangan penyakit dan kematian.

American Academy of Neurology menerbitkan pedoman berbasis bukti untuk ALS pada tahun 2009; namun, satu-satunya obat pengubah penyakit yang tersedia saat itu adalah riluzole. Ketersediaan edaravone menawarkan pilihan lain; namun, kedua obat tersebut memberikan peningkatan kelangsungan hidup yang terbatas.

Kaitkan obat-obatan

Cara Penggunaan Edaravone

Umum

Pemantauan Pasien

  • Pantau pasien terhadap reaksi hipersensitivitas selama pemberian edaravone; segera hentikan obat jika tanda atau gejala pertama dari reaksi tersebut muncul.

    • Pemberian

    Berikan secara oral (sebagai suspensi oral) atau melalui infus IV .

    Pemberian IV

    Berikan melalui infus IV.

    Tersedia secara komersial dalam kantong infus polipropilen yang dibungkus dengan kemasan sekunder berisi penyerap oksigen, yang dirancang untuk melindungi obat dari oksidasi, dan indikator oksigen. Indikator harus berwarna merah muda jika terdapat kadar oksigen yang dapat diterima; jangan gunakan jika indikator telah berubah menjadi biru atau ungu sebelum kemasan dibuka.

    Jangan dicampur dengan obat lain.

    Kecepatan Pemberian

    Berikan setiap dosis 60 mg sebagai 2 kantong infus IV 30 mg berturut-turut selama total 60 menit (kecepatan infus kira-kira 1 mg per menit [3,33 mL per menit]).

    Pemberian Oral

    Berikan melalui mulut atau melalui selang makanan.

    Berikan pada pagi hari dengan perut kosong setelah puasa semalaman. (Lihat Tabel 1 untuk kondisi puasa tertentu.) Jangan mengonsumsi makanan selama 1 jam setelah pemberian kecuali air putih.

    Tabel 1: Pemberian Suspensi Oral Edaravone Relatif terhadap Jenis Konsumsi Makanan1

    Jenis makanan/suplemen kalori yang dikonsumsi

    Waktu puasa sebelum dan sesudah pemberian dosis suspensi oral edaravone tergantung pada jenis makanan

    Makanan tinggi lemak (800–1000 kalori, 50% lemak)

    8 jam sebelum pemberian dan 1 jam setelah pemberian

    Makanan rendah lemak (400–500 kalori, 25% lemak)

    4 jam sebelum pemberian dan 1 jam setelah pemberian

    Suplemen kalori (250 kalori; misalnya minuman berprotein)

    2 jam sebelum pemberian dan 1 jam setelah pemberian

    Sebelum digunakan, balikkan wadah dan kocok kuat-kuat ≥30 detik. Berikan suspensi oral menggunakan jarum suntik oral 5 mL yang disediakan; satu sendok teh rumah tangga bukanlah alat pengukur yang memadai.

    Pemberian melalui Feeding Tube

    Suspensi oral dapat diberikan melalui selang nasogastrik atau selang gastrostomi endoskopi perkUTAn (PEG) yang terbuat dari silikon, polivinil klorida (PVC), atau poliuretan. Gunakan alat suntik berujung kateter untuk membilas selang dengan setidaknya 1 ons (30 mL) air sebelum dan sesudah pemberian obat.

    Dosis

    Dewasa

    ALS IV

    60 mg (diberikan 2 kali infus 30 mg berturut-turut selama total 60 menit) dalam siklus pengobatan 28 hari sesuai dengan jadwal berikut:

    Siklus pengobatan awal: Berikan pada hari 1– 14, diikuti dengan masa bebas narkoba selama 14 hari.

    Siklus pengobatan selanjutnya: Berikan selama 10 dari 14 hari pertama, diikuti dengan periode bebas obat selama 14 hari.

    Oral

    105 mg (5 mL) melalui mulut atau melalui selang makanan menggunakan suspensi oral dalam siklus pengobatan 28 hari sesuai jadwal berikut:

    Siklus pengobatan awal: Berikan pada hari-hari 1–14, diikuti dengan periode bebas narkoba selama 14 hari.

    Siklus pengobatan selanjutnya: Berikan selama 10 dari 14 hari pertama, diikuti dengan periode bebas narkoba selama 14 hari.

    Beralih dari IV ke Oral

    Pasien yang menerima edaravone 60 mg IV dapat dialihkan ke edaravone oral 105 mg (5 mL suspensi oral) dengan frekuensi dosis yang sama.

    Setelah beralih ke terapi oral, ikuti rekomendasi dosis untuk suspensi oral sehubungan dengan konsumsi makanan.

    Populasi Khusus

    Gangguan Hati

    Penyesuaian dosis tidak diperlukan.

    Gangguan Ginjal

    Gangguan ginjal ringan atau sedang: Penyesuaian dosis tidak diperlukan. Tidak ada data mengenai gangguan ginjal berat.

    Penggunaan Geriatri

    Penyesuaian dosis tidak diperlukan; beberapa individu yang lebih tua mungkin menunjukkan sensitivitas yang lebih besar.

    Peringatan

    Kontraindikasi
  • Riwayat hipersensitivitas terhadap edaravone atau bahan apa pun dalam formulasinya.
    • Peringatan/Tindakan Pencegahan

    Reaksi Sensitivitas

    Reaksi Hipersensitivitas

    Reaksi hipersensitivitas (misalnya kemerahan, bintil-bintil, eritema multiforme), termasuk kasus anafilaksis (misalnya urtikaria, hipotensi, dispnea), yang dilaporkan selama pengalaman pascapemasaran.

    Pantau pasien dengan cermat. Jika terjadi reaksi hipersensitivitas, hentikan obat dan mulai pengobatan yang tepat; pantau pasien sampai kondisinya membaik.

    Sensitivitas Sulfit

    Mengandung natrium bisulfit; dapat menyebabkan reaksi tipe alergi (misalnya, gejala anafilaksis, serangan asma yang mengancam jiwa atau tidak terlalu parah) pada individu yang rentan.

    Prevalensi keseluruhan sensitivitas sulfit pada populasi umum tidak diketahui. Sensitivitas sulfit lebih sering terjadi pada individu dengan asma.

    Populasi Tertentu

    Kehamilan

    Tidak ada data yang memadai mengenai risiko perkembangan bila digunakan pada wanita hamil. Dalam penelitian pada hewan, efek buruk terhadap perkembangan (misalnya, peningkatan angka kematian, penurunan pertumbuhan, keterlambatan perkembangan seksual, perubahan perilaku) dan toksisitas ibu diamati pada dosis yang relevan secara klinis.

    Laktasi

    Tidak diketahui apakah edaravone didistribusikan ke dalam ASI atau jika obat tersebut mempunyai efek pada bayi yang disusui atau produksi ASI. Didistribusikan ke dalam susu pada tikus.

    Pertimbangkan manfaat menyusui yang diketahui serta kebutuhan klinis wanita akan edaravone dan potensi efek samping obat atau penyakit pada bayi.

    Penggunaan Pediatrik

    Khasiat dan keamanan belum diketahui.

    Penggunaan pada Geriatrik

    Tidak ada perbedaan keseluruhan dalam kemanjuran atau keamanan dibandingkan dengan orang dewasa muda. Namun, peningkatan sensitivitas tidak dapat dikesampingkan.

    Gangguan Hati

    Perubahan paparan yang diamati pada pasien dengan gangguan hati ringan, sedang, atau berat tidak dianggap signifikan secara klinis; oleh karena itu, penyesuaian dosis tidak diperlukan pada pasien dengan gangguan hati.

    Gangguan Ginjal

    Perubahan yang diamati pada konsentrasi plasma puncak rata-rata dan AUC pada pasien dengan gangguan ginjal ringan hingga sedang tidak dianggap penting secara klinis; penyesuaian dosis oleh karena itu tidak diperlukan pada pasien tersebut. Efek dari gangguan ginjal berat belum diteliti.

    Efek Samping yang Umum

    Reaksi merugikan yang paling umum (≥10%): memar, gangguan gaya berjalan, sakit kepala.

    Apa pengaruh obat lain Edaravone

    Dimetabolisme oleh beberapa enzim uridine diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT) (yaitu, UGT 1A1, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7, dan 2B17). Diperkirakan tidak menghambat UGT 1A1 atau 2B7 secara substansial.

    Tidak diperkirakan secara substansial menghambat isoenzim CYP utama (yaitu, isoenzim CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, atau 3A4) atau menginduksi isoenzim CYP 1A2, 2B6, atau 3A4 pada konsentrasi yang relevan secara klinis.

    Diperkirakan tidak menghambat transporter utama secara substansial (yaitu, P-glikoprotein [P-gp], protein resistensi kanker payudara [BCRP], polipeptida pengangkut anion organik [OATP] 1B1, OATP1B3, transporter anion organik [OAT ] 1, OAT3, pengangkut kation organik [OCT] 2, MATE1, MATE2-K).

    Obat yang Mempengaruhi atau Dimetabolisme oleh Enzim Mikrosomal Hepatik

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi.

    Obat yang Mempengaruhi atau Dimetabolisme oleh Enzim UGT

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi.

    Obat yang Mempengaruhi atau Dipengaruhi oleh Pengangkut Membran

    Interaksi farmakokinetik tidak mungkin terjadi.

    Obat Tertentu

    Obat

    Interaksi

    Komentar

    Furosemid

    Tidak ada perubahan konsentrasi plasma puncak atau AUC furosemide (substrat OAT3)

    Riluzole

    Interaksi farmakokinetik tidak diharapkan; diberikan bersamaan dengan edaravone pada sebagian besar pasien dalam studi klinis

    Rosuvastatin

    Tidak ada perubahan konsentrasi plasma puncak atau AUC rosuvastatin (substrat BCRP)

    Sildenafil

    Tidak ada perubahan konsentrasi plasma puncak atau AUC sildenafil (substrat CYP3A4)

    Penafian

    Segala upaya telah dilakukan untuk memastikan bahwa informasi yang diberikan oleh Drugslib.com akurat, terkini -tanggal, dan lengkap, namun tidak ada jaminan mengenai hal tersebut. Informasi obat yang terkandung di sini mungkin sensitif terhadap waktu. Informasi Drugslib.com telah dikumpulkan untuk digunakan oleh praktisi kesehatan dan konsumen di Amerika Serikat dan oleh karena itu Drugslib.com tidak menjamin bahwa penggunaan di luar Amerika Serikat adalah tepat, kecuali dinyatakan sebaliknya. Informasi obat Drugslib.com tidak mendukung obat, mendiagnosis pasien, atau merekomendasikan terapi. Informasi obat Drugslib.com adalah sumber informasi yang dirancang untuk membantu praktisi layanan kesehatan berlisensi dalam merawat pasien mereka dan/atau untuk melayani konsumen yang memandang layanan ini sebagai pelengkap, dan bukan pengganti, keahlian, keterampilan, pengetahuan, dan penilaian layanan kesehatan. praktisi.

    Tidak adanya peringatan untuk suatu obat atau kombinasi obat sama sekali tidak boleh ditafsirkan sebagai indikasi bahwa obat atau kombinasi obat tersebut aman, efektif, atau sesuai untuk pasien tertentu. Drugslib.com tidak bertanggung jawab atas segala aspek layanan kesehatan yang diberikan dengan bantuan informasi yang disediakan Drugslib.com. Informasi yang terkandung di sini tidak dimaksudkan untuk mencakup semua kemungkinan penggunaan, petunjuk, tindakan pencegahan, peringatan, interaksi obat, reaksi alergi, atau efek samping. Jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat yang Anda konsumsi, tanyakan kepada dokter, perawat, atau apoteker Anda.

    Kata Kunci Populer