Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Kábítószer osztály: Neoplasztikus szerek

Használata Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

HIV-fertőzés kezelése

HIV-1 fertőzés kezelése 17 kg-nál nagyobb testtömegű felnőtteknél és gyermekgyógyászati ​​betegeknél; más antiretrovirális szerekkel együtt kell alkalmazni.

Kettős NRTI-k, amelyeket HIV integráz szál transzfer gátlóval (INSTI), HIV nem nukleozid reverz transzkriptáz gátlóval (NNRTI) vagy HIV proteáz gátlóval (PI) együtt alkalmaznak INSTI-, NNRTI- vagy PI-alapú kúrák. Rögzített kombinációk, amelyeket bizonyos betegcsoportokban alkalmaznak a tabletták terhelésének csökkentése és az együttműködés javítása érdekében.

A HIV-fertőzött felnőttek és serdülők kezdeti kezeléséhez a szakértők azt állítják, hogy az FTC/TDF javasolt kettős NRTI-opció a legtöbb INSTI-, NNRTI- és PI-alapú sémában való használatra.

Az antiretrovirális kezelésben még nem részesült gyermekgyógyászati ​​betegek kezdeti kezeléséhez a szakértők kijelentik, hogy az FTC/TDF egy alternatív kettős NRTI lehetőség 2–12 éves gyermekek számára, és előnyben részesített kettős NRTI lehetőség SMR-ben szenvedő, 12 évesnél idősebb serdülők számára. 4. vagy 5.

Használható egy kombinált antiretrovirális kezelési rend részeként is korábban kezelt betegeknél; válasszon antiretrovirális szereket az új adagolási rendben azoknak a betegeknek, akiknél a kezelés sikertelen volt az antiretrovirális kezelés kórtörténete és a jelenlegi és korábbi rezisztencia-tesztek eredményei alapján.

Mivel mindkét gyógyszer HIV és HBV ellen is hatásos, az FTC/TDF a preferált. kettős NRTI lehetőség az antiretrovirális kezelési rendekhez HBV-vel egyidejűleg fertőzött HIV-fertőzött betegeknél.

A legmegfelelőbb antiretrovirális kezelési rend nem határozható meg minden klinikai forgatókönyv esetén; válassza ki a kezelési rendet az antiretrovirális hatásosságra, a rezisztencia kialakulásának lehetséges sebességére, az ismert toxicitásokra, a farmakokinetikai kölcsönhatásokra és a beteg virológiai, immunológiai és klinikai jellemzőire vonatkozó információk alapján. A HIV-fertőzés kezelésére vonatkozó iránymutatások, beleértve az antiretrovirális kezelésben még nem részesült betegek kezdeti kezelésére vonatkozó speciális ajánlásokat és az antiretrovirális kezelési rend megváltoztatására vonatkozó ajánlásokat, elérhetők a [Web] oldalon.

Az expozíció előtti profilaxis a HIV-1 fertőzés megelőzésére (PrEP)

FTC/TDF a PrEP-hez a biztonságosabb szexuális gyakorlatokkal együtt, hogy csökkentse a szexuális úton szerzett HIV-1 kockázatát HIV-1-negatív betegekben veszélyeztetett felnőttek és 35 kg-nál nagyobb testtömegű serdülők.

A kockázatnak kitett felnőttek és serdülők közé tartoznak azok, akiknek partnere ismert HIV-1-fertőzött, vagy akik szexuális tevékenységet folytatnak egy magas prevalenciájú területen vagy közösségi hálózaton, és a következő tényezők közül legalább 1: nem következetes óvszerhasználat vagy annak hiánya, múltbeli vagy jelenlegi szexuális úton terjedő fertőzések, tiltott kábítószerek használata, alkoholfüggőség vagy ismeretlen HIV-1 státuszú partner(ek).

Az FTC/TDF-et tartalmazó PrEP nem mindig hatékony a HIV-1 fertőzés megszerzésében; egy átfogó megelőzési stratégia részeként kell használni, amely magában foglalja a biztonságosabb szex gyakorlatait is.

Posztexpozíciós profilaxis HIV-nek való foglalkozási expozíciót követően (PEP)

HIV-fertőzés expozíció utáni profilaxisa foglalkozási expozíciót követően† [off-label] (PEP) egészségügyi személyzetnél és más személyeknél, akiknek bőrön keresztüli sérülések (pl. , tűszúrás, éles tárggyal vágott) vagy nyálkahártya vagy nem ép bőr (pl. repedezett, kopott, bőrgyulladás) vérrel, szövettel vagy más testnedvekkel való érintkezés, amelyek HIV-fertőzést tartalmazhatnak. Más antiretrovirális szerekkel együtt alkalmazzák.

Az USPHS a raltegravir 3 gyógyszeres kezelési rendjét ajánlja FTC-vel és TDF-el kombinálva, mint a PEP preferált sémáját a HIV-fertőzés foglalkozási kitettsége után. Számos alternatív kezelési mód is javasolt, amelyek egy INSTI-t, NNRTI-t vagy PI-t és 2 NRTI-t (kettős NRTI) tartalmaznak. A PEP-kúráknál előnyben részesített kettős NRTI opció az FTC és a TDF (fix FTC/TDF kombinációként is megadható); alternatív kettős NRTI-kezelési lehetőségek a TDF és a lamivudin, a lamivudin és a zidovudin (adható lamivudin/zidovudin; Combivir formájában), vagy a zidovudin és az emtricitabin.

A HIV-nek való foglalkozási expozíció kezelése összetett és fejlődőképes; lehetőség szerint konzultáljon fertőző betegségek specialistájával, az antiretrovirális szerek alkalmazásában jártas klinikussal és/vagy a National Clinicians PostExposure Prophylaxis Hotline-jával (PEPline a 888-448-4911 számon). Ne késleltesse a PEP kezdeményezését, miközben szakértői konzultációra vár.

Posztexpozíciós profilaxis HIV-nek való nem munkahelyi expozíciót követően (nPEP)

HIV-fertőzés expozíció utáni profilaxisa nem munkahelyi expozíciót követően† [off-label] (nPEP) vérrel, genitális váladékkal vagy más potenciálisan fertőző anyaggal érintkező személyeknél testnedvek, amelyek HIV-t tartalmazhatnak, ha az expozíció jelentős kockázatot jelent a HIV átvitelére. Más antiretrovirális szerekkel együtt alkalmazva.

Ha az nPEP felnőttek és 13 év feletti, normál vesefunkciójú serdülők számára javasolt, a CDC szerint a raltegravir vagy a dolutegravir az FTC/TDF-el együtt alkalmazott kezelés. Az ezeknél a betegeknél javasolt alternatív kezelési rend a ritonavirrel megerősített darunavir, amelyet FTC/TDF-fel kombinálva alkalmaznak.

Kérjük fel a fertőző betegségek specialistájának, az antiretrovirális szerek alkalmazásában jártas klinikusnak és/vagy a National Clinicians' PostExposure Prophylaxis Hotline-nak a tanácsát. (PEPline a 888-448-4911 számon), ha az nPEP bizonyos expozíciónak kitett egyéneknél (például terhes nőknél, gyermekeknél, olyan egészségügyi problémákkal küzdőknél, mint például vesekárosodásban szenvedők) javasolt, vagy ha olyan kezelési rendet fontolgatnak, amely nem szerepel a CDC irányelveiben, a vírus forrása ismert vagy valószínű rezisztens az antiretrovirális szerekkel szemben, vagy az egészségügyi szolgáltató tapasztalatlan az antiretrovirális szerek felírásában. Szakértői konzultációra várva ne késleltesse az nPEP kezdeményezését.

Kapcsoljon gyógyszereket

Hogyan kell használni Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

Általános

Előkezelési szűrés

  • Az FTC/TDF megkezdése előtt vagy amikor tesztelje a betegeket HBV fertőzésre.
  • Az FTC/TDF megkezdése előtt mérje meg az Scr-t, a becsült Clcr-t, a vizelet glükózt és vizeletfehérje minden betegben; krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél mérje fel a szérum foszfortartalmát is.
  • Közvetlenül az FTC/TDF megkezdése előtt HIV-1 PrEP-re, szűrje ki a HIV-1 fertőzést. Ha a közelmúltban (<1 hónapos) HIV-1 fertőzés gyanúja merül fel, vagy akut HIV-1 fertőzésnek megfelelő klinikai tünetek jelennek meg, használja az FDA által jóváhagyott vagy jóváhagyott tesztet az akut vagy elsődleges HIV-1 fertőzés diagnosztizálására. .

    • Beteg monitorozása

  • Szorosan monitorozza a májfunkciót klinikai és laboratóriumi nyomon követéssel legalább néhány hónapig a kezelés abbahagyása után FTC/TDF HBV-vel fertőzött betegeknél.
  • Klinikailag megfelelő ütemezés szerint mérje fel az Scr-t, a becsült Clcr-t, a vizelet glükózt és a vizeletfehérjét minden betegnél; krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél mérje fel a szérum foszfortartalmát is.
  • A PrEP-re FTC/TDF-et kapó betegeknél legalább 3 havonta és a diagnózis felállítása után szűrje ki a HIV-1 fertőzést bármely más szexuális úton terjedő fertőzésről.
  • Fontoljuk meg a csontsűrűség (BMD) monitorozását olyan felnőtt és gyermekgyógyászati ​​betegeknél, akiknek a kórelőzményében kóros csonttörés vagy a csontritkulás vagy a csont egyéb kockázati tényezője szerepel veszteség.

    • Beadás

    Orális adagolás

    Az FTC/TDF fix kombinációja szájon át naponta egyszer, étkezéstől függetlenül.

    Más antiretrovirális szerekkel együtt alkalmazva a HIV-1 kezelésére; önmagában a PrEP teljes adagjaként a szexuális úton terjedő HIV-1 megelőzésére.

    Adagolás

    Az FTC/TDF tabletták emtricitabint és Tenofovir DF-et tartalmaznak; a tenofovir DF adagja tenofovir DF-ben kifejezve.

    Gyermekbetegek

    HIV-fertőzés kezelése szájon át

    35 kg-nál nagyobb testtömegű gyermekek: 1 tabletta, amely 200 mg FTC-t és 300 mg TDF-et tartalmaz naponta egyszer.

    17 és 35 kg közötti testtömegű gyermekek: Az alapadagolás a testtömeg alapján történik, és használjon kis erősségű fix kombinációt tabletta. (Lásd 1. táblázat.) Rendszeresen ellenőrizze a testsúlyt, és ennek megfelelően állítsa be az FTC/TDF adagját.

    1. táblázat: Emtricitabin/tenofovir DF adagolása HIV-1 fertőzés kezelésére 17 kg-nál nagyobb súlyú gyermekeknél

    Tömeg (kg)

    Az Emtricitabine/Tenofovir DF adagja naponta egyszer

    17–22 kg

    1 tabletta (100 mg emtricitabin és 150 mg tenofovir DF)

    22 - <28 kg

    1 tabletta (133 mg emtricitabin és 200 mg tenofovir DF)

    28 - <35 kg

    1 tabletta ( emtricitabin 167 mg és tenofovir DF 250 mg)

    ≥35 kg

    1 tabletta (200 mg emtricitabin és 300 mg tenofovir DF)

    Expozíció előtti profilaxis a HIV-1 fertőzés megelőzésére (PrEP) HIV-1-negatív, veszélyeztetett, orális serdülők

    35 kg-nál nagyobb testtömegű serdülők: 1 tabletta 200 mg FTC-t és 300 mg TDF-et naponta egyszer.

    Felnőttek

    HIV-fertőzés kezelése szájon át

    1 tabletta, amely 200 mg FTC-t és TDF-et tartalmaz 300 mg naponta egyszer.

    Expozíció előtti profilaxis a HIV-1 fertőzés megelőzésére (PrEP) HIV-1-negatív, veszélyeztetett felnőttek szájon át

    1 tabletta, amely 200 mg FTC-t és 300 mg TDF-et tartalmaz naponta egyszer.

    Munkahelyi HIV-expozíciót követő expozíció utáni profilaxis (PEP)† [off-label] Orális

    1 tabletta, amely 200 mg FTC-t és 300 mg TDF-et tartalmaz naponta egyszer. Ajánlott INSTI-vel, NNRTI-vel vagy PI-vel együtt használja.

    A PEP-t a lehető leghamarabb kezdje meg a HIV-fertőzésnek való kitettséget követően (lehetőleg órákon belül); 4 hétig folytatni kell, ha tolerálják.

    Expozíció utáni profilaxis a nem munkahelyi HIV-nek való kitettséget követően (nPEP)† [off-label] Orális

    1 tabletta, amely 200 mg FTC-t és 300 mg TDF-et tartalmaz naponta egyszer. Használja előnyben részesített vagy alternatív INSTI-vel, NNRTI-vel vagy PI-vel együtt.

    Az nPEP-t a lehető leghamarabb (72 órán belül) kezdje meg a HIV-fertőzés jelentős kockázatát jelentő nem foglalkozási expozíció után, és folytassa 28 napig.

    Az nPEP nem ajánlott, ha az expozíció után több mint 72 órával keresnek ellátást.

    Speciális populációk

    Májkárosodás

    HIV-fertőzés kezelése

    Az FTC-t nem metabolizálják jelentős mértékben a májenzimek; specifikusan nem vizsgálták, de májkárosodásban szenvedő betegeknél nem várhatók klinikailag jelentős változások az anyagcserében.

    Nem figyeltek meg változást a tenofovir farmakokinetikájában azoknál a közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél, akik 300 mg-os dózisú TDF-et kaptak.

    FTC/TDF: Májkárosodásban nem vizsgálták.

    Vesekárosodás

    HIV-fertőzés kezelése

    Felnőttek, Clcr 50–80 ml/perc: A szokásos adagolást használja.

    30–49 ml/perc Clcr-vel rendelkező felnőttek: Csökkentse az adagot 1 tablettára (200 mg FTC és 300 mg TDF) 48 óránként egyszer; monitorozza a klinikai választ és a vesefunkciót, mivel az adagolást klinikailag nem értékelték.

    Felnőttek, akiknek Clcr <30 ml/perc (beleértve a hemodializált betegeket is): Ne használja.

    Vesekárosodásban szenvedő gyermekgyógyászati ​​betegek: Az adatok nem elegendőek az adagolási javaslatok megtételéhez.

    Expozíció előtti profilaxis a HIV-1 fertőzés megelőzésére (PrEP)

    Felnőttek, akiknek Clcr ≥60 ml/perc: A szokásos adagolást alkalmazza.

    Clcr-vel rendelkező felnőttek < 60 ml/perc: Ne használja.

    Ha a Clcr csökken a PrEP használat során, értékelje a lehetséges okokat, és értékelje újra a további használat lehetséges kockázatait és előnyeit.

    Vesekárosodásban szenvedő gyermekgyógyászati ​​betegek: Az adatok nem elegendőek az adagolási javaslatok megtételéhez.

    Időskorú betegek

    Konkrét adagolási javaslatok nem állnak rendelkezésre.

    Figyelmeztetések

    Ellenjavallatok
  • Ne használja a HIV-1 fertőzés PrEP-je esetén ismeretlen vagy pozitív HIV-1 státuszú egyéneknél.

    • ul>Figyelmeztetések/Óvintézkedések

    Figyelmeztetések

    HBV-fertőzött egyének

    Az FTC/TDF megkezdése előtt minden betegnél tesztelje a HBV jelenlétét.

    A HBV súlyos akut exacerbációiról számoltak be az FTC/TDF kezelés abbahagyását követően HBV-ben. fertőzött betegek. A HBV exacerbációit májdekompenzációval és májelégtelenséggel hozták összefüggésbe.

    Ajánljon fel HBV-védőoltást a HBV-vel nem fertőzött egyéneknek.

    Különösen kövesse nyomon a májfunkciót klinikai és laboratóriumi követéssel legalább több hónappal az FTC/TDF leállítása után HBV-fertőzött betegeknél. Ha klinikailag megfelelő, kezdje meg a HBV-kezelést.

    Az FTC/TDF nem javallt krónikus HBV fertőzés kezelésére.

    A HIV-1 expozíció előtti profilaxissal kapcsolatos óvintézkedések

    Használjon FTC/TDF-et HIV-fertőzés esetén. 1 PrEP csak felnőtteknél vagy serdülőknél (≥35 kg), akik HIV-1-negatívak. Erősítse meg a negatív HIV-1 tesztet közvetlenül a PrEP megkezdése előtt, és szűrje ki a HIV-1 fertőzést legalább 3 havonta egyszer, valamint bármely más, szexuális úton terjedő fertőzés diagnosztizálásakor a PrEP során.

    Drogrezisztens HIV-1 variánsokat azonosítottak, amikor FTC/TDF PrEP-et alkalmaztak fel nem fedezett akut HIV-1 fertőzést követően. Ne kezdeményezzen PrEP-et, ha akut HIV-1 fertőzés jelei vagy tünetei vannak jelen, hacsak nem igazolódik a negatív fertőzési státusz.

    Egyes HIV-1 tesztek csak az anti-HIV antitesteket mutatják ki, és előfordulhat, hogy nem azonosítják a HIV-1-et a fertőzés során. a fertőzés akut stádiuma. A PrEP megkezdése előtt értékelje ki a HIV-negatív egyéneket az akut vírusfertőzéssel összefüggő jelenlegi vagy közelmúltbeli jelekre vagy tünetekre (pl. láz, fáradtság, izomfájdalom, bőrkiütés), és kérdezze meg az elmúlt hónapban bekövetkezett esetleges expozíciós eseményeket (például védekezés nélküli szex, Ismeretlen HIV-1 státuszú vagy ismeretlen virémiás státuszú partnerrel való szex közben eltört az óvszer, nemrégiben szexuális úton terjedő fertőzés).

    Ha a közelmúltban (< 1 hónapos) HIV-1-expozíció gyanúja merül fel, vagy ha a klinikai tünetek konzisztensek akut HIV-1-fertőzés esetén használjon az FDA által jóváhagyott vagy jóváhagyott tesztet az akut vagy elsődleges HIV-1-fertőzés diagnosztizálásához.

    Az FTC/TDF HIV-fertőzés megindításától eltelt idő 1 PrEP a HIV-1 fertőzés elleni maximális védelem érdekében ismeretlen.

    Tanácsolja a nem fertőzött egyéneket, hogy szigorúan tartsák be az ajánlott FTC/TDF adagolási ütemtervet. A HIV-1 megszerzésének kockázatát csökkentő hatékonyság erősen korrelál az adherenciával. Egyes egyének (pl. serdülőkorúak) számára előnyös lehet a gyakoribb látogatások és tanácsadás az adherencia támogatása érdekében.

    A mellékhatások hasonlóak a HIV-1-fertőzés kezelésére szolgáló gyógyszereket kapó HIV-fertőzött betegeknél jelentettekhez.

    p>

    Egyéb figyelmeztetések/óvintézkedések

    Vesekárosodás

    A TDF használata során jelentett vesekárosodás, beleértve az akut veseelégtelenség és a Fanconi-szindróma (vesetubuláris sérülés súlyos hypophosphataemiával) eseteit.

    Az FTC/TDF megkezdése előtt értékelje az Scr-t, a becsült Clcr-t, a vizelet glükózt és a vizeletfehérjét, és klinikailag megfelelő módon minden betegnél monitorozza a kezelést. Krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél a szérum foszforszintjét is értékelni kell.

    A veseelégtelenség kockázatának kitett egyéneknél értékelje a vesefunkciót, ha lehetséges a proximális vese tubulopathia megnyilvánulása (pl. tartós vagy súlyosbodó csontfájdalom, végtagfájdalom, törések, izomfájdalom vagy gyengeség) fordul elő.

    Ha HIV-1 fertőzés kezelésére alkalmazzák, az FTC/TDF adagolási intervallumának módosítása és a vesefunkció szoros monitorozása javasolt azoknál a betegeknél, akiknél a becsült Clcr 30-49 ml /perc. Nem állnak rendelkezésre biztonságossági vagy hatásossági adatok olyan vesekárosodásban szenvedő betegeknél, akik FTC/TDF-et kaptak ezen adagolási irányelvek szerint; felmérje az FTC/TDF terápia lehetséges előnyeit a vesetoxicitás lehetséges kockázatával szemben. Az FTC/TDF alkalmazása HIV-1 fertőzés kezelésére nem javasolt olyan betegeknél, akiknél a becsült Clcr <30 ml/perc, vagy olyan betegeknél, akiknek hemodialízisre van szükségük.

    Az FTC/TDF alkalmazása a PrEP-hez nem javasolt becsült Clcr-értékkel rendelkező betegeknél. <60 ml/perc. Ha a becsült Clcr csökkenése figyelhető meg az FTC/TDF HIV-1 PrEP-re történő alkalmazása során, értékelje a lehetséges okokat, és értékelje újra a folyamatos használat lehetséges kockázatait és előnyeit.

    Kerülje az FTC/TDF-et az egyidejűleg vagy nemrégiben használt betegeknél. nefrotoxikus szer (például nagy dózisú vagy többszörös nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek [NSAIA-k]). Akut veseelégtelenség esetei nagy dózisú vagy többszörös NSAIA-kezelés megkezdése után olyan HIV-fertőzött betegeknél, akiknél a veseelégtelenség kockázati tényezői voltak, és akik stabilnak tűntek TDF-en; néhány beteg kórházi kezelésre és vesepótló kezelésre szorult. Szükség esetén fontolja meg az NSAIA-k alternatíváit azoknál a betegeknél, akiknél fennáll a veseelégtelenség kockázata.

    Immunreconstitúciós szindróma

    Az immunrekonstitúciós szindróma, amelyet több gyógyszeres antiretrovirális kezelésben részesülő HIV-fertőzött betegeknél jelentettek, beleértve az FTC/TDF-et is.

    A kezdeti kezelés során az antiretrovirális terápiára reagáló HIV-fertőzött betegeknél gyulladásos válasz alakulhat ki indolens vagy reziduális opportunista fertőzésekre (pl. Mycobacterium avium komplex [MAC], M. tuberculosis, citomegalovírus [CMV], Pneumocystis jirovecii [ korábban P. carinii]); ez további értékelést és kezelést tehet szükségessé.

    Autoimmun betegségek (pl. Graves-kór, polimiozitisz, Guillain-Barré-szindróma, autoimmun hepatitis), amelyekről az immunrendszer helyreállításának hátterében is beszámoltak; a megjelenésig eltelt idő változó, és az antiretrovirális terápia megkezdése után több hónappal is előfordulhat.

    Csontvesztés és mineralizációs rendellenességek

    A BMD csökkenése a kiindulási értékhez képest, a csontanyagcsere számos biokémiai markerének emelkedése, valamint a szérum parathormon szint növekedése és 1,25-D-vitamin szinteket jelentettek a TDF klinikai vizsgálatai során. A tenofovirral összefüggő BMD-változások hatása a csontok hosszú távú egészségére és a jövőbeni törések kockázatára nem ismert.

    A HIV-1-fertőzött, 2 és 18 év közötti kor közötti klinikai vizsgálatok során a csontok A TDF-et kapó gyermek- és serdülőkorú alanyok hasonlóak voltak a felnőtteknél megfigyeltekhez, ami fokozott csontcserére utal. A teljes test BMD-növekedése kisebb volt a TDF-kezelt HIV-1-fertőzött gyermekkorúaknál, mint a kontrollcsoportokban. Hasonló tendenciák figyelhetők meg a krónikus HBV-fertőzés miatt kezelt, 12 éves és 18 év alatti serdülőkorú alanyoknál. A csontváz növekedése (magassága) nem változott a gyermekgyógyászati ​​vizsgálatok során.

    Proximális vesetubulopathiával összefüggő osteomalacia, amely csontfájdalomként vagy végtagfájdalomként nyilvánult meg, és hozzájárulhat a törésekhez, a TDF-et kapó betegeknél jelentették. Proximális vesetubulopathiában szenvedő betegeknél ízületi fájdalmat és izomfájdalmat vagy -gyengeséget is jelentettek. Fontolja meg a hypophosphataemiát és az osteomalaciát a proximális vesetubulopathia következtében másodlagosan olyan betegeknél, akiknél fennáll a veseelégtelenség kockázata, és akiknél tartós vagy súlyosbodó csont- vagy izomtünetek jelentkeznek, miközben TDF-et tartalmazó készítményeket kapnak.

    Fontoljuk meg a BMD monitorozását felnőtt és gyermekgyógyászati ​​betegeknél, akiknek patológiás csonttörés a kórelőzményben vagy a csontritkulás vagy a csontvesztés egyéb kockázati tényezői. Bár a kalcium- és D-vitamin-pótlás hatását nem vizsgálták, az ilyen pótlás előnyös lehet. Ha csontrendellenességre gyanakszik, kérjen megfelelő konzultációt.

    Tejsav-acidózis és súlyos hepatomegalia steatosissal

    Tejsavas acidózis és súlyos hepatomegalia steatosissal (néha halálos kimenetelű) jelentett HIV NRTI-ket, köztük FTC-t és TDF-et önmagában vagy más antiretrovirális szerekkel kombinálva.

    Az FTC/TDF-kezelés megszakítása minden olyan betegnél, akinél tejsavas acidózisra vagy kifejezett hepatotoxicitásra utaló klinikai vagy laboratóriumi lelet mutatkozik (a hepatotoxicitás jelei lehetnek hepatomegalia és steatosis még jelentős növekedés hiányában is szérum aminotranszferáz-koncentrációban).

    Interakciók

    Bizonyos gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazása ismert vagy potenciálisan klinikailag jelentős gyógyszerkölcsönhatásokat eredményezhet, amelyek közül néhány növelheti az egyidejűleg alkalmazott gyógyszerek plazmakoncentrációját, ami klinikailag jelentős mellékhatásokhoz vezethet. (Lásd: Interakciók.)

    Fontoljuk meg a gyógyszerkölcsönhatások lehetőségét az FTC/TDF-terápia előtt és alatt; tekintse át az egyidejűleg alkalmazott gyógyszereket az FTC/TDF-terápia során, és figyelje a mellékhatásokat.

    Rögzített kombinációk használata

    Vegye figyelembe az FTC/TDF egyes összetevőihez kapcsolódó óvintézkedéseket, óvintézkedéseket, ellenjavallatokat és kölcsönhatásokat. Vegye figyelembe a meghatározott populációkra (pl. terhes vagy szoptató nők, máj- vagy vesekárosodásban szenvedő betegek, idős betegek) vonatkozó figyelmeztető információkat a rögzített kombinációban szereplő minden egyes gyógyszer esetében.

    Az FTC/TDF-et más antiretrovirális szerekkel együtt alkalmazzák. HIV-1 fertőzés kezelésére. Az FTC/TDF-et önmagában, minden más antiretrovirális szerek nélkül alkalmazzák a PrEP-hez a HIV-1 fertőzés megelőzésére.

    Speciális populációk

    Terhesség

    Antiretroviral Pregnancy Registry (APR) a 800-258-4263 telefonszámon vagy [Web].

    A rendelkezésre álló adatok az APR-ből azt mutatják, hogy a súlyos születési rendellenességek előfordulási gyakorisága az első trimeszterben 2,3, illetve 2,1% az FTC vagy a TDF esetében, míg a súlyos születési rendellenességek háttéraránya 2,7% az Egyesült Államokban. a Metropolitan Atlanta Congenital Defects Program referenciapopulációja.

    A szakértők azt állítják, hogy az FTC/TDF egy előnyben részesített kettős NRTI lehetőség HIV INSTI-vel vagy HIV PI-vel együtt a HIV-1 fertőzés kezdeti kezelésére antiretrovirális kezelésben. - naiv terhes nők, és előnyben részesített kettős NRTI lehetőség a HBV-vel egyidejűleg fertőzött terhes nőknél. Ezek a szakértők azt állítják, hogy az FTC/TDF HIV NNRTI-vel együtt egy alternatív kezelési mód a HIV-1 fertőzés kezdeti kezelésére antiretrovirális kezelésben nem részesült terhes nőknél.

    A szakértők azt állítják, hogy az FTC/TDF kettős NRTI lehetősége. a lopinavir/ritonavir, dolutegravir, raltegravir vagy darunavir/ritonavir kombinációjával a 2-es típusú HIV-fertőzés (HIV-2) fertőzésének előnyös kezelési rendjei közé tartozik† [off-label] terhes nőknél.

    In HIV-1-negatív nőknél, akiknél fennáll a HIV-1 megszerzésének kockázata, fontolja meg a HIV-1 megelőzésére szolgáló módszereket, beleértve az FTC/TDF PrEP megkezdését vagy folytatását, figyelembe véve a HIV-1 fertőzés terhesség alatti lehetséges megnövekedett kockázatát és a fertőzés fokozott kockázatát. anyáról gyermekre történő átvitel akut HIV-1 fertőzés során.

    Szoptatás

    Az FTC/TDF alacsony koncentrációban az anyatejbe kerül.

    Nem ismert, hogy az FTC/TDF befolyásolja-e az emberi tejtermelést vagy hatással van a szoptatott csecsemőre.

    Utasítsa a HIV-fertőzött nőket, hogy ne szoptassák a HIV-fertőzés kockázata (HIV-negatív csecsemőknél), a vírusrezisztencia kialakulásának kockázata (HIV-pozitív csecsemőknél) miatt ), valamint a csecsemőnél jelentkező káros hatások kockázatát.

    HIV-fertőzött nőknél vegye figyelembe a szoptatás fejlődési és egészségügyi előnyeit, valamint az anya klinikai szükségletét az FTC/TDF-re a HIV-1 PrEP-hez, valamint az FTC/TDF által szoptatott gyermekre gyakorolt ​​esetleges káros hatásokat. valamint a HIV-1 megszerzésének kockázata a nem-adherencia és az azt követő anyáról gyermekre való átvitel miatt. Ne szoptassák a nőket, ha akut HIV-1 fertőzés gyanúja merül fel, mert fennáll a HIV-1 csecsemőre való átterjedésének kockázata.

    Gyermekgyógyászati ​​felhasználás

    A HIV-1 fertőzés kezelésének biztonságossága és hatékonysága nem igazolt 17 kg-nál kisebb testtömegű gyermekgyógyászati ​​betegek; A HIV-1 PrEP biztonságossága és hatásossága 35 kg-nál kisebb testtömegű gyermekeknél nem bizonyított.

    FTC-t kapó 3 hónapos és 18 év közötti gyermekeknél jelentett mellékhatások a felnőtteknél végzettekhez hasonló klinikai vizsgálatokban. kivétel a gyakoribb vérszegénység és hiperpigmentáció. A klinikai vizsgálatok során TDF-et kapó 2 és 18 év közötti gyermekeknél jelentett mellékhatások hasonlóak voltak a felnőtteknél tapasztaltakhoz.

    A klinikai vizsgálatok során FTC/TDF-et kapó 15-18 éves serdülőknél jelentett mellékhatások HIV-1 PrEP esetében hasonlóak a felnőtteknél tapasztaltakhoz.

    A HIV-1-fertőzött, 2 éves és 18 év közötti kor közötti klinikai vizsgálatokban a TDF-et kapó gyermekek és serdülők esetében hasonló csonthatásokat figyeltek meg, összehasonlítva felnőtt alanyokkal, ami fokozott csontforgalomra utal. A teljes BMD-növekedés csökkent a TDF-kezelt HIV-1-fertőzött gyermekkorúakban a kontrollcsoportokhoz képest. Hasonló tendenciák figyelhetők meg a krónikus HBV-fertőzés miatt kezelt, 12 éves és 18 év alatti serdülőkorú alanyoknál. A csontváz növekedése (magassága) az egyik gyermekgyógyászati ​​vizsgálatban nem változott.

    Fontoljuk meg a BMD monitorozását olyan gyermekgyógyászati ​​betegeknél, akiknek a kórelőzményében patológiás csonttörés szerepel, vagy a csontritkulás vagy a csontvesztés egyéb kockázati tényezői. Bár a kalcium- és D-vitamin-pótlás hatásait nem vizsgálták, az ilyen pótlás előnyös lehet. Ha csontrendellenességre gyanakszik, kérjen megfelelő konzultációt.

    Időskori felhasználás

    Nem áll rendelkezésre elegendő tapasztalat 65 évesnél idősebb betegeknél annak megállapítására, hogy ők másképp reagálnak-e, mint a fiatalabb felnőtteknél.

    Májkárosodás

    Nem vizsgálták májkárosodásban szenvedő betegeknél.

    Vesekárosodás

    Az FTC/TDF megkezdése előtt értékelje ki az Scr-t, a becsült Clcr-t, a vizelet glükózt és a vizeletfehérjét, és a kezelés során rutinszerűen ellenőrizze minden betegnél, amint klinikailag megfelelő. Krónikus vesebetegségben szenvedő betegeknél a szérum foszforszintjét is értékelni kell a kiinduláskor és a kezelés alatt, ha klinikailag megfelelő.

    Ne használja a HIV-1 kezelésére olyan betegeknél, akiknek Clcr <30 ml/perc, vagy betegeknél stádiumú vesebetegség, amely dialízist igényel. Az adagolás módosítása szükséges, ha HIV-1 fertőzés kezelésére alkalmazzák azoknál, akiknél a Clcr 30–49 ml/perc. Ne használja a PrEP kezelésére HIV-1-vel nem fertőzött felnőtteknél, akiknek Clcr-je <60 ml. Ha a Clcr csökken az FTC/TDF PrEP során, értékelje a lehetséges okokat, és értékelje újra a további használat lehetséges kockázatait és előnyeit.

    Gyakori mellékhatások

    HIV-fertőzött betegek (a betegek ≥10%-a): Hányinger, fáradtság, fejfájás, szédülés, depresszió, álmatlanság, rendellenes álmok, bőrkiütés.

    PrEP (a betegek ≥2%-a): Fejfájás, hasi fájdalom, súlycsökkenés.

    Milyen egyéb gyógyszerek befolyásolják Emtricitabine and Tenofovir Disoproxil Fumarate

    Nem jelentettek farmakokinetikai kölcsönhatásokat a rögzített kombináció komponensei (azaz FTC, TDF) között. A napi egyszeri 200 mg FTC és a napi egyszeri 300 mg TDF 7 napon keresztül történő alkalmazása egészséges alanyoknál nem volt hatással a tenofovir farmakokinetikájára; az FTC minimális koncentrációjának 20%-os növekedését és az FTC csúcskoncentrációban vagy AUC-ban nem figyeltek meg változást.

    A következő gyógyszerkölcsönhatások olyan vizsgálatokon alapulnak, amelyekben önmagában FTC vagy TDF, vagy az FTC/TDF fix kombinációja, ill. bekövetkezését jósolják. Vegye figyelembe a rögzített kombinációban szereplő egyes gyógyszerekhez kapcsolódó kölcsönhatásokat.

    A máj mikroszomális enzimjeit befolyásoló vagy az általuk metabolizált gyógyszerek

    Az FTC nem a CYP izoenzimek szubsztrátja, és nem gátolja a CYP1A2, 2A6, 2B6 , 2C9, 2C19, 2D6 vagy 3A4.

    A tenofovir nem a CYP izoenzimek szubsztrátja; in vitro vizsgálatokban nem gátolja a CYP 3A4, 2D6, 2C9 vagy 2E1 izoenzimeket, de enyhén gátló hatással lehet a CYP1A-ra.

    In vitro vizsgálatok és klinikai farmakokinetikai gyógyszer-gyógyszer interakciós vizsgálatok alapján farmakokinetikai nem valószínű, hogy az FTC/TDF és a máj mikroszomális enzimjeit befolyásoló vagy az által metabolizált gyógyszerek között kölcsönhatások lépnek fel.

    A P-glikoprotein transzportját befolyásoló vagy általuk érintett gyógyszerek

    A TDF a P-glikoprotein (P-) szubsztrátja gp). Ha egy P-gp inhibitorral együtt alkalmazzák, fokozódhat a tenofovir felszívódása.

    A mellrákrezisztencia fehérjét befolyásoló vagy általa érintett gyógyszerek

    A TDF a mellrák rezisztencia fehérje szubsztrátja (BCRP). Ha egy BCRP-gátlóval együtt alkalmazzák, fokozódhat a tenofovir felszívódása.

    A veseműködést befolyásoló gyógyszerek

    Az FTC és a TDF főként a vesén keresztül ürül ki glomeruláris filtráció és aktív tubuláris szekréció.

    Nem figyeltek meg gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatásokat a vesén keresztüli kiválasztódásért való versengés miatt; azonban lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatások, ha az FTC/TDF-et olyan gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, amelyek csökkentik a vesefunkciót vagy versengenek az aktív tubuláris szekrécióért (pl. acyclovir, adefovir-dipivoxil, aminoglikozidok [például gentamicin], cidofovir, ganciklovir, magas valganciklovir, vagy magas valganc-valaciklovir) többszörös nem szteroid gyulladásgátló szerek [NSAIA-k]); az FTC, a TDF és/vagy az egyidejű gyógyszer koncentrációjának növekedését és a mellékhatások fokozott kockázatát eredményezheti. Kerülje az FTC/TDF és a nefrotoxikus gyógyszerek egyidejű használatát.

    Speciális gyógyszerek

    Gyógyszer

    Kölcsönhatás

    Megjegyzések

    Abakavir

    Nincs bizonyíték az FTC vagy TDF és az abakavir közötti antagonizmusra

    Nincs hatása az FTC/TDF-nek az abakavir farmakokinetikájára vonatkozóan

    Adefovir-dipivoxil

    Az FTC/TDF és/vagy az adefovir koncentrációjának potenciális növekedése

    Kerülje az FTC/TDF és nefrotoxikus gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazását

    Aminoglikozidok

    Az FTC/TDF és/vagy aminoglikozid koncentrációjának potenciális növekedése

    Kerülje az FTC/TDF és nefrotoxikus gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazását.

    Amprenavir

    Nem figyeltek meg antagonizmust az FTC vagy TDF és az amprenavir között.

    Atazanavir

    Nincs in vitro bizonyíték antagonista antiretrovirális hatásra az FTC és az atazanavir között

    Farmakokinetikai kölcsönhatás: A TDF csökkenti az atazanavir koncentrációját; Az atazanavir szintén növelheti a tenofovir koncentrációját.

    FTC/TDF-fel történő egyidejű alkalmazás esetén használjon atazanavirt (300 mg) ritonavirrel (100 mg) együtt adva; monitorozza az FTC/TDF-et ritonavirrel megerősített atazanavirrel egyidejűleg kapó betegeket a tenofovirral összefüggő mellékhatások miatt.

    Hagyja abba az FTC/TDF kezelést azoknál a betegeknél, akiknél tenofovirral összefüggő mellékhatások alakulnak ki.

    Darunavir/ritonavir

    p>

    Farmakokinetikai kölcsönhatás: A ritonavirrel megerősített darunavir növeli a tenofovir koncentrációját

    Figyelni kell a tenofovirral összefüggő mellékhatásokat a ritonavirrel megerősített darunavirrel egyidejűleg FTC/TDF-et kapó betegeknél; hagyja abba az FTC/TDF kezelést azoknál a betegeknél, akiknél tenofovirral összefüggő mellékhatások alakulnak ki.

    Delavirdin

    Nincs bizonyíték az FTC vagy TDF és a delavirdin közötti antagonizmusra.

    Didanozin

    Farmakokinetikai kölcsönhatás: A TDF növeli a didanozin koncentrációját; didanozin toxicitást (pl. hasnyálmirigy-gyulladás, neuropátia) okozhat

    60 kg-nál nagyobb testtömegű betegek: Csökkentse a didanozin adagját 250 mg-ra, ha FTC/TDF-fel együtt alkalmazzák.

    60 kg-nál kisebb testtömegű (felnőtt vagy gyermek) betegek: az adatok nem állnak rendelkezésre korrigált didanozin adagolást javasol FTC/TDF-et kapó betegeknél

    Egyidejű alkalmazás esetén az FTC/TDF és a késleltetett hatóanyag-leadású didanozin kapszula (Videx EC) éhgyomorra vagy könnyű étkezés közben is bevehető (<400) kcal, 20% zsír)

    Hagyja abba a didanozin kezelést azoknál a betegeknél, akiknél didanozinhoz kapcsolódó mellékhatások alakulnak ki.

    Efavirenz

    Nincs bizonyíték az FTC vagy TDF és az efavirenz közötti antagonizmusra.

    Nincs klinikailag jelentős farmakokinetika kölcsönhatások a TDF és az efavirenz között

    Elbasvir és grazoprevir

    Elbasvir és grazoprevir rögzített kombinációja (elbasvir/grazoprevir): Klinikailag fontos farmakokinetikai kölcsönhatások emtricitabinnal nem várhatók

    Entecavir

    Farmakokinetikai interakció nem valószínű

    Etravirin

    Nincs in vitro bizonyíték antagonista antiretrovirális hatásra az FTC és az etravirin között

    Indinavir

    Nincs klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás az FTC és az indinavir között

    Nem figyeltek meg antagonizmust a TDF és az indinavir között

    Lamivudin

    Nem Az FTC-vel való egyidejű alkalmazás lehetséges előnyei

    Ne alkalmazza együtt

    Ledipasvir/szofoszbuvir

    Farmakokinetikai kölcsönhatás: Megnövekedett tenofovir-koncentráció

    A betegek megfigyelése akik FTC/TDF-et kapnak egyidejűleg ledipasvir/szofoszbuvirral HIV-1 proteáz inhibitor/ritonavir nélkül vagy HIV-1 proteáz inhibitor/kobicisztát kombináció a tenofovirral kapcsolatos mellékhatások miatt

    FTC/TDF-et ledipasvir/szofoszbuvirral egyidejűleg kapó betegek és HIV-1 proteáz inhibitor/ritonavir vagy HIV-1 proteáz gátló/kobicisztát kombináció: fontolja meg az alternatív HCV vagy antiretrovirális terápiát, mivel a megnövekedett tenofovir-koncentráció biztonságossága ebben az esetben nem bizonyított; ha szükséges az együttadás, figyelje a tenofovir

    hoz kapcsolódó mellékhatásokat

    Lopinavir/ritonavir

    Farmakokinetikai interakció: Megnövekedett tenofovir-koncentráció

    A lopinavirrel/ritonavirrel egyidejűleg FTC/TDF-et kapó betegek megfigyelése a tenofovirral összefüggő mellékhatások tekintetében; hagyja abba az FTC/TDF kezelést azoknál a betegeknél, akiknél tenofovirral összefüggő mellékhatások alakulnak ki.

    Maravirok

    Nincs in vitro bizonyíték antagonista antiretrovirális hatásra az FTC és a maravirok között

    Metadon

    p>

    Nem várható klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás a TDF és a metadon között

    Nelfinavir

    Nem figyeltek meg antagonizmust az FTC vagy a TDF és a nelfinavir között.

    Nincs klinikailag jelentős farmakokinetika kölcsönhatások a TDF és a nelfinavir

    között

    Nevirapin

    Nincs bizonyíték az FTC vagy TDF és a nevirapin közötti antagonizmusra

    NSAIA-k

    Az FTC/TDF és/vagy az NSAIA koncentrációjának potenciális növekedése, különösen nagy dózisú vagy többszöri NSAIA alkalmazása esetén

    Ha szükséges, fontolja meg az NSAIA-k alternatíváit a veseelégtelenség kockázatának kitett betegeknél

    Nukleozid és nukleotid vírusellenes szerek (aciklovir, cidofovir, ganciklovir, valaciklovir) , valganciklovir)

    Az aktív tubuláris szekrécióért való versengés és/vagy csökkent vesefunkció miatt az FTC/TDF és/vagy az antivirális szer megemelkedett koncentrációja lehetséges.

    Famciklovir: Nincs klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás Az FTC és a famciklovir között

    Ribavirin: Nincs klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás a TDF és a ribavirin között

    Kerülje az FTC/TDF és nefrotoxikus gyógyszerekkel való egyidejű alkalmazását

    Orális fogamzásgátlók

    Nem várható klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás a TDF és az orális fogamzásgátlók között

    Rilpivirin

    Farmakokinetikai kölcsönhatások nem valószínű

    Nem Az FTC és a rilpivirin közötti antagonista antiretrovirális hatások in vitro bizonyítékai

    Ritonavir

    Nem figyeltek meg antagonizmust az FTC vagy a TDF és a ritonavir között.

    Saquinavir

    Nem Az FTC vagy a TDF és a szakinavir között megfigyelt antagonizmus

    Saquinavir/ritonavir

    Farmakokinetikai kölcsönhatás: A tenofovir és/vagy a szakinavir koncentráció növekedésének lehetősége; várhatóan nem klinikailag fontos

    Az adagolás módosítása nem szükséges

    Simeprevir

    Klinikailag fontos interakciók FTC-vel nem várhatók

    Sofosbuvir

    Klinikailag fontos kölcsönhatások FTC-vel vagy TDF-fel nem várhatók

    Sofosbuvir/velpatasvir

    Farmakokinetikai kölcsönhatás: megnövekedett tenofovir-koncentráció

    A tenofovirral kapcsolatos mellékhatások figyelése

    Sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir

    Farmakokinetikai kölcsönhatás: megnövekedett tenofovir-koncentráció

    A tenofovirral kapcsolatos mellékhatások ellenőrzése

    Sztavudin

    Nincs klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás az FTC és a sztavudin között

    Nem figyeltek meg antagonizmust az FTC vagy a TDF és a sztavudin között

    Takrolimusz

    Klinikailag fontos kölcsönhatások a takrolimusz és az FTC/TDF között nem valószínű

    Tipranavir

    Az FTC és a tipranavir közötti additív antiretrovirális hatások in vitro bizonyítékai megfigyelhetők

    Tipranavir/ritonavir

    Lehetséges farmakokinetikai kölcsönhatás; A tenofovir és a tipranavir farmakokinetikájára gyakorolt ​​változó hatások megfigyelhetők

    Zidovudine

    Nem figyeltek meg antagonizmust az FTC vagy TDF és a zidovudin között

    Nincs klinikailag jelentős farmakokinetikai kölcsönhatás az FTC és a zidovudin között

    p>

    Felelősség kizárása

    Minden erőfeszítést megtettünk annak érdekében, hogy a Drugslib.com által közölt információk pontosak és naprakészek legyenek - dátum, és teljes, de erre nem vállalunk garanciát. Az itt található gyógyszerinformációk időérzékenyek lehetnek. A Drugslib.com információit egészségügyi szakemberek és fogyasztók számára állítottuk össze az Egyesült Államokban, ezért a Drugslib.com nem garantálja, hogy az Egyesült Államokon kívüli felhasználás megfelelő, kivéve, ha kifejezetten másként jelezzük. A Drugslib.com gyógyszerinformációi nem támogatják a gyógyszereket, nem diagnosztizálnak betegeket, és nem ajánlanak terápiát. A Drugslib.com gyógyszerinformációi egy információs forrás, amelynek célja, hogy segítse az engedéllyel rendelkező egészségügyi szakembereket betegeik ellátásában és/vagy olyan fogyasztók kiszolgálására, akik ezt a szolgáltatást az egészségügyi szakértelem, készség, tudás és megítélés kiegészítéseként, nem pedig helyettesítőjeként tekintik. gyakorló szakemberek.

    Az adott gyógyszerre vagy gyógyszerkombinációra vonatkozó figyelmeztetés hiánya semmiképpen sem értelmezhető úgy, hogy a gyógyszer vagy gyógyszerkombináció biztonságos, hatékony vagy megfelelő az adott beteg számára. A Drugslib.com nem vállal felelősséget a Drugslib.com által biztosított információk segítségével nyújtott egészségügyi ellátás egyetlen aspektusáért sem. Az itt található információk nem terjednek ki minden lehetséges felhasználásra, útmutatásra, óvintézkedésre, figyelmeztetésre, gyógyszerkölcsönhatásra, allergiás reakcióra vagy káros hatásra. Ha kérdése van az Ön által szedett gyógyszerekkel kapcsolatban, kérdezze meg kezelőorvosát, ápolónőjét vagy gyógyszerészét.

    Népszerű kulcsszavak